Adrenalina

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Adrenalina

Nombre (IUPAC) sistemtico

(R)-4-(1-hidroxi-2-(metilamino)etil)benceno-1,2-diol

Identificadores Nmero CAS Cdigo ATC PubChem DrugBank ChemSpider 51-43-4 A01AD01 838 APRD00450 5611

UNII KEGG ChEBI Datos qumicos Frmula Peso mol.

SMILES[mostrar]

YKH834O4BH D00095 28918

C9H13NO3 183,204 g/mol

InChI[mostrar]

Farmacocintica Biodisponibilidad Nula (oral) Metabolismo Sinpsis adrenrgica, Monoamino

oxidasa y Catecol-O-Metil transferasa Vida media Excrecin Datos clnicos Cat. embarazo Estado legal Vas de adm. A (AU) C (EUA) S4 (AU) POM (UK) -only (EUA) intravenosa, intramuscular, 2 minutos Orina

endotraqueal

Aviso mdico

La adrenalina, tambin conocida como epinefrina por su Denominacin Comn Internacional (DCI), es una hormona y un neurotransmisor.1 Incrementa la frecuencia cardaca, contrae los vasos sanguneos, dilata los conductos de aire, y participa en la respuesta lucha o huida del sistema nervioso simptico.2 Qumicamente, la adrenalina es una catecolamina, una monoamina producida slo por las glndulas suprarrenales a partir de los aminocidos fenilalanina y tirosina. El trmino adrenalina se deriva de las races latinas ad- y renes que literalmente significa "junto al rin", en referencia a la ubicacin anatmica de la glndula suprarrenal en el rin. Las races griegas epi y nephros tienen un significado similar, "sobre el rin", y dan origen a epinefrina. El trmino epinefrina es usualmente abreviado a epi en la jerga mdica.3 Los extractos suprarrenales conteniendo adrenalina se obtuvieron por primera vez por el fisilogo polaco Napoleon Cybulski en 1895. Estos extractos, que l llam nadnerczyna, contenan epinefrina y otras catecolaminas.4 El qumico japons Jokichi Takamine y su asistente Keizo Uenaka descubrieron independientemente la adrenalina en 1900.5 6 En 1901, Takamine aisl y purific la hormona exitosamente de las glndulas suprarrenales de ovejas y bueyes.7 La adrenalina fue por primera vez sintetizada en un laboratorio por Friedrich Stolz y Henry Drysdale Dakin, de forma independiente, en 1904.6

ndice
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1 Aplicaciones mdicas o 1.1 Paro cardaco o 1.2 Anafilaxia o 1.3 Laringotraqueobronquitis o 1.4 En anestsicos locales o 1.5 Autoinyectores 2 Efectos adversos 3 Medicin en fluidos biolgicos 4 Mecanismo de accin 5 Biosntesis y regulacin o 5.1 Regulacin 6 Sntesis qumica 7 Etimologa 8 Vase tambin 9 Referencias 10 Bibliografa 11 Enlaces externos

[editar] Aplicaciones mdicas

Ampolla de epinefrina, 1 mg La epinefrina es usada para tratar una serie de afecciones incluyendo: paro cardiorrespiratorio, anafilaxia, y sangrado superficial.8 Ha sido histricamente usada para tratar los broncoespasmos y la hipoglucemia, pero ahora se prefiere utilizar frmacos ms selectivos, tales como el salbutamol y la dextrosa repectivamente.8

[editar] Paro cardaco

La adrenalina se usa como medicamento para tratar el paro cardaco y otras arritmias cardacas que resulten en un gasto cardaco disminuido o ausente. La accin de la adrenalina consiste en el incremento de la resistencia perifrica mediante la vasoconstriccin receptor 1-dependiente y el incremento del gasto cardaco mediante su unin a los receptores 1. Las concentraciones ACLS habituales para las inyecciones son de 1:10.000.

[editar] Anafilaxia
Debido a sus efectos de dilatacin en la va area, la adrenalina es el frmaco de eleccin para tratar la anafilaxia. Tambin es til en el tratamiento de la septicemia. Los pacientes con alergia a protenas9 sometidos a inmunoterapia pueden recibir un "enjuague" de adrenalina antes de que se administre el extracto alergnico, reduciendo as la respuesta inmune al alergnico administrado.10 Debido a las diversas expresiones de receptores 1 o 2, dependiendo del paciente, la administracin de adrenalina puede elevar o reducir la presin sangunea, dependiendo de que el aumento o disminucin neta de la resistencia perifrica permita balancear los efectos

inotrpicos y cronotrpicos positivos de la adrenalina en el corazn, efectos que respectivamente incrementan la contractilidad y la frecuencia cardaca. Las concentraciones habituales para las inyecciones subcutneas o intramusculares son de 1:1.000.

[editar] Laringotraqueobronquitis
La epinefrina racmica ha sido histricamente usada para el tratamiento de laringotraqueobronquitis.11 12 La epinefrina racmica es una mezcla 1:1 de los ismeros dextrgiro (D) y levgiro (L) de la epinefrina.13 La forma L es el componente activo.13 La epinefrina racmica funciona a travs de la estimulacin de los receptores adrenrgicos- en las vas respiratorias resultando en la vasoconstriccin de la mucosa y una disminucin en las edemas subglticas, y a travs de la estimulacin de los receptores adrenrgicos- resultando en la relajacin del msculo liso bronquial.12

[editar] En anestsicos locales

La epinefrina se aade a una serie de anestsicos locales inyectables, tales como la bupivacana y lidocana, como un vasoconstrictor que permite retardar la absorcin y por lo tanto prolongar la accin del agente anestsico. Algunos de los efectos adversos del uso de anestsicos locales, tales como la aprensin, taquicardia y temblores, podran deberse a la accin de la epinefrina.14

[editar] Autoinyectores
La epinefrina est disponible en sistemas de auto-administracin (autoinyectores). El principio activo de medicamentos como EpiPen, Anapen, y Twinject es la epinefrina. Los Twinjects contienen una segunda dosis de epinefrina en una jeringa y aguja separadas dentro del cuerpo del auntoinyector. Aun cuando estos nombres son marcas registradas, el uso comn de los trminos est derivando hacia la referencia genrica a cualquier autoinyector de epinefrina.

[editar] Efectos adversos

Posibles reacciones adversas a la epinefrina son palpitaciones, taquicardias, arritmias cardacas, ansiedad, cefaleas, temblores, hipertensin, y edema pulmonar agudo.15 Su uso est contraindicado en pacientes en tratamiento con -bloqueadores no-selectivos, debido a que la interaccin podra resultar en una hipertensin severa e incluso en una hemorragia cerebral.16 Aunque comnmente se cree que la administracin de epinefrina puede causar un fallo cardiaco por estrechar las arterias coronarias, este no es el caso. Las arterias coronarias tienen solamente receptores 2, que provocan una vasodilatacin en presencia de epinefrina.17 Sin embargo, no est probado definitivamente que la administracin de dosis altas de epinefrina mejore la supervivencia o la incidencia de secuelas neurolgicas en vctimas adultas de un paro cardaco.18

[editar] Medicin en fluidos biolgicos

La epinefrina puede ser cuantificada en la sangre, plasma o suero como ayuda diagnstica para monitorear la administracin teraputica o para identificar el agente causante en una posible vctima de envenenamiento. Las concentraciones de epinefrina endgena en el plasma en un adulto en reposo son normalmente menores de 10 ng/L, pero pueden subir 10 veces durante el ejercicio y 50 veces o ms durante periodos de estrs. Los pacientes con feocromocitoma tienen normalmente niveles de epinefrina en el plasma de 1.000-10.000 ng/L. La administracin parenteral de epinefrina para el cuidado intensivo en pacientes con afecciones cardiacas puede llevar a concentraciones de 10.000 a 100.000 ng/L.19 20

[editar] Mecanismo de accin

Vase tambin: Receptor adrenrgico.

Como hormona, la epinefrina acta en casi todos los tejidos del cuerpo. Sus acciones varan segn el tipo de tejido y la expresin de los distintos receptores adrenrgicos en cada tejido. Por ejemplo, la epinefrina causa la relajacin del msculo liso en las vas respiratorias pero causa contracciones en el msculo liso de las arteriolas. La epinefrina acta unindose a una variedad de receptores adrenrgicos. La adrenalina es un agonista no selectivo de todos los receptores adrenrgicos, incluyendo los receptores 1, 2, 1, 2, y 3.16 La unin de la epinefrina a estos receptores origina una serie de cambios metablicos. La unin con los receptores adrenrgicos inhibe la secrecin de insulina en el pncreas; estimula la glucogenolisis en el hgado y el msculo; y estimula la gluclisis en el msculo.21 La unin con los receptores adrenrgicos provoca la secrecin de glucagn en el pncreas, acrecienta la secrecin de la hormona adrenocorticotropa (ACTH) en la glndula pituitaria e incrementa la liplisis en el tejido adiposo. Juntos, estos efectos llevan a un incremento de la glucemia y de la concentracin de cidos grasos en la sangre, proporcionando sustratos para la produccin de energa dentro de las clulas de todo el cuerpo.21 La adrenalina es el activador ms potente de los receptores , es 2 a 10 veces ms activa que la noradrenalina y ms de 100 veces ms potente que el isoproterenol. Adems de los cambios metablicos, la epinefrina tambin lleva a amplias interacciones a travs de todos los sistemas de rganos. Respuestas fisiolgicas a la epinefrina por rgano rgano Efectos Corazn Incrementa la frecuencia cardiaca Pulmones Incrementa la frecuencia respiratoria Casi todos los tejidos Vasoconstriccin o vasodilatacin Hgado Estimula la glucogenolisis N/A, sistmico Incrementa la liplisis N/A, sistmico Contraccines musculares

[editar] Biosntesis y regulacin

La adrenalina es sintetizada en la mdula de la glndula suprarrenal en una ruta enzimtica que convierte el aminocido tirosina en una serie de intermediarios y, finalmente, en

adrenalina. La tirosina es primero oxidada para obtener levodopa, que posteriormente se descarboxila para dar dopamina. La oxidacin de esta molcula proporciona norepinefrina que luego es metilada para dar epinefrina. La adrenalina tambin es sintetizada al metilarse la amina distal primaria de la norepinefrina por la accin de la enzima feniletanolamina N-metiltransferasa (PNMT) en el citosol de las neuronas adrenrgicas y clulas de la mdula adrenal (llamadas clulas cromafnicas). La PNMT slo se encuentra en el citosol de las clulas de la mdula suprarrenal. La PNMT usa la S-adenosilmetionina como cofactor para donar el grupo metilo a la norepinefrina, creando adrenalina.

La biosntesis de la adrenalina implica una serie de reacciones enzimticas Para que la norepinefrina sirva como sustrato de la PNMT en el citosol, primero debe ser trasladada fuera de los grnulos de las clulas cromafnicas a travs del intercambiador catecolaminas-H+ VMAT1. El VMAT1 tambin es responsable de transportar la recin sintetizada adrenalina de vuelta del citosol a los grnulos de las clulas cromafnicas, desde donde es liberada fuera de la clula.

En las clulas hepticas, la adrenalina se une al receptor adrenrgico , que cambia de conformacin y ayuda a las Gs, un tipo de protena G, a transformar el GDP en GTP. Esta protena G trimrica se disocia en subunidades alfa y beta/gamma. Las Gs alfa se unen a la adenilciclasa, convirtiendo el ATP en AMP cclico. El AMP cclico se une a una subunidad reguladora de la protena quinasa A y la protena quinasa A fosforila la fosforilasa quinasa. Mientras tanto, las Gs beta/gamma se unen al canal de calcio, lo que permite la entrada de los iones de calcio al citoplasma. Los iones de calcio se unen a las protenas calmodulinas, una protena presente en todas las clulas eucariotas, que luego se unen a la fosforilasa quinasa y completan su activacin. La fosforilasa quinasa fosforila la glucgeno fosforilasa, que luego fosforila el glucgeno y lo convierte en glucosa-6-fosfato.

[editar] Regulacin
Los principales desencadenantes fisiolgicos de la liberacin de adrenalina son las tensiones, tales como las amenazas fsicas, las emociones intensas, los ruidos, las luces brillantes y la alta temperatura ambiental. Todos estos estmulos se procesan en el sistema nervioso central.22 La hormona adrenocorticotropa (ACTH) y el sistema nervioso simptico estimulan la sntesis de los precursores de adrenalina al incrementar la actividad de la tirosina hidroxilasa y dopamina beta-hidroxilasa, dos enzimas claves involucradas en la sntesis de catecolaminas. La ACTH tambin estimula a la corteza suprarrenal para que libere cortisol, lo que incrementa la expresin de PNMT en las clulas cromafnicas, intensificando la sntesis de adrenalina. Esto se hace con frecuencia en respuesta al estrs. El sistema nervioso simptico, actuando a travs de los nervios esplcnicos que llegan a la mdula suprarrenal, estimula la liberacin de adrenalina. La acetilcolina liberada por las fibras simpticas preganglionares de estos nervios actan en los receptores nicotnicos, causando la despolarizacin celular y una entrada de calcio a travs de los canales de calcio voltaje-dependientes. El calcio provoca la exocitosis de los grnulos cromafnicos y as libera la adrenalina (y noradrenalina) hacia el torrente sanguneo. La adrenalina (como tambin la noradrenalina) ejerce una retroalimentacin negativa para regular a la baja su propia sntesis en los receptores presinpticos adrenrgicos 2. Niveles anormalmente altos de adrenalina pueden provocar una variedad de afecciones, tales como el feocromocitoma y otros tumores de los ganglios simpticos. Su accin finaliza con su recaptacin en las terminaciones nerviosas, la dilucin y la degradacin metablica por monoamino oxidasas y catecol-O-metil transferasas.

[editar] Sntesis qumica

La epinefrina puede sintetizarse mediante la reaccin de catecol con cloruro de cloroacetilo, seguido por la adicin de metilamina para obtener la cetona, que se reduce al compuesto deseado. La mezcla racmica puede separarse usando cido tartrico. La adrenalina natural es el esteroismero (R)-(-)-L-adrenalina.

Representacin de las reacciones qumicas para la sntesis de adrenalina. Para el aislamiento desde las glndulas suprarrenales de animales (ingls):

J. Takamine, J. Soc. Chem. Ind., 20, 746 (1901). J. B. Aldrich, Am. J. Physiol., 5, 457 (1901).

Noradrenalina
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Norepinefrina

Frmula qumica

Estructura tridimensional

Nombre (IUPAC) sistemtico

4-[(1R)-2-amino-1-hidroxietil]benceno-1,2-diol

General

Otros nombres

Noradrenalina (R)-()-noradrenalina

Frmula molecular

C8H11NO3

Identificadores 51-41-21

Nmero CAS

ChEBI

18357

ChemSpider

388394

DrugBank

DB00368

PubChem

439260

UNII

X4W3ENH1CV

Propiedades fsicas

Masa molar

169,18 g/mol

Valores

en

el

SI

en

condiciones

normales

(0 C y 1 atm), salvo que se indique lo contrario.

La noradrenalina (o norepinefrina por su DCI) es una catecolamina con mltiples funciones fisiolgicas y homeostticas que puede actuar como hormona y como

neurotransmisor.2 Las reas del cuerpo que producen o se ven afectadas por la norepinefrina son descritas como noradrenrgicas. Los trminos noradrenalina (del latn) y norepinefrina (derivado del griego) son intercambiables, siendo el primero ms comn en la mayor parte del mundo. Sin embargo, para evitar confusin y obtener consistencia las autoridades mdicas han promovido la norepinefrina como la nomenclatura favorecida, y este es el trmino usado a lo largo de este artculo. Una de las funciones ms importantes de la norepinefrina es su rol como o neurotransmisor. Es liberada de las neuronas simpticas afectando el corazn. Un incremento en los niveles de norepinefrina del sistema nervioso simptico incrementa el ritmo de las contracciones.3 Como hormona del estrs, la norepinefrina afecta partes del cerebro tales como la amgdala cerebral, donde la atencin y respuestas son controladas.4 Junto con con la epinefrina, la norepinefrina tambin subyace la respuesta lucha o huida, incrementando directamente la frecuencia cardiaca, desencadenando la liberacin de glucosa de las reservas de energa, e incrementando el flujo sanguneo hacia el msculo esqueltico. Incrementa el suministro de oxgeno del cerebro.5 La norepinefrina tambin puede suprimir la neuroinflamacin cuando es liberada difusamente en el cerebro por el locus coeruleus.6 Cuando la norepinefrina acta como droga, esta incrementa la presin sangunea al aumentar el tono vascular (el grado de tensin del msculo liso vascular que conforma las paredes de los vasos sanguneos) a travs de la activacin del receptor adrenrgico-. El resultado de la creciente resistencia vascular desencadena un reflejo compensatorio que supera el efecto homeosttico de aquel incremento en el corazn, llamado reflejo barorreceptor, que de lo contrario resultara en una cada en la frecuencia cardaca llamada bradicardia refleja. La noradrenalina se biosintetiza a partir de la dopamina en las vesculas o depsitos de almacenamiento. La cadena de transformaciones es la siguiente: En un primer paso, la tirosina se convierte en DOPA por la accin de la tirosina hidroxilasa. La DOPA se convierte en dopamina en las vesculas de almacenamiento. Finalmente, y por la accin intravesicular de la dopamina beta-hidroxilasa, se transforma en noradrenalina.7 Es liberada por la mdula suprarrenal en el torrente sanguneo como una hormona, y tambin es un neurotransmisor en el sistema nervioso central y sistema nervioso simptico donde es liberada por neuronas noradrenrgicas en el locus coeruleus. Las acciones de la norepinefrina se llevan a cabo a travs de la unin a los receptores adrenrgicos.

ndice
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1 Qumica 2 Orgenes o 2.1 Sistema norepinefrina 3 Mecanismo o 3.1 Biosntesis

3.2 Transporte Vesicular 3.3 Liberacin 3.4 Unin al receptor 3.5 Terminacin 3.5.1 Captacin 3.5.2 Degradacin 4 Agentes noradrenrgicos o 4.1 Por indicacin 4.1.1 Trastorno de dficit de atencin/hiperactividad 4.1.2 Depresin 5 Vase tambin 6 Referencias 7 Enlaces externos

o o o o

[editar] Qumica
La norepinefrina es una catecolamina y una fenetilamina. El estereoismero natural es L-()(R)-norepinefrina. El trmino "norepinefrina" se deriva del prefijo qumico nor-, que indica que la norepinefrina es el siguiente menor homlogo de la epinefrina. Las dos estructuras difieren slo en que la epinefrina tiene un grupo metil unido a su nitrgeno, mientras que el grupo metil es reemplazado por un tomo de hidrgeno en la norepinefrina. El prefijo nor- es probablemente derivado como una abreviacin de la palabra "normal", usado para indicar un compuesto desmetilado.8 9 10

[editar] Orgenes
La norepinefrina es liberada cuando una serie de cambios fisiolgicos son activados por un evento estresante. En el cerebro, esto es causado en parte por la activacin de un rea del tronco enceflico llamado locus coeruleus. Este ncleo es el origen de las mayoras de las vas de la norepinefrina. Las neuronas noradrenrgicas proyectan bilateralmente (envan seales a ambos lados del cerebro) desde el locus coeruleus a lo largo de distintas vas a muchas ubicaciones, incluyendo la corteza cerebral, sistema lmbico, y la mdula espinal, formando un sistema de neurotransmisores. La norepinefrina tambin es liberada de las neuronas posganglionares del sistema nervioso simptico, para transmitir las respuesta lucha o huida en cada tejido respectivamente. La mdula suprarrenal tambin puede ser contada como clulas nerviosas postganglionares, aunque estas liberan norepinefrina en la sangre.

[editar] Sistema norepinefrina

Las neuronas noradrenrgicas en el cerebro forman un sistema de neurotransmisores, que, cuando es activado, ejerce efectos en grandes reas del cerebro. Los efectos son la atencin y el despertar, e influencias en el sistema de recompensas.

Anatmicamente, las neuronas noradrenrgicas se originan de ambos el locus coeruleus y el campo tegmental lateral. Los axones de las neuronas en el locus coeruleus actan sobre los receptores adrenrgicos en:

Amgdala cerebral Circunvolucin del cngulo Giro cingulado Hipocampo Hipotlamo Neocrtex Mdula espinal Cuerpo estriado Tlamo

Por otra parte, los axones de las neuronas del campo tegmental lateral actan sobre los receptores adrenrgicos del hipotlamo, por ejemplo. Esta estructura explica algunos de los usos clnicos de la norepinefrina, ya que una modificacin del sistema afecta grandes reas del cerebro.

[editar] Mecanismo
La norepinefrina es sintetizada a partir de la tirosina, y es empaquetada en vesculas sinpticas. Lleva a cabo su accin al ser liberada dentro de las hendiduras sinpticas, donde acta sobre los receptores adrenrgicos, seguido por la seal de terminacin, ya sea por la degradacin de norepinefrina, o por la absorcin por las clulas circundantes.

[editar] Biosntesis
La norepinefrina es sintetizada por una serie de pasos enzimticos en la mdula suprarrenal y neuronas posganglionares del sistema nervioso simptico a partir del aminocido tirosina:

Tirosina

Levodopa

Dopamina

Norepinefrina

[editar] Transporte Vesicular

Entre la descarboxilacin y la -oxidacin final, la norepinefrina es transportada hacia las vesculas sinpticas. Esto es hecho por el transportador vesicular de monoaminas (VMAT) en la bicapa lipdica. Este transportador tiene la misma afinidad para la norepinefrina, epinefrina, e isoproterenol.11

[editar] Liberacin
Para llevar a cabo sus funciones, la norepinefrina necesita ser liberada de las vesculas sinpticas. Muchas sustancias modulan esta liberacin, algunos inhibiendo y otros estimulando la liberacin. Por ejemplo, hay receptores adrenrgicos 2 presinpticos inhibitorios, que dan un feedback negativo en la liberacin de la regulacin alostrica.

[editar] Unin al receptor

Artculo principal: Receptor adrenrgico.

La norepinefrina realiza su accin en una clula objetivo al unirse y activando receptores adrenrgicos. La expresin de la clula objetivo de distintos tipos de receptores determina el efecto celular, y por lo tanto la norepinefrina tiene distintas acciones en distintos tipos de clulas.

[editar] Terminacin
La seal de terminacin es el resultado de la recaptacin y degradacin. [editar] Captacin La captacin extracelular de norepinefrina hacia el citosol se hace presinpticamente (captacin 1) o por clulas no neuronales en la vecindad (captacin 2). Adems, hay un mecanismo de captacin vesicular desde el citosol hacia las vesculas sinpticas. Comparacin de la captacin de norepinefrina V Capta Transpor max K Especifici Ubicaci Otros sustratos13 (nmol/g/ 12 M dad13 cin tador n 12 min)

Inhibidores14

transporta dor Capta vesicular 1,2 cin 1 de monoami nas14

norepinefr ina > epinefrina presin 0,3 > ptico isoprotere nol

metilnoradr enalina (descongest ivo nasal) tiramina guanetidina

cocaina antidepresi vos tricclicos (por ejemplo: desipramin a) fenoxibenz amina anfetamina normetane frina hormonas esteroideas (por ejemplo corticoster ona) fenoxibenz amina

Capta cin 2

100

membra epinefrina na > plasmt norepinefr ica de 250 ina > clulas isoprotere no nol neurona les11 norepinep membra hrine > na de ~0, epinephri vescula 214 ne > sinptic isoprenali 14 a 14 ne

dopamina 5-HT histamina

Vesicu VMAT14 -14 lar

dopamina14 5-HT14 guanetidina

14

reserpina14 tetrabenazi na

MPP+14

[editar] Degradacin

Degradacin de la norepinefrina. Las enzimas se muestran en cuadros.15

En mamferos, la norepinefrina es rpidamente degradada en varios metabolitos. Los principales metabolitos son:

Normetanefrina (va la enzima catecol-O-metil transferasa, COMT) cido 3,4-dihidroximandlico (va monoamino oxidasa A, MAO) cido vanililmandlico (cido 3-metoxi-4-hidroximandlico), tambin referido como vanilmandelate o VMA (va MAO) 3-Metoxi-4-hidroxifenilglicol, "MHPG" o "MOPEG" (va MAO) Epinefrina (va PNMT)16

En la periferia, el VMA es el metabolito principal de las catecolaminas, y se excreta no conjugado en la orina. Un metabolito menor (aunque es el metabolito principal en el sistema nervioso central) es el MHPG, que es parcialmente conjugado con sulfato o derivados de glucurnidos y es excretado en la orina.17

[editar] Agentes noradrenrgicos

[editar] Por indicacin
La norepinefrina puede ser usada para el tratamiento de trastornos de dficit de atencin/hiperactividad, depresin, e hipotensin. La norepinefrina, al igual que otras catecolaminas, sola no puede cruzar la barrera hematoenceflica, entonces drogas tales como las anfetaminas son necesarias para incrementar los niveles en el cerebro. [editar] Trastorno de dficit de atencin/hiperactividad La norepinefrina, junto con la dopamina, han sido reconocidas de jugar un importante rol en la atencin y concentracin. Para la gente con TDAH, medicacin psicoestimulante tal como el metilfenidato (Ritalin/Concerta), dextroanfetamina (Dexedrina), y Adderall (una mezcla de dextroanfetamina y sales de anfetamina racmica) son prescrito para ayudar incrementar los niveles de norepinefrina y dopamina. La atomoxetina (Strattera) es un inhibidor selectivo de la recaptacin de norepinefrina, es una medicacin para el TDAH nica, ya que slo afecta la norepinefrina, en lugar de la dopamina. Como resultado, strattera tiene un menor potencial de abuso. Sin embargo, podra no ser tan efectivo como los son los psicoestimulantes en gente con TDAH. Es necesario consultar con un mdico para encontrar el medicamento y dosis apropiada. (Otros IRSNs, actualmente aprobados como antidepresivos, tambin han sido usados fuera de etiqueta para el tratamiento de TDAH.) [editar] Depresin
Artculo principal: Depresin.

Las diferencias en el sistema de la norepinefrina estn implicadas en la depresin. Los inhibidores de la recaptacin de serotonina y noradrenalina son antidepresivos que tratan la depresin al incrementar la cantidad de serotonina y norepinefrina disponible a las clulas postsinpticas en el cerebro. Existe alguna evidencia implicando que los IRSNs podran tambin incrementar las transmisin de dopamina.18 Esto es porque los IRSNs trabajan inhibiendo la recaptacin, es decir previniendo que los transportadores de serotonina y norepinefrina tomen sus respectivos neurotransmisores de vuelta a su vesculas de

almacenamiento para su uso posterior. Si es que el transportador de norepinefrina tambin recicla un poco de dopamina, entonces los IRSNs tambin mejorarn la transmisin dopaminrgica. Por esto, los efectos antidepresivos asociados con el incremento de los niveles de norepinefrina podran ser parcialmente o en gran parte debido al aumento simultneo de dopamina (particularmente en la corteza prefrontal del cerebro).

Dopamina
De Wikipedia, la enciclopedia libre Saltar a: navegacin, bsqueda Para la cancin de la cantante Belinda, vase Dopamina (cancin).

Dopamina

Dopamina

Dopamina

General

Otros nombres

2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethylamine; 3,4-dihydroxyphenethylamine; 3-hydroxytyramine; DA; Intropin; Revivan; Oxytyramine

Frmula semidesarrollada

C6H3(OH)2-CH2-CH2-NH2

Frmula molecular C8H11NO2

Identificadores 51-61-61

Nmero CAS

ChEBI

18243

ChemSpider

661

DrugBank

DB00988

PubChem

681

UNII

VTD58H1Z2X

Propiedades fsicas

Masa molar

153,18 g/mol

Propiedades qumicas

Solubilidad agua

en 60,0 g/100 ml

Peligrosidad

Frases R

R36/37/38

Frases S

S26 S36

Valores

en

el

SI

en

condiciones

normales

(0 C y 1 atm), salvo que se indique lo contrario.

La dopamina (C6H3(OH)2-CH2-CH2-NH2) es una hormona y neurotransmisor producida en una amplia variedad de animales, incluidos tanto vertebrados como invertebrados. Segn su estructura qumica, la dopamina es una feniletilamina, una catecolamina que cumple funciones de neurotransmisor en el sistema nervioso central. En el sistema nervioso, la dopamina cumple funciones de neurotransmisor, activando los cinco tipos de receptores celulares de dopamina D1 (relacionado con un efecto activador), D2 (relacionado con un efecto inhibidor), D3, D4 y D5, y sus variantes. La dopamina se produce en muchas partes del sistema nervioso, especialmente en la sustancia negra. La dopamina es tambin una neurohormona liberada por el hipotlamo. Su funcin principal en ste, es inhibir la liberacin de prolactina del lbulo anterior de la hipfisis. Como frmaco, acta como simpaticomimtico (emulando la accin del sistema nervioso simptico) promoviendo el incremento de la frecuencia cardiaca y la presin arterial, a su vez, puede producir efectos deletreos como taquicardia o hipertensin arterial. Sin embargo, a causa de que la dopamina no puede atravesar la barrera hematoenceflica, su administracin como droga no afecta directamente el sistema nervioso central. La disminucin en la cantidad de dopamina en el cerebro en pacientes con enfermedades como la enfermedad de Parkinson y la distona en respuesta a Dopa, L-Dopa (levodopa), que es el precursor de la dopamina, puede deberse a que este ltimo cruza la barrera hematoenceflica; en la enfermedad de Parkinson la destruccin de las neuronas dopaminrgicas de la sustancia negra y que proyectan hacia los ganglios basales conlleva lesiones tisulares que terminan en la prdida del control de los movimientos a cargo del sistema nervioso.

ndice
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1 Historia 2 Bioqumica o 2.1 Nombre y familia o 2.2 Biosntesis o 2.3 Inactivacin y degradacin 3 Funciones en el sistema nervioso o 3.1 Anatoma o 3.2 Movimiento o 3.3 Cognicin y corteza frontal o 3.4 Regulacin de la secrecin de prolactina o 3.5 Motivacin y placer 3.5.1 Refuerzo 3.5.2 Inhibicin de la recaptacin, expulsin 3.5.3 Estudios en animales

3.5.4 Drogas reductoras de dopamina en seres humanos 3.5.5 Transmisin cannabinoide y opioide 3.5.6 Socializacin 3.5.7 Saliencia 4 Desrdenes del comportamiento o 4.1 Inhibicin latente y creatividad 5 Relacin con la psicosis 6 Uso teraputico 7 La dopamina y la oxidacin de la fruta 8 Otros datos 9 Vase tambin 10 Referencias 11 Enlaces externos

[editar] Historia
La dopamina fue sintetizada artificialmente por primera vez en 1910 por George Barger y James Ewens en los Laboratorios Wellcome en Londres, Inglaterra. Fue llamada Dopamina porque es una monoamina, y su precursor sinttico es la 3,4-dihidroxifenilalanina (LDopa). En 1952, Arvid Carlsson y Nils-ke Hillarp, del Laboratorio de Farmacologa Qumica del Instituto Nacional del Corazn en Suecia, pusieron de manifiesto su importante papel como neurotransmisor. Este y otros logros en transduccin de seales en el sistema nervioso le valieron a Carlsson el Premio Nobel en Fisiologa o Medicina en 2000.2 3

[editar] Bioqumica
[editar] Nombre y familia
La dopamina tiene la frmula qumica C6H3(OH)2-CH2-CH2-NH2. Su nombre qumico es "4-(2-aminoetil)benceno-1,2-diol" y su abreviatura es DA. Como miembro de la familia de las catecolaminas, la dopamina es un precursor de la norepinefrina (noradrenalina), luego epinefrina (adrenalina) en las vas de biosntesis de estos neurotransmisores.

[editar] Biosntesis
La dopamina se biosintetiza en el cuerpo (principalmente en el tejido nervioso de la mdula de las glndulas suprarrenales) primero por la hidroxilacin de los aminocidos L-tirosina a L-Dopa mediante la enzima tirosina 3-monooxigenasa, tambin conocida como tirosina hidroxilasa, y despus por la descarboxilacin de la L-DOPA mediante la enzima dopadescarboxilasa.4 En algunas neuronas, la dopamina es transformada en norepinefrina por la dopamina beta-hidroxilasa. En las neuronas, despus de la sntesis la dopamina se empaqueta en vesculas, que se liberan en la sinapsis en respuesta a un impulso elctrico presinptico.

Biosntesis de la dopamina

[editar] Inactivacin y degradacin

La dopamina es inactivada por el reingreso mediante el transportador de dopamina, luego es clivada enzimticamente por la catecol-O-metil transferasa (COMT) y la monoamino oxidasa (MAO). La dopamina que no es clivada por las enzimas es reempacada en vesculas para su reutilizacin. La dopamina tambin es capaz de hacer difusin simple en la sinapsis, y de regular la presin sangunea.

[editar] Funciones en el sistema nervioso

La dopamina tiene muchas funciones en el cerebro, incluyendo papeles importantes en el comportamiento y la cognicin, la actividad motora, la motivacin y la recompensa, la regulacin de la produccin de leche, el sueo, el humor, la atencin, y el aprendizaje. Las neuronas dopaminrgicas (es decir, las neuronas cuyo neurotransmisor primario es la dopamina) estn presentes mayoritariamente en el rea tegmental ventral (VTA) del cerebromedio, la parte compacta de la sustancia negra, y el ncleo arcuato del hipotlamo.

Las respuestas fsicas de las neuronas dopaminrgicas son observadas cuando se presenta una recompensa inesperada. Estas respuestas se trasladan al inicio de un estmulo condicionado despus de apareamientos repetidos con la recompensa. Por otro lado, las neuronas de dopamina son deprimidas cuando la recompensa esperada se omite. As, las neuronas de dopamina parecen codificar la prediccin del error para resultados provechosos. En la naturaleza, aprendemos a repetir comportamientos que conducen a maximizar recompensas. La dopamina por lo tanto, como se cree, proporciona una seal instructiva a las partes del cerebro responsable de adquirir el nuevo comportamiento. La diferencia temporal del aprendizaje proporciona un modelo computacional describiendo cmo el error de prediccin de neuronas de dopamina se usa como una seal instructiva. En insectos, un sistema de recompensa similar existe, usando octopamina, un qumico similar a dopamina.5

[editar] Anatoma
Las neuronas dopaminrgicas forman un sistema neurotransmisor que se origina en la parte compacta de la sustancia negra, el rea tegmental ventral (VTA) y el hipotlamo. Sus axones son proyectados a travs de varias reas del cerebro mediante estas vas principales:

Va mesocortical Va mesolmbica Va nigrostriatal Va tuberoinfundibular

Esta inervacin explica muchos de los efectos de activar este sistema dopaminrgico. Por ejemplo, la va mesolmbica conecta el VTA y el ncleo accumbens, ambos son centrales al sistema de recompensa cerebral.6

[editar] Movimiento
Mediante los receptores de dopamina D1, D2, D3, D4 y D5, la dopamina reduce la influencia de la va indirecta, e incrementa las acciones de la va directa involucrando los ganglios basales. La biosntesis insuficiente de dopamina en las neuronas dopaminrgicas pueden causar la Enfermedad de Parkinson, en la cual una persona pierde la habilidad para ejecutar movimientos finos y controlados. La activacin fsica dopaminrgica parece ser crucial con respecto a una duradera codificacin interna de habilidades motoras (Beck, 2005).

[editar] Cognicin y corteza frontal

En los lbulos frontales, la dopamina controla el flujo de informacin desde otras reas del cerebro. Los desrdenes de dopamina en esta regin del cerebro pueden causar un declinamiento en las funciones neurocognitivas, especialmente la memoria, atencin, y resolucin de problemas. Las concentraciones reducidas de dopamina en la corteza prefrontal se piensa contribuyen al trastorno por dficit de atencin con hiperactividad. Por el contrario, la medicacin anti-psictica acta como antagonista de la dopamina y se usa en el tratamiento de los sntomas positivos en esquizofrenia.

[editar] Regulacin de la secrecin de prolactina

La dopamina es el principal regulador neuroendocrino de la secrecin de prolactina desde la hipfisis anterior. La dopamina producida por las neuronas en el ncleo arcuato del hipotlamo se secreta a los vasos sanguneos hipotlamo-hipofisiarios en la eminencia media, la cual supla la hipfisis. Las clulas lactotropas que producen prolactina, en ausencia de dopamina, secretan prolactina continuamente; la dopamina inhibe su secrecin. As, en el contexto de la regulacin de la secrecin de prolactina, la dopamina es ocasionalmente llamada Factor Inhibidor de Prolactina (PIH), o prolactostatina. La prolactina tambin parece inhibir la liberacin de dopamina, como un efecto posterior al orgasmo, y es principalmente responsable del Perodo Refractario.

[editar] Motivacin y placer

[editar] Refuerzo La dopamina es comnmente asociada con el sistema del placer del cerebro, suministrando los sentimientos de gozo y refuerzo para motivar una persona proactivamente para realizar ciertas actividades. La dopamina se libera desde neuronas situadas en el rea tegmental ventral (ATV) hasta estructuras como el ncleo accumbens, la amgdala, el rea septal lateral, el ncleo olfatorio anterior, el tubrculo olfatorio y el neocrtex mediante las proyecciones que tiene el ATV sobre estas estructuras. Participa en experiencias naturalmente recompensantes tales como la alimentacin, el sexo,7 8 algunas drogas, y los estmulos neutrales que se pueden asociar con estos. Esta teora es frecuentemente discutida en trminos de drogas tales como la cocana, la nicotina, y las anfetaminas, las cuales parecen llevar directa o indirectamente al incremento de dopamina en esas reas, y en relacin a las teoras neurobiolgicas de la adiccin qumica, argumentando que esas vas dopaminrgicas son alteradas patolgicamente en las personas adictas. Sin embargo, segn estudios recientes existe una relacin en la alteracin en los niveles de dopamina producidas por el tabaco y un decremento del riesgo de contraer Parkinson, pero los mecanismos de tal relacin an no se encuentran determinados.9 [editar] Inhibicin de la recaptacin, expulsin Sin embargo, cocana y anfetamina influyen sobre distintos mecanismos. La cocana es un bloqueador (del transportador de la dopamina) que inhibe competitivamente la recaptacin de la dopamina para aumentar el periodo de vida de la misma y producir una sobreabundancia de dopamina (un aumento de hasta el 150%) dentro de los parmetros de los neurotransmisores de la dopamina. Al igual que la cocana, las anfetaminas incrementan la concentracin de dopamina en el espacio [sinptico], pero por medio de un mecanismo distinto. Las anfetaminas tienen una estructura similar a la dopamina y pueden por tanto penetrar en el botn terminal de la neurona presinptica por medio de sus transportadores de dopamina, as como difundindose a travs de la [membrana neural] directamente. Al entrar en la neurona presinptica, las anfetaminas fuerzan a las molculas de dopamina a salir de su vescula de almacenamiento y las expulsan al espacio sinptico haciendo funcionar a la inversa a los transportadores de dopamina.

El papel de la dopamina en la experiencia del placer ha sido cuestionado por varios investigadores. Se ha argumentado que la dopamina est ms asociada al deseo anticipatorio y la motivacin (comnmente denominados "querer") por oposicin al placer consumatorio real (normalmente denominado "gustar") La dopamina se libera al encuentro de estmulos desagradables o aversivos, y as motiva hacia el placer de evitar o eliminar los estmulos desagradables. [editar] Estudios en animales Lo que se sabe sobre la dopamina en cuanto a su papel en la motivacin, el deseo y el placer, se obtuvo de estudios realizados en animales. En uno de estos estudios, a las ratas se les extrajo la dopamina hasta en un 99% en el nucleus accumbens y neostriatum usando 6hidroxidopamina. -->10 Con esta gran reduccin de dopamina, las ratas ya no pudieron alimentarse por su propia voluntad. Los investigadores las alimentaron de manera forzada y notaron las expresiones faciales que indicaban si les agradaba o no. Concluyeron que la reduccin de dopamina no disminuye el placer de consumo, slo el deseo de comer. En otro estudio, ratones con la dopamina incrementada mostraron un mayor deseo, pero no gust por recompensas agradables. -->11 [editar] Drogas reductoras de dopamina en seres humanos En humanos, sin embargo, las drogas que reducen la actividad de la dopamina (neurolepticos, e.g., algunos antipsicticos) han mostrado tambin reducir la motivacin, as como provocar anhedonia (incapacidad para experimentar placer).12 Contrariamente los agonistas de D2/D3 pramipexole y ropinirol tienen propiedades anti-anhednicas, lo que ha sido estimado midiendo a travs de la Escala del Placer de Snaith-Hamilton.13 (La Escala del Placer de Snaith-Hamilton, fue introducida en Inglaterra en 1995 para auto-evaluar la anhedonia en pacientes psiquitricos.) [editar] Transmisin cannabinoide y opioide Los Opioides y cannabinoides, en lugar de transmitir la dopamina pueden modular el placer de los alimentos y la palatabilidad (sabor).14 Esto podra explicar porque en los animales' el "sabor" de la comida es independiente de la concentracin de dopamina en el cerebro. Otros placeres, sin embargo, pueden estar mas asociados con la dopamina. Un estudio inform que tanto la anticipacin como la consumacin de la conducta sexual (machos) fueron interrumpidas por receptores antagonistas de DA.15 La libido puede ser incrementada por drogas que afectan a la dopamina, pero no por otras que afecten a los pptidos opioides o de otros neurotransmisores. [editar] Socializacin La sociabilidad se encuentra tambin muy ligada a la neurotransmisin de dopamina. Una baja captabilidad de dopamina es frecuentemente encontrada en personas con ansiedad social. Caractersticas comunes a la esquizofrenia negativo (apata, anhedonia) son importantes en relacin al estado hipodopaminrgico en ciertas reas del cerebro. En instancias de desorden bipolar, sujetos manacos pueden ser hipersociales, al igual que tambin pueden ser hipersexuales. Esto tambin le da por accin de un incremento de dopamina, provocando mana que puede ser tratada con antipsicticos bloqueadores de dopamina.

[editar] Saliencia La dopamina tambin puede tener un papel en la saliencia ('perceptibilidad') de los estmulos potencialmente importantes, tales como las fuentes de recompensa o de peligro. Esta hiptesis sostiene que la dopamina ayuda a la toma de decisiones al influir en la prioridad, o el nivel de deseo, de estos estmulos a la persona en cuestin.

[editar] Desrdenes del comportamiento

El bloqueo de los receptores cerebrales de dopamina aumenta (en vez de disminuir) el consumo de drogas. Dado que el bloqueo de dopamina disminuye el deseo, el aumento en el consumo de drogas se podra ver no como un deseo qumico sino como un profundo deseo psicolgico de "sentir algo'. Dficit en los niveles de dopamina se han relacionado con el dficit atencional con hiperactividad (DAH) y los medicamentos estimulantes usados exitosamente para tratar el aumento desmedido en los niveles de neurotransmisores de dopamina llevan a la disminucin de los sntomas.

[editar] Inhibicin latente y creatividad

La Dopamina de los circuitos mesolmbicos incrementa la actividad general y la de los centros regulatorios de la conducta, disminuyendo la inhibicin latente. Estos tres efectos dan como resultado el incremento de la creatividad en la generacin de ideas. Esto ha llevado al modelo trifactorial de la creatividad que incluye el (los) lbulo (s) frontal (es), el (los) lbulo(s)temporal (es) y la dopamina mesolmbica. 16

[editar] Relacin con la psicosis

La dopamina anormalmente alta se asocia con psicosis y esquizofrenia.17 Las neuronas de dopamina en la va mesolmbica* estn particularmente asociadas con estos sntomas. Las pruebas vienen parcialmente del descubrimiento de una clase de drogas llamadas fenotiacinas (que bloquean los receptores de dopamina D2) que pueden reducir los sntomas psicticos, y parcialmente del descubrimiento de drogas como la anfetamina y cocana (que son conocidas por incrementar de manera importante los receptores de dopamina) pueden causar psicosis.18 Por esto, la mayora de los modernos frmacos antipsicticos, por ejemplo, Risperidona, estn diseados para bloquear la funcin de la dopamina en diversos grados.

[editar] Uso teraputico

Artculo principal: Levodopa.

Levodopa es un precursor de dopamina usado de varias maneras en el tratamiento de la Enfermedad de Parkinson. Es co-administrada tpicamente con un inhibidor de la decarboxilacin perifrica (DDC, dopa decarboxilasa), incluyendo la carbidopa o benserazida. Los inhibidores de la ruta metablica alternativa de la dopamina por la catecolO-metil transferasa tambin son usados. Estos incluyen entacapona y tolcapona.

La dopamina es tambin usada como una droga inotrpica en pacientes con shock para incrementar el gasto cardiaco y la presin sangunea

[editar] La dopamina y la oxidacin de la fruta

Las polifenol oxidasas (PPOs) son una familia de enzimas responsables de la oxidacin de frutas frescas y vegetales al ser cortados o golpeados. Estas enzimas usan oxgeno molecular(O2) para oxidar varios difenoles a su correspondiente quinonas. El sustrato natural para los PPOs en la banana es la dopamina.El producto de su oxidacin, la quinona dopamina se oxida espontneamente en presencia de otras quinonas.Las quinonas entonces se polimerizan y condensan con amino cido para formar pigmentos marrones denominados melaninas. Se cree que estas quinonas y melaninas derivadas de la dopamina podran ayudar a proteger a las frutas y vegetales daados de bacterias y hongos.19

[editar] Otros datos

Este neurotransmisor cerebral se relaciona con las funciones motrices, las emociones y los sentimientos de placer. Controla el sistema retiniano y los sistemas encargados de activar los centros responsables de la actividad motora, as como los de regular ciertas secreciones hormonales, de mandar informacin a clulas del mesoencfalo que conectan con el cortex frontal y con distintas estructuras del sistema lmbico. Estos dos ltimos sistemas tienen una funcin muy importante en la vida emocional de las personas y su mal funcionamiento es caracterstico en algunos tipos de psicosis. La dopamina aumenta la presin arterial. A dosis bajas aumenta el filtrado glomerular y la excrecin de sodio. Es precursor de la adrenalina y de la noradrenalina, y adems es compuesto intermediario en el metabolismo de las tiroxinas. Inhibe la produccin de prolactina en la lactancia. La succin del pezn desencadena un aumento rpido de produccin de prolactina, sin embargo, al final de la lactancia, con las separaciones entre las tomas y la secrecin de dopamina se provoca la interrupcin de la leche. La dopamina, en personas con enfermedad de Parkinson, aparece al 50 % de los niveles normales y produce rigidez muscular y falta de coordinacin motora. En esta enfermedad, las neuronas productoras de dopamina van degenerando lentamente, y aunque se desconocen las causas de esta degeneracin neuronal, algunos casos parecen estar muy relacionados con la toxicidad de ciertos compuestos qumicos, como los pesticidas.[cita requerida] Por el contrario, la esquizofrenia se asocia con un aumento excesivo en los niveles de dicho neurotransmisor.

Dobutamina
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Dobutamina

Nombre (IUPAC) sistemtico

(RS)-4-[2-[3-(4-hydroxyphenyl)-1-methyl-propyl] aminoethyl]benzene-1,2diol

Identificadores

Nmero CAS

34368-04-2

Cdigo ATC

CO1CA07

PubChem

36811

DrugBank

APRD00122

Datos qumicos

Frmula

C18H23NO3

Peso mol.

301.38 g/mol

Sinnimos

Dobutamino Dobutrex Inotrex hidrocloro Dobutamina Docutrix dobutamina HCl

Inorex

Farmacocintica

Vida media

2 min

Datos clnicos

Estado legal

Vas de adm.

Intravenosa

Aviso mdico

La dobutamina es una amina simpaticomimtica usada en el tratamiento de insuficiencia cardaca y choque cardiognico. Su mecanismo primario es la estimulacin directa de receptores 1 del sistema nervioso simptico. La dobutamina se desarroll en un laboratorio dirigido por la doctora Ronald Tuttle y Jack Mills en Eli Lilly and Company, como analoga estructural al isoproterenol.

[editar] Uso clnico

La dobutamina se usa para tratar fallos cardacos agudos pero que son potencialmente recuperables, como los que ocurren durante la ciruga cardaca o en casos de choque sptico o choque cardiognico; basndose en el beneficio de su accin inotrpica. La dobutamina se puede usar en casos de insuficiencia cardaca congestiva para incrementar el rendimiento del corazn. Es correcto aplicarla en caso de que se necesite nutricin parenteral como soporte inotrpico en el tratamiento a corto plazo que reciben los pacientes con descompensacin cardaca debido a un bajn en la contractilidad del miocardio; lo cual puede ser resultado de una cardiopata orgnica o procedimientos quirrgicos cardacos. No es til en cardiopata isqumica ya que incrementa la frecuencia cardaca y por consiguiente la demanda de oxgeno del miocardio. Tambin es usada para la realizacin de pruebas de induccin de isquemia miocrdica como la ecocardiografa de estrs, emplendose debido a sus efectos inotrpicos y cronotrpicos en pacientes no agudos en los que se sospeche de isquemia miocrdica, e inclusive para la evaluacin valvular en determinadas condiciones.

[editar] Efectos adversos

Los efectos secundarios principales incluyen aquellos que suelen afectar a los activos simpaticomimticos 1, como la hipertensin, angina de pecho, arritmia y taquicardia. Debe

ser usado con precaucin en caso de fibrilacin auricular ya que tiene como efecto el incremento de conduccin auriculoventricular.

[editar] Farmacologa
La dobutamina es un agente de accin directa cuya actividad principal es la de estimulacin de los receptores 1 del corazn, incrementando la contractilidad y rendimiento cardaco. Como no acta sobre los receptores de dopamina para inducir liberacin de noradrenalina, la dobutamina es menos propensa a causar hipertensin que dopamina. la el la la

La dobutamina es predominantemente un agonista adrenrgico 1 con leve actividad 2, y actividad selectiva 1, aunque se usa clnicamente en casos de shock cardiognico por su efecto inotrpico a la hora de aumentar la contractilidad y el rendimiento del corazn. La dobutamina se administra como una mezcla racmica constitudo por ambos ismeros (+) y (). El ismero (+) es un potente agonista 1 y antagonista 1, mientras que el ismero (-) es un agonista 1. La administracin de la mezcla racmica afecta al total de agonismo de 1 responsable de su actividad. La dobutamina tambin tiene una leve actividad agonista 2, lo que lo convierte en un vasodilatador til.