Los bloqueantes neuromusculares son

frmacos ampliamente difundidos en la

practica diaria de los anestesilogos.

Producen la relajacin del msculo estriado

esqueltico por interrupcin de la
transmisin del impulso nervioso a nivel del
receptor nicotnico de la placa
neuromuscular.

Facilitar la intubacin orotraqueal, lograr una

adecuada relajacin muscular durante la
ciruga y facilitar la ventilacin mecnica.

Son sustancias inicialmente naturales, hoy

sintticas.

Fisiologa de transmisin
neuromuscular

Receptores de la Acetilcolina
Presinpticos: Nicotnicos, movilizan los depsitos y

aumentan la sntesis del neurotransmisor (la

acetilcolina aumenta su propia sntesis y
movilizacin). Muscarinicos: autorregulacin por AC.

Postsinpticos:

Intrasinpticos: El receptor nicotnico de la AC, un

pentmero circular de 5 subun. proteicas, que forman
un canal inico en el centro. Existe en 3 estados
funcionales: cerrado, abierto y desensibilizado.

Extrasinpticos: usualmente no estn presentes en

el msculo de adultos normales, son mucho ms
sensibles que los intrasinpticos a los agentes
despolarizantes pero menos sensibles a los agentes
no despolarizantes

Clases de bloqueo neuromuscular

Bloqueo no competitivo, despolarizante o de Fase I

Mimetizan la accin de la AC en la unin

neuromuscular.

Se unen al receptor de AC a nivel postsinptico,

abren los canales inicos, provocando la
despolarizacin de la placa motora, produciendo
una contraccin inicial que se reconoce como
fasciculaciones (cara, manos y pies).

Despolarizacin de la placa motriz persistente,

llegando a inexitabilidad de la membrana
muscular, parlisis flccida.

Terminan su accin cuando difunden

fuera de la placa motora.

Hay potenciacin del bloqueo por drogas

anticolinestersicas.

El bloqueo se potencia con otros

agonistas del receptor colinrgico.

El prototipo de este grupo es la

Succinilcolina.

Bloqueo competitivo o no despolarizante

Compiten con la AC en los sitios de

unin en la placa motora.
Impiden la apertura de los canales
inicos y por tanto la despolarizacin
y contraccin muscular dando lugar a
una parlisis flcida.
Se caracteriza por ausencia de
fasciculaciones y potenciacin del
bloqueo por otros agentes no
despolarizantes.

El bloqueo puede ser antagonizado

por drogas anticolonestersicas, ya
que el bloqueo es competitivo.
Para la seleccin de un BNM el
criterio bsico es la duracin de
accin.

Bloqueo dual, de fase II, o por

desensibilizacin

Se transforma de un bloqueo de fase I a

fase II durante la exposicin prolongada
del receptor a un agonista como
acetilcolina o la succinilcolina por dosis
altas, bolos repetidos o por infusin , los
receptores se desensibilizan y no es
posible la apertura del canal.

Puede ser revertido con

anticolinestersicos

CLASIFICACIN DE LOS
RELAJANTES MUSCULARES

BNM despolarizantes
BNM no
despolarizantes

Accin
Accin
Accin

corta
intermedia
Larga

Segn la
Accin en
receptor

Segn la
duracin
de
accin

Accin corta Accin

intermedia

Accin Larga

Succinilcolina

Atracurio

Pancuronio

Mivacurio

Vecuronio

Pipecuronio

Rocuronio

Tubocurarina

Cisatracurio

Metocurarina
Doxacurio

Succinilcolina

nico BNM despolarizante usado en clnica.

Mimetiza la accin de AC en los receptores.
Presenta fasciculaciones por despolarizacin
inicial, luego parlisis flcida por
despolarizacin mantenida.
Se utiliza para la intubacin dado su rpido
inicio de accin (40-60) y su corta duracin.
Dosis de 1mg/kg (0,5-1,5mg/kg permiten
condiciones para una intubacin optima.
La breve duracin (6-13 min.) se debe a la
rpida hidrlisis, solo un 10% alcanza la
unin neuromuscular.

Rpida metabolizacin por la colinesterasa

plasmtica, en dos etapas.

La enzima se produce en hgado y se

localiza en el plasma.

Efectos colaterales y complicaciones

Fasciculaciones
- Precurarizacin: 0,5 a 1 mg. de
pancuronio o vecuronio, 2,5 a 5 mg
de atracurio, 0,06 mg/kg de
rocuronio o la administracin de un
10-20% (0,2 mg/kg) de la dosis de
succinilcolina.
-Preinduccin con diazepam: el uso
de 0,05 mg/kg
- Aumento del tiempo de inyeccin

Dolor muscular: Disminuye su incidencia la

premedicacin con lidocana (2 mg/Kg) y el
aumento en la velocidad de inyeccin
Estimulacin ganglionar: aumenta la FC y
la TA en adultos que puede desencadenar
arritmias como bradicardia sinusal,
arritmias ventriculares como extrasstoles
ventriculares hasta FV.
Hiperpotasemia: Aumenta el nivel srico de
0,5 a 1 mEq/l. Tener cuidado en pacientes
con quemaduras, enfermedades de la 1 y
2 neurona motora, traumatismos,,
enfermedad muscular y traumatismos
craneales cerrados, debido a la proliferacin
de receptores de Ach fuera de la unin NM

Lesin nerviosa o enfermedad

muscular: cuidado en paraplejia o
hemiplejia y pacientes con
enfermedad progresiva como la
distrofia muscular.
Aumento de la PIO
Aumento de la presin intragastrica:
aumenta 15 a 20 mmHg
Presin Intracraneana
Reacciones anafilcticas

Complicaciones

Prolongacin del bloqueo

neuromuscular
- Colinesterasa plasmtica inhibida: por
neostigmina, el edrofonio y la
piridostigmina, pesticidas
organofosforados, quimioterpico como
ciclofosfamida, yoduro de ecotiofato
monoaminoxidasa, anestsicos locales
del tipo ster, aprotinina,
metoclopramida, quinidina, propanolol,
esmolol, bambuterol, clorpromazina.

-Colinesterasa plasmtica disminuida: En

el primer trimestre del embarazo, en
edades extremas de la vida, en los
pacientes con patologa heptica, en
pacientes en tratamiento con
estrgenos, glucocorticoides o
anticonceptivos orales, plasmafresis,
circulacin extracorprea y
hipertiroidismo, desnutricin, distrofia
muscular, ttanos, tifus, quemados,
carcinomatosis generalizada.
- Colinesterasa plasmtica atpica:
autosmica recesiva

-Bloqueo en fase II: duracin del es

muy variable de un paciente a otro y
depende de la dosis y la duracin de
la administracin. Es rpidamente
reversible con anticolinestersicos en
pacientes con CP normal y
parcialmente en pacientes con CP
atpica.
- Hipertermia maligna: La probabilidad
de mayor cuando se administra
succinilcolina despus de iniciada la
inhalacin de un halogenado.

Indicaciones

Estmago lleno y cualquier otra

situacin donde exista necesidad de
control inmediato de la va area.
Manejo de una va area difcil una
vez comprobada la capacidad de
mantener ventilacin con mascarilla.
Laringoespasmo

Contraindicaciones
Alergia a succinilcolina, antecedentes
familiares o personales de hipertermia
maligna, distrofia muscular de
Duchenne, distrofia muscular de
Becker, enfermedad del ncleo
central, sndrome de muerte sbita
del lactante, osteognesis imperfecta,
miotona congnita, Hiperkalemias,
dficit congnito de CP, Miopatas,
Miastenia gravis, heridas perforantes
oculares e Hipertensin intracraneana

El nmero de dibucana:

La dibucana es un anestsico local no utilizado en

clnica que inhibe la colinesterasa plasmtica y se
usa para detectar la presencia de una variante
gentica anormal de pseudocolinesterasa.
El nmero de dibucana significa el % de actividad
de la colinesterasa plasmtica inhibida por la
dibucana.
La pseudocolinesterasa normal es inhibida en un
80% mientras que la atpica lo es en un 20%.
n de dibucana de 70 80 tiene una
pseudo colinesterasa normal (homozigota tpica).
n de dibucana de 20 30 tiene una
enzima homozigota atpica y presenta una
respuesta prolongada a la succinilcolina (4-8 horas).
Nmeros intermedios: variantes
heterozigotas.

BLOQUEANTES MUSCULARES
NO DESPOLARIZANTES
Clasificacin

Bencilisoquinolinas: Son drogas

de alta potencia pero sin el efecto
vagoltico, y en general
liberadoras de histamina.
Atracurio, doxacurio, mivacurio,
cisatracurio
Esteriodales : Son drogas de alta
potencia, no liberadoras de
histamina, con propiedades
vagolticas. Pancuronio,
pipecuronio, vecuronio, rocuronio,
rapacuronio

Segn su
estructura
quimica

PANCURONIO

Potente, dosis de intubacin 0.1 mg /kg e

inicio de accin a los 3-4 min, se puede
disminuir el tiempo de inicio de accin
aumentando la dosis. La DE95 es de 0.067
mg/kg, La dosis de mantenimiento es de
0,05 mg/kg
Duracin del efecto es de 60-80 min.
Metabolizado en el hgado (30-40%) dando
lugar al 3-desacetilpancuronio metabolito
con 50% de la actividad.
Son eliminados por orina
fundamentalmente (40-70%) y en menor
proporcin por bilis.

Efectos adversos, fundamentalmente

cardiovasculares. Por sus acciones
simpaticomimtica intrnseca y su efecto
vagoltico pueden producir el aumento de 1015 % de la FC y presin arterial media e
incrementa el gasto cardiaco.
Se utiliza en forma de bolos y no suele
utilizarse en perfusin continua debido a su
duracin de accin que hace bastante
impredecible la duracin del efecto
bloqueante.
Hay que tener especial cuidado en pacientes
con insuficiencia cardiaca, hipertensos,
coronarios, o en pacientes sometidos a
cirugas cardiacas en los que puede aumentar
la incidencia de isquemia miocrdica.
Est contraindicado en el feocromocitoma

VECURONIO

Es un BNMND de estructura
aminoesteroidea. Su duracin de accin
es intermedia y puede ser utilizado en
perfusin continua (poca acumulacin).
Inicio de accin, despus de una dosis
de intubacin de 0,1 mg/kg, es de 3-5
min. La duracin del bloqueo es de 3040 min. DE95 0,05mg/kg.
Tiene pocos efectos colaterales, no
altera la funcin cardiovascular y
prcticamente no produce liberacin de
histamina. til en patologa CV y
alteraciones del ritmo.

Metabolizado en hgado (desacetilacin)

dando tres metabolitos, 3
desacetilvecuronio, 17 desacetilvecuronio
y 3,17desacetilvecuronio. El 3 desacetil
vecuronio tiene una potencia bloqueante
de el 50%, los otros 2 son inactivos.

Tanto el vecuronio (25%)como sus

metabolitos son eliminados por orina. Un
45% de la droga y un 25% de los
metabolitos se eliminan en bilis. En
pacientes con insuf. Renal o hepatica
( colestasis) puede producirse
prolongacin del bloqueo.

ROCURONIO

Su estructura aminoesteroidea ms nuevo, es de

duracin intermedia
Es un bloqueante poco potente, su dosis de intubacin es
de 0,6-1mg/kg. DE95 0,3mg/kg
Al igual que el vecuronio est casi completamente
desprovisto de efectos cardiovasculares y no libera
histamina a dosis habituales
Es el BNM no despolarizante de inicio ms rpido, tras
una dosis de intubacin se consiguen unas condiciones
ptimas de intubacin a los 90 seg. Su duracion es 20
minutos
Eliminacin principalmente a travs de la bilis y algo por
va renal, es muy dependiente de la funcin heptica para
su eliminacin.
La duracin de accin puede prolongarse en enf.
heptica, pero podra ser poco afectada en situaciones de
alteracin de la funcin renal.
El rocuronio es un bloqueante neuromuscular de eleccin en
induccin de secuencia rpida slo cuando la succinilcolina
est contraindicada

ATRACURIO

BNMND con estructura benzilisoquinolinica de accin

intermedia.
Su inicio de accin tras una dosis de intubacin de 0,5
mg/kg es de 2,5-5 min. Su duracin de accin es de
unos 20-35 min. DE95 es de 0,21
Efectos CV escasos, excepto por la liberacin de
histamina como eritema, broncoespasmo y efectos
cardiovasculares (hipotensin y taquicardia) ,
considerable si se administran dosis altas en bolo
rpido, en infusin continua la liberacin se minimiza.
Reversin por anticolinestersicos es fcil y efectiva.
til en caso de fallos hepticos y renal.
Mltiples va de eliminacin, La eliminacin de
Hofmann es un proceso qumico, no biolgico, que
ocurre a temperatura y Ph fisiolgico, mediante le cual
las sales de amonio cuaternario pueden
descomponerse en un medio fuertemente alcalino
para formar una base terciaria y la eliminacin
hidrlisis del enlace ester

Mltiples va de eliminacin, La eliminacin de

Hofmann es un proceso qumico, no biolgico, que
ocurre a temperatura y Ph fisiolgico, mediante le cual
las sales de amonio cuaternario pueden
descomponerse en un medio fuertemente alcalino para
formar una base terciaria y la eliminacin hidrlisis del
enlace ester
La laudanosina se elimina por va renal y puede
acumularse en pacientes con fallo renal, esta presenta
efectos txicos a nivel del SNC.

CISATRACURIO

Es BNMND uno de los 10 esteroisomeros del

atracurio, de la familia de las benzilisoquinolinas.
Metabolizacin es principalmente(80%) a travs
de la va de Hofmann por lo que no se produce
acumulo en situaciones de disfuncin orgnica.
Es tres veces ms potente que el Atracurio, por
lo que su utilizacin implica menor produccin de
laudanosina y adems no produce liberacin de
histamina.
Dosis de intubacin es de 0,1-0,2 mg/kg y su
efecto se produce aproximadamente en 4-6 min.
Duracin de accin 40- 60 minutos. La DE95 es
de 0.05 mg/kg

Reversin por anticolinestersicos fcil y

efectiva.
til pacientes en cuidados intensivos, pacientes
asmticos o alrgico, patologa cardiovasculares,
hipovolemicos y shock.

MIVACURIO

BNMND con estructura benzilisoquinolnica, de accin

ms corta, alrededor de 15-30 min.
Metabolizado en plasma por la colinesterasa
plasmtica. La duracin de accin prolongada en
pacientes con colinesterasa anormal o con
colinesterasa disminuida.
Con una dosis de intubacin de 0,2 mg/kg se alcanza
el mximo efecto a los 3-4 min y su duracin de accin
es de unos 15-20 min. La DE 95 es de 0,067mg/kg y
dosis de mantenimiento es de 0,044mg/kg
Est asociado con liberacin de histamina dando lugar
a hipotensin y taquicardia.
til en insuf. Renal y procedimientos cortos.
Es de eleccin para ser utilizado en infusin (0 .3-0.6
mg/kg/hora)

Monitorizacin de bloqueo
neuromuscular

Neuroestimuladores perifricos: Son

los ms empleados. No ofrecen un
registro grfico de las respuestas
evocadas. La valoracin por el
anestesilogo debe de ser tctil o en
su defecto visual, y siempre sujeta al
error de interpretacin.

Monitorizacin avanzada: Registran

grficamente la funcin muscular.
Pueden ser de 3 tipos segn la
variable medida en la respuesta
evocada: mecnica
(mecanomiografa), elctrica
(electromiografa) o medida de la
aceleracin (aceleromiografa).

Monitorizacin de bloqueo
neuromuscular
Patrones de estimulacin

Estmulo simple (1 Hz)

Tren de cuatro (TOF): 4 estmulos a 2 Hz (uno cada 0,5 seg)

permite el clculo de la proporcin 4 respuesta/1 respuesta.

Estimulacin tetnica (estmulos a 50 Hz durante 5 seg)

Doble descarga (DBS): estmulos a 50 Hz en dos rfagas de

0,2 mseg, separadas por 750 mseg
Induccin hasta la IOT: E. unico TOF
Mantenimiento: TOF (generalmente 2-3)
Bloqueo profundo: recuento postetnico
Recuperacin: TOF (>90%), DBS

Utilidad clnica

Estimulo nico
. Estmulo nico. Es un estmulo aislado, que aplicado con
intervalos mnimos de 10 segundos, puede indicar la tendencia
de la relajacin muscular. Al aumentar la intensidad del bloqueo
se reduce la amplitud de la respuesta.

La contraccin muscular se restablece cuando el 70% de los

receptores estn ocupados por el relajante muscular, por tanto, la
sensibilidad del estmulo nico es baja y no es til en la prctica
clnica

2- Tren de cuatro (TDC):

Este patrn est indicado para evaluar el inicio, la
intensidad y la recuperacin del bloqueo neuromuscular.
Consiste en grupos de cuatro pulsos supramximos de 200
ms de duracin, cada 0.5 s (2Hz).

El grado de relajacin se determina cuando se

compara la amplitud de la primera respuesta
con la de la segunda, tercera y cuarta
Se define como cociente TDC (T4/T1) a la
altura de la cuarta respuesta dividida por la
altura de la primera de un mismo TDC
Cuando el valor es menor a 0,6 (60%),
existen signos clnicos de debilidad muscular
Con respuestas inferiores al 20% de estmulo
nico o ausencia de T1 no se debe intentar la
reversin de los RMND con
anticolinestersicos

Estmulo Tetnico

El estmulo tetnico (ET) consiste en un

estmulo elctrico repetitivo a una frecuencia
de 50 o 100 Hz durante 5 segundos
El ET es un patrn que sirve para diferenciar
el tipo de relajante muscular utilizado para el
bloqueo:
(1) Si no hay bloqueo neuromuscular o si
ste es de tipo despolarizante, la contraccin
se mantiene mientras dure el estmulo
(2) El decaimiento de la contraccin
muscular ante un estmulo tetnico es
indicativo de un bloqueo no despolarizante

Doble rfaga

Consiste en dos rfagas cortas de estmulos

tetnicos (50 Hz por 60 milisegundos)
separadas entre s por 750 milisegundo s
Es el patrn de estimulacin empleado para
detectar bloqueo neuromuscular residual
Si no se detecta diferencia entre la
magnitud de las dos repuestas evocadas,
esta situacin corresponde a un ndice T4/T1
superior a 0.7

Sin
drogas

Despolarizante
Fase I

Fase II

No
despolariz
ante

Tren de
cuatro

Constante
pero
disminuido

Decreciente

Decreciente

Tetnica

Constante
pero
disminuido

Decreciente

Decreciente

Potenciacin
posttetnica

Ausente

Presente

Presente

Nmero de estmulos
(de un tren de cuatro)

Grado de relajacin
(% de receptores ocupados)

100%

95%

90%

85%

<75%

REVERSIN DE LA
RELAJACIN MUSCULAR

La reversin de los RMND se puede acelerar con

los inhibidores de la enzima acetilcolinesterasa,
neostigmina o edrofonio que antagonizan el
bloqueo no despolarizante
Al disminuir la hidrlisis de acetilcolina se
aumenta la concentracin del neurotransmisor
en la hendidura sinptica desplazando los
relajantes musculares de los receptores
Los tres frmacos principales son la neostigmina
0,04-0,07 mg/kg que comienza a actuar a los 2
min con su maximo efecto a los 7-15 min y
eficaz por 30 minutos,

El edrofonio (0,5-07 mg/kg), su efecto

maximo se ve a los 2 min, la
piridostigmina (0,1-0,2mg/kg) su efecto
maximo es a los 12 minutos.

Dan estimulacin vagal profunda, produce:

salivacin, bradicardia, lagrimeo, miosis,
aumento de la motilidad gastrointestinal,
bloqueo AV y broncoconstriccin por lo
que se asocia a atropina (0,020,035mg/kg).

Reversin de los RNMND

1. Los signos clnicos ms confiables para

diagnosticar la adecuada restauracin de la funcin
neuromuscular son: sostener la cabeza elevada
durante 5 segundos, capacidad de apretar la mano
de otra persona durante 5 seg.
2. El bloqueo no puede ser revertido si no hay
contracciones visibles con el TDC
3. La reversin no debe intentarse antes de que
existan al menos 2 contracciones visibles con el TDC.
4. El signo ms confiable de reversin muscular
adecuada es cuando no hay debilitamiento
detectable de la contraccin, en el monitoreo con
doble estimulo tetanico.
5. Revertir siempre cuando no se tenga monitoreo