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FARMACOLOGIA

data: 20/06/11

Seminrio Antibiticos-Penicilinas
Maycon Deykson B. Rodrigues
Descreva o mecanismo de ao das penicilinas e as vantagens das seguintes associaes: a) Penicilina + Benzatina; b) Penicilina + cido Clavulnico; c) Penicilina + Probenecida. Resposta: O mecanismo de ao das penicilinas sobre a parede celular bacteriana, provocando o rompimento da mesma e isso acontece porque possuem em sua conformao um anel beta-lactmico, que altera a sntese dos peptidioglicanos da parede celular bacteriana. Durante o processo de replicao da bactria, a penicilina interage com as PLPs e inibem as enzimas (transpeptidases, carboxipeptidases e endopeptidases) que fazem a ligao cruzada entre as cadeias peptdicas que d uma conformao em rede parede, e impede, portanto, o desenvolvimento da estrutura normal do peptidioglicano. Com o rompimento dessa rede a parede celular da bactria desfeita o que causa um aumento da presso osmtica e consequentemente um inchao da bactria terminando com o rompimento da membrana celular bacteriana e sua morte. a)Penicilina + Benzatina: A penicilina associada com a benzatina apresenta uma solubilidade extremamente baixa, sendo liberada lentamente a partir do local de administrao. A droga hidrolisada penicilina G, o que combinado a sua liberao lenta resulta em nveis sricos mais baixos, porm muito mais prolongados, do que outras penicilinas para utilizao parenteral. A vantagem ento da associao esta aumentar o tempo de ao, evitando que seja rapidamente metabolizada. b) Penicilina + cido Clavulnico: O principal mecanismo de resistncia dos micro-organismos penicilina, a produo de enzimas que destroem o anel beta-lactmico das penicilinas, chamadas de betalactamases, mecanismo conhecido como resistncia bacteriana, mecanismo este que inibem a ao das penicilinas. O cido clavulnico possui uma estrutura semelhante a das penicilinas, e possui a capacidade de inativar uma grande variedade de betalactamases, impedindo a degradao da penicilina e permitindo que ela exera seu efeito normal sobre microorganismos que produzem as beta-lactamases. A vantagem dessa associao que o cido clavulnico aumenta a eficcia das penicilinas. c) Penicilina + Probenecida: A probenecida um derivado do cido benzico de carter lipossolvel que inibe a excreo da penicilina nos tbulos renais, elevando suas concentraes plasmticas e aumentando a durabilidade do efeito medicamentoso. Uma tima vantagem quando se necessita de um maior tempo de ao da droga.