1.

Veegum
Magnesium Aluminum Silicate
inkompatibilitas
Karena sifat lembam nya, magnesium aluminium silikat memiliki sedikit kompatibel tetapi
pada umumnya tidak cocok untuk larutan asam pH di bawah 3,5. Magnesium aluminium
silikat, seperti dengan lainnya lempung, dapat menyerap beberapa obat. (7,8) ini dapat
mengakibatkan rendah bioavailabilitas jika obat terikat erat atau lambat desorbed, misalnya,
amfetamine sulfat, (4) tolbutamid, (9) warfarin sodium, (10) dan diazepam. (11
Aplikasi dalam Formulasi Farmasi atau Teknologi
Magnesium aluminium silikat telah digunakan selama bertahun-tahun di perumusan tablet,
salep, dan krim. Hal ini digunakan dalam formulasi oral dan topikal sebagai menangguhkan
dan menstabilkan agen baik sendiri atau dalam kombinasi dengan menangguhkan agen. (1-
3) Viskositas dispersi berair mungkin sangat meningkat kombinasi dengan agen
menangguhkan lainnya, seperti seperti xanthan gum, karena efek sinergis, lihat Xanthan
Gum. Pada tablet, magnesium aluminium silikat digunakan sebagai pengikat dan penghancur
di konvensional atau slow release formulasi. (4,5) Lihat Tabel I.
Magnesium aluminium silikat dapat menyebabkan bioavailabilitas masalah dengan obat
obatan tertentu, lihat Bagian 12.
deskripsi
The USPNF 23 menjelaskan magnesium aluminium silikat sebagai campuran montmorillonite
koloid dan saponite yang telah diproses untuk menghilangkan komponen bijih pasir dan
nonswellable . Empat jenis magnesium aluminium silikat didefinisikan : jenis IA , IB , IC , dan
IIA . Jenis ini berbeda menurut mereka viskositas dan rasio konten aluminium dan
magnesium , lihat Tabel II .
The PhEur 2005 menggambarkan magnesium aluminium silikat ( aluminium magnesium
silikat ) sebagai campuran partikel dengan nukuran partikel koloid montmorilonit dan
saponite , gratis dari bijih pasir dan nonswellable . Magnesium aluminium silikat terjadi
sebagai off - putih krem putih, tidak berbau , berasa , lembut , serpihan kecil licin , atau
sebagai denda , micronized bubuk . Serpihan bervariasi dalam bentuk dan ukuran dari
sekitar 0,3 ? 0.4mm sampai 1,0 ? 2.0mm dan sekitar 25-240 mm . Banyak serpih yang
berlubang dengan lubang melingkar tersebar 20-120 mm . Di bawah cahaya terpolarisasi
medan-gelap , bintik terang tak terhitung diamati tersebar di serpih . Serbuk bervariasi 45-
297 mm .
Stabilitas dan Kondisi Penyimpanan
Magnesium aluminium silikat stabil tanpa batas ketika disimpan dalam kondisi kering. Ini
adalah stabil pada rentang pH yang luas, memiliki kapasitas dasar-tukar, menyerap beberapa
zat organik, dan kompatibel dengan pelarut organik. Magnesium aluminium silikat harus
disimpan dalam wellclosed kontainer, di tempat yang sejuk dan kering.






2. Natrium saccharin
Saccharin Sodium
Aplikasi dalam Formulasi Farmasi atau Teknologi
Sakarin natrium adalah agen pemanis intens digunakan dalam minuman, produk makanan,
pemanis atas meja, (1) dan farmasi formulasi seperti tablet, bubuk, obat gula, gel, suspensi,
cairan, dan obat kumur, (2) lihat Tabel I. Hal ini juga digunakan dalam persiapan vitamin.
Sakarin natrium jauh lebih larut dalam air dibandingkan sakarin, dan lebih sering digunakan
dalam farmasi formulasi. Daya pemanis adalah sekitar 300 kali bahwa sukrosa. Sakarin
natrium meningkatkan sistem rasa dan dapat digunakan untuk menutupi beberapa
karakteristik rasa tidak enak. Injeksi natrium sakarin telah digunakan untuk mengukur waktu
sirkulasi lengan-ke-lidah.
deskripsi
Sakarin natrium terjadi sebagai putih, tidak berbau atau sedikit aromatik, efflorescent, kristal
bubuk. Ini memiliki intens rasa manis, dengan aftertaste logam yang pada tingkat
penggunaan normal dapat dideteksi oleh sekitar 25% dari populasi. Sakarin natrium dapat
berisi jumlah variabel air.
Stabilitas dan Penyimpanan Kondisi
Sakarin natrium stabil di bawah kisaran normal kondisi yang digunakan dalam formulasi.
Hanya ketika terkena sampai suhu tinggi (1258C) pada pH rendah (pH 2) selama lebih dari 1
jam tidak dekomposisi yang signifikan terjadi. 84% grade bentuk yang paling stabil dari
sakarin natrium sejak bentuk 76% akan kering lebih lanjut di bawah kondisi kamar.
Sakarin natrium harus disimpan di tempat yang tertutup wadah di tempat yang sejuk dan
kering.
3. Metilparaben
Methylparaben
Aplikasi dalam Formulasi atau Teknologi Farmasi
Methylparaben banyak digunakan sebagai pengawet antimikroba dalam kosmetik , produk
makanan , dan formulasi farmasi , lihat Tabel I. Ini dapat digunakan baik sendiri atau dalam
kombinasi dengan paraben lain atau dengan antimikroba lain . Dalam kosmetik,
Methylparaben adalah pengawet antimikroba yang paling sering digunakan . ( 1 )
Para paraben efektif pada rentang pH yang luas dan memiliki spektrum yang luas dari
aktivitas antimikroba , meskipun mereka yang paling efektif terhadap ragi dan kapang .
Meningkat aktivitas antimikroba sebagai panjang rantai gugus alkil meningkat , namun
kelarutan air menurun , sehingga campuran paraben sering digunakan untuk memberikan
pelestarian yang efektif . Khasiat Pengawet juga ditingkatkan dengan penambahan propilen
glikol ( 2-5 % ) , atau dengan menggunakan paraben dalam kombinasi dengan lainnya
agen antimikroba seperti imidurea , lihat Bagian 10 . Karena kelarutan miskin dari paraben ,
garam paraben (terutama garam natrium ) yang lebih sering digunakan dalam formulasi .
Namun, ini meningkatkan pH formulasi buruk buffer . Methylparaben ( 0,18 % ) bersama
dengan propil paraben ( 0,02 % ) telah digunakan untuk pelestarian berbagai formulasi
farmasi parenteral , lihat Bagian 14 .


deskripsi
Methylparaben terjadi sebagai kristal berwarna atau kristal putih bubuk. Hal ini tidak berbau
atau hampir tidak berbau dan memiliki sedikit membakar rasa.
Sifat khas
Aktivitas antimikroba: lihat Tabel III. methylparaben pameran aktivitas antimikroba pH 4-8.
efikasi pengawet menurun dengan meningkatnya pH karena pembentukan anion phenolate.
Paraben lebih aktif terhadap ragi dan cetakan dibandingkan terhadap bakteri. Mereka juga
lebih aktif terhadap bakteri Gram-positif dibandingkan terhadap bakteri Gram-negatif
bakteri.
Stabilitas dan Penyimpanan Kondisi
Larutan berair dari Methylparaben pada pH 03-6 Mei akan disterilkan dengan autoklaf pada
1208C selama 20 menit, tanpa dekomposisi. (8) Larutan encer pada pH 3-6 stabil (kurang
dari 10% dekomposisi) sampai sekitar 4 tahun di kamar suhu, sedangkan larutan air pada pH
8 atau di atas tunduk pada hidrolisis yang cepat (10% atau lebih setelah sekitar 60 hari
penyimpanan pada suhu kamar), lihat Tabel VI dan VII (9).
inkompatibilitas
Aktivitas antimikroba Methylparaben dan paraben lainnya jauh berkurang dengan adanya
nonionik surfaktan , seperti polisorbat 80 , sebagai akibat dari micellization . ( 10,11 ) Namun
, propilen glikol ( 10 % ) telah terbukti mempotensiasi aktivitas antimikroba dari paraben
dalam adanya surfaktan nonionik dan mencegah interaksi antara Methylparaben dan
polisorbat 80 . ( 12 ) Inkompatibilitas dengan zat lain , seperti bentonit , ( 13 ) magnesium
trisilikat , ( 14 ) bedak , tragacanth , ( 15 ) natrium alginat , ( 16 ) minyak atsiri , ( 17 ) sorbitol
, ( 18 ) dan atropin , ( 19 ) memiliki telah dilaporkan . Hal ini juga bereaksi dengan berbagai
gula dan terkait gula alkohol . ( 20 ) Penyerapan Methylparaben oleh plastik juga telah
dilaporkan; jumlah yang diserap tergantung pada jenis plastik dan kendaraan . Telah
menyatakan bahwa low-density dan botol high density polyethylene tidak menyerap
methylparaben . (21 ) Methylparaben berubah warna dengan adanya besi dan tunduk
terhadap hidrolisis oleh alkali lemah dan asam kuat .
4. Xantan gum
Xanthan Gum
Aplikasi dalam Formulasi Farmasi atau Teknologi
Xanthan secara luas digunakan dalam farmasi oral dan topikal formulasi , kosmetik , dan
makanan sebagai menangguhkan dan menstabilkan agen . ( 3-5 ) Hal ini juga digunakan
sebagai penebalan dan agen pengemulsi . Hal ini tidak beracun , kompatibel dengan
sebagian lainnya bahan farmasi , dan memiliki stabilitas yang baik dan sifat viskositas atas pH
yang lebar dan kisaran suhu ; lihat Bagian 11 . Xanthan gum gel menunjukkan perilaku
pseudoplastik , geser menipis secara langsung sebanding dengan laju geser . Viskositas
kembali normal segera di rilis geser stres . Ketika xanthan dicampur dengan anorganik
tertentu menangguhkan agen , seperti magnesium aluminium silikat , atau gusi organik ,
efek sinergis terjadi rheologi . ( 6 ) Secara umum , campuran dari xanthan gum dan
magnesium aluminium silikat di rasio antara 1 : 2 dan 1 : 9 menghasilkan sifat optimal .
Demikian pula , efek sinergis yang optimal diperoleh dengan xanthan gum : rasio guar gum
antara 3 : 7 dan 1 : 9 . Meskipun pada awalnya digunakan sebagai zat pensuspensi , xanthan
gusi juga telah digunakan untuk mempersiapkan berkelanjutan -release matriks tablet . ( 7-
10 ) Controlled -release tablet diltiazem hidroklorida disusun dengan menggunakan xanthan
telah dilaporkan untuk mempertahankan pelepasan obat dalam cara yang dapat
diperkirakan dan pelepasan obat profil tablet ini tidak dipengaruhi oleh pH dan agitasi
tingkat . ( 11 ) Xanthan telah dimasukkan dalam mata bentuk sediaan cair, yang berinteraksi
dengan musin , sehingga membantu dalam retensi berkepanjangan bentuk sediaan dalam
daerah prekornea . ( 12 ) Penelitian terbaru telah mengungkapkan bahwa xanthan juga bisa
digunakan sebagai eksipien untuk pengeringan semprot dan pengeringan beku
proses untuk hasil yang lebih baik . ( 13,14 ) Xanthan dapat digunakan untuk meningkatkan
bioadhesive kekuatan dalam formulasi vagina dan sebagai bahan pengikat dalam usus
sistem pengiriman obat tertentu. ( 15,16 ) Xanthan juga digunakan sebagai hidrokoloid
dalam makanan industri , dan kosmetik telah digunakan sebagai agen penebalandalam
sampo . ( 17 ) 8 Keterangan Xanthan terjadi sebagai krim atau berwarna putih , tidak berbau
, mengalir bebas , serbuk halus
khas Properti
Keasaman / alkalinitas : pH = 6,0-8,0 untuk 1 % b / v berair
solusi .
Titik beku : 08C untuk 1 % b / v larutan berair .
Panas pembakaran : 14,6 J / g ( 3,5 kal / g )
Titik leleh : chars di 2708C .
Distribusi ukuran partikel : berbagai kelas dengan partikel yang berbeda
ukuran yang tersedia , misalnya , 100 % kurang dari 180 mm
ukuran untuk Keltrol CG , 100 % kurang dari 75 mm dalam ukuran untuk Keltrol
CGF , 100 % kurang dari 250 mm , 95 % kurang dari 177 mm
untuk Rhodigel , 100 % kurang dari 177 mm , 92 % kurang dari 74 mm
dalam ukuran untuk Rhodigel 200 .
Indeks bias : nD
20 = 1,333 untuk 1 % b / v larutan berair .
Kelarutan : praktis tidak larut dalam etanol dan eter ; larut dalam
air dingin atau hangat .
Spesifik gravitasi : 1.600 pada 258C
Viskositas ( dinamis ) : 1200-1600 MPa s ( 1200-1600 cP ) untuk
% B / v larutan berair pada 1 258C .
11 Stabilitas dan Kondisi Penyimpanan
Xanthan adalah bahan yang stabil . Larutan berair stabil
selama rentang pH yang lebar ( pH 3-12 ) , meskipun mereka menunjukkan
stabilitas maksimum pada pH 4-10 dan suhu 10 - 608C .
Xanthan gum solusi dari % b / v konsentrasi kurang dari 1 Mei
terpengaruh oleh tinggi daripada suhu lingkungan : untuk
Misalnya , viskositas berkurang . Solusi juga stabil di
kehadiran enzim , garam, asam , dan basa .
Bahan massal harus disimpan di tempat yang tertutup
wadah di tempat yang sejuk dan kering .
12 Inkompatibilitas
Xanthan merupakan bahan anionik dan biasanya tidak
kompatibel dengan surfaktan kationik , polimer , atau bahan pengawet
sebagai presipitasi terjadi . Surfaktan anionik dan amfoterik
pada konsentrasi di atas 15 % b / v menyebabkan pengendapan
xanthan gum dari solusi.
Dalam kondisi yang sangat alkali , ion logam polivalen seperti
sebagai kalsium menyebabkan gelasi atau pengendapan , ini dapat dihambat
dengan penambahan sequestrant glucoheptonate . kehadiran
rendahnya tingkat borat ( < 300 ppm ) juga dapat menyebabkan gelasi .
Hal ini dapat dihindari dengan meningkatkan konsentrasi ion boron
atau dengan menurunkan pH formulasi untuk kurang dari pH 5 . itu
penambahan etilen glikol , sorbitol , mannitol atau mungkin juga
mencegah gelasi ini .
Xanthan kompatibel dengan sebagian sintetis dan alami
viskositas - agen meningkat . Jika dikombinasikan dengan selulosa
derivatif , maka xanthan bebas dari selulase harus digunakan
untuk mencegah depolimerisasi dari turunan selulosa .
Viskositas solusi xanthan jauh
meningkat , atau terjadi gelasi , di hadapan beberapa bahan
seperti ceratonia , guar gum, dan magnesium aluminium
silikat . ( 6 ) Efek ini paling menonjol di air deionisasi
dan dikurangi dengan adanya garam . Interaksi ini mungkin
diinginkan dalam beberapa kasus dan dapat dimanfaatkan untuk mengurangi
jumlah xanthan digunakan dalam formulasi , lihat Bagian 7 .
Solusi xanthan stabil di hadapan hingga
60 % air larut pelarut organik seperti aseton , metanol ,
etanol , atau propan - 2 -ol . Namun, di atas konsentrasi ini
pengendapan atau gelasi terjadi .
Xanthan tidak kompatibel dengan agen oksidasi, beberapa
tablet film coating , ( 4 ) karboksimetilselulosa natrium , ( 18 )
kering aluminium hidroksida gel , ( 19 ) dan beberapa bahan aktif
seperti amitriptyline , tamoxifen , dan verapamil .
5. Vanilin
Vanillin
Aplikasi dalam Formulasi Farmasi
atau Teknologi
Vanili banyak digunakan sebagai bumbu dalam obat-obatan , makanan ,
minuman , dan produk permen , yang itu menanamkan
rasa khas dan bau vanili alami . Hal ini juga digunakan dalam
parfum , sebagai reagen analitis dan sebagai perantara dalam
sintesis dari sejumlah obat-obatan , terutama metildopa .
Selain itu, telah diteliti sebagai potensi
agen terapeutik pada anemia sel sabit ( 1 ) dan diklaim memiliki
beberapa sifat antijamur . ( 2 )
Dalam aplikasi makanan , vanili telah diteliti sebagai
pengawet . (3,4 )
Sebagai eksipien farmasi , vanili digunakan dalam tablet ,
solusi ( 0,01-0,02 % b / v ) , sirup , dan bubuk untuk menutupi
rasa tidak enak dan karakteristik bau formulasi tertentu,
seperti tablet kafein dan tablet polythiazide . sekarang
sama digunakan dalam lapisan film untuk menutupi rasa dan bau
vitamin tablet .
Vanili juga telah diteliti sebagai photostabilizer dalam
furosemide 1 % b / v injeksi, haloperidol 0,5% b / v injeksi,
dan thiothixene 0,2 % b / v injeksi . ( 5 )
8 Keterangan
Putih atau krem , jarum kristal atau bubuk dengan karakteristik
bau vanili dan rasa manis .
Stabilitas dan Penyimpanan Kondisi
Vanillin mengoksidasi perlahan dalam udara lembab dan dipengaruhi oleh cahaya.
Solusi vanili dalam etanol terurai cepat dalam cahaya untuk
memberikan berwarna kuning, mencicipi solusi sedikit pahit dari 6,60 -
dihidroksi-5,50-dimetoksi-1,10-bifenil-3,30-dicarbaldehyde.
Larutan alkali juga terurai dengan cepat untuk memberikan browncolored
solusi. Namun, solusi yang stabil selama beberapa bulan
dapat dihasilkan dengan menambahkan natrium metabisulfit 0,2% b / v sebagai
antioksidan. (6)
Bahan massal harus disimpan di tempat yang tertutup
kontainer, terlindung dari cahaya, di tempat yang sejuk dan kering.
12 Inkompatibilitas
Tidak kompatibel dengan aseton, membentuk senyawa berwarna cerah. (
7) Suatu senyawa praktis tidak larut dalam etanol
dibentuk dengan gliserin.