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UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA


LABORATORIO DE EVALUACIN DE FRMACOS Y MATERIAS PRIMAS 1

Alumna: Villela Tinoco Karla Citlali Asesor: Evangelina Lpez Nieto Grupo: 2651

PRCTICA 1 POSOLOGA

Objetivo: Conocer las principales vas de administracin de frmacos ms comnmente utilizadas en animales, as como los procedimientos para los clculos de dosificacin empleados para una adecuada administracin de frmacos y medicamentos en animales de experimentacin.

CUESTIONARIO

1. Describe brevemente los siguientes conceptos: frmaco, droga, medicamento y xenobitico. Frmaco: toda sustancia natural, sinttica o biotecnolgica que tenga alguna actividad farmacolgica y que se identifique por sus propiedades fsicas, qumicas o acciones biolgicas, que no se presente en forma farmacutica y que rena condiciones para ser empleada como medicamento o ingrediente de un medicamento. Sustancia qumica que al interactuar con un organismo vivo da lugar a una respuesta, sea sta beneficiosa o txica. Droga: se refiere a cualquier sustancia que previene o cura alguna enfermedad o aumenta el bienestar fsico o mental. En farmacologa se refiere a cualquier agente qumico que altera la bioqumica o algn proceso fisiolgico de algn tejido u organismo. Medicamento: toda sustancia o mezcla de sustancias de origen natural o sinttico que tenga efecto teraputico, preventivo o rehabilitatorio, que se presente en forma farmacutica y se identifique como tal por su actividad farmacolgica, caractersticas fsicas, qumicas y biolgicas. Es til en el diagnstico, tratamiento y prevencin de enfermedades o de sntomas o signos patolgicos. Es un frmaco til con fines mdicos.

Xenobitico: es cualquier sustancia extraa que entra al organismo. Los xenobiticos pueden producir efectos benficos (como un medicamento) o txicos (como el plomo). Un xenobitico en pequeas cantidades puede ser no txico y an benfico; si la dosis se incrementa, pueden resultar efectos txicos y letales. 2. Indica la diferencia entre los estudios in vivo, in vitro, e in situ. a) In vivo: es cuando se utiliza a un humano o a un animal intacto, mantenindolo vivo para observar y registrar los efectos de los frmacos utilizando medios mnimamente invasivos. Es difcil identificar las variables que pueden influir sobre el sistema. b) In vitro: cuando se efecta el experimento en una muestra de un rgano o tejido que fue extrado totalmente de un animal el cual fue previamente sacrificado, manteniendo dichos tejidos en condiciones de temperatura y nutricin similares a las fisiolgicas. Es ms fcil controlar las variables que pueden influir sobre el sistema. c) In situ: cuando se utiliza alguno de los rganos o tejidos del animal para estudiar la respuesta de un msculo, o grupo muscular, exponindolo por ciruga en el sitio anatmico correspondiente, para lo que se requiere que el animal este anestesiado, desmedulado o descerebrado. En los estudios in vitro son ms fciles de interpretar que los estudios in vivo. Las conclusiones obtenidas de un estudio in vitro pueden alejarse de la realidad al haber eliminado factores que influyen sobre el sistema. En los estudios in vivo, se ejerce todo en condiciones normales y cercanas a la prctica y los sistemas fisiolgicos permanecen intactos y funcionando de forma integrada; por otro lado, en los estudios in vivo e in situ hay necesidad de aplicar algn tipo de anestesia y operar. 3. Indica las ventajas y desventajas de las principales vas de administracin de frmacos en animales. Va Modo de absorcin Se lleva a cabo en el estmago y, sobre todo, en el intestino delgado. El mecanismo principal es la difusin pasiva, para otros es la absorcin activa mediante transportadores. El frmaco se deposita debajo de la lengua y se Ventaja Desventaja Requiere voluntariedad y capacidad de deglucin, por lo que es impracticable en pacientes inconscientes, excepto si se coloca una sonda nasogstrica. No se recomienda cuando el frmaco irrite la mucosa gstrica o se presenten vmitos. Pequea superficie disponible, y necesidad de retener en la boca la

Oral Enteral

Es cmoda, ms barata y muy adecuada para el tratamiento crnico. No produce ansiedad ni temor.

Sublingual

Se evita el fenmeno de pasos intestinal y heptico, consiguiendo un mayor

absorbe por la mucosa sublingual.

Rectal

Intravenosa

Administracin directa de la dosis en el torrente circulatorio

efecto y evitando interacciones con los alimentos y frmacos que influyan en la absorcin oral. Puede ser aplicada en pacientes inconscientes o con vmitos y evita parcialmente el primer paso heptico. til para la administracin de frmacos que irriten la mucosa gstrica o que tengan olor o sabor desagradable. Presenta biodisponibilidad completa. Se consigue un efecto rpido y no se depende de los factores que modifican la absorcin ni la biodisponiblidad. Reduce la accin irritante de la mucosa intestinal. Rpida absorcin, se consiguen concentraciones ms constantes y un efecto ms prolongado. Permite la administracin de microcristales, suspensiones o pellets que forman pequeos depsitos a partir de los cuales se adsorbe gradualmente el medicamento por largo perodo y as se logra un efecto sostenido de este.

forma farmacutica.

Va incmoda, la absorcin puede ser errtica, lenta e incompleta ya que no puede predecirse el segmento de absorcin. Alguno de estos pueden producir diarrea o estreimiento. Requiere personal especializado, posibilidad de reacciones adversas graves y peligro de embolias e infecciones. Requiere de condiciones de asepsia. Ms costoso.

Parentales

Intramuscular

Inyeccin de un medicamento en el tejido muscular. Frmacos que se absorben mal o son degradas por va oral.

Dolor e irritacin tisular, se requiere personal entrenado

Subcutnea

La absorcin es ms lenta, Dolor e irritacin tisular, toxicidad local, volumen limitado (2 mL)

Tpica

Drmica Inhalatoria

Tratamiento local de afecciones de la piel.

Se evita el primer paso, aplicable por el paciente. Evita el primer paso.

Toxicidad local La absorcin es ms lenta.

4. Describe los factores inherentes al frmaco que influyen en la dosificacin.

a) Semivida: es el tiempo que necesita la concentracin plasmtica o la cantidad del medicamento en el cuerpo para disminuir a la mitad. Las concentraciones del frmaco en plasma suelen seguir un modelo de disminucin multiexponencial, lo cual hace posible calcular dos o ms trminos para la semivida. Durante la enfermedad, la semivida es un parmetro derivado que cambia en funcin de la eliminacin y el volumen de distribucin. b) Eliminacin: la mayor parte de los frmacos se elimina siguiendo una cintica de primer orden, donde una fraccin constante del frmaco en el organismo se elimina por unidad de tiempo. c) Velocidad de absorcin: para obtener los efectos favorables de un frmaco es necesario conocer su concentracin plasmtica ideal, el resultado teraputico mejora si se mantienen los lmites y se evitan variaciones pronunciadas entre las concentraciones mnimas y mximas; tambin se debe considerar la unin saturable a protenas, el metabolismo saturable del paciente, la dosis de sostn, el intervalo entre dosis y la dosis de saturacin. d) Velocidad de distribucin: el efecto de un medicamento en diversos sitios de accin puede variar de acuerdo con el riego sanguneo que reciben; es proporcional al peso del individuo. e) Tamao de la partcula: esto adquiere importancia cuando se consideran frmacos que son esencialmente disueltos con lentitud. Los niveles sanguneos mximos se encuentran en las primeras seis horas y son 40% ms altos que los de las dosis de partculas grandes. f) Frmacos cidos o bsicos: frmacos dbilmente cidos o bsicos administrados oralmente, pueden dar lugar a grandes variaciones en los niveles sanguneos, dependiendo si se emplee el cido libre, la base o una sal. g) Disponibilidad de absorcin: los frmacos dbilmente bsicos difieren segn se emplee la base libre o una sal, pero ya que la droga entra en contacto con el jugo gstrico fuertemente cido inmediatamente despus de la ingestin, la diferencia entre dar la base dbil o una de sus sales altamente solubles en agua es menos pronunciada que en el caso de los cidos dbiles.Las cantidades presentes como catin o como base no disociada sern determinadas por el pH de los fluidos y por la fuerza bsica del frmaco. Si la droga es cida o bsica tiene diferente grado de ionizacin con el pH, as que la accin farmacolgica deber ser dependiente del pH. h) Biodisponibilidad: se expresa como un porcentaje de la dosis administrada; este valor representa el porcentaje de la dosis aplicada que est disponible para la circulacin general. i) Metabolismo: es la biotransformacin que sufre el frmaco dentro del organismo y esto determina: i. Si un compuesto ejercer o no un efecto deseado en el organismo. ii. La duracin del efecto deseado. iii. La toxicidad del compuesto para el organismo, es decir los efectos adversos.

j)

Solubilidad: en la mayor parte de los casos, el medicamento se administra en una forma relativamente liposoluble para asegurar una absorcin adecuada. Esta misma propiedad podra conducir a una eliminacin muy lenta debido a que la molcula tambin sera resorbida con facilidad de la orina del tbulo renal. El cuerpo acelera la excrecin transformando el frmaco a una forma menos liposoluble. La solubilidad en lquidos es uno de los determinantes principales de la velocidad de excrecin. La rpida excrecin de la droga acortara por su puesto la duracin de sus efectos. k) Toxicidad: la mayor parte de los compuestos qumicos pueden causar efectos txicos. La diferencia entre una accin teraputica o una toxica, es con frecuencia cuestin de dosis. 5. Describe los factores inherentes al individuo que influyen en la dosificacin. a) Edad: este factor es importante debido a cambios en procesos metablicos de absorcin y excrecin. Los nios requieren menos frmaco que los adultos; los ancianos toleran muy pocos medicamentos. Al indicar un medicamento se deben hacer los ajustes necesarios tomando en consideracin la edad. b) Peso y superficie corporal: son otras caractersticas que afectan cualitativa y cuantitativamente los resultados de la accin farmacolgica pues varan las tasas de absorcin distribucin y eliminacin. c) Sexo: las mujeres pueden requerir dosis menores que los hombres simplemente basndose en el peso. Sin embargo, el nivel de hormonas sexuales durante la menstruacin, embarazo y lactancia parece influir sobre requerimientos de dosis y los efectos de un frmaco. d) Estados patolgicos: pacientes con dao heptico se afecta de manera significativa la biotransformacin de los medicamentos. Cuando existe insuficiencia renal se tiene una excrecin anormal de los frmacos. Generalmente ante la presencia de enfermedad crnica se disminuye la dosis del frmaco indicado y se valora el efecto para considerar alguna modificacin. e) Factores genticos: pueden afectar la interaccin entre el sujeto y el medicamento alterando el medicamento y por ello su efecto alterando la respuesta del cuerpo. f) Hipersensibilidad: reactividad alterada de un individuo a un frmaco que acta como un hapteno y produce anticuerpos. Una vez que el individuo llega a sensibilizarse, una cantidad mnima de frmaco puede provocarle una reaccin alrgica grave. g) Tolerancia: es un tipo de resistencia al frmaco que se desarrolla lentamente pero en la cual se producen los mismos efectos aumentando la dosis. h) Ritmos biolgicos: estos pueden presentarse con diferentes frecuencias (respiratoria, cardiaca) temperatura corporal, presin sangunea, actividad gastrointestinal. Muchos estados patolgicos pueden presentar sus propios ritmos biolgicos. Cuando se hace la investigacin de un frmaco se debe incluir el efecto de este en ritmos biolgicos tanto normales como anormales.

6. Indica los principales vehculos utilizados para la administracin de frmacos en animales. Jarabes: Bebida que se hace cociendo azcar en agua hasta que se espesa, aadindole zumos refrescantes o sustancias medicinales. Tinturas: Solucin de cualquier sustancia medicinal simple o compuesta, en un lquido que disuelve de ella ciertos principios.

BIBLIOGRAFA 1) NOM-073-SSA1-2005, Estabilidad de frmacos y medicamentos. 2) NOM-028-SSA2-2009, Para la prevencin, tratamiento y control de las adicciones. 3) VELZQUEZ. Farmacologa bsica y clnica. 18a. ed. Espaa: Editorial Medica Panamericana, 2008. 4) BAOS J; Farr M. Principios de farmacologa clnica. Espaa: Masson, 2002. 5) IZQUIERDO M. Biomecanica y bases neuromusculares de la actividad fisica y el deporte. Espaa; Editorial Medica Panamericana, 2008.

PROBLEMARIO 1 POSOLOGA 1. Al realizar la lectura de una muestra en el espectrofotmetro, la lectura de la misma est fuera del margen de la curva estndar, por lo que se tiene que hacer diluciones. Indique como preparara las diluciones 1:2, 1:5, y 1:10 de la muestra considerando que el volumen mnimo que lee el espectrofotmetro es de 5 mL.

2. Para preparar una disolucin de sulfacetamida, se disolvieron 2.38 g de sulfacetamida sdica en 100 mL de agua. Cul es la concentracin en %p/v de sulfacetamida libre?

3. Calcule las diluciones necesarias para obtener 100 mL de una disolucin de acetilcolina con una concentracin de 16 g/mL a partir de 200 mg de acetilcolina en polvo, utilizando agua destilada como disolvente.

4. Tiene 3 ratones de 24.3 g, 19.8 g y 21.7 g de peso, y desea administrarles xilacina para anestesiarlos. El efecto anestsico de la xilacina en ratones es a 0.2 mg/Kg de peso. Indique el volumen y las dosis que se administrarn a cada ratn si se tiene una disolucin stock de 20 g/mL y una jeringa de 1 ml con divisiones de 0.02 mL.

5. Calcule la dosis y el volumen que debe administrarse de meperidina como preanestsico a un paciente de 72 Kg de peso, tomando en cuenta que: a) La dosis usual es de 1 mg/Kg de peso b) La presentacin farmacutica disponible es en ampolletas de 2 mL de una disolucin al 2.5% para administracin intramuscular.

6. Para realizar un perfil farmacocintico en conejo, se le administr 3.1 mL de una disolucin de cido acetilsaliclico con una concentracin de 2%. Cul fue la dosis administrada?

7. Calcule la dosis y el volumen necesario de pentobarbital sdico para un ratn de 28 g. La dosis anestsica es de 50 mg/Kg y la presentacin farmacutica es de 63 mg/mL. a. Es posible medir el volumen calculado o es necesario hacer alguna dilucin? b. Si hace la dilucin, tome en cuenta que el mximo volumen a administrar es de 10 mL/Kg.

8. Tiene tres disoluciones de paracetamol cuyas concentraciones son: a. 150 g/mL b. 0.0001 M c. 0.03% Sin embargo, para realizar un experimento necesita que todas las disoluciones estn en las mismas unidades de concentracin. Cul es la concentracin en mg/mL de cada disolucin?

9. Indique el procedimiento para preparar 100 mL de una disolucin de acetilcolina a una concentracin de 200 g/mL a partir de: a. Cloruro de acetilcolina al 98% de pureza b. Una disolucin de acetilcolina a 300 g/mL y agua c. Dos disoluciones de acetilcolina a 250 g/mL y 50 g/mL

10. Se tienen dos conejos de 5.4 y 5.7 Kg de peso. A dichos conejos se les debe administrar las mismas dosis de sulfadiazina que es de 400 mg. Si se tiene una disolucin de sulfadiazina de 0.125 g/mL, qu volumen se debe administrar a cada conejo?