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Introdução a Farmacologia 2009.2

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Slides da disciplina Ciências Morfofuncionais I – Morfo I ministrados em aula pela Profª Lívia Prates
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Ciências Morfofuncionais I Farmacocinética e Farmacodinâmica

FARMACOLOGIA É o estudo das substâncias que interagem com sistemas vivos por meio de processos químicos.

FARMACOLOGIA CLÍNICA É a ciência das substâncias utilizadas na prevenção, diagnóstico e tratamento das doenças.

O QUE É FARMACOCINÉTICA?
É A DESCRIÇÃO QUANTITATIVA DA DISPONIBILIDADE DE UMA DROGA NO CORPO, OU NUM COMPARTIMENTO CORPORAL EM UM PERÍODO DE TEMPO É O QUE O ORGANISMO FAZ COM A DROGA.

O QUE É FARMACOCINÉTICA?
... é o estudo da velocidade com que os fármacos atingem o sítio de ação e são eliminados do organismo, bem como dos diferentes fatores que influenciam na quantidade de fármaco a atingir o seu sítio. Basicamente, estuda os processos metabólicos de absorção, distribuição, biotransformação e eliminação das drogas.

O QUE É FARMACODINÂMICA
É A DESCRIÇÃO QUANTITATIVA DOS EFEITOS DAS DROGAS (ATIVIDADE E TOXICIDADE) EM UM PERÍODO DE TEMPO. É O QUE A DROGA FAZ COM O ORGANISMO.

FARMACOLOGIA
• Termos técnicos
– Fármaco: estrutura química conhecida que possui propriedade de modificar uma função fisiológica já existente. Não cria função. – Droga: substância que modifica a função fisiológica com ou sem intenção benéfica. – Medicamento: fármaco com propriedades benéficas, comprovadas cientificamente. Todo medicamento é um fármaco, mas nem todo fármaco é um medicamento. – Remédio: substância animal, vegetal, mineral ou sintética; procedimento (ginástica, massagem, acupuntura, banhos); fé ou crença; influência: usados com intenção benéfica.

• Termos técnicos

FARMACOLOGIA

– Metabólito: é o produto da reação de biotransformação de um fármaco. Os metabólitos possuem propriedades diferentes das drogas originais. Geralmente, apresentam atividade farmacológica reduzida e são compostos mais hidrofílicos, portanto, mais facilmente eliminados. Em alguns casos, podem apresentar alta atividade biológica ou propriedades tóxicas.
– Meia-vida (T1/2): é o tempo necessário para que a concentração plasmática de determinado fármaco seja reduzida pela metade. Exemplo: Supondo então que a concentração plasmática máxima atingida por certo fármaco seja de 100 mg/mL e que sejam necessários 45 minutos para que esta concentração chegue a 50 mg/mL, a sua meia-vida é de 45 minutos. – Efeito de primeira pasagem: é o efeito que ocorre quando há biotransformação do fármaco antes que este atinja o local de ação. Pode ocorrer na parede do intestino, no sangue mesentérico e, principalmente, no fígado.

PORQUE É NECESSÁRIO SABER FARMACOCINÉTICA?
A FARMACOCINÉTICA É ESSENCIAL PARA: - MINIMIZAR A TOXICIDADE DAS DROGAS - EVITAR INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

VARIABILIDADE RELACIONADA À FARMACOCINÉTICA (E À FARMACODINÂMICA) DEFINIRÁ:
- O ÍNDICE TERAPÊUTICO - O REGIME DE DOSES APROPRIADO

RELAÇÕES ENTRE FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA

DROGA FARMACOCINÉTICA •Vias de administração •Absorção •Distribuição •Biotransformação •Eliminação

ORGANISMO FARMACODINÂMICA •Local de ação •Mecanismo de ação •Efeitos

Concentração no local do receptor

Dose da droga administrada FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO

Concentração da droga na circulação sistêmica

DISTRIBUIÇÃO

Droga nos tecidos de distribuição

ELIMINAÇÃO

Concentração da droga no local de ação

Droga metabolizada ou excretada FARMACODINÂMICA

Efeito farmacológico

Resposta clínica

Toxicidade

Eficácia

FARMACOCINÉTICA - ADME

A = ABSORÇÃO (vias de administração) D = DISTRIBUIÇÃO M = METABOLIZAÇÃO ou biotransformação E = ELIMINAÇÃO

ABSORÇÃO: • Passagem da droga do seu local de aplicação até a corrente sangüínea

FATORES ENVOLVIDOS NA ABSORÇÃO LIGADOS AO MEDICAMENTO •Lipossolubilidade •Peso molecular •Grau de ionização •Concentração

5. Membrana Celular

Figura esquemática da Membrana Celular

FATORES ENVOLVIDOS NA ABSORÇÃO LIGADOS AO ORGANISMO •Vascularização do local •Superfície de absorção •Permeabilidade capilar Língua Duodeno

Depende da via de administração

Absorção
• Mecanismos de transporte
– Processo PASSIVO
• Difusão passiva- Drogas lipossolúveis

• Difusão facilitada por carreadores

– Processo ATIVO
• Difusão ativa –Drogas Hidrofílicas • Pinocitose (líquidos) • Fagocitose (sólidos)

Mecanismos de transporte através de membranas
• Difusão e Transporte facilitado

Mecanismos de transporte através de membranas
• Transporte ativo

Mecanismos de transporte através de membranas
• Pinocitose (líquidos) e Fagocitose (sólidos)

VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS

FATORES QUE DETERMINAM A VIA:

• Tipo de ação desejada • Rapidez de ação desejada • Natureza do medicamento

VIAS DE ADMINISTRAÇÃO CLASSIFICAÇÃO • • • • • ENTERAIS PARENTERAIS TÓPICA INALATÓRIA ACIDENTAIS

• Administração Enteral – Oral:
– Via mais comum. – Sujeita a vários fatores que podem interferir na absorção do fármaco. – Absorção basicamente pelo estômago e duodeno. – Efeito da primeira passagem pelo fígado limita as ação de muitas drogas

• Administração Enteral – Sublingual
– Passa diretamente para a circulação sistêmica evitando o efeito de primeira passagem pelo intestino e fígado
VANTAGENS • • • • Fácil acesso e aplicação Circulação sistêmica Latência curta Emergência

Formas farmacêuticas: comprimidos, pastilhas, soluções, aerossois, etc...

DESVANTAGENS • Pacientes inconscientes • Irritação da mucosa • Dificuldade em pediatria

• Administração Enteral – Retal
– Limita o efeito da primeira passagem hepática. Não sofre ação das enzimas digestivas. Indicação em casos de intolerância gástrica
VANTAGENS • Circulação sistêmica • Pacientes não colaboradores (semi-conscientes, vômitos) • Impossibilidade da via oral • Impossibilidade da via parenteral
Formas farmacêuticas: supositórios e enemas DESVANTAGENS • Lesão da mucosa • Incômodo • Expulsão • Absorção irregular e incompleta

• Administração Parenteral:
• Usada para administração de fármacos que sofrem alterações importantes no trato gastrintestinal ou de difícil absorção. • Possibilita melhor controle das dosagens administradas
a) Intravascular (intravenosa/intraarterial) b) Intramuscular c) Subcutânea

• Administração Parenteral - Intramuscular
– Liberação mais lenta que a administração intravascular. Aplicação em “veículos” aquosos ou oleosos VANTAGENS
– Efeito rápido com segurança – Via de depósito ou efeitos sustentados – Fácil aplicação

DESVANTAGENS
– – – – Dolorosa Substâncias irritantes ou com pH diferente Não suporta grandes volumes Absorção relacionada com tipo de substância: • sol. aquosa - absorção rápida • sol. oleosa - absorção lenta

VIA ENDOVENOSA
VANTAGENS
• • • • Efeito farmacológico imediato Controle da dose Admite grandes volumes Permite substâncias com pH diferente da neutralidade

DESVANTAGENS • Efeito farmacológico imediato • Material esterilizado • Pessoal competente • Irritação no local da aplicação • Facilidade de intoxicação • Acidente tromboembólico

VIA SUBCUTÂNEA INTRADÉRMICA

OUTRAS VIAS PARENTERAIS
• • • • • INTRAARTERIAL INTRAPERITONEAL INTRACEREBROVENTRICULAR SUBARACNOIDE EPIDURAL

OUTRAS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO • INTRAOCULAR • PULMONAR • TRANSMUCOSAS • DÉRMICA • NASAL • ACIDENTAL

DISTRIBUIÇÃO
passagem de um fármaco da corrente sangüínea para os tecidos.

BIODISPONIBILIDADE
Indica a quantidade da droga que atinge seu local de ação ou um fluido biológico de onde tem acesso ao local de ação. É somente uma fração da droga que chegou à circulação sistêmica.

BIODISPONIBILIDADE:
Ex: Droga

Fatores que influenciam:
Sist. porta hepático

• velocidade e magnitude de absorção da droga
1a passagem

• fração de droga após metabolização
Circulação sistêmica

Fração dependente da metabolizacao hepática I.V. = 5mg Ex: Propanolol Oral = 40mg a 80mg

Biodisponibilidade - VO
Destruída no intestino Dose Destruída pela Destruída Não absorvida Parede intestinal pelo fígado Para a Circulação Sistêmica

Barreiras Tissulares e Corporais
• • • • • • Mucosa gastrintestinal Barreiras epiteliais Barreira hematoencefálica Barreira Hematotesticular Barreira Placentária Barreiras capilares

DISTRIBUIÇÃO :
Fatores dependentes: • • • • Lipossolubilidade e do grau de ionização da droga Tamanho da molécula ou complexo droga-proteína pH local vascularização do tecido

Ex:

* Coração, fígado, t. digestivo, rins, cérebro e órgãos com ↑ perfusão (> 0.5 L/Kg/min) ** Músculos, algumas vísceras e tegumentos com média perfusão (0.5 L/Kg/min) *** Tecido adiposo com ↓ perfusão (0.02 L/Kg/min)

LIGAÇÃO PROTÉICA :
Somente a droga livre é capaz de cruzar as membranas celulares, ligar-se aos sítios receptores e elicitar efeitos farmacológicos.

LEMBRAR: “ a redução da ligação protéica de uma droga em conseqüência de doenças (hipoalbuminemia, uremia) ou de deslocamento por outra droga (competição), aumenta sua fração livre (quantidade da droga acessível aos locais de ação)

BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLISMO
• A transformação do fármaco em outra(s) substância(s), por meio de alterações químicas, geralmente sob ação de enzimas inespecíficas. • A biotransformação ocorre principalmente no fígado, nos rins, nos pulmões e no tecido nervoso.

METABOLIZAÇÃO DE FÁRMACOS
Biotransformação de fármacos no FÍGADO, parede intestinal, plasma, tecido nervoso ...

Transformação QUÍMICA visando a ELIMINAÇÃO Agentes LIPOSSOLÚVEIS  Agentes HIDROSSOLÚVEIS

 BIOINATIVAÇÃO: o metabólito é menos potente ou menos

tóxico que a droga original
 BIOATIVAÇÃO: o metabólito é mais potente ou mais tóxico  Manutenção da atividade

SÍTIOS DE BIOTRANSFORMAÇÃO
Plasma, rins, pulmões, parede do intestino e

FÍGADO

O FÍGADO é naturalmente destinado a interceptar as toxinas naturais ingeridas ou administradas e desempenha um papel primordial na biotransformação destas.

BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLISMO
• Fatores que podem influenciar metabolismo dos fármacos:
– características da espécie animal – a idade – a raça – fatores genéticos – indução e da inibição enzimáticas

FASES DO METABOLISMO DE FÁRMACOS Fase 1 Fase 2 Conjugado Conjugação

Fármaco

Derivado

Oxidação Hidroxilação Desalquilação Desaminação EXEMPLO: Aspirina Ácido salicílico

Glicuronídio

Excreção de medicamentos
Consiste na perda irreversível da droga pelo corpo

• Após Biotransformação / Forma inalterada – Renal (Hidrossolúveis) – Fígado (Pós biotransformação – eliminação biliar) – Pulmões (medicamentos voláteis)

Saliva – Suor – Leite - Fezes

Boas Férias!!!!!!!!!!!

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