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ACCIN Y MECANISMO La risperidona es un agente antipsictico, derivado benzoisoxazlico, emparentado estructuralmente con las butirofenonas.

Es un antagonista altamente selectivo de los receptores de la serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) 5-HT2 y los receptores de la dopamina D2. FARMACOCINTICA Va oral: Su biodisponibilidad es del 75%, alcanzando la concentracin srica mxima al cabo de 1 h. Los alimentos no reducen ni retrasan la absorcin oral. El tiempo preciso para que aparezca la accin es de 1-3 h y la duracin de la misma es de 24 h. El grado de unin a protenas plasmticas es del 80-90%. Es metabolizado en 30-70% en el hgado (dependiendo de estado metabolizador del paciente: lento o rpido), dando lugar a un metabolito (9-hidroxi-risperidona) de igual potencia que la risperidona. Es eliminado mayoritariamente con la orina, en un 40% en forma de fraccin activa (risperidona ms metabolito activo). Su semivida de eliminacin es de 3 h. Los pacientes con insuficiencia renal presentan una mayor semivida de eliminacin del metabolito activo. Los pacientes con insuficiencia heptica tienen una fraccin activa libre plasmtica mayor (23%, frente a 15%). INDICACIONES - Psicosis esquizofrnicas: agudas y crnicas. Alivio de los sntomas afectivos (depresin, sentimientos de culpabilidad, ansiedad) asociados a la esquizofrenia. Psicosis en que los sntomas positivos (alucinaciones, delirios, transtornos del pensamiento, hostilidad, recelo) y/o sntomas negativos (personalidad embotada, aislamiento social y emocional, pobreza del lenguaje) sean notables. - Demencia: demencia con marcados sntomas psicticos (delirio y alucinaciones) o alteraciones conductales tales como agresin (arrebatos verbales y violencia fsica) o trastornos de la actividad (agresin y decambulacin). CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES Contraindicaciones - Alergia a risperidona. Precauciones [ISQUEMIA CEREBRAL]: En pacientes con demencia aumenta el riesgo de episodios isqumicos cerebrales, entre los que se incluyen accidentes cerebrovasculares, algunos de ellos de desenlace mortal. El anlisis de seis estudios controlados con placebo realizados en pacientes mayores de 65 aos de edad diagnosticados de demencia, muestran una incidencia de acontecimientos adversos cerebrovasculares de 3,3 % (33/989) en el grupo tratado con risperidona y de 1,2 % (8/693) en el grupo de pacientes que recibieron placebo. Por tanto, risperidona triplica el riesgo de episodios isqumicos cerebrales en esta poblacin. No se apreciaron diferencias estadsticamente

significativas en lo que respecta a mortalidad por cualquier causa. Se deber de realizar una vigilancia an ms estrecha a aquellos pacientes con antecedentes de episodios isqumicos cerebrales. - Alteraciones cardiovasculares [INSUFICIENCIA CARDIACA] o [INSUFICIENCIA CORONARIA], [POSTINFARTO DE MIOCARDIO], [DESHIDRATACIN] o [HIPOVOLEMIA]): debido a su actividad alfa bloqueante, puede manifestar hipotensin ortosttica, especialmente durante el periodo inicial de ajuste de dosis. Para reducir el riesgo de hipotensin se aconseja seguir las recomendaciones de ajuste gradual de la dosis. Si se manifestase hipotensin debe considerarse una reduccin de la dosis. - [EPILEPSIA]: debido a la posibilidad de disminuir el umbral convulsivo, se recomienda precaucin sobre todo en pacientes de alto riesgo. - [INSUFICIENCIA HEPTICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hgado, debe ajustarse la dosis al grado funcional del mismo. - [INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por va renal, debe ajustarse la dosis al grado funcional renal. - [ENFERMEDAD DE PARKINSON]: que puede aumentar el riesgo de Sndrome Neurolptico Maligno o empeorar los sntomas de la enfermedad de Parkinson. - [DISCINESIA TARDA]: Los frmacos con propiedades antagonistas del receptor de la dopamina han sido relacionados con la induccin de discinesia tarda, la cual se caracteriza por movimientos rtmicos involuntarios, fundamentalmente de la lengua y/o cara. Se ha comunicado la aparicin de sntomas extrapiramidales como un posible factor de riesgo en el desarrollo de la discinesia tarda. Dado que el potencial de risperidona para inducir sntomas extrapiramidales es ms bajo que el de los neurolpticos clsicos, el riesgo de inducir discinesia tarda se reduce en comparacin con estos ltimos. Si aparecen signos y sntomas de discinesia tarda, deber considerarse la suspensin del tratamiento con todos los frmacos antipsicticos. - [SINDROME NEUROLPTICO MALIGNO]: la administracin de antipsicticos se ha asociado a sndrome neurolptico maligno, complejo sintomtico potencialmente mortal (que cursa con hipertermia, rigidez muscular, alteracin de la conciencia, pulso errtico, diaforesis, taquicardia, etc.). Si aparecen signos o sntomas sugerentes del sndrome neurolptico maligno tales como hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad autonmica, alteraciones de la conciencia y aumento de los niveles de creatn-fosfoquinasa (CPK), deber suspenderse el tratamiento de todos los frmacos antipsicticos, incluido risperidona y se enviar urgentemente al paciente a un centro hospitalario. Evitar el consumo de bebidas alcohlicas. INTERACCIONES E INTERFERENCIAS ANALTICAS

- Carbamazepina: hay algn estudio en el que se ha registrado disminucin en los niveles plasmticos del metabolito activo de risperidona (9-hidroxirisperidona), con posible descenso de su eficacia teraputica. - Clozapina: hay algn estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmticos (75%) de clozapina, con posible potenciacin de su accin y/o toxicidad, por probable inhibicin de su metabolismo heptico. - Fenitona: hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad de risperidona, con aparicin de distona, por posible desplazamiento de su unin a protenas plasmticas. - Levodopa: hay estudios con clorpromazina en los que se ha registrado aumento de la toxicidad e inhibicin mutua de sus efectos, por antagonismo a nivel dopaminrgico. - Sales de litio (carbonato de litio): hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad, con somnolencia, confusin, delirio y fiebre. La risperidona puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analticas: sangre: aumento (biolgico) de aldosterona y prolactina. EFECTOS ADVERSOS La risperidona produce efectos adversos frecuentemente, aunque en la mayora de los casos son de naturaleza leve y transitoria. El 2-5% de los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento, debido a la incidencia de efectos adversos. - Hematolgicos: Muy raros: aumento del recuento leucocitario. (<1%): [NEUTROPENIA], [TROMBOPENIA]. - Digestivos: (<1%): [DISPEPSIA], [DOLOR ABDOMINAL], [ESTREIMIENTO] y [NUSEAS], [VMITOS]. Raras: [HIPERSALIVACIN]. - Cardiovasculares: (<1%): [HIPOTENSIN ORTOSTTICA] y [TAQUICARDIA] refleja a la hipotensin, o [PRESIN ARTERIAL ELEVADA]. - Neurolgicos: (1-10%): [CEFALEA], [MAREO], episodios de [ISQUEMIA CEREBRAL] en pacientes con demencia (vanse precauciones). - Psicolgicos/psiquitricos: (1-10%): [DEPRESIN], [ASTENIA], [EXTRAPIRAMIDALES, SNTOMAS]. (<1%): [AGITACIN], [ANSIEDAD], [NERVIOSISMO], [INSOMNIO] , [SOMNOLENCIA], [APATA], [REDUCCIN DE LA CONCENTRACIN], [TRASTORNOS DE LA VISIN]. (<0.1%): [DISCINESIA TARDA], [SNDROME NEUROLPTICO MALIGNO].