ANTIULCEROSOS

DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA CLNICA

AULA 04
Prof.Monara Bittencourt de Amorim
INTRODUO AO ESTUDO DA PROTEO
GSTRICA
ANTRO
PILORO
CORPO DO
ESTOMAGO
FUNDO
pH 1-2
pH 6-7
pH 3-4
REVISANDOA PRODUO DA SECREO DO CIDO CLORDRICO












CO Cl
-
ativamente transportado para o interior da cl P (para os canalculos) que se comunicam
com a luz do estmago. C Esta secreo de Cl
-
acompanhada de K
+
que a seguir trocado pelo
H
+
. C Proveniente do interior da clula atravs da K
+
/H
+
/ATPase. C A anidrase carbnica catalisa a
combinao do CO
2
+H
2
Opara produzir H
2
CO
3
. C que se dissocia em ons H
+
e HCO
3
-

(bicarbonato). Este trocado pelo Cl
-
atravs da membrana basal.
C
C
C
C

C
FUNO DA ACETILCOLINA, HISTAMINA E DA GASTRINA NA SECREO CIDA:
03 PRINCIPAIS ESTMULOS SOBRE AS CLULAS PARIETAIS

+Clcio e o AMPc, so os mensageiros intracelulares que atuam de modo
sinrgico para produzir o cido clordrico
Estimulao dos
receptores da gastrina

( Ca
+2
do citosol )
Estimulao do RH2

( AMPc )
Estimulao dos receptores
(M2) muscarnicos para
acetilCoA

( Ca+2 do citosol )
canalculos
Receptor de
Gastrina
Receptor de
Histamina
Receptor de Acetil-
Colina
CONDIES PATOLGICAS PARA USO DOS ANTIULCEROSOS

LCERAS PPTICAS :DUODENAL OU GSTRICA

PACIENTES QUE FAZEM USO CONSTANTE DE MEDICAMENTOS
(AINES MUCO, BICARBONATO E PGE
1
.

FATORES EXGENOS: LCOOL, FUMO E MEDICAMENTOS

ESOFAGITE DE REFLUXO
(DOENA DO REFLUXO GASTROESOFGICO)
CONDIES PATOLGICAS PARA USO DOS ANTIULCEROSOS

Sndrome de Zollinger Ellison
Condio rara causada por tumor produtor de gastrina

(*Secreo de gastrina Secreo excessiva de cido

GASTRINOMAS: TUMOR RARO DE CLULA SECRETORA DE
GASTRINA, SENDO O COMPLEXO DE SINAIS E SINTOMAS
CONHECIDO COMO SNDROME DE ZOLLIGER-
ELLISON).INIBIDORES DE BOMBA DE PRTONS: OMEPRAZOL


Erradicao do Helicobacter pylori em combinao com
antibiticos

PRINCIPAIS ANTIULCEROSOS
UTILIZADOS NA PRTICA CLNICA
ANTICIDOS

ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES H2

INIBIDORES DA BOMBA DE PRTONS IBP

ANLOGOS DAS PROSTAGLANDINAS
Principais Frmacos utilizados para inibir ou neutralizar a secreo gstrica:

ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES H
2

lcera pptica
Esofagite de refluxo

+Ranitidina (150mg, 300mg e 25mg/mL)
+Cimetidina (200mg, 300mg e 400mg)
+Famotidina (20mg e 40mg)
+Nizatidina (150mg e 300mg)

Histamina (mastcito) [ligar aos RH
2
] presente na
membrana das clulas parietais[AMPc]

Acetilcolinareceptor muscarnico (RM
2
)Ca do
citosol[AMPc]HCl

Gastrina (RG
2
) Ca do citosol [Ca
citosol
] HCl
ANTIULCEROSOS
INIBIDORES DA BOMBA DE PRTONS

LCERA PPTICA RESISTENTE AOS ANTAGONISTAS H
2

ESOFAGITE DE REFLUXO
COMPONENTE DA TERAPIA PARA A INFECO DE H. PYLORI
SNDROME DE ZOLLINGER-ELLISON (DROGAS DE ESCOLHA)

+ Omeprazol (20mg e 40mg)
+ Lansoprazol (30mg)
+ Pantoprazol (20mg e 40mg)
+ Robeprazol (10mg e 20mg)
+ Esomeprazol (20mg e 40mg)

+ ATUAM ATRAVS DA INIBIO IRREVERSVEL DA H
+
/K
+
-ATPASE
(BOMBA DE PRTONS QUE CONSTITUI A ETAPA TERMINAL DA VIA
DA SECREO GSTRICA).
ANTIULCEROSOS
NEUTRALIZADORES DE CIDO

DISPEPSIA


ALVIO SINTOMTICO NA LCERA PPTICA

+HIDRXIDO DE MAGNSIO
+TRISSILICATO DE MAGNSIO
+GEL DE HIDRXIDO DE ALUMNIO
+BICARBONATO DE SDIO
+ALGINATO

ANTIULCEROSOS
FRMACOS QUE PROTEGEM A MUCOSA

COMPONENTE DA TERAPIA CONTRA A INFECO POR H. Pylori

+Quelato de bismuto
+Sulfacrato
+Carbenoxolona *
+Misoprostol (Cytotec)

*em desuso (hipocalemia, reteno hdrica, hipertenso)

ANTIULCEROSOS
ANTICIDOS
MECANISMO DE AO
NEUTRALIZAM O CIDO GSTRICO
ELEVAM O PH GSTRICO. ISTO TEM O EFEITO DE INIBIR A ATIVIDADE
PPTICA, QUE PRATICAMENTE CESSA COM UM VALOR DE PH DE 5,0
POR UM DETERMINADO PERODO DE TEMPO, SUFICIENTEMENTE
LONGO PODENDO PRODUZIR CICATRIZAES DAS LCERAS
DUODENAIS, PORM SO MENOS EFICAZES NAS LCERAS
GSTRICAS.
HIDRXIDO DE MAGNSIO (EFEITO LAXATIVO)
P INSOLVEL QUE FORMA CLORETO DE MG
+2
NO ESTMAGO
NO PRODUZ ALCALOSE SISTMICA, VISTO QUE O ON MAGNSIO
POUCO ABSORVIDO PELO INTESTINO

TRISSILATO DE MAGNSIO
P INSOLVEL QUE REAGE LENTAMENTE COM O SUCO GSTRICO,
FORMANDO CLORETO DE MG
+2
E SLICA COLOIDAL. ESSE AGENTE
EXERCE EFEITO ANTICIDO PROLONGADO E TAMBM ADSORVE A
PEPSINA.
ANTIULCEROSOS
ANTICIDOS
Gel de hidrxido de alumnio (Efeito constipante)
Forma cloreto de Al
+3
no estmago. Eleva o pH do suco gstrico para
cerce de 4,0 e tambm adsorve pepsina.
Tem excreo fecal e renal
Ideal para IRC (insuficincia renal crnica):

Al(OH)3 coloidal Fosfatos TGI Excreo de
PO4 pelos rins
Bicarbonato de sdio
Atua rapidamente
Eleva o pH do suco gstrico para cerca de 7,4
Ocorre absoro no intestino sendo o uso restrito para evitar alcalose
No usar tratamento a longo prazo e nem em pacientes com dieta de
restrio sdica.
ANTIULCEROSOS
ANTICIDOS
Indicaes
Dispepsia
Alvio sintomtico na lcera pptica
Refluxo esofgico

Contra-indicaes
Bicarbonato de Sdio: Tratamento a longo prazo
Atua rapidamente, e afirma-se que eleva o pH do suco gstrico para cerca
de 7,4.
pH CO
2
Secreo de gastrina
O CO
2
estimula a secreo de gastrina e leva a produo da secreo
cida (HCl).
Gel de Hidrxido de Alumnio
Foi sugerido que o alumnio, se absorvido, poderia estar envolvido na
patogenia da Doena de Alzheimer. Com efeito diz-se que o Al
+3
no
absorvido, em grau significativo durante a administrao de hidrxido de
alumnio, porm alguns mdicos, talvez muito cautelosos, podero preferir
por anticidos
ANTIULCEROSOS
FRMACOS QUE PROTEGEM A MUCOSA
MISOPROSTOL
ANLOGO ESTVEL DA PGE1
INIBE A SECREO CIDA GSTRICA EM RESPOSTA AOS ALIMENTOS,
HISTAMINA, CAFENA, ATRAVS DE UMA AO DIRETA SOBRE A CLULA
PARIETAL
MANTM O AUMENTO DO FLUXO SANGUNEO DA MUCOSA
SECREO DE MUCO E DE BICARBONATO
USADO POR VIA ORAL NA PREVENO GSTRICA QUE PODE OCORRER
COM O USO CRNICO DE AINES (ANTIINFLAMATRIOS NO ESTERIDES)

EFEITOS INDESEJVEIS:
Diarria, clicas abdominais
Contrao uterina
Relaxamento do colo uterino.

ANTIULCEROSOS
Frmacos que protegem a mucosa
Misoprostol
Mecanismo de ao
Clula Secretora de Histamina


cido Araquidnico AMPc
(AA) HISTAMINA
Enzimas:
AINES COX 1
COX 2

PGE2 PGR



MISOPROSTOL Clula
Anlogo estvel fluxo sanguneo da mucosa Parietal
da PGE1 (PGR) secreo de muco / bicarbonato
H
2
R
Secreo
gstrica
Este mensageiro intracelular
atua de modo a a produo
de H
+

C M
Antiulcerosos
Frmacos que protegem a mucosa
Misoprostol
Indicaes
Tratamento e profilaxia de lceras gstricas e duodenais
Interrupo da gravidez (?)
Uso hospitalar
Prescrito no Brasil - Uso Hospitalar
Categoria E (FDA)

Lembrando
As prostaglandinas, que so sintetizadas na mucosa, estimulam a
secreo de muco e de bicarbonato. Diminuem a secreo de cido e
produzem vasodilatao, sendo todas estas aes destinadas a proteger
o estmago contra leses. AINES inibem as prostaglandinas ocorrendo
lceras.
Misoprostol anlogo estvel da PGE1, inibe:
Secreo do HCl tanto no estado basal quanto na resposta a alimentos,
histamina, cafena, atravs de uma ao direta sobre a clula parietal.
ANTIULCEROSOS
Frmacos que protegem a mucosa
Misoprostol
Contra-Indicaes
Hipersensibilidade ao misoprostol
Gravidez
PG1
E
e PG1
F
promovem contraes coordenadas do corpo
lteo grvido, enquanto produzem relaxamento do colo uterino
(provocam aborto no incio e na metade da gravidez).

Reaes adversas
Diarria
Dor abdominal

ANTIULCEROSOS
Frmacos que protegem a mucosa
Misoprostol
Farmacocintica
Absoro : Estmago e Intestino
Concentrao plasmtica: 30 minutos
Metabolismo: Heptico
Excreo: urina e fezes
Meia vida de eliminao: 1,5horas

Tratamento da Infeco por Helicobacer pylori
Envolvido na produo de lceras gstricas ou duodenais
Fator de risco para o cncer gstrico
Omeprazol
Amoxicilina
Metronidazol
Helicobacer pylori em
mucosa gstrica
ANTIULCEROSOS
Frmacos que protegem a mucosa
Tratamento da Infeco por Helicobacer pylori
+ Envolvido na produo de lceras gstricas ou duodenais
+ Fator de risco para o cncer gstrico
Omeprazol
Amoxicilina
Metronidazol

Outras combinaes para o tratamento da Infeco por
Helicobacer pylori
Omeprazol + Tetraciclina + Metronidazol
Subcitrato de bismuto** + Amoxicilina + Metronidazol
Lanzoprazol + Amoxicilina + Claritromicina (Pyloripac; Pylorikit; Helicopac)
Omeprazol + Claritromicina + Amoxicilina (Erradic)

**Possui efeitos txicos sobre o Bacilo Gran ( ) em tambm podem impedir
sua aderncia mucosa ou inibir enzimas digestivas
OBRIGADA!
ESTUDEM E PENSEM NA VIDA MARAVILHOSA QUE NOSSO DEUS NOS D.
monara_bittencourt @yahoo.com.br