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Drogas de Drogas de
acción PERIFERICA acción CENTRAL
Bloquean la liberación de
Actúan en el sitio sustancias nociceptivas
donde ocurre el daño. en el cerebro y elevan la
modulación inhibitoria.
AINES CODEINA
Qué tenemos para el tratamiento del dolor?
Drogas de Drogas de
acción PERIFERICA acción CENTRAL
Bloquean la liberación de
Actúan en el sitio sustancias nociceptivas
donde ocurre el daño. en el cerebro y elevan la
modulación inhibitoria.
AINES TRAMADOL
Dolor y Tramadol
Dolor.
Fisiopatología del dolor.
Dolor y sistema nervioso.
Dolor crónico.
Opioides.
Tramadol.
DOLOR: Historia
Mesopotamia
Azu (sacerdote, médico): usó plantas.
Egipto
Papiros médicos: escopolamina y
Adormidera de opio.
Siglo XXI:
- Bloqueos nerviosos.
- Anestesia multimodal.
Paciente
solo
Paciente
acompañado
- Su etiología.
- Aproximación diagnóstica.
- La gravedad.
- Instaurar un tratamiento.
- Emitir un pronóstico.
DOLOR: Semiología
Características clínicas:
- Forma de inicio.
- Localización.
- Duración.
- Frecuencia.
- Intensidad.
DOLOR: Semiología
Características clínicas:
- Síntomas asociados.
- Signos asociados.
- Factores agravantes.
- Factores atenuantes.
- Medicamentos.
DOLOR: Semiología
Base bioquímica:
- Prostaglandinas.
- Péptidos endógenos.
- Opioides endógenos.
Base psicológica:
- Ansiedad.
- Depresión.
DOLOR: Semiología
Factores moduladores:
- Personalidad.
- Edad.
- Relación familiar / social.
- Sexo.
- Estado de conciencia.
- Experiencias personales.
- Nivel intelectual / cultural.
DOLOR: Clasificación
Por su fisiopatología:
- Nociceptivo o somático.
- Neuropático.
- Psicógeno
DOLOR: Clasificación
Puedehasta
Duración ser causado
15 días (3 por:
meses). Duración 90 días a más.
- Patología
Síntoma de una crónica de
enfermedad. El dolor es la enfermedad en sí.
estructuras somáticas,
Origen: estímuloonociceptivo,
viscerales ambas. Origen: patología crónica,
lesión tisular, somática o visceral. disfunción del SN, psicógeno.
- Disfunción
Respuesta de alguna
emocional y Respuesta autonómica y
psicológica.
región del sistema neuroendocrina.
nervioso.
Función biológica: alerta, aviso, Función biológica: intermitente.
respuesta.
DOLOR: Clasificación
DOLOR CRONICO
DOLOR CRONICO
DOLOR CRONICO
DOLOR CRONICO
DOLOR CRONICO
Up regulation
CITOQUINAS
Modificación
neuronal
DOLOR: Clasificación
DOLOR CRONICO
- Excitabilidad aumentada.
- Disminución de la inhibición.
- Reorganización estructural:
Neuroplasticidad.
Dolor y Tramadol
Dolor.
Fisiopatología del dolor.
Dolor y sistema nervioso.
Dolor crónico.
Opioides.
Tramadol.
DOLOR: Fisiopatología
a) Transducción.
b) Transmisión.
c) Modulación.
d) Inhibición.
DOLOR: Fisiopatología
c) Integración.
a) Receptores.
MODULACION
TRANSDUCCION
a) Receptores.
TRANSMISON INHIBICION
Interfase química
SNC
Señales eléctricas
Transducción
Dolor y Tramadol
Dolor.
Fisiopatología del dolor.
Dolor y sistema nervioso.
Dolor crónico.
Opioides.
Tramadol.
DOLOR: Sistema Nervioso
Modulación
Transmisión
Vía ascendente
Transducción Inhibición
Vía descendente
DOLOR: Sistema Nervioso
Piel
Terminaciones
libres
Médula espinal
1a. neurona
DOLOR: Sistema Nervioso
Corteza
somatostésica
Corteza cingulada
Corteza frontal
Sistema límbico
Bulbo
Médula
DOLOR: Sistema Nervioso
Como respuesta
en el cerebro hay
liberación de
neurotransmisores
Transmisión nociceptivos:
Vía ascendente
- Sustancia P.
- Acetilcolina.
Dolor
- Dopamina.
- Noradrenalina.
Transducción
DOLOR: Sistema Nervioso
Modulación
Transmisión
Vía ascendente
Transducción Inhibición
Vía descendente
DOLOR: Sistema Nervioso
Modulación
Sistemas inhibidores
del dolor
Inhibición
Vía descendente
DOLOR: Sistema Nervioso
- Neurotransmisores. - Neuromoduladores.
DOLOR: Sistema Nervioso
- Serotonina.
- Noradrenalina.
- GABA.
DOLOR: Sistema Nervioso
- Opioides endógenos.
- Sustancia P.
- Anandamida.
DOLOR: Sistema Nervioso
- Opioides endógenos.
Actividades que
los liberan mas: - Endorfinas. Se liberan en
- Ejercicio. - Dinorfinas. respuesta a:
- Baile. - Encefalinas. estrés y dolor.
- Orgasmo.
Dolor: Componentes del Curso Clínico
- Shock. - Exceso de
- Miedo. consultas.
- Signos de - Inasistencia
- Ansiedad.
lesión o laboral.
- Depresión.
lesiones. - Incomunicación
- Cólera.
- Inestabilidad social.
emocional - Permanencia
en cama.
Dolor y Tramadol
Dolor.
Fisiopatología del dolor.
Dolor y sistema nervioso.
Dolor crónico.
Opioides.
Tramadol.
Depresión
Serotonina Estrés crónico
Dopamina Sedentarismo
CGRP Emocionalidad
Cortisol Estrés crónico
ACTH Dolor Trastornos
Endorfinas crónico del sueño
Hipocondría
Norepinefrina
Somatostatina Expresión social
alterada
Alteración
Vivencia corporal
neuroendocrina
alterada
Sistemas de salud
Dolor Crónico
Su origen es por:
Principales Causas:
- Fibromialgia.
- Osteoartritis.
- Cáncer.
- Polineuropatía.
Dolor Crónico
Dolor musculoesquelético.
Aumento generalizado de la
sensibilidad dolorosa.
Neurotransmisión alterada.
Altamente dolorosa.
Es esencial la prevención.
Dolor Crónico
ABORDAJE Interdisicplinario
Interpersonal.
A medida por paciente.
Biopsicosocial.
Participativo.
EVALUACION Historia clínica.
Antecedentes.
Objetivo / racional.
Ubicación del paciente.
TRATAMIENTO Replanteo de medicación previa.
Técnicas para modificar percepción.
Terapéuticas específicas.
Dolor y Tramadol
Dolor.
Fisiopatología del dolor.
Dolor y sistema nervioso.
Dolor crónico.
Opioides.
Tramadol.
Opio
Papaver somniferum = adormidera = amapola
Contiene 40 alcaloides
Morfina Codeína
Heroína
Opio
Opioides u Opiáceos
Producen:
- Analgesia.
- Sensación de bienestar.
Pueden ser:
- Naturales.
- Sintéticos
- Semisintéticos.
Analgésicos Opioides
Naturales:
Morfina, codeína.
Sintéticos:
Petidina, metadona.
Semisintéticos:
Heroína, oxicodona, propoxifeno.
Analgésicos Opioides: Desarrollo
- Adicción.
- Dependencia.
- Tolerancia.
- Euforia.
Analgésicos Opioides
Débiles:
Codeína, dextropropoxifeno.
Moderados:
Tramadol, dihidrocodeína.
Potentes:
Morfina, petidina, buprenorfina.
DOLOR: Terminología
AINES. 8%
Opioides. 4%
Analgésicos Opioides
En la actualidad:
Descritos en 1973: - Delta δ
- Delta δ - Kappa κ
- Kappa κ - Mu µ
- Mu µ - Sigma σ
- Epsilon ε
Receptores Opioides
En la actualidad:
Descritos en 1973: - Delta δOP1
- Delta δ - Kappa κδ
OP2
- Kappa κ - Mu µ
κ
- Mu µ - Sigma σOP3
- Epsilon εµ
OP4
σ
OP5
Receptores Opioides
Efecto
Acción
- Mu
µ OP3
- Analgesia.
- Euforia.
- Depresión respiratoria.
- Miosis.
Receptores Opioides: Funciones
- Kappa
κ OP2
- Analgesia.
- Sedación.
- Depresión respiratoria.
- Miosis.
Receptores Opioides: Funciones
- Delta
δ OP1
- Disforia.
- Alucinaciones.
- Psicosis.
- Convulsiones.
SISTEMA OPIOIDE
Mod
ivo
ep t
ulac
cic
ión
no
in h
ul o
ibit
tí m
oria
Es
Analgesia
Opioides: Efecto Analgésico
Analgesia
Activación Inhibición
Opioides sistema transmisión
opioide nociceptiva
Opioides: Efectos sobre los Receptores
AGONISTA
El fármaco se une
al receptor y lo
estimula al máximo.
Opioides: Efectos sobre los Receptores
ANTAGONISTA
El fármaco se une
al receptor pero
no lo estimula.
?
Opioides: Efectos sobre los Receptores
AGONISTA PARCIAL
El fármaco se une
al receptor y lo
estimula por debajo
del máximo.
Opioides: Efectos sobre los Receptores
AGONISTA ANTAGONISTA
El fármaco es agonista
? en unos receptores y
antagonista en otros.
Opioides: Efectos sobre los Receptores
Cianosis
Miosis
Dolor y Tramadol
Dolor.
Fisiopatología del dolor.
Dolor y sistema nervioso.
Dolor crónico.
Opioides.
Tramadol.
Tramadol
Solución oral.
Gotas.
Inyectable.
Indicaciones:
Mecanismo de Acción
ISOMEROS
Molécula quiral:
- Tiene actividad óptica.
- Con plano de simetría.
- Imagen especular no superponible.
Molécula aquiral:
- No tiene actividad óptica.
- Sin plano de simetría. MOLECULAS QUIRALES
- Imagen especular superponible.
ISOMEROS
ESTRUCTURAL ESPACIAL
Estereoisomería
Configuracional Conformacional
Grupo Cadena
Cadena Posición funcional Optica Geométrica Anillos abierta
Cis / Trans
Enantiomería
ESTRUCTURAL ESPACIAL
Estereoisomería
Configuracional Conformacional
Grupo Cadena
Cadena Posición funcional Optica Geométrica Anillos abierta
Cis / Trans
Fármacos
Fármacos
Eutómero Distómero
Farmacológicamente Farmacológicamente
activo menos activo
Tramadol
TRAMADOL
Mezcla racémica
Enantiómero A Enantiómero B
Mezcla racémica
Efecto opioide Efecto tipo MAO
Efecto analgésico
Tramadol
Serotonina
Receptores Mu
Noradrenalina
Analgésico bimodal
Tramadol
Analgésico bimodal
Acetil colina Liberación de
NTs
Dopamina nociceptivos
Sustancia P
DO
L
TRAMADOL
OR
Estímulo
nociceptivo
Acetil colina
Liberación de
NTs
Dopamina nociceptivos
Sustancia P
TRAMADOL
Estímulo
nociceptivo
Inhibe la transmisión
nociceptiva supraespinal
Acetil colina
Liberación
Inhibe la de
NTs
liberación
nociceptivos
Dopamina
NTs nociceptivos
Sustancia P
TRAMADOL
Inhibe la transmisión
nociceptiva supraespinal
Liberación
Inhibe la de
Agonista NTs
TRAMADOL liberación
nociceptivos
opioide NTs nociceptivos
Aumenta la función
TRAMADOL inhibitoria de NA y
serotonina
Inhibe la transmisión
nociceptiva supraespinal
Receptores Mu
Cerebro
Serotonina y
noradrenalina
Médula espinal
Analgésico bimodal
Tramadol
Farmacología:
Absorción (VO) 90 %
Concentración máxima 5 hs
Ligazón proteica 20 %
Metabolismo
5 metabolitos
Fase I
Tramadol
Metabolismo
6 metabolitos
Fase II
Tramadol
Dosificación:
VO IV
Dosis de ataque 100 mg 1 – 1.5 mg / Kg
Duración de la acción 4 – 6 hs 5 – 7 hs
- Oral.
- Intramuscular.
- Endovenosa.
- Rectal.
- Subcutánea.
Tramadol
Efectos secundarios:
Contraindicaciones: