Principios de Farmacologa y Administracin de Frmacos FSS1101

FARMACOLOG A !S"CA
Objetivos

Definir los trminos comunes utilizados en farmacologa. Comprender el rol de la farmacocintica en la administracin de frmacos.

FARMACOLOGA Se define como la ciencia que estudia la historia, origen, propiedades fsicas qumicas, presentaci!n, efectos "ioqumicos fisiol!gicos, mecanismos de acci!n, a"sorci!n, distri"uci!n, "iotransformaci!n e#creci!n as como el uso terap$utico de otra ndole de los f%rmacos&

O#$eti%o de la &armacologa
Es aplicar y lograr un uso inocuo y ptimo de los frmacos e istentes y de los nuevos !ue se descubren. "nocuo #adj. $ue no %ace da&o. inofensivo. nocivo.'

TERMINOLOGA FARMACOLOGICA
a' (rmaco) #Del lat. *%arm+cum' b' ,edicamento) #Del lat. medicamentum'.

toda sustancia capaz de Es la forma farmacutica al alterar o modificar las cual se le incorpora el *.funciones de un junto a e cipientes. organismo. preservantes o estabilizadores para posibilitar su administracin.

TERMINOLOGA FARMACOLOGICA
c' *rincipio activo) *.-. d'Droga ) # Del 0olands. droog1seco.

/e llama principio activo a la sustancia inglesa1drug1seco o !umica responsable crudo'. de la actividad farmacolgica de la Es cual!uier sustancia de origen vegetal. animal y droga. mineral y sinttico.

"denti&i'(emos )**

222222222222222222

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Aluminio OPIO = morfina, codena

+area Buscar 5 frmaco, 5 medicamento, 5 rinci io acti!o " 5 dro#a

Nomenc$atura de medicamentos
a' 3ombre !umico) b' 3ombre genrico o denota la composicin denominacin com9n y estructura !umica internacional #DC"' del medicamento. Es el nombre !ue asigna Ej)42fenil.5.6dimetil272 la O,/ a un principio pirazolona.82 activo para aminometasulfonato diferenciarlo de de sodio. :todos los demas;. es su identificacion a nivel internacional.

Nomenc$atura de medicamentos
c' Especialidad farmacutica #nombre comercial' ,edicamento producido por un fabricante bajo un determinado nombre comercial diferente a la #DC"'

Identifi%uemos NOMENCLAT&RA
a' 3ombre !umico) #"<*-C' 32#82%idro ifenil' etanamida b' 3ombre genrico o #DC"'

paracetamol o acetaminofn #acetaminofeno' c' Especialidad farmacutica #nombre comercial'

-camol. algiafin. buscapina. cotibin. =itadol. panadol...

+area Buscar 5 medicamentos con sus nom'res %u(micos, #en)ricos " comercia$es

Otros t)rminos re$acionados

,edicamento genrico) es a!uel !ue se registra luego de !ue vence la patente del innovador y demuestra ser bioe!uivalente con el medicamento original. 2 >enrico comercial) Copia del innovador 2 >enrico DC") ?arato. no pasa por estudios de investigacin y desarrollo.

La &armacologa
Ciencia !ue incorpora cinco disciplinas interrelacionadas)

(armacognosia #farmaco!umica'. farmacocintica. farmacodinamia. farmacoterapia. @o icologa.

(-A,-CO>3O/"-) Estudia el origen. estructura. funciones y mtodo de e traccin de principios activos a partir de productos vegetales y animales.

Planta de coca

Hoja de coca

Extraccin

cocana

(-A,-CO$<","C-) estudia la relacin !ue e iste entre estructura !umica y actividad farmacolgica Ejemplo) glucocorticoides suprarrenales cortisol

Efecto mineralocorticoide conlleva la retencin de l!uidos con el consecuente aumento de la *resin arterial 2 De ametasona #Corticoesteroides ' tiene efecto antiinflamatoria

,reas de la &armacologa*

Ba relacin entre la dosis de un frmaco y la efectividad de dic%o frmaco en el tratamiento de la enfermedad. se describe mediante dos reas principales de la farmacologa) Ba farmacocintica Ba farmacodinmica

(-A,-COC"3E@"CEstudia el transito !ue siguen los frmacos dentro del organismo y las modificaciones !ue estos sufren durante su trayecto : lo !ue el organismo le %ace al frmaco;

(-A,-COD"3-,"CEstudia los efectos bio!umicos y fisiolgicos !ue provocan el medicamento en el organismo y su mecanismo de accin :lo !ue el medicamento le %ace al organismo;

,reas de la &armacologa*

Ba farmacocintica es el estudio de lo !ue el cuerpo %ace al frmaco. Ba farmacodinmica es el estudio de lo !ue el frmaco %ace al cuerpo.

- '(. signi&ica/ LA0M12

(-A,-CO@EA-*"; Estudia la aplicacin racional del frmaco para el tratamiento de las enfermedades #farmacologa aplicada' 0ay !ue aclarar la diferencia entre) 2 (armacologa) es masiva o genrica 2 @eraputica) es especifica o individual

@OC"COBO>D; Estudia los efectos observados como consecuencia de dosis superiores a las teraputicas. Ej) anestsicos generales .

Otros t)rminos re$acionados

(-A,-COE">"B-3C"-) El estudio de las reacciones adversas !ue provocan los frmacos sobre el organismo. El objetivo principal es contribuir al uso seguro y racional de los medicamentos supervisando y evaluando permanentemente sus riesgos. *-A-CE@-,OB

A-, #reacciones adversas asociadas al medicamento' %epatoto icidad. to icidad renal. %ipoglucemia y dermatitis alrgica.

TERMINO* &*A+O* EN FARMACOCINETICA

?"OD"/*"3"?"B"D-D (raccin del frmaco !ue alcanza la circulacin sistmica del paciente.

,IA* +E A+MINI*TRACION
Bugar donde se aplican los frmacos. Ea digestiva 4.4 Ea oral 4.4.4 Ea sublingual 4.4.5 Ea gastroentrica 4.4.6 Ea rectal

,IA* +E A+MINI*TRACION
Bugar donde se aplican los frmacos. Ea parenteral 5.4 Ea subcutnea 5.5 Ea intramuscular 5.6 Ea intravenosa 5.8 Ea transdrmica

,IA* +E A+MINI*TRACION
Bugar donde se aplican los frmacos. Ea area 6.4 3asal 6.5 Aespiratoria

,IA* +E A+MINI*TRACION
Bugar donde se aplican los frmacos. @pica Eaginal Ocular Ftica

LA+ME

E$ ori#en de $os frmacos uede ser

-. Eegetal) *assiflora. ?. -nimal) "nsulina de cerdo. C. $umico) 2 3atural) elemento !umico 2 /inttico) Creados en laboratorios 2 /emisinttico) #naturaleza G Baboratorio'

Formas de presentacin de los &rmacos

-.2 Orales

,s cmoda. fcil y la !ue ms formas de administracin tiene.

Presentacin oral

CH*/<B-/)

El frmaco y los e cipientes estn contenidos en almidn o gelatina. El frmaco y los e cipientes pueden presentarse en forma de polvo o l!uido.

Eentaja) enmascaran los malos sabores de los frmacos.

Presentacin oral

@-?BE@-/)

Estn formadas a base de frmaco. az9car y muclago #es una forma'. /on muy similares a los comprimidos pero difieren en la forma de elaboracin.

Presentacin oral

*DBDOA-/)

/on formas slidas. esfricas. obtenidas de una masa plstica y destinada a ser deglutidas ntegras. @ambin pueden llevar una cubierta protectora.

Presentacin oral

>A-3<B-DO/)

Contienen el frmaco ms az9car. y pueden ser efervescentes si contienen cido tartrico o ctrico. o bicarbonato de sodio. !ue al contacto con la %umedad liberan di ido de carbono.

Presentacin oral

*-*EB"BBO/ #sobres')

Es una fraccin de medicamento en polvo !ue se dispersa en un sobre de papel.

Presentacin oral

*-/@"BB-/)

/e diferencian de las tabletas en !ue son fle ibles. vtreas #de aspecto como de cristal vidrioso' y de factura lisa. Ej.) las !ue contienen sustancias como el eucalipto.

Presentacin oral

>A->E-/)

/on tabletas o pldoras recubiertas de una o varias capas de az9carI la cubierta puede tambin tener otros materiales entricos #protegen al frmaco %asta su liberacin en el intestino'. Ejemplo) goma laca o los ftlatos #materiales entricos'

Presentacin oral

CO,*A","DO/

/e obtienen por compresin enrgica del frmaco y los e cipientes bajo la forma de polvo seco. @ienen forma circular. con las superficies planas o ligeramente conve as. Comprimidos de liberacin retardada) /istema por el cual el frmaco se libera lentamente y a una velocidad constante.

#* Presentacin oral l'(idos

J-A-?E/

son preparaciones !ue contienen al menos un 7K L de az9car. /e suelen administrar en jarabes. antitusgenos #para la tos'. la antes. broncodilatadores. etc.

Presentacin oral l'(idos

E,<B/"O3E/)

M De aceite en agua #ONO'. en la !ue la fase interna es aceite y la fase e terna es agua. M De agua en aceite #ONO'. en la !ue la fase interna es agua y la fase e terna es aceite. Bas emulsiones dobles !ue contienen tres fases #ONONO'. #ONONO'. a&aden la fase contraria a las simples. Ej.) vitaminas liposolubles - y D.

Presentacin oral l'(idos

/</*E3/"O3E/

es la dispersin de las partculas de un slido en un l!uido en el !ue no es soluble. Ej.) sulfamidas #antibacteriano'.

/uspensiones e temporneas) son a!uellas !ue son poco estables y !ue se preparan en el momento #jarabe en !ue %ay !ue mezclar las dos cosas'.

Presentacin oral l'(idos

@"3@<A-/

son l!uidos e tractivos alco%licos o %idro2 alco%licos. !ue se obtienen de drogas animales o vegetales. En algunos casos no se utilizan por va oralI en este caso llevan otros solventes como el ter. Ej.) tintura de yodo #no va oral'.

c* Formas l'(idas o inyecta#les/ PAR13+1RAL1S

/on formas de dosificacin. li!uidas o estriles !ue se administran con ayuda de una aguja %ueca y una jeringa.

*odemos utilizar tres tipos de envases) 2 /ueros 2 -mpollas cilndricas de vidrio 2 (rascos ampolla #viales' !ue contienen. una o varias dosis del frmaco.

a 4 FORMAS "3+RA513OSAS/
3o se pueden administrar emulsiones o disoluciones oleosas por el peligro de una embolia grasa. tampoco solucin acuosa. !ue puede %emolizar los %emates o precipitar alg9n componente sanguneo. /e pueden utilizar por esta va) 2 /ueros 2 (rasco ampolla 2 -mpollas

# 4 FORMAS S6!C6+,31A/
3o se pueden administrar sustancias irritantes. y pueden presentarse en forma de) 2 (rasco ampolla 2 -mpollas

c 4 FORMAS "3+RAM6SC6LAR/
/i admiten administracin de sustancias irritantes. y tambin se utilizan presentaciones en forma de) 2 (rasco ampolla 2 -mpollas

0*7 Otras Formas 4 5a rectal

Enemas) son preparaciones l!uidas !ue se utilizan con dos fines)

2 Bos enemas evacuantes para favorecer la evacuacin de las %eces. 2 Bos enemas medicamentosos en !ue se administraran. sedantes. antiparasitarios. etc

0*7 Otras Formas 4 5a rectal

/upositorios) son formas cilndricas slidas !ue funden o disuelven a la temperatura corporal. !ue no deben ser irritantes para la mucosa rectal.

3ormalmente la base de esta forma de dosificacin suelen ser sustancias grasas como la manteca de cacao.

0*7 Otras Formas 4 5a rectal

*omadas) tienen una consistencia blanda. aspecto untuoso y se ad%ieren a piel y mucosas.

3ormalmente se busca una accin local.

1*7 Formas tpicas semislidas

P <ngQento) *omada de mayor consistencia y cuya e tensin es ms difcil. El e cipiente base puede ser la vaselina. grasas naturales o sintticas o la lanolina. P Cremas) /on pomadas en emulsin leo2 acuosa y de menor consistencia. P >eles) se caracterizan por!ue son fcilmente e tensibles.

F*7 Formas tpicas slidas

P @abletas de administracin vaginal. P Fvulos) tienen forma ovoide y estos se introducen en la vagina para conseguir una accin local. P *arc%es transdrmicos) Dispositivos preparados para administrar frmacos a travs de la piel. /on membranas microporosas !ue permiten la liberacin continua del frmaco.

G*7 Formas tpicas l'(idas

P Binimentos) Ba base es alco%lica o %idroalco%licaI el frmaco estn en emulsin o en suspensin y se aplica por friccin. P Colirios) son disoluciones o suspensiones acuosas u oleosas !ue se aplican en la crnea. 2 Eaporizaciones) depositan en piel o mucosas pe!ue&as gotitas de la disolucin del frmaco. -erosoles) llevan un gas inerte a presin !ue act9a como gas propulsor. El frmaco puede ir en forma de polvo o l!uido.

M1CA3"SMOS 01 ACC"83 01 LOS F,RMACOS

B- (-A,-COC"3R@"C-

E amina caractersticas de los frmacos en el organismo en cuanto a) 2 Biberacin 2 -bsorcin 2 Distribucin 2 ,etabolismo2biotransformacin 2 E crecin2 Eliminacin

L"!1RAC"83
/alida del frmaco o principio activo de la forma farmacutica !ue se encuentra en el medicamento. (actores !ue afectan a la liberacin del frmaco) 4' ,edio e terno. 5' *ropia forma farmacutica. 6' E cipientes. 8' *ropio frmaco.

A!SORC"83
*roceso natural o fisiolgico por el cual un frmaco penetra en la sangre o en la linfa circulante. El frmaco debe disolverse en los fluidos del tracto gastrointestinal antes de ser absorbido en estas condiciones.

3ota) El p0 es un factor crtico para !ue el frmaco se absorba

A!SORC"83
?iodisponibilidad) es la cantidad y forma en !ue llega el frmaco a la circulacin sistmica. es decir. la cantidad de frmaco disponible para acceder a los tejidos y producir su efecto biolgico.

A!SORC"83
(actores !ue afectan a la biodisponibilidad) 4.2 Diferentes zonas de absorcin. 5.2 Diferentes formas farmacuticas. 6.2 Diferentes vas de administracin.

0"S+R"!6C"83
/e realiza a travs de la corriente sangunea %acia los tejidos. !ue es el lugar donde el frmaco suele %acer efecto. De la velocidad de distribucin del frmaco y de su concentracin va a depender la rapidez de la actuacin. la intensidad y la duracin.

0"S+R"!6C"83
Bos frmacos en la sangre van unidos a las protenas. y llegan antes a los rganos !ue tienen ms irrigacin 2 corazn 2 el cerebro 2 el ri&n 2 el %gado.

0"S+R"!6C"83
- veces las membranas !ue rodean a algunos rganos impiden la penetracin del medicamento 2 el cerebro. protegido por la membrana %ematoenceflica. !ue dificulta la penetracin de muc%os frmacos. 2 ?(*) Ba barrera feto2placentaria impide el paso de muc%as sustancias t icas al feto.

0"S+R"!6C"83
@ambin las caractersticas propias del frmaco %acen !ue tenga ms afinidad con unos tejidos !ue otros.

M1+A!OL"SMO7#iotrans&ormacin
Conjunto de transformaciones bio!umicas !ue un frmaco sufre dentro del organismo con la finalidad de lograr productos ms polares y ms solubles en agua. de tal manera !ue estos puedan ser ms rpidas y fcilmente e cretadas y eliminadas por va biliar y renal. ,etabolismo) sustancias endgenas ?iotransformacin) sustancias e genas

M1+A!OL"SMO
El principal rgano metabolizador de drogas es el %gado. Otros rganos importantes son) ri&n. cerebro. pulmn. corazn. sangre. @odas las clulas del cuerpo metabolizan sustancias.

O#$eti%os del meta#olismo/

4. -umentar la polaridad de las molculas. 5. (acilitar la e crecin. 6. "nactivar el frmaco.

Factores '(e modi&ican la #iotrans&ormacin

$umicos) la posicin de los grupo funcional . la diferencia en la distribucin de cargas en las molculas >enticos ) el polimorfismo gentico es el principal factor !ue e plica por !ue el metabolismo de un mismo frmaco pueda ser distinto en individuos de la misma especie . esto e plica la %ipersensibilidad a ciertos frmacos

Factores '(e modi&ican la #iotrans&ormacin

Fisiolgicos: Edad) la funcin %eptica en general y el metabolismo en particular varan con la edad. ?iotransformacin est disminuida en recin nacidos y ancianos /e o: En general las mujeres son mas sensibles a la accin de los frmacos !ue los %ombres. >estacin ) la placenta constituye un rgano !ue participa activamente en la biotransformacin de frmacos .

Factores '(e modi&ican la #iotrans&ormacin

Estrs) "ncrementa la biotransformacin del frmaco debido a la mayor liberacin de glucocorticoides !ue inducen la biosntesis de enzimas metabolizadoras. (actores ambientales ) Desnutricin ) los mecanismo de transformacin estn alterados por falta de sustratos orgnicos indispensables para tal fin

Factores '(e modi&ican la #iotrans&ormacin

Cambios %ormonales) ej. %idro ilacin de las %ormonas esteroideas. E posicin a !umicos ) induccin enzimtica por contaminantes industriales. Drogadiccin .

Factores '(e modi&ican la #iotrans&ormacin

- Alteraciones

que condicionan una disminucin de la biotransformacion de frmacos )

"nsuficiencia %eptica "nsuficiencia renal "nsuficiencia cardiaca 0ipo emia - Factores patolgicos 0iperbilirrubinemia y desnutricin en ni&os

Factores '(e modi&ican la #iotrans&ormacin

Alteraciones que provoca un aumenta de la biotransformacion : 2 0ipertiroidismo 2 (iebre alta 2 <remia Factores farmacolgicos Ea de administracin2 Dosis <nin a protena plasmtica2 "nteraccin farmacolgica

1L"M"3AC"837e9crecin
*roceso donde el frmaco es e cretado del organismo. El %gado y otros tejidos neutralizan al frmaco. %aciendo !ue disminuya su capacidad de actuacin y transformndolo en sustancias preparadas para ser desec%adas. 2 E crecin) eliminacin del cuerpo 2 Eliminacin) desaparicin de la forma activa de la sangre y organismo.

1L"M"3AC"83
0abitualmente los frmacos se eliminan por va renal. aun!ue tambin pueden ser eliminados a travs del pulmn en la respiracin #caso de algunos anestsicos'. de la saliva. de la va biliar y tambin por va fecal.

F%rmaco en el organismo '#creci!n Meta"olismo

Meta"olitos

'#creci!n

F%rmaco eliminado

?uscar 7 frmaco. 7 medicamento. 7 principio activo y 7 droga ?uscar 7 medicamentos con sus nombres !umicos. genricos y comerciales

TERMINO* &*A+O* EN FARMACO+INAMIA