COLINERGICOS Y ADRENERGICOS

Vesculas Botn sinptico

Neurona Posinptica

Vesculas

Botn sinptico

Neurona Posinptica

INTRODUCCIN

Estructura y funcion pre y posinaptica

LA SINAPSIS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

RECEPTORES POSINAPTICOS
Componentes De Fijacin Componente Ionforo

Canal Inico

Segundo mensajero

Canal Catinico

Canal Aninico

Excitacin

Inhibicin

RECEPTORES DE ACETIL COLINA MUSCARINICOS

Cl -

- +

Na+ Na+ Na+ Na+

+ - - - - - Postsynaptic

- 65 mv

RECEPTORES DE ACETIL COLINA NICOTINICO

NEUROTRANSMISION

SISTEMA NEUROVEGETATIVO

NEUROTRANSMISION

ESTIMULANTES
NICOTINA ACETILCOLINA METACOLINA CARBACOL METANECOL PILOCARPINA METOCLOPRAMIDA

BLOQUEADORES ATROPINA ESCOPOLAMINA IPRATROPIO. GLICOPIRROLATO TRIHEXIFENIDIL BIPERIDENO

AGONISTAS COLINERGICOS

ACCION DIRECTA ACCION INDIRECTA ( reversible) ACCION INDIRECTA ( IRREVERSIBLE) REACTIVACION DE LA ACETILCOLINESTERASA

A.C. DE ACCION DIRECTA

ACETILCOLINA BETAMECOL CARBACOL PILOCARPINA

A.C. DE ACCION INDIRECTA ( REVERSIBLE)

FISOSTIGMINE NEOSTIGMINE EDROFONIO

A.C. DE ACCION INDIRECTA ( IRREVERSIBLE)

ORGANOS FOSFORADOS

REACTIVACION DE COLINESTERASA

PRALIDOXIMA OBIDOXIMA

ACETILCOLINA

DISMINUYE FC DISMINUYE LA PRESION INCREMENTA LA MOTILIDAD MIOSIS: ESTIMULA MUSCULOS CILIARIS

BLOQUEADORES ANTICOLINESTERASA

PIRIDOSTIGMINE NEOSTIGMINE. EDROFONIO PARATHION SARIN RIVASTIGMINA

BLOQUEADORES N2

CURARE SUCCINILCOLINA VECURONIO ROCURONIO

Farmacos Colinrgicos

ESTIMULANTES
NICOTINA ACETILCOLINA METACOLINA CARBACOL METANECOL PILOCARPINA METOCLOPRAMIDA

BLOQUEADORES ATROPINA ESCOPOLAMINA IPRATROPIO. GLICOPIRROLATO TRIHEXIFENIDIL BIPERIDENO

ACETILCOLINA

DISMINUYE FC DISMINUYE LA PRESION INCREMENTA LA MOTILIDAD MIOSIS: ESTIMULA MUSCULOS CILIARIS

FUNCION DE LA ACETIL COLINA EN EL CEREBRO

PERMITE LA VIGILIA: POR LO TANTO PARA LA COGNICION

OTROS LUGARES DE ACETIL COLINA

PLACA MIONEURAL NEURONAS PREGANGLIONARES SIMPATICA Y PARASIMPATICAS NEURONAS POS GANGLIONARES PARASIMPATICAS

RECEPTORES DE ACETILCOLINA

NICOTINICOS

MUSCARINICOS

RECEPTOR NICOTINICO

RECEPTOR IONOTROPO: QUE TIENE CANAL DENTRO DE EL SE ABRE A EL SODIO

SUBUNIDADES DEL RECEPTOR NICOTINICO

2 ALFA 1 BETA 1 DELTA CADA SUBUNIDAD TIENE SEGEMENTOS TRANSMEMBRANA M1, M2, M3, M4 EL M2 ESTA LIMITE DEL CANAL IONICO

RECEPTOR PLACA MIONEURAL

NICOTINICO
MIASTEMIA GRAVIS: ANTICUERPOS CONTRA LA SUBUNIDAD ALFA DEL RECEPETOR NICOTINICO

RECEPTORES MUSCARINICOS

TIPO METABOTROPICOS: UNIDOS A PROTEINA G LA PROTEINA G ACTIVA DIFERENTES ENZIMAS SON ABUNDANTES EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

EN EL SNC HAY NICOTINICOS Y MUSCARINICOS

FUNCION: VIGILIA APRENDIZAJE

BETANECOL

ESTIMULA RECEPTORES MUSCARINICOS

TTO: ESTIMULACION DE ATONIA CISTICA: EN POST OPERATORIO. EFECTOS ADVERSOS: SIALORREA, NAUSEAS, DOLOR ABDOMINAL, DIARREA, BRONCOESPASMO

CARBACOL

ACTUA SOBRE RECEPTORES NICOTINICOS Y MUSCARINICOS

ES RARO SU USO TERAPEUTICO

PILOCARPINA

APLICACIN EN CORNEA PRODUCE MIOSIS Y CONTRACCION DEL MUSCULO CILIAR.

Se usa en tratamiento de glaucoma de ngulo cerrado.

TRATAMIENTO DEL GLAUCOMA

LA PILOCARPINA ES EFECTIVO EN LA APERTURA DEL CANAL DE SCHLEMMS, RESULTADO DE LA SALIDA DEL HUMOR ACUOSO. Uso: galucoma. CON EL ISOFLUORATO: PROLONGA EL PERIODO DE ACCION POR INHIBICION DE LA ACETILCOLINA.

ANTICOLESTERASAS REVERSIBLES

PRIDOSTISMINA
NEOSTIGMINA EDROFONIO

USOS: INCREMENTA LA MOTILIDAD INTESTINAL Y DE LA VEGIGA SU USO ES ATONIA DE ESTOS ORGANOS

USOS: INTOXICACION POR: ATROPINA FENOTIAZINAS ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS

ANTICOLINESTARASAS
IRREVERSIBLES

ORGANOS FOSFORADOS FOLIDOL PARATHION

INTOXICACIN POR ORGANOFOSFORADOS

CARACTERSTICAS GENERALES: Se utilizan como insecticidas, nematicidas, herbicidas, fungicidas, plastificantes y fludos hidraulicos (en industrias). Son liposolubles Son voltiles Su presentacin + frec. Es en liquido, existen adems presentaciones slidas como polvos, grnulos. Se absorben por todas las vas respiratorias, drmica y digestiva.

ANTAGONISTAS COLINERGICOS

ANTIMUSCARINICOS
BLOQUEADORES GANGLIONARES BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

ANTIDEMENCIALES: FAVORECEN LA NT COLINERGICA

GALANTAMINA (REMINYL) TACRINA DONAZEPILO RIVASTIGMINA

GALANTAMINA REMINYL

INHIBIDOR COMPETITIVO DE ACHE MODULADOR DE LOS RECEPTORES DE ACETILCOLINA. DOSIS 16-24 MG/DIA 2 veces por dia EFECTOS ADVERSOS DIGESTIVOS

TACRINA

INHIBIDOR COMPETITIVO DE ACHE Y DE LA BUTIRILOCOLINESTERASA VIDA MEDIA CORTA : ADMINISTRACION FRECUENTE EFECTOS ADVERSOS COLINERGICOS POTENCIAL HEPATOXIXIDAD GRAVE

DOSIS 40-160 MG/DIA

RIVASTIGMINA

INHIBIDOR PSEUDOIRREVERSIBLE DE ACHE INHIBE LA BUTIRILCOLINESTERASA. CADA 12 HORAS PERDIDA DE PESO Y REACIONES DIGESTIVAS.

OTROS TRATAMIENTOS

MEMANTINA: AGONISTA NO COMPETIVO DE RECEPTORES NMDA

INDICACION EN LA FORMA MODERADA Y SEVERA DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER

ANTIMUSCARININICOS

ATROPINA
ESCOPOLAMINA

BLOQUEADORES GANGLIONARES
NICOTINA

BLOQUEDORES NEUROMUSCULARES

TUBOCURANINA PANCURONIO SUCCIONILCOLINA VECURONIO ROCURONIO

ATROPINA

ANTIESPASMOLITICO TTO INTOXICACION DE ORGANOS FOSFORADOS DISMUNUIR SECRECION VIAS RESP GASTROINTESTINALES PREMEDICACION ANESTESICA

ATROPINA

MAXIMO EFECTO A LAS DOS HORAS

SE ELIMINA POR ORINA

ESCOPOLAMINA

PASA LA BHE BLOQUEA LA MEMORIA A CORTO PLAZO PRODUCE SEDACION

USOS ESCOPOLAMINA

IGUAL A ATROPINA
EN PREANESTESIA SU VENTAJA ES QUE PRODUCE SEDACION.

BLOQUEADORES GANGLIIONARES

NICOTININA: DESPOLARIZA EL GANGLIO RESULTADANDO UNA ESTIMULACION QUE AL FINAL PARALIZA AL GANGLIO

TRIMETAFAN

EN EMEREGENCIAS HIPERTENSIVAS

EN TUMOR DE CELULAS PRODUCTORAS DE ADRENALINA. FEOCROMOCITOMA FARMACO DE ELCCION EN LA DISECCION AORTICA GUDA.

TRIMETAFAN

BLOQUEA LOS GANGIOS SIMPATICOS Y PARASIMPATICOS.: DILATA LAS ARTERIAS Y VENAS. ACCION SE INCIA AL MINUTO Y DESPARECE D ESPUES DE 10 MINUTOS DE

BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

DESPOLARIZANTES

NO DESPOLARIZANTES

DESPOLARIZANTES

SUCCINILCOLINA: DISTENCIL

HIPETERMIA MALIGNA

SINDROME HIPERMETABILICO FULMINANTE DEL MUSCULO ESQUELETICO QUE SE PRODUCE EN PACIENTES GENETICAMENTE SUSEPTIBLES TRAS LA EXPOSICION DE : SUCCINIL COLINA HALOTANO, ISOFLUNARO, SEVOFLORANO. EXISTE UNA RECAPTACION DISMINUIDA DEL CALCION POR PARTE DEL RETICULO ENDOPLASMATICO.

TRATAMIENTO

DETENER EL ANESTESICO DESENCADENANTE, CONCLUIR CIRUGIA DANTROLENO: 2.5 MK/KG EV C/ 10 MINUTOS HASTA CONTROLAR LOS SINTOMAS HASTA UNA DOSIS TOTAL DE 10 MG/KG

Ca++ Ca++

Na+

NO DESPOLARIZANTES

CURARE. ATRACURIO VECURONIO ROCURONIO

AGONISTAS ADRENERGICOS

ACCION DIRECTA
ACCION INDIRECTA ACCION DIRECTA E INDIRECTA: MIXTA

ACCION DIRECTA

EPINEFRINA NOREPINEFRINA ISOPROTERENOL DOPAMINA DOBUTAMINA FENILEFRINE METOXAMINE CLONINIDE. METAPROTERENOL TERBUTALINE

ACCION INDIRECTA

ANFETAMINA
TIRAMINA

ACCION MIXTA

EFEDRINE
METARAMINOL.

ALFA-1

VASOCONSTRICCION AUMENTA PA AUMENTA RESISTENCIA PERIFERICA MIDRASIS

ALFA - 2

ALFA - 2

BETA-1

TAQUUICARDIA INCREMENTA LA LIPOLISIS

INCREMENTA LA CONTRACTILIDAD CARDIACA.

BETA-2

VASODILATACION DISMUNUCION DE RESISTENCIA PERIFERICA. BRONCODILATACION AUMENTA LA GLUCOGENOLISIS. RELAJA EL MUSCULO UTERINO.

ALFA 1
FENILEFRINA METOXIHEXAMINA

BLOQ ALFA 1
PRAZOZIN

EST B1

BLOQ B1

DOBUTAMINA

ATENOLOL ACEBUTOL METOPROLOL

EST B2

BLOQ B1 Y B2

TERBUTALINA ISOXUPRINA (DILATOR)

PROPANOLOL TIMOLOL LABETALOL NADOLOL.

BLOQUEADORES ALFA1 Y ALFA 2

FENTOLAMINA FENOXIBEENZERAMINA METILERGONOBINA (ERGOTRATE) TARTRATO DE ERGOTAMINA ( CAFERGOT)

ADRENALINA TRATAMIENTO

BRONCOESPASMO. GLAUCOMA: EPINEFRINA 2% GLAUCOMA DE ANGULO ABIERTO DISMINUYE LA PRODUCCION DEL HUMOR ACUOSO. SHOCK ANAFILACTICO CON ANESTESICOS LOCALES

ADRENALINA

ELECCION EN ANAFILAXIA SE PUEDE ADMINISTRAR A TRAVEZ DE TET PUEDE PRODICIR VASOCOCNSTRICCION MARCARDA EN PARTICULAR EN EL LECHO ESPLANICO Y RENAL INHIBE LALIBERACION DE MEDIADORES A PARTIR DE MASTOCITOS Y BASOFILOS

DOSIS ADRENALINA

ANAFILAXIA: 3-5 ML DE SOLUCION 1/10000 SEGUIDA DE INFUSION CONTINUA DE 2-4 MICROGRAMOS/ MIN HIPOTENSION REFRACTARIA: INICIA CON 2 MICROGRAMOS /KG / MIN Y SE TITULA HASTA EFECTO DESEADO.

DOSIS DE ADRENALINA

DOSIS EN BRONCOESPASMO: 0.1-0.5 EV/SC/ EV C 15 MINUTOS

DOSIS EN BRONCOESPASMO NINOS: 0.01 MG/KG C/5 MITOS EV 0.01 MG/KG C/15 MINUTOS SC.

Efectos segn dosis

Vasoconstriccion renal: <1 microgramos/ Kg/min Beta cardiaco: 1-4 microgramos/Kg/ min Alfa creciente: 5-20 microgramos /Kg / min

Alfa predominante:> 20 microgramos /Kg / min

ADRENALINA RACEMICA

SE USA POR VIA INHALATORIA A.5 ML DE 2.2% EN 2.5 CC INHALACION CAFA 1-4 HORAS INDICACIONES BRONESPASMO Y EDEMA DE LA VIA AEREA.

NOREPINEFRINA

ES UN AGONISTA ALFA- BETA COMBINADO SHOCK SEPTICOi

EFECTOS DE LA NOREPINEFRINA

EFECTO ALFA PREDOMINANTE EN DOSIS REDUCIDAS PUEDE ESTIMULAR BETA < DE 2 microgramos/Kg/ min PRODUCE VASOCONSTRICCION EN TODOS LO LECHOS VASCULARES, INCLUIDA LA CIRCULACION RENAL.

INDICACIONES

EN SHOCK SEPTICO REFRACTARIO A LA ADMINISTRACION DE VOLUMEN Y DE DOPAMINA.

DOSIS INTRAVENOSA

8 MICROGRAMOS/ MIN AUMENTRA HASTA EL EFECTO DESEADO

EFECTOS ADVERSOS

INSUFICIENCIA RENAL Y OTRAS MANISFESTACIONES DE VASOCONSTRICCION PERIFERICA.

CONTRAINDICACIONES

HIPOTENSION ASOCIADA CON VASOCONSTRICCION PERIFERICA: EJ: SHOCK HIPOVOLEMICO.

ISOPROTERENOL

ESTIMULA MAS B1 Y B2
TRATAMIENTO DEL ASMA

DOPAMINA

ACCION SEGN DOSIS

RECEPTORES DOPAMINA RENAL BETA ALFA

DOPAMINA

SHOCK CARDIOGENICO Y SHOCK SEPTICO DURANTE LAS PRIMERAS HORAS DE LA INSUFICIENCIA RENAL OLIGURICA

EFECTOS DE LA DOPAMINA

ESTIMULA LOS RECEPTORES ADRENERGICOS EN FORMA DIRECTA Y A TRAVES DE LA LIBERACION DE NORADRENALINA. PRODUCE VASODILATACION SELECTIVA DE LA CIRCULACION RENAL ESPLANICA Y CEREBRAL A TRAVES DE RECPTORES DOPAMINERGICOS DIFERENTES.

EFECTOS DE LA DOPAMINA

AUMENTA LA PRESION HIDROSTATICA CAPILAR PULMONAR A TRAVES DE LA VENOCONSTRICCION PULMONAR INCREMENTA LA EXCRESION RENAL DE SODIO, INDEPENDIENTE DE LOS EFECTOS SOBRE LA CIRCULACION RENAL.

PREPARADOS

AMPOLLAS DE 200 MG
SI SE PREPARA EN SOLUCION SALIDA DE 250CC TENEMOS UNA CONCENTRACION DE 100 microgramos/ ML

DOSIS INTRAVENOSA

COMENZAR CON 1 MICROGRAMOS/KG/ MIN EFECTO: DOPAMINERGICO: 1 MICROGRAMOS/KG/ MIN BETA : 3-10 MICROGRAMOS/KG/ MIN ALFA Y BETA COMBINADO: MICROGRAMOS/KG/ MIN ALFA PREDOMINANTE: >20MICROGRAMOS/KG/ MIN

EFECTOS ADVERSOS

EL MAS FRECUENTE: LA TAQUIARRITMIAS. PUEDE PRODUCIR VASONSTRICCION MARCADA A DOSIS MUY ELEVADAS.

CONTRAINDICACIONES DE LA DOPAMINA

PACIENTES CON ARRITMIAS PREEXISTENTES.

DOBUTAMINA MAS B1

AGENTE PREFERIDO PARA ICC NO ASI PARA SHOCK CARDIOGENICO. ES AGONISTA B-1 SELECTIVO Y POCO B-2

INDICACIONES DE LA DOBUTAMINA

ICC. DERECHA O IZQUIERDA. PUEDE NO MEJORAR LA PRESION ARTERIAL EN SHOCK CARDIOGENICO DEBIDO A LOS EFECTOS IGUALES Y OPUESTOS SOBRE EL VOLUMEN MINUTO Y LA RESISTENCIA VASCULAR PERIFERICA.

EFECTOS DE LA DOBUTAMINA

PRODUCE AUMENTO DEL VOLUMEN MINUTO PROPORCIONAL A LA DOSIS HASTA UNA DOSIS DE 40 microgramos/ min LA FRECUENCIA CARDIACA NO SE ALTERADA GENERALMENTE PERO PUEDE HABER TAQUICARDIA CUANDO ESTAN HIPOVOLEMICOS.

EFECTOS DE LA DOBUTAMINA

LOS CAMBIOS EN VOLUMEN MINUTO Y LA RESISTENCIA PERIFERICAS SON IGUALES POR LO CUAL QUEDA LA PRESION INALTERADA. ES MENOS ARRITMOGENA DE LA DOPAMINA

EFECTOS DE LA DOBUTAMINA

PRODUCE UM AUMENTO MAYOR DEL VOLUMEN MINUTO QUE LA DOPAMINA DEBIDO A QUE NO TIENE EFECTO VASOCONSTRICTOR. LA INFUSION DE DOPPAMINA POR PEIODO BREVES PUEDE AOSOCIARSE CON PERIODOS PROLONGADOS DE MEJORA 4 SEMANAS. NO S E CONOCE EL MECANISMO.

DOSIS DE DOBUTAMINA

5-15 microgramos/ min

INFUSION SE PUEDE AUMENTAR HASTA 40 microgramos/ min CON ESCASOS EFECTOS ADVERSOS

CONTRAINDICACIONES

MICARDIOPATIAS HIPERTROFICAS.

FENILEFRINA

ES ALFA 1 DESCONGESTIONANTE NASAL

CLONIDINA

AG ALFA 2

HTA SIND. DE DEPRIVACION DE OOPIACEOS Y BENZODIACEPINAS

EFECTOS ADVERSOS Y TOXIXIDAD

Sedacion Xerostomia Insomnio Depresion Hipotension ortostatica

METILDOPA

AL INGRESAR ALMETABOLISMO SE CONVIERTE EN

ALFA METIL NOREPINEFRINA Y ESTE ESTIMULA EL ALFA-2

INDICACIONES METILDOPA

HIPERTENSION MODERADA UNIDO A DIURETICOS

TERBUTALINA

EST B2
BRONCODILATADOR RELAJACION UTERINA

RITRODINE (MATERLAC)

EST B2

INHIBICIONTRABAJO PARTO PREMATURO.(TOCOLISIS) DOSIS DE INFUSION: 0.1- 0.35 MG/MIN

ISOXUPRINA (DILATOR)

AGONISTA B2 DILATOR 10 MG C/ 8 HORAS

RELAJANTES MUSCULARES

ACCION EN SNC

EL

ACCION EN UNION NEUROMUSCULAR

DIACEPAN

ORFENADRINA

BACLOFEN

Vesanicol Tubocurarina Decametonio succinilcolina

Estructuras del Arco Reflejo del estiramiento

La relajacin muscular a nivel central se realiza mediante regulacin sinapsis excitadora/ inhibidora
1.- AUMENTAR EFECTOS

INHIBITORIOS: DIAZEPAN 2.- DISMINUIR EFECTOS EXCITATORIOS BACLOFEN

DIACEPAN

BACLOFEN

ORFENADRINA ( NORFLEX) - PRESENTACIONES *Ampolla 2ml (C/60mg) - TOXICIDAD

DOSIS 100mg*2v*d

-USOS:

*Pie plano espstico *Torticolis ( cuya hipertona causa dolor)

Hemorragia intracerebral asociada con el uso de cocana