Antivirais - Aciclovir

Discentes:
Natlia de Medeiros
Raquel Marchiore
Tatiane Monsores
Universidade Severino Sombra
Curso de Farmcia
Qumica Farmacutica Avanada
Aciclovir
Nucleosdeo anlogo da purina;

Sinttico;

Atividade inibitria in vitro e in
vivo contra os vrus do herpes
humano.
Aciclovir A descoberta
Aciclovir A descoberta
1950 - Pesquisa dos cidos nuclicos

Dr. Hitchings e assistente Gertrude Elion

Sabiam que:
Formavam ncleos celulares;
Participavam da diviso celular;
Formada de 4 bases essenciais.

NO sabiam sobre a estrutura qumica e
conformacional das bases.


1953 James Watson

Aciclovir A descoberta
O que aconteceria se fizssemos
bases artificiais?

Abordagem revolucionaria;
Empirismo esclarecido
Rosquinha de borracha

Gertrude Elion As descobertas
6-mercaptopurina (Purinethol): Leucemia
Azatioprina (Imuran): Agente imuno-supressoras.
Alopurinol (Zyloprim): Gota .
Pirimetamina (Daraprim): Malria.
Trimetoprim (Septra): Meningite,
septicemia e infeces de urinria e vias
respiratrias.
Acyclovir (Zovirax): Herpes.




Aciclovir A descoberta
1967 - Testes de ao ANTIVIRAL com
Purinas modificadas molcula de aucar


Aciclovir A descoberta
As enzimas reconheceram a molcula mesmo
faltando uma parte.


Testaram em diversos vrus e deu certo com os
vrus de Herpes.

Toxicidade MUITO baixa


Aciclovir Dupla seletividade
Aciclovir Reconhecimento

1988
Prmio Nobel de Fisiologia /
Medicina
Aciclovir
Farmacocintica;

Farmacodinmica;

Toxidade;

Resistncia.

Aciclovir - Indicaes
Encefalite herptica;
Infeco por herpes genital;
Infeco pelo vrus herpes simplex e por herpes
zoster;
Varicela zoster;
Infeco neonatal com o vrus herpes simplex.
Profilaxia de herpes simplex, herpes simplex
neonatal, herpes zoster.
Aciclovir Efeitos Colaterais
Cardiovascular: hipotenso;
Digestivo: gastrointestinal, nuseas, diarria;
Hematolgico e linftico: coagulao intravascular hemlise, leucopenia,
linfadenopatia disseminada;
Fgado trato biliar e pncreas: aumento dos valores de testes de funo
heptica, hepatite, hiperbilirrubinemia, ictercia.
Musculoesquelticas: mialgia.
Nervoso: sintomas positivos
Sentidos especiais: distrbios visuais.
Pele: alopecia, eritema multiforme, erupes cutneas fotossensveis,
purido;
Urogenital: insuficincia renal, elevao de uria, creatinina elevada.
Obteno de anlogos do aciclovir
Obteno de anlogos do aciclovir
Obteno de anlogos do aciclovir
Aciclovir utilizao mundial