UNIVERSIDADE PRESIDENTE ANTÔNIO CARLOS – UNIPAC

FACULDADE DE MEDICINA E CIÊNCIAS DA SAÚDE – FAMECS
CURSO DE FARMÁCIA www.farmaciaunipac.blogspot.com

Apostila Teórica de Farmacotécnica II
Prof. Herbert Cristian de Souza Curso de Farmácia UNIPAC Campus Araguari [2011]

SUMÁRIO
SOLUÇÕES ______________________________________________________________________________3 VANTAGENS E DESVANTAGENS DAS SOLUÇÕES ______________________________________________4 SOLUBILIDADE ________________________________________________________________________4 TÉCNICAS DE DISSOLUÇÃO _______________________________________________________________5 CONCENTRAÇÃO EM MASSA OU TÍTULO ____________________________________________________6 MODOS DE EXPRIMIR A CONCENTRAÇÃO DAS SOLUÇÕES _______________________________________6 PROCESSO DE FILTRAÇÃO ________________________________________________________________7 SOLVENTES MAIS UTILIZADOS EM FARMACOTÉCNICA _________________________________________7 EXERCÍCIOS DE REVISÃO DE SOLUÇÕES _____________________________________________________8 PREPARAÇÕES OTOLÓGICAS _______________________________________________________________9 CARACTERÍSTICAS DAS PREPARAÇÕES ______________________________________________________9 PROCEDIMENTO DE PREPARO DAS SOLUÇÕES OTOLÓGICAS ____________________________________9 PREPARAÇÕES NASAIS ____________________________________________________________________9 SUSPENSÕES ___________________________________________________________________________10 VANTAGENS _________________________________________________________________________10 DESVANTAGENS ______________________________________________________________________10 CARACTERÍSTICAS DESEJÁVEIS NUMA SUSPENSÃO FARMACÊUTICA______________________________11 ASPECTOS TEÓRICOS ENVOLVIDOS NA ESTABILIDADE DAS SUSPENSÕES __________________________11 CONSISTÊNCIA DO VEÍCULO _____________________________________________________________12 DENSIDADE DA FASE DISPERSA___________________________________________________________12 MOLHABILIDADE DAS PARTÍCULAS SUSPENSAS ______________________________________________12 AGENTES MOLHANTES _________________________________________________________________14 SEDIMENTAÇÃO ______________________________________________________________________14 ADIÇÃO DE AGENTES SUSPENSORES ______________________________________________________14 REDISPERSIBILIDADE___________________________________________________________________15 EXERCÍCIOS DE REVISÃO DE SUSPENSÕES __________________________________________________15 EMULSÕES _____________________________________________________________________________17 VANTAGENS E DESVANTAGENS DAS EMULSÕES _____________________________________________18 TENSOATIVO _________________________________________________________________________18 PROCESSO DE EMULSIFICAÇÃO __________________________________________________________19 TIPOS DE EMULSÕES ___________________________________________________________________20 CLASSIFICAÇÕES DAS EMULSÕES _________________________________________________________21 CLASSIFICAÇÃO DOS TENSOATIVOS _______________________________________________________22 INSTABILIDADES ______________________________________________________________________24 MÉTODO DE CONTROLE DE QUALIDADE PARA DETERMINAÇÃO DO TIPO DA EMULSÃO ______________25 MÉTODO DE PREPARAÇÃO ______________________________________________________________26 EXERCÍCIOS DE REVISÃO DE EMULSÕES ____________________________________________________27 PERMEABILIDADE CUTÂNEA_______________________________________________________________28 A PELE ______________________________________________________________________________28 PENETRAÇÃO X ABSORÇÃO DE ATIVOS NA PELE _____________________________________________28 FATORES QUE AFETAM A PERMEAÇÃO DA PELE _____________________________________________30 FATORES QUE AUMENTAM A ABSORÇÃO PERCUTÂNEA _______________________________________30 POMADAS _____________________________________________________________________________31 CARACTERÍSTICAS DAS POMADAS ________________________________________________________31 BASES PARA POMADAS, SEGUNDO OS EXCIPIENTES __________________________________________31 TIPOS ESPECIAIS DE POMADAS ___________________________________________________________33 PASTAS _______________________________________________________________________________33 GÉIS __________________________________________________________________________________34

CARACTERÍSTICAS DOS GÉIS _____________________________________________________________34 ESPESSANTES DERIVADOS DA CELULOSE – PH NÃO DEPENDENTE ________________________________34 DERIVADOS DO ÁCIDO CARBOXIVINÍLICO – (PH DEPENDENTE) ____________________________________35 SUPOSITÓRIOS, ÓVULOS E VELAS __________________________________________________________35 I) COMPONENTES USUAIS ______________________________________________________________36 II) CARACTERÍSTICAS DOS EXCIPIENTES BASE ________________________________________________36 III) MÉTODOS DE OBTENÇÃO ____________________________________________________________36

é sempre considerada como solvente. respectivamente. enquanto que o solvente se apresenta em maior quantidade. Considerando os usos específicos das soluções farmacêuticas. são chamadas águas de cheiro. Nas soluções. As soluções de substâncias aromáticas. Nas soluções em que o solvente é uma substância diferente da água. O álcool a 70% é uma solução na qual o soluto é o álcool e a água é o solvente. A solução de ácido sulfúrico (H2SO4) a 10%. incluídos para corar. As soluções hidro-alcoólicas edulcoradas (com gosto e cheiro doce) recebem o nome de elixir. Gás em líquido b. 3. quando o solvente for alcoólico. soluções auriculares. As soluções aquosas que contem um açúcar são classificadas como xaropes. soluções oftálmicas ou soluções tópicas 1. Nesta solução. nesta solução o soluto é o ácido e o solvente é a água. a fase dispersa e a fase dispersante recebem os nomes de soluto e solvente. Além do fármaco. Nas soluções que são aquosas não é necessário citar o solvente. o ácido acético é o soluto e a água é solvente.3 SOLUÇÕES Solução é uma forma farmacêutica cuja dispersão é homogênea. Sólido em Líquido Exercitando: 1) Cite 4 tipos de soluções encontradas em seu cotidiano. A cerveja é uma miscelânea de misturas. As soluções de substâncias aromáticas. e o solvente é a água. b. 2. a. d. 2) O que é a fase dispersa e a fase dispersante das soluções? 3) Porque a água é considerada o solvente universal? . com duas ou mais espécies de substâncias. 4. podendo ser: a. quando o solvente for aquoso. A água. nas soluções estão presentes outros solutos. onde o soluto é o malte e seus derivados. O soluto é geralmente o componente que se apresenta em menor quantidade na solução. O vinagre é uma solução com aproximadamente 4% de ácido acético. 3. 4. Líquido em líquido c. edulcorar e para conferir estabilidade. e diga quais são os solutos e os solventes. este deve ser citado. 2. não importando a proporção desta na solução. c. no entanto. As soluções são preparadas através de simples dissolução de solutos em um solvente. aromatizar. elas podem ser classificadas como soluções orais. Exemplos: 1. são chamadas de espíritos.

possui solubilidade limitada.partículas em dispersões moleculares não sofrem ação da gravidade. Alta biodisponibilidade – partículas pequenas são mais facilmente absorvidas. SOLUBILIDADE A solubilidade é a propriedade que as substâncias têm de se dissolverem espontaneamente numa outra substância denominada de solvente. por exemplo. Desvantagens 1. Facilidade de deglutição – condição importante para pacientes pediátricos e idosos. Dificuldade de transporte – para o paciente em relação a outras F. Para se obter uma solução farmacêutica. o fármaco deve ter comportamento semelhante ao do solvente. os fármacos devem solubilizar-se completamente no veiculo escolhido. por sua vez. possui solubilidade infinita em água. se comparadas às suspensões. 2. favorecida em dispersões moleculares 3. Baixa estabilidade química – reações químicas dependem da colisão intermolecular. ou são insolúveis. Baixa uniformidade de doses – sistema de medidas caseiras e errados. Contudo.4 VANTAGENS E DESVANTAGENS DAS SOLUÇÕES Vantagens 1. A quantidade de substância que se dissolve em determinada quantidade de solvente varia muito de substância para substância. O álcool. grande parte as substâncias químicas.F (por exemplo: pastilhas) 2. 3. A solubilização realça o sabor dos fármacos 4. Portanto. . Alta homogeneidade – dispersões moleculares são sistemas uniformes e homogêneos. Alta estabilidade física . pois água e alcoóis se misturam em qualquer proporção. 4.

000 a 10. 4. Agitação mecânica: a convecção é a técnica de dispersão mais empregada. pode causar aeração e viabilizar a oxidação. Aquecimento: a dispersão das moléculas e. a constante de solubilidade (Ks).000 O coeficiente de solubilidade é a quantidade de soluto necessária para saturar uma quantidade padrão de solvente a uma determinada temperatura. . a dissolução com aquecimento é contra-indicada para fármacos termo instáveis ou voláteis. deve-se conhecer previamente a constante de solubilidade (Ks) de cada componente no veículo proposto. Entretanto. no desenvolvimento de uma solução medicamentosa. Interações intermoleculares com tal grau de dispersão requerem alta afinidade entre soluto e solvente. estas preparações são as mais simples. As implicações da alteração de pH devem considerar ainda estabilidade ótima. a hidrossolubilidade. em geral. conseqüentemente. biocompatibilidade e Bio-disponibilidade. Embora seja a mais segura do ponto de vista da estabilidade. 3. Diminuição das partículas dos solutos: quanto menor o tamanho da parícula.000 De 1. do ponto de vista farmacotécnico. Com relação ao valor da constante de solubilidade (Ks). o soluto deverá apresentar alguma afinidade com o sistema solvente e não precipitar após a incorporação da solução previamente obtida no veículo. conseqüentemente. o conhecimento das técnicas de dissolução é fundamental. quando este é alto a dissolução é obtida facilmente.01 μm. 2. Assim. 5. dá-se a este solvente o nome de co-solvente. mais rápido será a sua dissolução. para situações em que o fármaco apresenta baixa solubilidade. o ajuste de pH pode determinar ionização e. Uso de co-solvente: quando se utiliza pequena quantidade de um solvente inócuo e miscível com o veículo de escolha para dissolução prévia do soluto.0000 Mais de 10. As soluções são dispersões moleculares cujas partículas apresentam dimensões menores que 0. A diferença entre esta técnica e a anterior está no fato de que a quantidade de solvente empregada não altera significantemente a constante dielétrica. TÉCNICAS DE DISSOLUÇÃO As principais técnicas de dissolução são: 1. aumenta significantemente com a temperatura.5 Expressões descritivas da solubilidade relativa Expressão descritiva Muito solúvel Livremente solúvel Solúvel Moderadamente solúvel Ligeiramente solúvel Pouco solúvel Praticamente insolúvel ou insolúvel Partes de solvente necessárias para dissolver uma parte de soluto Menos 1 (uma) parte de solvente necessário para dissolver 1 uma parte de soluto De 1 a 10 De 10 a 30 De 30 a 100 De 100 a 1. Outrossim. Ajuste de pH: no caso de fármacos ácidos ou básicos. Porém. Assim sendo.

... O título de uma solução é um número sem unidades.  30 %... Geralmente utiliza-se o título expresso em porcentagem...0.. Ex: sulfeto de selênio 2... maior que zero e menor que um....... as soluções farmacêuticas não são saturadas com soluto.. embora nas preparações muito diluídas possam ser usadas expressões de concentração proporcional..em 100g de solução ou 99..... ou seja....1 g de soluto..1% .6 Na maioria das vezes..  10 %.. Ex: Soro fisiológico 0. CONCENTRAÇÃO EM MASSA OU TÍTULO É a razão entre a massa de soluto e a massa de solução. Significado O título nos dá a porcentagem em peso de uma solução..... a quantidade de soluto que deve ser dissolvida geralmente está bem abaixo da capacidade do volume do solvente empregado.em 100g de solução ou 70 g de solvente..............9% P/P Peso de substância em 100g de solução – P/P: representa a quantidade de gramas (g) de um fármaco em 100g de solução. a quantidade em gramas de soluto que existe em 100 gramas de solução. Exemplo: Uma solução de KCl 10 % possui 10 gramas de KCl em 100 g de solução ou em 90 g de água... multiplica-se o título em massa por 100...9 g de solvente.. e portanto. MODOS DE EXPRIMIR A CONCENTRAÇÃO DAS SOLUÇÕES P/V Peso de substância em 100 ml de solução – P/V: representa a quantidade de gramas (g) de um fármaco em 100ml de solução.......em 100g de solução ou 90 g de solvente..........10 g de soluto.5% .30 g de soluto. Onde: T = título m1 = massa do soluto m2 = massa do solvente m1 + m2 = m (massa da solução). A concentração das soluções farmacêuticas costuma ser expressa em termos de porcentagem...  0. Para isso.

A glicerina tem propriedades conservantes. devido a sua viscosidade. quando de sua ingestão de medicamentos. A água para ser aceitável deve ser transparente. Ex: cloridrato de lincomicina 6% V/P Volume de substância em 100g de solução – V/P: representa a quantidade de mililitros (ml) de um fármaco em 100g de solução. portanto. a água natural é impura e contém quantidades variáveis de sais inorgânicos dissolvidos e microorganismos. Forma com a água compostos hidro-alcoólicos que dissolvem substâncias solúveis tanto em álcool quanto em água. sendo uma característica principal na extração de substâncias ativas de drogas naturais. Ex: Amoxicilina 5% PROCESSO DE FILTRAÇÃO PAPEL DE FILTRO Utiliza-se. No caso da preparação de formas farmacêuticas líquidas são obtidas soluções límpidas e.7 V/V Volume de substância em 100 ml de solução – V/V: representa a quantidade de mililitros (ml) de um fármaco em 100ml de solução. existem preocupações quanto aos seus efeitos tóxicos. GLICERINA A glicerina é um líquido viscoso. o processo de dissolução dos solutos é lento. o papel qualitativo na filtração de soluções não viscosas ou de baixa viscosidade. incolor inodora e neutra. ÁLCOOL É empregado como o principal solvente para muitos compostos orgânicos. à parte suas vantagens como solvente e conservante. e muitas vezes usada como estabilizante e como solventes auxiliar em misturas com álcool e água. Como solvente. é comparável ao álcool. Trata-se de um solvente útil que tem muitas aplicações e freqüentemente é usado em lugar da glicerina nas modernas fórmulas farmacêuticas. A água potável de torneira é utilizada como matéria-prima para a obtenção de água purificada. de modo geral. Todos os medicamentos preparados sob a forma de solução devem ser filtrados e depois acondicionados SOLVENTES MAIS UTILIZADOS EM FARMACOTÉCNICA ÁGUA Por exercer efeito solvente sobre a maioria das substâncias. PROPILENOGLICOL É um líquido viscoso miscível em água e álcool. emprega-se o papel pregueado e não liso. GAZE OU ALGODÃO Xaropes e soluções viscosas devem ser filtrados por papéis próprios ou em gaze dobrada e colocada no interior do funil. a menos que a viscosidade seja reduzida pelo aquecimento. principalmente em crianças. usado apenas quando se quer aproveitar o sólido retido. Através da filtração ficam retidos os materiais estranhos à formulação. No entanto. transparente e doce. e somente a água purificada poderá ser utilizada na produção de medicamentos. . É miscível em água e álcool. mas.

e qual a relação com as soluções? 9. O que é a hidrolise. Relacione o coeficiente de solubilidade com volume da solução. Quais os possíveis modos de expressar a Concentração de soluções? 16. O que significa a expressão de concentração %V/V? 19. Porque as soluções possuem baixa estabilidade física e mecânica? 8. gotas. Conceitue forma farmacêutica soluções 2. 15. Qual a diferença básica entre a glicerina. As soluções apresentam sempre homogeneidade em todo o seu volume? 7.F? 6. o propilenoglicol e o sorbitol? . tinturas.F apresenta maior biodisponibilidade que outras F. Qual a diferença entre os xaropes. Porque a solubilização realça o sabor de certos fármacos? 10. O que significa a expressão de concentração %P/V? 17. O que significa o termo "dissolução de fármacos"? 3. Quais os três tipos de dissoluções que podem ocorrer nas soluções? 4. líquido. O que significa a expressão de concentração %P/P? 18. Discorra sobre a uniformidade de doses nas soluções. Quais os três métodos utilizados para aumentar a solubilização de fármacos em soluções? 13. Quais os processos de filtração de soluções? 20. Porque os fármacos devem ter comportamentos semelhantes ao seu solvente? 12.8 EXERCÍCIOS DE REVISÃO DE SOLUÇÕES 1. O que significa falar que o coeficiente de solubilidade do NaCl é 36g/100ml? 14. 11. Porque esta F. colírios e injeções? 5.

Adicione o veículo em q. Embale e rotule. CARACTERÍSTICAS DAS PREPARAÇÕES 1. O veiculo deve ser viscoso. 7. 4. ou uma mistura de água. determine o pH. 2. Podem existir ainda as suspensões nasais. óleos. 5. Deve ter o pH entre 5 e 7. transparência e outros fatores de controle da qualidade.P em cerca de ¾ da quantidade de veículo e misture bem. as quais são líquidos que possuem os ativos insolúveis para a administração nasal. propilenoglicol. São preparadas para a administração na forma de gotas ou sprays. Possuir um pH situado entre 6. Tome a amostra da solução. Os géis nasais e pomadas nasais são preparações semi-sólidas para a aplicação nasal que podem ser destinadas para o uso sistêmico ou local. Pese ou meça precisamente cada matéria-prima da formulação Dissolva as M. 3. destinadas a serem instiladas no canal auditivo para o tratamento de otites externas e médias ou para a lavagem auricular. 5.3 Ter uma tonicidade que na interfira na motilidade dos cílios nasais (isotonia) Não modificar a viscosidade normal do muco nasal Ter uma cerca capacidade tampão Ser compatível com a fisiologia nasal Possuir estabilidade que se mantenha por longo tempo Conter antimicrobianos em quantidade suficiente para inibir o crescimento de bactérias que nele sejam introduzidas pelo conta-gotas 8. 6. 4. pastosas ou em pó.9 PREPARAÇÕES OTOLÓGICAS São formas farmacêuticas líquidas. Ser estéril . para aderir às paredes do canal auditivo: glicerina. CARACTERÍSTICAS DOS VEÍCULOS 1.8 PROCEDIMENTO DE PREPARO DAS SOLUÇÕES OTOLÓGICAS 1.s. PREPARAÇÕES NASAIS São formas farmacêuticas em soluções de uso nasal. 3. com ação local ou sistêmica. Devem ser produtos semi-estéreis 2. 3. 2.p para o volume final e misture bem.5 e 8.

e por este motivo as suspensões não podem ser filtradas. líquida (contínua ou dispersante). o fármaco está mais protegido da rápida degradação ocasionada pela presença da água. Um detalhe importante é que a fase interna não atravessa o papel de filtro. VANTAGENS  Ideal para veicular P. agentes suspensores e conservantes. Outras preparações estão disponíveis para o uso na forma de pó seco.  Aumento de estabilidade química quando comparadas às soluções. destinado a ser misturado com veículos líquidos.A insolúveis/instáveis na forma líquida. forma uma suspensão apropriada para a administração. e por isso tendem a agrupar-se de modo a formar flocos. Por estar dispersa e não solubilizada. isto é. chamada de suspensão extemporânea. Algumas suspensões orais já vêm prontas para o uso. tópica e parenteral. dificultando a absorção. Destinam-se as vias oral. através de agitação podem ser facilmente suspensas. Este mistura ao ser diluído e agitada com uma quantidade especifica de veiculo (geralmente água purificada). ou seja. as partículas dispersas em razão de sua grande área de superfície possuem grande energia livre.10 SUSPENSÕES São formas farmacêuticas líquidas constituídas de duas fases: uma interna sólida (descontinua ou dispersa) e outra externa. como ocorre nas soluções.: antibióticos betalactâmicos). Esta forma em pó é ideal para veicular fármacos instáveis em meio liquido (ex. mas. . Deve ter a seguinte palavra: AGITE ANTES DE USAR.  Menor uniformidade da dose.  Menor velocidade de absorção. Este tipo de produto geralmente é uma mistura de pós que contem fármacos.  Realça menos o odor e sabor de certos fármacos. sendo que. DESVANTAGENS  Baixa estabilidade física.  É termodinamicamente instável. as partículas da via parenteral são menores que as vias orais e tópicas (cerca de 100nm). se comparada às soluções. A fase dispersa é insolúvel na fase liquida. já estão devidamente dispersas num veículo líquido com ou sem estabilizantes e outros aditivos farmacêuticos.  Ideal para pacientes que não conseguem deglutir comprimidos e/ou cápsulas.

r². além das estabilidades química. g = aceleração da gravidade r = raio da partícula. as características desejadas para suspensões em geral são:    Sedimentação lenta o Uma boa suspensão deve sedimentar-se lentamente. Fácil redispersão o Deve voltar a dispersar facilmente com agitação suave do recipiente Escoamento adequada o A suspensão deve escoar com rapidez e uniformidade do recipiente. A suspensão deve escoar co rapidez e uniformidade do recipiente.. mais estáveis serão as suspensões. sendo que quanto menor a partícula mais absorvível ela será.(d¹ .11 CARACTERÍSTICAS DESEJÁVEIS NUMA SUSPENSÃO FARMACÊUTICA São muitos os fatores que devem ser considerados no desenvolvimento e na preparaçõa de uma adequada suspensão.d²) 9n onde: dx/dt= velocidade de sedimentação. o Quanto mais viscosas. Contudo.  ASPECTOS TEÓRICOS ENVOLVIDOS NA ESTABILIDADE DAS SUSPENSÕES A lei de Stoke fornece informações sobre quais parâmetros influenciam na sedimentação de partículas em uma suspensão. n= viscosidade do meio (d¹. produtos de uso oftálmico ou tópico devem ser micronizados para evitar irritação.g. Tamanho das partículas adequado o O tamanho das partículas pode variar dependendo do tempo de absorção desejado.d²) = diferença de densidade entre a partícula¹ e o meio². . Lei de Stokes dx/dt = 2. Porem o excesso de viscosidade compromete o aspecto e a retirada do medicamento do frasco. informações estas úteis na farmacotécnica para controlar e retardar a velocidade de sedimentação. física e microbiológica.

tais como: aumento da dificuldade no escoamento para enchimento (envase) e administração (oral ou IM). a molhabilidade da partícula será baixa. ou mesmo repulsão.12 Portanto. já que o ar é composto basicamente por moléculas apolares (ex. Quanto maior o ângulo. Entretanto. as suspensões ( > densidade que o veículo) tendem à sedimentação. Dependendo desta afinidade. CO2. maior será a velocidade de sedimentação MOLHABILIDADE DAS PARTÍCULAS SUSPENSAS Em sistemas dispersos. ocorre a formação de um filme na superfície do sólido. Segundo a Equação de Stokes. maior será o deslocamento de gás adsorvido nesta partícula. os quais tendem a deixar as partículas menos densas. o aumento da viscosidade (η) pode reduzir a velocidade de sedimentação. O2. com base na equação acima se pode inferir que as dispersões grosseiras e finas apresentam em geral maior tendência sedimentação que suspensões coloidais. N2. mais dificuldade em obter uma suspensão Assim sendo. sendo um dos recursos mais empregados para estabilizar suspensões. . Ar). Tendo afinidade entre o líquido e o sólido. enquanto as emulsões (< densidade que o veículo) tendem à flutuação. se a afinidade pelos gases adsorvidos na superfície da partícula for grande (repelir água) esta irá flutuar. em que as fases dispersas e dispergentes apresentam afinidade muito baixa. Igualmente. inviabilização da passagem pelas agulhas (injetáveis IM). existem limitações referentes à redispersibilidade e ao tempo de escoamento. pode formar-se um ângulo de contato entre o líquido e o sólido. Uma suspensão é um sistema incopatível. quanto maior a diferença entre densidade da partícula dispersa e veículo dispergente. podendo inclusive ocorrer adsorção de gases. inclusive. provocando. CONSISTÊNCIA DO VEÍCULO Os aspectos reológicos da fase dispergente são igualmente críticos na velocidade de separação de fases de uma suspensão ou emulsão. DENSIDADE DA FASE DISPERSA No que diz respeito à densidade da fase interna. que para ser feito necessita ter uma boa relação do material a suspender com o meio. quanto maior a molhabilidade em um solvente polar como a água. a flutuação. Entretanto. segundo a Lei de Stokes. dificuldade no espalhamento adequado (tópicos).

O liquido espalha-se parcialmente sobre o sólido (entre 0° e 180°) o Molhabilidade intermediária. hidróxido de alumínio e Aerosil®). pode ser definido de acordo com ângulo de contato da partícula com o veículo. A adição desses componentes. ou totalmente não molhável. • De 180 º : totalmente não molhável. de modo geral. Este fenômeno pode ser definido de acordo com o ângulo de contato da partícula com o veiculo. Veegum®. ou seja. . a molhabilidade também pode ser aumentada com a adição de tensoativos. O liquido não molha o sólido (de 180°) o Molhabilidade nula. • Entre 0 e 180o : molhabilidade intermediária. que pode ser : • De zero grau: totalmente molhável. tende a aumentar a área de contato sólido líquido.13 Este fenômeno. ao se adicionar um sólido num líquido:    O líquido espalha-se sobre o sólido (de 0°) o Molhabilidade total. também relacionado a tensões interfaciais. Nas moléculas abaixo diga qual o ângulo de contado formado com o solvente: Nestes casos. macromoléculas muito hidrofílicas (CMC e gomas) ou ainda substâncias hidrófilas inorgânicas insolúveis (bentonita.

facilitando a ressuspensão das partículas.14 AGENTES MOLHANTES Diminuem o ângulo de contato sólido-ar e aumenta o ângulo de contato sólido-líquido. > viscosidade da fase dispersante. < Tamanho das partículas.  Metilcelulose.5% a 3% . a estabilidade e a incompatibilidade com os componentes da suspensão. CMC. As funções do agente suspensor são:  Manter as partículas insolúveis em suspensão. CMC. Na escolha do agente suspensor. retardando a floculação e reduzindo a velocidade de sedimentação. sais de alumínio.  Evitar a flutuação. processo que pode ocorrer de forma isolada ou aglomerada. O agente suspensor aumenta a viscosidade da fase externa da suspensão. etc. 3. facilitando a penetração do líquido no pó (tensoativos. macromoléculas muito hidrofílicas (CMC e gomas). Retardam a floculação e reduzem a velocidade de sedimentação do material suspenso. Veja o exemplo: SEDIMENTAÇÃO As partículas dispersas (fase interna) tendem a se depositar (sedimentar) com ação da gravidade. 2. como se estivesse protegendo uma partícula da outra. < Densidade das partículas dispersas. 2. veegum. 3. Os tipos de agentes suspensores são:  Goma-arábica: de 5% a 15%  Goma adragante: 1% para via oral e 2% para uso externo.  Permite a redispersibilidade. carbopol 940 e veegum: de 1. 4. MYRJ. Alguns fatores favorecem a deposição mais lenta: 1. a via de administração. deve-se considerar o pH do meio. goma arábica e veegum)  Aumentam a viscosidade da fase líquida. Ex: tensoativos. Eles formam uma película em volta da película. ADIÇÃO DE AGENTES SUSPENSORES 1.

Já a sedimentação de forma isolada leva à formação de sedimentos compactos muitas vezes irredispersíveis. No primeiro ocorre a ressuspensão. DEFLOCULAÇÃO FLOCULAÇÃO Complete a tabela PROPRIEDADE / FENÔMENO Velocidade de sedimentação Aspecto do veículo Aspecto do sedimento Redispersibilidade FLOCULAÇÃO DEFLOCULAÇÃO EXERCÍCIOS DE REVISÃO DE SUSPENSÕES 1. 2. afim de facilitar o uso. Qual o motivo farmacotécnico de ser ter uma suspensão extemporânea? 5. porque mesmo assim temos a F. Para entender os processos de sedimentação devem-se compreender quais os tipos de interações interpartículas envolvidos. 7. F suspensão? 6. O que é uma suspensão extemporânea? 4. já no segundo. Qual o motivo que não se pode filtrar as suspensões? 3. não se consegue ressuspender. devendo. Sabendo disto. o qual é facilmente redispersível. ser evitada. A tendência é que os fármacos sejam veiculados em F. F soluções. embora em geral seja mais rápida. Porque nas suspensões degradam menos que as soluções? . Quanto às suspensões.15 REDISPERSIBILIDADE A sedimentação de forma aglomerada. classifique a fase dispersa e continua. compare as suspensões com as soluções e as cápsulas. Em resumo: A sedimentação pode ser de dois modos: REVERSÍVEL (forma aglomerada) e IRREVERSÍVEL (forma isolada). Quanto a sua biodisponibilidade. leva à formação de sedimento floculado. portanto.

Qual a função do agente molhante? 18. Quais os requisitos ideais para uma suspensão? 11. Discorra sobre a uniformidade de doses nas suspensões 9. Qual o significado do termo Sedimentação? 13. B) agentes umectantes são acrescidos nas formulações de suspensões com o objetivo de auxiliar a dispersão do fármaco. Relacione a velocidade de sedimentação com: a. D) levigação é o processo de redução do tamanho de partículas sólidas por trituração em um gral ou espatulação. Viscosidade do meio 14. se agrupam formando aglomerados frouxos.16 8. Explique o que é floculação. O que são agentes suspensores? 19. Explique o que é defloculação. Densidade da fase externa d. 21. O que é molhabilidade de partículas? 15. As suspensões possuem maior ou menor energia livre que as soluções? 10. . Quais as funções do agente suspensor? 20. A) floculação é um processo no qual as partículas dispersas. Como passar de uma molhabilidade nula para uma molhabilidade total? 17. Qual o significado do termo reologia? 12. utilizando uma pequena quantidade de um líquido ou de uma base fundida na qual o sólido é solúvel. C) os conservantes previnem o crescimento de fungos e bactérias na preparação. Tamanho da partícula b. Densidade da partícula c. uma vez que esta fase é a mais susceptível à contaminação microbiana. De preferência devem ser adicionados na fase oleosa. Qual a relação entre molhabilidade de partículas e o ângulo de contato? 16.

sob a forma de pequenos glóbulos chamados de gotículas. a fim de evitar a separação das fases. com a função de estabilizar a emulsão. . uma interna e outra externa. A água e o óleo são componentes naturalmente e mutuamente insolúveis.F emulsões podem ser classificadas em cremes. sendo que a formação destas gotículas é obtida à custa de um agente emulsivo. portanto a necessidade de um componente (tensoativo) que adsorva nas interfaces e tenha afinidade por ambas. O fator determinante para identificar as duas fases e a solubilidade do tensoativo empregado. em geral água e componentes graxos.17 EMULSÕES INTRODUÇÃO Os sistemas emulsionados são uma forma farmacêutica semi-sólida heterogênea constituída por 2 líquidos imiscíveis um no outro. De acordo com a consistência as F. Uma emulsão possui basicamente duas fases. loções e leites.

através da formação de uma barreira interfacial. então o óleo será a fase continua. ou agentes emulsificantes auxiliam na produção de uma dispersão estável. pela redução da tensão interfacial e conseqüente manutenção da separação das gotículas dispersas. Como vantagens as emulsões apresentam. e) Boa biocompatibilidade com a pele humana. b) Possibilidade de se solubilizar o fármaco na fase interna ou externa. Os tensoativos têm um grupamento polar (hidrofílico) que é orientado em direção a água e um grupamento apolar (lipofílico) que está direcionado ao óleo. c) Possibilidade de mascarar o sabor e o odor desagradável de certos fármacos através de sua solubilização na fase interna. e esta versatilidade é uma das principais vantagens das emulsões.18 VANTAGENS E DESVANTAGENS DAS EMULSÕES Nas emulsões o fármaco pode estar dissolvido ou suspenso nas fases aquosa ou na oleosa. b) Menor uniformidade TENSOATIVO Os tensoativos. ainda: a) Aumento da estabilidade química em solução. Entre as desvantagens. então a água será a fase contínua. conseqüentemente se formará uma emulsão do tipo o/a. O tipo de emulsão é determinado pela solubilidade do agente emulsificante: a) Se o tensoativo é mais solúvel em água. conseqüentemente se formará uma emulsão do tipo a/o. b) Se o tensoativo é mais solúvel em óleo. destacam-se: a) Baixa estabilidade física ou físico-química. d) Possibilidade de se aperfeiçoar a biodisponibilidade. .

voltando assim ao seu estado inicial e diminuído a energia livre.6Joules. o trabalho cai para 0. um tensoativo com características aniônicas.19 A figura ao lado representa o estearato de sódio. PROCESSO DE EMULSIFICAÇÃO O processo de emulsificação permite a dispersão de um liquido em outro. adsorvendo-se na superfície globular. enquanto na presença do tensoativo. impedindo a coalescência entre as partículas. Sendo assim. Naturalmente. sendo um hidrófilo e o outro lipófilo. os quais possuem uma energia livre (energia livre de Gibbs) muito maior que em seu estado inicial. O tensoativo age justamente na preservação destes pequenos glóbulos. Por exemplo. o trabalho (W) para se preparar uma emulsão sem o tensoativo é de 34Joules. pois a sua área de contado aumentou consideravelmente. de forma que o sistema fique estável. O processo pode ser explicado por 2 teorias: Diminuição da tensão interfacial Neste processo ocorre a diminuição da energia necessária para dispersar um líquido no outro. Quando por agitação se dissolve um composto oleoso em um composto aquoso. Note que quanto menor a tensão interfacial entre os dois líquidos. também chamado de emulsificante ou surfactante. Este processo se dá pela adição de um tensoativo. . estes formam glóbulos de variados tamanhos. menor será o trabalho exercido no processo de emulsificação. mesmo depois no estado de repouso. O fator determinante da solubilidade de um tensoativo são as suas características polares ou apolares. a tensão entre as faces das gotículas ficam menor e por conseqüência ocorre a formação das duas fases. estes glóbulos tende-se a se unirem novamente.

as emulsões se dividem em simples e múltiplas. . de acordo com a natureza da respectiva fase dispersa. Simples   O/A – óleo em água: fase interna (descontínua) formada por gotículas de óleo envoltas pela fase aquosa (contínua). Desta forma é necessária a presença de um terceiro componente que possua afinidade pelas duas fases. A fase em que o tensoativo for mais solúvel determina a fase Externa. adsorver e de acumular na interface para reduzir a tensão interfacial entre as duas fases e facilitar a formação da emulsão. Quanto menor a tensão interfacial entre dois líquidos imiscíveis (água/óleo) maior é a facilidade de emulsioná-los. A/O – água em óleo: fase interna (descontínua) formada por gotículas de água. e a propriedade de migrar. forma-se um filme de tensoativos entre as gotículas de uma das fases. envolta por uma fase oleosa contínua (dispersante). ou interna. podem ser lavadas facilmente. Esse componente é conhecido como Emulsionante ou Tensoativo ou Surfactante TIPOS DE EMULSÕES Como os dois componentes básicos de uma emulsão é a água e o óleo. que se orienta para formar uma barreira física entre um glóbulo e outro. Sendo assim.20 Teoria da película ou filme Já neste processo. podemos classificar em dois tipos distintos.

circundada por uma fase intermediária oleosa.000 a 7. 2. em água: fase mais interna aquosa.  O/A/O – óleo em água. em óleo: fase mais interna oleosa. miniemulsões (gotículas entre 100 e 400nm) e microemulsões (gotículas <100nm). loções (2.000 e 2.000 cps) e leites (1. envolvida pela fase oleosa. e por fim. Quanto à natureza química do agente emulsionante. e por fim.000 cps). podem ser classificadas em macroemulsões (gotículas >400nm).000 cps) . CLASSIFICAÇÕES DAS EMULSÕES 1. circundada por uma fase intermediária aquosa. envolvida pela fase aquosa. Quanto à consistência podem ser classificadas em cremes (viscosidade entre 8. 3. Quanto ao tamanho das partículas da fase interna.000 a 20.21 Múltiplas  A/O/A – água em óleo. as emulsões podem ser classificadas em Emulsões iônicas (carga positiva ou carga negativa) ou Emulsões Não-iônicas (sem cargas).

ex. pois a mistura inadequada pode resultar em ppt (precipitação) .produtos catiônico + produto aniônicos = incompatível (ppt) .Agente de consistência + Emulsionante • Lanette N – álcool cetoestearílico/ cetilestearil sulfato de sódio • LanetteWB – álcool cetoestearílico/ laurilmiristil sulfato de sódio • Chembase LN – álcoois graxos/ alquil sulfato • Cutina KD 16 – monoestearato de glicerila/ estearato de sódio • Lipal GMS AE – monoestearato de glicerila/ estearato de sódio • Crodafos CES.produto aniônico + produtos não iônicos = compatível Bases auto-emulsionáveis aniônicas. ficando assim ânion formado pela cadeia e carbono (lipofílica) e o radical (p.: É indispensável conhecer o caráter iônico dos produtos químicos. Obs. onde o ânion é o radical ácido que na água se separa do cátion. estearato de sódio. A parte dissociada.produtos catiônico + produto não iônicos = compatível . ANIÔNICOS Em soluções aquosas sofrem dissociação. São exemplos o lauril sulfato de sódio. São bastante usados em detergentes.álcool cetoestearílico/ fosfato de cetostearil . palmitato de sódio. além das bases autoemulsionantes. shampoos.22 CLASSIFICAÇÃO DOS TENSOATIVOS 1. como Lanette N (mistura de álcool cetoestearílico e cetiestearil sulfato de sódio) e Lanette WB. neste caso o Na+ fica com carga positiva. Carboxílico COO-). cremes e sabonetes líquidos.

Indiscutivelmente revestem a maior importância da cosmética moderna. 3. Contudo. SPANS. Bases auto-emulsionáveis não-iônicas. NÃO-IÔNICO Quando em solução aquosa não sofre dissociação.Agente de consistência + Emulsionante • Polawax – álcool cetoestearílico/ monoestearato de sorbitano (20EO) • Paramul J – álcool cetoestearílico/ álcool cetoestearílico (20 EO) • Chembase SP – álcoois graxos/ emulsionantes etoxilados • Cosmowax J– álcool cetoestearílico/ alcool cetoestearílico (20EO) • Arlacel 165F – Estearato de glicerila/ácido esteárico 100EO • Croda base CR2 – Cera auto-emulsionante completa. Polawax. Crodabase. etc.23 2. MEG. Os grupos mais comuns são os grupos amínicos (freqüentemente encontrados nos amaciantes). a parte hidrofílica ou polar da molécula é aniônica (possui carga negativa). Os exemplos clássicos são os sais de quartenário de amônio como o Cloreto de cetiltrimetilamonio e o metossulfato beheniltrimetiamônio e bases auto-emulsionantes como o Incoquat (mistura de álcool cetoestearílico e beheniltrimetiamônio). são bem mais irritantes que os tensoativos aniônicos e não-iônicos. CATIÔNICO Em soluções aquosas sofrem dissociação. Cosmowax. portanto não liberando cargas.álcool cetoestearílico/ álcool cetoestearílico 20 EO+ . TWEEN. álcool cetílico e estearílico (etoxilados ou não). São exemplos o álcool cetoestearílico.

podem ocorrer dois fenômenos: 1. podem assumir caráter catiônico ou aniônico. . É um fenômeno reversível. INSTABILIDADES 1. Cremagem: ocorre quando os flocos migram para a superfície (a velocidade de sedimentação é negativa – Lei de Stokes) 2. É um processo totalmente irreversível. quando todos os glóbulos da fase dispersa se unir. ocorrendo devido às forças de atração. haverá então a separação de fases.FLOCULAÇÃO A floculação é a união de vários glóbulos da fase dispersa (Interna) em agregados.24 4. ÂNFÓTEROS Dependendo do meio. sendo que. Sedimentação: é quando os flocos se depositam no fundo do recipiente (a velocidade de sedimentação é positiva – Lei de Stokes) 2.COALESCÊNCIA E SEPARAÇÃO DAS FASES Ocorre quando os glóbulos menores se aproximam e se juntam formando um glóbulo maior. A partir de então.

se a emulsão for do tipo o/a. Ensaio de diluição: 2.  Método dos corantes .coloração contínua ou coloração das gotículas. . temperatura e ao volume das fases. Está intimamente relacionado à agitação. Temos fenômenos inversos com o uso de corantes hidrossolúvel (eritrosina ou azul de metileno). Adiciona-se à emulsão um corante lipossolúvel em pó (Soudan III) . Uma emulsão o/a pode ser diluída com a água. Ensaio de condutividade elétrica:  Método por diluição . mas não com o óleo. a cor não se difunde.se a emulsão for do tipo a/o.25 3. o líquido adicionado corresponde a sua fase externa. Para uma emulsão a/o é o inverso. Ensaio com corantes: 3.INVERSÃO DE FASES Ocorre quando a fase interna passa a fazer parte da fase interna.sempre que se adiciona um líquido a uma emulsão e está continua estável. MÉTODO DE CONTROLE DE QUALIDADE PARA DETERMINAÇÃO DO TIPO DA EMULSÃO 1. a coloração propaga-se na emulsão.

hidroxietilcelulose 4. Umectantes: polietilenoglicóis (ATPEG 400. 4. etc. Conservantes 7. silicones. D-panenol. Princípios ativos e promocionais hidrossolúveis: aloe vera. ésteres graxos. uma fase aquosa e uma oleosa. Quelantes: etilenodiamino diacetato de sódio. . polissacarídeos. óleos vegetais. extratos vegetais. Cada fase da emulsão é preparada isoladamente. ésteres graxos. A dispersão da fase interna na externa deve ser feita com ambas as fases praticamente na mesma temperatura. Exemplos de emolientes são: álcool estearílico propoxilado (ALKOMOL E). Corantes Fase Oleosa 1. etc. Substâncias voláteis devem ser incorporadas à temperatura ambiente. Emolientes: responsáveis por espalhabilidade do creme sobre a pele. benzofenonas 3 e 4. Fase aquosa: usa-se um Becker em chapa elétrica para as substâncias hidrossolúveis – fase B.     Fase oleosa: usa-se um gral de porcelana em banho-maria (b. citrato de sódio 6. 3. com a finalidade de fundir incorporando-se depois uma fase na outra. necessariamente.m) para fundir as substâncias graxas sólidas e também o agente emulsionante lipofílico (se houver) – fase A. lubrificação e hidratação da pele em conjunto com o uso de umectantes. Filtros solares/ fotoantioxidantes: octilmetoxicinamato. etc 3. 2. GRIFFIN em 1948 introduziu uma escala numérica de 1 a 50. vitamina E acetato. ATPEG 600). aquecendo-se ambas as fases à temperatura de 70° C a 75° C. Princípios ativos e promocionais lipossolúveis: óleos vegetais 6. Para determinar precisamente a solubilidade de um tensoativo. Fragrâncias As emulsões semi-sólidas possuem. vitamina E. Espessantes hidrofílicos: polímeros derivados do ácido acrílico. Agentes de consistência ou espessantes da fase oleosa: álcoois graxos. glicerina. etc 5. óleo mineral. sorbitol. Antioxidantes: butilhidroxitolueno. Veículo: água 2. 5. Verter a fase B (aquosa) na fase A (oleosa) agitando vigorosamente até o arrefecimento da mistura.26 MÉTODO DE PREPARAÇÃO Para facilitar o preparo da emulsão torna-se conveniente a acomodação dos componentes em fases: Fase Aquosa 1. onde os compostos abaixo de 8 possuem características lipofílicas e acima deste valor possui características hidrofílicas.

3. 2. 5. O/A. 2. 8. Sabões de ácidos graxos Lauril sulfato de sódio (ou TEA ou amônio) Lauril éter sulfato de sódio (ou TEA ou amônio) Lauril éter sulfussuccinato de sódio Alquil éter fosfatos Alcano sulfonatos Sarcosinatos Coco isetionatos Cloreto de cetiltrimetil amônio (CETAC) ou brometo (CETAB) Cloreto de diestearil dimetil amônio Cloreto de dialquil dimetil amônio Cloreto de benzalcônio (cloreto de alquil benzil dimetil amônio). Explique as instabilidades que podem ocorrer com as emulsões. No que diferem as emulsões dos tipos A/O. 9. 4. 2. Xampus Géis para banho Sabonetes líquidos Loções de higiene EXERCÍCIOS DE REVISÃO DE EMULSÕES 1. 7. 4. corantes e de condutividade. 4. 7.27 Os valores de EHL podem ser encontrados na literatura em tabelas diversas. 8. 6. 2. Xampus Sabões líquidos Loções de limpeza e higiene Creme de barbear Creme dental Géis para banho Tensoativo Catiônico 1. 7. 4. 6. 2. 4. 5. Diferencie as emulsões quanto à viscosidade Explique as duas teorias do processo de emuilsificação. 1. 4. 3. 3. 2. Loções de higiene Desodorantes e antiperspirante Géis não alcoólicos Perfumes e colônias Tensoativo Anfótero 1. 2. Xampus Géis para banho Sabonetes líquidos Cremes e loções hidratantes. Éster quartenários Mono e diestearato de etilenoglicol Estearato de polietilenoglicol 6000 Mono e diestearato de gliceríla Mono e dietanolamina de ácido graxo Álcoois graxos etoxilados Monoglicerídeo de ácido graxo etoxilado Lanolina etoxilada Alquilpoliglicosídeos Ésteres de sacarose Ésteres de sorbitan Ésteres de sorbitan etoxilados Óxidos de amina graxa 1. 3. . Quanto aos valores de EHL os compostos são classificados em: a) Agentes antiespuma 1-3 (EHL baixo) b) Emulsificantes A/O 3-6 c) Agentes molhantes 7-9 d) Emulsificantes O/A 8-18 e) Detergentes 13-16 f) Agentes solubilizantes 16-40 (EHL alto) Categorias Classe de Produtos Forma Cosmética Tensoativo Aniônico 1. O/A/O e A/O/A? Descreva o modo de preparo das emulsões. 6. 10. 2. 11. 5. 5. Desodorantes Condicionadores Loções de limpeza Tensoativo Não iônico 1. 5. 3. nutritivos. 12. Explique os ensaios de diluição. 2. 8. 1. 5. 6. esfoliantes. Betaína de coco Cocoamidopropil betaína Cococarboxianfoglicinato de sódio 1. 6. 3. 3. 3. 3. 4.

É esta uma característica de sua função protetora. A PELE 1. c) Praticamente impermeável a eletrólitos. vitamina D e A. 4. e hipoderme. Possui 40% de proteínas. promovendo assim um efeito local ou sistêmico. como hormônios esteróides. Sabe-se que a epiderme é praticamente impermeável a todas as substâncias não-gasosas. de modo geral. Na epiderme existe a camada córnea: descamativa. Via transfolicular ou transanexal c. hidroquinona. Muito relacionado ao tamanho das partículas e a pouca solubilidade. 3. situada logo abaixo da mistura de sebo e suor.28 PERMEABILIDADE CUTÂNEA Permeabilidade cutânea é a capacidade que a pele tem de deixar passar. derme. deixando passar substâncias lipossolúveis. deixando passar os gases e derivados de petróleo. Via transcelular b. Penetram na pele por 3 vias: a. etc. É a principal barreira b. b) Semi-premeável. 1. Dividida em 3 camadas – epiderme. aos gases verdadeiros e a substâncias voláteis. Permeável. a. Se não fosse assim seria possível provocar fenômenos de sensibilização pela aplicação de algumas ou seria fácil à penetração de microorganismos através dessa barreira que é a pele. seletivamente. 2. a pele pode ser: a) Permeável. Proteção contra a entrada de substâncias. 40% de água e 20% de lipídios c. PENETRAÇÃO CUTÂNEA Os ativos podem penetrar na pele após a aplicação tópica utilizando 3 vias. certas substâncias em função de sua natureza química ou de determinados fatores. Via intracelular . proteínas e carboidratos. Neste sentido. Comporta-se como uma barreira semipermeável: o mecanismo pelo qual a pele permite esse fenômeno é o da difusão passiva PENETRAÇÃO X ABSORÇÃO DE ATIVOS NA PELE Os fármacos podem apenas penetrar na pele ou serem absorvidos para camadas mais internas. composta por queratina.

onde a absorção será virtualmente mais intensa. Às glândulas sudoríparas.a passagem se dá pelos apêndices epidérmicos. Passagem para a corrente sanguínea. em comparação com a via transepidérmica é mais rápida.0 400.esta via de penetração é muito lenta.0 10.5 13.0 600 .por esta via a passagem ocorre pelos espaços entre as células. ABSORÇÃO PERCUTÂNEA Após serem penetrados eles são agora absorvidos pela corrente sanguínea. às vezes. Região Abdômen Antebraço Costas Testa Genitais Dorso da mão Palma da mão Pé Espessura (m) 15. indica a variação regional da espessura do estrato córneo humano. mas atendendo à superfície. c. Difusão através do extrato córneo 3. Se o princípio específico for emulsionável. podendo ou não promover uma absorção sistêmica.0 16. Os aparelhos pilo-sebáceos (folículos pilosos e glândulas sebáceas) são considerados como as zonas de maior facilidade de penetração. tem uma importância considerável. VIA INTRACELULAR . VIA TRANSCELULAR . Difusão através da derme e epiderme 5. Partição do extrato córneo para a epiderme 4. VIA TRANSFOLICULAR OU TRANSANEXAL . As etapas da absorção envolvem: 1. porém é mais lenta em comparação com a via transfolicular. pois a camada epidérmica fica mais fina constituída. Liberação do fármaco à partir do sistema 2. ele poderá ser transportado para regiões. fator este determinante para a penetração e absorção de ativos na pele. b.0 5.29 a. por uma simples camada de células vivas. A tabela ao lado.0 49. parecem ter um papel mínimo na penetração percutânea. Qual a via de penetração mais eficiente dentre as três acima citados? 2.

propilenoglicol. Não Interativos:  Alterações das propriedades físico-quimicas do fármaco:  Peso molecular baixo. uréia.  Região da pele: mucosas e regiões com grande numero de orifícios pilossebáceos ou muito vascularizados são mais permeáveis. etc. Ex: DMSO (dimetilsulfóxido). Muito usado para enzimas. uma região com pH 5 é ácido. Além disso. espermacete) apresentam maior afinidade com a emulsão epidérmica e viabilizam a absorção. vitaminas. Por exemplo.  Uso de substâncias altamente higroscópicas tendem a aumentar o conteúdo de água na pele. cuja estrutura permite a liberação gradual de P.  Idade: devido ao espessamento da camada córnea e à falta de hidratação.  pH alcalino. Trata-se de macroesferas de colágeno marinho. ceramidas e poliglicerol. Se aumentar o pH.  Hidratação: quanto mais hidratada a pele.  Capacidade de associação a outras substâncias da pele. facilitando a absorção de fármacos hidrofílicos  Uso de bases contendo óleos de origem animal (lanolina.A.   FATORES QUE AUMENTAM A ABSORÇÃO PERCUTÂNEA Pode ser de 2 tipos: Interativos:  Promotores de absorção: são substâncias que interagem com a pele permitindo a entrada do fármaco. 2) Veículos  Lipossomas: são constituídos por fosfolipídios. DMF (dimetilformamida). certos ativos podem ser estimulados pelo aumento da circulação. a pele se torna mais permeável. extratos vegetais. como o colesterol. Ciclodextrinas Thalasphere: utilizadas no processo de encapsulação de princípios ativos que devem ser transportandos para o interior da epiderme. Por exemplo..30 FATORES QUE AFETAM A PERMEAÇÃO DA PELE 1) Biológicos e fisiológicos  Espessura da epiderme: na pele hiperqueratósica. em indivíduos idosos a penetração de ativos é mais difícil. a permeabilidade é aumentada.  Grau de ionização do produto:  Concentração do ativo. Nanosferas: polímeros elaborados de poliestireno. filtros solares. Penetram facilmente devido à afinidade com a estrutura da pele que possuem a mesma estrutura. tensoativos. por exemplo.  pH da pele: o pH da pele varia de acordo com a região. etc.  Fluxo sanguíneo: quando hiperêmica. melhor é a permeabilidade. . DMA (dimetilacetamida). melhora a absorção pois retira a barreira lipídica. a permeabilidade é dificultada.

8. física e quimicamente estável. destinadas ao uso externo (para a aplicação na pele e mucosas). CARACTERÍSTICAS DAS POMADAS 1. além de ser destituída de cheiro ou sabor. há a preparação da pomada base que pode ser armazenada para. 9. Pomadas que absorvem água: anidras e hidratadas – BASES DE ABSORÇÃO Lanolina. serem incorporados os ativos. e é bastante untuosa. Aspecto homogêneo (uma fase). Petrolato hidrofílico. Cold Cream (A/O) 3. inerte. As pomadas devem ser plásticas para que modifique sua forma com pequenos esforços mecânicos (fricção. 2. Promover a hidratação e lubrificação da pele. adaptando-se às superfícies da pele ou às paredes das mucosas. 3. SEGUNDO OS EXCIPIENTES 1. Pomadas hidrofóbicas Vaselina amarela e branca sólida  Não contém água. 7. inodora. não deve ser aquecida em temperatura acima de 70º C  Armazenamento e conservação: recipiente bem vedado. Proteger ferimento cutâneo do meio ambiente. Ceras 2. 5. Vaselina b. Compatibilidade com a pele e com os fármacos (veículo p/ fármacos medicamentosos) BASES PARA POMADAS. Pomadas hidrofóbicas /lipofílicas/oleaginosas a. Não deve apresentar arenosidade. posteriormente.  As preparações só podem incorporar água em pequenas quantidades e com dificuldade  Função oclusiva e protetora da pele  A vaselina é constituída por uma mistura de hidrocarbonetos. álcoois de lanolina.  Funde-se 38 a 60° C  Concentração Usual: pomadas: até 100% e emoliente em cremes: 10 a 30%  Estabilidade: estável e inerte. Amolece ou funde com a temperatura corporal.31 POMADAS As pomadas são formas farmacêuticas semi-sólidas de consistência mol. protegido da luz em local fresco e seco. Untuosas. Parafina c. extensão). 10. Consistência mole. A maioria possui excipientes não-aquoso de fase única. Pomadas hidrofílicas ou (hidrossolúveis) Misturas de polietilenoglicóis de diferentes pesos moleculares 1. Deve ter boa aderência à pele ou mucosas 4. . Na farmácia magistral. 6. conforme a prescrição.

tendência a rancificar.PEG 400 3. álcoois graxos. Nas pomadas normalmente utilizam-se misturas de PEG com PM diferentes que amolecem à temperatura corporal. ésteres.  São contra-indicados em pacientes com queimaduras extensas.PEG 4000 2.  Ponto de fusão entre 38 e 44º C.  Utilizadas como pomadas vaginais e retais  Pomadas de Polietilenoglicois 1. e quando adicionado às pomadas facilita a penetração cutânea. em local fresco e seco com temperatura inferior a 25º C.32 Parafina Sólida • Mistura purificada de hidrocarbonetos saturados sólidos obtidos do petróleo • Cremes e Pomadas • Inodora.. Não untuosa..  Não oclusiva..  Concentração usual: 30% pomadas  Conservação e armazenamento: recipientes hermeticamente fechado.PEG 1500  São polímeros de óxido de etileno. protegido da luz. Pomadas hidrofílicas Polietilenoglicóis (PEG) – “Pomada Hidrossolúvel”  Solúvel em água.05%).ác. lavável com água.  São excelentes emulsivos de óleo em água. pois são hiperosmóticos.  Não são tóxicos mas possuem a desvantagem de apresentar maior probabilidade de incompatibilidades com fármacos.25% de água. cheiro desagradável e possibilidade de provocar alergias. 3.  Incorpora água em cerca de 2 vezes o seu peso. Bases de absorção Lanolina  É um produto extraído da lã de carneiro. .  Otimiza a penetração cutânea. pode absorver água. . .  Inconvenientes: cor.  Máximo de 0. Incolor (translucente ou branca) e sem sabor • Ponto de fusão entre 50 e 72º C • Concentração usual: 2 a 5% (agente de consistência) • Estabilidade: estável • Armazenamento e conservação: recipiente bem vedado e em temperatura menores que 40º C 2. .  Pode ser esterilizada por calor seco a 150º C por 1 hora.graxos.  Propriedades emulgentes. adição de BHT (0.  Permite a incorporação de extratos aquosos e ativos hidrofílicos  Apresentam características tipicamente hidrófilas. com cadeias alcóolicas primárias.

devemos hidratá-la: usando uma pomada. 2.  Se a pele estiver úmida. Em geral são menos gordurosas que as pomadas. São mais espessas que os ceratos. devemos secá-la: usando um creme. Os pós devem estar finamente divididos.33 TIPOS ESPECIAIS DE POMADAS 1. onde a água seca e fica o pó na pele. CERATOS Pomadas gordurosas que contém ceras (>20%) animais (espermacete ou abelhas) ou vegetais (carnaúba). 4. UNGUENTOS Tipo de pomada que contém resinas. As pastas podem ainda ser cosméticos apropriados para corrigir as imperfeições estéticas da pele do rosto com objetivo de conferir um aspecto fresco e juvenil. Preparação das pomadas  A FRIO: simples dispersão com auxílio de uma espátula ou pão-duro.  A QUENTE: funde-se os componentes. vaselina líquida. Possui ainda efeitos semelhantes aos das loções. deferindo pela sua maior intensidade de ação. . lanolina. PASTAS São preparações farmacêuticas que contêm uma proporção de pó igual ou superior a 20%. 3. Ótimo para absorverem exsudatos cutâneos São indicados para lesões com tendência a formação de crostas Excipientes das pastas Vaselina sólida. mas que não sejam emulsionadas. 2. ceras. Regra em dermatologia  Se a pele estiver seca. Apresentam ligeiro efeito secante. Características das pastas 1. silicones e géis.

No entanto. Na sua formulação contém gelificantes. ESPESSANTES DERIVADOS DA CELULOSE – PH NÃO DEPENDENTE 1. Ambos os produtos possuem a fase aquosa espessada por um polímero orgânico hidrossolúvel. géis para banho.0 a 12. 2. por isso muito usado para produtos que levam o pH para baixo. géis fixadores e modeladores para os cabelos.  Muito usado para uso interno. conservantes. 3. etc). Exemplos são os géis hidratantes para pele oleosa. CARACTERÍSTICAS DOS GÉIS 1. 4. Os géis são veículos destinados a peles oleosas ou acnéicas. São livres de gordura. Metilcelulose (MC): polímero não-iônico. cujo teor de água á bastante alto: contaminação alta. Carboximetilcelulose (CMC)  Polímero aniônico quase nunca utilizado pela veiculação de ativos dermatológicos. um creme gel possui uma fase oleosa constituída de derivados graxos que são emulsionados na fase aquosa espessada onde apenas foi dado um esbranquiçamento ao gel. com várias incompatibilidades (fenol. sais de alumínio e zinco. parabenos. Possuem consistência de gelatina. mais usado em dermatologia o tolera bem pH ácido. Hidroxietilcelulose (NATROSOL. como o Ácido Glicólico. xampus géis. 2.34 GÉIS Os géis são soluções coloidais ou suspensões de substâncias. sendo. quelantes e outros. . géis protetores solares. 3. etc. porém. cloreto de cetilpiridíneo. Possuem baixíssima penetrabilidade cutânea: uso álcool isopropílico e propilenoglicol aumentam a penetração cutânea. o Estável em pH entre 2. géis esfoliantes para a pele. CELLOSIZE) o polímero não iônico. PABA. O mercado faz distinção entre um gel creme e um creme gel que são direcionados geralmente como hidratantes para pele oleosa. pH abaixo de 2. umectantes. transparentes e TIXOTROPIA (fenômeno associado à diminuição da viscosidade do sistema provocado por forças mecânicas.  Incompatíveis com: ativos ácidos. reversível quando em repouso). antioxidante. formando um excipiente transparente ou translúcido.

2. ácidos fortes e altas concentrações de eletrólitos. “supositórios são preparações farmacêuticas consistentes de forma cônica ou oval. O máximo da viscosidade é obtido em pH 7. CARBOPOL 940 o É preferido por produzir géis cristalinos. Neste estado pré-dissolvido a molécula de Carbopol está extremamente enrolada e sua capacidade espessante é limitada. 4. SUPOSITÓRIOS. 2. aquosos ou hidroalcoólicos. como o NaOH ou aminas de baixo peso moléculas (Trietanolamina). anti-sépticos. entre outros. destinadas à aplicação vaginal.35 DERIVADOS DO ÁCIDO CARBOXIVINÍLICO – (pH dependente) 1. Finalmente. fazem parte também do grupo das formas chamadas formas plásticas e se assemelham muito em especial a géis e pomadas. velas “são preparações farmacêuticas consistentes de forma cilíndrica destinadas à aplicação uretral”. o Precisa esperar 12 horas para ocorrer a perfeita hidratação. devido à neutralização dos grupos carboxila presentes no polímero. obtidas por solidificação ou compressão em moldes de massa adequados encerrando substâncias medicamentosas. Ao acrescentar a trietanolamina ou o NaOH. quando dispersas em água. CARBOPOL ULTREZ o Polímero de fácil dispersão e não precisa esperar 12 horas para a hidratação. o polímero “estica”. CARBOPOL (CARBÔMEROS) o são os agentes gelificantes mais usados. Enfim. os fármacos mais utilizados em óvulos”. destinadas à aplicação retal e obtidas por solidificação ou compressão em moldes de massa adequada encerrando substâncias medicamentosas”. porém oferece boa estabilidade e viscosidade alta em emulsões e suspensões. o É o de maior efeito espessante e possui baixa tolerância a eletrólitos. 3. CARBOPOL 934 o fraca tolerância iônica produz géis turvos. o Possui o sensorial muito melhor que o 940.8 a 3. umecta e forma uma dispersão aquosa (resina/água) com valor de pH na faixa de 2. Já os óvulos seriam “preparações farmacêuticas consistentes de forma ovóide. brilhantes. Em geral destinado à ação local. ÓVULOS E VELAS De acordo com a Farmacopéia Brasileira II. Para obter o espessamento é necessário a neutralização das cargas com bases inorgânicas. o São incompatíveis com fenol. no que diz respeito aos componentes usuais e técnicas de preparação . sendo os antibióticos. As resinas de Carbopol. anti-parasitários. embora tais formas farmacêuticas se caracterizem propriamente como formas semi-sólidas.

e) Amolecedores: são substâncias empregadas para abaixar o ponto de fusão. menor susceptibilidade para oxidação. Sintéticos: polissorbatos c) Antioxidantes: em especial protegem os excipientes graxos de processos de rancificação. processo este que diminui a vulnerabilidade à oxidação (rancidificação). promovendo absorção 1. Apresentam.: óleo de coco. Witepsol®. Exemplos: parafina. incluem glicerina. sendo muito utilizada em supositórios. também designadas polietilenoglicóis. ceras. PEG 400. _ e _´). menor acidez. Naturais: lecitina de soja 2. Os mais utilizados são os de peso molecular 6000. propilenoglicol. d) Polioxietilenoglicóis: são bases hidrosolúveis. óleos hidrogenados e outros excipientes semisintéticos etc. Carbowaxes etc. b) Óleos hidrogenados: são obtidos por hidrogenação catalítica de vários óleos vegetais (ex. esterificados. ácido nor-di-hidroguairético etc. de amendoim. c) Excipientes semi-sintéticos: são obtidos a partir de ácidos graxos saturados de origem vegetal. d) Endurecedores: são utilizados para aumentar a consistência e elevar o ponto de fusão. II) CARACTERÍSTICAS DOS EXCIPIENTES BASE a) Manteiga de cacau: apresenta três formas polimórficas (_.: Alfa-tocoferol. Base anfifílica: ácido esteárico saponificado + glicerina b) Tensoativos: facilitam a dispersão de matérias hidrófobas. Susceptível à rancificação. PEG 1500 etc) que dão uma idéia aproximada do peso molecular da cadeia polimérica. Estaram®. devendo ter baixa acidez. exceto no caso em que o molde é a embalagem do produto. etc. Bases lipofílicas: manteiga de cacau. butil-hidroxianisol. os supositórios são retirados dos moldes.36 I) COMPONENTES USUAIS a) Excipientes inertes ou veículos: constituem a base do supositório. III) MÉTODOS DE OBTENÇÃO a) Fusão-solidificação As matérias-primas são misturadas ao(s) excipiente(s) previamente fundido(s) e em seguida a massa é vertida em moldes apropriados. Novata®. de semente de algodão). b) Compressão . 4000 e1500. Exemplos: Fattbase®. Ex. de cadeia variando de 12 a 18 carbonos. PEG. devem desintegrar-se obrigatoriamente a 37 ºC. PEG 4000. Depois do resfriamento. Bases hidrófilas: polioxietilenoglicóis. ponto de fusão mais bem definido. 2. maior uniformidade de lote para lote. entre outras vantagens. 1. óleos vegetais e minerais. Funde-se aproximadamente a 30 ºC. São polímeros do óxido de etileno designados por números (PEG 200. 3.

para fármacos termolábeis. só é usado casos específicos como. por exemplo.37 O excipiente é triturado e misturado ao fármaco e depois comprimido em equipamento apropriado. dificuldade de homogeneização e aspectos irregulares dos supositórios obtidos. Este método. devido a desvantagens como a necessidade de equipamento especializado. .

C..1 ed.C. ALLEN JR.H. ANSEL. J. Editora Artmed. VILLANOVA.S.L. 2006 VILELA. 2ª. 2009 3. Controle físico-quimico de qualidade de medicamentos. PRINCE. H. De George Gonzalez Ortega et. ed. 2009 2. FERREIRA. 2008. São Paulo: PharmaBooks.2 3. M. P. Formas Farmacêuticas e Sistemas de Liberação de Fármacos. Porto Alegre.G. Editora Omega.E. A. P. JOSE ANTONIO. Delineamento de Formas Farmacêuticas.38 BIBLIOGRAFIA BÁSICA 1. Pharmabooks.C. 2007. Artmed. 2005 4. 2. BATISTUZZO.J. V. N. Ed. Artmed..1 e v.M. 8 ed. Excipientes: guia prático para padronização. A. AMARAL. Trad. 3. 3. SA.. M. Editora Tecnopress. ERIC S.R. POPOVICH. Formulário médico-farmacêutico . 2005. 3° ed Ed. H Controle de qualidade na farmácia de manipulação..ANSEL. Porto Alegre. Ed. AULTON. GIL. Editora Pharmabooks. BIBLIOGRAFIA COMPLEMENTAR 1. all. 2010 .O.V. v. Manual de cálculos farmacêuticos..O. Guia Prático da Farmácia Magistral.