Autor: VIVAVOZ

Fonte: SISP

Verso 1.0: 8/04/2007


CAFENA

Classificao
2, 3, 4, 5


* Estimulante do Sistema Nervoso Central (SNC);
* Composto qumico de frmula C
8
H
10
N
4
O
2
classificado como alcalide do
grupo das xantinas e designado quimicamente como 1,3,7-trimetilxantina;
* As xantinas (que incluem a teofilina e a teobromina) so substncias capazes de
estimular o SNC, produzindo estado de alerta de curta durao;
* A cafena ingrediente de analgsicos, estimulantes e bebidas a base de cola
(Coca-Cola

, Pepsi-Cola

), de energticos e est presente no guaran (Paullinia

cupana);
* Atua tambm sobre o metabolismo basal e aumenta a produo de suco
gstrico.



Estrutura Qumica da cafena


Histrico
1, 4, 5


* A cafena o estimulante mais utilizado e, talvez, a droga mais popular do
mundo;
* Ela foi descoberta em 1820 pelo qumico alemo Ferdinand Runge;
* Ao longo dos anos, a cafena foi identificada em muitos outros tipos de plantas,
como, por exemplo, mate, nozes-de-cola, etc;
* Provavelmente as sementes de caf eram comidas antes da criao do processo
de torrar, moer e coar os gros em gua quente;
* Como bebida quente, o caf foi consumido pela primeira vez em territrio rabe
por volta de 1000 d.C.

Epidemiologia
4, 5


* Bebidas e refeies que contm cafena so consumidas pela maioria dos
adultos e das crianas que vivem nos Estados Unidos;
* A mdia diria de consumo de caf para todas as idades nos Estados Unidos
de 2,79 mg/kg e o consumo dirio de cafena por consumidores adultos de
aproximadamente 280 mg por dia;
* Dessa populao, 3% consomem 600mg ou mais por dia (sendo que o nvel de
cafena recomendado com segurana para adultos saudveis de 400 a 450
mg/dia);
* No Brasil, as pessoas consomem anualmente 0,63kg de caf;
* A quantidade de cafena ingerida diariamente pelos brasileiros de
aproximadamente 40 mg (sendo que 26mg da cafena so consumidas pelo caf,
1mg pelo ch, 10 mg pelo mate e 3 mg pela coca-cola);
* Os pases que mais consomem diariamente a cafena so os Pases Baixos,
Sucia e Noruega;

% da cafena consumida em diferentes bebidas
65%
2,50%
25%
7,50%
caf
ch
mate
coca-cola











Quantidade da Cafena em cada produto
5, 10


Substncia Quantidade de Cafena Quantidade em 100 ml
Caf coado (xcara americana) 100 mg/180 ml 55,5 mg
Cafezinho ou dose no Brasil 27,7mg/50 ml 55,5 mg
Expresso 40 mg/30 ml 133,3 mg
Caf instantneo 70 mg/80 ml 85 mg
Caf descafeinado 4 mg/180 ml 2,2 mg
Ch coado 40 mg/180 ml 22,2 mg
Ch instantneo 30 mg/180 ml 16,6 mg
Ch enlatado 20 mg/360 ml 5,5 mg
Refrigerante com cafena 40 mg/360 ml 11,1 mg
Chocolate quente 7 mg/180 ml 3,8 mg
Leite achocolatado 4 mg/180 ml 2,2 mg
Chocolate amargo 30 mg/45 ml 66,6 mg
Chocolate ao leite 20 mg/45 ml 44,4 mg
gua com cafena 100 mg/500 ml 2 mg
Sorvete ou iogurte de caf 50 mg/1 xcara
Chiclete de caf 50 mg/tablete
Analgsico contendo cafena 3265 mg/comprimido
Estimulantes 100200 mg/comprimido
Produtos de nutrio esportiva 100 mg/comprimido
Energticos 80 mg/250 ml 32 mg

Modo de Uso
4


* Normalmente a cafena ingerida por via oral;
* Quando utilizada para propsitos teraputicos, ela administrada na forma de
supositrios retais ou por meio de injees intramusculares ou intravenosas.

Farmacodinmica
4,6


* Mecanismo de Ao: antagonismo competitivo nos receptores de adenosina
* A cafena, em doses comumente consumidas, atua bloqueando a ao da
adenosina endgena em seus receptores: A1 e A2A
A adenosina um neurotransmissor ou neuromodulador que produz
sedao por inibio da liberao de vrios neurotransmissores, como
norepinefrina, dopamina, acetilcolina, glutamato e GABA;

A cafena bloqueia este efeito inibitrio, e como conseqncia, h grande
ativao dos neurotransmissores;
* A cafena aumenta a atividade neuronal em vrias reas do crebro;
* A cafena interage com transmisso dopaminrgica (com mecanismo diferente
das demais drogas estimulantes como a cocana e anfetamina), porm no
aumenta a liberao de dopamina e tambm no leva a um aumento da ativao
da neurotransmisso dopaminrgica (D1) no ncleo accumbens;

- Localizao dos receptores da adenosina:
Receptores A1 adenosina presentes em quase todas reas cerebrais, com
altos nveis no hipocampo, crtex cerebral e cerebelar e ncleo talmico. Nveis
moderados no ncleo accumbes e caudato-putamen;
Receptores A2A adenosina em regies ricas em dopamina
Obs.: ADENOSINA: constituinte normal da clula. O nvel intracelular regulado
pelo balano de vrias enzimas. Adenosina formada pela ao da AMP-seletiva
5 nucleotidase. As enzimas importantes na formao da adenosina so:
adenosina kinase e adenosina desaminase.


Farmacocintica
4, 5


* Apesar de a cafena ser absorvida pelo estmago, ela muito mais rapidamente
absorvida pelas paredes do intestino;
* Aps a ingesto, os picos de concentrao sangnea so alcanados, em
mdia, em 30 a 60 minutos. Esses picos podem variar de 15 a 120 minutos,
dependendo da quantidade ingerida, do consumo de outros alimentos e de
caractersticas individuais;
* As propriedades hidrofbicas da cafena permitem sua passagem atravs das
membranas biolgicas e atravessa a placenta facilmente;
* A cafena livre e igualmente distribuda por toda a gua dos tecidos; por isso,
encontrada em concentraes semelhantes em todo o corpo e no crebro;
* A maior parte metabolizada pelo fgado e excretada pelos rins por meio da
urina;
* Somente 10% da droga so excretados inalterados;
* A meia-vida da cafena de 3 a 5 horas, na maioria dos adultos. Esse tempo
maior para crianas, grvidas e idosos devido a baixa atividade do citocromo
P450 e a relativa imaturidade de enzimas (desmetilao e acetilao). Para
fumantes adultos o t
1/2
da cafena reduzida de 30 a 50%;
* A taxa de eliminao da cafena aumentada pelo uso concomitante de tabaco,
anticoncepcionais orais, cimetidina e fluvoxamina.


Efeitos Agudos
3, 4, 5, 6, 9


* Estimulao do SNC e do msculo cardaco;
* Relaxamento do msculo liso, particularmente o msculo brnquico;
* Diurese (aumento do volume de urina);

* Aumentos da secreo cida gstrica;
* Aumentos da adrenalina e noradrenalina, renina e cidos graxos livres;
* Reduo da fadiga, resultando em insnia, com melhora da concentrao e fluxo
do pensamento mais claro;
* Reduz o tempo de reao e produz aumento na velocidade dos clculos simples
(embora sem muita melhora na preciso);
* Aumento do desempenho em atividades motoras;
* Tarefas mentais (como aprendizagem de slabas, testes de associao etc) so
facilitadas com doses moderas de cafena (at cerca de 200mg), porm inibidas
por doses maiores;
* Diminui a sensao de tdio (pessoas envolvidas com tarefas repetitivas ou no
estimulantes costumam consumi-Ia para compens-la);
* A atividade central da cafena poderia ser chamada de bifsica:
- Pequenas doses: Produz efeitos positivos, aumentando o estado de
alerta, combatendo a fadiga e melhorando o humor;
- Baixas doses de cafena percebe-se efeito estimulante e prazeroso;
- Altas doses: Pode causar inquietude e ansiedade;
- Doses altas freqentes esto associadas com disforia ou em casos
extremos a efeitos txicos;
* Doses dirias superiores a 1g podem provocar tinidos no ouvido, viso de
flashes luminosos e at convulses que podem levar morte.
* A ingesto de cerca de 200mg de cafena (duas xcaras) ativa o crtex cerebral e
conseqentemente a sonolncia e a fadiga decrescem;
* Altas doses (mais de 500mg) so necessrias para afetar o centro autnomo do
crebro e, desse modo, pode haver aumento dos batimentos cardacos e do ritmo
respiratrio


Efeitos Crnicos
4


* O uso freqente de altas doses pode causar tanto problemas fsicos quanto
psicolgicos;
* Pode tambm provocar taquicardia, hipertenso, arritmias cardacas e distrbios
gastrintestinais;
* Acelerao da perda ssea;
* Induz desordens psiquitricas, cujas principais caractersticas so inquietude,
nervosismo, excitao, ansiedade, insnia, enrubescimento da face, diurese,
fasciculaes dos msculos, pensamentos e discurso vagos;
* Alguns autores sugerem que o consumo de grandes quantidades est associado
a cnceres de bexiga, ovrios, clon e rins, mas os dados encontrados no so
substanciais;
* Tambm h relatos de associao com a formao de cistos mamrios e, apesar
de no haver consistncia nos dados, muitos mdicos recomendam aos pacientes
com cistos nas mamas evitar o consumo de caf.



Efeitos na Gestao
4, 5


* Atravessa facilmente as barreiras do crebro e da placenta e tambm
encontrada no leite materno;
* O uso superior a 300mg dirios est associado ao aumento do risco de aborto e,
por isso, mulheres grvidas devem evit-lo.


Tolerncia
4, 5, 6


* Verifica-se o desenvolvimento de pequeno grau de tolerncia e hbito;
Tolerncia ocorre para alguns efeitos da cafena: cardiovasculares, no sono e
comportamento
* Em determinados padres, a cafena parece ter efeitos reforadores do
consumo, tanto em humanos quanto em animais



Sndrome de Abstinncia
4, 6


* Observados aps o uso prolongado, os sintomas ocorrem aps a
descontinuao do uso de cafena (24 horas);
* Em alguns indivduos e em algumas circunstncias a cafena pode aliviar os
sintomas da retirada;
* Os efeitos da interrupo da droga so leves e incluem dores de cabea,
irritabilidade, depresso, nervosismo, fadiga, alteraes de humor, dores
musculares, um estado semelhante gripe e a nuseas;
* Vmitos so raros, mas em casos de um grande consumo podem ocorrer.



Dependncia
4


* Em virtude do uso to freqente, pode haver desenvolvimento de dependncia
moderada, que no acarreta, porm, disfunes importantes; por isso, o abuso de
cafena no visto como um problema de sade pblica.


Overdose
4


* H seis casos de morte por overdose de cafena relatados na literatura;
* A dose letal para seres humanos foi estimada entre 3g e 8g (30 a 80 xcaras de
caf) ingeridos;
* As mortes resultaram de convulses e de colapso respiratrio;
* Pacientes que devem evitar o consumo de cafena: portadores de doenas
cardiovasculares, portadoras de cisto nas mamas e portadores de desordens
psiquitricas (como ansiedade severa, episdios de pnico e esquizofrenia).



Informaes Adicionais
4, 5, 8


Guaran

* O guaran, rico em cafena, utilizado na produo de estimulantes e de
bebidas leves;
* Existe na literatura a descrio de um caso de desenvolvimento de problema
cardaco intratvel numa mulher de 25 anos de idade, aps a ingesto de um
"energtico natural" base de guaran;
* Um estudo, utilizando 47 ces, conclui que a ingesto de suplementos contendo
guaran pode levar a uma condio letal que requeira pronta desintoxicao e
tratamento de suporte por muitos dias. A maioria dos ces recuperou-se com o
tratamento e 17% deles morreram ou foram submetidos eutansia;
* As doses alcanadas ficaram entre 4,4 e 296,2mg/kg de peso corpreo;
* A dose letal mnima foi de 19,1mg de guaran por quilo.

Energticos

* Apesar de os fabricantes dos energticos assegurarem que so inofensivos,
contanto que no sejam ingeridos com lcool, ainda existe muita preocupao a
esse respeito;
* Autoridades do Canad, da Frana e da Dinamarca ainda no aprovaram muitos
desses energticos, como o austraco Red Bull, sucesso nos Estados Unidos e no
Brasil;
* Uma lata de Red Bull contm 80mg de cafena e 19 de taurina (outro
estimulante, se ingerido em grande quantidade). O consumo destas bebidas
associadas com lcool perigoso, uma vez que lcool e cafena so diurticos e,
portanto, promovem a perda de lquidos.

Manual de Diagnstico e Estatstica das Perturbaes Mentais

* O uso comum da cafena geralmente no tem sido considerado um caso de
droga de abuso e no classificado no DSM-IV
TR
(Manual de Diagnstico e
Estatstica das Perturbaes Mentais). Por outro lado, nesse manual, ela
classificada como uma substncia que causa transtorno de ansiedade e de sono.


Referncias

1. AITH, Marcio. O gro que mudou o mundo. Veja, n. 45, p. 84-93, nov.
20006;
2. BRENELLI, Eugncia. A extrao de cafena em bebidas estimulantes -
uma nova abordagem para um experimento clssico em qumica
orgnica, Qumica Nova v.26 n.1 So Paulo jan./fev. 2003. Disponvel

em: <http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0100-
40422003000100023&lng=pt&nrm=isso>Acesso em: 1/11/2006;
3. DELUCIA, Roberto; MARTINS, Ricardo. Farmacologia integrada, 2 ed,
Rio de J aneiro: Revinter;
4. FIGLIE, N; BORDIN, S; LARANJ EIRA, R. Aconselhamento em
dependncia qumica, 1 ed, So Paulo: Roca, 2004. p. 146-149;
5. FREDHOLM, B; BTTIG, K; HOLMN, J ; NEHLIG, A; ZVARTAU, E.
Actions of Caffeine in the Brain with Special Reference to Factors That
Contribute to Its Widespread Use, Pharmacological Reviews. vol. 51 n.1,
2005;
6. GOODMAN, Louis; GILMAN, Alfred. The pharmacological basis of
therapeutics, 11 ed, Porto Alegre: Artemed, 2005;
7. How drugs affect neurotransmitters. Disponvel em:
<http://www.thebrain.mcgill.ca/flash/i/i_03/i_03_m/i_03_m_par/i_03_m_p
ar_cafeine.html#drogues>Acesso em: 15/12/2006;
8. J ORGE, Miguel. Manual diagnstico e estatstico de transtornos
mentais, 4 ed, Porto Alegre: Artes Mdicas, 1995;
9. RANG, H; DALE, M; RITTER, J . Farmacologia, 4 ed, Rio de J aneiro:
Guanabara Koogan S.A., 2001; p. 284-285 e 511-512;
10. REID, T. Whats the buzz?, National Geographic, J anuary 2005; 2:32