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ANESTESIOLOGIA
Las
necesidaddes para la anestesia general y la cirugia pueden requerir la administracion de diversos farmacos intravenosos con efectos diferentes, para garantizar hipnosis, analgesia, relajacion y control de reacciones reflejas viscerales.
Se
derivan del acido barbiturico. Actan como sedantes del sistema nervioso central y producen un amplio esquema de efectos, desde sedacin suave hasta anestesia total.
Absorcin
Se
administran sobre todo por va intravenosa para induccin de anestesia general en adultos y nios. y metohexital rectal induccin en
Tiopental
Distribucin
La
duracin de accin de los barbitricos muy liposolubles se determina por redistribucin. tiopental se une a protenas en grado muy alto aunque su elevada solubilidad en lipidos y su fraccin no ionizada causan captacin enceflica mxima en un plazo de 30 seg.
El
La
redistribucin disminuir las concentraciones plasmticas a un 10% de las concentraciones mximas en 20 a 30 minutos.
dosis de induccin del tiopental depende del peso corporal y de la edad.
Las
La
administracin repetida de barbitricos satura los compartimentos perifricos, en forma tal que no puede producirse redistribucin y la duracin de accin depende mas de la eliminacin.
Biotransformacion
Oxidacin
metabolitos
El
metohexital se metaboliza mas rpidamente y la funcin psicomotora se recupera antes que con otros barbitricos.
Excrecin
La
elevada unin a protenas disminuye la filtracin glomerular de los barbitricos, mientras la alta solubilidad en lpidos tiende a incrementar la resorcin tubular renal.
Deprimen
el sistema reticular activador, que controla varias funciones vitales, entre ellas la conciencia. Incrementan la conductancia del cloruro inducida por el GABA y deprimen la corriente de Ca activada por voltaje
Suprimen
Cardiovascular
Descenso
de la presin arterial Aumento de la frecuencia cardiaca El gasto cardiaco se mantiene por aumento de la frecuencia cardiaca
Respiratorio
Hipercapnia
e hipoxia por disminucin de respuesta ventilatoria. Producen obstruccin de vas areas superiores.
Cerebral
Reduccin
La
presin de perfusin cerebral suele aumentar. No es perjudicial la disminucin de flujo cerebral ya que los barbitricos inducen una declinacin aun mayor en el consumo cerebral de oxigeno.
El
grado de depresin del sistema nervioso central varia desde la sedacin hasta la perdida de la conciencia, segn la dosis administrada.
Desafortunadamente
Renal
Reducen
flujo sanguneo renal y la velocidad de filtracin glomerular en proporcin a la reduccin de la presin arterial.
Heptico Flujo
sanguneo reducido
Inmunitario
Son
raras las reacciones alrgicas anafilcticas y anafilactoides. Los tiobarbituricos que contienen azufre producen liberacin de histamina de las clulas cebadas mientras que los oxibarbituricos no lo hacen.
Son
psicofrmacos sintticos ansiolticos Son ansiolticas, sedativas, hipnticas, miorrelajantes, anticonvulsivantes, son tiles en la medicacin preanestsica y con dosis mayores como inductores de la anestesia general y para el mantenimiento de la misma (en realidad producen amnesia de la memoria reciente o antergrada).
Absorcin
Va
Diacepam
digestivo Midazolam por va nasal (0.2 a 0.3 mg/kg), bucal (0.07 mg/kg) y sublingual (0.1mg/kg) brinda sedacin preoperatoria eficaz.
Distribucin
La
redistribucin es bastante rpida para las benzodiacepinas. Aunque el midazolam se usa como agente inductor, ninguna de las benzodiacepinas iguala el inicio rpido y duracin de accin corta del tiopental. Se unen a protenas en alto grado 90%
Bitransformacion
en
hgado son biotransfomados a glucoronidos hidrosolubles. midazolam tiene una eliminacin de 2 horas debido a su elevada velocidad de extraccin heptica.
El
Excrecin
Los
Las benzodiazepinas potencian el efecto inhibitorio del cido aminobutrico (GABA) en las neuronas del SNC en los receptores benzodiazepina. Estos receptores estn localizados cerca de los receptores del GABA dentro de la membrana neuronal
MECANISMO DE ACCION
La combinacin del GABA ligando/receptor mantiene un canal de cloro abierto ocasionando hiperpolarizacin de la membrana haciendo a la neurona resistente a la excitacin
Cardiovascular
Producen
efectos depresores cardiovasculares mnimos. A presin arterial, gasto cardiaco y resistencia vascular perifrica se reducen un poco, mientras la FC a veces aumenta.
Respiratorio Deprimen la respuesta ventilatoria al CO2, este es insignificante al menos que se administren IV o con otros frmacos depresores respiratorios.
La apnea es menos comn en comparacin con los barbituricos, aun dosis pequeas han producido paro respiratorio. Se requiere una titulacin cuidadosa. La ventilacin debe vigilarse en todos los pacientes y tener a la mano el equipo de reanimacin.
Cerebral
Reducen
el consumo de oxigeno as como el flujo sanguneo cerebral, la presin intracraneal, pero no al grado de los barbitricos. Dosis sedantes por va oral producen amnesia anterograda. Los efectos ansiolticos, amnsicos y sedante progresan hasta estupor e inconsciencia con dosis de induccin.
DESCRIPCION
Hoy se utiliza frecuentemente como agente de induccin en pacientes peditricos. La ketamina es un derivado liposoluble de la fenciclidina
Absorcin Va IV o IM Las concentraciones plasmticas mximas suelen alcanzarse 10 a 15 min despus de la aplicacin IM.
Distribucin En comparacin con tiopental es mas liposoluble, se fija menos a protenas y se ioniza de igual forma a pH fisiolgico. Captacin enceflica y redistribucin subsecuente rpidas
La
ketamina parece deprimir selectivamente la funcin normal de asociacin de la corteza lmbica y el tlamo.
Se
Biotransformacion
En
hgado, en varios metabolitos, y algunos de los cuales tienen actividad anestsica. Tiempo de eliminacin de la ketamina de 2 horas.
Excrecin Metabolitos
Cardiovascular
Aumenta
presin
arterial,
FC
gasto
cardiaco.
Respiratorio Impulso
ventilatorio se afecta en grado mnimo con las dosis de induccin de ketamina acostumbradas. Broncodilatador potente, lo cual lo hace buen agente de induccin para pacientes asmticos.
Cerebral
Aumenta
el consumo de oxigeno cerebral, el flujo sanguneo cerebral y la presin intracraneal. completo ya que induce un estado de analgesia, amnesia e inconsciencia.
Anestsico
El
Absorcin Intravenosa
Distribucin Alta fijacin a protenas pero tiene un inicio de accin muy rpido debido a su gran liposolubilidad y aumentada fraccin no ionizada a pH fisiolgico. Biotransformacion Las enzimas microsomicas hepticas y las esterasas plasmticas lo hidrolizan con rapidez a un metabolito inactivo. Excrecin Principalmente por orina
El
mecanismo o mecanismos por los que el etomidato produce hipnosis en el SNC no son conocidos con seguridad. El etomidato aumenta las vas inhibitorias del GABA en el SNC.
Cardiovascular
Efectos
mnimos sobre el aparato cardiovascular. Ligera baja de a presin arterial Contractibilidad miocardica y el gasto cardiaco permanecen inalterados.
Respiratorio Menos
Cerebral Disminuye el flujo de sangre cerebral y la depresin intracraneal al mismo grado que el tiopental. Es un hipntico sedante pero carece de propiedades analgsicas.
Endocrino Inhibe de manera transitoria las enzimas implicadas en la sntesis de cortisol y aldosterona. Las infusiones prolongadas causan supresin corticosuprarrenal que puede relacionarse con un incremento en el ndice de mortalidad en pacientes enfermos.
Es
el un agente hipntico intravenoso con propiedades farmacocinticas muy rpidas, que se usa para procedimientos de corta y larga duracin.
solvente es una emulsin lipdica de a base de aceite de soja de fosftidos de huevo y glicerol.
Su
Absorcin
Administracin
para
induccin
de
Distribucin Elevada
liposolubilidad, inicio de accin casi tan rpido como tiopental. El desertar tambin es rpido debido a la vida media de distribucin inicial muy corta (2 a 8 min).
Biotransformacion
La
depuracin del propofol excede al flujo sanguneo heptico, lo que implica la existencia de metabolismo extrahepatico, la conjugacin en hgado produce metabolitos inactivos que son eliminados por depuracin renal
Excrecin Principalmente
en orina