Antipsicticos

So medicamentos usados para tratar doenas como a psicose e a esquizofrenia e a hipomania.

Tambm pode ser usado para ajudar a controlar estados de confuso, demncia, problemas de comportamentos e distrbios de personalidade. Podem ainda ser usados em doses menores para o tratamento da: Ansiedade Tenso; Agitao. Paralelamente eles atenuam os distrbios neuropsquicos chamados de psicticos tais como delrios e alucinaes.

So substncias qumicas sintticas, capazes de atuar seletivamente nas clulas nervosas que regulam os processos psquicos no ser humano.

Os neurolpticos so drogas lipossolveis e com isso tem facilidade de absoro e penetrao no SISTEMA NERVOSO CENTRAL.

Os antipsicticos tem sua primeira passagem pelo fgado, portanto, sofrem metabolizao heptica. A grande maioria dos antipsicticos possuem meia vida longa, entre 20 e 40 horas, esse conhecimento importante na medida em que permite prescrio em uma nica tomada diria.

Os antipsicticos podem ser divididos em 3 grupos: Sedativos; Incisivos; Atpicos e de ltima gerao.
Antipsicticos sedativos: so aqueles onde o principal efeito a sedao. Indicao: em agitao psicomotora, exclusivamente na esquizofrenia.

Frmacos: CLORPROMAZINA (Amplictil), LEVOMEPROMAZINA (Levozine e Neozine) e TIORIDAZINA (Melleril).

Antipsicticos incisivos: grupo farmacolgico ao qual pertencem os antipsicticos.

Indicao: bloqueio dos receptores pssinpticos. Frmacos: HALOPERIDOL (Haldol), ZUCLOPENTIXOL (Clopixol).

Antipsicticos atpicos e de ltima gerao: so os mais recentes introduzidos no mercado e que no se classificam nem como SEDATIVOS nem como INCISIVOS. Frmacos: CLOZAPINA (Leponex), OLANZAPINA (Zyprexa) e RISPERIDONA (Risperdal).

Formas farmacuticas a estrutura de como o medicamento se apresenta, podendo ser slidas, lquidas, semi-slidas e gasosas.

Clorpromazina
Comprimidos; Ampolas.

Flufenazina
Drgeas e ampolas; Comprimidos.

Haloperidol
Ampolas.

Tiaprida
Ampolas;

Risperidona
Comprimidos;
Gotas.

Comprimidos.

Comprimidos Drgeas

Ampolas

Gotas

Nesse tipo de medicamentos s utilizamos 2 vias de administrao: Enterais e Parenterais

Intr ave Sub nos cut a ne Intram a uscular

Enterais;

Parenterais;

Via Oral

Vias para utilizar de acordo com o antipsicticos prescritos:

Flufenazina Via oral; Intramuscular ou; Subcutnea. Haloperidol Via oral; Intramuscular. Pimozida Apenas via oral.

Pipotiazina Via oral; Intramuscular ;

Penfluridol Apenas via oral(VO).

Risperidona Via intramuscular (IM);

Via Intramuscular (IM) Via Oral (VO)

Via Subcutnea (SB)

Via Intravenosa (IV)

Os principais medicamentos antipsicticos so:

Clozapina
Leponex

Olanzapina
Zyprexa

Risperidona
Risperdal

CLOZAPINA (Leponex)
Tem um mecanismo de ao que pode ser devido ao bloqueio seletivo dos receptores dopaminrgicos, tanto D1 como D2, so sistema lmbico.

Olanzapina (Zyprexa)
Por sua vez possui um amplo perfil farmacolgico, j que atua sobre vrios tipos de receptores, dopaminrgicos, serotoninrgicos, adrenrgicos e histamnicos. Tem maior capacidade de Dopaminrgicos mesolmbicos, com menor efeito sobre as vias estriatais, envolvidos na funo motora.

Risperidona (Risperdal)
Seu mecanismo de ao desconhecido, embora se acredite que sua atividade seja devida a um bloqueio combinado dos receptores dopaminrgicos D2 e dos receptores serotominrgicos S2 (antagonista dopaminrgicos serotominrgicos).

A superatividade das vias neuronais de dopamina no nvel do sistema lmbico cerebral importante na patogenia da Esquizofrenia. O receptor mais importante dessas vias o receptor dopaminrgico D2. Os antipsicticos funcionam como antagonistas do receptor D2, diminuindo a sua activao pela dopamina endgena. Os efeitos de controle sobre os sintomas da esquizofrenia surgem quando 80% dos receptores D2 esto bloqueados pelo antagonista. Atualmente, certos neurolpticos tm a capacidade de atuar nos receptores serotoninrgicos, acetilcolinrgico, histamnico e noradrenrgico.

 importante lembrar que os neurolpticos so drogas sintomticas, ou seja, elas no tm a funo de curar uma doena psquica.

No entanto, na maioria dos casos, conseguese eliminar os surtos de alucinaes e iluses, o que oferece ao paciente a possibilidade de distanciamento
de sua prpria doena, podendo, at mesmo, influenciar na acepo do seu estado doente.

Os neurolpticos no interferem na lucidez ou no intelecto, mas podem, por vezes, sedar o paciente fortemente. Os neurolpticos atpicos podem melhorar a capacidade de concentrao e de fala. Em algumas ocasies, os neurolpticos, alm de agirem antipsicoticamente, tambm mostram um efeito calmante.

Os antipsicticos tem sua indicao nos quadros psicticos de incio tardio e nos pacientes demenciados com alteraes de comportamento como delrios, alucinaes e agitao.

Embora bastante popularizado, deve-se evitar o uso contnuo de haloperidol em idosos, reservando-o para estados de agitao psicomotora, nos quais podem ser usados por via injetvel. Tal recomendao relaciona-se com maior ocorrncia de parkinsonismo (por vezes irreversvel), acatisia e discinesia tardia. prefervel a utilizao de antipsicticos de segunda gerao, como: Risperidona e Olanzapina. Em nosso meio, no difundido o uso de Clozapina em pacientes idosos, embora a mesma seja possvel utilizar e obter bons resultados. Caso opte pelos clssicos, deve-se utiliz-los na menor dose possvel.

A administrao de uma droga A pode alterar a ao de uma droga B por dois mecanismos gerais: Modificao da ao farmacolgica de B (farmacodinmica); Alterao na concentrao de B que atinge o local de ao (farmacocintica).

FARMACODINMICA (o que a droga faz com o corpo): Podem resultar em aumento ou reduo da ao da droga.
Exemplos:
Bloqueador B (adrenrgico) e Agonista B (adrenrgicos) broncodilatadores; Diurticos e glicosdeos (predispe intoxicao digitlica por reduzir o K srico); Bloqueador de neurnio adrenrgico e drogas que aumentam a transmisso de Noradrenalina; Vasodilatador e vasoconstrictores, ou vasoconstrictores e vasoconstrictores; Laxantes e constipantes.

FARMACOCINTICA (o que o corpo faz com a droga): Podem acontecer por 4 mecanismos bsicos (ADME).
1. Fase de Absoro: a absoro de uma droga pode ser reduzida por drogas que diminuem a motilidade do trato digestivo (atropina e opiceos) ou acelerada por drogas procinticas (metoclopramida); Fase de Distribuio: ocorre pela competio da droga por protena plasmtica, depende da interao da droga A com albumina e da concentrao da droga B; Fase de Metabolizao: ocorre principalmente a nvel heptico, pelas enzimas microssomais, para tornarem-se mais hidrossolveis e serem eliminados por via renal ou biliar; Fase de Excreo: podem ocorrer por alterar a taxa de filtrao, inibir a secreo tubular, diminuir a reabsoro, alterar o fluxo urinrio, alterar o ph urinrio.

2.

3.

4.

Entre os efeitos colaterais provocados pelos antipsicticos, o mais estudado o chamado Impregnao Neurolptica ou Sndrome extrapiramidal. Essa situao o resultado da ao do medicamento na via nigroestriatal, onde parece haver um balano entre as atividades dopaminrgicas e colinrgicas. Desta forma o bloqueio dos receptores dopaminrgicos provocar uma supremacia da atividade colinrgica e consequentemente uma liberao dos sintomas ditos extra-piromidais. Estes efeitos colaterais, com origem no Sistema Nervoso Central, podem ser divididos em 5 tipos:

1 - Reao Distnica Aguda

Este sintoma extrapiromidal ocorre com frequncia nas primeiras 48hs de uso antipsicticos, portanto uma das primeiras manifestaes de impregnao pelo neurolptico. Apresenta as reaes de movimentos espasmdicos da musculatura do pescoo, boca, lngua e s vezes um tipo de crise oculgira, quando os olhos foradamente desviados para cima.

2 - Parkinsonismo Medicamentoso Geralmente acontece aps a primeira semana de uso dos antipsicticos. Clinicamente h tremor de extremidades, hipertonia e rigidez muscular, hipercinesia e faces inexpressivas.

3 - Acatisia Ocorre geralmente, aps o terceiro dia da medicao. caracterizado por inquietao psicomotora, desejo incontrolvel de movimentar-se e sensao interna de tenso.

4 Discinesia Tardia Aparece aps o uso crnico de antipsicticos (geralmente aps 2 anos). caracterizada por movimentos involuntrios, principalmente da musculatura orolingual-facial, ocorrendo protuso da lngua com movimentos de varredura ltero-lateral, acompanhados de movimentos sincrmicos da mandbula.

5 Sndrome Neurolptica Maligna Trata-se de uma forma rarssima de toxidade provocada pelo antipsictico. uma reao adversa dependente mais agente agredido do que agente agressor, tal como uma espcie de hipersensibilidade droga. Observa-se um grave distrbio extrapiramidal acompanhado por intensa hipertemia (de origem central) e distrbios autonmicos.

Jaqueline; Carla; Leidine; Jssica; Fabrcia;

Neirifrnia; Giselda; Elizabete B.; Jovenlia.