Tratamentul simptomatic tratamentul simptomatic acioneaz prin reducerea unei

disbalane neurochimice responsabil de dezvoltarea simptomelor specifice. Cnd medicaia este

oprit, efectele benefice dispar.
Tacrina (primul tratament simptomatic n maladia Alzheimer) este un inhibitor al
acetilcolinesterazei patru doze pe zi
donepezilului n 1996, deoarece donepezilul are o mai bun tolerabilitate i poate fi administrat
n doza zilnic unic
rivastigmina n anul 1998 i galantamina n anul 2000, dou anticolinesterazice care inhib
colinesteraza
Memantina, un inhibitor al receptorilor NMDA
Haieganu Elena, Dumitrescu Denisa, Stecoza Camelia, Moruciag Laureniu, Chimie
terapeutic, Editura Medical, 2006, Bucureti

Tratamente care modific evoluia maladiei Alzheimer
Palage Mariana, Murean Ana Medicaia afeciunilor sistemului nervos central, Editura
Medical Universitar ,,Iuliu Haieganu, Cluj-Napoca, 2006
Anderton, B.H., Callahan, L., Coleman, P., Davies, P., Flood, D., Jicha,G.A., Ohm, T.,
Weaver, C., Dendritic changes in Alzheimersdisease and factors that may underlie these
changes. Prog. Neurobiol, 1998
1. Parasimpatomimetice
a) Precursori ai acetilcolinei : Lecitina, colina.
b) Stimulatori ai eliberrii acetilcolinei din depozite : fampridina, linopirdina.
c) Agoniti colinergici : xanomelina, arecolina.
d) Inhibitori ai colinesterazei : tacrina, donezepil, rivastigmina, galantamina, salicilat de
fisostigmina, eptastigmina, metrifonat.
2. Antagoniti ai receptorilor NMDA( N-metil-D-aspartat) : memantina.
acetil colinesteraze (AchE) aceti inhibitori duc la restaurarea nivelurilor de acetilcolin.
blocanii canalelor de potasiu :
1. Fampridina
- stimuleaz eliberarea acetilcolinei din terminaiile nervoase;
- n diverse afeciuni neurologice s-a ncercat administrarea per oral i i.v;
- utilizarea ei a fost limitat deoarece a avut multe recii adverse n special de natur convulsiv.
2. Linopirdina
- administrarea n acest scop a fost limitat din cauza timpului de njumtire scurt, instabilitate
metabolic i penetrare redus prin bariera hematoencefalic.
inhibitorilor de colinesteraze fiin clasificai n funcie de doua criterii:
I. Dup durata de aciune asupra colinesterazei :
cu durat scurt de aciune(reversibili) : Tacrin, Donepezilul, Galantamina,
Fizostigmina;
cu durat medie de aciune(pseudo-reversibili) - nu inhib n mod direct formarea
complexului enzim-acetilcolin dar pe o perioad d 10-12 ore scadactivitatea enzimei
: Rivastigmina, Eptastigmina.
cu durat lung de aciune(ireversibili) Metrifonatul.
II. Dup selectivitatea pentru diferite colinesteraze:
Neselectivi : n egal msur inhib att acetilcolinesteraza ct i butirilcolinesteraza:
Tacrina , Fizostigmina.
Selectivi : acetilcolinesteraza inhib mai puternic n comparaie cu butirilcolinesteraza :
Donepezilul, Rivastigmina.

Parasimatomimetice
aprobate de Food and Drug Administration(FDA) : Galantamina( GAL), Donepezil, Tacrine,
Rivastigmina (Exelon) i Huperzina A.
Institute for Drug Research, Budapest. 14-day repeated dosecomparative oral toxicity
study with galanthamine in rats.Protocol 9625, sponsored by Waldheim Pharmazeutika,
1996.
Mager S., Analiz structural organic, Editura Dacia, Cluj-Napoca, 1981
inhibitorii selectivi ai acetilcolinei au artat mai bune efecte terapeutice n comparaie cu
inhibitorii non-selectivi.
Clorhidrat de donepezil
inhibitor selectiv reversibil al acetilcolinesterazei doze unice zilnice de 5 mg sau 10 mg oral,
seara, imediat nainte de culcare nu se poate considera a avea un efect aupra progresiei
bolii.[36,38] indicat n tratamentul simptomatic al formelor uoare i moderate ale maladiei
Alzheimer.
Bromhidrat de galantamina
inhibitor competitiv i reversibil al acetilcolinesterazei. prin creterea concentraiei de acetilcolin
prin inhibarea reversibil a acestuia, duce la diminuarea avansrii procesului de boal i ct mai
puini neuroni colinergici pot funciona[41]. tratamentul simptomatic al formelor uoare i
moderate. 8 mg 16 mg 24 mg patru sptamni. 2 ori pe zi
Rivastigmina
facilitarea transmisiei colinergice prin ncetinirea metabolizrii acetilcolinei eliberate de neuronii
integrii colinergici funcionali. [14,39] Alzheimer in tratamentul simptomatic de la forme uoare
pn la forme moderat severe. Parkinson de la forme uoare pn la moderat severe. 1,5 mg 3 mg
4,5 mg i apoi 6 mg de dou ori pe zi.
Tacrina
inhib acetilcolinesteraza. indicat n tratamentul de uoar pn la demen moderat. 10 mg de 4
ori / zi cel puin 6 sptmni 20 mg de 4 ori/zi 30-40mg de 4 ori /zi la intervale de 6 sptmni.

Antagoniti ai receptorilor NMDA
Memantina
antagonist necompetitiv al receptorului N-etil-D-aspartat ( NMDA) fiind activat de glutamat
.[14,42] tratamentul simptomatic de la forme uoare pn la forme moderat severe. 20 mg pe zi
cretere progresiv cu 5 mg pe sptmn n primele 3 sptmni

Reisberg B, Doody R, Stffler A, Schmitt F, Ferris S, Mbius HJ; ,,Memantine Study Group.
Memantine in moderater-to-severe Alzheimer's disease. New Engl. J. Med., 2003