Kardiotonini glikozdi

Specifino djelovanje na insuficijentno srce

Porodice: Scrophulariaceae, Apocynaceae, Liliaceae, Ranunculaceae

Aglikon derivat sterana

Nezasieni laktonski prsten na poloaju C17
5-lani KARDENOLIDI

Droge s kardiotoninim glikozidima

Digitalis sp., Convallaria sp., Strophantus sp., Adonis sp., Nerium sp.

6-lani BUFADIENOLIDI (bufanolidi)

Scilla sp., Helleborus sp.

eeri
1-4 eera vezana na hidroksilnu skupinu na C-3
Deoksieeri (digitoksoza, oleandroza)
D-glukoza, D-ramnoza
1

Datum 23.12.2010.

Digitalis purpureae folium

List grimiznog naprstka

Djelovanje kardiotoninih glikozida

Digitalis purpurea L. grimizni (crveni) naprstak

Scrophulariaceae
Rubovi uma i istine; atlantska i subatlantska klima
Dvogodinja biljka (1. god. rozeta prizemnih listova,
2. god. cvijetna os s cvatom).
Drogu predstavljaju na 40-50 C osueni listovi
prikupljeni u jesen prve godine

Poveanje snage kontrakcije (pozitivno

inotropno djelovanje)
Smanjenje frekvencije sranog ritma
Poveanje uinkovitosti rada srca
Bufanolidi pokazuju jae djelovanje od
kardenolida

Datum 23.12.2010.

Datum 23.12.2010.

Datum 23.12.2010.

Sastav

Sastav (2)

Kardiotonini glikozidi (0,15-0,4%)

Glikozidi

Pregnanski glikozidi (digitanol glikozidi)

Ne djeluju na srce

Purpureaglikozid A i B (oko 60%) primarni glikozidi, 4 eera

Digitoksin (oko 12%) sekundarni glikozid

Diginin
Digipurpurin
Digifolein

Nastaje odcjepljenjem glukoze s purpureaglikozida A

Gitoksin - sekundarni glikozid

Nastaje odcjepljenjem glukoze s purpureaglikozida B

Saponini

Gitaloksin

Poboljavaju apsorpciju kardenolidnih glikozida

Nemaju uinak na srce
Digitonin
Gitonin
Togonin

Aglikoni (genini)
Digitoksigenin
Gitoksigenin (16-hidroksidigitoksigenin)
Gitaloksigenin (16-formilgitoksigenin)

eeri
D-digitoksoza, D-digitaloza, D-glukoza
Datum 23.12.2010.

Datum 23.12.2010.

Digitalis lanatae folium

List vunastog naprstka

Djelovanje i primjena
Uporaba D. purpurea poinje u 18. stoljeu
(Wilhering)
Danas su galenski pripravci naputeni
Standardizirani pripravak u DAB 1999

Digitalis lanata Ehrh. vunasti naprstak

Scrophulariaceae
Samonikla u jugoistonoj Europi i Kavkazu,
Dvogodinja biljka: 1. god. rozeta prizemnih listova;
2. god. grozdasti cvat

Digitalis purpureae pulvis normatus

Listovi se prikupljaju pri sunanom vremenu, prve godine,

poslijepodne zbog najvieg sadraja glikozida

Droga se danas koristi za industrijsko dobivanje

Digitoksina (Digitoxinum)
Gitoksina (Gitoxinum)

Suenje
Prvo brzo suenje pri 50 60 C inaktivacija enzima

Industrijski produkti su uvijek djelomino oneieni

drugim glikozidima

Nakon toga dosuivanje pri 40 C

Listovi sueni dulje vrijeme pri nioj temperaturi pokazuju slabiji

uinak
7

Datum 23.12.2010.

Datum 23.12.2010.

Sastav

Djelovanje i primjena

Glikozidi (0,51,5 %)

Za dobivanje istih spojeva

Primarni glikozidi (nalaze se u biljci)

Lanatozid A i C
Lanatozid B, D, i E (manje koliine)

Digoksina
i -acetildigoksina
Lanatozida C
-metildigoksina

Sekundarni glikozidi - nastaju odcjepljenjem pojedinih

eera
Acetildigitoksin (iz lanatozida A)
Acetilgitoksin (iz lanatozida B)
Acetildigoksin (iz lanatozida C)

Aglikoni

Digitoksigenin (lanatozid A)
Gitoksigenin (lanatozid B)
Gitaloksigenin (lanatozid E)
Digoksigenin (hidroksilna skupine na C-12) (lanatozid C)
Diginatigenin (hidroksilne skupine na C-12 i C-16) (lanatozid D)

Pregnanski glikozidi, saponini, flavonoidi

9

Datum 23.12.2010.

Strophanthi semen
Strofantusovo sjeme

Digitalis glikozidi
Digitoksin (Digitoxinum)

Strophanthus gratus (Wall. et Hook.) Franch. zapadnoafriki

strofantus,
S. komb Oliver jugoistonoafriki strofantus
Apocynaceae
Lijana iz tropske zapadne Afrike. Plod tobolac s 200 sjemenki.
Drogu ine sjemenke vrsta S. gratus i S. kombe.
Sjemenka S. gratus

Enzimska hidroliza purpureaglikozida A

Apsorbira se gotovo u potpunosti
Djelovanje nakon 12 h
Zadrava se do 20 dana (enterohepatika cirkulacija)

Gitoksin (Gitoxinum)
Slaba bioraspoloivost
Pentaacetiliranje poboljanje farmakokinetikih svojstava

Digoksin (Digoxinum)

15 3-5 mm, utosmee boje, nemaju dlaica

S H2SO4 boji se crveno

Enzimska hidroliza lanatozida C

Dobra bioraspoloivost

Sjemenka S. combe

Industrijski produkti su uvijek djelomino oneieni drugim

glikozidima. Potpunim uklanjanjem bi se znatno smanjili
prinosi.
Datum 23.12.2010.

10

Datum 23.12.2010.

10-20 3-5 mm, ukastozelene, izrazito dlakave,

S H2SO4 boji se zeleno, pa ljubiasto pa smee
11

Datum 23.12.2010.

12

Sastav

Djelovanje i primjena
Otkriven kao otrov za strelice afrikih uroenika

S. gratus 48% glikozida

g-strofantin (90-95%) (ouabain) izoliran i iz Acokanthera
ouabaio

Gombi, kombi, komb

g-strofantin (ouabain)

S. komb 8-10% glukozida

Slaba apsorpcija per os (< 5%)

Daje se i.v. kod akutne insuficijencije srca
Profilaksa infarkta
Djelovanje

k-strofantin (smjesa tri glikozida: k-strofantozida, kstrofantina- i cimarina)

Razlikuju se po broju molekula glukoze vezanih glikozidnom vezom

Poinje nakon 5-15 min

Traje 2-3 dana (eliminira se nepromijenjen putem urina)

13

Datum 23.12.2010.

Convallariae herba
Zelen urice

Sastojci
Zelen sadrava 0,20,3%, a cvjetovi do 0,4% sranih glikozida

Convallaria majalis L. urica

Convallariaceae
Trajnica, raspostranjena u Europi, svjevernoj Aziji i
Americi. Iz podanka svake godine niknu dva lista.
Cvjetovi imaju bijeli esterozupasti perigon. Cvat je
jednostrani grozd.

Konvalatoksin (40-45% ukupnih glikozida)

Konvalatoksol (20-30%)
Konvalozid (4-7%)
Konvalatoksolozid (2-4%)
Lukundjozid

Aglikoni
K-storofantidin (konvalotoksin)
Strofantidol (konvalotoksol, konvalotoksolozid)
Bipindogenin (lokundiozid)

Zelen biljke

Sastav ovisi o porijeklu

Osueni nadzemni dio cvatue biljke

Konvalatoksin vrste iz Zapadne Europe

Konvalozid vrste istone Europe
Konvalatoksin i lokundiozid vrste Srednje Europe

Sabire se u vrijeme cvatnje

Sui se pri 110 C
15

Datum 23.12.2010.

16

Datum 23.12.2010.

Scillae bulbus
Lukovica morskog luka

Djelovanje i primjena

Urginea maritima (L.) Bak. (Scilla maritima L.) morski luk,

Slino kao droge vrsta Digitalis i Strophantus

Relativno dobra apsorpcija per os
Konvalatoksin

Hyacinthaceae
Iz lukovice svake godine izbija stabljika s bijelim cvjetiima

Najjae djelovanje meu glikozidima zeleni urice

Primjena

Bijela lukovica
Pjeano tlo europskog sredozemlja; naraste do 3 kg

Crvena lukovica
Maroko i Alir; naraste i do 5 kg

Edematozno srce

Drogu ine osueni, srednji, mesnati listovi bijelog varijeteta

lukovice morskog luka.

Izrazito diuretiki uinak

Srana neuroza
Preosljetljivost na digitalis
Datum 23.12.2010.

14

Datum 23.12.2010.

Vanjski nemaju lijekovitih tvari, a unutarnji sadravaju puno sluzi

Listovi se reu u vrpce i sue

17

Datum 23.12.2010.

18

Sastav

Djelovanje i primjena
Ekstrakti standardizirani na glikozide
Izolacija istih glikozida

Bijela lukovica 15 bufanolida (0,1-0,4%)

Scilaren A
Proscilaridin A
Glukoscilaren A

Scilaren A
Proscilaridin A
Djeluju bre i jae od digitoksina, a ne kumuliraju se

Apsorpcija 25 % mogunost peroralne primjene

Preparati od bijelog varijeteta

Aglikon
Scilarenin

Crvena lukovica
Scilirozid (aglikon scilirozidin)

Scilirozid iz crvenog varijeteta

19

Datum 23.12.2010.

Sadravaju polisaharide, flavonoide diuretsko djelovanje

Angina pectoris
Bubreni edemi
Uremije

Nerii folium
Oleandrov list

Otrov protiv glodavaca raticid

Homeopatija
Datum 23.12.2010.

20

Sastav, djelovanje i primjena

Sastav

Nerium oleander L. oleandar

Apocyanaceae
Samonikla u Mediteranu. esto se sadi kao
ukrasna biljka.
Listovi su 10 cm dugi, niski lancetasti, kratke
peteljke, savinuta ruba.
Drogu ine osueni, cijeli listovi oleandra.

Glikozidi (oko 1,5%)

Oleandrin (16 acetil-glitoksigenin)
Oleazidi
Odorozid A
Adinerin

Aglikoni
Gitoksigenin
Digitoksigenin
5 -digitoksigenin (uzarigenin)

Djelovanje i primjena
Slino digitalisu, s malim razlikama
Bre, slabiji intenzitet

Djelotvorni su samo oleandrin i odorozid

Manja kumulacija u organizmu
Datum 23.12.2010.

21

Hellebori radix (rhizoma)

Kukurjekov korijen (podanak)

22

Sastav, djelovanje i primjena

Sastav

Heleborus niger L. crni kukurijek

H. viridis L. zeleni kukurijek
H. odorus Waldst. et Kit. mirisni kukurijek
Ranunculaceae

Bufanolid helebrin (aglikon je helebrigenin)

Saponin heleborin

Djelovanje i primjena

Pojavljuju se meu prvim cvijeem (prosinac)

Drogu ini nadzemni, tamnosmei dio podanka

s korijenjem

Poznat u starim biljaruama

Helebrin djeluje slino strofantusu
Akutna stanja
Ima i diuretsko djelovanje

Saponini iz droge izazivaju muninu

Okus je gorak
Pri usitnjavanju izaziva podraaj na kihanje
Datum 23.12.2010.

Datum 23.12.2010.

U terapiji se koriste samo izolirani glikozidi

Tinktura se primjenjuje samo u homeopatiji

23

Datum 23.12.2010.

24

Herba adonidis
Zelen proljetnoga gorocvijeta
Adonis vernalis L. proljetni gorocvijet
Ranunculaceae
Srednja i jugoistona Europa.
30 cm visoka biljka; sitni, perasti listovi; stabljika
razgranjena, na svakom vrku po jedan zlatnouti
gotovo lakirani cvijet.

Droge s polisulfidima

Drogu ine nadzemni dijelovi, osueni pri 5560 C

Sastav
Glikozidi
Adinotoksin, cimarin, adonitoksol
Saponini, flavonoidi, biljne kiseline, eerni alkoholi

Djelovanje
Kratkotrajno, nema akumulacije

Upotreba kod aritmije praene nemirom

25

Datum 23.12.2010.

26

Datum 23.12.2010.

Alli sativi bulbus

Lukovica bijelog luka

Sastav
U lukovici se nalaze cisteinsulfoksidi

Allium sativum L. enjak

Alliaceae

Aliin

Biljka visine do 1 m. Listovi dugi, plosnati, 4-8 mm iroki.

Podzemni dio je lukovica koja se sastoji od nekoliko eanja.
Cvjetovi su na dugim cvjetnim drkama.

Droga se sastoji od 5-15 eanja obavijenih vrstom,

bijelom, koastom opnom.
Rabe se svjee lukovice, ali i preraene u npr. praak.

Bez mirisa, neobojen

Nije bakteriostatik
Topljiv u vodi

Cisteinsulfoksidi se cijepaju djelovanjem aliinaze i

nastaju tiosulfinati
Alicin
Karakteristian miris enjaka
Bakteriostatsko djelovanje

Ta pretvorba se dogaa i u organizmu

Isparavanje alicina putem koe i daha

Alicin je nestabilan
Nastaju alilsulfidi i ajoen
27

Datum 23.12.2010.

Alli cepae bulbus

Lukovica crvenog luka

Djelovanje i primjena
Uinkovitost je za veinu indikacija kliniki dokazana

28

Datum 23.12.2010.

Allium cepa L., - luk

Alliaceae

Infekcije probavnog trakta.

Hipolipemik
Antiaterosklerotik
Antihipertenziv
Antitrombotik

Stabljika je okrugla, uplja i u donjem dijelu trbuasto

napuhnuta. Loptasti cvat na kraju stabljike. Listovi su dugi.
Lukovica je cjelovita, okrugla ili plosnata.

Allii sativi bulbi pulvis nestabilizirani

Potjee iz zapadne Azije, nije poznat kao

samonikla biljka.

Voda se otparava ili suenjem na suncu, ili pri 105 C ili

liofilizacijom

Allii sativi bulbi pulvis stabilizirani

Lukovica luka nije uvrtena u farmakopeje. Na tritu

se mogu nai galenski pripravci ili sok svjee lukovice.

Inaktivacija enzima djelovanjem vruih etanolnih para

Uljni macerati
Preparati s enjakovim eterinim uljem
Maceracija kako bi djelovali enzimi, a zatim destilacija
Datum 23.12.2010.

29

Datum 23.12.2010.

30

Sastav

Djelovanje i primjena

Sumporovi spojevi

Aliin, metilaliin, propilaliin, cikloallin

Flavonoidi, bjelanevine, vitamini, minerali

Eterino ulje
Alilpropildisulfid

Razgradnja propilaliina

Diuretik
Antiseptik
Antisklerotik
Antitrombotik
Eterino ulje s polisulfidima
Bakteriostatski uinak

tiopropanal-S-oksid lakrimatorni agens

Sprijeava upalu grla

Kod prehlada vezanih za izluivanje sekreta iz
nosa, posebno djeluje na sluznicu nosa.

Datum 23.12.2010.

31

Datum 23.12.2010.

32