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aciclovir

Medicamento genrico Lei n 9.787, de 1999

200 mg / 400 mg FORMA FARMACUTICA E APRESENTAES Comprimido aciclovir 200 mg - Embalagens contendo 25 comprimidos. aciclovir 400 mg - Embalagens contendo 30 comprimidos. USO ORAL - ADULTO E PEDITRICO COMPOSIO Cada comprimido de aciclovir 200 mg contm: aciclovir................................................................................................................. 200 mg Excipientes: amidoglicolato de sdio, lactose, celulose microcristalina, povidona, estearato de magnsio, corante azul. Cada comprimido de aciclovir 400 mg contm: aciclovir ................................................................................................................ 400 mg Excipientes: celulose microcristalina, amidoglicolato de sdio, povidona, estearato de magnsio, xido frrico. INFORMAES AO PACIENTE Ao esperada do medicamento aciclovir 200 mg Tratamento de infeces pelo vrus Herpes simplex na pele e mucosas, inclusive herpes genital, preveno de infeco em pacientes com imunidade comprometida e do reaparecimento de infeces pelo vrus em pacientes predispostos. aciclovir 400 mg Tratamento de infeces pelo vrus Herpes zoster. Preveno do reaparecimento de infeco por Herpes simplex em pacientes com imunidade comprometida. Cuidados de armazenamento Conservar em temperatura ambiente (entre 15C e 30C). Proteger da luz. Manter o frasco bem fechado. Prazo de validade O produto vlido por at 24 meses aps a data de fabricao impressa na embalagem. No use medicamentos com prazo de validade vencido. Gravidez e lactao O uso durante a gravidez no recomendado. O aciclovir passa para o leite materno, no deve ser tomado por mulheres que estejam amamentando. Informe seu mdico da ocorrncia de gravidez na vigncia do tratamento ou aps o seu trmino. Cuidados de administrao Siga a orientao de seu mdico, respeitando sempre os horrios, as doses e a durao do tratamento. Interrupo do tratamento No interromper o tratamento sem o conhecimento de seu mdico. O tratamento deve ser iniciado o mais cedo possvel, aps o aparecimento dos primeiros sinais de infeco. Reaes adversas Relatou-se o aparecimento de erupes cutneas em alguns pacientes que tomaram aciclovir.

Com a suspenso do medicamento, houve desaparecimento espontneo das erupes. Efeitos gastrintestinais, os quais incluam nuseas, vmitos, diarria e dores abdominais, foram observados em alguns pacientes. Informe seu mdico do aparecimento de reaes desagradveis. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANAS.

Ingesto concomitante com outras substncias A presena de alimentos no interfere na absoro do aciclovir. Contra-indicaes e Precaues Evitar a potencial transmisso do vrus, principalmente quando houver leses ativas. Gravidez: a experincia em seres humanos limitada, portanto o medicamento s deve ser utilizado na gravidez se os benefcios forem maiores que os possveis riscos. O produto contra-indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade ao aciclovir e/ou a qualquer componente da frmula. Informe seu mdico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do incio ou durante o tratamento. NO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SADE.

INFORMAES TCNICAS Caractersticas O aciclovir um nucleosdeo anlogo da purina, sinttico, com atividade inibitria in vitro e in vivo contra os vrus do herpes humano, incluindo o vrus do Herpes simplex (VHs), tipos 1 e 2, o vrus Varicella zoster (VVZ), vrus Epstein Barr (VEB) e Citomegalovirus (CMV). Em culturas celulares, o aciclovir tem maior atividade antiviral contra VHS-1, seguido (em ordem decrescente de potncia) por VHS-2, VVZ, VEB e CMV. A atividade inibitria do aciclovir para VHS-1, VHS-2, VVZ, VEB e CMV altamente seletiva. Uma vez que a enzima timidina quinase (TK) de clulas normais no infectadas no utiliza o aciclovir como substrato, a toxicidade do aciclovir para clulas do hospedeiro mamfero baixa. No entanto, a TK codificada pelo VHS, VVZ, e VEB converte o aciclovir a monofosfato de aciclovir, um anlogo nucleosdeo que ento convertido ao difosfato e, finalmente, ao trifosfato por enzimas celulares. O trifosfato de aciclovir interfere com a ADN polimerase viral inibindo a replicao do vrus: sua incorporao ao ADN viral resulta no trmino da cadeia. A administrao prolongada ou repetida de aciclovir a pacientes gravemente imunocomprometidos pode resultar na seleo de cepas de vrus com sensibilidade reduzida, que podem no responder ao tratamento contnuo com aciclovir. A maioria das cepas isoladas clinicamente com sensibilidade reduzida mostrou-se relativamente deficiente em TK viral ou ADN polimerase alteradas. A exposio ao aciclovir, in vitro, de VHS isolado clinicamente tambm pode levar ao aparecimento de cepas menos sensveis. A relao entre a sensibilidade de VHS isolado clinicamente determinada in vitro e a resposta clnica ao tratamento com aciclovir no est bem definida. O aciclovir apenas parcialmente absorvido no intestino. A mdia das concentraes plasmticas mximas em estado estvel de equilbrio (Css mx) aps doses de 200 mg administradas a cada quatro horas foi de 0,7 mcg/ml, e os nveis plasmticos mnimos equivalentes (Css mn) foram de 0,4 mcg/ml. Os nveis de Css mx correspondentes aps doses de 400 mg administradas a cada quatro horas foram de 1,2 mcg/ml e os nveis equivalentes de Css mn foram de 0,6 mcg. Com base em estudos com administrao intravenosa do aciclovir em adultos, a sua meia-vida plasmtica final foi determinada como sendo de cerca de 2,9 horas. A maior parte da droga excretada inalterada pelos rins. O clearance renal do aciclovir substancialmente superior ao da creatinina, indicando que a secreo tubular, alm da filtrao glomerular, contribui para a eliminao renal da droga. A 9carboximetoximetilguanina o nico metablito significativo do aciclovir e responsvel por 10-15% da quantidade administrada da droga recuperada na urina. Quando o aciclovir administrado uma hora aps a administrao de 1 g de probenecida, a meia-vida terminal e a rea sob a curva da concentrao plasmtica x tempo so estendidas em 18% e 40%, respectivamente.

Em pacientes com insuficincia renal crnica, verificou-se que a meia-vida mdia final do aciclovir de 19,5 horas. A meia-vida mdia do aciclovir durante a hemodilise foi de 5,7 horas. Os nveis plasmticos do aciclovir caram aproximadamente 60% durante a dilise. Os nveis no fluido cerebrospinhal so aproximadamente 50% dos nveis plasmticos correspondentes. A ligao s protenas plasmticas relativamente baixa (9 a 33%) e no so previstas interaes de drogas envolvendo deslocamento de stio de ligao. Estudos realizados no mostraram alteraes aparentes na farmacocintica do aciclovir ou da zidovudina, quando administrados simultaneamente a pacientes infectados pelo HIV. Indicaes aciclovir 200 mg Tratamento de infeces pelo vrus Herpes simplex na pele e mucosas, inclusive herpes genital inicial e recorrente. Supresso (preveno de recidivas) de infeces recorrentes por Herpes simplex em pacientes imunocompetentes. Profilaxia de infeces por Herpes simplex em pacientes imunocomprometidos. aciclovir 400 mg Tratamento de infeces por Herpes zoster. Supresso (preveno de recidivas) de infeces recorrentes por Herpes simplex em pacientes imunocompetentes. Contra-indicaes Contra-indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade ao aciclovir e/ou a qualquer componente da frmula. Precaues e Advertncias Todos os pacientes devem ser orientados para assegurar que evitem a potencial transmisso do vrus, particularmente quando estiverem presentes leses ativas. Mutagenicidade: os resultados de uma grande srie de testes de mutagenicidade in vitro e in vivo indicam que o aciclovir no representa um risco gentico para o homem. Gravidez: a administrao sistmica de aciclovir no produziu efeitos embriotxicos ou teratognicos em coelhos, ratos e camundongos. A experincia em seres humanos limitada; portanto seu uso deve ser considerado apenas quando os benefcios em potencial excederem a possibilidade de riscos desconhecidos. Sabe-se, contudo, que o aciclovir atravessa a barreira placentria. Fertilidade: efeitos adversos, quase sempre reversveis, sobre a espermatognese, em associao com toxicidade global, em ratos e ces, foram relatados apenas nas doses de aciclovir que excederam em muito aquelas empregadas terapeuticamente. Estudos de duas geraes em camundongos no revelaram qualquer efeito de administrao oral de aciclovir sobre a fertilidade. No h experincias de aciclovir comprimidos em relao fertilidade humana. Este produto no demonstrou ter efeito definitivo sobre a contagem de esperma, morfologia ou motilidade em seres humanos. Lactao: dados limitados em seres humanos demonstram que a droga passa para o leite materno aps a administrao sistmica. Carcinogenicidade: o aciclovir no se mostrou carcinognico em estudos a longo prazo em ratos e camundongos. Interaes medicamentosas A probenecida aumenta a meia-vida e a rea sob a curva de concentrao plasmtica de aciclovir, pois ela reduz a secreo tubular renal. Conseqentemente a excreo urinria e o clearence renal ficam reduzidos. Outras drogas que afetam a fisiologia renal podem potencialmente influenciar a farmacocintica do aciclovir. Reaes adversas

Relatou-se o aparecimento de erupes cutneas em alguns pacientes. Com a suspenso da droga, houve desaparecimento espontneo das erupes. Efeitos gastrintestinais, os quais incluam nuseas, vmitos, diarria e dores abdominais, foram observados em alguns pacientes. Em estudos duplo-cegos, controlados por placebo, a incidncia de ocorrncias gastrintestinais no diferiu entre os pacientes que receberam placebo e os que receberam aciclovir. Ocasionalmente foram relatadas reaes neurolgicas reversveis, como tontura, estados confusionais, alucinaes e sonolncia, geralmente em pacientes com insuficincia renal ou outros fatores predisponentes. Foram recebidos relatos ocasionais como perda de cabelo difusa e acelerada. Como este tipo de perda de cabelo foi associado a uma ampla variedade de patologias e de medicamentos, a relao entre estes eventos e o tratamento com aciclovir incerta. As concentraes sricas de uria e creatinina podem mostrar-se aumentadas, quando o paciente estiver usando aciclovir. Outras ocorrncias, embora raramente verificadas, foram aumentos discretos e transitrios na bilirrubina e enzimas hepticas, pequenos aumentos na uria e creatinina sangunea, pequenos decrscimos nos ndices hematolgicos, cefalia e fadiga. Posologia aciclovir 200 mg Herpes simplex em adultos: um comprimido de 200 mg cinco vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 4 horas, omitindo-se a dose noturna. O tratamento deve continuar por cinco dias, mas deve ser estendido em infeces iniciais srias. Em pacientes gravemente imunocomprometidos ou em pacientes com distrbios da absoro intestinal, a dose pode ser duplicada (400 mg). A administrao das doses deve ser iniciada, to cedo quanto possvel, aps o incio da infeco; para os episdios recorrentes, isto deve ser feito, de preferncia, durante o perodo prodrmico ou quando as leses comeam a aparecer. Doses para profilaxia de Herpes simplex em adultos: em pacientes imunocomprometidos, recomenda-se um comprimido de 200 mg quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente seis horas. Para pacientes gravemente imunocomprometidos ou para pacientes com problemas de absoro intestinal, a dose pode ser dobrada (400 mg). A durao da administrao profiltica determinada pela durao do perodo de risco. Doses para supresso de Herpes simplex em adultos: um comprimido de 200 mg quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente seis horas. Muitos pacientes podem ser convenientemente controlados com um regime de dose de dois comprimidos de 200 mg duas vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 12 horas. Uma diminuio de dose para 200 mg trs vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente oito horas, ou at duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas, pode mostrar-se eficaz. O tratamento deve ser interrompido periodicamente, a intervalos de 6 a 12 meses, a fim de que se possam avaliar os progressos obtidos na histria natural da doena. Doses para crianas: para o tratamento, assim como para a profilaxia, de infeces por Herpes simplex em crianas imunocomprometidas, com mais de dois anos de idade, as doses indicadas so as mesmas que para adultos. A metade dessas doses deve ser dada a crianas menores de dois anos. Entretanto, para pacientes com insuficincia renal grave (clearance da creatinina inferior a 10 ml/minuto), recomenda-se um ajuste de dose para 200 mg duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas. Insuficincia renal Para o tratamento e profilaxia de infeces por Herpes simplex em pacientes com insuficincia renal, as doses orais recomendadas no conduziro a um acmulo de aciclovir acima dos nveis que foram estabelecidos como sendo seguros por infuso intravenosa. Entretanto, para pacientes com insuficincia renal grave (clearance de creatinina inferior a 10 ml/minuto), recomenda-se um ajuste de dose de 200 mg duas vezes ao dia, e intervalos de aproximadamente doze horas. aciclovir 400 mg

Tratamento de Herpes zoster em adultos: dois comprimidos de 400 mg cinco vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 4 horas, omitindo-se as doses noturnas. O tratamento deve continuar por sete dias. Para pacientes imunocomprometidos (por exemplo, aps transplante de medula ssea) ou para pacientes com problemas de absoro intestinal, deve-se considerar a administrao de doses intravenosas. A administrao das doses deve ser instituda to cedo quanto possvel aps o incio da infeco; o tratamento proporciona melhores resultados se for iniciado assim que apaream as erupes cutneas. Supresso de Herpes simplex em adultos: muitos pacientes podem ser convenientemente controlados com um regime de dose de 400 mg duas vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 12 horas. Em alguns pacientes podem ocorrer reinfeces em regime de doses totais dirias de 800 mg. O tratamento deve ser interrompido periodicamente, a intervalos de 6 a 12 meses, a fim de que se possam avaliar os progressos obtidos na histria natural da doena. Doses para crianas: para o tratamento, assim como para a profilaxia, de infeces por Herpes simplex em crianas imunocomprometidas, com mais de dois anos de idade, as doses indicadas so as mesmas que para adultos. A metade dessas doses deve ser dada a crianas menores de dois anos. Insuficincia renal Para o controle de infeces por Herpes simplex em pacientes com insuficincia renal, as doses orais recomendadas no conduziro a um acmulo de aciclovir acima dos nveis que foram estabelecidos como sendo seguros por infuso intravenosa. Entretanto, para pacientes com insuficincia renal grave (clearance de creatinina inferior a 10 ml/minuto), recomenda-se um ajuste de dose de 200 mg duas vezes ao dia, e intervalos de aproximadamente doze horas. Para o tratamento de infeces por Herpes zoster, recomenda-se ajustar a dose para 800 mg duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente doze horas, para pacientes com insuficincia renal grave (clearance da creatinina inferior a 10 ml/minuto). Ajustar para 800 mg trs ou quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente seis a oito horas, para pacientes com insuficincia renal moderada (clearance da creatinina na faixa de 10-25 ml/minuto). Superdose O aciclovir apenas parcialmente absorvido no trato gastrintestinal. improvvel que ocorram efeitos txicos graves se uma dose de at 5 g for tomada em uma nica ocasio. No h dados disponveis sobre as conseqncias da ingesto de doses mais altas. O aciclovir dialisvel. Pacientes idosos Em pacientes idosos, o clearance corporal total do aciclovir declina paralelamente ao clearance da creatinina. Deve-se manter uma adequada hidratao dos pacientes que estejam tomando altas doses de aciclovir. Deve-se dispensar ateno especial reduo das doses para pacientes com insuficincia renal. VENDA SOB PRESCRIO MDICA.

- N do lote, data de fabricao e prazo de validade: vide embalagem externa. M.S. 1.0089.0280 Farm. Resp.: Marcos A. Silveira Jr. - CRF-RJ n 6403 Importado por: MERCK S.A. CNPJ 33.069.212/0001-84 Estrada dos Bandeirantes, 1099 - Rio de Janeiro - RJ CEP 22710-571 - Indstria Brasileira Fabricado por: Genpharm ULC - Etobicoke - ON - Canad

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