Enteric Coating Tablet

Enteric Coating tablet adalah tablet konvensional yang disalut dengan polimer tertentu. Tablet ini ditujukan untuk melarut dalam saluran cerna usus halus dan pelepasan obat yang tertunda. Tantangan dan masalah yang dihadapi selanjutnya adalah dalam pemilihan pelarut. Tablet ini memberikan keuntungan jika obat tertentu rusak dalam pH asam. Obat-obat yang tidak stabil dalam asam lambung antara lain obat-obat azol seperti omeprazol, dll. Tujuan dari tablet dibuat enteric coating antara lain: 1. Menunda pelepasan obat di tempat aksi yang dituju, umumnya di usus halus 2. Melindungi lambung dari obat-obat yang bersifat iritan 3. Melindungi obat-obatan yang tidak stabil dalam saluran cerna 4. Menghindari bau dan rasa obat yang tidak enak. Dalam penyusunan formula tablet enteric coating, perlu diperhatikan fisiologi tubuh terutama lambung dan usus halus. Lambung mempunyai pH 1-4. Dalam keadaan lapar, pH lambung sekitar 1,4 dan saat setelah makan pH lambung meningkat sekitar 1-3. Sementara pH di duodenum pH nya 4,5-7 di jejunum pH 6.5-7 sedangkan di ileum 7.5 / 8. Dari pH fisiologis itu dapat dicari penyalut yang sesuai yang dapat larut dalam pH di tempat tujuan tersebut. Agar tablet tersebut tidak terlalu lama di dalam lambung, kita harus memahami karakteristik pengosongan lambung. Tablet salut enteric tidak pecah saat di lambung. Namun apabila ada substansi yang dapat menaikkan atau menetralkan pH asam lambung misalnya antasida atau makanan. Oleh karena itu, penggunaan enteric coating tablet tidak boleh bersamaan dengan antasida dan makanan. Farmasis dalam hal ini wajib memberikan konseling saat memberikan tablet enteric coating bahwa penggunaannya harus saat perut kosong. Ukuran partikel yang kurang dari 1,4 mm dan densitas <2.5 g/cm3 mudah dikeluarkan dari lambung.

Ukuran tablet berperan penting dalam pengosongan lambung. Pilorus mempunyai diameter yang sempit sekitar 1.2 cm. Oleh karena itu tablet yang dibentuk ukurannya jangan melebihi 1,2 cm agar tidak kesulitan keluar dari lambung menuju usus halus. Bobot jenis juga berperan penting. Bobot jenis yang lebih dari 2,8 g/cm3 sulit keluar dari lambung. Dinding lambung terdapat lipatan yang disebut rugae. Apabila berat jenis tablet besar, maka akan mengendap di dasar lambung dan dapat terjepit di antara lipatan lambung/rugae tersebut. Sehingga pemakaian tablet salut enteric yang tepat adalah saat perut kosong dan bersamaan dengan air mineral. Ada dua hal yang harus diperhatikan dalam pembuatan tablet salut enteric yaitu ketebalan dan pH cairan usus halus. Ketebalan tablet memiliki peranan yang penting. Apabila tablet

terlalu tebal akan menyebabkan tablet sulit terdisintegrasi dan terdisolusi saat berada di cairan usus halus. Sebaliknya apabila tablet terlalu tipis maka tablet mudah rusak sebelum sampai ke usus halus. Polimer yang digunakan menggunakan bahan 3-4 mg/cm2 dari bahan yang disalut. Maka tablet akan rusak dalam 10 menit saat sudah berada di usus halus. Sementara itu pH usus halus berperan dalam disintegrasi tablet salut enteric. Agar dapat melarut, dipilih polimer yang larut pada pH 4,5 7. Kelarutan polimer dipengaruhi monomer-monomernya, komposisinya. Semakin panjang rantainya akan beda karakternya dengan yang rantai pendek. Umumnya polimer rantai panjang lebih sukar larut. Polimer yang digunakan ada dua hal yang banyak digunakan yaitu polimer metakrilat dan turunan selulosa. Polimer metakrilat tersusun dari monomer metal metakrilat (eudragit). Selain itu polimer lain yang digunakan adalah shellac. Polimer tersebut sering ditambah gugus berkarakter asam. Misalnya pada selulosa ditambahkan gugus ftalat yang mengandung gugus karboksilat. Gugus COO- berinteraksi dengan air sehingga pKa semakin rendah, kelarutan polimer juga akan semakin besar pada pH yang rendah. Turunan Selulosa Turunaan selulosa yang digunakan adalah Cellulosa Acetate Ftalat (CAP) dan Hidroksi Propil Metil Cellulosa Phtalate (HPMCP). CAP mengandung gugus COOH bebas, yang dalam usus halus dapat lepas menjadi ion COO- yang dapat larut sehingga selulosa juga dapat larut. Tablet yang didalam polimer penyalut tersebut menyerap air dan hancur dalam usus halus. CAP larut dalam pH > 6, sehingga melarutnya paling tidak di jejunum. CAP merupakan senyawa low oral toxicity sehingga bisa digunakan dan aman. Namun begitu CAP dapat mengiritasi mata dan mukosa membrane. Oleh karena itu saat produksi perlu memakai pelindung mata. HPMCP lepas dalam pH 5-5,5 sehingga larut dalam duodenum. Turunan Metakrilat (Eudragit) Turunan metakrilat yang dapat digunakan sebagai penyalut antara lain. Turunan metakrilat memiliki berbagai seri. Seri E : larut di bawah pH 5 sehingga dapat larut di lambung sehingga untuk dibuat tablet enteric coated tidak cocok. Seri LI 100-55 melarut pada pH di atas 5,5 sehingga dapat digunakan untuk salut enteric. Seri NE 30D dan RL 30D sering digunakan untuk menyalut obat yang lepas secara terkontrol. PVAP (Polivinil Acetate Phtalate) juga sering digunakan sebagai penyalut. Selain itu polimer yang biasa digunakan adalah shellac. Shellac berasal dari serangga jenis Laccifer lacca Kerr. Sekarang tidak dipakai lagi sebagai penyalut karena sulit terkontrol kualitasnya. Shellac dapat larut di jejunum