Centro de Cincias da Sade-CCS Departamento de Cincias Farmacuticas- CIF Programa de Ps-Graduao em Farmcia Histrico Utilizada na medicina tradicional por diversas civilizaes: gregos, romanos, indianos, chineses.
Sementes de abbora eram utilizadas na medicina chinesa no sculo XVII como vermfugo. Esta atividade foi atribuda, mais tarde, s cucurbitacinas (cucs).
Uso popular: Purgante, antipirtico, analgsico, antimicrobiana e antitumoral. Histrico Primeira Cucurbitacina isolada: Cucurbitacina E (1831)
Elucidao: Lavie & Glotter
Histrico 1960s: Ateno da indstria farmacutica- publicaes relacionadas atividade anticncer.
70s- 80s: Poucos relatos- toxicidade pouco seletiva/ casos de intoxicao em humanos.
90s: Instituto Nacional do Cncer (EUA): Triagem em culturas de clulas tumorais humanas retorno do interesse pelas cucs.
Mudana nos estudos sobre atividade: Anlise do mecanismo biolgico de ao das cucs. Cucurbitacinas Cucurbitacinas Mais abundantes na famlia Cucurbitaceae
Outras famlias: Cruciferae, Begoniaceae, Scrophulariaceae, Primulaceae, Datiscaceae, Desfontainaceae, Elaeocarpaceae, Sterculiaceae, Polemoniaceae, Rubiaceae, e Rosaceae
Podem ser encontradas em todas as partes do vegetal. (Predominncia em razes e frutos)
Em 91% das Cucurbitaceas identificadas: Cuc B a forma mais comum, seguida por cuc D (69%), cucs G e H (47%), cuc E (42%), cuc I (22%), cuc J (9%) e cuc A (7%)
O HO O OH O OH OH O HO O OH O OH OAc cucurbitacina G/H cucurbitacina A O HO O OH O OH OAc cucurbitacina B O HO O OH O OH OH cucurbitacina D cucurbitacina J O HO O OH O OH OH cucurbitacina I OH HO O HO O OH O OH OH OH Cucurbitaceae Atividades Relatadas Cucs Repelente Hepatoproteo Purgativa Antimicrobiana Antitumoral Anti-inflamatria Nos dias de hoje
Atividade antitumoral: Atividade na fase G2/M do ciclo celular Citoesqueleto Vias em que atua: MAPK, JAK-STAT, Akt/Pkb Inibio BclxL e Bcl2
Atividade Anti-inflamatria Inibio da COX2 e NOS
Nos dias de hoje
Pesquisa voltada anlogos semi-sintticos de cucurbitacinas
Extratos pouco explorados
Mecanismo de ao das cucurbitacinas: Principalmente atividade anti-inflamatria e antitumoral.