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apostila teórica de farmacotécnica ii 2012-01

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UNIVERSIDADE PRESIDENTE ANTÔNIO CARLOS – UNIPAC

FACULDADE DE MEDICINA E CIÊNCIAS DA SAÚDE – FAMECS
CURSO DE FARMÁCIA www.farmaciaunipac.blogspot.com

APOSTILA TEÓRICA DE FARMACOTÉCNICA II
Prof. Herbert Cristian de Souza Curso de Farmácia UNIPAC Campus Araguari 2012

SUMÁRIO
1. SOLUÇÕES __________________________________________________________________________3 VANTAGENS E DESVANTAGENS DAS SOLUÇÕES ______________________________________________4 SOLUBILIDADE ________________________________________________________________________4 TÉCNICAS DE DISSOLUÇÃO _______________________________________________________________5 CONCENTRAÇÃO EM MASSA OU TÍTULO ____________________________________________________6 MODOS DE EXPRIMIR A CONCENTRAÇÃO DAS SOLUÇÕES _______________________________________6 PROCESSO DE FILTRAÇÃO ________________________________________________________________7 SOLVENTES MAIS UTILIZADOS EM FARMACOTÉCNICA _________________________________________7 EXERCÍCIOS DE REVISÃO DE SOLUÇÕES _____________________________________________________8 2. PREPARAÇÕES OTOLÓGICAS ____________________________________________________________9 CARACTERÍSTICAS DAS PREPARAÇÕES ______________________________________________________9 PROCEDIMENTO DE PREPARO DAS SOLUÇÕES OTOLÓGICAS ____________________________________9 3. PREPARAÇÕES NASAIS_________________________________________________________________9 4. SUSPENSÕES ______________________________________________________________________ 10 VANTAGENS ________________________________________________________________________ DESVANTAGENS _____________________________________________________________________ CARACTERÍSTICAS DESEJÁVEIS NUMA SUSPENSÃO FARMACÊUTICA_____________________________ ASPECTOS TEÓRICOS ENVOLVIDOS NA ESTABILIDADE DAS SUSPENSÕES _________________________ CONSISTÊNCIA DO VEÍCULO ____________________________________________________________ DENSIDADE DA FASE DISPERSA _________________________________________________________ MOLHABILIDADE DAS PARTÍCULAS SUSPENSAS _____________________________________________ AGENTES MOLHANTES ________________________________________________________________ SEDIMENTAÇÃO _____________________________________________________________________ ADIÇÃO DE AGENTES SUSPENSORES _____________________________________________________ REDISPERSIBILIDADE _________________________________________________________________ EXERCÍCIOS DE REVISÃO DE SUSPENSÕES _________________________________________________ 10 10 11 11 12 12 12 14 14 14 15 15

5. EMULSÕES ________________________________________________________________________ 17 VANTAGENS E DESVANTAGENS DAS EMULSÕES ____________________________________________ TENSOATIVO ________________________________________________________________________ PROCESSO DE EMULSIFICAÇÃO _________________________________________________________ TIPOS DE EMULSÕES __________________________________________________________________ CLASSIFICAÇÕES DAS EMULSÕES ________________________________________________________ CLASSIFICAÇÃO DOS TENSOATIVOS ______________________________________________________ INSTABILIDADES _____________________________________________________________________ MÉTODO DE CONTROLE DE QUALIDADE PARA DETERMINAÇÃO DO TIPO DA EMULSÃO _____________ MÉTODO DE PREPARAÇÃO _____________________________________________________________ EXERCÍCIOS DE REVISÃO DE EMULSÕES ___________________________________________________ 18 18 19 20 21 22 24 25 26 27

6. PERMEABILIDADE CUTÂNEA __________________________________________________________ 28 A PELE _____________________________________________________________________________ PENETRAÇÃO X ABSORÇÃO DE ATIVOS NA PELE ____________________________________________ FATORES QUE AFETAM A PERMEAÇÃO DA PELE ____________________________________________ FATORES QUE AUMENTAM A ABSORÇÃO PERCUTÂNEA ______________________________________ 28 28 30 30

7. POMADAS ________________________________________________________________________ 31 CARACTERÍSTICAS DAS POMADAS _______________________________________________________ 31 BASES PARA POMADAS, SEGUNDO OS EXCIPIENTES _________________________________________ 31 TIPOS ESPECIAIS DE POMADAS __________________________________________________________ 33 8. PASTAS ___________________________________________________________________________ 33 9. GÉIS _____________________________________________________________________________ 34

CARACTERÍSTICAS DOS GÉIS ____________________________________________________________ 34 ESPESSANTES DERIVADOS DA CELULOSE – PH NÃO DEPENDENTE_______________________________ 34 DERIVADOS DO ÁCIDO CARBOXIVINÍLICO – (PH DEPENDENTE) ___________________________________ 35 10. SUPOSITÓRIOS, ÓVULOS E VELAS _____________________________________________________ 35 I) COMPONENTES USUAIS _____________________________________________________________ 36 II) CARACTERÍSTICAS DOS EXCIPIENTES BASE _______________________________________________ 36 III) MÉTODOS DE OBTENÇÃO ___________________________________________________________ 36

a fase dispersa e a fase dispersante recebem os nomes de soluto e solvente.3 1. é sempre considerada como solvente. aromatizar. 3. As soluções de substâncias aromáticas. nas soluções estão presentes outros solutos. Nas soluções que são aquosas não é necessário citar o solvente. e diga quais são os solutos e os solventes. Considerando os usos específicos das soluções farmacêuticas. Nas soluções em que o solvente é uma substância diferente da água. não importando a proporção desta na solução. nesta solução o soluto é o ácido e o solvente é a água. Exemplos: 1. são chamadas águas de cheiro. Sólido em Líquido Exercitando: 1) Cite 4 tipos de soluções encontradas em seu cotidiano. edulcorar e para conferir estabilidade. 4. O álcool a 70% é uma solução na qual o soluto é o álcool e a água é o solvente. elas podem ser classificadas como soluções orais. o ácido acético é o soluto e a água é solvente. 2. soluções oftálmicas ou soluções tópicas 1. 2) O que é a fase dispersa e a fase dispersante das soluções? 3) Porque a água é considerada o solvente universal? . este deve ser citado. respectivamente. b. As soluções hidro-alcoólicas edulcoradas (com gosto e cheiro doce) recebem o nome de elixir. A água. As soluções de substâncias aromáticas. Além do fármaco. Gás em líquido b. A solução de ácido sulfúrico (H2SO4) a 10%. As soluções aquosas que contem um açúcar são classificadas como xaropes. Líquido em líquido c. O soluto é geralmente o componente que se apresenta em menor quantidade na solução. com duas ou mais espécies de substâncias. A cerveja é uma miscelânea de misturas. e o solvente é a água. c. Nas soluções. onde o soluto é o malte e seus derivados. Nesta solução. As soluções são preparadas através de simples dissolução de solutos em um solvente. quando o solvente for aquoso. incluídos para corar. podendo ser: a. 2. são chamadas de espíritos. soluções auriculares. a. O vinagre é uma solução com aproximadamente 4% de ácido acético. quando o solvente for alcoólico. 3. d. no entanto. SOLUÇÕES Solução é uma forma farmacêutica cuja dispersão é homogênea. enquanto que o solvente se apresenta em maior quantidade. 4.

possui solubilidade infinita em água. Para se obter uma solução farmacêutica. pois água e alcoóis se misturam em qualquer proporção. Desvantagens 1. 3. grande parte as substâncias químicas. por exemplo. Portanto. por sua vez. os fármacos devem solubilizar-se completamente no veiculo escolhido.4 VANTAGENS E DESVANTAGENS DAS SOLUÇÕES Vantagens 1. favorecida em dispersões moleculares 3. Alta homogeneidade – dispersões moleculares são sistemas uniformes e homogêneos. possui solubilidade limitada. O álcool. . Baixa estabilidade química – reações químicas dependem da colisão intermolecular.F (por exemplo: pastilhas) 2. Baixa uniformidade de doses – sistema de medidas caseiras e errados. 4.partículas em dispersões moleculares não sofrem ação da gravidade. Alta biodisponibilidade – partículas pequenas são mais facilmente absorvidas. A quantidade de substância que se dissolve em determinada quantidade de solvente varia muito de substância para substância. 2. Contudo. A solubilização realça o sabor dos fármacos 4. Alta estabilidade física . o fármaco deve ter comportamento semelhante ao do solvente. Dificuldade de transporte – para o paciente em relação a outras F. se comparadas às suspensões. Facilidade de deglutição – condição importante para pacientes pediátricos e idosos. ou são insolúveis. SOLUBILIDADE A solubilidade é a propriedade que as substâncias têm de se dissolverem espontaneamente numa outra substância denominada de solvente.

2. a hidrossolubilidade. Diminuição das partículas dos solutos: quanto menor o tamanho da parícula.000 De 1. o soluto deverá apresentar alguma afinidade com o sistema solvente e não precipitar após a incorporação da solução previamente obtida no veículo. 5.0000 Mais de 10. Com relação ao valor da constante de solubilidade (Ks). para situações em que o fármaco apresenta baixa solubilidade. conseqüentemente. no desenvolvimento de uma solução medicamentosa. aumenta significantemente com a temperatura. Porém. Uso de co-solvente: quando se utiliza pequena quantidade de um solvente inócuo e miscível com o veículo de escolha para dissolução prévia do soluto. quando este é alto a dissolução é obtida facilmente. As implicações da alteração de pH devem considerar ainda estabilidade ótima. Ajuste de pH: no caso de fármacos ácidos ou básicos. a dissolução com aquecimento é contra-indicada para fármacos termo instáveis ou voláteis. conseqüentemente. Entretanto. pode causar aeração e viabilizar a oxidação. . 4. 3. Assim sendo. o conhecimento das técnicas de dissolução é fundamental. biocompatibilidade e Bio-disponibilidade. a constante de solubilidade (Ks).000 O coeficiente de solubilidade é a quantidade de soluto necessária para saturar uma quantidade padrão de solvente a uma determinada temperatura. deve-se conhecer previamente a constante de solubilidade (Ks) de cada componente no veículo proposto. dá-se a este solvente o nome de co-solvente.000 a 10. em geral.5 Expressões descritivas da solubilidade relativa Expressão descritiva Muito solúvel Livremente solúvel Solúvel Moderadamente solúvel Ligeiramente solúvel Pouco solúvel Praticamente insolúvel ou insolúvel Partes de solvente necessárias para dissolver uma parte de soluto Menos 1 (uma) parte de solvente necessário para dissolver 1 uma parte de soluto De 1 a 10 De 10 a 30 De 30 a 100 De 100 a 1. Assim. A diferença entre esta técnica e a anterior está no fato de que a quantidade de solvente empregada não altera significantemente a constante dielétrica. o ajuste de pH pode determinar ionização e. Outrossim.01 μm. mais rápido será a sua dissolução. TÉCNICAS DE DISSOLUÇÃO As principais técnicas de dissolução são: 1. As soluções são dispersões moleculares cujas partículas apresentam dimensões menores que 0. Aquecimento: a dispersão das moléculas e. Interações intermoleculares com tal grau de dispersão requerem alta afinidade entre soluto e solvente. Agitação mecânica: a convecção é a técnica de dispersão mais empregada. do ponto de vista farmacotécnico. Embora seja a mais segura do ponto de vista da estabilidade. estas preparações são as mais simples.

....10 g de soluto. e portanto........... Ex: sulfeto de selênio 2.. a quantidade de soluto que deve ser dissolvida geralmente está bem abaixo da capacidade do volume do solvente empregado.0..em 100g de solução ou 70 g de solvente... O título de uma solução é um número sem unidades..1% ...5% .... as soluções farmacêuticas não são saturadas com soluto..............9% P/P Peso de substância em 100g de solução – P/P: representa a quantidade de gramas (g) de um fármaco em 100g de solução... ou seja.... CONCENTRAÇÃO EM MASSA OU TÍTULO É a razão entre a massa de soluto e a massa de solução..... embora nas preparações muito diluídas possam ser usadas expressões de concentração proporcional.30 g de soluto........  10 %.. maior que zero e menor que um. Exemplo: Uma solução de KCl 10 % possui 10 gramas de KCl em 100 g de solução ou em 90 g de água. Ex: Soro fisiológico 0.... MODOS DE EXPRIMIR A CONCENTRAÇÃO DAS SOLUÇÕES P/V Peso de substância em 100 ml de solução – P/V: representa a quantidade de gramas (g) de um fármaco em 100ml de solução...em 100g de solução ou 90 g de solvente.9 g de solvente... Onde: T = título m1 = massa do soluto m2 = massa do solvente m1 + m2 = m (massa da solução).. Geralmente utiliza-se o título expresso em porcentagem... Para isso.1 g de soluto.em 100g de solução ou 99. A concentração das soluções farmacêuticas costuma ser expressa em termos de porcentagem.  0.... a quantidade em gramas de soluto que existe em 100 gramas de solução.6 Na maioria das vezes.  30 %. multiplica-se o título em massa por 100. Significado O título nos dá a porcentagem em peso de uma solução.

ÁLCOOL É empregado como o principal solvente para muitos compostos orgânicos. e somente a água purificada poderá ser utilizada na produção de medicamentos. A água para ser aceitável deve ser transparente. usado apenas quando se quer aproveitar o sólido retido. transparente e doce. emprega-se o papel pregueado e não liso. PROPILENOGLICOL É um líquido viscoso miscível em água e álcool. à parte suas vantagens como solvente e conservante. GLICERINA A glicerina é um líquido viscoso. existem preocupações quanto aos seus efeitos tóxicos. No caso da preparação de formas farmacêuticas líquidas são obtidas soluções límpidas e. e muitas vezes usada como estabilizante e como solventes auxiliar em misturas com álcool e água. É miscível em água e álcool. A água potável de torneira é utilizada como matéria-prima para a obtenção de água purificada. Ex: cloridrato de lincomicina 6% V/P Volume de substância em 100g de solução – V/P: representa a quantidade de mililitros (ml) de um fármaco em 100g de solução. portanto. Trata-se de um solvente útil que tem muitas aplicações e freqüentemente é usado em lugar da glicerina nas modernas fórmulas farmacêuticas. principalmente em crianças. é comparável ao álcool. de modo geral. incolor inodora e neutra. A glicerina tem propriedades conservantes. GAZE OU ALGODÃO Xaropes e soluções viscosas devem ser filtrados por papéis próprios ou em gaze dobrada e colocada no interior do funil. a menos que a viscosidade seja reduzida pelo aquecimento. quando de sua ingestão de medicamentos. o papel qualitativo na filtração de soluções não viscosas ou de baixa viscosidade. Através da filtração ficam retidos os materiais estranhos à formulação. Ex: Amoxicilina 5% PROCESSO DE FILTRAÇÃO PAPEL DE FILTRO Utiliza-se.7 V/V Volume de substância em 100 ml de solução – V/V: representa a quantidade de mililitros (ml) de um fármaco em 100ml de solução. devido a sua viscosidade. . a água natural é impura e contém quantidades variáveis de sais inorgânicos dissolvidos e microorganismos. sendo uma característica principal na extração de substâncias ativas de drogas naturais. mas. Todos os medicamentos preparados sob a forma de solução devem ser filtrados e depois acondicionados SOLVENTES MAIS UTILIZADOS EM FARMACOTÉCNICA ÁGUA Por exercer efeito solvente sobre a maioria das substâncias. o processo de dissolução dos solutos é lento. Como solvente. No entanto. Forma com a água compostos hidro-alcoólicos que dissolvem substâncias solúveis tanto em álcool quanto em água.

O que significa a expressão de concentração %P/P? 18. colírios e injeções? 5. O que significa a expressão de concentração %P/V? 17. líquido. As soluções apresentam sempre homogeneidade em todo o seu volume? 7.F apresenta maior biodisponibilidade que outras F. O que significa a expressão de concentração %V/V? 19. Relacione o coeficiente de solubilidade com volume da solução.8 EXERCÍCIOS DE REVISÃO DE SOLUÇÕES 1. Conceitue forma farmacêutica soluções 2.F? 6. Qual a diferença entre os xaropes. Porque esta F. e qual a relação com as soluções? 9. gotas. tinturas. 11. Porque a solubilização realça o sabor de certos fármacos? 10. Discorra sobre a uniformidade de doses nas soluções. Quais os possíveis modos de expressar a Concentração de soluções? 16. O que significa o termo "dissolução de fármacos"? 3. o propilenoglicol e o sorbitol? . O que é a hidrolise. O que significa falar que o coeficiente de solubilidade do NaCl é 36g/100ml? 14. Porque as soluções possuem baixa estabilidade física e mecânica? 8. Quais os três métodos utilizados para aumentar a solubilização de fármacos em soluções? 13. 15. Quais os três tipos de dissoluções que podem ocorrer nas soluções? 4. Quais os processos de filtração de soluções? 20. Qual a diferença básica entre a glicerina. Porque os fármacos devem ter comportamentos semelhantes ao seu solvente? 12.

as quais são líquidos que possuem os ativos insolúveis para a administração nasal. 3. 4. óleos. com ação local ou sistêmica. determine o pH. Pese ou meça precisamente cada matéria-prima da formulação Dissolva as M.P em cerca de ¾ da quantidade de veículo e misture bem. 7. 5. O veiculo deve ser viscoso. destinadas a serem instiladas no canal auditivo para o tratamento de otites externas e médias ou para a lavagem auricular. para aderir às paredes do canal auditivo: glicerina. Possuir um pH situado entre 6. Deve ter o pH entre 5 e 7.3 Ter uma tonicidade que na interfira na motilidade dos cílios nasais (isotonia) Não modificar a viscosidade normal do muco nasal Ter uma cerca capacidade tampão Ser compatível com a fisiologia nasal Possuir estabilidade que se mantenha por longo tempo Conter antimicrobianos em quantidade suficiente para inibir o crescimento de bactérias que nele sejam introduzidas pelo conta-gotas 8. Podem existir ainda as suspensões nasais.5 e 8. São preparadas para a administração na forma de gotas ou sprays. Devem ser produtos semi-estéreis 2. Os géis nasais e pomadas nasais são preparações semi-sólidas para a aplicação nasal que podem ser destinadas para o uso sistêmico ou local. propilenoglicol. PREPARAÇÕES OTOLÓGICAS São formas farmacêuticas líquidas. Ser estéril . transparência e outros fatores de controle da qualidade. Embale e rotule. 3.p para o volume final e misture bem. pastosas ou em pó. CARACTERÍSTICAS DOS VEÍCULOS 1. Tome a amostra da solução. Adicione o veículo em q. ou uma mistura de água. PREPARAÇÕES NASAIS São formas farmacêuticas em soluções de uso nasal. 3.9 2. 4. 5. 2. 6. CARACTERÍSTICAS DAS PREPARAÇÕES 1.s.8 PROCEDIMENTO DE PREPARO DAS SOLUÇÕES OTOLÓGICAS 1. 3. 2.

forma uma suspensão apropriada para a administração.: antibióticos betalactâmicos). Esta forma em pó é ideal para veicular fármacos instáveis em meio liquido (ex. isto é.A insolúveis/instáveis na forma líquida.  Menor velocidade de absorção. Destinam-se as vias oral. já estão devidamente dispersas num veículo líquido com ou sem estabilizantes e outros aditivos farmacêuticos. mas. o fármaco está mais protegido da rápida degradação ocasionada pela presença da água. DESVANTAGENS  Baixa estabilidade física. Este mistura ao ser diluído e agitada com uma quantidade especifica de veiculo (geralmente água purificada). ou seja. chamada de suspensão extemporânea.  Realça menos o odor e sabor de certos fármacos. sendo que. Algumas suspensões orais já vêm prontas para o uso.  Menor uniformidade da dose. as partículas da via parenteral são menores que as vias orais e tópicas (cerca de 100nm).  Aumento de estabilidade química quando comparadas às soluções. Deve ter a seguinte palavra: AGITE ANTES DE USAR. VANTAGENS  Ideal para veicular P. e por este motivo as suspensões não podem ser filtradas.  É termodinamicamente instável. e por isso tendem a agrupar-se de modo a formar flocos. Outras preparações estão disponíveis para o uso na forma de pó seco. se comparada às soluções. como ocorre nas soluções. SUSPENSÕES São formas farmacêuticas líquidas constituídas de duas fases: uma interna sólida (descontinua ou dispersa) e outra externa. . A fase dispersa é insolúvel na fase liquida. as partículas dispersas em razão de sua grande área de superfície possuem grande energia livre. Por estar dispersa e não solubilizada.  Ideal para pacientes que não conseguem deglutir comprimidos e/ou cápsulas. agentes suspensores e conservantes. Um detalhe importante é que a fase interna não atravessa o papel de filtro. Este tipo de produto geralmente é uma mistura de pós que contem fármacos.10 4. dificultando a absorção. líquida (contínua ou dispersante). através de agitação podem ser facilmente suspensas. tópica e parenteral. destinado a ser misturado com veículos líquidos.

Contudo. Tamanho das partículas adequado o O tamanho das partículas pode variar dependendo do tempo de absorção desejado. n= viscosidade do meio (d¹.g.d²) 9n onde: dx/dt= velocidade de sedimentação.  ASPECTOS TEÓRICOS ENVOLVIDOS NA ESTABILIDADE DAS SUSPENSÕES A lei de Stoke fornece informações sobre quais parâmetros influenciam na sedimentação de partículas em uma suspensão. além das estabilidades química. g = aceleração da gravidade r = raio da partícula. produtos de uso oftálmico ou tópico devem ser micronizados para evitar irritação.(d¹ . mais estáveis serão as suspensões. Porem o excesso de viscosidade compromete o aspecto e a retirada do medicamento do frasco. Fácil redispersão o Deve voltar a dispersar facilmente com agitação suave do recipiente Escoamento adequado o A suspensão deve escoar com rapidez e uniformidade do recipiente. .. o Quanto mais viscosas. sendo que quanto menor a partícula mais absorvível ela será.d²) = diferença de densidade entre a partícula¹ e o meio². física e microbiológica. informações estas úteis na farmacotécnica para controlar e retardar a velocidade de sedimentação.r².11 CARACTERÍSTICAS DESEJÁVEIS NUMA SUSPENSÃO FARMACÊUTICA São muitos os fatores que devem ser considerados no desenvolvimento e na preparaçõa de uma adequada suspensão. Lei de Stokes dx/dt = 2. as características desejadas para suspensões em geral são:    Sedimentação lenta o Uma boa suspensão deve sedimentar-se lentamente. A suspensão deve escoar co rapidez e uniformidade do recipiente.

Tendo afinidade entre o líquido e o sólido. Dependendo desta afinidade. as suspensões ( > densidade que o veículo) tendem à sedimentação. maior será o deslocamento de gás adsorvido nesta partícula. sendo um dos recursos mais empregados para estabilizar suspensões. os quais tendem a deixar as partículas menos densas. ou mesmo repulsão. segundo a Lei de Stokes.12 Portanto. o aumento da viscosidade (η) pode reduzir a velocidade de sedimentação. pode formar-se um ângulo de contato entre o líquido e o sólido. . em que as fases dispersas e dispergentes apresentam afinidade muito baixa. ocorre a formação de um filme na superfície do sólido. dificuldade no espalhamento adequado (tópicos). maior será a velocidade de sedimentação MOLHABILIDADE DAS PARTÍCULAS SUSPENSAS Em sistemas dispersos. que para ser feito necessita ter uma boa relação do material a suspender com o meio. provocando. já que o ar é composto basicamente por moléculas apolares (ex. Uma suspensão é um sistema incopatível. Igualmente. Quanto maior o ângulo. inviabilização da passagem pelas agulhas (injetáveis IM). enquanto as emulsões (< densidade que o veículo) tendem à flutuação. com base na equação acima se pode inferir que as dispersões grosseiras e finas apresentam em geral maior tendência sedimentação que suspensões coloidais. CONSISTÊNCIA DO VEÍCULO Os aspectos reológicos da fase dispergente são igualmente críticos na velocidade de separação de fases de uma suspensão ou emulsão. DENSIDADE DA FASE DISPERSA No que diz respeito à densidade da fase interna. Entretanto. a flutuação. Segundo a Equação de Stokes. O2. inclusive. Entretanto. Ar). N2. tais como: aumento da dificuldade no escoamento para enchimento (envase) e administração (oral ou IM). CO2. podendo inclusive ocorrer adsorção de gases. a molhabilidade da partícula será baixa. se a afinidade pelos gases adsorvidos na superfície da partícula for grande (repelir água) esta irá flutuar. existem limitações referentes à redispersibilidade e ao tempo de escoamento. quanto maior a diferença entre densidade da partícula dispersa e veículo dispergente. quanto maior a molhabilidade em um solvente polar como a água. mais dificuldade em obter uma suspensão Assim sendo.

pode ser definido de acordo com ângulo de contato da partícula com o veículo. Este fenômeno pode ser definido de acordo com o ângulo de contato da partícula com o veiculo. tende a aumentar a área de contato sólido líquido. • De 180 º : totalmente não molhável. • Entre 0 e 180o : molhabilidade intermediária. O liquido espalha-se parcialmente sobre o sólido (entre 0° e 180°) o Molhabilidade intermediária. . de modo geral. ou seja. ou totalmente não molhável.13 Este fenômeno. Nas moléculas abaixo diga qual o ângulo de contado formado com o solvente: Nestes casos. A adição desses componentes. que pode ser : • De zero grau: totalmente molhável. também relacionado a tensões interfaciais. Veegum®. a molhabilidade também pode ser aumentada com a adição de tensoativos. ao se adicionar um sólido num líquido:    O líquido espalha-se sobre o sólido (de 0°) o Molhabilidade total. macromoléculas muito hidrofílicas (CMC e gomas) ou ainda substâncias hidrófilas inorgânicas insolúveis (bentonita. O liquido não molha o sólido (de 180°) o Molhabilidade nula. hidróxido de alumínio e Aerosil®).

processo que pode ocorrer de forma isolada ou aglomerada. 2. 4. > viscosidade da fase dispersante. As funções do agente suspensor são:  Manter as partículas insolúveis em suspensão. deve-se considerar o pH do meio. carbopol 940 e veegum: de 1. macromoléculas muito hidrofílicas (CMC e gomas).  Metilcelulose. Eles formam uma película em volta da película.  Permite a redispersibilidade.5% a 3% . goma arábica e veegum)  Aumentam a viscosidade da fase líquida. Alguns fatores favorecem a deposição mais lenta: 1. a estabilidade e a incompatibilidade com os componentes da suspensão.  Evitar a flutuação. Os tipos de agentes suspensores são:  Goma-arábica: de 5% a 15%  Goma adragante: 1% para via oral e 2% para uso externo. facilitando a penetração do líquido no pó (tensoativos. como se estivesse protegendo uma partícula da outra. facilitando a ressuspensão das partículas. CMC. sais de alumínio. CMC.14 AGENTES MOLHANTES Diminuem o ângulo de contato sólido-ar e aumenta o ângulo de contato sólido-líquido. 2. Retardam a floculação e reduzem a velocidade de sedimentação do material suspenso. a via de administração. < Tamanho das partículas. 3. 3. etc. O agente suspensor aumenta a viscosidade da fase externa da suspensão. Ex: tensoativos. MYRJ. Veja o exemplo: SEDIMENTAÇÃO As partículas dispersas (fase interna) tendem a se depositar (sedimentar) com ação da gravidade. Na escolha do agente suspensor. veegum. ADIÇÃO DE AGENTES SUSPENSORES 1. < Densidade das partículas dispersas. retardando a floculação e reduzindo a velocidade de sedimentação.

F soluções. DEFLOCULAÇÃO FLOCULAÇÃO Complete a tabela PROPRIEDADE / FENÔMENO Velocidade de sedimentação Aspecto do veículo Aspecto do sedimento Redispersibilidade FLOCULAÇÃO DEFLOCULAÇÃO EXERCÍCIOS DE REVISÃO DE SUSPENSÕES 1. portanto. Qual o motivo que não se pode filtrar as suspensões? 3. O que é uma suspensão extemporânea? 4. Quanto às suspensões. não se consegue ressuspender. já no segundo. 7. ser evitada. Sabendo disto. Em resumo: A sedimentação pode ser de dois modos: REVERSÍVEL (forma aglomerada) e IRREVERSÍVEL (forma isolada). Já a sedimentação de forma isolada leva à formação de sedimentos compactos muitas vezes irredispersíveis. 2. No primeiro ocorre a ressuspensão. leva à formação de sedimento floculado. classifique a fase dispersa e continua. afim de facilitar o uso.15 REDISPERSIBILIDADE A sedimentação de forma aglomerada. Porque nas suspensões degradam menos que as soluções? . o qual é facilmente redispersível. embora em geral seja mais rápida. porque mesmo assim temos a F. compare as suspensões com as soluções e as cápsulas. Para entender os processos de sedimentação devem-se compreender quais os tipos de interações interpartículas envolvidos. Quanto a sua biodisponibilidade. A tendência é que os fármacos sejam veiculados em F. F suspensão? 6. Qual o motivo farmacotécnico de ser ter uma suspensão extemporânea? 5. devendo.

Densidade da fase externa d. Quais as funções do agente suspensor? 20. Discorra sobre a uniformidade de doses nas suspensões 9. 21. utilizando uma pequena quantidade de um líquido ou de uma base fundida na qual o sólido é solúvel. Relacione a velocidade de sedimentação com: a. Qual a função do agente molhante? 18. Qual o significado do termo Sedimentação? 13. O que é molhabilidade de partículas? 15. Como passar de uma molhabilidade nula para uma molhabilidade total? 17. Qual o significado do termo reologia? 12. De preferência devem ser adicionados na fase oleosa. uma vez que esta fase é a mais susceptível à contaminação microbiana. D) levigação é o processo de redução do tamanho de partículas sólidas por trituração em um gral ou espatulação. Qual a relação entre molhabilidade de partículas e o ângulo de contato? 16. C) os conservantes previnem o crescimento de fungos e bactérias na preparação. Densidade da partícula c. B) agentes umectantes são acrescidos nas formulações de suspensões com o objetivo de auxiliar a dispersão do fármaco. Explique o que é defloculação. Explique o que é floculação.16 8. Quais os requisitos ideais para uma suspensão? 11. O que são agentes suspensores? 19. . A) floculação é um processo no qual as partículas dispersas. Viscosidade do meio 14. Tamanho da partícula b. As suspensões possuem maior ou menor energia livre que as soluções? 10. se agrupam formando aglomerados frouxos.

uma interna e outra externa. Uma emulsão possui basicamente duas fases. loções e leites. EMULSÕES INTRODUÇÃO Os sistemas emulsionados são uma forma farmacêutica semi-sólida heterogênea constituída por 2 líquidos imiscíveis um no outro. a fim de evitar a separação das fases. sob a forma de pequenos glóbulos chamados de gotículas. O fator determinante para identificar as duas fases e a solubilidade do tensoativo empregado.F emulsões podem ser classificadas em cremes. em geral água e componentes graxos.17 5. . com a função de estabilizar a emulsão. portanto a necessidade de um componente (tensoativo) que adsorva nas interfaces e tenha afinidade por ambas. A água e o óleo são componentes naturalmente e mutuamente insolúveis. sendo que a formação destas gotículas é obtida à custa de um agente emulsivo. De acordo com a consistência as F.

ou agentes emulsificantes auxiliam na produção de uma dispersão estável. b) Se o tensoativo é mais solúvel em óleo. e) Boa biocompatibilidade com a pele humana. destacam-se: a) Baixa estabilidade física ou físico-química. Como vantagens as emulsões apresentam. . conseqüentemente se formará uma emulsão do tipo a/o. através da formação de uma barreira interfacial. b) Menor uniformidade TENSOATIVO Os tensoativos. b) Possibilidade de se solubilizar o fármaco na fase interna ou externa. d) Possibilidade de se aperfeiçoar a biodisponibilidade. então a água será a fase contínua. pela redução da tensão interfacial e conseqüente manutenção da separação das gotículas dispersas. O tipo de emulsão é determinado pela solubilidade do agente emulsificante: a) Se o tensoativo é mais solúvel em água. Entre as desvantagens.18 VANTAGENS E DESVANTAGENS DAS EMULSÕES Nas emulsões o fármaco pode estar dissolvido ou suspenso nas fases aquosa ou na oleosa. c) Possibilidade de mascarar o sabor e o odor desagradável de certos fármacos através de sua solubilização na fase interna. conseqüentemente se formará uma emulsão do tipo o/a. então o óleo será a fase continua. e esta versatilidade é uma das principais vantagens das emulsões. Os tensoativos têm um grupamento polar (hidrofílico) que é orientado em direção a água e um grupamento apolar (lipofílico) que está direcionado ao óleo. ainda: a) Aumento da estabilidade química em solução.

PROCESSO DE EMULSIFICAÇÃO O processo de emulsificação permite a dispersão de um liquido em outro. também chamado de emulsificante ou surfactante. O processo pode ser explicado por 2 teorias: Diminuição da tensão interfacial Neste processo ocorre a diminuição da energia necessária para dispersar um líquido no outro.6Joules. um tensoativo com características aniônicas. O tensoativo age justamente na preservação destes pequenos glóbulos. Este processo se dá pela adição de um tensoativo. O fator determinante da solubilidade de um tensoativo são as suas características polares ou apolares. estes glóbulos tende-se a se unirem novamente. os quais possuem uma energia livre (energia livre de Gibbs) muito maior que em seu estado inicial. Sendo assim. o trabalho cai para 0. voltando assim ao seu estado inicial e diminuído a energia livre. o trabalho (W) para se preparar uma emulsão sem o tensoativo é de 34Joules. enquanto na presença do tensoativo. adsorvendo-se na superfície globular. mesmo depois no estado de repouso. Naturalmente. sendo um hidrófilo e o outro lipófilo. de forma que o sistema fique estável.19 A figura ao lado representa o estearato de sódio. impedindo a coalescência entre as partículas. Por exemplo. . Quando por agitação se dissolve um composto oleoso em um composto aquoso. menor será o trabalho exercido no processo de emulsificação. a tensão entre as faces das gotículas ficam menor e por conseqüência ocorre a formação das duas fases. pois a sua área de contado aumentou consideravelmente. Note que quanto menor a tensão interfacial entre os dois líquidos. estes formam glóbulos de variados tamanhos.

Quanto menor a tensão interfacial entre dois líquidos imiscíveis (água/óleo) maior é a facilidade de emulsioná-los. forma-se um filme de tensoativos entre as gotículas de uma das fases. . adsorver e de acumular na interface para reduzir a tensão interfacial entre as duas fases e facilitar a formação da emulsão. que se orienta para formar uma barreira física entre um glóbulo e outro. ou interna. Sendo assim. podemos classificar em dois tipos distintos. envolta por uma fase oleosa contínua (dispersante). de acordo com a natureza da respectiva fase dispersa. e a propriedade de migrar. Simples   O/A – óleo em água: fase interna (descontínua) formada por gotículas de óleo envoltas pela fase aquosa (contínua). A fase em que o tensoativo for mais solúvel determina a fase Externa. as emulsões se dividem em simples e múltiplas. Esse componente é conhecido como Emulsionante ou Tensoativo ou Surfactante TIPOS DE EMULSÕES Como os dois componentes básicos de uma emulsão é a água e o óleo. A/O – água em óleo: fase interna (descontínua) formada por gotículas de água.20 Teoria da película ou filme Já neste processo. Desta forma é necessária a presença de um terceiro componente que possua afinidade pelas duas fases. podem ser lavadas facilmente.

circundada por uma fase intermediária aquosa. Quanto à natureza química do agente emulsionante.000 a 20.000 cps) .  O/A/O – óleo em água. e por fim. circundada por uma fase intermediária oleosa.000 cps) e leites (1.000 a 7. e por fim. miniemulsões (gotículas entre 100 e 400nm) e microemulsões (gotículas <100nm). envolvida pela fase aquosa. 3. Quanto à consistência podem ser classificadas em cremes (viscosidade entre 8. podem ser classificadas em macroemulsões (gotículas >400nm). CLASSIFICAÇÕES DAS EMULSÕES 1. as emulsões podem ser classificadas em Emulsões iônicas (carga positiva ou carga negativa) ou Emulsões Não-iônicas (sem cargas).000 e 2. em água: fase mais interna aquosa. em óleo: fase mais interna oleosa. 2. envolvida pela fase oleosa. loções (2. Quanto ao tamanho das partículas da fase interna.21 Múltiplas  A/O/A – água em óleo.000 cps).

cremes e sabonetes líquidos. A parte dissociada.22 CLASSIFICAÇÃO DOS TENSOATIVOS 1.produto aniônico + produtos não iônicos = compatível Bases auto-emulsionáveis aniônicas. como Lanette N (mistura de álcool cetoestearílico e cetiestearil sulfato de sódio) e Lanette WB. Carboxílico COO-). onde o ânion é o radical ácido que na água se separa do cátion. São bastante usados em detergentes.ex. além das bases autoemulsionantes.: É indispensável conhecer o caráter iônico dos produtos químicos. ficando assim ânion formado pela cadeia e carbono (lipofílica) e o radical (p.álcool cetoestearílico/ fosfato de cetostearil . Obs.produtos catiônico + produto aniônicos = incompatível (ppt) . shampoos. palmitato de sódio.produtos catiônico + produto não iônicos = compatível . estearato de sódio. neste caso o Na+ fica com carga positiva. São exemplos o lauril sulfato de sódio.Agente de consistência + Emulsionante • Lanette N – álcool cetoestearílico/ cetilestearil sulfato de sódio • LanetteWB – álcool cetoestearílico/ laurilmiristil sulfato de sódio • Chembase LN – álcoois graxos/ alquil sulfato • Cutina KD 16 – monoestearato de glicerila/ estearato de sódio • Lipal GMS AE – monoestearato de glicerila/ estearato de sódio • Crodafos CES. pois a mistura inadequada pode resultar em ppt (precipitação) . ANIÔNICOS Em soluções aquosas sofrem dissociação.

álcool cetoestearílico/ álcool cetoestearílico 20 EO+ . são bem mais irritantes que os tensoativos aniônicos e não-iônicos. São exemplos o álcool cetoestearílico. TWEEN. NÃO-IÔNICO Quando em solução aquosa não sofre dissociação. Contudo. SPANS. Cosmowax. portanto não liberando cargas. etc. Indiscutivelmente revestem a maior importância da cosmética moderna. Bases auto-emulsionáveis não-iônicas. Crodabase. Polawax. Os exemplos clássicos são os sais de quartenário de amônio como o Cloreto de cetiltrimetilamonio e o metossulfato beheniltrimetiamônio e bases auto-emulsionantes como o Incoquat (mistura de álcool cetoestearílico e beheniltrimetiamônio). CATIÔNICO Em soluções aquosas sofrem dissociação. Os grupos mais comuns são os grupos amínicos (freqüentemente encontrados nos amaciantes). 3.23 2.Agente de consistência + Emulsionante • Polawax – álcool cetoestearílico/ monoestearato de sorbitano (20EO) • Paramul J – álcool cetoestearílico/ álcool cetoestearílico (20 EO) • Chembase SP – álcoois graxos/ emulsionantes etoxilados • Cosmowax J– álcool cetoestearílico/ alcool cetoestearílico (20EO) • Arlacel 165F – Estearato de glicerila/ácido esteárico 100EO • Croda base CR2 – Cera auto-emulsionante completa. MEG. álcool cetílico e estearílico (etoxilados ou não). a parte hidrofílica ou polar da molécula é aniônica (possui carga negativa).

sendo que. haverá então a separação de fases. É um fenômeno reversível.FLOCULAÇÃO A floculação é a união de vários glóbulos da fase dispersa (Interna) em agregados. ÂNFÓTEROS Dependendo do meio. . podem ocorrer dois fenômenos: 1. Sedimentação: é quando os flocos se depositam no fundo do recipiente (a velocidade de sedimentação é positiva – Lei de Stokes) 2. ocorrendo devido às forças de atração. Cremagem: ocorre quando os flocos migram para a superfície (a velocidade de sedimentação é negativa – Lei de Stokes) 2.COALESCÊNCIA E SEPARAÇÃO DAS FASES Ocorre quando os glóbulos menores se aproximam e se juntam formando um glóbulo maior. É um processo totalmente irreversível. A partir de então. INSTABILIDADES 1. quando todos os glóbulos da fase dispersa se unir. podem assumir caráter catiônico ou aniônico.24 4.

Uma emulsão o/a pode ser diluída com a água.se a emulsão for do tipo a/o. Ensaio de diluição: 2.INVERSÃO DE FASES Ocorre quando a fase interna passa a fazer parte da fase interna. mas não com o óleo. temperatura e ao volume das fases. Está intimamente relacionado à agitação.coloração contínua ou coloração das gotículas. a cor não se difunde. a coloração propaga-se na emulsão. Temos fenômenos inversos com o uso de corantes hidrossolúvel (eritrosina ou azul de metileno).sempre que se adiciona um líquido a uma emulsão e está continua estável. Ensaio de condutividade elétrica:  Método por diluição . Adiciona-se à emulsão um corante lipossolúvel em pó (Soudan III) . MÉTODO DE CONTROLE DE QUALIDADE PARA DETERMINAÇÃO DO TIPO DA EMULSÃO 1. se a emulsão for do tipo o/a.25 3.  Método dos corantes . o líquido adicionado corresponde a sua fase externa. . Ensaio com corantes: 3. Para uma emulsão a/o é o inverso.

citrato de sódio 6. Antioxidantes: butilhidroxitolueno. etc 3. Cada fase da emulsão é preparada isoladamente. Filtros solares/ fotoantioxidantes: octilmetoxicinamato. óleo mineral. Emolientes: responsáveis por espalhabilidade do creme sobre a pele. etc 5. Espessantes hidrofílicos: polímeros derivados do ácido acrílico.m) para fundir as substâncias graxas sólidas e também o agente emulsionante lipofílico (se houver) – fase A. vitamina E. Quelantes: etilenodiamino diacetato de sódio. GRIFFIN em 1948 introduziu uma escala numérica de 1 a 50. Fase aquosa: usa-se um Becker em chapa elétrica para as substâncias hidrossolúveis – fase B. . 2. A dispersão da fase interna na externa deve ser feita com ambas as fases praticamente na mesma temperatura. polissacarídeos. etc. etc. vitamina E acetato. hidroxietilcelulose 4. Princípios ativos e promocionais lipossolúveis: óleos vegetais 6.26 MÉTODO DE PREPARAÇÃO Para facilitar o preparo da emulsão torna-se conveniente a acomodação dos componentes em fases: Fase Aquosa 1. Agentes de consistência ou espessantes da fase oleosa: álcoois graxos. 4. extratos vegetais. D-panenol.     Fase oleosa: usa-se um gral de porcelana em banho-maria (b. 5. Conservantes 7. ésteres graxos. Corantes Fase Oleosa 1. lubrificação e hidratação da pele em conjunto com o uso de umectantes. ATPEG 600). Veículo: água 2. Exemplos de emolientes são: álcool estearílico propoxilado (ALKOMOL E). com a finalidade de fundir incorporando-se depois uma fase na outra. Princípios ativos e promocionais hidrossolúveis: aloe vera. Umectantes: polietilenoglicóis (ATPEG 400. onde os compostos abaixo de 8 possuem características lipofílicas e acima deste valor possui características hidrofílicas. benzofenonas 3 e 4. ésteres graxos. Verter a fase B (aquosa) na fase A (oleosa) agitando vigorosamente até o arrefecimento da mistura. 3. uma fase aquosa e uma oleosa. sorbitol. Substâncias voláteis devem ser incorporadas à temperatura ambiente. aquecendo-se ambas as fases à temperatura de 70° C a 75° C. glicerina. Para determinar precisamente a solubilidade de um tensoativo. Fragrâncias As emulsões semi-sólidas possuem. silicones. necessariamente. óleos vegetais.

esfoliantes. 6. Loções de higiene Desodorantes e antiperspirante Géis não alcoólicos Perfumes e colônias Tensoativo Anfótero 1. Xampus Géis para banho Sabonetes líquidos Cremes e loções hidratantes. 5.27 Os valores de EHL podem ser encontrados na literatura em tabelas diversas. 2. 2. 2. 2. 3. 12. 6. 7. O/A. 4. 2. 8. Explique as instabilidades que podem ocorrer com as emulsões. Betaína de coco Cocoamidopropil betaína Cococarboxianfoglicinato de sódio 1. 5. Desodorantes Condicionadores Loções de limpeza Tensoativo Não iônico 1. 3. 2. Éster quartenários Mono e diestearato de etilenoglicol Estearato de polietilenoglicol 6000 Mono e diestearato de gliceríla Mono e dietanolamina de ácido graxo Álcoois graxos etoxilados Monoglicerídeo de ácido graxo etoxilado Lanolina etoxilada Alquilpoliglicosídeos Ésteres de sacarose Ésteres de sorbitan Ésteres de sorbitan etoxilados Óxidos de amina graxa 1. corantes e de condutividade. 5. 5. Diferencie as emulsões quanto à viscosidade Explique as duas teorias do processo de emuilsificação. nutritivos. Explique os ensaios de diluição. 5. 8. 7. 6. 5. . 4. 4. 2. 3. O/A/O e A/O/A? Descreva o modo de preparo das emulsões. 3. 6. 4. 3. 9. 4. 2. 6. 3. 8. No que diferem as emulsões dos tipos A/O. 10. 3. 4. 11. Xampus Sabões líquidos Loções de limpeza e higiene Creme de barbear Creme dental Géis para banho Tensoativo Catiônico 1. Quanto aos valores de EHL os compostos são classificados em: a) Agentes antiespuma 1-3 (EHL baixo) b) Emulsificantes A/O 3-6 c) Agentes molhantes 7-9 d) Emulsificantes O/A 8-18 e) Detergentes 13-16 f) Agentes solubilizantes 16-40 (EHL alto) Categorias Classe de Produtos Forma Cosmética Tensoativo Aniônico 1. 7. 4. 1. 3. Xampus Géis para banho Sabonetes líquidos Loções de higiene EXERCÍCIOS DE REVISÃO DE EMULSÕES 1. Sabões de ácidos graxos Lauril sulfato de sódio (ou TEA ou amônio) Lauril éter sulfato de sódio (ou TEA ou amônio) Lauril éter sulfussuccinato de sódio Alquil éter fosfatos Alcano sulfonatos Sarcosinatos Coco isetionatos Cloreto de cetiltrimetil amônio (CETAC) ou brometo (CETAB) Cloreto de diestearil dimetil amônio Cloreto de dialquil dimetil amônio Cloreto de benzalcônio (cloreto de alquil benzil dimetil amônio). 2. 1. 3.

4. a pele pode ser: a) Permeável. Permeável. 2. proteínas e carboidratos. Na epiderme existe a camada córnea: descamativa. c) Praticamente impermeável a eletrólitos. Possui 40% de proteínas. Penetram na pele por 3 vias: a. A PELE 1. hidroquinona. b) Semi-premeável. e hipoderme.28 6. seletivamente. É a principal barreira b. É esta uma característica de sua função protetora. como hormônios esteróides. 40% de água e 20% de lipídios c. aos gases verdadeiros e a substâncias voláteis. promovendo assim um efeito local ou sistêmico. Muito relacionado ao tamanho das partículas e a pouca solubilidade. a. de modo geral. Via transcelular b. Via intracelular . derme. certas substâncias em função de sua natureza química ou de determinados fatores. situada logo abaixo da mistura de sebo e suor. Se não fosse assim seria possível provocar fenômenos de sensibilização pela aplicação de algumas ou seria fácil à penetração de microorganismos através dessa barreira que é a pele. etc. composta por queratina. deixando passar os gases e derivados de petróleo. 3. 1. PENETRAÇÃO CUTÂNEA Os ativos podem penetrar na pele após a aplicação tópica utilizando 3 vias. PERMEABILIDADE CUTÂNEA Permeabilidade cutânea é a capacidade que a pele tem de deixar passar. Via transfolicular ou transanexal c. deixando passar substâncias lipossolúveis. Comporta-se como uma barreira semipermeável: o mecanismo pelo qual a pele permite esse fenômeno é o da difusão passiva PENETRAÇÃO X ABSORÇÃO DE ATIVOS NA PELE Os fármacos podem apenas penetrar na pele ou serem absorvidos para camadas mais internas. Dividida em 3 camadas – epiderme. Sabe-se que a epiderme é praticamente impermeável a todas as substâncias não-gasosas. Neste sentido. Proteção contra a entrada de substâncias. vitamina D e A.

b. As etapas da absorção envolvem: 1. podendo ou não promover uma absorção sistêmica. Difusão através do extrato córneo 3.por esta via a passagem ocorre pelos espaços entre as células. parecem ter um papel mínimo na penetração percutânea. A tabela ao lado.a passagem se dá pelos apêndices epidérmicos. em comparação com a via transepidérmica é mais rápida. por uma simples camada de células vivas.0 16.0 10. Os aparelhos pilo-sebáceos (folículos pilosos e glândulas sebáceas) são considerados como as zonas de maior facilidade de penetração.0 400. VIA TRANSFOLICULAR OU TRANSANEXAL . mas atendendo à superfície.5 13. Região Abdômen Antebraço Costas Testa Genitais Dorso da mão Palma da mão Pé Espessura (m) 15. porém é mais lenta em comparação com a via transfolicular. tem uma importância considerável.0 5. onde a absorção será virtualmente mais intensa. ABSORÇÃO PERCUTÂNEA Após serem penetrados eles são agora absorvidos pela corrente sanguínea. ele poderá ser transportado para regiões. Difusão através da derme e epiderme 5. VIA INTRACELULAR .29 a. VIA TRANSCELULAR . Qual a via de penetração mais eficiente dentre as três acima citados? 2. Liberação do fármaco à partir do sistema 2.esta via de penetração é muito lenta. c. indica a variação regional da espessura do estrato córneo humano. Às glândulas sudoríparas. Passagem para a corrente sanguínea. Partição do extrato córneo para a epiderme 4. pois a camada epidérmica fica mais fina constituída.0 600 . às vezes.0 49. Se o princípio específico for emulsionável. fator este determinante para a penetração e absorção de ativos na pele.

certos ativos podem ser estimulados pelo aumento da circulação. cuja estrutura permite a liberação gradual de P. Nanosferas: polímeros elaborados de poliestireno. em indivíduos idosos a penetração de ativos é mais difícil. uma região com pH 5 é ácido. ceramidas e poliglicerol. Se aumentar o pH. etc. Muito usado para enzimas.  Capacidade de associação a outras substâncias da pele. . tensoativos. propilenoglicol. 2) Veículos  Lipossomas: são constituídos por fosfolipídios. a permeabilidade é aumentada. espermacete) apresentam maior afinidade com a emulsão epidérmica e viabilizam a absorção..30 FATORES QUE AFETAM A PERMEAÇÃO DA PELE 1) Biológicos e fisiológicos  Espessura da epiderme: na pele hiperqueratósica. melhor é a permeabilidade. Por exemplo. a pele se torna mais permeável. Não Interativos:  Alterações das propriedades físico-quimicas do fármaco:  Peso molecular baixo. Ex: DMSO (dimetilsulfóxido). Por exemplo.A. Penetram facilmente devido à afinidade com a estrutura da pele que possuem a mesma estrutura.  Uso de substâncias altamente higroscópicas tendem a aumentar o conteúdo de água na pele. extratos vegetais. a permeabilidade é dificultada. Trata-se de macroesferas de colágeno marinho. DMF (dimetilformamida).  Grau de ionização do produto:  Concentração do ativo. melhora a absorção pois retira a barreira lipídica.  Idade: devido ao espessamento da camada córnea e à falta de hidratação. etc. DMA (dimetilacetamida). Ciclodextrinas Thalasphere: utilizadas no processo de encapsulação de princípios ativos que devem ser transportandos para o interior da epiderme.  Fluxo sanguíneo: quando hiperêmica.   FATORES QUE AUMENTAM A ABSORÇÃO PERCUTÂNEA Pode ser de 2 tipos: Interativos:  Promotores de absorção: são substâncias que interagem com a pele permitindo a entrada do fármaco. como o colesterol. por exemplo. filtros solares. vitaminas. uréia.  Hidratação: quanto mais hidratada a pele.  pH da pele: o pH da pele varia de acordo com a região. facilitando a absorção de fármacos hidrofílicos  Uso de bases contendo óleos de origem animal (lanolina.  Região da pele: mucosas e regiões com grande numero de orifícios pilossebáceos ou muito vascularizados são mais permeáveis.  pH alcalino. Além disso.

Petrolato hidrofílico. As pomadas devem ser plásticas para que modifique sua forma com pequenos esforços mecânicos (fricção. Compatibilidade com a pele e com os fármacos (veículo p/ fármacos medicamentosos) BASES PARA POMADAS. Promover a hidratação e lubrificação da pele. 6. destinadas ao uso externo (para a aplicação na pele e mucosas). Consistência mole.  As preparações só podem incorporar água em pequenas quantidades e com dificuldade  Função oclusiva e protetora da pele  A vaselina é constituída por uma mistura de hidrocarbonetos. Pomadas hidrofóbicas /lipofílicas/oleaginosas a. Aspecto homogêneo (uma fase). Cold Cream (A/O) 3. Na farmácia magistral. adaptando-se às superfícies da pele ou às paredes das mucosas. 5. além de ser destituída de cheiro ou sabor. extensão). protegido da luz em local fresco e seco. Proteger ferimento cutâneo do meio ambiente. Untuosas. Pomadas hidrofóbicas Vaselina amarela e branca sólida  Não contém água.  Funde-se 38 a 60° C  Concentração Usual: pomadas: até 100% e emoliente em cremes: 10 a 30%  Estabilidade: estável e inerte. . Não deve apresentar arenosidade. Vaselina b. Parafina c. e é bastante untuosa. 10. 9. POMADAS As pomadas são formas farmacêuticas semi-sólidas de consistência mol. Amolece ou funde com a temperatura corporal. posteriormente. física e quimicamente estável. CARACTERÍSTICAS DAS POMADAS 1. inerte. Pomadas hidrofílicas ou (hidrossolúveis) Misturas de polietilenoglicóis de diferentes pesos moleculares 1. serem incorporados os ativos. 2. álcoois de lanolina. conforme a prescrição.31 7. inodora. A maioria possui excipientes não-aquoso de fase única. 8. SEGUNDO OS EXCIPIENTES 1. há a preparação da pomada base que pode ser armazenada para. Pomadas que absorvem água: anidras e hidratadas – BASES DE ABSORÇÃO Lanolina. 3. não deve ser aquecida em temperatura acima de 70º C  Armazenamento e conservação: recipiente bem vedado. 7. Deve ter boa aderência à pele ou mucosas 4. Ceras 2.

25% de água.  Permite a incorporação de extratos aquosos e ativos hidrofílicos  Apresentam características tipicamente hidrófilas.05%). Bases de absorção Lanolina  É um produto extraído da lã de carneiro. . em local fresco e seco com temperatura inferior a 25º C.  Concentração usual: 30% pomadas  Conservação e armazenamento: recipientes hermeticamente fechado.  Não oclusiva. Pomadas hidrofílicas Polietilenoglicóis (PEG) – “Pomada Hidrossolúvel”  Solúvel em água.  Pode ser esterilizada por calor seco a 150º C por 1 hora.. álcoois graxos. adição de BHT (0. Nas pomadas normalmente utilizam-se misturas de PEG com PM diferentes que amolecem à temperatura corporal. ésteres.  Não são tóxicos mas possuem a desvantagem de apresentar maior probabilidade de incompatibilidades com fármacos.  Máximo de 0. 3.ác. Não untuosa. . e quando adicionado às pomadas facilita a penetração cutânea.  Utilizadas como pomadas vaginais e retais  Pomadas de Polietilenoglicois 1.  Otimiza a penetração cutânea. lavável com água.32 Parafina Sólida • Mistura purificada de hidrocarbonetos saturados sólidos obtidos do petróleo • Cremes e Pomadas • Inodora.PEG 1500  São polímeros de óxido de etileno. pois são hiperosmóticos.  São excelentes emulsivos de óleo em água.PEG 400 3.  Ponto de fusão entre 38 e 44º C. .PEG 4000 2.  Inconvenientes: cor. pode absorver água. .. Incolor (translucente ou branca) e sem sabor • Ponto de fusão entre 50 e 72º C • Concentração usual: 2 a 5% (agente de consistência) • Estabilidade: estável • Armazenamento e conservação: recipiente bem vedado e em temperatura menores que 40º C 2.  Propriedades emulgentes. com cadeias alcóolicas primárias. tendência a rancificar. cheiro desagradável e possibilidade de provocar alergias.graxos.  Incorpora água em cerca de 2 vezes o seu peso.  São contra-indicados em pacientes com queimaduras extensas. protegido da luz..

Os pós devem estar finamente divididos. mas que não sejam emulsionadas. Preparação das pomadas  A FRIO: simples dispersão com auxílio de uma espátula ou pão-duro. lanolina. deferindo pela sua maior intensidade de ação. devemos hidratá-la: usando uma pomada. 3. UNGUENTOS Tipo de pomada que contém resinas. silicones e géis. Regra em dermatologia  Se a pele estiver seca. As pastas podem ainda ser cosméticos apropriados para corrigir as imperfeições estéticas da pele do rosto com objetivo de conferir um aspecto fresco e juvenil. PASTAS São preparações farmacêuticas que contêm uma proporção de pó igual ou superior a 20%. onde a água seca e fica o pó na pele.  Se a pele estiver úmida.  A QUENTE: funde-se os componentes. Características das pastas 1. 2. Possui ainda efeitos semelhantes aos das loções. Apresentam ligeiro efeito secante. ceras. vaselina líquida. . CERATOS Pomadas gordurosas que contém ceras (>20%) animais (espermacete ou abelhas) ou vegetais (carnaúba). devemos secá-la: usando um creme.33 TIPOS ESPECIAIS DE POMADAS 1. Em geral são menos gordurosas que as pomadas. São mais espessas que os ceratos. Ótimo para absorverem exsudatos cutâneos São indicados para lesões com tendência a formação de crostas Excipientes das pastas Vaselina sólida. 4. 2. 8.

Carboximetilcelulose (CMC)  Polímero aniônico quase nunca utilizado pela veiculação de ativos dermatológicos. sendo. quelantes e outros. Exemplos são os géis hidratantes para pele oleosa. conservantes. géis protetores solares. No entanto. antioxidante. mais usado em dermatologia o tolera bem pH ácido. etc. como o Ácido Glicólico. Ambos os produtos possuem a fase aquosa espessada por um polímero orgânico hidrossolúvel. Possuem consistência de gelatina. cloreto de cetilpiridíneo. géis para banho. 2. ESPESSANTES DERIVADOS DA CELULOSE – PH NÃO DEPENDENTE 1. o Estável em pH entre 2. Metilcelulose (MC): polímero não-iônico. sais de alumínio e zinco. etc). Na sua formulação contém gelificantes.  Muito usado para uso interno. parabenos. Hidroxietilcelulose (NATROSOL. Os géis são veículos destinados a peles oleosas ou acnéicas. PABA. umectantes. géis fixadores e modeladores para os cabelos. 4. 3. 3. Possuem baixíssima penetrabilidade cutânea: uso álcool isopropílico e propilenoglicol aumentam a penetração cutânea. um creme gel possui uma fase oleosa constituída de derivados graxos que são emulsionados na fase aquosa espessada onde apenas foi dado um esbranquiçamento ao gel. 2. São livres de gordura. CARACTERÍSTICAS DOS GÉIS 1. O mercado faz distinção entre um gel creme e um creme gel que são direcionados geralmente como hidratantes para pele oleosa. CELLOSIZE) o polímero não iônico. formando um excipiente transparente ou translúcido. .0 a 12.34 9. pH abaixo de 2. com várias incompatibilidades (fenol. géis esfoliantes para a pele. GÉIS Os géis são soluções coloidais ou suspensões de substâncias. porém. por isso muito usado para produtos que levam o pH para baixo. reversível quando em repouso).  Incompatíveis com: ativos ácidos. transparentes e TIXOTROPIA (fenômeno associado à diminuição da viscosidade do sistema provocado por forças mecânicas. xampus géis. cujo teor de água á bastante alto: contaminação alta.

8 a 3. Ao acrescentar a trietanolamina ou o NaOH. Finalmente. anti-parasitários. As resinas de Carbopol. 10. aquosos ou hidroalcoólicos. 4. o São incompatíveis com fenol. “supositórios são preparações farmacêuticas consistentes de forma cônica ou oval. como o NaOH ou aminas de baixo peso moléculas (Trietanolamina). Em geral destinado à ação local. o polímero “estica”. Neste estado pré-dissolvido a molécula de Carbopol está extremamente enrolada e sua capacidade espessante é limitada.35 DERIVADOS DO ÁCIDO CARBOXIVINÍLICO – (pH dependente) 1. quando dispersas em água. brilhantes. velas “são preparações farmacêuticas consistentes de forma cilíndrica destinadas à aplicação uretral”. 2. entre outros. CARBOPOL 934 o fraca tolerância iônica produz géis turvos. ÓVULOS E VELAS De acordo com a Farmacopéia Brasileira II. CARBOPOL 940 o É preferido por produzir géis cristalinos.SUPOSITÓRIOS. porém oferece boa estabilidade e viscosidade alta em emulsões e suspensões. O máximo da viscosidade é obtido em pH 7. no que diz respeito aos componentes usuais e técnicas de preparação . os fármacos mais utilizados em óvulos”. Já os óvulos seriam “preparações farmacêuticas consistentes de forma ovóide. 3. o É o de maior efeito espessante e possui baixa tolerância a eletrólitos. fazem parte também do grupo das formas chamadas formas plásticas e se assemelham muito em especial a géis e pomadas. destinadas à aplicação vaginal. sendo os antibióticos. anti-sépticos. CARBOPOL ULTREZ o Polímero de fácil dispersão e não precisa esperar 12 horas para a hidratação. obtidas por solidificação ou compressão em moldes de massa adequados encerrando substâncias medicamentosas. o Precisa esperar 12 horas para ocorrer a perfeita hidratação. ácidos fortes e altas concentrações de eletrólitos.2. destinadas à aplicação retal e obtidas por solidificação ou compressão em moldes de massa adequada encerrando substâncias medicamentosas”. Enfim. CARBOPOL (CARBÔMEROS) o são os agentes gelificantes mais usados. umecta e forma uma dispersão aquosa (resina/água) com valor de pH na faixa de 2. devido à neutralização dos grupos carboxila presentes no polímero. Para obter o espessamento é necessário a neutralização das cargas com bases inorgânicas. o Possui o sensorial muito melhor que o 940. embora tais formas farmacêuticas se caracterizem propriamente como formas semi-sólidas.

PEG. b) Óleos hidrogenados: são obtidos por hidrogenação catalítica de vários óleos vegetais (ex. devendo ter baixa acidez. os supositórios são retirados dos moldes. b) Compressão . 1. Apresentam. incluem glicerina. e) Amolecedores: são substâncias empregadas para abaixar o ponto de fusão. PEG 4000. São polímeros do óxido de etileno designados por números (PEG 200. maior uniformidade de lote para lote. Estaram®. d) Endurecedores: são utilizados para aumentar a consistência e elevar o ponto de fusão. etc. ponto de fusão mais bem definido. Base anfifílica: ácido esteárico saponificado + glicerina b) Tensoativos: facilitam a dispersão de matérias hidrófobas. III) MÉTODOS DE OBTENÇÃO a) Fusão-solidificação As matérias-primas são misturadas ao(s) excipiente(s) previamente fundido(s) e em seguida a massa é vertida em moldes apropriados. Novata®. Susceptível à rancificação. propilenoglicol. PEG 400. esterificados. 2. _ e _´). d) Polioxietilenoglicóis: são bases hidrosolúveis. 4000 e1500. de amendoim. Ex. de semente de algodão). promovendo absorção 1. Naturais: lecitina de soja 2. Exemplos: Fattbase®. menor susceptibilidade para oxidação. óleos vegetais e minerais. c) Excipientes semi-sintéticos: são obtidos a partir de ácidos graxos saturados de origem vegetal. II) CARACTERÍSTICAS DOS EXCIPIENTES BASE a) Manteiga de cacau: apresenta três formas polimórficas (_. Bases hidrófilas: polioxietilenoglicóis. Witepsol®. ceras. Os mais utilizados são os de peso molecular 6000.: Alfa-tocoferol. Funde-se aproximadamente a 30 ºC. menor acidez. 3. ácido nor-di-hidroguairético etc. butil-hidroxianisol. também designadas polietilenoglicóis. processo este que diminui a vulnerabilidade à oxidação (rancidificação). Exemplos: parafina. Bases lipofílicas: manteiga de cacau. Depois do resfriamento. óleos hidrogenados e outros excipientes semisintéticos etc. Carbowaxes etc. Sintéticos: polissorbatos c) Antioxidantes: em especial protegem os excipientes graxos de processos de rancificação. exceto no caso em que o molde é a embalagem do produto. de cadeia variando de 12 a 18 carbonos.: óleo de coco.36 I) COMPONENTES USUAIS a) Excipientes inertes ou veículos: constituem a base do supositório. sendo muito utilizada em supositórios. entre outras vantagens. PEG 1500 etc) que dão uma idéia aproximada do peso molecular da cadeia polimérica. devem desintegrar-se obrigatoriamente a 37 ºC.

37 O excipiente é triturado e misturado ao fármaco e depois comprimido em equipamento apropriado. devido a desvantagens como a necessidade de equipamento especializado. só é usado casos específicos como. dificuldade de homogeneização e aspectos irregulares dos supositórios obtidos. para fármacos termolábeis. . por exemplo. Este método.

M. Porto Alegre. 8 ed. H Controle de qualidade na farmácia de manipulação. 2010 . V. Editora Tecnopress. P. Ed. Porto Alegre. BIBLIOGRAFIA COMPLEMENTAR 1. M. POPOVICH. PRINCE. 2008. De George Gonzalez Ortega et. GIL. ALLEN JR.O. São Paulo: PharmaBooks. A.. Pharmabooks. ANSEL.. M.38 BIBLIOGRAFIA BÁSICA 1. FERREIRA. Editora Pharmabooks. Manual de cálculos farmacêuticos. Editora Artmed. Delineamento de Formas Farmacêuticas.. Controle físico-quimico de qualidade de medicamentos.O. AMARAL. v. N. ERIC S. BATISTUZZO. VILLANOVA. 2009 2. Guia Prático da Farmácia Magistral. 2007.J. 2. Editora Omega. all. P.G.1 ed.C. J. A. 3° ed Ed. ed.1 e v. AULTON.H. JOSE ANTONIO.C. SA. 2ª. Formulário médico-farmacêutico . 2006 VILELA.L.ANSEL..S. 2009 3.. Excipientes: guia prático para padronização. Artmed.C. Formas Farmacêuticas e Sistemas de Liberação de Fármacos. Artmed. Trad. 2005 4. Ed. H. 2005. 3.2 3.E.R. 3.V.

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