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ANALGSI COS NARCTI COS

Ayudanta II integral
1 Semestre 2014
Analgsicos Narcticos




Efecto
Farmacolgico
Efectos laterales
Efectos laterales



Mecanismo de accin





Prototipo: MORFINA
D. Fenantrnico
Metabolismo de la Morfina

RELACIN ESTRUCTURA - ACTIVIDAD
Centro bsico unin a
receptor
2 tomos fuera
del plano une cavidad

Sistema planar unin a
receptor
RELACIN ESTRUCTURA - ACTIVIDAD
Oximorfona
Morfinona
Oximorfona Morfinona
NB: D. morfina
AF: Analgsico de origen
central
MA: Agonista de
receptores opioides
UT: tratamiento del
dolor moderado a severo
RAM: Nuseas,
Constipacin
Posee mayor actividad
que morfina

NB: D. Morfina
AF: Analgsico de
origen central
MA: agonista de
receptores opioides
UT: tto. Del dolor
moderado a severo
Posee mayor actividad
que morfina (4-5
veces)
Derivados de Morfina
RELACIN ESTRUCTURA - ACTIVIDAD
Codena
Se potencian las propiedades antitusivas
frente a las analgsicas
NB: D. morfina
AF: antitusivo de accin central
MA: agonista receptor mu
UT: tto. De la tos seca
RAM: rinitis vasomotora

RELACIN ESTRUCTURA - ACTIVIDAD
Dionina
Se potencian las propiedades antitusivas
frente a las analgsicas
RELACIN ESTRUCTURA - ACTIVIDAD
Nalorfina
La introduccin del
radical alilo convierte
al derivado en un
agonista/antagonista
Menor incidencia de
efectos laterales
Nalorfina Buprenorfina
NB: D. morfina
AF: antagonista de
narcticos
MA: agonista kappa y
antagonista mu
UT: tto. De la depresin
respiratoria inducida por
opiceos
- Puede potenciar depresin
respiratoria si se administra
en bajas dosis o en ausencia de
narcticos

NB: D. morfina
AF: analgsico de accin
central
MA: agonista parcial del
receptor mu y antagonista del
receptor kappa
UT: tto. Del dolor moderado
a severo
- Posee menor incidencia de
efectos laterales
- Ms potente que la morfina

RELACIN ESTRUCTURA-ACTIVIDAD
Meperidina - D.
Fenil piperidina
Etoheptazina
Remifentanilo
Fentanilo
Aumenta la
actividad del
compuesto

Sulfentanilo
Derivados Fenilpiperidnicos
NB: D. fenilpiperidina
AF: inductor de la anestesia
MA: agonista de receptores opiceos
UT: coadyuvante en la anestesia general
RAM: nuseas y vmitos
RELACIN ESTRUCTURA-ACTIVIDAD
Levorfanol - D. N-
metilmorfinano
Dextrometorfano
Levalorfan
Agonista/antagonista
Levorfanol
(DESCONTINUADO)
Dextrometorfano
NB: d. N-metil morfinano
AF: analgsico de accin
central
MA: agonista receptores
opioides
UT: tto. Del dolor
moderado a severo
RAM: nuseas y vmitos
- Posee larga vida media
- Se ha asociado mayor
incidencia de depresin
respiratoria

NB: d. N-metil
morfinano
AF: antitusivo de
accin central
MA: agonista de
receptores opiceos
UT: tto. De la tos no
productiva
RAM: sedacin
RELACIN ESTRUCTURA-ACTIVIDAD
D. benzomorfano
NB: D. benzomorfano
AF: Analgsico de accin central
MA: Antagonista u2 y agonista
kappa y delta
UT: tto. Del dolor moderado a
severo

Utilizado en pacientes adictos a
narcticos (por reversin de
sntomas psquicos provocados
por otros narcticos)
RELACIN ESTRUCTURA-ACTIVIDAD
D.
difenilpropilamina
Metadona
NB: D. difenilpropilamina
AF: detoxificante
MA: agonista de receptor mu
UT: terapias de rehabilitacin de
drogas tales como herona
RAM: mareos, somnolencia

Menor incidencia de efectos
laterales (efectos toxicomaniacos)

NB: D. fenilpropanolamina
AF: analgsico de accin central
MA: agonista de receptores opiceos
UT: tto. Del dolor moderado a severo
RAM: nuseas, constipacin, sequedad bucal, somnolencia
Tramadol
NB: D. ciclohexanol
AF: analgsico de accin central
MA: agonista dbil del receptor
mu/inhibicin de recaptura de
monoaminas
UT: tto. Del dolor neuroptico
RAM: nuseas y mareos
- Se puede asociar con paracetamol (potencia)
- Metabolito O-desmetilado (activo y con mayor potencia que morfina
- Mezcla racmica: Inhibicin de la recaptura de serotonina (tramadol (+)) e
inhibicin de recaptura de NE (tramadol (-)).
- Metabolismo extenso
Nefopam (descontinuado)
NB: D. benzoxacina
AF: analgsico de origen central
MA: no del todo dilucidado
UT: tto. Del dolor moderado a severo
RAM: nuseas


Apomorfina
NB: anlogo de morfina
AF: emtico
MA: agonista del receptor D2 de dopamina
UT: tto. De intoxicaciones
RAM: nuseas y vmitos

Difenoxilato/Loperamida
Difenoxilato Loperamida
NB: D. fenilpiperidina
AF: antidiarreico
MA: agonista de receptor mu perifricos (aumento del tono de la
musculatura lisa del TGI)
UT: tratamiento de la diarrea
RAM: constipacin
- Difenoxilato se asocia a atropina

ANTAGONISTAS DE
NARCTICOS
Nalorfina
Levalorfn
Naloxona, Naltrexona
NALORFINA Y LEVALORFN
Corresponden a agonistas/antagonistas
Se administran por va parenteral y requieren de
varias dosis
Inconveniente de potenciar depresin respiratoria
Levalorfn
D. N-metil morfinano
NALOXONA
NB: D. oximorfona
AF: antagonista de narcticos
MA: antagonista de receptores mu, kappa y
delta
UT: tto. De la dependencia a opioides y
depresin respiratoria inducida por estos
(de eleccin).

- Es una alternativa al uso de metadona
- No es til en el tratamiento de
dependencia a otras drogas
- Posee vida media corta
NALTREXONA
NB: D. oximorfona
AF: antagonista de narcticos
MA: antagonista de receptores mu, kappa y
delta
UT: tto. De la dependencia a opioides y
dependencia alcohlica (alternativa a
apomorfina).

- Posee vida media prolongada (tto. A
largo plazo)