Q.F.

JHENY DE LOS SANTOS AGUILAR

Farmacologa I
ABAT
2014

Farmacodinamia

Es la ciencia que estudia los efectos bioqumicos y fisiolgicos as

como los mecanismos de accin de un frmaco sobre el organismo
para lo cual debemos manejar algunos conceptos.
rgano efector.- es el rgano o el lugar de accin donde se
produce el efecto.
Efecto.- es la respuesta o manifestacin objetiva de accin de un
frmaco.
Accin farmacolgica.- es la modificacin que produce el frmaco
sobre alguna funcin del organismo.

Farmacodinamia

Tambin llamada:
Farmacodinmica
Farmacosis
Estudio:
I. Efectos Bioqumicos - Fisiolgicos Frmacos
II. Mecanismos Accin
Relacin:
[ ] Frmaco - Efecto Organismo

Farmacodinamia

Puede ser estudiada a Diferentes Niveles:

Sub-Molecular
Molecular

Celular
Tejidos
rganos
Cuerpo Entero

Farmacodinamia

Usando Tcnicas:

in vivo
post-mortem
in vitro

Farmacodinamia

Desde que se inici el estudio de la Accin de los frmacos, se

observ que sta:

Aumentaba de Forma Proporcional

A la Dosis del Frmaco
Llegar al Mximo
A partir del cual No Aumentaba por ms que Aumentara
la Cantidad de frmaco

Farmacodinamia

Esto hizo pensar que los frmacos actuaban

sobre Sitios especficos en el organismo.

Estos sitios son limitados, lo que explicaba el comportamiento del

frmaco:
Accin conforme se ocupan Sitios
Todos Ocupados = Estabiliza

Farmacodinamia

Esto abri paso al concepto sitios receptivos especficos:

Receptores

Farmacodinamia

Receptores
Los receptores son componentes moleculares especficos de un
sistema biolgico con los cuales interactan los frmacos para
producir cambios en la funcin del organismo
Estos receptores son:

Estructuras celulares finalidad concreta

Son activados en su actuacin por distintas sustancias
tanto naturales como externas al organismo (frmacos).

Farmacodinamia

Por tanto:

Los frmacos no crean efectos nuevos en el organismo

Limitndose a potenciar o inhibir efectos
ya existentes

Farmacodinamia

Tipos de efectos farmacolgicos

1) Efecto primario:
Efecto fundamental teraputico deseado de la droga.


2) Efecto placebo:
Son frmacos que carecen de accin
farmacolgica pero si pueden causar una
respuesta biolgica debido a un efecto psquico.
Ejem. los hipocondriacos


3)Efecto indeseado:

Cuando el medicamento produce otros efectos

que pueden resultar indeseados con las mismas
dosis que se produce el efecto teraputico

Farmacodinamia

4) Efecto colateral:

Son efectos indeseados consecuencia directa de la

accin principal del medicamento.


Efecto secundario:
Son efectos adversos independientes de la
accin principal del frmaco

Farmacodinamia

Efecto txico:

Por lo general se distingue de los anteriores por ser

una accin indeseada generalmente consecuencia

de una dosis en exceso.


Efecto letal:
Accin biolgica medicamentosa
que induce la muerte


Dosis

Es la cantidad de una droga que se administra

para lograr eficazmente un efecto determinado.


Puede clasificarse en

Dosis subptima o ineficz:

Es la mxima dosis que no produce efecto
farmacolgico apreciable.


Dosis mnima:
Es una dosis pequea y el punto en que
empieza a producir un efecto farmacolgico
evidente.


Dosis mxima:
Es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin
provocar efectos txicos.


Dosis teraputica:
Es la dosis comprendida entre la dosis mnima
y la dosis mxima.


Dosis txica:

Constituye una concentracin que produce

efectos indeseados.
Dosis mortal:
Dosis que inevitablemente produce la muerte


DL50:
Denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50%
Dosis que produce la muerte en 50% de la
poblacin que recibe la droga.


DE50:
Denominada Dosis Efectiva 50
Dosis que produce un efecto teraputico en el
50% de la poblacin que recibe la droga

 Selectividad

El estudio de los Mecanismos de Accin de un

medicamento sobre las clulas comienza
conociendo la Eleccin de la droga


Cuando una Droga - Hormona se une con un

Receptor, es llamado un Ligando

los cuales se clasifican en dos grupos,
los Agonistas y los Antagonistas.


Agonista:

Es una droga que produce Afinidad - Eficacia

combinndose y estimulando al Receptor


Estos pueden ser Clasificados como:

-Agonistas Completos:

Los que producen la Mxima Respuesta Posible.


Agonistas Parciales:
Son los agonistas que no logran alcanzar el Emax
(efecto mximo) de los Agonistas Completos.


-Agonistas Inversos:
Los que logran efectos opuestos a los producidos

por los agonistas completos y parciales

Benzodiacepinas

Ag: Agonista; An: Antagonista; AP: Agonista parcial / +;++;+++ : magnitud de accin; -: accin dbil o nula)


Antagonista:

Droga que produce Efecto farmacolgico

Bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz
de Reducir o Abolir el efecto de los Agonistas.


Los antagonistas pueden ser clasificados como:
1 Antagonistas Competitivos
Son aquellos que Bloquean el efecto de los

Agonistas compitiendo por el mismo sitio de

fijacin en el Receptor.


Hay dos tipos bsicos:
1.- Antagonistas reversibles:

Pueden ser Desplazados del receptor por Dosis

Crecientes del agonista (antagonismo superable).
Beta Bloqueadores adrenrgicos

1.2. Antagonistas irreversibles:

No Desplazados receptor por Dosis Crecientes del agonista

(Enlaces Covalentes)
Organofosforados


Antagonistas no competitivos: se da entre dos frmacos o

sustancias que actan a nivel de diferentes receptores pero

ejercen efectos diferentes y antagnicos.
Bloquea efecto unindose Receptor distinto agonista.
Caf / Alcohol
acetilcolina

adrenalina


La mayora de los frmacos actan:
Inhibiendo
Estimulando las clulas
Destruyndolas
Reemplazando
Determinadas Sustancias.


Los mecanismos de accin se fundamentan principalmente en su
asociacin con receptores:

Canales Inicos
Protena G
Receptores Actividad Enzimtica Intrnseca
Receptores Asociados Protenas Enzimticas

Histamina.
Msculo liso Bronquiolos (H1)
Asociado Protena Gq -- Activa Fosfolipasa C
Libera Ca++ almacenes intracelulares
Contraccin Miocitos:
Broncoconstriccin

Histamina
Msculo Liso Vasos Sanguneos (H1)
Asociado Protena Gs - Activa Adenilato Ciclasa (Adenililciclasa)
Aumento AMPc
Relajacin Msculo:

Vasodilatacin

Disfuncin de Receptores

Colinrgico nicotnico:

Miastenia Gravis

Deficiencia Protena G:
Pseudohipoparatiroidismo Tipo 1

Receptor insulinico:
Diabetes juvenil
Andrgenos :
Sndrome de feminizacin

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SINERGISMOS

Aumento de la accin farmacolgica de una droga por el empleo de

otra.

Tipos de Sinergismo:
Sumacin.- se da cuando la suma parcial de los efectos
genera un efecto total mayor a los individuales.
Se Unen al mismo Receptor (Homodinmico)
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 Potenciacin.-

El efecto de dos drogas administradas simultneamente es superior

a la suma de sus acciones individuales.
1)

Unin a Distintos Receptores (Heterodinmicos)

1)

Producen Mismo Efecto (Homorgicos)

Penicilina G cristalina
+
Penicilinas Procanica y Benzatnica
TMT - SMZ

MECANISMOS MOLECULARES VARIACION

RESPUESTA AL FRMACO

1. Cambios Concentracin del frmaco

2. Variacin Concentracin de un ligando endgeno.

Feocromocitoma, DM, hipo e hipertiroidismo.

3. Cambios Nmero o funcionamiento de los receptores.
4. Cambios Componentes Respuesta distales al receptor

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Idiosincrasia:

Respuesta Cuantitativa - Cualitativamente

diferentes Base Gentica
Ligada sujeto No Exposicin Previa.
Ocasionada:
1.

Diferencias Metabolismo (Frmaco)

2.Mecanismos Inmunitarios.
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Cambios Cuantitativos Genticos

Hiporreactivo o Hiperreactivo:

Intensidad del Efecto de determinada Dosis

es Mayor o Menor a la observada en la mayora

de los pacientes

VARIABILIDAD ADQUIRIDA

Tolerancia:

Capacidad Respuesta Disminuye continua

administracin misma Dosis del frmaco
Si requiere producir igual efecto que al principio de la
administracin se debe:
1) Cambiar de frmaco
2) Aumentar Dosis (primero) margen de seguridad lo permite.
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Taquifilaxis:

Capacidad de respuesta disminuye con rapidez.

(Tolerancia Desarrollo Rpido)

Cambios cualitativos
Hipersensibilidad o alergia:
Es una respuesta diferente debido a un mecanismo inmunitario.

Sndrome Steve Johnson

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