Estimulantes y

Relajantes Uterinos
Prof. Mariener Sanchez
ESTIMULAN-CONTRACCION
-Oxitcina
-Alcaloides del cornezuelo de
centeno(Metilergonovina
(methergin), uso exclusivo en
puerperio)
-Activacin alfa-simptica
-Prostaglandinas
-Estrgenos
-Otros: quinina, histamina.
DISMINUYEN-CONTRACCION
(UTERO-RELAJAN)
-Estimulantes B2 adrenrgicos
-Calcio antagonistas
-AINES
-Sulfato de magnesio
-Progesterona
-Parasimptico.
DROGAS QUE AFECTANLA
CONTRACTIBILIDAD DEL UTERO
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PARTO PRETERMINO
o Antes de 37 semanas
oEn los EE.UU 12 %
oCosto de 26 billones de dlares
oEl 70 % de las muertes neonatales y de 25-50 % de las lesiones
neurolgicas a largo plazo.
oConstituye el 36 % de la mortalidad infantil.
La frecuencia a escala mundial est en el rango de 5-9 %.
FACTORES DE RIESGO
Parto multiples
Ruptura prematura membranas
Infection intrauterina
Insuficiencia placentaria
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RELAJANTES UTERINOS
o ISOXSUPRINA (Duvadilan)
o FENOTEROL (Segamol)
o SALBUTAMOL
o TERBUTALINA
o RITODRINA
o METOPROTERENOL
ESTIMULANTES BETA 2 ADRENERGICOS
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RELAJANTES UTERINOS
B2- ADRENERGICOS
MECANISMO DE ACCION
B2
FENOTEROL
RELAJACION
MUSCULAR
Ca+
RELAJANTES UTERINOS
B2 ADRENERGICOS
ACCIONES FARMACOLOGICAS
INHIBEN CONTRACCIONES UTERINA
(RELAJACIN MS)
FENOTEROL
2 amp (0.5mg) en 500cc Dextrosa 5% VEV 10
gotas x min
ISOXUPRINA:
10 amp (10mg) en 500cc Dextrosa 5% VEV 8
gotas x min
Terbutalina
Va subcutnea 0,25 mg cada 20 a 60 min.
RELAJANTES UTERINOS
B2 ADRENERGICOS
ACCIONES FARMACOLOGICAS
CARDIOVASCULAR
Inotrpico y Cronotrpico positivo
Hipotensin arterial, Taquicardia
Alteraciones EKG Depresiones del segmento ST y
aplanamiento de la onda T (asintomtica).
METABOLISMO
Hiperglicemia moderada
RELAJANTES UTERINOS
B2 ADRENERGICOS
ACCIONES FARMACOLOGICAS
FUNCIN RENAL
Disminucin del riesgo sanguneo y del filtrado glomerular
en 10 %.
Retencin de agua y reabsorcin de sodio
Aumento en la actividad de la hormona antidiurtica y de
renina.
Disminuye la orina, la excrecin urinaria de sodio y potasio, y
la depuracin de creatinina en 50 %.
El ritodrine con uso prolongado se ha relacionado con la
acidosis metablica producida por acumulacin de lactato y
dao renal.
RELAJANTES UTERINOS
B2 ADRENERGICOS
REACCIONES ADVERSAS
o Palpitaciones
o Arritmias
o Hiperglicemia
o Temblor
o Ansiedad
o Opresin precordial
o Edema pulmonar
o Cefalea,nauseas y vomitos
TERATOGNESIS FUNCIONAL
o Autismo
o Trastornos psiquitricos
o Insuficiencia en la actividad
cognitiva, la funcin motora y el
desempeo escolar
10
RELAJANTES UTERINOS
B2 ADRENERGICOS
INDICACIONES
o EDAD GESTACIONAL: > 20 SEM < 34 36 SEM
o DILATACION CERVICAL: < 4 cms
o BORRAMIENTO CUELLO: < 80%
AMENAZA ABORTO

TRABAJO DE PARTO
PRETERMINO
RELAJANTES UTERINOS
B2 ADRENERGICOS
CONTRAINDICACIONES
Pre-clampsia
Eclampsia
Feto muerto
Placenta previa
Sufrimiento fetal
Enfermedad cardiaca grave
Dilatacin de cuello de 4cm o mas
Diabetes
Ruptura de membranas
Hipertiroidismo
Sangrado obsttrico
SULFATO DE Mg++
RELAJANTES UTERINOS
Modula captacin, unin y distribucin del calcio en la clula del
msculo liso.
Bloquean la entrada de calcio a la membrana por competencia
en sitios de unin al calcio.
Activa la adenilciclasa que produce la elevacin del AMPc
intracelular, estimulando la cinasa del AMPc
Activa la ATP ASA dependiente de Ca+, que promueve la
captacin por el retculo endoplsmico
Disminuye el Ca+ disponible para la fosforilacin dela cadena
ligera de la miosina
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SULFATO DE Mg++
RELAJANTES UTERINOS
6-12mg/mg Aumenta PR y duracin complejo QRS
10-12mg/dl Parlisis msculos voluntarios
12-15mg/dl Cesa la respiracin
- 30mg/dl Paro cardiaco
MUJER EMBARAZADA : 4mg-8mg/dl
Puede actuar en 3 aspectos bsicos de la contraccin muscular:

La excitacin
El acoplamiento excitacin-contraccin
El aparato contrctil.
CONCENTRACION DEPENDIENTE
RELAJANTES UTERINOS
SULFATO DE Mg++
Los niveles de magnesio llegaron a utilizarse
con fines pronsticos de la amenaza de
parto pre trmino
Menos efectos
Vigilar funcin renal.
DOSIS COMO TOCOLTICO:

4-6 g en 100 mililitros de solucin salina, en 20-30 minutos
Luego 2 g por hora, hasta lograr el control de la actividad uterina.
Se debe vigilar la frecuencia respiratoria, diursis y el reflejo rotuliano.
RELAJANTES UTERINOS
SULFATO DE Mg++
EFECTOS ADVERSOS
Vasodilatacin perifrica (calor, rubor)
Diplopa, nistagmo, mareo
Sequedad de la boca
leo paraltico
Hipocalcemia
Edema pulmonar
Nauseas, cefaleas, palpitaciones
Visin borrosa
Aumentos del intervalo PR, del complejo QRS y la altura de la
onda T.

Dosis altas: depresin respiratoria, paro cardiaco
RELAJANTES UTERINOS
SULFATO DE Mg++
EFECTOS ADVERSOS
Los efectos sobre el feto se relacionan frecuentemente con tratamientos
prolongados

Depresin del sistema nervioso central
Hipotona (Apgar)
Osteopenia y fracturas seas.
Aumento de la mortalidad
Hemorragia intraventricular
Leucomalasia
CONTRAINDICADO
Miastenia gravis
Enfermedad cardaca.
Las dosis bajas son consideradas como
neuroprotectoras y
pueden prevenir la parlisis cerebral.
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RELAJANTES UTERINOS
PROGESTERONA
o Inhibe la liberacin citoquinas pro-inflamatorias

o Retarda la maduracin cuello

o Disminuye inicio parto pretermino
17--OH progesterona

250mg VIM x sem
200mg VV cada noche
DOSIS
EFECTOS ADVERSOS: Diabetes gestacional
RELAJANTES UTERINOS
ANTAGONISTAS DEL
CALCIO
Son tocolticos de primera lnea.
Su comparacin con el sulfato de magnesio muestra una
reaccin teraputica ms rpida y con menos efectos adversos
en la madre
No se requiere monitorizacin.
Nifedipino
Verapamilo
Prenilamina
Diltiazem.
RELAJANTES UTERINOS
NIFEDIPINA
< Efectos adversos en comparacion B2 ( Hipotension)
ANTAGONISTAS DEL
CALCIO
FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA

Rpida absorcin sublingual con actividad plasmtica en 5
minutos. Concentraciones plasmticas en 15-90 minutos
Vida media de 2-3 horas
Biodisponibilidad 60-68 %
Eliminacin renal en 70 % y por las heces fecales en 30 %
Dosis: 10 a 30 mg de entrada, o 10 mg cada 20 minutos, hasta
completar los 30 mg y seguir con 20 mg cada 8 horas por 3 das.
RELAJANTES UTERINOS
DOSIFICACION:
50-100mg VR seguido 25-20mg VO cada 4- 6h durante 24-48 horas
INHIBIDORES DE LA
CICLOOXIGENASA
Presenta actividad antiinflamatoria, analgsica y antipirtica.
Inhibidor no selectivo de las ciclooxigenasas.
INDOMETACINA
No debe utilizarse despus de las 34 semanas de gestacin, por su
efecto sobre el cierre del ductus arterioso
Complicaciones Neonatales: Eneterocolitis necrotizante
ATOSIBAN
(TRACTOCILE
ACCIONES Y VENTAJAS
Reduce el parto pretrmino y la
necesidad de usar otro tocoltico.
Disminuye los efectos adversos, tanto
en la madre como en el feto.
No implica riesgo para la seguridad,
Antagonista de los receptores de oxitocina en el tero
Dosis de administracin del atosiban

Rgimen de inyeccin / tasa de infusin de dosis

Etapa 1 0,9 mL en bolo EV Durante 1 minuto 6,75 mg
Etapa 2 3 horas de infusin 24 mL/hora 18 mg/hora
Etapa 3 Infusin EV siguiente 8 mL/hora 6 mg/hora
RELAJANTES UTERINOS
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GRACIAS POR SU ATENCION