Aerosol PENGERTIAN Menurut FI III, adalah sediaan yang mengd satu atau lebih zat berkhasiat dalam wadah

yang diberi tekanan, berisi propelan atau campuran propelan yang cukup untuk memancarkan isinya hingga habis, dapat digunakan untuk obat luar atau obat dalam dengan menggunakan propelan yang cocok. Jika digunakan sebagai obat dalam atau secara inhalasi, aerosol dilengkapi dengan pengatur dosis.Aerosol boleh menggunakan bahan pensuspensi, emulgator dan pelarut pembantu. Menurut FI IV, aerosol farmasetik adlah sediaan yang dikemas dibawah tekanan, mengd zat aktif teurapetik yang dilepas pada saat sistem katup yang sesuai ditekan. Sediaan ini digunakan untuk pemakaian topikal, pada kulit dan juga pemakaian lokal pada hidung (aerosol nasal), mulut ( aerosol lingual), atau paru-paru (aerosol inhalasi), ukuran partikelnya harus lebih kecil dari 10 mikrometer, dan sering disebut inhaler dosis terukur. Aerosol busa adalah emulsi yang mengandung satu atau lebih zat aktif, surfaktan, cairan yang mengd air atau tidak mengd air, dan propelan. Jika propelan berada dalam fase internal (misalnya M/A) akan dihasilkan busa stabil dan jika propelan ada pada fase eksternal (misalnya A/M) akan dihasilkan busa yang kurang stabil. KEUNTUNGAN PEMAKAIAN AEROSOL 1. Mudah digunakan dan sedikit kontak dengan tangan 2. Bahaya kontaminasi (dimasuki udara dan penguapan selama tidak digunakan) tidak ada, karena wadah tertutup kedap)

3. Iritasi yang disebabkan oleh pemakaian topikal dapat dikurangi 4. Takaran yang dikehendaki dapat diatur 5. Bentuk semprotan dapat diatur JENIS ATAU SISTEM AEROSOL Terdiri atas sistem dua fase (gas dan cair) dan sistem tiga fase ( gas, cair dan padat atau cair). Sistem dua fase terdiri atas larutan zat aktif dalam propelan cair dan propelan bentuk uap, sebagai pelarut digunakan etanol, propilenglikol, dan PEG untuk menambah kelarutan zat aktif. Wadah berisi fase gas dan fasa cair serta fasa gas dan fasa padat untuk aerosol serbuk. Contoh: Aerosol ruang (space spray), insektisida dan deodoran. Aerosol pelapis permukaan (surface coating sprays), misalnya cat dan hairspray.Beroperasi pada tekanan 30-40 psig (pounds per square in gauge) pada suhu 21 drajat C. Sistem tiga fasa terdiri dari suspensi atau emulsi zat aktif, propelan cair dan uap propelan. Suspensi terdiri atas zat aktif yang dapat didispersikan dalam sistem propelan dengan zat tambahan yang sesuai seperti zat pembasah dan bahan pembawa padat seperti talk atau silika koloid. Jika BJ propelan lebih kecil dari BJ zat aktif, propelan cair berada di antara lapisan uap dan zat aktifnya. Lapisan uap selalu diisi oleh uap yang terjadi dari lapisan propelan cair. Beroperasi pada tekanan 15 psig pada suhu 21 drajat C KELENGKAPAN / KOMPONEN AEROSOL 1. Wadah 2. Harus dapat meberikan keamanan tekanan maksimum dan tahan tekanan serta tahan karat.

3. Biasanya dibuat dari kaca, plastik, atau logam, atau kombinasi bahan ini 4. Wadah kaca harus dapat memberikan keamanan tekanan maksimum dan tahan tekanan 5. Plastik dapat digunakan untuk melapisi wadah kaca guna meningkatkan karakteristik keamanan atau untuk melapisi wadah logam guna memperbaiki daya tahan terhadap korosi dan memperbesar stabilitas formula. 6. Logam yang sesuai adalah baja tahan karat, alumunium dan baja yang dilapisi oleh timah 7. Propelan, Berfungsi memberikan tekanan yang dibutuhkan untuk mengeluarkan bahan dari wadah dan dalam kombinasi dengan komponen lain mengubah bahan ke bentuk fisik yang diinginkan. Sebagai propelan digunakan gas yang dicairkan atau dimampatkan, ex: hidrokarbon, khususnya turunan fluoroklorometana, etana, butana, dan pentana(gas yang dicairkan), CO2, N2 dan nitrosa (gas yang dimampatkan). Sistem propelan yang baik harus mempunyai tekanan uap yang tepat sesuai dengan komponen aerosol lainnya 8. Konsentrat mengd zat aktif, Menggunakan pelarut pembantu untuk memperbaiki kelarutan zat aktif/ zat formulasi atau formulasi dalam propelan, misalnya etanol, propilenglikol, dan PEG. 9. Katup, Berfungsi mengatur aliran zat teurapetik dan propelan dari wadah. Karakterisitik semprotan aerosol dipengaruhi oleh ukuran, jumlah, dan lokasi lubang.Bahan yang digunakan untuk pembuatan katup harus inert terhadap formula yang digunakan. Komponen katup umumnya plastik, karet, alumunium,dan baja tahan karat. 10.Penyemprot/ Aktuator, Adalah alat yang dilekatkan pada batang katup aerosol yang jika ditekan atau digerakkan akan membuka katup dan

mengatur semprotan yang mengd obat ke daerah yang diinginkan (mengatur arah penyemprotan) PEMBUATAN AEROSOL A. Proses pengisian dengan pendinginan Konsentrat (umumnya didinginkan sampai suhu dibawah 0 drajat C) dan propelan dingin di ukur dengan wadah terbuka (biasanya didinginkan)Katup penyemprot kemudian dipasang pada wadah hingga membentuk tutup kedap tekanan B. Proses Pengisian dengan tekanan Hilangkan udara dalam wadah dengan cara penghampaan atau dengan menambah sedikit propelan, isikan konsetrat kedalam wadah dan propelan ditekan melalui lubang katup sesudah katup ditutup kedap, atau propelan dibiarkan mengalir dibawah tutup katup, kemudian tutup katup (pengisian dibawah tutup). C. Pengendalian proses pembuatan Biasanya meliputi pemantauan formulasi yang sesuai dan bobot pengisisan propelan serta uji tekanan dan uji kebocoran pada produk akhir aerosol FORMULASI AEROSOL Formulasi aerosol terdiri dari dua komponen esensial : 1. Bahan obat, yang terdiri dari zat aktif dan zat tambahan seperti pelarut, antioksidan dan surfaktan 2. Propelan, dapat tunggal atau campuran

Zat tambahan &propelan tsb sebelum diformulasikan harus betul2 diketahui sifat fisika dan kimianya dan efek yang ditimbulkan terhadap sediaan jadi. Tergantung pada tipe aerosol yang dipakai, aerosol farmasi dapat dibuat sebagai embun halus, pancaran basah atau busa stabil. CARA KERJA AEROSOL Aerosol bekerja dengan dasar berikut : 1. Jika suatu gas yang dicairkan berada dalam wadah yang tertutup, maka sebagian dari gas tersebut akan menjadi uap dan sebagian lagi tetap cair. Dalam keadaan keseimbangan, fase uap naik, fasa cair turun. 2. Komponen zat aktif obat tersebut dilarutkan atau didispersikan dalam fase cair dari gas tersebut. 3. Fase uap gas memberikan tekanan pada dinding dan permukaan fasa cair. 4. Jika pada fasa cair dimasukkan tabung yang pangkalnya melekat pada katup dan hanya ujungnya yang masuk ke fasa cair, maka karena tekanan uap tersebut, fasa cair akan naik melalui tabung ke lubang katup. 5. Jika tombol pembuka (aktuator) ditekan, katup terbuka, dan fasa cair didorong keluar selama aktuator ditekan. 6. Fase gas yang berkurang akan terisi kembali oleh fasa cair yang menguap. 7. Fasa cair yang keluar bersama zat aktif, karena titik didihnya terlampaui, akan menguap di udara menyebabkan terjadinya bentuk semprotan atau spray PENANDAAN MENURUT FI IV

Tanda peringatan Hindari penghirupan, jauhkan dari mata atau selaput lendir lain. Pernyataan Hindari penghirupan tidak diperlukan pada sediaan yang digunakan untuk inhalasi. Pernyataan atau selaput lendir lain tidak diperlukan untuk sediaan yang digunakan untuk selaput lendir. Tanda peringatan Isi bertekanan, Wadah jangan ditusuk atau dibakar. Hindari dari panas atau simpan pada suhu dibawah 49 derajat C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak

Jika aerosol dikemas dalam wadah aerosol yang mengd propelan, yang seluruhnya atau sebagian terdiri atas halokarbon atau hidrokarbon, maka peringatan : Tanda peringatan Tidak boleh langsung dihirup, penghirupan secara sengaja dapat menyebabkan kematian Tanda peringatan Gunakan hanya sesuai petunjuk, kesalahan penggunaan dengan sengaja menghirup isi dapa berbahaya atau berakibat fatal

SIGNATURA Contoh signatura pada Alupent Aerosol : 1. S. Nebulizer, 1-2 kali (semprotkan kedalam mulut sehari 1-2 kali) 2. S. Semprotkan jika pernapasan terganggu 3. S. Semprotkan jika perlu INHALASI (INHALATIONS)

Inhalasi adalah sediaan obat atau larutan atau suspensi terdiri atas satu atau lebih bahan obat yang diberikan melalui saluran napas hidung atau mulut untuk memperoleh efek lokal atau sistemik.

Serbuk dapat juga diberikan secara inhalasi, menggunakan alat mekanik secara manual untuk menghasilkan tekanan atau inhalasi yang dalam bagi penderita yang bersangkutan.

Inhalan terdiri atas satu atau kombinasi beberapa obat, yang karena bertekanan uap tinggi, dapat terbawa oleh aliran udara ke dalam saluran hidung dan memberikan efek

Wadah obat yang diberikan secara inhalasi disebut inhaler

Kaleng aerosol akan diisi dengan dua jenis cairan. Satu cairan dengan titik didih di bawah suhu kamar yang disebut propelan, dan satu cairan lagi dengan titik didih pada temperatur yang jauh lebih tinggi dibanding propelan yang disebut produk. Produk adalah zat yang anda gunakan, seperti parfum atau obat nyamuk, dan propelan adalah cairan yang digunakan untuk mendorong produk keluar dari kaleng (pada awalnya propelan menggunakan CFC, sekarang digunakan bahan propelan lain). Propelan berfungsi untuk memberikan tekanan yang dibutuhkan untuk mengeluarkan produk dari kaleng dan dalam kombinasi dengan komponen lain mengubah produk ke bentuk fisik yang diinginkan.

Ketika katup ditekan dan terbuka, tekanan pada propelan cair di dalam kaleng akan langsung berkurang. Karena tekanan yang berkurang ini, propelan mulai mendidih dan menguap lalu membentuk lapisan gas di bagian atas kaleng. Lapisan gas bertekanan tinggi ini selanjutnya akan mendorong produk cair, serta beberapa propelan cair, melalui selang sampai ke mulut tabung. Beberapa kaleng, seperti kaleng cat semprot, memiliki bantalan bola di dalam kaleng. Jika anda mengguncang kaleng, bantalan bola tersebut akan berderak dan membantu untuk

mencampur propelan dan produk, sehingga produk didorong keluar dalam bentuk kabut yang halus.

Ketika produk dan propelan cair mengalir melalui mulut tabung, propelan dengan cepat akan mengembang dan menjadi gas. Dalam beberapa kaleng aerosol, hal ini membuat semprotan yang sangat halus. Dalam desain kaleng aerosol yang lain, propelan akan menguap dan membentuk gelembung dalam produk sehingga menciptakan produk seperti busa.

KEUNTUNGAN DAN KERUGIAN PEMAKAIAN AEROSOL II.1 Keuntungan pemakaian aerosol Beberapa keistimewaan aerosol farmasi yang dianggap menguntungkan lebih dari bentuk sediaan lain adalah sebagai berikut : a. Sebagian obat dapat dengan mudah diambil dari wadah tanpa sisanya menjadi tercemar atau terpapar.

b. Berdasarkan pada wadah aerosol yang kedap udara, maka zat obat terlindung dari pengaruh yang tidak diinginkan akibat O2 dan kelembapan udara. c. Pengobatan topikal dapat diberikan secara merata, melapisi kulit tanpa menyentuh daerah yang diobati. d. Dengan formula yang tepat dan pengontrolan katup, bentuk fisik dan ukuran partikel produk yang dipancarkan dapat diatur yang mungkin mempunyai andil dalam efektivitas obat; contohnya, kabut halus yang terkendali dari aerosol inhalasi. e. Penggunaan aerosol merupakan proses yang bersih, sedikit tidak memerlukan pencucian oleh pemakainya. f. Mudah digunakan dan sedikit kontak dengan tangan g. Bahaya kontaminasi tidak ada karena wadah kedap udara h. Iritasi yang disebabkan oleh pemakaian topikal dapat dikurangi I .Takaran yang dikehendaki dapat diatur j. Bentuk semprotan dapat diatur II.2 Kerugian pemakaian aerosol Kerugian bentuk sediaan aerosol dalam bentuk MDI (Metered Dose Inhalers) : a. MDI biasanya mengandung bahan obat terdispersi dan masalah yang sering timbul berkaitan dengan stabilitas fisiknya; b. Seringnya obat menjadi kurang efektif; c. Efikasi klinik biasanya tergantung pada kemampuan pasien menggunakan MDI dengan baik dan benar.

PEMBUATAN AEROSOL

V.1 Proses pengisian dengan pendinginan Konsentrat ( umumnya di dinginkan smpai suhu dibawah 0 C ) dan propelan dingin yang telah di ukur, dimasukan dalam wadah terbuka ( biasanya

wadah telah didinginkan ). Katup penyemprot kemudian di pasang pada wadah hingga membentuk tutup kedap tekanan. Selama interval antara penambahan propelan dan pemasangan katup terjadi penguapan propelan yang cukup untuk mengeluarkan udara dari wadah.

V.2 Proses pengisian dengan tekanan ( Panas ) Hilangkan udara dalam wadah dengan cara penghampaan atau dengan menambah sedikit propelan, isikan konsentrat ke dalam wadah, tutup kedap wadah. Isikan propelan melalui lubang katup dengan cara penekanan, atau propelan di biarkan mengalir dibawah tutup katup, kemudian katup di tutup ( pengisian dilakukan di bawah tutup ). Pengendalian proses pembuatan biasanya meliputi pemantauan formulasi yang sesuai dan bobot pengisi propelan serta uji tekanan dan uji kebocoran pada produk akhir aerosol.