NIM : 1010096140 213 1. Contoh obat yang tidak beriktan dengan resetor! "a"# dengan $ara aa obat terseb#t memberikan efek fisio"ogisnya %eberaa obat tertent# daat menimb#"kan efek tana berikatan dengan resetor. Mekanismenya ada beberaa $ara yait# : 1. Meng#bah ata# memengar#hi sifat $airan t#b#h a. eng#bahan sifat osmotik $ontoh : & obat&obat di#retik osmotik 'manito"( yang meningkatkan osmo"aritas fi"trat g"omer#"#s sehingga ter)adi efek di#retik. & obat * obat katartik osmotik ata# en$ahar ' Mg+, 4 ( & -"isero" #nt#k meng#rangi #dema serebra" b. .eng#bahan sifat asam basa $ontoh : & obat * obat antasida #nt#k menetra"kan asam "amb#ng & N/ 4 C" #nt#k mengasamkan #rin & Natri#m %ikarbonat #nt#k membasakan #rin & Asam * asam organik #nt#k antisetik sa"#ran kemih ata# sebagai sermisida toi$a da"am sa"#ran 0agina $. .er#sakan nonsesifik membran se" ' sebagai antisetik dan desifektan ( $ontoh : & 1etergen : mer#sak integritas membran "iorotein & /a"ogen! .eroksida dan ,ksidator "ain ' mer#sak 2at organik ( & 1enat#ran : mer#sak integritas dan kaasitas f#ngsiona" membran se"! artike" s#bse"#"er dan rotein d. -angg#an f#ngsi membran $ontoh : anestesi #m#m dengan ester! /a"otan ata# Metoksif"#ran beker)a dengan me"ar#t da"am "emak membran se" di +istem saraf .#sat sehingga eksitabi"itas men#r#n. 2. %erinteraksi dengan mo"ek#" ke$i" ata# ion 1engan mo"ek#" engkhe"at $ontoh : & CaNa 2 314A yang mengikat "ogam .b men)adi khe"at yang inaktif!misa" emberian "ar#tan CaNa 2 314A ada kera$#nan .b & .enisi"amin ! Mengikat C# 25 bebas & 1imerkaso" #nt#k kera$#nan "ogam * "ogam berat! khe"at yang terbent#k "ar#t da"am air sehingga m#dah dike"#arkan "e6at gin)a". 3. Mas#k keda"am komonen se" $ontoh : obat * obat ana"og #rin ata# irimidin! daat bergab#ng dengan Asam N#k"eat! sehingga menggangg# f#ngsinya ' obat * obat antimetabo"it (.
2. Cari 1 obat generik ! $ari f#ngsi obatnya! resetor aa yang berikatan dengan obat terseb#t. 7esetornya ber#a aa dan bagaimana ikatan farmakognosinya. 1ia2eam ada"ah t#r#nan dari ben2odia2eine dengan r#m#s mo"ek#" 8&k"oro& 1!3&dihidro&1&meti"&9&feni"&2/&1!4&ben2odia2ein&2&on. %eker)a ada sistem -A%A! yait# dengan memerk#at f#ngsi hambatan ne#ron -A%A. 7esetor %en2odia2ein da"am se"#r#h sistem saraf #sat! terdaat dengan keraatan yang tinggi ter#tama da"am korteks otak fronta" dan oksiita"! di hiokam#s dan da"am otak ke$i". .ada resetor ini! ben2odia2ein akan beker)a sebagai agonis. 4erdaat kore"asi tinggi antara akti0itas farmako"ogi berbagai ben2odia2ein dengan afinitasnya ada temat ikatan. 1engan adanya interaksi ben2odia2ein! afinitas -A%A terhada resetornya akan meningkat! dan dengan ini ker)a -A%A akan meningkat. 1engan aktifnya resetor -A%A! sa"#ran ion k"orida akan terb#ka sehingga ion k"orida akan "ebih banyak yang menga"ir mas#k ke da"am se". Meningkatnya )#m"ah ion k"orida menyebabkan hiero"arisasi se" bersangk#tan dan sebagai akibatnya! kemam#an se" #nt#k dirangsang berk#rang. 1ia2eam berikatan dengan resetor&resetor stereosesifik ben2odia2ein di ne#ron ostsinatik -A%A ada beberaa sisi di da"am +istem +yaraf .#sat '++.( kh#s#snya berikatan dengan resetor -A%A ada :2;:3 agonist! termas#k sistem "imbik! s#s#nan retik#"ar. 1ia2eam meningkatkan enghambatan efektifitas -A%A da"am menghasi"kan rangsangan dengan meningkatkan ermeabi"itas membran terhada ion k"orida. .er#bahan ini mengakibatkan ion k"orida berada da"am bent#k terhiero"arisasi 'bent#k k#rang aktif ; k#rang memberikan rangsangan( dan stabi". The ligand diazepam docked in the 12 benzodiazepine binding site via a homology model. 3. <e"askan Ikatan =armako"ogi se$ara kimia medisina" Agonis ada"ah seb#ah obat yang memi"iki afinitas terhada resetor tertent# dan menyebabkan er#bahan da"am resetor yang menghasi"kan efek diamati. Antagonis ada"ah obat yang mend#d#ki resetor yang sama tetai tidak mam# se$ara intrinsik menimb#"kan efek farmako"igik sehingga menghambat kar)a s#at# agonis.Antagonis dibedakan men)adi 2 yait# : Antagonisme fisio"ogi! yait# antagonisme ada sistem fisio"ogi yang sama tetai ada sistem resetor yang ber"ainan. Misa"nya! efek histamin dan a#takoid "ainnya yang di"easkan t#b#h se6akt# ter)adi syok anafi"aktik daat diantagonisasi dengan emberian adrena"in. Antagonisme ada resetor! yait# antagonisme ma"a"#i sistem resetor yang sama 'antagonisme antara agonis dengan antagonismenya(. Misa"nya! efek histamin yang di"easkan da"am reaksi a"ergi daat di$egah dengan emberian antihistamin yang mend#d#ki resetor yang sama. Agonis parsial ada"ah agonis yang menghasi"kan reson maksima" k#rang dari reson maksima" yang dihasi"kan o"eh agonis "ain yang beker)a ada resetor yang sama ada )aringan yang sama! sebagai akibat dari akti0itas intrinsik yang "ebih rendah. Afinitas ada"ah ke$ender#ngan #nt#k menggab#ngkan obat dengan )enis tertent# dari resetor. Metagonis ada"ah obat yang daat menstabi"kan bent#k a"otroik resetor yang berbeda dari keadaan aktif dan tak aktif