Antibioticos.

Clasificacion por Mecanismo de accin

1) i sntesis de la pared celular --lactmicos Cicloserina Vancomicina Bacitracina Antimic. imidazoles
5) Antimetabolitos SULFAS y TRIMETOPR 4) Sntesis y replicacin del DNA

Quinolonas

4) i RNA polimerasa

Rifampicina
DNA PABA THFA
Ribosomas

RNAm

DHFA

50s

30s

3) Sntesis proteica (Ribos: i 30s)

Aminoglucsidos Tetraciclnas

Acido Folico Purinas ADN 2) Membrana celular Polipeptidos (polimixina B Colistin), Nistatina y Anfoteric B

3) Sntesis proteica (Ribos: i 50s) Macrlidos-

Ketlidos Lincosamidas Cloranfenicol

SULFONAMIDAS
1908 Gelmo, para-amino-benceno-sulfonamida, sulfamido-crisoidina (prontosil) sufanilamida. Domagk 1938Premio Nobel. 150 sulfas. Bacteriostaticas, ..+TMP = bactericidas. Amplio espectro: Gram+ y Gram-. Desplazadas por antibioticos, pero union a trimetoprim.

CLASIFICACIN
1. Elim. Rpida
Adm c/4-8 h

Abs, eli, interv

4. E. ultralenta
Vida 60 h +

Sulfametazina Sulfisoxazol Sulfametizol

Sulfadoxina Sulfametopirazina

5. Accin Intestinal
2. E. iMedia
8-12 h
Escasa abs

Sulfametoxazol+TMP Sulfadiazina Sulfamoxol

Succinil sulfatiazol Sulfaguanidina Sulfazalazina

3. E. lenta
24 h

6. De uso tpico
Sulfacetamida arg y Na Mafenida

Sulfadimetoxina Sulfametoxipiridazina

ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Amplio espectro (Gram + y -). Bacteriostticos

Est. del grupo A H. influenza

E. coli Brucella

Neumococos

AS

C. diphteriae

H. ducrei Chlamydias Nocardia Actinomicetos

Pasteurella

ESPECTRO ANTIBACTERIANO

Proteus

Klebsiella

MS
Gonococos Enterobacter

Shigellas

Meningococos

ESPECTRO ANTIBACTERIANO

Clostridios

Estafilococos

Enterococos

R
Vibrio cholerae M. tuberculosis

Pseudomonas

SULFAS MECANISMO DE ACCIN

Inhibiendo metabolismo Ac folico
Dihidropteroato sintetasa

SULFONAMIDAS RESISTENCIA BACTERIANA

Seleccion x: dosis inadecuadas, error

en seleccion, utilizacion prl, dosis subterapeuticas o lapso corto.

X: plasmidos y mutaciones cromosomicas. Cruzada entre sulfas. Resistencia irreversible?.

SULFONAMIDAS MECANISMOS DE RESISTENCIA

Bacterias ya no usan Ac folico o Usan sulfas como metabolito y crecimiento. Ejm Ricketsias.

conc PABA x supuraciones o sustPABA (ejm procaina).

SULFONAMIDAS

FARMACOCINETICA v.o. facil absorcionmx 3-4h (exc. las de escasa abs int)plasma union proteinas (20-95%), +metabolito acetilado. Desplazar bilirrubina (kernicterus) o fcos. --tejidos y humores: LCR, peritoneal, pleural, sinovial. Placenta, bilis, leche.

FARMACOCINTICA

Biotransformacion en H x: +acetilacion, oxidacion y conjugacion con ac glucoronico y sulfurico. Acetiladores lentos y rapidos.

Placenta, bilis, leche.

Eliminacion. +rion. Saliva, lagrimas, sudor, leche y heces. Rion: +filtracion y secrecion, parte se reabsorbe en tubulos. Conc urinarias 25 v.

SULFONAMIDAS

FCOPATOLOGIA 5-10%, peligrosos (sulfas de prl). +x: sensibilizacion y toxicidad directa

SULFONAMIDAS

FCOPATOLOGIA
1. Trastornos renales Cristaluria, hematuria y obstruccion (x`precipitan). Alcalinizar orina o liquidos. Raro: nefrosis toxica, nefritis alergica focal o generalizada. IR?

SULFONAMIDAS FCOPATOLOGIA 2. Trastornos sanguineos Anemia hemolitica (*G-6PD) Anemia. Neutropeniaagranulocitosis. Anemia aplasica. Too trombocitopenia y eosinofilia.

SULFONAMIDAS FCOPATOLOGIA 3. Trastornos Gintestinales

2% n-v, anorexia, diarrea, estomatitis (v.o. y parenteral).

SULFONAMIDAS FCOPATOLOGIA
4. Reacciones de hipersensibilidad +cutaneas (rash vulgardermatitis exfoliativa), dermatitis papular, morbiliforme, fotodermatitis. Sd Stevens Johnson +prl.

Reacciones de hipersensibilidad
Raras: Atrofia amarilla aguda de H, neuritis periferica, poliarteritis nodosa.

Hipersensibilidad cruzada con: diureticos e hipoglicemiantes.

SULFONAMIDAS. FCOPATOLOGIA
5. Trastornos nerviosos Depresion, ansiedad. Somnoliencia, insomnio, ataxia, vertigo, tinnitus, ataques psicoticos.
6. Otras manifestaciones Cianosis x Hbinemia o sulfaHbinemia. Sulfacetamida-acidosis. Cefalea, hipotiroidismo, artritis, miocarditis y conjuntivitis. NO producen superinfecciones intestinales
(Quinolonas NO afectan microflora anaerobica).

SULFONAMIDAS

USOS CLINICOS
Mono-sustancias ?? IVU simples y prostatitis. Meningitis + atb eleccion Malaria, Toxoplasmosis. Actinomicosis y nocardiosis. Sulfazalazina en colitis ulcerosa, enteritis y otras inflamatorias intestinales.

SULFONAMIDAS

Uso Topico
Mafenida = quemaduras. Sulfacetamida argentica = quemaduras. Sulfacetamida Na = conjuntivitis.

INTERACIONES
Sulfonamidas + Anticoagulante Efecto anticoag
x desplazamiento de ligadura proteica

Sulfonamidas +

Efecto bacteriosttico de sulfas

Sulfonamidas + Fenitona

Efecto anticonvuls

Sulfonamidas + Sulfonilreas Sulfonamidas + Ac. ParaAminoBenzoico

Efecto hipoglicemiante

Se inhiben x presencia de PABA

COMBINACIN DE SULFONAMIDAS con TMP y TXP

Nombre de la Asociacin
Diaminopirimidnico

COMPONENTES
Sulfonamdico Abreviatura

Nombre Comercial

Cotrimoxazol

Trimetoprim (TMP)

Sulfametoxazol

(SMZ)

Bactrim-Omsat, Septran

Cotrifamol Cotrimazina Cotrimetrol Coletrozazina

TMP TMP TMP Tetroxoprima (TXP)

Sulfamoxol Sulfadiazina Sulfametrol Sulfadiazina

(SDMO) (SDZ) (SMT) (SDZ)

Supristol, Nevin

Tiglob, Coptin

Lidaprim

Tibirox

SULFONAMIDAS + TRIMETOPRIM y TETROXOPRIM

Bactericidas
Amplia Espectro Antibacteriano:
Stafilococos, Streptococos, diplococos, Kliebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Brucella, Neisseria, E. coli, H. influenza.

Resistentes: Pseudomonas. T. pallidum, M. Tb, M. leprae, C. perfringes.

MECANISMO DE ACCIN

FARMACOPATOLOGA
NO en embarazadas y lactantes NO son teratogenicas. No nios <6 meses.
TMP es bien tolerado. Efectos adv es x sulfas.

< de 6 meses

SULFONAMIDAS + TRIMETOPRIM

USOS CLINICOS
Eleccion: Prostatitis agudas y cronicas, Shigellosis intestinal, Diarrea del viajero, Neumonia x P. carinni. IVU no complicadas y su Px.

USOS CLINICOS
Sulfas + Trimetoprim procesos infecciosos

DE ELECCIN

Prostatitis (Agudas y Crnicas)

Diarrea del viajero

Neumona x Pneumocystis carinii

USOS CLINICOS
Alternativo

Neumona

Gonorrea

no complicadas y su Px.

Sulfadoxina + Pirimetamina (Malaria)

Sulfadiazina + pirimetamina (Toxoplasmosis)

Red blood cells, some of which are infected with P. falciparum

Insulino tropicos: 1.1. Sulfonilureas: glibenclamida (euglucon, daonil), gliclazida (diamicron), clorpropamida (diabinese, melitase), tolazamida (tolinase), glimepidine, tolbulamida.