CLASIFICAREA AINS

I. n funcie de structura chimic:

1. Salicilai (acid acetilsalicilic)
2. Derivai de paraaminofenol (fenacetina, paracetamol) folosii pentru efectul analgezic i
antipiretic
. Derivai de pirazolon i pirazolidindion (aminofenazona, fenil!utazona, metamizol sodic)
folosii pentru efectul analgezic i antipiretic
". Derivai de acid indolacetic (indometacin, sulindac)
#. Derivai de acid propionic (i!uprofen, $etoprofen, napro%en)
&. Fenamai (acid mefenamic, acid flufenamic, acid nifluric)
'. Oxicami (piro%icam, melo%icam, teno%icam)
II. n funcie de mecanismul de aciune:
1. In(i!itori neselectivi, dar prefereniali ai )*+,1 (-I./ clasice 0 aspirin1, indometacin,
i!uprofen, napro%en)
2. In(i!itori neselectivi, dar ec(ipoteni )*+,1 i )*+,2 (diclofenac)
. In(i!itori neselectivi, prefereniali ai )*+,2 (melo%icam, nimesulid, na!umetona, etodolac)
". In(i!itori selectivi ai )*+,2 (co%i!i) 0 celeco%i! ()ele!re%), rofeco%i! (2io%%), etorico%i!
(-rco%ia), valdeco%i! (3e%tra), lumiraco%i!, pareco%i!
#. In(i!itori duali )*+,4*+ (licofelona, 54666)
Aspirina acid acetilsalicilic!
cap de serie al clasei de antiinflamatoare
efect analgezic, antipiretic i antiinflamator moderat
alte efecte: in(i!1 ireversi!il cicloo%igenaza plac(etar1 prin acetilare, !loc7nd agregarea
plac(etar1 mediat1 de 8+ pe toat1 durata de via1 a trom!ocitului (',16 zile), interfer1 cu e%creia
acidului uric (la doze medii scade e%creia acidului uric prin in(i!area secreiei urinare, iar la
doze mare crete uricozuria prin sc1derea rea!sor!iei 9n 8):), influeneaz1 frecvena respiratorie
(stimuleaz1 centrul respirator la doze medii i 9n deprim1 la doze mari), efecte to%ice nervos
centrale (convulsii, psi(oze, e%citaie)
farmacocinetic1: efectul apare la 6 minute de la administrarea oral1. /e meta!olizeaz1
(epatic (predominant prin con;ugare cu glicin1) i se e%cret1 renal prin filtrare i secreie.
4egarea de proteinele plasmatice este de satura!il1, fiind 9n ;ur de #6<.
mod de prezentare: comprimate a #66 mg (-spirin1) sau '# mg (-spenter, 8rom!oass)
doz1 i mod de administrare: 2," g=zi po, c7te #66 mg la ",& ore
indicaii: profila%ia evenimentelor trom!otice (prin efect antiagregant la doz1 de '#,2#
mg=zi), st1ri fe!rile, reducerea durerii de intensitate mic1,medie (cefalee, mialgii, artralgii,
nevralgii, dureri dentare, dismenoree), com!aterea inflamaiei 9n afeciuni reumatice (sunt
necesare doze mari de peste .#g=zi), dismenoree (prin efectul de rela%are a musculaturii uterine)
contraindicaii: !oal1 ulceroas1 activ1, astm !ronic, copii su! & ani cu infecii virale (risc
de sindrom >e?e) 0 se prefer1 paracetamolul ca antipiretic, gravide 9n ultima parte a sarcinii
(datorit1 riscului de 9nc(idere prematur1 a canalului arterial i de (emoragii), alergie la salicilai,
insuficien1 (epatic1, insuficien1 renal1
precauii: (ipertensiune arterial1, gut1 (dozele medii scad uricozuria i cresc astfel
uricemia), insuficien1 cardiac1, afectare renal1 sau (epatic1 pree%istent1, antecedente personale
de !oal1 ulceroas1 (se administreaz1 cu protecie gastric1)
reacii adverse: digestive 0 gastrit1, ulcer gastric=duodenal, (emoragie digestiv1 (reduse 9n
cazul preparatelor enterosolu!ile, care se dizolv1 9n intestin i nu 9n stomac), (epatoto%icitate
(creterea transaminazelor), sindrom >e?e (la copii cu viroze), afectare renal1 (sc1derea perfuziei
renale i a ratei de filtrare glomerular1, nefrit1 tu!ulointerstiial1 alergic1, sindrom nefrotic),
reacii alergice, afectarea organelor de sim (tul!ur1ri de vedere, tinnitus), deprimarea centrului
respirator (9n into%icaii)
recomand1ri: se administreaz1 dup1 mas1, 9n asociere cu antiacide (care alcalinizeaz1 p@,
ul gastric) sau dizolvat 9ntr,un pa(ar de ap1 pentru reducerea fenomenelor de iritaie gastric1 i
pentru gr1!irea a!sor!iei
interaciuni: scade eficiena diureticelor, crete eficiena antidia!eticelor orale, are efect
cumulativ cu alte antiagregante i anticoagulante
Fenacetina
utilizarea sa a fost a!andonat1 datorit1 efectul s1u met(emoglo!inizant, (emolitic i to%ic
renal (nefrit1 tu!ulo,interstiial1 acut1, necroz1 papilar1 acut1)
fenacetina consum1 sistemele antio%idante din organism (o%ideaz1 glutationul)
"aracetamol acetaminofen!
efect antipiretic i analgezic moderat, efect antiinflamator sla!
indicat 9n dureri uoare,moderate i ca antipiretic la pacienii care prezint1 contraindicaii
pentru administrarea de aspirin1 (alergie la aspirin1, !oal1 ulceroas1, astm !ronic, gut1, copii cu
viroze)
reacii adverse: (epatoto%ic (poate da (epatit1 acut1 medicamentoas1, uneori cu evoluie
fulminant1), nefroto%ic (nefrit1 tu!ulo,interstiial1), reacii alergice, trom!ocitopenie, anemie
(emolitic1 i met(emoglo!inemie (e%trem de rar)
mod de administrare: #66 mg po la & ore.
Aminofenazona
efect antipiretic i analgezic moderat, efect antiinflamator sc1zut
s,a renunat la utilizarea sa datorit1 efectelor adverse grave (agranulocitoz1, potenial
cancerigen datorit1 nitrozaminelor rezultai prin meta!olizare)
#etamizol sodic al$ocalmin% noraminofenazon!
efect analgezic potent, antiinflamator i antipiretic moderat
mod de administrare: po=iv
necesit1 pruden1 9n administrare deoarece poate da o agranulocitoz1 (sc1derea !rutal1 a
num1rului de celule al!e cu risc infecios ma;or)
este interzis 9n 5area 3ritanie (din 1A&#), /uedia (din 1A'"), /B- (1A''), -ra!ia /audit1
(1AC6), 1ri din BD (Danemarca, *landa, Erecia, Irlanda, 4ituania), Faponia, -ustralia, E(ana,
3anglades(, .epal. n 3elgia, Eermania i /pania algocalminul se poate o!ine doar pe !az1 de
prescipie medical1. n afar1 de >om7nia, metamizolul este la li!er i 9n Dgipt, India, :olonia,
5acedonia, 5e%ic, >usia i 8urcia.
Fenil&utazona
utilizat 9n principal pentru aciunea sa antiinflamatorie, are i efect urizocuric sla! (datorit1
meta!oliilor)
farmacocinetic1: se leag1 9n proporie foarte mare (AA<) de proteinele plasmatice, este
meta!olizat (epatic
indicaii: !oli reumatice (poliartrit1 reumatoid1, spondilit1 anc(ilozant1), gut1
doz1 i mod de administrare: 166,266 mg=zi po
reacii adverse: cel mai mare risc ulcerigen dintre toate -I./, efecte adverse renale
pronunate, leucopenie, anemie aplastic1, agranulocitoz1, aplazie medular1, erupii cutanate,
(epatoto%icitate
contraindicaii: v7rstnici, pacieni cu istoric de ulcer (datorit1 riscului ulcerigen mare), !oli
cardiovasculare (datorit1 reteniei (idrosaline), !oli (ematologice sau renale
interaciuni medicamentoase: competiioneaz1 pentru legarea la proteinele plasmatice cu
anticoagulantele orale cumarinice (risc de evenimente (emoragice), antidia!etice orale din clasa
sulfonilureelor (risc de (ipoglicemie), anti!iotice din clasa sulfamidelor (le crete efectul
anti!acterian).
Indometacin
este cel mai puternic in(i!itor al )*+, acioneaz1 at7t central c7t i periferic
indicaii: !oal1 artrozic1, spondilit1 anc(ilozant1, poliartrit1 reumatoid1, artrit1 gutoas1
mod de prezentare: comprimate a 2# mg, supozitoare a #6 sau 166 mg.
doz1 i mod de administrare: 2# mg po de ," ori=zi sau 2# mg po de ori=zi G #6,166 mg
intrarectal
reacii adverse: risc ulcerigen mare, fenomene marcate de iritaie gastric1 0 dispepsie,
epigastralgii, ulcer gastroduodenal, (emoragie digestiv1 (care pot constitui motiv de 9ntrerupere a
administr1rii), cefalee, tul!ur1ri nervos centrale (psi(oze, confuzie, depresie), efecte adverse
(ematologice (trom!ocitopenie, anemie aplastic1), retenie (idrosalin1, somnolen1
contraindicaii: gravide, pacieni cu istoric de !oal1 ulceroas1, psi(oz1 sau epilepsie
'iclofenac
efectul antiinflamator este similar indometacinului, dar este mult mai !ine tolerat digestiv
mod de prezentare: gel (Diclac, Diclofenac gel, )lafen), comprimate a 2# i #6 mg, fiole a
'# mg, supozitoare a 166 mg, soluie oftalmic1
doz1 i mod de administrare: 1#6,266 mg=zi
reacii adverse: (epatoto%icitate crescut1 fa1 de alte -I./
Oxicami
prezint1 timp de 9n;um1t1ire lung (se pot administra 9n priz1 unic1)
reaciile adverse gastrointestinale sunt mai mici, dar prezente
doze i mod de administrare: piro%icam 16,26 mg=zi po, 9n priz1 unic1
Coxi&i
in(i!1 selectiv )*+,2, prin urmare nu prezint1 reacii adverse gastrointestinale
efectul antiinflamator, antipiretic i antialgic este similar cu cei ai -I./ neselective 9n
doze mari
indicaii: 9n g(idurile americane, sunt terapia de prim1 alegere 9n tratamentul durerii din
!oala artrozic1 i poliartrita reumatoid1, 9naintea -I./ clasice i opioidelor de sintez1
farmacocinetic1: se leag1 9n proporie mare de proteinele plasmatice (C6<). Deoarece au
timp de 9n;um1t1ire lung (11 ore pentru celeco%i!, 1' ore pentru rofeco%i!), co%i!ii se pot
administra 9ntr,o singur1 priz1 zilnic1 (pentru celeco%i! este ;ustificat1 administrarea 9n 2 prize).
doze i mod de administrare: celeco%i! 266,"66 mg po de 1,2 ori=zi, rofeco%i! 12.#,#6 mg
po=zi.
reacii adverse: (epatoto%icitate, nefroto%icitate, reacii alergice, cardiovasculare
(proagregant prin reducerea sintezei de prostacicline)
alte efecte: actualmente se afl1 9n studiu efectul co%i!ilor 9n afeciuni canceroase sau
precanceroase (polipoz1 adenomatoas1 familial1 0 H-:, cancer colorectal, mamar, prostatic,
!ron(opulmonar, cervical, din sfera *>4 i oftalmologic1), 9n !oala -lz(eimer i migren1, dat
fiind faptul c1 a fost demonstrat1 implicarea )*+,2 9n aceste !oli.
recomand1ri: av7nd 9n vedere c1 patologia reumatismal1 i cea cardiovascular1 sunt
apana;ul v7rstnicilor, unii autori recomand1 asocierea co%i!Gaspirin1 pentru a satisface am!ele
deziderate (su! protecie gastric1). )a urmare a dovezilor din studii clinice privind riscul
cardiovascular crescut al co%i!ilor, D5D- (-genia Duropean1 a 5edicamentului) a recomandat
ca in(i!itorii selectivi de )*+,2 s1 fie contraindicai la pacienii cu !oal1 cardiac1 isc(emic1 sau
-2), s1 fie administrai cu precauie la pacienii cu factori de risc cardiovasculari ((ipertensiune
arterial1, dislipidemie, !oal1 arterial1 periferic1, dia!et za(arat, status de fum1tor) i s1 fie
utilizai la doza minim1 eficace i pentru cea mai scurt1 posi!il perioad1 de tratament (deoarece
riscul de evenimente cardiovasculare pare s1 fie corelat cu doza i durata terapiei cu -I./ din
clasa co%i!ilor).