Bioavailabilitas atau availabilitas sistemik (=F).

Parameter ini menunjukan fraksi dari dosis obat yang mencapai peredaran sistemik dalam bentuk aktif. Besarnya bioavailabilitas suatu obat oral digambarkan oleh AUC (area under the curve) atau luas area dibawah kurva kadar obat dalam plasma terhadap waktu, obat oral tersebut dibandingkan dengan AUC-nya pada pemberian IV. Ii disebut bioavailabilitas oral, danmerupakan bioavailabilitas absolut dari obat oral tersebut. Untuk obat dengan batas batas keamanan yang sempit, dan obat untuk penyakit yang berbahaya, perbedaan bioavailabilitas antara 10-20% sudah cukup untuk menimbulakan inveksi terapi(1). Tetrasiklin adalah suatu grup senyawa yang terdiri dari empat cincin yang berfusi dengan suatu sistem ikatan ganda konjugasi. Perbedaannya yang kecil yaitu dalam efektivitas klinik menunjukan variasi farmakokinetik secara individual akibat substitusi pada cincin cincin tersebut(2).

Gambar 1 : Struktur tetrasiklin HCl (C22H24N2O8HCl)(3) Golongan tetrasiklin menghambat sintesis protein bakteri pada ribosomnya. Resorpsi tetrasiklin dari usus pada perut kosong adalah lebih kurang 75% dan agak lambat. Baru setelah 3-4 jam tercapai kadar puncak dalam darah(4). Tetrasiklin hidoklorida (HCl) merupakan antibiotik berspektrum luas yang menghambat sintesis protein(5). Berupa serbuk hablur, kuning, rasa pahit, amfoter. Kelarutannya larut dalam 10 bagian air dan dalam 100 bagian etanol (95%) P, larutan dalam air jika dibiarkan menjadi keruh karena pengendapan tetrasiklin, praktis tidak larut dalam kloroform P, dalam eter P dan dalam aseton P, larut dalam larutan alkali hidroksida dan dalam larutan alkali karbonat(3). Golongan tetrasiklin diekskresi melalui urin berdasarkan filtrasi glomerulus. Pada pemberian per oral kirakira 20-55% golongan tetrasiklin diekskresi melalui urin. Tetrasiklin merupakan obat pilihan terhadap infeksi yang diakibatkan oleh organisme intraseluler, missal infeksi dengan chlamydia (trachoma, urethritis), rickettsia. Selain pada infeksi saluran napas dan acne, tetrasiklin juga digunakan pada infeksi saluran kemih dan pada eradikasi helicobacter pylori. Adakalanya tetrasiklin digunakan pada malaria, juga digunakan pada disentri basiler, tetapi untuk disentri amoeba bukan pilihan pertama(4).

Efek samping dari penggunaan tetrasiklin antara lain mual, muntah, diare, eritema (hentikan pengobatan), sakit kepala, dan gangguan penglihatan dapat merupakan petunjuk peningkatan tekanan intrakranial, hepatotoksitas, pankreatitis dan kolitis. Tetrasiklin tidak boleh diberikan pada anak-anak dibawah 12 tahun, ibu hamil dan menyusui, pasien dengan gangguan fungsi ginjal karena dapat menyebabkan eksaserbasi penyakit ginjal(6). Dosis oral untuk tetrasiklin adalah 0,25-0,5 g empat kali sehari untuk orang dewasa dan 20-40 mg/kg/hari untuk anak-anak (usia 8 tahun ke atas). Beberapa tetrasiklin tersedia untuk suntikan intravena dalam dosis 0,1-0,5 g setiap 6-12 jam. Absorbsi: Oral: 75%, Distribusi: sejumlah kecil obat mencapai kandung empedu; relatif terdifusi dari darah ke cairan serebrospinal; penetrasi ke dalam cairan serebrospinal bagus jika ada inflamasi, ikatan protein: 65% ;T setengah eliminasi: fungsi ginjal normal 8-11 jam; gagal ginjal: 57-108 jam.;T max serum: oral: 2-4 jam.;Eksresi: 60% dalam bentuk utuh; feses (dalam bentuk aktif)
(7)

. Eliminsi obat terutama ditentukan oleh renal dan proses metabolik lain dalam tubuh.

Akan tetapi, distribusi obat yang besar mempunyai pengaruh pengenceran obat dalam volume yang besar, membuat ginjal lebih sulit untuk memfiltrasi obat melalui filtrasi glomerulus. Jadi t1/2 obat menjadi panjang jika klirens (Cl) konstan dan Vd meningkat. Absorbsi beberapa antibiotik, seperti penisilin dan tetrasiklin menurun oleh adanya makanan, sedangkan obat obat lain, terutama obat larut lipid seperti griseofilvin dan metazalon, diabsorbsi lebih baik bila diberikan bersama makanan yang mengandung lemak tinggi. Penurunan dalam absorbsi obat disebabkan oleh beberapa faktor, sebagai contoh, absorbsi tetrasiklin hidroklorida menurun oleh susu dan makanan yang mengandung kalsium, sehubungan dengan pembentukan khelat(7). Teknik HPLC merupakan suatu metode kromatografi cair-cair, yang dapat digunakan baik untuk keperluan pemisahan maupun analisis kuantitatif. Analisis kualitatif dengan teknik HPLC didasarkan pada pengukuran luas area standar. Pada prakteknya, metode pembandingan area standar dan sampel kurang menghasilkan data yang akurat bila hanya melibatkan suatu konsentrasi standar. Oleh karena itu, dilakukan dengan menggunakan teknik kurva kalibrasi(8).

1. Anonim. 2012. Farmakologi dan Terapi. Edisi V. Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia. Jakarta. 878-895

2. Mycek, Harvey. 1997. Farmakologi Ulasan Bergambar. Edisi II. Widya Medika. Jakarta. 315.
3. Anonim, 1979, Farmakope Indonesia, edisi III, Departemen Kesehatan Republik

Indonesia, Jakarta. 4. Tjay, T.H. 2007. Obat-Obat Penting. Jakarta : Elex Media Komputindo 5. Katzung, B.G. 2004. Basic and Clinical Pharmacology 9th edition. USA : Mc Graw Hill: 42 6. Tjay, T.H. 2007. Obat-Obat Penting. Jakarta : Elex Media Komputindo 7. Sukardar EY et al.2007.ISO Farmakoterapi.Jakarta: PT.ISFI Penerbitan. th 8. Katzung, B.G. 2004. Basic and Clinical Pharmacology 9 edition. USA : Mc Graw Hill 9. Shargel, Wu. 2005. Biofarmasetika dan Farmakokinetika Terapan. Edisi V. Airlangga University Press. Surabaya. Hal 392, 395, 10. Wiji, dkk. 2010. Penuntun Praktikum Kimia Analitik Instrumen. Bandung : Jurusan Pendidikan Kimia FPMIPA Universitas Pendidikan Indonesia: 17.