UNIVERSIDADE PRESIDENTE ANTÔNIO CARLOS – UNIPAC

FACULDADE DE MEDICINA E CIÊNCIAS DA SAÚDE – FAMECS
CURSO DE FARMÁCIA www.farmaciaunipac.blogspot.com

Apostila Teórica de Farmacotécnica II
Prof. Herbert Cristian de Souza Curso de Farmácia UNIPAC Campus Araguari [2011]

SUMÁRIO
SOLUÇÕES ______________________________________________________________________________3 VANTAGENS E DESVANTAGENS DAS SOLUÇÕES ______________________________________________4 SOLUBILIDADE ________________________________________________________________________4 TÉCNICAS DE DISSOLUÇÃO _______________________________________________________________5 CONCENTRAÇÃO EM MASSA OU TÍTULO ____________________________________________________6 MODOS DE EXPRIMIR A CONCENTRAÇÃO DAS SOLUÇÕES _______________________________________6 PROCESSO DE FILTRAÇÃO ________________________________________________________________7 SOLVENTES MAIS UTILIZADOS EM FARMACOTÉCNICA _________________________________________7 EXERCÍCIOS DE REVISÃO DE SOLUÇÕES _____________________________________________________8 PREPARAÇÕES OTOLÓGICAS _______________________________________________________________9 CARACTERÍSTICAS DAS PREPARAÇÕES ______________________________________________________9 PROCEDIMENTO DE PREPARO DAS SOLUÇÕES OTOLÓGICAS ____________________________________9 PREPARAÇÕES NASAIS ____________________________________________________________________9 SUSPENSÕES ___________________________________________________________________________10 VANTAGENS _________________________________________________________________________10 DESVANTAGENS ______________________________________________________________________10 CARACTERÍSTICAS DESEJÁVEIS NUMA SUSPENSÃO FARMACÊUTICA______________________________11 ASPECTOS TEÓRICOS ENVOLVIDOS NA ESTABILIDADE DAS SUSPENSÕES __________________________11 CONSISTÊNCIA DO VEÍCULO _____________________________________________________________12 DENSIDADE DA FASE DISPERSA___________________________________________________________12 MOLHABILIDADE DAS PARTÍCULAS SUSPENSAS ______________________________________________12 AGENTES MOLHANTES _________________________________________________________________14 SEDIMENTAÇÃO ______________________________________________________________________14 ADIÇÃO DE AGENTES SUSPENSORES ______________________________________________________14 REDISPERSIBILIDADE___________________________________________________________________15 EXERCÍCIOS DE REVISÃO DE SUSPENSÕES __________________________________________________15 EMULSÕES _____________________________________________________________________________17 VANTAGENS E DESVANTAGENS DAS EMULSÕES _____________________________________________18 TENSOATIVO _________________________________________________________________________18 PROCESSO DE EMULSIFICAÇÃO __________________________________________________________19 TIPOS DE EMULSÕES ___________________________________________________________________20 CLASSIFICAÇÕES DAS EMULSÕES _________________________________________________________21 CLASSIFICAÇÃO DOS TENSOATIVOS _______________________________________________________22 INSTABILIDADES ______________________________________________________________________24 MÉTODO DE CONTROLE DE QUALIDADE PARA DETERMINAÇÃO DO TIPO DA EMULSÃO ______________25 MÉTODO DE PREPARAÇÃO ______________________________________________________________26 EXERCÍCIOS DE REVISÃO DE EMULSÕES ____________________________________________________27 PERMEABILIDADE CUTÂNEA_______________________________________________________________28 A PELE ______________________________________________________________________________28 PENETRAÇÃO X ABSORÇÃO DE ATIVOS NA PELE _____________________________________________28 FATORES QUE AFETAM A PERMEAÇÃO DA PELE _____________________________________________30 FATORES QUE AUMENTAM A ABSORÇÃO PERCUTÂNEA _______________________________________30 POMADAS _____________________________________________________________________________31 CARACTERÍSTICAS DAS POMADAS ________________________________________________________31 BASES PARA POMADAS, SEGUNDO OS EXCIPIENTES __________________________________________31 TIPOS ESPECIAIS DE POMADAS ___________________________________________________________33 PASTAS _______________________________________________________________________________33 GÉIS __________________________________________________________________________________34

CARACTERÍSTICAS DOS GÉIS _____________________________________________________________34 ESPESSANTES DERIVADOS DA CELULOSE – PH NÃO DEPENDENTE ________________________________34 DERIVADOS DO ÁCIDO CARBOXIVINÍLICO – (PH DEPENDENTE) ____________________________________35 SUPOSITÓRIOS, ÓVULOS E VELAS __________________________________________________________35 I) COMPONENTES USUAIS ______________________________________________________________36 II) CARACTERÍSTICAS DOS EXCIPIENTES BASE ________________________________________________36 III) MÉTODOS DE OBTENÇÃO ____________________________________________________________36

A cerveja é uma miscelânea de misturas. enquanto que o solvente se apresenta em maior quantidade. Considerando os usos específicos das soluções farmacêuticas. soluções oftálmicas ou soluções tópicas 1. Exemplos: 1. O álcool a 70% é uma solução na qual o soluto é o álcool e a água é o solvente. podendo ser: a. Além do fármaco. As soluções aquosas que contem um açúcar são classificadas como xaropes. 2) O que é a fase dispersa e a fase dispersante das soluções? 3) Porque a água é considerada o solvente universal? . é sempre considerada como solvente. este deve ser citado. A água. c. Nas soluções em que o solvente é uma substância diferente da água. nas soluções estão presentes outros solutos. Nesta solução. Nas soluções. edulcorar e para conferir estabilidade. 3. b. com duas ou mais espécies de substâncias. a. O soluto é geralmente o componente que se apresenta em menor quantidade na solução. d. a fase dispersa e a fase dispersante recebem os nomes de soluto e solvente. quando o solvente for alcoólico.3 SOLUÇÕES Solução é uma forma farmacêutica cuja dispersão é homogênea. no entanto. 4. A solução de ácido sulfúrico (H2SO4) a 10%. não importando a proporção desta na solução. aromatizar. 4. O vinagre é uma solução com aproximadamente 4% de ácido acético. 3. 2. quando o solvente for aquoso. As soluções de substâncias aromáticas. Sólido em Líquido Exercitando: 1) Cite 4 tipos de soluções encontradas em seu cotidiano. nesta solução o soluto é o ácido e o solvente é a água. soluções auriculares. As soluções de substâncias aromáticas. elas podem ser classificadas como soluções orais. 2. e o solvente é a água. Líquido em líquido c. o ácido acético é o soluto e a água é solvente. respectivamente. As soluções hidro-alcoólicas edulcoradas (com gosto e cheiro doce) recebem o nome de elixir. incluídos para corar. Nas soluções que são aquosas não é necessário citar o solvente. são chamadas águas de cheiro. Gás em líquido b. onde o soluto é o malte e seus derivados. são chamadas de espíritos. As soluções são preparadas através de simples dissolução de solutos em um solvente. e diga quais são os solutos e os solventes.

3. se comparadas às suspensões. os fármacos devem solubilizar-se completamente no veiculo escolhido. Portanto.partículas em dispersões moleculares não sofrem ação da gravidade. possui solubilidade limitada. Para se obter uma solução farmacêutica. ou são insolúveis. Alta homogeneidade – dispersões moleculares são sistemas uniformes e homogêneos.4 VANTAGENS E DESVANTAGENS DAS SOLUÇÕES Vantagens 1. Contudo. por sua vez. A solubilização realça o sabor dos fármacos 4. Facilidade de deglutição – condição importante para pacientes pediátricos e idosos. grande parte as substâncias químicas. Desvantagens 1. 2. pois água e alcoóis se misturam em qualquer proporção. por exemplo. Baixa estabilidade química – reações químicas dependem da colisão intermolecular. A quantidade de substância que se dissolve em determinada quantidade de solvente varia muito de substância para substância. Dificuldade de transporte – para o paciente em relação a outras F. O álcool. Baixa uniformidade de doses – sistema de medidas caseiras e errados. Alta estabilidade física .F (por exemplo: pastilhas) 2. possui solubilidade infinita em água. 4. o fármaco deve ter comportamento semelhante ao do solvente. . Alta biodisponibilidade – partículas pequenas são mais facilmente absorvidas. SOLUBILIDADE A solubilidade é a propriedade que as substâncias têm de se dissolverem espontaneamente numa outra substância denominada de solvente. favorecida em dispersões moleculares 3.

para situações em que o fármaco apresenta baixa solubilidade. Assim sendo.000 O coeficiente de solubilidade é a quantidade de soluto necessária para saturar uma quantidade padrão de solvente a uma determinada temperatura. no desenvolvimento de uma solução medicamentosa. 3. Ajuste de pH: no caso de fármacos ácidos ou básicos. mais rápido será a sua dissolução. a dissolução com aquecimento é contra-indicada para fármacos termo instáveis ou voláteis. 4. A diferença entre esta técnica e a anterior está no fato de que a quantidade de solvente empregada não altera significantemente a constante dielétrica.000 a 10. Diminuição das partículas dos solutos: quanto menor o tamanho da parícula. dá-se a este solvente o nome de co-solvente. TÉCNICAS DE DISSOLUÇÃO As principais técnicas de dissolução são: 1. Porém. .000 De 1. Interações intermoleculares com tal grau de dispersão requerem alta afinidade entre soluto e solvente. conseqüentemente. deve-se conhecer previamente a constante de solubilidade (Ks) de cada componente no veículo proposto.01 μm. Uso de co-solvente: quando se utiliza pequena quantidade de um solvente inócuo e miscível com o veículo de escolha para dissolução prévia do soluto. Entretanto.5 Expressões descritivas da solubilidade relativa Expressão descritiva Muito solúvel Livremente solúvel Solúvel Moderadamente solúvel Ligeiramente solúvel Pouco solúvel Praticamente insolúvel ou insolúvel Partes de solvente necessárias para dissolver uma parte de soluto Menos 1 (uma) parte de solvente necessário para dissolver 1 uma parte de soluto De 1 a 10 De 10 a 30 De 30 a 100 De 100 a 1. As implicações da alteração de pH devem considerar ainda estabilidade ótima. do ponto de vista farmacotécnico. em geral. Aquecimento: a dispersão das moléculas e. a constante de solubilidade (Ks). Embora seja a mais segura do ponto de vista da estabilidade. As soluções são dispersões moleculares cujas partículas apresentam dimensões menores que 0. estas preparações são as mais simples. Assim. Agitação mecânica: a convecção é a técnica de dispersão mais empregada. a hidrossolubilidade. Com relação ao valor da constante de solubilidade (Ks). 5.0000 Mais de 10. aumenta significantemente com a temperatura. Outrossim. o ajuste de pH pode determinar ionização e. conseqüentemente. o soluto deverá apresentar alguma afinidade com o sistema solvente e não precipitar após a incorporação da solução previamente obtida no veículo. 2. biocompatibilidade e Bio-disponibilidade. quando este é alto a dissolução é obtida facilmente. o conhecimento das técnicas de dissolução é fundamental. pode causar aeração e viabilizar a oxidação.

 0..10 g de soluto...6 Na maioria das vezes........1% .. embora nas preparações muito diluídas possam ser usadas expressões de concentração proporcional...30 g de soluto. a quantidade de soluto que deve ser dissolvida geralmente está bem abaixo da capacidade do volume do solvente empregado.em 100g de solução ou 70 g de solvente...5% ..9% P/P Peso de substância em 100g de solução – P/P: representa a quantidade de gramas (g) de um fármaco em 100g de solução...... Para isso...  30 %.........1 g de soluto..... A concentração das soluções farmacêuticas costuma ser expressa em termos de porcentagem......em 100g de solução ou 90 g de solvente.. Geralmente utiliza-se o título expresso em porcentagem.......... multiplica-se o título em massa por 100.  10 %.. CONCENTRAÇÃO EM MASSA OU TÍTULO É a razão entre a massa de soluto e a massa de solução.. Exemplo: Uma solução de KCl 10 % possui 10 gramas de KCl em 100 g de solução ou em 90 g de água. e portanto. O título de uma solução é um número sem unidades... as soluções farmacêuticas não são saturadas com soluto. Ex: sulfeto de selênio 2. ou seja.. a quantidade em gramas de soluto que existe em 100 gramas de solução. maior que zero e menor que um.em 100g de solução ou 99..0... Ex: Soro fisiológico 0. Onde: T = título m1 = massa do soluto m2 = massa do solvente m1 + m2 = m (massa da solução). Significado O título nos dá a porcentagem em peso de uma solução.. MODOS DE EXPRIMIR A CONCENTRAÇÃO DAS SOLUÇÕES P/V Peso de substância em 100 ml de solução – P/V: representa a quantidade de gramas (g) de um fármaco em 100ml de solução.........9 g de solvente.

emprega-se o papel pregueado e não liso. existem preocupações quanto aos seus efeitos tóxicos. Trata-se de um solvente útil que tem muitas aplicações e freqüentemente é usado em lugar da glicerina nas modernas fórmulas farmacêuticas. transparente e doce. o processo de dissolução dos solutos é lento. Todos os medicamentos preparados sob a forma de solução devem ser filtrados e depois acondicionados SOLVENTES MAIS UTILIZADOS EM FARMACOTÉCNICA ÁGUA Por exercer efeito solvente sobre a maioria das substâncias. portanto. GLICERINA A glicerina é um líquido viscoso. É miscível em água e álcool. incolor inodora e neutra. A água para ser aceitável deve ser transparente. Ex: cloridrato de lincomicina 6% V/P Volume de substância em 100g de solução – V/P: representa a quantidade de mililitros (ml) de um fármaco em 100g de solução. No caso da preparação de formas farmacêuticas líquidas são obtidas soluções límpidas e. . Como solvente. No entanto. Através da filtração ficam retidos os materiais estranhos à formulação. PROPILENOGLICOL É um líquido viscoso miscível em água e álcool. Ex: Amoxicilina 5% PROCESSO DE FILTRAÇÃO PAPEL DE FILTRO Utiliza-se. A glicerina tem propriedades conservantes. sendo uma característica principal na extração de substâncias ativas de drogas naturais. o papel qualitativo na filtração de soluções não viscosas ou de baixa viscosidade. a menos que a viscosidade seja reduzida pelo aquecimento. ÁLCOOL É empregado como o principal solvente para muitos compostos orgânicos. devido a sua viscosidade. quando de sua ingestão de medicamentos. de modo geral. e somente a água purificada poderá ser utilizada na produção de medicamentos. A água potável de torneira é utilizada como matéria-prima para a obtenção de água purificada.7 V/V Volume de substância em 100 ml de solução – V/V: representa a quantidade de mililitros (ml) de um fármaco em 100ml de solução. usado apenas quando se quer aproveitar o sólido retido. Forma com a água compostos hidro-alcoólicos que dissolvem substâncias solúveis tanto em álcool quanto em água. e muitas vezes usada como estabilizante e como solventes auxiliar em misturas com álcool e água. GAZE OU ALGODÃO Xaropes e soluções viscosas devem ser filtrados por papéis próprios ou em gaze dobrada e colocada no interior do funil. principalmente em crianças. mas. é comparável ao álcool. a água natural é impura e contém quantidades variáveis de sais inorgânicos dissolvidos e microorganismos. à parte suas vantagens como solvente e conservante.

O que significa a expressão de concentração %P/V? 17. O que significa a expressão de concentração %V/V? 19. Discorra sobre a uniformidade de doses nas soluções. Porque as soluções possuem baixa estabilidade física e mecânica? 8. O que significa o termo "dissolução de fármacos"? 3. As soluções apresentam sempre homogeneidade em todo o seu volume? 7. tinturas. 15. gotas. Quais os processos de filtração de soluções? 20. O que significa falar que o coeficiente de solubilidade do NaCl é 36g/100ml? 14. Quais os três tipos de dissoluções que podem ocorrer nas soluções? 4. Porque os fármacos devem ter comportamentos semelhantes ao seu solvente? 12. O que significa a expressão de concentração %P/P? 18.F? 6.8 EXERCÍCIOS DE REVISÃO DE SOLUÇÕES 1. Quais os possíveis modos de expressar a Concentração de soluções? 16. o propilenoglicol e o sorbitol? . Conceitue forma farmacêutica soluções 2. líquido. Quais os três métodos utilizados para aumentar a solubilização de fármacos em soluções? 13. Porque a solubilização realça o sabor de certos fármacos? 10. 11. Relacione o coeficiente de solubilidade com volume da solução.F apresenta maior biodisponibilidade que outras F. Porque esta F. Qual a diferença entre os xaropes. e qual a relação com as soluções? 9. colírios e injeções? 5. Qual a diferença básica entre a glicerina. O que é a hidrolise.

3 Ter uma tonicidade que na interfira na motilidade dos cílios nasais (isotonia) Não modificar a viscosidade normal do muco nasal Ter uma cerca capacidade tampão Ser compatível com a fisiologia nasal Possuir estabilidade que se mantenha por longo tempo Conter antimicrobianos em quantidade suficiente para inibir o crescimento de bactérias que nele sejam introduzidas pelo conta-gotas 8. 4. CARACTERÍSTICAS DAS PREPARAÇÕES 1. Pese ou meça precisamente cada matéria-prima da formulação Dissolva as M. Tome a amostra da solução.s. determine o pH. 2. PREPARAÇÕES NASAIS São formas farmacêuticas em soluções de uso nasal. Possuir um pH situado entre 6. destinadas a serem instiladas no canal auditivo para o tratamento de otites externas e médias ou para a lavagem auricular.8 PROCEDIMENTO DE PREPARO DAS SOLUÇÕES OTOLÓGICAS 1. 5. as quais são líquidos que possuem os ativos insolúveis para a administração nasal. 3. 6. para aderir às paredes do canal auditivo: glicerina. propilenoglicol. 3. pastosas ou em pó. O veiculo deve ser viscoso. transparência e outros fatores de controle da qualidade. óleos. 4.5 e 8. São preparadas para a administração na forma de gotas ou sprays. Devem ser produtos semi-estéreis 2. com ação local ou sistêmica.9 PREPARAÇÕES OTOLÓGICAS São formas farmacêuticas líquidas. CARACTERÍSTICAS DOS VEÍCULOS 1. Ser estéril . Embale e rotule. ou uma mistura de água. Os géis nasais e pomadas nasais são preparações semi-sólidas para a aplicação nasal que podem ser destinadas para o uso sistêmico ou local. 3. Deve ter o pH entre 5 e 7. Adicione o veículo em q. 7. Podem existir ainda as suspensões nasais. 2. 5.P em cerca de ¾ da quantidade de veículo e misture bem.p para o volume final e misture bem.

como ocorre nas soluções.  Menor velocidade de absorção. as partículas dispersas em razão de sua grande área de superfície possuem grande energia livre. forma uma suspensão apropriada para a administração. através de agitação podem ser facilmente suspensas. Por estar dispersa e não solubilizada.  Menor uniformidade da dose. . Um detalhe importante é que a fase interna não atravessa o papel de filtro. ou seja. A fase dispersa é insolúvel na fase liquida.10 SUSPENSÕES São formas farmacêuticas líquidas constituídas de duas fases: uma interna sólida (descontinua ou dispersa) e outra externa. já estão devidamente dispersas num veículo líquido com ou sem estabilizantes e outros aditivos farmacêuticos. líquida (contínua ou dispersante).  É termodinamicamente instável.  Ideal para pacientes que não conseguem deglutir comprimidos e/ou cápsulas. e por este motivo as suspensões não podem ser filtradas. Outras preparações estão disponíveis para o uso na forma de pó seco. Este mistura ao ser diluído e agitada com uma quantidade especifica de veiculo (geralmente água purificada). Algumas suspensões orais já vêm prontas para o uso. chamada de suspensão extemporânea. e por isso tendem a agrupar-se de modo a formar flocos. destinado a ser misturado com veículos líquidos. mas. Esta forma em pó é ideal para veicular fármacos instáveis em meio liquido (ex. isto é. agentes suspensores e conservantes.: antibióticos betalactâmicos). dificultando a absorção. sendo que. DESVANTAGENS  Baixa estabilidade física. Destinam-se as vias oral.A insolúveis/instáveis na forma líquida. tópica e parenteral. as partículas da via parenteral são menores que as vias orais e tópicas (cerca de 100nm). VANTAGENS  Ideal para veicular P. Este tipo de produto geralmente é uma mistura de pós que contem fármacos. se comparada às soluções.  Realça menos o odor e sabor de certos fármacos. Deve ter a seguinte palavra: AGITE ANTES DE USAR. o fármaco está mais protegido da rápida degradação ocasionada pela presença da água.  Aumento de estabilidade química quando comparadas às soluções.

física e microbiológica. o Quanto mais viscosas. . sendo que quanto menor a partícula mais absorvível ela será. A suspensão deve escoar co rapidez e uniformidade do recipiente.d²) 9n onde: dx/dt= velocidade de sedimentação. Lei de Stokes dx/dt = 2. n= viscosidade do meio (d¹. informações estas úteis na farmacotécnica para controlar e retardar a velocidade de sedimentação.r². Contudo. Tamanho das partículas adequado o O tamanho das partículas pode variar dependendo do tempo de absorção desejado. produtos de uso oftálmico ou tópico devem ser micronizados para evitar irritação.d²) = diferença de densidade entre a partícula¹ e o meio².11 CARACTERÍSTICAS DESEJÁVEIS NUMA SUSPENSÃO FARMACÊUTICA São muitos os fatores que devem ser considerados no desenvolvimento e na preparaçõa de uma adequada suspensão.  ASPECTOS TEÓRICOS ENVOLVIDOS NA ESTABILIDADE DAS SUSPENSÕES A lei de Stoke fornece informações sobre quais parâmetros influenciam na sedimentação de partículas em uma suspensão. Fácil redispersão o Deve voltar a dispersar facilmente com agitação suave do recipiente Escoamento adequada o A suspensão deve escoar com rapidez e uniformidade do recipiente.(d¹ .. Porem o excesso de viscosidade compromete o aspecto e a retirada do medicamento do frasco. g = aceleração da gravidade r = raio da partícula. as características desejadas para suspensões em geral são:    Sedimentação lenta o Uma boa suspensão deve sedimentar-se lentamente. além das estabilidades química. mais estáveis serão as suspensões.g.

CONSISTÊNCIA DO VEÍCULO Os aspectos reológicos da fase dispergente são igualmente críticos na velocidade de separação de fases de uma suspensão ou emulsão. O2. a molhabilidade da partícula será baixa. Uma suspensão é um sistema incopatível. que para ser feito necessita ter uma boa relação do material a suspender com o meio. os quais tendem a deixar as partículas menos densas. provocando. Entretanto. as suspensões ( > densidade que o veículo) tendem à sedimentação. se a afinidade pelos gases adsorvidos na superfície da partícula for grande (repelir água) esta irá flutuar.12 Portanto. . enquanto as emulsões (< densidade que o veículo) tendem à flutuação. inviabilização da passagem pelas agulhas (injetáveis IM). quanto maior a molhabilidade em um solvente polar como a água. quanto maior a diferença entre densidade da partícula dispersa e veículo dispergente. podendo inclusive ocorrer adsorção de gases. CO2. sendo um dos recursos mais empregados para estabilizar suspensões. DENSIDADE DA FASE DISPERSA No que diz respeito à densidade da fase interna. em que as fases dispersas e dispergentes apresentam afinidade muito baixa. mais dificuldade em obter uma suspensão Assim sendo. inclusive. Dependendo desta afinidade. dificuldade no espalhamento adequado (tópicos). existem limitações referentes à redispersibilidade e ao tempo de escoamento. a flutuação. tais como: aumento da dificuldade no escoamento para enchimento (envase) e administração (oral ou IM). Segundo a Equação de Stokes. maior será o deslocamento de gás adsorvido nesta partícula. com base na equação acima se pode inferir que as dispersões grosseiras e finas apresentam em geral maior tendência sedimentação que suspensões coloidais. ou mesmo repulsão. já que o ar é composto basicamente por moléculas apolares (ex. Ar). segundo a Lei de Stokes. ocorre a formação de um filme na superfície do sólido. Igualmente. Quanto maior o ângulo. Tendo afinidade entre o líquido e o sólido. o aumento da viscosidade (η) pode reduzir a velocidade de sedimentação. pode formar-se um ângulo de contato entre o líquido e o sólido. Entretanto. N2. maior será a velocidade de sedimentação MOLHABILIDADE DAS PARTÍCULAS SUSPENSAS Em sistemas dispersos.

ao se adicionar um sólido num líquido:    O líquido espalha-se sobre o sólido (de 0°) o Molhabilidade total. a molhabilidade também pode ser aumentada com a adição de tensoativos. hidróxido de alumínio e Aerosil®). de modo geral. ou seja. O liquido não molha o sólido (de 180°) o Molhabilidade nula. Este fenômeno pode ser definido de acordo com o ângulo de contato da partícula com o veiculo. tende a aumentar a área de contato sólido líquido. O liquido espalha-se parcialmente sobre o sólido (entre 0° e 180°) o Molhabilidade intermediária. Nas moléculas abaixo diga qual o ângulo de contado formado com o solvente: Nestes casos. que pode ser : • De zero grau: totalmente molhável. também relacionado a tensões interfaciais. macromoléculas muito hidrofílicas (CMC e gomas) ou ainda substâncias hidrófilas inorgânicas insolúveis (bentonita. A adição desses componentes. • De 180 º : totalmente não molhável. ou totalmente não molhável. Veegum®. • Entre 0 e 180o : molhabilidade intermediária. pode ser definido de acordo com ângulo de contato da partícula com o veículo.13 Este fenômeno. .

As funções do agente suspensor são:  Manter as partículas insolúveis em suspensão. > viscosidade da fase dispersante. Alguns fatores favorecem a deposição mais lenta: 1.  Evitar a flutuação. ADIÇÃO DE AGENTES SUSPENSORES 1. goma arábica e veegum)  Aumentam a viscosidade da fase líquida.5% a 3% . 3. como se estivesse protegendo uma partícula da outra.  Metilcelulose. a via de administração.14 AGENTES MOLHANTES Diminuem o ângulo de contato sólido-ar e aumenta o ângulo de contato sólido-líquido. retardando a floculação e reduzindo a velocidade de sedimentação. a estabilidade e a incompatibilidade com os componentes da suspensão. O agente suspensor aumenta a viscosidade da fase externa da suspensão. Ex: tensoativos. Veja o exemplo: SEDIMENTAÇÃO As partículas dispersas (fase interna) tendem a se depositar (sedimentar) com ação da gravidade. Eles formam uma película em volta da película. etc. veegum. 3. processo que pode ocorrer de forma isolada ou aglomerada. Na escolha do agente suspensor.  Permite a redispersibilidade. facilitando a ressuspensão das partículas. sais de alumínio. CMC. MYRJ. CMC. macromoléculas muito hidrofílicas (CMC e gomas). carbopol 940 e veegum: de 1. Os tipos de agentes suspensores são:  Goma-arábica: de 5% a 15%  Goma adragante: 1% para via oral e 2% para uso externo. < Densidade das partículas dispersas. 2. 2. Retardam a floculação e reduzem a velocidade de sedimentação do material suspenso. 4. deve-se considerar o pH do meio. < Tamanho das partículas. facilitando a penetração do líquido no pó (tensoativos.

o qual é facilmente redispersível. Para entender os processos de sedimentação devem-se compreender quais os tipos de interações interpartículas envolvidos. devendo. portanto. F suspensão? 6. leva à formação de sedimento floculado. Já a sedimentação de forma isolada leva à formação de sedimentos compactos muitas vezes irredispersíveis. afim de facilitar o uso. já no segundo. classifique a fase dispersa e continua. Porque nas suspensões degradam menos que as soluções? . Em resumo: A sedimentação pode ser de dois modos: REVERSÍVEL (forma aglomerada) e IRREVERSÍVEL (forma isolada). porque mesmo assim temos a F. DEFLOCULAÇÃO FLOCULAÇÃO Complete a tabela PROPRIEDADE / FENÔMENO Velocidade de sedimentação Aspecto do veículo Aspecto do sedimento Redispersibilidade FLOCULAÇÃO DEFLOCULAÇÃO EXERCÍCIOS DE REVISÃO DE SUSPENSÕES 1.15 REDISPERSIBILIDADE A sedimentação de forma aglomerada. Qual o motivo que não se pode filtrar as suspensões? 3. Qual o motivo farmacotécnico de ser ter uma suspensão extemporânea? 5. O que é uma suspensão extemporânea? 4. F soluções. ser evitada. embora em geral seja mais rápida. 2. não se consegue ressuspender. No primeiro ocorre a ressuspensão. 7. Quanto a sua biodisponibilidade. Quanto às suspensões. compare as suspensões com as soluções e as cápsulas. A tendência é que os fármacos sejam veiculados em F. Sabendo disto.

De preferência devem ser adicionados na fase oleosa. utilizando uma pequena quantidade de um líquido ou de uma base fundida na qual o sólido é solúvel. uma vez que esta fase é a mais susceptível à contaminação microbiana. Qual o significado do termo Sedimentação? 13. Qual o significado do termo reologia? 12. Qual a função do agente molhante? 18. Relacione a velocidade de sedimentação com: a. B) agentes umectantes são acrescidos nas formulações de suspensões com o objetivo de auxiliar a dispersão do fármaco. As suspensões possuem maior ou menor energia livre que as soluções? 10. Quais os requisitos ideais para uma suspensão? 11. Como passar de uma molhabilidade nula para uma molhabilidade total? 17.16 8. 21. Discorra sobre a uniformidade de doses nas suspensões 9. Densidade da fase externa d. Densidade da partícula c. D) levigação é o processo de redução do tamanho de partículas sólidas por trituração em um gral ou espatulação. O que são agentes suspensores? 19. A) floculação é um processo no qual as partículas dispersas. se agrupam formando aglomerados frouxos. Explique o que é defloculação. Quais as funções do agente suspensor? 20. O que é molhabilidade de partículas? 15. Tamanho da partícula b. C) os conservantes previnem o crescimento de fungos e bactérias na preparação. . Qual a relação entre molhabilidade de partículas e o ângulo de contato? 16. Viscosidade do meio 14. Explique o que é floculação.

a fim de evitar a separação das fases. Uma emulsão possui basicamente duas fases. uma interna e outra externa. . A água e o óleo são componentes naturalmente e mutuamente insolúveis. De acordo com a consistência as F. portanto a necessidade de um componente (tensoativo) que adsorva nas interfaces e tenha afinidade por ambas. sob a forma de pequenos glóbulos chamados de gotículas. loções e leites. em geral água e componentes graxos. com a função de estabilizar a emulsão.F emulsões podem ser classificadas em cremes.17 EMULSÕES INTRODUÇÃO Os sistemas emulsionados são uma forma farmacêutica semi-sólida heterogênea constituída por 2 líquidos imiscíveis um no outro. O fator determinante para identificar as duas fases e a solubilidade do tensoativo empregado. sendo que a formação destas gotículas é obtida à custa de um agente emulsivo.

então a água será a fase contínua. e) Boa biocompatibilidade com a pele humana. ainda: a) Aumento da estabilidade química em solução. d) Possibilidade de se aperfeiçoar a biodisponibilidade. conseqüentemente se formará uma emulsão do tipo o/a. c) Possibilidade de mascarar o sabor e o odor desagradável de certos fármacos através de sua solubilização na fase interna. Os tensoativos têm um grupamento polar (hidrofílico) que é orientado em direção a água e um grupamento apolar (lipofílico) que está direcionado ao óleo. b) Menor uniformidade TENSOATIVO Os tensoativos. b) Se o tensoativo é mais solúvel em óleo. Entre as desvantagens. através da formação de uma barreira interfacial. conseqüentemente se formará uma emulsão do tipo a/o. pela redução da tensão interfacial e conseqüente manutenção da separação das gotículas dispersas. ou agentes emulsificantes auxiliam na produção de uma dispersão estável. e esta versatilidade é uma das principais vantagens das emulsões. Como vantagens as emulsões apresentam. . então o óleo será a fase continua. O tipo de emulsão é determinado pela solubilidade do agente emulsificante: a) Se o tensoativo é mais solúvel em água.18 VANTAGENS E DESVANTAGENS DAS EMULSÕES Nas emulsões o fármaco pode estar dissolvido ou suspenso nas fases aquosa ou na oleosa. destacam-se: a) Baixa estabilidade física ou físico-química. b) Possibilidade de se solubilizar o fármaco na fase interna ou externa.

O fator determinante da solubilidade de um tensoativo são as suas características polares ou apolares. O processo pode ser explicado por 2 teorias: Diminuição da tensão interfacial Neste processo ocorre a diminuição da energia necessária para dispersar um líquido no outro. de forma que o sistema fique estável. também chamado de emulsificante ou surfactante. Sendo assim. o trabalho (W) para se preparar uma emulsão sem o tensoativo é de 34Joules. estes glóbulos tende-se a se unirem novamente. Note que quanto menor a tensão interfacial entre os dois líquidos. menor será o trabalho exercido no processo de emulsificação. voltando assim ao seu estado inicial e diminuído a energia livre. enquanto na presença do tensoativo. O tensoativo age justamente na preservação destes pequenos glóbulos. Este processo se dá pela adição de um tensoativo. PROCESSO DE EMULSIFICAÇÃO O processo de emulsificação permite a dispersão de um liquido em outro. mesmo depois no estado de repouso. os quais possuem uma energia livre (energia livre de Gibbs) muito maior que em seu estado inicial. Naturalmente. sendo um hidrófilo e o outro lipófilo. adsorvendo-se na superfície globular.19 A figura ao lado representa o estearato de sódio. Quando por agitação se dissolve um composto oleoso em um composto aquoso. um tensoativo com características aniônicas. . impedindo a coalescência entre as partículas. estes formam glóbulos de variados tamanhos. pois a sua área de contado aumentou consideravelmente. o trabalho cai para 0. Por exemplo. a tensão entre as faces das gotículas ficam menor e por conseqüência ocorre a formação das duas fases.6Joules.

Simples   O/A – óleo em água: fase interna (descontínua) formada por gotículas de óleo envoltas pela fase aquosa (contínua). podemos classificar em dois tipos distintos. A fase em que o tensoativo for mais solúvel determina a fase Externa. Sendo assim.20 Teoria da película ou filme Já neste processo. podem ser lavadas facilmente. forma-se um filme de tensoativos entre as gotículas de uma das fases. e a propriedade de migrar. Quanto menor a tensão interfacial entre dois líquidos imiscíveis (água/óleo) maior é a facilidade de emulsioná-los. A/O – água em óleo: fase interna (descontínua) formada por gotículas de água. Esse componente é conhecido como Emulsionante ou Tensoativo ou Surfactante TIPOS DE EMULSÕES Como os dois componentes básicos de uma emulsão é a água e o óleo. de acordo com a natureza da respectiva fase dispersa. adsorver e de acumular na interface para reduzir a tensão interfacial entre as duas fases e facilitar a formação da emulsão. envolta por uma fase oleosa contínua (dispersante). as emulsões se dividem em simples e múltiplas. que se orienta para formar uma barreira física entre um glóbulo e outro. ou interna. Desta forma é necessária a presença de um terceiro componente que possua afinidade pelas duas fases. .

circundada por uma fase intermediária aquosa.000 cps) . miniemulsões (gotículas entre 100 e 400nm) e microemulsões (gotículas <100nm). e por fim.  O/A/O – óleo em água. CLASSIFICAÇÕES DAS EMULSÕES 1. loções (2. e por fim. 2.000 cps) e leites (1. Quanto à natureza química do agente emulsionante. em óleo: fase mais interna oleosa. envolvida pela fase aquosa. 3.000 a 7.000 a 20. as emulsões podem ser classificadas em Emulsões iônicas (carga positiva ou carga negativa) ou Emulsões Não-iônicas (sem cargas).000 cps). envolvida pela fase oleosa. Quanto ao tamanho das partículas da fase interna. podem ser classificadas em macroemulsões (gotículas >400nm).21 Múltiplas  A/O/A – água em óleo. circundada por uma fase intermediária oleosa.000 e 2. Quanto à consistência podem ser classificadas em cremes (viscosidade entre 8. em água: fase mais interna aquosa.

shampoos. São exemplos o lauril sulfato de sódio.produtos catiônico + produto aniônicos = incompatível (ppt) .álcool cetoestearílico/ fosfato de cetostearil . Obs. São bastante usados em detergentes. além das bases autoemulsionantes. A parte dissociada. pois a mistura inadequada pode resultar em ppt (precipitação) . ficando assim ânion formado pela cadeia e carbono (lipofílica) e o radical (p.: É indispensável conhecer o caráter iônico dos produtos químicos. onde o ânion é o radical ácido que na água se separa do cátion. palmitato de sódio.Agente de consistência + Emulsionante • Lanette N – álcool cetoestearílico/ cetilestearil sulfato de sódio • LanetteWB – álcool cetoestearílico/ laurilmiristil sulfato de sódio • Chembase LN – álcoois graxos/ alquil sulfato • Cutina KD 16 – monoestearato de glicerila/ estearato de sódio • Lipal GMS AE – monoestearato de glicerila/ estearato de sódio • Crodafos CES. cremes e sabonetes líquidos.ex. como Lanette N (mistura de álcool cetoestearílico e cetiestearil sulfato de sódio) e Lanette WB. Carboxílico COO-). estearato de sódio. neste caso o Na+ fica com carga positiva.produtos catiônico + produto não iônicos = compatível . ANIÔNICOS Em soluções aquosas sofrem dissociação.produto aniônico + produtos não iônicos = compatível Bases auto-emulsionáveis aniônicas.22 CLASSIFICAÇÃO DOS TENSOATIVOS 1.

Indiscutivelmente revestem a maior importância da cosmética moderna.23 2. CATIÔNICO Em soluções aquosas sofrem dissociação. Os grupos mais comuns são os grupos amínicos (freqüentemente encontrados nos amaciantes). Bases auto-emulsionáveis não-iônicas. Contudo. Os exemplos clássicos são os sais de quartenário de amônio como o Cloreto de cetiltrimetilamonio e o metossulfato beheniltrimetiamônio e bases auto-emulsionantes como o Incoquat (mistura de álcool cetoestearílico e beheniltrimetiamônio). Cosmowax. portanto não liberando cargas. etc. NÃO-IÔNICO Quando em solução aquosa não sofre dissociação. Polawax. 3. são bem mais irritantes que os tensoativos aniônicos e não-iônicos. TWEEN. a parte hidrofílica ou polar da molécula é aniônica (possui carga negativa).Agente de consistência + Emulsionante • Polawax – álcool cetoestearílico/ monoestearato de sorbitano (20EO) • Paramul J – álcool cetoestearílico/ álcool cetoestearílico (20 EO) • Chembase SP – álcoois graxos/ emulsionantes etoxilados • Cosmowax J– álcool cetoestearílico/ alcool cetoestearílico (20EO) • Arlacel 165F – Estearato de glicerila/ácido esteárico 100EO • Croda base CR2 – Cera auto-emulsionante completa. Crodabase. São exemplos o álcool cetoestearílico. MEG. SPANS.álcool cetoestearílico/ álcool cetoestearílico 20 EO+ . álcool cetílico e estearílico (etoxilados ou não).

COALESCÊNCIA E SEPARAÇÃO DAS FASES Ocorre quando os glóbulos menores se aproximam e se juntam formando um glóbulo maior.FLOCULAÇÃO A floculação é a união de vários glóbulos da fase dispersa (Interna) em agregados. quando todos os glóbulos da fase dispersa se unir. Sedimentação: é quando os flocos se depositam no fundo do recipiente (a velocidade de sedimentação é positiva – Lei de Stokes) 2. podem ocorrer dois fenômenos: 1. sendo que.24 4. Cremagem: ocorre quando os flocos migram para a superfície (a velocidade de sedimentação é negativa – Lei de Stokes) 2. haverá então a separação de fases. podem assumir caráter catiônico ou aniônico. . É um processo totalmente irreversível. ÂNFÓTEROS Dependendo do meio. É um fenômeno reversível. A partir de então. INSTABILIDADES 1. ocorrendo devido às forças de atração.

Para uma emulsão a/o é o inverso. se a emulsão for do tipo o/a. Ensaio de diluição: 2. a cor não se difunde.se a emulsão for do tipo a/o. temperatura e ao volume das fases. Está intimamente relacionado à agitação. Temos fenômenos inversos com o uso de corantes hidrossolúvel (eritrosina ou azul de metileno). mas não com o óleo. Ensaio com corantes: 3. Adiciona-se à emulsão um corante lipossolúvel em pó (Soudan III) . . a coloração propaga-se na emulsão. Ensaio de condutividade elétrica:  Método por diluição . Uma emulsão o/a pode ser diluída com a água. o líquido adicionado corresponde a sua fase externa.  Método dos corantes .INVERSÃO DE FASES Ocorre quando a fase interna passa a fazer parte da fase interna.coloração contínua ou coloração das gotículas.25 3. MÉTODO DE CONTROLE DE QUALIDADE PARA DETERMINAÇÃO DO TIPO DA EMULSÃO 1.sempre que se adiciona um líquido a uma emulsão e está continua estável.

. silicones. Agentes de consistência ou espessantes da fase oleosa: álcoois graxos. Espessantes hidrofílicos: polímeros derivados do ácido acrílico. benzofenonas 3 e 4. etc 5. uma fase aquosa e uma oleosa. 2. D-panenol. óleos vegetais.     Fase oleosa: usa-se um gral de porcelana em banho-maria (b. Filtros solares/ fotoantioxidantes: octilmetoxicinamato. Quelantes: etilenodiamino diacetato de sódio. etc 3. necessariamente. etc. Princípios ativos e promocionais lipossolúveis: óleos vegetais 6. A dispersão da fase interna na externa deve ser feita com ambas as fases praticamente na mesma temperatura. GRIFFIN em 1948 introduziu uma escala numérica de 1 a 50. Veículo: água 2. aquecendo-se ambas as fases à temperatura de 70° C a 75° C. Verter a fase B (aquosa) na fase A (oleosa) agitando vigorosamente até o arrefecimento da mistura. 3. Antioxidantes: butilhidroxitolueno. sorbitol. onde os compostos abaixo de 8 possuem características lipofílicas e acima deste valor possui características hidrofílicas. 4. extratos vegetais. citrato de sódio 6. hidroxietilcelulose 4.m) para fundir as substâncias graxas sólidas e também o agente emulsionante lipofílico (se houver) – fase A. ATPEG 600). Fragrâncias As emulsões semi-sólidas possuem. etc. Umectantes: polietilenoglicóis (ATPEG 400. Substâncias voláteis devem ser incorporadas à temperatura ambiente. Princípios ativos e promocionais hidrossolúveis: aloe vera. lubrificação e hidratação da pele em conjunto com o uso de umectantes. vitamina E acetato. glicerina. Corantes Fase Oleosa 1. Para determinar precisamente a solubilidade de um tensoativo. Exemplos de emolientes são: álcool estearílico propoxilado (ALKOMOL E). Conservantes 7.26 MÉTODO DE PREPARAÇÃO Para facilitar o preparo da emulsão torna-se conveniente a acomodação dos componentes em fases: Fase Aquosa 1. polissacarídeos. vitamina E. com a finalidade de fundir incorporando-se depois uma fase na outra. ésteres graxos. Emolientes: responsáveis por espalhabilidade do creme sobre a pele. óleo mineral. Cada fase da emulsão é preparada isoladamente. Fase aquosa: usa-se um Becker em chapa elétrica para as substâncias hidrossolúveis – fase B. 5. ésteres graxos.

4. 8. Xampus Géis para banho Sabonetes líquidos Cremes e loções hidratantes. 4. 3. 7. 9. 5. 3. 3. 5. 2. O/A. Xampus Géis para banho Sabonetes líquidos Loções de higiene EXERCÍCIOS DE REVISÃO DE EMULSÕES 1. Desodorantes Condicionadores Loções de limpeza Tensoativo Não iônico 1. nutritivos. 4. 5. corantes e de condutividade. 5. 5. 2. 3. 6. Explique os ensaios de diluição. 7. 2. 6. 6. 8. Diferencie as emulsões quanto à viscosidade Explique as duas teorias do processo de emuilsificação. 8. 4. 3. 4. Éster quartenários Mono e diestearato de etilenoglicol Estearato de polietilenoglicol 6000 Mono e diestearato de gliceríla Mono e dietanolamina de ácido graxo Álcoois graxos etoxilados Monoglicerídeo de ácido graxo etoxilado Lanolina etoxilada Alquilpoliglicosídeos Ésteres de sacarose Ésteres de sorbitan Ésteres de sorbitan etoxilados Óxidos de amina graxa 1. 4. Sabões de ácidos graxos Lauril sulfato de sódio (ou TEA ou amônio) Lauril éter sulfato de sódio (ou TEA ou amônio) Lauril éter sulfussuccinato de sódio Alquil éter fosfatos Alcano sulfonatos Sarcosinatos Coco isetionatos Cloreto de cetiltrimetil amônio (CETAC) ou brometo (CETAB) Cloreto de diestearil dimetil amônio Cloreto de dialquil dimetil amônio Cloreto de benzalcônio (cloreto de alquil benzil dimetil amônio). 12. 6. . 3. 3. 7. O/A/O e A/O/A? Descreva o modo de preparo das emulsões. esfoliantes. 2. 3. 2. 3.27 Os valores de EHL podem ser encontrados na literatura em tabelas diversas. Explique as instabilidades que podem ocorrer com as emulsões. 10. Betaína de coco Cocoamidopropil betaína Cococarboxianfoglicinato de sódio 1. 1. 6. 2. 2. Loções de higiene Desodorantes e antiperspirante Géis não alcoólicos Perfumes e colônias Tensoativo Anfótero 1. 11. 5. 1. 2. Quanto aos valores de EHL os compostos são classificados em: a) Agentes antiespuma 1-3 (EHL baixo) b) Emulsificantes A/O 3-6 c) Agentes molhantes 7-9 d) Emulsificantes O/A 8-18 e) Detergentes 13-16 f) Agentes solubilizantes 16-40 (EHL alto) Categorias Classe de Produtos Forma Cosmética Tensoativo Aniônico 1. 2. Xampus Sabões líquidos Loções de limpeza e higiene Creme de barbear Creme dental Géis para banho Tensoativo Catiônico 1. No que diferem as emulsões dos tipos A/O. 4.

A PELE 1. certas substâncias em função de sua natureza química ou de determinados fatores. vitamina D e A. Na epiderme existe a camada córnea: descamativa. a pele pode ser: a) Permeável. Via intracelular . proteínas e carboidratos. como hormônios esteróides. a. É a principal barreira b. Dividida em 3 camadas – epiderme. Permeável. e hipoderme. derme. Comporta-se como uma barreira semipermeável: o mecanismo pelo qual a pele permite esse fenômeno é o da difusão passiva PENETRAÇÃO X ABSORÇÃO DE ATIVOS NA PELE Os fármacos podem apenas penetrar na pele ou serem absorvidos para camadas mais internas. Sabe-se que a epiderme é praticamente impermeável a todas as substâncias não-gasosas.28 PERMEABILIDADE CUTÂNEA Permeabilidade cutânea é a capacidade que a pele tem de deixar passar. PENETRAÇÃO CUTÂNEA Os ativos podem penetrar na pele após a aplicação tópica utilizando 3 vias. 4. b) Semi-premeável. de modo geral. Via transcelular b. aos gases verdadeiros e a substâncias voláteis. 2. Neste sentido. hidroquinona. Se não fosse assim seria possível provocar fenômenos de sensibilização pela aplicação de algumas ou seria fácil à penetração de microorganismos através dessa barreira que é a pele. etc. deixando passar substâncias lipossolúveis. Proteção contra a entrada de substâncias. É esta uma característica de sua função protetora. Muito relacionado ao tamanho das partículas e a pouca solubilidade. 40% de água e 20% de lipídios c. promovendo assim um efeito local ou sistêmico. Penetram na pele por 3 vias: a. Via transfolicular ou transanexal c. composta por queratina. 1. seletivamente. c) Praticamente impermeável a eletrólitos. situada logo abaixo da mistura de sebo e suor. deixando passar os gases e derivados de petróleo. Possui 40% de proteínas. 3.

Partição do extrato córneo para a epiderme 4.5 13. Região Abdômen Antebraço Costas Testa Genitais Dorso da mão Palma da mão Pé Espessura (m) 15.0 49. VIA INTRACELULAR . por uma simples camada de células vivas. tem uma importância considerável. porém é mais lenta em comparação com a via transfolicular. indica a variação regional da espessura do estrato córneo humano. onde a absorção será virtualmente mais intensa. pois a camada epidérmica fica mais fina constituída. ABSORÇÃO PERCUTÂNEA Após serem penetrados eles são agora absorvidos pela corrente sanguínea. Difusão através do extrato córneo 3. b. A tabela ao lado. em comparação com a via transepidérmica é mais rápida.0 16. As etapas da absorção envolvem: 1. podendo ou não promover uma absorção sistêmica. c. mas atendendo à superfície. fator este determinante para a penetração e absorção de ativos na pele. VIA TRANSCELULAR .a passagem se dá pelos apêndices epidérmicos.29 a.por esta via a passagem ocorre pelos espaços entre as células.0 5.0 10. Passagem para a corrente sanguínea. VIA TRANSFOLICULAR OU TRANSANEXAL . Liberação do fármaco à partir do sistema 2. ele poderá ser transportado para regiões. Se o princípio específico for emulsionável. às vezes. Os aparelhos pilo-sebáceos (folículos pilosos e glândulas sebáceas) são considerados como as zonas de maior facilidade de penetração. parecem ter um papel mínimo na penetração percutânea.0 400.0 600 . Difusão através da derme e epiderme 5. Às glândulas sudoríparas. Qual a via de penetração mais eficiente dentre as três acima citados? 2.esta via de penetração é muito lenta.

propilenoglicol.  Uso de substâncias altamente higroscópicas tendem a aumentar o conteúdo de água na pele. ceramidas e poliglicerol. filtros solares.  pH da pele: o pH da pele varia de acordo com a região. a permeabilidade é aumentada.  Fluxo sanguíneo: quando hiperêmica. Muito usado para enzimas. etc.  pH alcalino.. tensoativos. Por exemplo. Não Interativos:  Alterações das propriedades físico-quimicas do fármaco:  Peso molecular baixo. Penetram facilmente devido à afinidade com a estrutura da pele que possuem a mesma estrutura.   FATORES QUE AUMENTAM A ABSORÇÃO PERCUTÂNEA Pode ser de 2 tipos: Interativos:  Promotores de absorção: são substâncias que interagem com a pele permitindo a entrada do fármaco.  Região da pele: mucosas e regiões com grande numero de orifícios pilossebáceos ou muito vascularizados são mais permeáveis. cuja estrutura permite a liberação gradual de P. Além disso. Se aumentar o pH. melhor é a permeabilidade. melhora a absorção pois retira a barreira lipídica. 2) Veículos  Lipossomas: são constituídos por fosfolipídios. vitaminas. Ciclodextrinas Thalasphere: utilizadas no processo de encapsulação de princípios ativos que devem ser transportandos para o interior da epiderme. extratos vegetais. em indivíduos idosos a penetração de ativos é mais difícil. Por exemplo.  Idade: devido ao espessamento da camada córnea e à falta de hidratação. facilitando a absorção de fármacos hidrofílicos  Uso de bases contendo óleos de origem animal (lanolina.  Grau de ionização do produto:  Concentração do ativo.  Hidratação: quanto mais hidratada a pele. por exemplo. . uréia. DMA (dimetilacetamida). Nanosferas: polímeros elaborados de poliestireno. Ex: DMSO (dimetilsulfóxido). espermacete) apresentam maior afinidade com a emulsão epidérmica e viabilizam a absorção.30 FATORES QUE AFETAM A PERMEAÇÃO DA PELE 1) Biológicos e fisiológicos  Espessura da epiderme: na pele hiperqueratósica. DMF (dimetilformamida). etc.A. certos ativos podem ser estimulados pelo aumento da circulação. como o colesterol. a permeabilidade é dificultada. a pele se torna mais permeável. uma região com pH 5 é ácido. Trata-se de macroesferas de colágeno marinho.  Capacidade de associação a outras substâncias da pele.

SEGUNDO OS EXCIPIENTES 1. protegido da luz em local fresco e seco. 9. Na farmácia magistral. A maioria possui excipientes não-aquoso de fase única. 5. além de ser destituída de cheiro ou sabor. Ceras 2.  Funde-se 38 a 60° C  Concentração Usual: pomadas: até 100% e emoliente em cremes: 10 a 30%  Estabilidade: estável e inerte. serem incorporados os ativos. inodora. Parafina c. Vaselina b. 10. Promover a hidratação e lubrificação da pele. . Untuosas. não deve ser aquecida em temperatura acima de 70º C  Armazenamento e conservação: recipiente bem vedado. Pomadas hidrofóbicas Vaselina amarela e branca sólida  Não contém água. 8. 7. Consistência mole. 3. Não deve apresentar arenosidade. Cold Cream (A/O) 3. Aspecto homogêneo (uma fase). Pomadas hidrofílicas ou (hidrossolúveis) Misturas de polietilenoglicóis de diferentes pesos moleculares 1. e é bastante untuosa. CARACTERÍSTICAS DAS POMADAS 1.  As preparações só podem incorporar água em pequenas quantidades e com dificuldade  Função oclusiva e protetora da pele  A vaselina é constituída por uma mistura de hidrocarbonetos.31 POMADAS As pomadas são formas farmacêuticas semi-sólidas de consistência mol. 6. destinadas ao uso externo (para a aplicação na pele e mucosas). As pomadas devem ser plásticas para que modifique sua forma com pequenos esforços mecânicos (fricção. extensão). Petrolato hidrofílico. Proteger ferimento cutâneo do meio ambiente. Pomadas hidrofóbicas /lipofílicas/oleaginosas a. há a preparação da pomada base que pode ser armazenada para. álcoois de lanolina. Deve ter boa aderência à pele ou mucosas 4. 2. Compatibilidade com a pele e com os fármacos (veículo p/ fármacos medicamentosos) BASES PARA POMADAS. conforme a prescrição. adaptando-se às superfícies da pele ou às paredes das mucosas. inerte. Amolece ou funde com a temperatura corporal. Pomadas que absorvem água: anidras e hidratadas – BASES DE ABSORÇÃO Lanolina. física e quimicamente estável. posteriormente.

 Utilizadas como pomadas vaginais e retais  Pomadas de Polietilenoglicois 1.PEG 4000 2.  Não oclusiva. . Nas pomadas normalmente utilizam-se misturas de PEG com PM diferentes que amolecem à temperatura corporal.25% de água. adição de BHT (0.32 Parafina Sólida • Mistura purificada de hidrocarbonetos saturados sólidos obtidos do petróleo • Cremes e Pomadas • Inodora.  Máximo de 0.. pode absorver água. cheiro desagradável e possibilidade de provocar alergias. Não untuosa. com cadeias alcóolicas primárias.  São contra-indicados em pacientes com queimaduras extensas.  Propriedades emulgentes. ésteres. protegido da luz.  Pode ser esterilizada por calor seco a 150º C por 1 hora..  São excelentes emulsivos de óleo em água. .  Permite a incorporação de extratos aquosos e ativos hidrofílicos  Apresentam características tipicamente hidrófilas. pois são hiperosmóticos. e quando adicionado às pomadas facilita a penetração cutânea.05%). tendência a rancificar. Pomadas hidrofílicas Polietilenoglicóis (PEG) – “Pomada Hidrossolúvel”  Solúvel em água. .  Concentração usual: 30% pomadas  Conservação e armazenamento: recipientes hermeticamente fechado. 3. em local fresco e seco com temperatura inferior a 25º C.PEG 1500  São polímeros de óxido de etileno. .  Otimiza a penetração cutânea. álcoois graxos.  Incorpora água em cerca de 2 vezes o seu peso. lavável com água. Incolor (translucente ou branca) e sem sabor • Ponto de fusão entre 50 e 72º C • Concentração usual: 2 a 5% (agente de consistência) • Estabilidade: estável • Armazenamento e conservação: recipiente bem vedado e em temperatura menores que 40º C 2.graxos.PEG 400 3. Bases de absorção Lanolina  É um produto extraído da lã de carneiro..  Inconvenientes: cor.  Não são tóxicos mas possuem a desvantagem de apresentar maior probabilidade de incompatibilidades com fármacos.ác.  Ponto de fusão entre 38 e 44º C.

São mais espessas que os ceratos. Ótimo para absorverem exsudatos cutâneos São indicados para lesões com tendência a formação de crostas Excipientes das pastas Vaselina sólida. 2. PASTAS São preparações farmacêuticas que contêm uma proporção de pó igual ou superior a 20%.  A QUENTE: funde-se os componentes. UNGUENTOS Tipo de pomada que contém resinas. silicones e géis. onde a água seca e fica o pó na pele. Regra em dermatologia  Se a pele estiver seca.  Se a pele estiver úmida. vaselina líquida. Características das pastas 1. mas que não sejam emulsionadas. CERATOS Pomadas gordurosas que contém ceras (>20%) animais (espermacete ou abelhas) ou vegetais (carnaúba). 4. Apresentam ligeiro efeito secante. deferindo pela sua maior intensidade de ação. Preparação das pomadas  A FRIO: simples dispersão com auxílio de uma espátula ou pão-duro. As pastas podem ainda ser cosméticos apropriados para corrigir as imperfeições estéticas da pele do rosto com objetivo de conferir um aspecto fresco e juvenil.33 TIPOS ESPECIAIS DE POMADAS 1. Em geral são menos gordurosas que as pomadas. Possui ainda efeitos semelhantes aos das loções. lanolina. 2. . devemos hidratá-la: usando uma pomada. 3. Os pós devem estar finamente divididos. ceras. devemos secá-la: usando um creme.

No entanto. 2. pH abaixo de 2.  Muito usado para uso interno.34 GÉIS Os géis são soluções coloidais ou suspensões de substâncias. São livres de gordura. como o Ácido Glicólico. O mercado faz distinção entre um gel creme e um creme gel que são direcionados geralmente como hidratantes para pele oleosa. géis fixadores e modeladores para os cabelos. ESPESSANTES DERIVADOS DA CELULOSE – PH NÃO DEPENDENTE 1.0 a 12. um creme gel possui uma fase oleosa constituída de derivados graxos que são emulsionados na fase aquosa espessada onde apenas foi dado um esbranquiçamento ao gel. PABA. porém. etc). reversível quando em repouso). etc. cujo teor de água á bastante alto: contaminação alta. cloreto de cetilpiridíneo. xampus géis. parabenos. sendo. . 2. 4. Metilcelulose (MC): polímero não-iônico. sais de alumínio e zinco. Possuem consistência de gelatina. transparentes e TIXOTROPIA (fenômeno associado à diminuição da viscosidade do sistema provocado por forças mecânicas. antioxidante. com várias incompatibilidades (fenol. géis para banho. Hidroxietilcelulose (NATROSOL. Ambos os produtos possuem a fase aquosa espessada por um polímero orgânico hidrossolúvel. Possuem baixíssima penetrabilidade cutânea: uso álcool isopropílico e propilenoglicol aumentam a penetração cutânea. quelantes e outros. por isso muito usado para produtos que levam o pH para baixo. CARACTERÍSTICAS DOS GÉIS 1. formando um excipiente transparente ou translúcido. Na sua formulação contém gelificantes. géis esfoliantes para a pele.  Incompatíveis com: ativos ácidos. umectantes. Exemplos são os géis hidratantes para pele oleosa. Os géis são veículos destinados a peles oleosas ou acnéicas. géis protetores solares. Carboximetilcelulose (CMC)  Polímero aniônico quase nunca utilizado pela veiculação de ativos dermatológicos. mais usado em dermatologia o tolera bem pH ácido. 3. o Estável em pH entre 2. 3. CELLOSIZE) o polímero não iônico. conservantes.

fazem parte também do grupo das formas chamadas formas plásticas e se assemelham muito em especial a géis e pomadas. embora tais formas farmacêuticas se caracterizem propriamente como formas semi-sólidas. o É o de maior efeito espessante e possui baixa tolerância a eletrólitos. CARBOPOL 934 o fraca tolerância iônica produz géis turvos. porém oferece boa estabilidade e viscosidade alta em emulsões e suspensões. velas “são preparações farmacêuticas consistentes de forma cilíndrica destinadas à aplicação uretral”. destinadas à aplicação vaginal. quando dispersas em água. anti-sépticos. Já os óvulos seriam “preparações farmacêuticas consistentes de forma ovóide.35 DERIVADOS DO ÁCIDO CARBOXIVINÍLICO – (pH dependente) 1. os fármacos mais utilizados em óvulos”. entre outros. devido à neutralização dos grupos carboxila presentes no polímero. anti-parasitários. o São incompatíveis com fenol. CARBOPOL (CARBÔMEROS) o são os agentes gelificantes mais usados. Em geral destinado à ação local. 3. SUPOSITÓRIOS. As resinas de Carbopol. 2. CARBOPOL 940 o É preferido por produzir géis cristalinos.2. 4. como o NaOH ou aminas de baixo peso moléculas (Trietanolamina). brilhantes. CARBOPOL ULTREZ o Polímero de fácil dispersão e não precisa esperar 12 horas para a hidratação. ÓVULOS E VELAS De acordo com a Farmacopéia Brasileira II. O máximo da viscosidade é obtido em pH 7. o Precisa esperar 12 horas para ocorrer a perfeita hidratação. Para obter o espessamento é necessário a neutralização das cargas com bases inorgânicas. sendo os antibióticos. Ao acrescentar a trietanolamina ou o NaOH. no que diz respeito aos componentes usuais e técnicas de preparação . destinadas à aplicação retal e obtidas por solidificação ou compressão em moldes de massa adequada encerrando substâncias medicamentosas”. aquosos ou hidroalcoólicos. “supositórios são preparações farmacêuticas consistentes de forma cônica ou oval. o polímero “estica”. obtidas por solidificação ou compressão em moldes de massa adequados encerrando substâncias medicamentosas. Enfim. Neste estado pré-dissolvido a molécula de Carbopol está extremamente enrolada e sua capacidade espessante é limitada. o Possui o sensorial muito melhor que o 940.8 a 3. umecta e forma uma dispersão aquosa (resina/água) com valor de pH na faixa de 2. ácidos fortes e altas concentrações de eletrólitos. Finalmente.

os supositórios são retirados dos moldes. Bases lipofílicas: manteiga de cacau. _ e _´). esterificados.36 I) COMPONENTES USUAIS a) Excipientes inertes ou veículos: constituem a base do supositório. e) Amolecedores: são substâncias empregadas para abaixar o ponto de fusão. Exemplos: parafina. de cadeia variando de 12 a 18 carbonos. Os mais utilizados são os de peso molecular 6000. Naturais: lecitina de soja 2. menor susceptibilidade para oxidação. São polímeros do óxido de etileno designados por números (PEG 200. d) Polioxietilenoglicóis: são bases hidrosolúveis. c) Excipientes semi-sintéticos: são obtidos a partir de ácidos graxos saturados de origem vegetal.: Alfa-tocoferol. Funde-se aproximadamente a 30 ºC. Estaram®. PEG. III) MÉTODOS DE OBTENÇÃO a) Fusão-solidificação As matérias-primas são misturadas ao(s) excipiente(s) previamente fundido(s) e em seguida a massa é vertida em moldes apropriados. Susceptível à rancificação. 2. 3. Depois do resfriamento. PEG 1500 etc) que dão uma idéia aproximada do peso molecular da cadeia polimérica. óleos vegetais e minerais. propilenoglicol. PEG 4000. Bases hidrófilas: polioxietilenoglicóis. Exemplos: Fattbase®. 4000 e1500. devem desintegrar-se obrigatoriamente a 37 ºC. ceras. Base anfifílica: ácido esteárico saponificado + glicerina b) Tensoativos: facilitam a dispersão de matérias hidrófobas. Sintéticos: polissorbatos c) Antioxidantes: em especial protegem os excipientes graxos de processos de rancificação.: óleo de coco. maior uniformidade de lote para lote. incluem glicerina. butil-hidroxianisol. Ex. menor acidez. processo este que diminui a vulnerabilidade à oxidação (rancidificação). b) Óleos hidrogenados: são obtidos por hidrogenação catalítica de vários óleos vegetais (ex. também designadas polietilenoglicóis. entre outras vantagens. d) Endurecedores: são utilizados para aumentar a consistência e elevar o ponto de fusão. PEG 400. de amendoim. Novata®. Apresentam. sendo muito utilizada em supositórios. Witepsol®. óleos hidrogenados e outros excipientes semisintéticos etc. b) Compressão . promovendo absorção 1. devendo ter baixa acidez. II) CARACTERÍSTICAS DOS EXCIPIENTES BASE a) Manteiga de cacau: apresenta três formas polimórficas (_. exceto no caso em que o molde é a embalagem do produto. ponto de fusão mais bem definido. ácido nor-di-hidroguairético etc. 1. Carbowaxes etc. de semente de algodão). etc.

37 O excipiente é triturado e misturado ao fármaco e depois comprimido em equipamento apropriado. por exemplo. só é usado casos específicos como. devido a desvantagens como a necessidade de equipamento especializado. Este método. para fármacos termolábeis. . dificuldade de homogeneização e aspectos irregulares dos supositórios obtidos.

L. ERIC S. M. H. Artmed. De George Gonzalez Ortega et.R. V.M. 2005 4.H.1 ed. A. H Controle de qualidade na farmácia de manipulação.G.. 8 ed.J. 2009 3.V. 2ª. 3. J. Editora Pharmabooks. Formas Farmacêuticas e Sistemas de Liberação de Fármacos. GIL. 2006 VILELA. v. Editora Artmed. ALLEN JR. Delineamento de Formas Farmacêuticas. Editora Tecnopress. all. Artmed. SA. 2008. P. M. Formulário médico-farmacêutico . JOSE ANTONIO. Guia Prático da Farmácia Magistral. ed.. 2009 2. Porto Alegre. 2. FERREIRA. 3. Pharmabooks. Manual de cálculos farmacêuticos. VILLANOVA. São Paulo: PharmaBooks. 2007. Porto Alegre. 3° ed Ed. 2010 . P. ANSEL. POPOVICH. Trad.38 BIBLIOGRAFIA BÁSICA 1..O.S.C. BATISTUZZO. PRINCE.C.O.. Ed..ANSEL. 2005.1 e v. Excipientes: guia prático para padronização.C. Ed. AMARAL. Editora Omega. Controle físico-quimico de qualidade de medicamentos.E.2 3. BIBLIOGRAFIA COMPLEMENTAR 1. A. AULTON. N.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful