Amfetamin disintesis akhir tahun 1920-an dan diperkenalkan dalam praktek kedokteran tahun 1936.

Dekstroamfetamin merupakan anggota utama dari kelompok ini, meskipun amfetamin lain dan pengganti amfetamin, seperti metamfetamin (Methedrine, speed), fenmetrazine (Preludin), dan metilfenidat (Ritalin), diperkenalkan kemudian. Jumlah obat-obat yang sama dengan efek amfetamin dengan efek psikoatif terus berkembang. Yang pertama ialah 2,5-dimetoksi-4-metilamfetamin (DOM, STP). Yang lebih baru, metilen-dioksiamfetamin (MDA) dan metildioximetamfetamin (MDMA, ecstasy) telah diperkenalkan. Obat terakhir yang mempunyai efek halusinogen mendekati amfetamin. Obat-obatan tersebut memperlihatkan efek neurotoksik pada sistem serotonergik pada otak hewan percobaan, dengan akibat yang belum pasti pasa manusia. Amfetamin sebagai fenilisopropilamin yang penting terutama karena penggunaannya dan penyalahgunaannya sebagai pacu SSP. Farmakokinetiknya mirip efedrin, tetapi amfetamin masuk lebih mudah ke dalam SSP dan menimbulkan efek pacu SSP yang jauh lebih terhadap perasaan dan kesigapan serta penekanan nafsu makan. Aksi perifernya diperantarai terutama malalui penglepasan katekolamin. Intoksikasi, efek samping dan kontraindikasi: Intoksikasi akut disebabkan oleh dosis berlebih dan merupakan kelanjutan dari efek terapinya. Gejala sentral berupa kegelisahan, pusing kepala, tremor, refleks hiperaktif, suka bicara, rasa tegang, mudah tersinggung, insomnia, dan kadang-kadang euforia. Stimulasi sentral biasanya diikuti dengan kelelahan fisik dan depresi mental. Gejala kardiovaskuler berupa nyeri kepala, rasa dingin, palpitasi, aritmia jantung, serangan angina, hipertensi atau hipotensi kolaps kardiovaskuler. Pengeluaran keringat yang berlebihan dan gejala saluran cerna juga timbul. Keracunan yang hebat berakhir dengan konvulsi, koma dan kematian karena perdarahan otak. Penyalahgunaan obat ini untuk mengatasi rasa ngantuk dan untuk menambah tenaga atau kewaspadaan harus dicegah. Amfetamin sebaiknya tidak diberikan pada penderita anoreksia, insomnia, astenia, kepribadian yang psikopat atau yang labil. Amfetamin sering menimbulkan adiksi. Toleransi terhadap efek anoreksigenik hampir selalu timbul. Sensitivitas muncul kembali bila obat dihentikan. a) Amphetamine

Merupakan agonist adrenergic .Meningkatkan release nor epinefrin dicelah sinap.Efek pada mata adalah midriasis.