ANTIPSICÓTICOS.

Dr. Carlos J. Casal Morell

Introducción.

 Los términos antipsicóticos y

neuroléptico se usa de manera
indistinta para referirse a un grupo de
fármacos que se utilizan,
principalmente, en el tratamiento de la
esquizofrenia, pero que también son
eficaces en algunas otras psicosis y
estados de agitación.
 Introducción.

 Psicosis denota una variedad de

trastornos mentales.
 Esquizofrenia es un tipo particular de
psicosis que se caracteriza por un
sensorio claro, pero con perturbación
del contenido del pensamiento.
Síntomas esquizofrénicos
Catatónico. Trastorno motor.
Estupor.
Negativismo.
Rigidez.
Incapacidad de cuidar necesidades personales.
Disminución al estímulo doloroso.
Paranoide. Pensamientos de persecución o grandiosidad.
Ansiedad, rabia, violencia.
Argumentativo.
Desorganizado. Incoherente.
Regresivo.
Afecto plano.
Delirio, alucinaciones.
Risa inapropiada, manerismo.
Aislamiento social.
Indiferenciado. Combinación de síntomas.
Residual. Con tratamiento pero persisten rasgos sintomáticos.
 Hipótesis de la esquizofrenia
 Se considera que hay una actividad dopaminérgica
excesiva cuyas evidencias circunstanciales son:
 Los antipsicóticos bloquean los receptores D2
postsinápticos en el SNC.
 Los fármacos que elevan la actividad dopaminérgica
como anfetaminas, levodopa y apomorfina, agravan la
esquizofrenia o la producen.
 La densidad de los receptores de dopamina está
aumentada en los esquizofrénicos.
 El tratamiento con antipsicóticos disminuye los
metabolitos de la dopamina en plasma y orina.
Antipsicóticos. Clasificación.
Típicos
Fenotiacínicos Clorpromacina
Trifluoperacina
Perfenacina
Flufenacina
Levomepromacina
Tioxantenos Tiotixeno
Butirofenonas. Haloperidol.
Atípicos
Heterociclicos. Molindona.
Loxapina.
Clozapina.
Risperidona.
Olanzapina.
Antipsicóticos típicos.
Química.
Antipsicoticos atípicos.
Química.
 Farmacocinética.
FÁRMACO T max Biodisponibilidad T ½ h. Vd l/Kg E. Urinaria %
%
Clorpromacina. 2-4 25-65 12-36 10-35 6

Flufenazina. 2-5 10-50 8-32 5-60

Haloperidol. 3-6 40-80 15-30 15-20 3

Levomepromazi 1-4 30-70 15-30 20-45

na.
Loxapina. 1-2 80 4-12

Perfenazina. 3-5 60-80 10-20 10-36

Pimozida. 4-8 15-25 30-150 20-40 1

Tioridazina 2-4 10-60 10-30 10 10-20

Clozapina. 1-6 40-60 12-36 4-8

Olanzapina. 5-8 60-80 33 10-22

Quetiapina. 1-2 9 7 10 5

Risperidona. 2 66-82 3 70

Sulpirida 2-6 15-65 6-15 3 30-50

Antipsicóticos.
Metabolismo.

 La mayor parte de los antipsicóticos

son metabolizados por completo en el
hígado en diversos procesos sin
producción de metabolitos activos.
 La excepción es la tioridacina que es
metabolizado a mesoridacina con
gran actividad antipsicótica.
Antipsicóticos.
Farmacodinamia.
 La mayor parte de los antipsicóticos
tienen la capacidad de bloquear
numerosos receptores en el SNC:
 Dopamina.
 Adrenoceptores (alfa).
 Muscarínicos.
 Histamia H1.
 Serotonina (5-HT)
 Sistemas dopaminérgicos.
VIA FUNCIÓN

Mesolímbica-mesocortical. Relacionada a la conducta

Mesencefalo a corteza límbica y
neocorteza
Nigroestriada. Relacionada en la coordinación de
Sustancia negra a núcleo caudado y movimientos voluntarios.
putamen
Tuberoinfundibular. Relacionada con la inhibición fisiológica de
Neuronas periventriculares a hipotálamo e la prolactina.
hipófisis posterior
Medular-periventricular. Involucrado en la conducta alimenticia
Núcleo motor del vago a proyecciones no
bien definidas
Incertohipotalámica. Funciones no definidas.
Hipotálamo a núcleo septal
Sistema dopaminérgico.
Sistema límbico.
 Receptores de dopamina.

RECEPTOR LOCALIZACION EFECTO

D1 Putamen. Aumenta AMPc
Tubérculo olfatorio
D2 Neuronas del núcleo Disminuye AMPc
caudado-putamen.
Tubérculo olfatorio.
D3 Corteza frontal. Disminuye AMPc.
Bulbo raquideo.
Mesencéfalo.
D4 Disminuye AMPc

D5 Hipotálamo. Aumenta AMPc

Hipocampo.
Antipsicóticos.
Farmacodinamia.
Antipsicóticos.
Farmacodinamia.
Antipsicóticos.
Farmacodinamia.
Antipsicóticos.
Farmacodinamia.
Antipsicóticos.
Indicaciones psiquiátricas.
 Esquizofrenia.
 Episodio maniaco.

 Estado confusional agudo.

 Trastornos de conducta en demencia

senil.
Antipsicóticos.
Indicaciones no psiquiátricas.
 Antieméticos (típicos).
 Antiprurítico (bloqueadores H1).

 Neuroleptoanestesia (droperidol+
fentanil).
 Antipsicoticos.
Reacciones adversas
Conductuales. Pseudodepresión. Acinesia

Neurológicas. S. Parkinson. Acatisia. Reacción distónica (retrócolis, tortícolis).

Discinesia tardía (movimientos coreoatetósicos en lengua, boca, mano).

SNA. Retención urinaria, taquicardia, boca seca, impotencia, hipotensión,

estreñimiento.

Endocrinos. Amenorrea-galactorrea en mujer. Pérdida de la libido en hombres. Aumento

de peso.

Tóxicos. Agranulocitosis, ictericia colestática, erupción cutánea.

Ojo. Depósitos en cornea y cristalino con oscurecimiento de la visión.

ECG Anormalidades de onda T.

Embarazo. Teratógeno.

Síndrome NM Rigidez muscular, fiebre, labilidad hemodinámica, elevación de CPK y

leucocitosis.
 Presentaciones comerciales
NOMBRE GENÉRICO Y PRESENTACIÓN DOSIS
COMERCIAL

Cloropromacina Com 25-10 mg 25-500mg c/24hrs

LARGACTIL

Haloperidol Tab 5-10mg 5-15 mg c/8hrs

HALOPERIL

Levomepromasina Comp25 mg 25-300mg c/24hrs.

SINOGAN Amp 25 mg

Clozapina Tab 25-100 mg 25-400 mg al dia en

CLOPSINE 2 tomas.

Olanzapina Tab 5-10mg 5-20mg dia

ZYPREXA

Risperidona Tab 1-2-3mg 2-4mg dia

RISPERDAL Sol 5mg/5ml