Você está na página 1de 173

Image soure:

http://www.colonlove.com/assets/images/Parasites.jpg
http://www.colonlove.com/assets/images/Parasites.jpg

Medicatia
antiparazitar
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

/S.II

Cursuri Romeo T. Cristina

C.8.
C.9.

Introducere



Terapia antiparazitar se bazeaz pe un numr mare de


substane, majoritatea sintetice.
Majoritatea acioneaz asupra sistemului neuromuscular
al parazitului prin blocarea jonciunilor neuromusculare,
cu consecina final: paralizia, moartea i eliminarea.
Asupra helminilor se cunoate i o aciune paralizant
reversibil, astfel nct dac nu sunt eliminai la timp
viermii i revin.

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Substanele grupei organofosforice sunt cunoscute pentru


eficacitatea lor att asupra helminilor ct i asupra
ectoparaziilor sunt grefate n folosirea lor de toxicitatea
relativ nalt.
Mecanismul acestora se bazeaz pe blocarea enzimei
acetilcolinesteraza, care este enzima necesar n hidroliza
acetilcolinei.
Prin blocarea enzimei mediatorul nu mai poate fi
eliberat, stimulul rmne deschis ducnd la epuizarea i
moartea parazitului.
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina







Alte substane interfereaz procesele de fosforilare a ATP


diclorfenolul, niclosamida, benzimidazolicele blocheaz
ncorporarea fosforului n molecula ATP i interfereaz
sistemele enzimatice succinat i fumarat reductaza.
Efectul inhibitor se produce asupra mitocondriilor.
Alt aciune: inhibiia funciei ovigere (benzimidazolicele,
fenotiazina).

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina





n prezent exist puine substane (avermectinele) care s


acioneze selectiv asupra paraziilor localizai n SNC, pe
seroase i muchi.
Antiparazitarele externe beneficiaz i de aportul
insecticidelor de contact vegetale sau sintetice.
Carbamicele i organofosforicele sunt cele mai importante.
Modul recomandabil de a nltura helminii e de a trata
animalele gestante, la ftare i apoi de 2-3 ori/an la tineret.

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Un antihelmintic complet:
index terapeutic mare;
 spectru antihelmintic larg, asupra formelor adulte ct
mai ales asupra celor tinere;
 lipsa efectelor secundare i o toxicitate sczut;
 timp rezidual scurt;
 timp de retenie mare.


Medicamentele din ultima generaie (Ivomec, Abamectin,


Closantel) prezint o persisten destul de lung, de
aceea sunt suficiente dou-trei tratamente.
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

http://3.bp.blogspot.com/_bBqysXGhPys/TVLcNzxDlFI/AAAAAAAACT4/NcJYzxRtYjo/s1600
/intestin%252Billd%252Bwith%252Bround%252Bworms.JPG

Moduri de aciune la antihelmintice

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Pn acum, patru mecanisme principale de aciune:

1. Care acioneaz asupra neurofiziologiei


la nivelul sinapselor interneuronale sau neuromusculare:
- acetilcolinesterazicele (O.P.): neguvonul i cumafosul, se
cupleaz la colinesteraze inhibnd degradarea acetilcolinei
n acetat i n colin.
Acetilcolina acioneaz asupra receptorilor post sinaptici
determinnd paralizia spastic a nematodului care din
aceast cauz nu mai rmne ataat, fiind expulzat.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Colinomimeticele
imidazotiazolicele i tetrahidropirimidinele se fixeaz tot
pe receptorii postsinaptici:
- produc depolarizarea intens, dar reversibil, a fibrei
musculare.

Anticolinergicele
(ex. grupul piperazinelor) la helmini i nevertebrate
afecteaz neuro-transmitorii acetilcolina, inhibitorul ac.
gama amino-butiric (GABA) determinnd paralizii flasce
reversibile.

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

2. Care decupleaz fosforilarea oxidativ


Salicilanilidele i substituenii nitrofenolilor,
acioneaz asupra peretelui mitocondrial i decupleaz
fosforilarea oxidativ dup sinteza de succinat care se va
acumula n celule, fr producere de ATP.

3. Care afecteaz integritatea celulei


Unele
componente
antihelmintice
mpiedic
polimerizarea tubulinelor din care rezult microtubulii
(formaiuni cu rol constitutiv n citoschelet, prezeni n
citoplasm i membrana mitocondrial).

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Benzimidazolicele leag la dimerele tubulinelor i le mpiedic


s polimerizeze.
- aceast aciune asupra microtubulilor se traduce prin:
- inhibarea asimilrii glucozei de ctre parazit i
- reducerea rezervei de glicogen;
reducerea secreiei acetil-colinesterazei de ctre parazii.

Depolimerizarea
-

se petrece prin fixarea pe beta-tubuline,

asa se explic toxicitatea slab pt. citoscheletul cel. vertebrate

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Metabolizarea se produce n special n ficat i e bifazic:

a. Biotransformare iniial:
oxidri,
- reduceri i
- hidrolize (catalizate de enzimele microzomale.
-

Monooxigenazele au funcii mixte, cu rol de catalizator al


oxidrii subst. lipofile exogene.
Citocromul P450 e (de obicei) la helmini elementul catalitic
terminal al sistemului oxidant.
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

n reaciile din faza I particip enzimele:


 flavin-monooxigenazele (catalizeaz oxidarea N sau S);
 dehidrogenazele
 xantinhidrogenazele;
 glutation peroxidazele din mitocondrii.
 esterazele = rup legturile esterice sau amidice
intramoleculare, rezultnd conjugarea (faza a II-a)
n faza a II-a nu intereseaz doar medicamentul, ci i
bilirubina, acizii biliari, hormonii steroizi care apar n
urma reaciei de conjugare n reticulul endoplasmatic n
prezena glucuronil-transferazei, acetil-transferazei, sulfoi metil-transferazei.

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Inducia enzimatic a antihelminticelor


Cele ce conin nucleu imidazolic sunt inductoare de enzime de
biotransformare: levamisolul, benzimidazolul, clotrimazolul,
miconazolul.
Antiparazitarele sunt supuse mai ales metabolizrii oxidative
hepatice; - moleculele sau metaboliii lor devin substraturi pt.
flavin monooxigenaze i citocromul P450.

Toxicitatea produselor antiparazitare


Substanele noi prezint o electivitate mai bun fa de
parazii i sunt n general mai bine tolerate n organismul
animalului gazd.
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina









Tetramisolul = toxicitate mai ales la cabaline (colinergice)


Metiridina = reacii locale pe cale s.c.
Asocierea: metiridin + trovamil = efecte mortale.
Rafoxanidul = marj de siguran medie, poate produce
amauroz chiar la doze mici sau medii.
Niclofolanul, brom-salicilanilida, ntr-o msur mai mic
oxiclozanidul, nitroxinilul trebuie administrate cu pruden.
Substanele cestodicide noi au n general toxicitate redus.
n toate cazurile trebuie s se acorde atenie sporit
animalelor obosite, slbite, cahectice, tarate, cu boli
cronice, a femelelor gestante sau a categoriilor de tineret.

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Clasificarea substanelor antiparazitare

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Antiparazitarele sunt: interne i externe.


Cele interne au aciune asupra nemathelminilor i asupra
plathelminilor.

A. Cu aciune asupra nematodelor (vechi):


Santonina
alcaloid din planta Artemisia cinae.
Fotosensibil transformndu-se din alb n galben.
Conservare la ntuneric: Separanda.

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Acioneaz n special a celor cu musculatur bine dezvoltat,


producnd paralizia lor.
Rezultate bune n: ascaridioz, la suine i cine.
Nu are efect asupra formelor imature sau a larvelor migrans.
Fenotiazina - substan sintetic.
Foarte sensibil la umezeal i lumin motiv pentru care se
pstreaz n vase bine nchise, la ntuneric.
Are aciune hemolizant.

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Fenobentul:
66% fenotiazin, 33% bentonit, 1% stearat de zinc.
Excelent asupra nematozilor sanguinofagi.
Nu acioneaz asupra cestodelor i trematodelor.
La rumegtoare efecte 100% asupra adulilor de
Haemonchus i Oesophagostomum i 75% asupra
formelor adulte de Ostertagia i Trichostrongylus.
La psri activitate foarte bun n heterakidoz la puii de
curc i gin, activitate de 50% n ascaridioza ginilor.
Mecanism aciune = blocarea componentelor enzimatice la
paraziii aduli = paralizia sau moartea acestora.

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Acioneaz i asupra funciei ovigere a nematodelor,


provocnd inhibiia enzimatic a acesteia.
n organism se absoarbe i se va metaboliza n tionol care
va determina virarea culorii ctre rou a urinei i laptelui.
Fenotiazina se administreaz sub form de Fenobent i
Fenosar (brichete cu o parte fenotiazin i 9 pri sare).
Fenotiazina i Fenobentul se prezint sub form de:
comprimate, boluri, pilule, suspensii.
Sensibilitatea cea mai mare o au cabalinele.
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Piperazina
La noi n ar se gsete adipatul (Ascatrix) i sulfatul
de piperazin (Ascatrix S).
Pulbere cristalin, foarte higroscopic, alb, cu gust
srat-acrior, miros caracteristic.
Se absoarbe uor n intestin.
Acioneaz asupra jonciunilor neuromusculare ale
viermilor, determinnd blocarea lor.
Toxicitate redus, DL50 e mare-11,4/kg, indic limite
largi de siguran.
Spectrul: ascarizi, oxiuri, strongili, esofagostomi.
- n: ascaridioz la viei, suine, carnasiere, psri
- precum i n alte helmintoze.
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Trovamil
derivatul dietil carbamil al citratului de piperazin.
- ca: soluie injectabil (44,5%) asociat cu xilina (0,43%).
Foarte activ n dictiocauloza bovinelor i ovinelor.
-

Nematocton
comprimate ce conin piperazina adipat i
- sirop care conine piperazin hidrat.
-

Fluorura de sodiu
pulbere alb cristalin, inodor, gust uor srat,
- solubil n ap n proporie de 1:25,
- se pstreaz la Separanda.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

aciune foarte bun n ascaridioza porcilor,


- dezavantaj: foarte toxic dac se solubilizeaz n ap.
- dup administrare nu se d ap 6-12 ore.
-

Fluorosil
preparat pe baz de fluorosilicat de sodiu.
- pulbere alb cristalin, greutate specific mare,
- gust acru, puin solubil n ap, deci mai puin toxic.
- se pstreaz la Separanda.
- Eficacitate bun n ascaridioza porcilor!
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Benzimidazolicele
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

 Metil-carbamat benzimidazolii

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Tiabendazolul (TBZ)
Primul benzimidazolic aprut n anii 70.
- pulbere alb, fr miros, insolubil n ap,
- solubil: n D.M.S.O. i n acid clorhidric diluat, la cald.
Mecanism de aciune: mpiedicarea ncorporrii glucozei
i blocarea sistemului enzimatic succinat i fumarat
reductaza n corpul helmintului.
Eliminare: prin fecale, urin i un procent mic, n lapte.
Absorbie: rapid n tubul digestiv.
Acioneaz:
- vermicid,
- larvicid i
- ovicid.
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Aciune:
vermicid: moartea adulilor. Leziuni ireversibile.
larvicid: moartea larvelor, n general, n proporii ridicate.
ovicid: letal asupra tuturor fazelor evolutive ale oului.
Aciune in vitro mult mai pregnant dect cea in vivo.
Spectru: Strongyloides, Bunostomum, Trichostrongylus,
Ostertagia, Cooperia, Nematodirus, Chabertia.
- la suine: eficacitate asupra H. rubidus i S. ransomi.
- la cabaline: strongiloidoze (AM), mnji: oxiuroz i ascaridoz
- la psri:
psri: singamoz la fazani i n amidostomoz la gsc.
gsc.
- comerciale: Cevasol, Nemapal, Tibenzol, Vormguard
Tiprazol: tiabendazol (4%) + picadex (piperazin 8%).
- la: om, la psri n singamoz, amidostomoz, nematodoze.
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Cambendazolul (CBZ)
pulbere, fr miros i gust, insol. n ap dar solubil n alcool
- absorbia: redus n tubul digestiv.
Aciune:
- mpiedic ncorporarea glucozei,
- nu interfereaz nivelul glucozei la organismul gazd.
- asupra: nemathelminilor la bovine, aciune bun asupra:
Dictyocaulus (90% = adulti i 50-85% = larve).
Foarte activ n nematodoze gastrointestinale.
La cabaline: activ asupra Habronema muscae.
La psri: n parazitoze respiratorii, aciune ovicid.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Mebendazolul (MBZ)
Metabolism: absorbie parial: se absoarbe sub 10% n
plasm, 95% din acesta se cupleaz cu proteinele plasmatice i
metabolizarea are loc n ficat.
Excreia: mai ales prin fecale, dar i prin: urin, bil.
Toxicitate - nu este embriotoxic.
Mecanism de aciune = inhibarea prelurii glucozei.
- Interfereaz difuziunea pasiv.
Spectru: nematode g.i., n special la: cabaline i psri, dar i la
alte specii, asupra adulilor ct i asupra larvelor, activitate
recunoscut antifilaria.
- n: parazitoze cu strongiloizi i oxiuri,
- psri: singamoz, ascaridioz, uncinarioz, capilarioz
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Ciclobendazolul (CyBZ)
produs nou folosit mpotriva tuturor nematodelor.
- toxicitate ridicat, produsul prezentnd teratogenitate,
- perioad de interdicie: 20-30 de zile.
-

Oxibendazolul (OBZ)
cel mai bun antihelmintic la cabaline.
- activitate bun n nematodozele gastrice i pulmonare.
- excreia se realizeaz prin urin.
- nu se recomand la armsari n perioada montei.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Luxabendazolul (LBZ)
produs nou avnd eficacitate bun
- asupra tuturor nematodelor i trematodelor tinere i adulte.
-

Albendazolul (ABZ)
cel mai utilizat n combaterea nematodelor,
- inclusiv formel hipobiotice,
- cu activitate bun i asupra cestodelor i nematodelor.
- foarte rapid metabolizat n: sulfon i apoi n sulfoxid.
-

Parbendazolul (PBZ)
efecte teratogene cunoscute nefiind n uz.

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Fenbendazolul (FBZ)
spectru larg avnd activitate bun
- mpotriva tuturor nematodelor importante i larvelor hipobiotice
- cei mai importani metabolii sunt: sulfonele i sulfoxizii.
- peste 35% din doz se elimin prin urin, restul prin fecale.
-

Oxfendazolul (OFZ)
eficace asupra nematodelor i a formelor inhibate,
- i n cazul cestodelor adulte.
- se prezint i sub form de boluri.
- dozele mai mari: efecte embriotoxice
- la ovine gestante: enterite, hipertermie, mortalitate = 20% din
cazuri.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Tiobendazolii halogenai

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Triclabendazolul (TcBZ)
unul dintre cele mai bune produse
- activitate excelent asupra trematodelor.
- se excret 40-45% prin bil i 46% prin urin.
- perioada de interdicie - 28 de zile.
-

Flubendazolul (FlBZ)
folosit mai mult n terapia uman i la suine.
- analog fluorinat al mebendazolului,
- din: hidroliza carbamatului i reducerea cetonei.
Metabolism - se absoarbe slab.
Metaboliii: n urin i fecale.
Perioada de interdicie = 14 zile.
-

Source: http://peticious.com/images/flubenvet_banner.jpg
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Probenzimidazolicele
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Capacitate de a cicliza in vivo transformndu-se dup aceea


n benzimidazoli.

Tiofanatul (TPT)
e trecut rapid n metabolitul major lobendazol
- activitate bun: majoritatea nematodelor tinere i adulte.
-

Febantelul (FBT)
precursor al fenbendazolului.
- activitate foarte bun asupra: nematodelor gastrointestinale
- comerciale: Rintal, Rintal plus.
- foarte repede absorbit i metabolizat.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Netobiminul (NTB)
prin ciclizare n organism se va transforma n albendazol.
- activ asupra tuturor nematodelor gastrointestinale i asupra
cestodelor i trematodelor, n special adulte.
- oral: netobiminul e metabolizat de ctre flora intestinal n
albendazol, dup care e convertit n albendazol sulfoxid.
- acesta va fi oxidat n ficat, ntr-o sulfon specific.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Alte aciuni ale benzimidazolicelor


Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Benzimidazolicele
eficacitate ridicat n faza intestinal (la o sptmn de la
expunere) sau n faza de migraie (2-3 sptmni).
- tratamentul e dificil n stadiul de larve nchistate, se poate
realiza cu: tiabendazol, fenbendazol, albendazol, oxibendazol
n medicina uman tiabendazolul s-a putut folosi cu succes
mpotriva nematodelor cu penetrare transcutanat, caz n
care, aplicarea de topice e mult mai eficace dect
tratamentul oral (creme 10-15%).
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Noi soluii n folosirea benzimidazolicelor

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Sunt medicamente sigure, eficace, dar datorit utilizrii


nejudicioase apare fenomenul de rezisten.
dou alternative: s se utilizeze combinaii de antihelmintice
i introducerea dispozitivelor cu eliberare lent i secvenial
(tratament cu boluri intraruminale).
Combinaiile de antihelmintice:
- tiabendazol + rafoxanid;
- tiofanat + brotianid;
- tetramisol + bitinol;
- levamisol + rafoxanid + Co + Se;
- tiabendazol + febantel + Co + Se;
- morantel + dietilcarbamazina;
- mebendazol + ticlorfon;
- pirantel + oxantel;
- oxibendazol + niclosamid.
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Combinaii uzuale de antihelmintice (dup Brander, 1991)

Combinaia Activitatea
Ivermectin+Clorsulon
Tiabendazol+Rafoxanid
Tetramisol+Bitionol
Tiofanat+Brotianid
Levamisol+Oxiclozanid+Co+Se
Oxibendazol+Rafoxanid+Co
Albendazol+Co
Fenbendazol+Co+Se
Febantel+Co+Se
Tiabendazol+Co
LEV + Vaccin anticlostridian
Morantel+Dietilcarbamazina
Mebendazol+Triclorfon
Febantel+Triclorfon
Tiabendazol+Piperazina
Tiofanat+Piperazina
Pirantel+Oxantel
Febantel+Praziquantel
Pirantel+Epsiprantel
Toluen+Diclorofen
Thenium+Piperazina (sinergism)

Nematode, trematode adulte


Nematode, trematode adulte
Nematode, trematode adulte
Nematode, trematode adulte
Nematode, trematode adulte, deficiena microelemente
Nematode, trematode adulte, deficiena microelemente
Nematode, trematode adulte, deficiena microelemente
Nematode, deficiena n microelemente
Nematode, deficiena n microelemente
Nematode, deficiena n microelemente
Nematode, Clostridia
Nematode, inclusiv formele pulmonare
Nematode,
Nematode,
Nematode, inclusiv Ascaris
Nematode,
Nematode, inclusiv Ancylostoma
Nematode, Cestode
Nematode, Cestode
Nematode, Cestode
Nematode
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Specia tint
Rumegtoare
Rumegtoare
Rumegtoare
Oaie
Rumegtoare
Rumegtoare
Rumegtoare
Rumegtoare
Rumegtoare
Rumegtoare
Oaie
Rumegtoare
Cal
Cal
Cal
Porc
Cine
Cine
Cine
Cine
Cine

Uzul consacrat Substanta activ


Trematode adulte hepatice Bitional
(rumegtoare) Bromophenophos
Bromoxanid

Nematode (rumegtoare)
Nematode (cabaline, animale
companie)
Nematode (cini i pisici)
Nematode (Trichuris)
Nematode i cestode (cini i pisici)
Activitatea consacrat a altor
antihelmintice
(dup Brander, 1991)

Brotianid
Tetraclorura de carbon
Clioxanid
Diclorofenol
Hexacloretan
Menichlofolan
Metrifonat
Resorantel
Tribromsalocilanilida
Bephenium
Methitidina
Coumaphos
Fenclorphos
Fosfirat
Naftalophos
Amidatel
Butamisol
Diphetarsona
Dithiazanina
Vincophos
Nidanthel
Ticarbodina
Uredophos
Tiacetarsamida

Nematode (Ancylostoma)
Cestode (cini i pisici) Arecolina
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Paromomicina

Source:
Cursuri
Prof. Romeo T. Cristina
http://www.crtkyneton.com.au/animalhealth/drench/cydectinfluke0002.jpg

1 . Sisteme de eliberare continu


Sisteme de eliberare pt. ABZ
Proftril bolus
bol, cilindric,
- corespunztoare la: 3,85g ABZ pt. ovine i 18,44g pt. bovine.
- n mediu acid operculul solubilizeaz = pune n contact primul
comprimat de albendazol.
- longevitate de trei luni.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Sistemul de eliberare continu pentru morantel tartrat


Paratect (Pfizer)
-

primul bol cu eliberare continu i conine morantel tartrat.


dizolvare lent progresiv a morantelului
asigur protecie animalului ntre 60 i 80 de zile.

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Sistemul de eliberare continu a ivermectinelor


Enzec i Alzet- Osmotic-pump (MSD)
constituit dintr-un rezervor care conine soluie micelar de
ivomec i o vezicul permeabil la ap n care se afl o soluie
conc. (osmolaritate mare) sub presiune (pompa).
Ptrunderea apei n pomp (vezicula) = va mri volumul =
compresia asupra rezervorului de ivomec = elibera n mediul
ruminal (prin por) substana activ.
Dozele: determinate de concentraia soluiei din vezicul.
dozele eliberate pe durata a 40 de zile au fost cuprinse ntre:
3,2 - 16, 6 - 24,4 i 33,7 g/kgc./zi,
- corespunztor concentraiilor plasmatice: 5, 9, 12, 17 mg/ml
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Sistemul de eliberare continu pt. oxfendazol (OFZ)


Synanthic multidose bolus (Pitman Moore)
se aseamn n principiu cu sistemul Proftril (ABZ),
- asigur: OFZ 0,25-0,50 mg /kgc. pentru 40 de zile.
- dup administrarea a dou boluri la interval de 40 de zile
efectul a durat pn la 114zile dup administrare.
- folosirea bolurilor a fost net favorabil administrrii orale
(tip drench) cu acelai produs (smz fiind 50-70% mai mare).
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Sistemul de eliberare continu pentru levamisol


Cronominthic bolus (Virbac)
bol cilindric (perete constituit din polimeri)
- asigur difuziunea continu a levamisolului ncorporat.
- concentraia antihelminticului = n raport cu cantitatea de
antiparazitar eliberat zilnic i cu durata tratamentului dorit.
- sistemul va fi administrat cu cinci spt. naintea apariiei
bronitelor verminoase, animalele purttoare de boluri nu mai
necesit intervenii terapeutice n cursul sezonului de punat.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Sistemul de eliberare continu pentru ivomec:


Ivomec SR Bolus (Merial)
cel mai nou dintre sistemele de eliberare continu
- asigur: 12 mg ivermectin/zi, timp de 135 de zile,
-

preventiv i curativ n: nematodoze, pduchi i cpue la bovine

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Sistemul de eliberare continu pentru fenbendazol


Panacur Bolus (Hoechst Roussel)
asigur 0,2-0,4mg/kgc/zi
- este activ timp de 140 zile dup administrare.
- prevenia i terapia infestaiilor cu nematode la bovine
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

2. Sistemele de eliberare periodic programat


cele mai noi realizri n domeniu,
- reprezentate de:
- Bolul electronic i
- Sistemul Repidose (Autoworm).
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Bolul electronic
Intra Ruminal Pulse Release Electronic Device (IPRED)
-

format dintr-un nveli nedegradabil i dou minibaterii.


are trei compartimente, fiecare prezentnd i un opercul
termosensibil i o rezisten cu doi electrozi.
fiecare compartiment conine 2g albendazol.
prin nclzirea rezistenei se elibereaz brusc CO2 sau NO2 =
explozia operculului,
asigur eliberarea albendazolului la: 21, 62 i 90 de zile.

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Oxfendazole Pulsed Release Bolus


Autoworm (Pitman Moore)
se bazeaz pe principiul eroziunii progresive i
- cilindru 19/2,5 cm de 130g constituit dintr-o tij de Mg
parcurs pe toat lungimea sa de un inel de oel
- mprit n cinci compartimente circulare din clorur de
polivinil = fiecare compartiment: 750mg OFZ.
- pe efectul pilei de electroeroziune dintre sucul ruminal i
axa de magneziu, dup 3 sptmni de contact va deschide
primul din cele cinci opercule, permind astfel accesul
substanei active n rumen.
- eroziunea continua pn n ziua 124, operculele
deschizndu-se la intervale medii de 23,5 zile.
- determin scderea parazitismului g.i. (95% fa de
Ostertagia i Cooperia),
- spor de greutate remarcabil.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Derivaii de imidazol (imidazotiazolicele)

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Tetramisolul
asupra: nematozilor gastrointestinali i pulmonari.
- pulbere alb, un amestec de doi izomeri optic activi.
- absorbia este rapid.
- aciune: blocarea enzimelor fumarat i succinat reductaza
- prin paralizia ireversibil a viermilor
- efect constatat in vitro pe toate tipurile de helmini.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Spectru:
La bovine - activ fa de Ostertagia, Trichostrongylus, Cooperia,
Bunostomum, Strongyloides, Oesophagostomum, Dictyocaulus
La ovine - Haemonchus, Cooperia, Nematodirus, Strongyloides,
Chabertia, Trichocephalus.
La suine - ascaridioz, hiostrongiloz, metastrongiloz,
strongiloidoz, trichocefaloz, esofagostomoz.
La psri - capilarioz, ascaridioz, heterachidoz i n
amidostomoz la palmipede.
La cabaline - Oxiuris, Paraascaris.
La carnasiere - Toxascaris, Toxocara, Uncinaria, Ancylostoma,
Trichocephalus.
La rumegtoare - 15mg/kgc., activ i n dictiocauloz.
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Levamisolul (LEV)
forma levogir a tetramisolului
- solubil, administrndu-se att oral ct i parenteral.
- foarte eficace asupra nematozilor, formele larvare i adulte.
- folosit cel mai des sub forma de sare clorhidrat,
- Comerciale: Decaris, Paglisol, Nemisol, Anthelson.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Derivaii de tetrahidropirimidin

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

n tratamentul curent se folosesc:


- morantelul,
- pirantelul,
- oxantelul.
-

iniial, pirantelul s-a produs sub forma sa:


de sare tartrat (70) dup care a aprut
sarea pamoat la rumegtoare,
formele injectabile = inactive fa de nematozii pulmonari.

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Mod de aciune:
legat de afectarea sistemului neuromuscular al viermilor
ducnd la: paralizie, moarte i expulzare.
Pamoatul = mai activ i mai utilizat n terapia curent.
Tartratul = utilizat n nematodoze, dar mai eficace n
strongiloz i oxiuroz la cabaline, n ascaridioz la suine.
Efecte bune se obin i n trichineloz!
La ovine i bovine, efect asupra tuturor nematozilor g.i. cu
eficacitate mai mic asupra: Oesophagostomum i Chabertia.
Din cauza activitii colinergice (de tip nicotinic), tratamentul
cu pamoat nu se asociaz cu terapia cu organofosforice!
Se livreaz sub form de lichid sau pulbere 5%.
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Morantelul
derivat metilat al pirantelului, utilizat sub forma srurilor
(fumarat i tartrat).
- se folosete sub form de boluri (Paratect bolus i Paratect flex)
- asigurnd protecia antiparazitar pe o perioad de 90 zile
- produsul nu prezint toxicitate (x 30 de ori doza terapeutic),
- nu s-au constatat efecte teratogene.
- comerciale: Ovihelm, Bovhelm, Glyox (pentru suine)
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Derivaii piridinici

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Metiridina
lichid incolor miscibil n ap,
- bun solvent organic, nu administrat cu obiecte de cauciuc!
- soluii sterile 90% pt. administrare s.c. i i.p.
- foarte activ n: nematodoze, eficacitate asupra adulilor i
larvelor speciilor: Trichostrongylus, Nematodirus, Ostertagia,
Cooperia, Trichocephalus.
- foarte activ n capilarioz la psri.
- Preparate: Methyridin, Prominthic
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Macrolide antiparazitare

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Avermectinele i milbemicinele
antibiotice produse de actinomicete, ncadrate n categoria
lactonelor macrociclice.
Avermectinele prezint activitate nalt eficient a speciilor
parazitare de la nematozi pn la artropode.
Se cunosc 8 avermectine majore produse de Streptomyces
avermitilis i peste 30 de milbemicine produse de diferite
specii de Streptomyces.
Avermectinele naturale se cunosc sub denumirea de
abamectine.
Ivermectina este produs semisintetic.
Milbemicine: Milbermicina D, Milbermicin-oxima n SUA i n
Japonia, Moxidectinul.

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Avermectinele (ivomec, abamectina, doramectina)


activitate GABA- ergic,
- dar vor stimula producerea de GABA i
- vor potenializa fixarea acidului pe receptorii postsinaptici.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Avermectinele = paralizie afectnd mediatorul GABA,


cestodele i trematodele nu folosesc acest mediator ca
neurotransmitor!
- la mamifere, neuronii GABA-ergigi sunt localizai n SNC.
- avermectinele nu traverseaz bariera hematoencefalic
- uor de explicat toxicitatea sczut pentru mamifere.
- unele rase de cini (Collie, Ciobnesc) sunt sensibile la
Ivomec injectabil.

Ivermectina (Ivomec)
asocierea de 22-23 dihidroavermectina B1a i B1b.
- utilizat: oral i parenteral.
- eficient n toate nematodozele majore,
- ectoparaziticid puternic.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Excreia
- prin: fecale 98% i urin 2%.
- reziduuri n: ficat i esutul adipos.
- Ivermectina nu se recomand la vacile de lapte!
- Indicele de siguran este de 30 de ori doza,
- nu se administreaz parenteral la: cabaline i unele rase de cini!
- nu este embriotoxic, totui efecte teratogene la obolani.
- doza terapeutic = 0,2mg/kgc.

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Moxidectinul
milbemicin sintetic derivat din metabolitul lui:
- Streptomyces aurolacrimosus noncianogeus.
- activitate similar cu ivermectina i cu metabolismul de
potenare a efectului inhibitor al GABA.
-

Milbemicina D
- produs natural a lui Streptomyces hygroscopicus.

Milbemicin-oxima
conine 80% milbemicina A4 i 20% milbemicina A3.
- se utilizeaz doar la cine.
-

Doramectina (Dectomax)
produs nou studiat doar la suine
- activitate susinut asupra lui Ascaris i Metastrongylus.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Alte substane antiparazitare (vechi)


Befenium (Alcopar)
derivat de amoniu cuaternar.
- n: strongilatozele gastro-intestinale.
-

Oxiuranul
produs uman folosit n nematodozele umane.
- pioctanina acioneaz asupra nematozilor din tubul digestiv
la animale.
-

Uleiul de terebentin
la cabaline, administrndu-se cu sonda nazo-esofagian 30
ml asociai cu 20 ml CCl4.

Soluia Lugol
- n dictiocauloz la oi, viei, prin injecii intratraheale.
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/8/80/Schistosomiasis_Life_Cycle.jpeg

http://lamarck.unl.edu/zoo/lifecycles/Loa.gif

Terapia
trematodozelor i cestodozelor
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Produse vechi (derivati clorurati i hidrocarburi)


Tetraclorura de carbon (CCl4)
lichid incolor, dulceag, gust uzat, volatil, aspect asemntor
cloroformului cu care este nrudit structural.
- toxic, n special asupra sistemului nervos central.
- se cumuleaz n ficat ducnd la distrofii hepatice grave.
- sensibile bovinele, de aceea administrarea p.o. Interzis!
- se folosesc formule injectabile.
Fasciozan ovin, capsule gelatinoase de 1,25 ml, respectiv 2 g
CCl4 + ulei de parafin.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Vitolin
-injectabil, fotosensibil! 73% CCl4, xilin 1%, 26% ulei vaselin

Avipar
-

la psri, trei dimensiuni (A, B, C), conin: 0,5, 1 i 2ml CCl4.

Hexacloretanul
derivat al etanului, pulbere alb, miros neplcut, insolubil n
ap, solubil n alcool, ulei.
- acioneaz: asupra fasciolelor adulte.
-

Fasciozan (ovin sau bovin)


conine 60 pri de Hexacloretan i 40 pri bentonit.
- Sensibile: vacile gestante i cele cu producii de lapte mari!
-

Hexaclorfenul
pulbere alb, fr miros, insolubil n ap, solubil n alcali.
- n: nematodoze, cestodoze, fascioloz la ovine i bovine.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Diclorfen (Diclorphene)
produs: antiparazitar, antiseptic, antifungic.
- asupra: viermilor plai, mai puin n fascioloz.
- comerciale: Dicestal, Taeniaphene, Diphentan.
-

Hetolul
pulbere alb, insolubil n ap.
- utilizare: fascioloza ovin i bovin, mai activ i mai puin toxic.
-

Hetolinul
-

foarte activ asupra lui Dicrocoelium lanceolatum.

alturi de diamfenetil este medicament de elecie n dicrocelioz.


Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Derivaii de salicilanilid

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Eficiena cunoscut din anii 60, asupra trematodelor.


Nu au activitate asupra formelor tinere de 6-8 spt.
Activitate asupra:
- nematozilor hematofagi (Haemonchus spp i Ancylostoma)
- i a larvelor genurilor Oestrus i Hypoderma.
- dup absorbie (exceptnd niclosamida) sunt strns cuplate
afectnd participarea fosforilazelor n cadrul metabolismului
energetic al paraziilor.
- acest grup de substane poate inhiba fumarat-reductaza.

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Activitatea bun asupra Haemonchus a permis utilizarea


salicilanilidelor, ca medicaie alternativ, n cazurile de
rezisten la antihelminticele benzilidazolice.
Salicilanilidele sunt insolubile n ap se cunosc totui i
formulri injectabile (rafoxanid i closantel).
Indicele de siguran mic: de 4-7 ori doza.
Cel mai recent analog = Closantelul = limite de siguran
sczute (doar de ase ori doza terapeutic).

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Rafoxanid (Rafoxanid, Flukanide, Ranide)


pulbere alb-glbuie cu miros caracteristic, insolubil n ap
- dar d suspensii stabile dac apa are un pH uor acid.
- aciune: fasciolocid.
- distruge: formele adulte i tinere de 6 sptmni 99%!
- cu ct formele sunt mai tinere proporia scade la 50%.
- distruge formele: adulte i tinere de 6 sptmni, 99%.
- comerciale: Rafoxanid, Flukanide, Ranide, Ranidzol
- doze: 10-12,5mg/kgc.
- se cunosc: suspensii pulberi ncorporabile, comprimate,
boluri i formule injectabile, 2,5%, 10%,
-

Asocieri:
Ranidzol: asocierea de Rafoxanid + Tiabendazol n suspensie.
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Closantelul
condiionat sub form de: formulri orale sau injectabile
- activitate: forme adulte i tinere (6-10 spt.) trematode,
nematode hematofage, larvele insectelor
- oarecare efect: asupra cestodelor, rilor i chiar cpuelor.
- metabolism: bine absorbit, dozele p.o.: 10 mg/kgc, atignd
dup 24h, n plasm, valoarea de: 55 mcg/kgc,
- timp de njumtire: 15 zile.
- dup administrri injectabile vrf plasmatic atins la: 24-48h.
- toxicitate: nu e cancerigen, teratogen sau embiotoxic,
- limita de siguran e doar de peste 6 ori doza terapeutic.
- dozaj: ovine i bovine: 10 mg/kgc, p.o. i 5 mg/kgc s.c.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Clioxanidul (Tremerad)
foarte activ n formele acute,
- asupra: formelor adulte de F. hepatica (15mg/kgc) cnd se
elimin 100% din aceste forme.
- la formele tinere dozele sunt mrite pn la 130mg/kgc.
- semne de intoxicaie pot surveni dup 2-3z. de la tratament.
- n cazul dozelor uzuale tolerana e bun i se poate folosi la
ovinele lactante i gestante.
- mult mai activ n tratamente de fascioloz cronic, putnduse constata mbuntirea strii de sntate
- Clioxanidul se poate asocia bine cu tiabendazolul.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Oxiclozanid (Zanil)
absorbie: nalt, concentraii mari n: ficat i rinichi.
- eliminare: glucuronoconjugat prin bil.
- aciune: interferarea glucurono- reductazelor.
- fasciolicid: fa de aduli, la tinere: aciune 60-64%.
- toxicitate: relativ redus, indice terapic mic.
- la doze x 4 ori mai mari = efecte toxice.
- perioada de interzicere carne = 14 zile,
- lapte = nu exist perioad de interzicere.
- doze: 10-15mg/kgc. la ovine i la bovine.
- bovine: nu se va depi 100ml, indiferent de greutate.
- rar accidente la animalele cu fascioloz acut masiv.
-

Asocieri:
Nilzan = Nilverm (tetramisol) + Zanil 50%/50% (3,4%).
Loditac = Zanil + oxibendazol, 10-15mg/kgc.
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Niclosanida
(Cestocid, Fenasal, Mansonil, Yomesan, Dogoten,
Lintex, Niclocide, Sulqui, Tenizan, Vermitid, Yomesan)
excelent mpotriva: Echinococcus spp. i Taenia spp.,
- mai slab mpotriva: Dypilidium spp.,
- n nematodoze la cini i pisici n trematodoze intestinale
- la rumegtoare: n Paramphistomum.
- metabolism: se absoarbe destul de puin n tubul digestiv.
- cantitile absorbite se vor metaboliza n aminoclosamid
(amin fr activitate farmacodinamic).
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

aciune: inhibarea absorbiei glucozei = blocarea ciclului


Krebs = acumulare de ac. lactic = moartea trematozilor.
eliminare: deosebit de ali reprezentani, niclosamida este
eliminat rapid
Limita de siguran:
mare la: bovine i ovine, doze de x 40 ori, bine tolerate,
mic la: cine i pisic.
Doze uzuale:
150-200 mg/kgc.: cine, pisic i cabaline,
80-100 mg/kgc. la rumegtoare,
cele mai eficente: particulele de 2-3m.
n tratamente: se face diet de 12h., nu necesit purgativ.
toxicitate: dozele pot fi depite de 5-7 ori.
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Bromsalicilanilidele

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Cuprinde dou sustane:

Dibromsalan i Tribromsalan
pulberi alb cenuii, insolubile n ap,
- folosite n tratamentul fasciolozei la ovine i bovine,
- singure, sau adesea asociate n condiionri comerciale:
-

Hilomid
asociere ntre: dibromsalan + tribromsalan n proporie 1:1.

Diafen
asociere 3:1 tribromsalan + dibromsalan.
- avantaj: eficace asupra formelor adulte i asupra formelor
tinere, de 6-12 spt.
- IT = 3.
- doza = 30mg/kgc, pt. formele tinere dozele se dubleaz.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Derivai de fenoli substituii

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Grup numeros cu importan a.u.v.


compuii: de tiodifenol, clorofenoldioli, acetonitrili,
benzonitrili, feniltiocianai i niclofolani.
- efecte bune mpotriva: cestodelor i trematodelor.
- n general un index mic de siguran,
- din acest considerent, nlocuii cu medicamente mai
sigure.
- totui, eficacitatea lor, considerat bun, loc important n
arsenalul antihelmintic curent.
- ca hidrocarburile halogenate, fenolii substituii acioneaz
ca: inhibitori ai fazei de fosforilare din celula mitocondrial
a helminilor, blocnd metabolismul energetic al acestora.
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Hexaclorofenul
(Dermadex, Distolin, Douveoside, Exofene, Hexosan
Fasciofene, Surofene)
pulbere alb, fr miros, insolubil n ap, solubil n alcali.
- n: nematodoze, cestodoze, fascioloz la ovine i bovine.
- doza la ovine i bovine: 10-15mg/kgc.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Diclorofenul
(Diclorphene Dicestal, Taeniaphene, Diphentan)
cestodicid sigur, folosit a.u.v.
- antiseptic sau antifungic cu spectru ngust.
- moderat asupra Taenia i Dipylidium la carnivore,
- nu are activitate mpotriva lui Echinococcus.
- absorbie lent, activitate n intestin =
- viermii dezintegrai nainte de eliminarea prin fecale.
- toxicitate: foarte bine tolerat de ctre carnivore.
- n cazuri extrem de rare: vom sau diaree la cine.
- cine i pisic: 200 mg/kgc., cu diet prealabil de 24 h.
- folosit i la cabaline cu oarecare eficien n fascioloze.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Diamfenetida (Diamphenetide, Coriban)


cea mai mare eficacitate asupra formelor imature, ncepnd
din ziua a 3-a!
- activitatea scade proporional cu creterea vrstei fasciolelor,
- formele adulte, mai puin afectate.
- efectul principal: vacuolizarea tegumentului helmintului i
producerea paraliziei ireversibile a acestuia.
- spectru: trematodele ovinelor.
- nu are activitate asupra trematodelor bovinelor!
- p.o. se absoarbe i se distribuie, pe cale circulatorie.
- la 3 zile dup tratament = cele mai nalte concentraii: ficat i
vezica biliar,
- activitatea: depinde de metabolitul aminic (prin dezacetilarea
enzimelor din celulele ficatului) care rspunde de activitatea
antihelmintic a produsului.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

acest metabolit = moartea formelor imature de fasciol.


- n: fascioloze acute, prin invazia formelor tinere,
- eficacitate 100%.
- perioada de interzicere: 7 zile pt. carne.
- nu se recomand la: oi a cror lapte va fi folosit pt. consum.
- toxicitate: substana e sigur pna la x 4 doza.
- dozele toxice vizibile, de la: 1 g/kg corp.
- doze: 100 mg/kgcorp la ovine, bine tolerate de femelele
gestante, animale slabe i tarate.
- tratamentele se repeta: dup 1 spt., in zona temperat
dup 4 spt.
- diamfenetida este iritant pentru piele i mucoase!
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Menichlopholanul (Niclofolan, Bilevon-M)


substan cristalin, glbuie, insolubil n ap,
- activitate foarte bun asupra: formelor adulte,
- mai slab asupra: tineretului, dozele trebuie mrite progresiv
- la: ovine, bovine, suine.
- aciune: blocarea absorbiei glucozei + decuplarea fosforilrii
oxidative, absorbii ridicate i conc. max. n snge la 24-48 h.
- dup 3mg/kgc. = eficacitate 100% la aduli.
- perioada de interzicere = 7-14 zile.
- nu las reziduuri n: lapte, esuturi i organe,
- livrat sub formele: M: ovine i caprine i R: bovine.
- Bilevon M = 4mg/kgc.,
- Bilevon R = 3 mg/kgc.,
- toxic i iritant i pentru cel care manipuleaz medicamentul.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Brotiamida (Dirian)
activitate: activ asupra lui F. hepatica, adulte i larvare i
- n: paramfistomoz cu forme adulte i imature
- dozaj: 10-15 mg/kgc.
- toxicitate: indice de siguran mic: 1,7 (n retragere).
- se indic cntrirea animalelor, pt. evitarea supradozrii.
- precauii: nu se folosete la bovine!
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Nitroscanatul (Nitroscanate)
activitate: toate cestodele i nematodele specifice
cinelui,
- nu se recomand la pisic!
- la animale cu tractul digestiv golit medicamentul trece
prea repede segmentul intestinal = va aciona doar parial.
- efectul maxim contrar regulii: medicamentul se va
administra dup hrnirea animalelor, cnd datorit
plenitudinii, rata absorbiei intestinale medicamentului va fi
ncetinit = efect amplificat.
- efect secundar: voma.
- dozaj: cine 50 mg/kgc.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Nitroxinilul (Dovenil i Trodax)


fasciolicid eficace doar pe cale injectabil.
- pulbere galben, solubil n ap,
- administrate: parenteral, s.c. sau i.m. existnd i forme p.o.
- s.c. pe laturile gtului la bovine i n zone fr ln la ovine.
- parenteral eficacitatea e de cteva ori mai mare dect n
administrri locale, rezultate excelente n fascioloz, inclusiv
formele tinere, eficien comparabil cu cea a Rafoxanidului.
- doze: 10 mg/kgc pe cale s.c. la ovine i bovine.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Derivaii organofosforici

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

acioneaz paraziticid
- aciune: blocarea acetil-colin esterazei.
- organofosforicul se leag stabil de enzim
- produce: blocarea ireversibil a acesteia.
- mediatorul chimic, acetil-colina, rmne nehidrolizat,
- se acumuleaz = paralizia sist. neuromuscular al parazitului
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

aciune: toxice, de contact, de digestie.


acioneaz: prin combinarea i neutralizarea colinesterazei.
Eliminarea: prin produi de metabolism.
Toxicitate: datorit activitii colinesterazice, sunt mai toxici.
Activitatea OP se poate contracara prin uzul atropinei.
Nu se recomand administrarea n acelai timp de
insecticide i de antihelmintice cu activitate colin esterazic
inhibitorie!

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Spectru
nematode la: cabaline, suine i carnivore, ntr-o oarecare
msur, la rumegtoare.
Triclorfonul prezent n: Dipterex, Neguvon, Metrifonat.
Pulbere alb sub form de cristale, cu miros particular,
solubil n ap, eter, cloroform, foarte solubil n alcool.
Denumirea oficial: Metrifonat.
La cabaline - sub form de boluri sau granule n parazitozele
cu: Gasterophylus, Paraascaris, Oxiuris. Produsul
comercial: Dyrex TF.
La carnivore, rezultate bune n infecii cu Toxocara canis,
Ancylostoma, purici, cpue i n demodecie (75%).

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Diclorvosul (DDVP)
volatil, uor descompus prin oxidare i hidroliz.
- avantaj: singurul antihelmintic OP ce poate fi ncorporat n
rezine (ex. clorura de polivinil).
La suine, produsul Atgard cu un spectru antihelmintic larg.
Activ asupra: Ascaris, Oesophagostomum, Trichocephalus, att
asupra formelor adulte ct i a celor larvare.
La cabaline se folosete produsul Equigard.
Contraindicat la animalele cu emfizem pulmonar (produce
bronhospasm) sau enterite (mrete peristaltismul).
Spectru larg: strongili mari i mici, ascarizi, oxiuri, gasterofili.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Haloxon
pulbere alb, inodor, insolubil n ap,
- solubil n cloroform, aceton, ulei.
- Preparatele: pulberi umectabile, suspensii sau paste.
- ovine - forme adulte: Haemonchus, Trichostrongylus, Cooperia,
Strongyloides. Relativ activ asupra lui Ostertagia i
Bunostomum. Puin activ asupra: Trichocephalus i Chabertia
La bovine - acelai spectru.
comerciale: Cevoxon i Galloxon.
La cabaline - efecte bune: ascarizi i strongili mari i mici.
La bovine - acelai spectru
Comerciale: Cevoxon i Galloxon.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Coumafos
pulbere glbuie, insolubil n ap, greu solubil: eter i metanol
- folosit mai ales la rumegtoare pt. c nu las reziduuri n lapte.
-

Naftalofos
produs organofosforic cu spectru mediu
- folosit la: ovine i bovine.
- foarte activ asupra: formelor adulte i larvare de Haemonchus,
Trichostrongylus, Ostertagia, Neoascaris.
- pulbere alb, miros aromatic, insolubil: ap, solubil: cloroform
- comerciale: Maretin i Rametin.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Sulfamidele antiparazitare

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

cu activitate asupra lui Fasciola spp.


- cu precdere asupra f. adulte i asupra f. tinere de pn la
ase spt. ce paraziteaz la oaie, respectiv, opt spt. (la vac)
- uzual o singur administrare injectabil este suficient.
- absorbie rapid, cupleaz la eritrocite
- eficacitate deosebit asupra trematodelor hematofage.
- aciune = afectarea produciei energetice a enzimelor prin
interferarea a dou enzime importante: fosfoglicerolat-kinaza
i fosfoglicerolat-mutaza, eseniale n faza glicolitic a
metabolismului glucidic al viermilor.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Cel mai important reprezentant al grupei:

Clorsulonul (prezentat n capitolul Sulfamide)


activitate foarte bun asupra trematodelor adulte i tinere
(de 6-8 spt.).
- metabolism: bine absorbit, 75% din medicamentul circulant
poate fi regsit n plasm, unde e cuplat 25% la eritrocite.
- perioada de interzicere: 8 zile pentru carne.
- medicamentul nu se va administra la vacile de lapte!
- toxicitate. Nu e embriotoxic sau mutagen,
- doze mrite, chiar i de 25 de ori, nu induc nici un fel de
efecte negative la animale.
- doze: Oi i vaci: 7 mg/kgc., p.o. i 4 mg/kgc., s.c.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Pirazino-izoquinolinele i benzazepinele

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

grupul de cestodicide cel mai eficient i sigur dintre toate.


- eficient mpotriva tuturor cestodelor cinelui i pisicii,
- inclusiv Echinococcus,
- i asupra cestodelor mamiferelor
- la doze mrite distrug formele larvare n gazdele
intermediare, dar
- sunt mai puin eficiente mpotriva chitilor hidatici de
Echinococcus.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Praziquantel (Droncit, Drontal, Kuma, Cestal)


formulri orale sau parenterale.
- activitatea cea mai bun n cazul cinelui i pisicii,
- activitate asupra helminilor din: plmn, intestin i snge
- asupra: tuturor speciilor de cestode, adulte i larvare
- nu asupra: chistului hidatic!
- asupra trematodelor (dar nu asupra Fasciola) = injectabile.
- contracie muscular prin alterarea balanei ionice a celulei =
prin vacuolizare i mai apoi disrupia cuticulei viermilor.
- acioneaz prin: blocarea funciilor cuticulare ale parazitului,
= permeabilizarea acesteia i pierderi mari de glucoz.
- parazitul va deveni sensibil la atacul enzimelor proteolitice.
- metabolizare: repede absorbit i e aproape n totalitate
metabolizat tot rapid = first-pass effect.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

http://www.vetdepot.com/store/i/is.aspx?path=/images/
Droncit-Praziquantel-Injectable-10-mL.jpg&lr=t&bw=340&bh=340

la cine 60-80% din doz e excretat n urin restul prin bil


n fecale.
- o foarte mic parte de medicament (0,1-0,3%) se va excreta
nemodificat.
- praziquantelul are o foarte bun limit de siguran.
- doze x 40 ori mai mari = voma ocazional,
- substana poate fi administrat far riscuri chiar la gestante
- nu se recomand la cei sub o lun, sau la pisoi sub 6 spt.
- injectabilele pot determina iritaie i algie tranzitorie
- cine i pisic: 5 mg/kgc. p.o. i 5,5 mg/kgc. s.c. sau i.m.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Epsiprantelul
printre ultimele remedii cestodicide aprute pe pia.
- activitate excelent mpotriva cestodelor de la cine, pisic,
ovine i cabaline,
- poate mai bun dect a praziquantelului,
- activitatea mpotriva schistosomelor este restrns.
- cine: 5,5 mg/kgc, pisic: 2,25 mg/kgc.
- toxicitate = foarte sigur
- nu s-au observat semne de toxicitate la cine nici la doze
mrite de 90 de ori.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Bunamidina (Buban, Scolaban)


Exist trei sruri de bunamidin:
- clorura,
- toluen-sulfonatul i
- hidroxinaftoatul, a.u.v., prima i ultima sunt utilizate curent.
- clorura e un cestodicid foarte valoros la carnasiere,
- activ asupra tuturor cestodelor, inclusiv E. granulosus,
- Rezultate foarte bune, 25-50 mg/kgc., la cine i pisic.

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Hidroxinaftoatul
pulbere glbuie, insolubil n ap.
- efecte cestodicide remarcabile fiind destul de des ntlnit.
- se folosete n special la ovine i caprine
- n monezioz i la carnasiere, psri i alte specii.
- 50 mg/kgc la rumegtoare, psri,
- 25 mg/kgc la ecvine,
- 50-100 mg/kgc la canide,
- administrri orale fr diet i purgativ.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Source:
http://bayeranimal.com.vn/tiny_mce/plugins/imagemanager/files/Sebacil_491x248.jpg

Phoxim (Sebacil)
-

foarte activ n rile sarcoptic si psoroptic.

Warbex (Fanfur)
-

compus tiofosforic, bine tolerat de organisme,


cu activitate crescut n hipodermoz.

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Ectoparaziticidele
(insecticidele, pesticidele)

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Denumirea ectoparazitar = atribuit acelor substane active


mpotriva artropodelor care paraziteaz: pielea i fanerele
sau zonele adiacente (formele larvare).
Ectoparaziii animalelor includ membrii grupelor:
Arachnida (cpue i ri),
Insecta (mute diptere i hematofage, gasterofili, pduchi).
- n aceast grup: minerale vechi, OC, OP, carbamai,
formamidine, piretrinoide, produi de fermentaie etc.
- Locuri de aciune a ectoparaziticidelor:
- ce migreaz n cursul stadiului lor larvar prin corpul gazdei,
- care perforeaz cutisul i straturile sale,
- care triesc n piele i n profunzimea ei.

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Un ectoparaziticid ideal trebuie s:


distrug toi paraziii indiferent de stadiul lor de via,
 aibe o aciune rapid,
 fie non-toxic sau cu toxicitate redus,
 fie compatibile cu numeroi excipieni,
 fie economice i practice,
 nu fie poluante pentru mediu i
 s nu prezinte prezinte reziduuri n esuturile gazdei.


Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Impuls
Piretroidele

Celul

Axon
Organoclorurate

Organofosforice
Carbamice

Sinaps

Avermectine si
Milbemicine
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Strategia terapeutic mpotriva ectoparazitozelor


Momentul i ritmul tratamentelor
Acesta va fi n funcie de:
- acaricidul ntrebuinat,
- specia int,
- sezon i
- de obiectivul programului de lupt.
Pentru reducerea infestaiei la nivele suportabile, intervalul
dintre tratamentele acaricide este de 2-4 sptmni.
1. Tratamentele sezoniere
2. Tratamentele extempore

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina








Sulful i derivaii
Sulfura de sodiu
Sulfur sublimatum
Sulfur praecipitatum
Sulfur pulveratum lotum
Solutio calcii sulfurati
Natrium thiosulfuricum,

Produse
vechi anorganice

Arsenul i derivaii
 Arseniatul de calciu
 Acetoarsenul de cupru
 Arsenatul de cupru
 Arsenatul de plumb
 Arsenitul de potasiu
 Arsenitul de sodiu
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Organocloruratele

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

DDT (Dicofan, Clorophenotane, Agritan, Neocid)


-

toxic de contact, neurotoxic cu afectarea nervilor motori i


senzitivi, cu instalarea hiperagitaiei i a paralaziei,
efectul de knock-down: n minute, o jumtate de or.
pot fi afectate i gazdele, de pe urma efectelor toxice.
toxicitatea e mai mare la animalele de companie, datorit
obiceiurilor de igien (lins) care la animalele de talie mare.
posibilitatea apariiei n lapte a reziduurilor.
intoxicaia: hiperexcitabilitate, convulsii, paralizie i moarte.
pentru controlul simptomatologiei nervoase: sedare (ex.
pentobarbital) i detoxifiere: borogluconat de calciu (antidot
la cine) i.v. n doze mari de 2-3g /animal.

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

HCH
(Lindan, BHC, Gammexane, Lindavet, Quelada, Viton)
paralizia i moartea insectelor, efect rapid.
- izomerii gamma puri, mai lipsii de toxicitate,
- comparativ cu dicophanul, de x 4 ori mai puin toxic.
- pericolul intoxicaiei la animalele tinere = crescut.
- spectru antiparazitar divers: pureci, pduchi i ri sarcoptice
- dozaj: 0,2% mbieri i 0,2-0,5% pudrri, animalele vor fi
curate dup contact de 30 min.
- n unele ri, pt. animalele de companie, asocieri insecticide cu
piretrine (0,4%) i condiionri pt. administrri antiparazitare
otite parazitare (0,1%), unguente antiparazitare (0,2%).
- la psri, fumigaii (7,7 mg izomer gamma/m3).
- pisicile tinere sensibile la concentraii mrite (peste 0,2%).
- efectul rezidual de 3-6 spt., dar n funcie i de condiiile de
mediu aceast perioad poate crete.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Toxafenul
(Alltox, Geniphene, Phenatox, Motox, Toxakil)
ciclodien compex obinut prin clorurarea camphenului.
- consisten vscoas sau ceroas, galben, miros de pin,
- insolubil n ap dar solubil n solvenii organici.
- alcalii puternici descompun uor toxafenul.
- toxic de ingestie i de contact dar
- solicit asocierea cu ageni cu efect knock-down.
- utilizare consacrat mpotriva cpuelor i pduchilor.
- toxicitatea acut este de patru ori mai mare ca a dicofanului
- toxicitatea cronic este mult mai mic.
- intoxicaie: dispee, cianoz, tremurturi musculare i convulsii
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Organoclorurate Bromo-DDT
istorice Camphechlor
DDT
- pp-DDT
- ethyl-DDD
HCH
- gamma-HCH
- Lindan
Methoxychlor
Pentachlorophenol

Organoclorutate a.u.v.

Ciclodienele Aldrin
Bromocyclen
Chlorbicyclen
Chlordan
Chlordecon
Dieldrin
Dilor
Endosulfan
Endrin
Heptachlor
Isobenzan
Isodrin
Kelevan
Mirex
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Insecticidele anorganice
Boraxul,
 Acidul boric
 Polisulfidul de calciu
 Oleatul de cupru
 Diatomeele
 Clorura mercuroas
 Tiocianatul de potasium
 Silicagelul
 Tiocianatul de sodiu


Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Organofosforicele

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

reprezentate de:

















Azamethiphos (Alfacron; Snip)


Bromclophos (Bromex, Naled)
Cythioate (Proban)
Chlorfenvinphos (Supona)
Chlorpyrifos (Piridane, Pyrinex, Scout, Stipend)
Crotoxyphos (Ciodrin)
Coumaphos (Asuntol)
Diazinon (Dimpylate, Droplix Dimpygal)
Diclorvos (Atgard, Canogard, Equigard, Nogos)
Dioxathin (Delvan)
Dimethoate (Fostion, Rogor,Roxior)
Fenthion (Tiguvon, Pro Spot)
Quintiofos (Oxinothiophos, Bacdip)
Neguvon (Metriphonat)
Phoxim (Sebacil)
Malathion (Cythion, Malamar, Prioderm)
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Aplicaiile externe
Pentru aplicrile pe aceast cale a.u.v. sunt utilizai peste 20
de compui cu activitate asupra: rilor, pduchilor i miazelor

Organofosforice folosite n
imbieri i aspersri
(dup Brander, 1991)

Insecticidul

Concentratia
(%)

Protectie
(sptmni)

Bromophos

0,02

Diclorfention

0,025

Carbofention
mbiere
aspersare

0,045
0,002

8
12

Clorfenvinphos

0,04

26

Diazinon (mbiere)

0,025

6-8

Phosmet (ambele)

0,02

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Organofosforice folosite mpotriva cpuselor


(dup Brander, 1991)

Insecticidul Concentratia
(%)
Coumaphos 0,05
Clorfenvinphos 0,05
Dioxathion 0,15
Ethion 0,075

Coumaphos
Deltametrina
Fenclorphos
Fention
Ivermectin
Trichlorfon
Permetrina

Doza aplicat
(mg/kgcorp)
10
1%
150
7,5
0,5%
50
1%

Phosmet

20

Insecticidul
Organofosforice folosite mpotriva rilor la oi
(dup Brander, 1991)

Insecticidul Concentratia
(ppm)
Diazinon 100-125
Flumetrina 55
Propetamphos 125

Organofosforice si
asocieri folosite pour-on
(dup Brander, 1991)

produse aplicate spot-on pe linia dorsal a spatelui

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Adminstrarea n furaje
- n combaterea sistemic, doze mici (75-125 ppm).
- utilizate: Diclorfentionul, Dimethoatul i Trichlorfonul.
- eficieni n: gasterofiloz la cabaline, administrai cu sonda
naso-esofagien, n doze unice.
Organofosforice folosite n gasterofiloza la cal
(dup Brander, 1991)

Organofosforice folosite n coliere la carnasiere


(dup Brander, 1991)

Insecticidul

Administrare cu sonda
(mg/kgcorp)

Diclorvos 50
Ruelen 100

Insecticidul

Concentraia
(%)

Animalul

Diclorvos

8,9
4,65

Cine
Pisic

Fospirate

15

Cine

Propoxur

9,4

Cine

Trichlorphon 75

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Grupa carbamailor

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Grupa conine n jur de 25 de compui de baz, clasificai n


mai multe subgrupe.
Aciunea - asemntoare cu a organofosforicelor e bazat
tot pe blocarea colinesterazei.

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Carbarylul (Arylam, Dicarbam, Ravion, Seffein, Sevin)


excelent acaricid de uz extern sub form de suspensii sau
- emulsii 1-5% i pulbere 5%.
- carbarylul utilizat masiv n condiionri sub form de pulberi,
spray, n zgrzi pt. cini i pisici = bun insecticid de contact.
- activitatea carbarylului n colierele pentru cini i pisici e de
mare durat, ajungnd chiar i la peste patru luni.
- mpotriva: purecilor, cpuelor, narilor, pduchilor i rilor.
- concentraii 0,1-0,2%,
- utilizat intempestiv poate determina rezisten.
- semnele intoxicaiei: nosee, voma, diaree, bronhoconstricie,
hipersalivaie, cianoz, convulsii i coma.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Clorphenamida (Clordimephorm, Galeron)


foarte activ mpotriva artropodelor rezistente la OP 0,5-1;
- remanen de trei zile,
- este toxic i chiar are potenial cancerigen.
- se poate asocia n concentraii reduse cu OP i piretrinoidele
unde inhib degradarea acestora de ctre esterazele i
oxidazele artropodelor.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Cymiazolul (Tifatol)
-un carbamil-naftil-metil-carbamat,
-utilizat n: mbieri sau ncorporai n medalioane
-aciunea e bazat pe blocarea colinesterazei.
-ectoparaziticid nesistemic: prin contact i respirator
-

bun aciune asupra cpuelor i oulor de cpue

Bediocarb
(Ficam Dycarb, Garvox, Multamat, Multimet,
Niomil, Rotate, Seedox, Tattoo, Turcam)
insecticid de contact cu aceleai indicaii,
- spectru i toxicitate ca i carbarylul
- mpotriva: nari, mute, pureci, pduchi i cpue.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Methomyl
(Acinate, Agrinate, Flytek, Kipsin, Lannate, Lanox,
Methavin, Methomex, Nudrin, NuBait, Pillarmate)
introdus n 1966 ca pesticid, ca insecticid n 1998.
- nu determin riscuri pt. om i animale i mediu.
- pn n prezent se cunosc 15 produse pe baz de methomyl,
- pulberi solubile, de pulverizare, emulsionabile sau momeli,
- mai poate fi condiionat n: coliere, alturi de permetrine.
- activitate: insecticid de contact sau sistemic,
- bun mpotriva purecilor i cpuelor.
- Toxicitate: moderat-mare ptr. om i mare ptr. peti i albine.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Propoxur
(Aprocarb, Baygon, Bifex, Blattanex, Brifur, Bolfo,
Pillargon, Prentox Carbamate, Propogon, Propyon,
Rhoden, Suncide, Sendran, Tendex, Unden, Undene)
introdus n anii 60 ca pesticid, mai apoi ca insecticid.
- spectru larg mai ales mpotriva insectelor i larvelor acestora.
- insecticid de contact ct i sistemic.
- activitate: efect knock-down foarte rapid i un efect rezidual
lung = un mijloc de control al acarienilor foarte apreciat.
- mare varietate de formulri pentru uz veterinar: concentrate
emulsifiabile, pulberi solubile, de pulverizare, granule, aerosoli,
fumigaii i momeli.
- toxicitate moderat: inhalate sau nghiite,
- dar puin toxice: aplicaiile topice.
- nu se vor folosi n asocieri cu carbamicele: fenotiazina,
morfina, neostigmina, piridostigmina, succinil-colina!
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Formamidinele (Triazopentadienele)

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

sruri halogenate de formamidin i fenamidin,


- activitate n cazuri de rezisten la compui OP i carbamici.
- agonitii receptorilor octoaminici din S.N. al artropodelor.
- activitate: creterea activitii nervoase, reducerea hrnirii
cel. musculare i de perturbarea mecanismului contraciei.
- mai acioneaz: inhibarea enzimei monoamin-oxidaza,
rspunztoare de degradarea neurotransmitorilor specifici,
(norepinefrina i serotonina) = acumulare (amine biogene).
- toxicitatea asupra insectelor, diferit comparativ cu alte
structuri ectoparaziticide, insectele afectate vor deveni
quiescente, moartea lor instalndu-se rapid.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Amitraz
(Taktic, Mitaban, Mitac, Ovasyn, Ridd, Triatox, Ectodex)
aciune: de contact i pe cale respiratorie;
- n: coliere impregnate 8,5%, i pstreaz eficiena 4 luni.
- n: Sarcoptes, Chorioptes, Psoroptes, Demodex i cpue,
- metabolizare: pe piele i organism: ac. 4-amino-metilbenzoic
- toxicitate: sczut, limite de siguran largi la mamifere,
- semne: sedaie, asociat cu activitate asupra 2-receptorilor,
- form de: soluii de mbiere i aspersiune.
- ovine 0,05%, bovine 0,075%, suine 0,005%, albine (Varrescens)
- amitrazul este contraindicat la cabaline!
- nu prezint risc cancerigen i nu se acumuleaz n organism.
- unul din metabolii (BTS-27271) = activ. biologic peste amitraz.
- amitrazul este considerat un: proinsecticid i proacaricid.
- Timp de interzicere = 14 zile, carne, 24 h., lapte.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Clordimeformul
(Acaron; Carzol Bellotion Especial; Bermat Fundal,
Galecron Ovatoxion Spanon)
Sinonime:
Chlorophedine, Chlorophenamide, Chlorophenamidine
Interfereaz mecanismele regulatoare ale aminelor.
- Toxicitate: moderatmare.
- Semne intoxicaie: mioz, vom, bronhoconstricie, lucru care
limiteaz utilizarea produsului la cinii sub 3 luni.
- n intoxicaii: lavaj cu crbune medicinal, atropina 0,2mg/kgc,
diazepam, PAM.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Source: http://www.vetlearn.com/Media/images/2009vf/05_09/VF_0509_22.png

Fenamidina isetionat
este 4,4'-Oxidibenzamidin-isethionatul
- iniial produsul a fost utilizat ca antiinfecios,
- apoi mpotriva Babesia spp.
- s-a consacrat n ria demodectic.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Macrolidele antiparazitare

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Din aceast clas, cu activitate ectocid:


Doramectina,
 Eprinomectina,
 Ivermectina,
 Selamectina,
 Milbemicin-oxima,
 Moxidectina.


Mod aciune al grupei = modularea activitii agonistice GABA


inta major:
- legarea glutamatului la canalele de clor i
- provocarea paraliziei insectelor.

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

ivermectina i abamectina = avermectine,


primele structuri endectocide.

Ivermectina (Ivomec)
insecto-acaricid potent cu aciune per os i de contact.
- introdus n 1981 ca antihelmintic, apoi, ca insecticid.
-

Abamectina
primul introdus ca formulare injectabil a.u.v.
- n: nematodoze i pduchi la bovine.
- formulri: injectabil, pour-on, spot-on, chiar i boluri),
- perioada de interzicere pt. carne i lapte, considerat mare:
20-28 zile.
- Excretat prin: fecale = toxic pentru insectele coprofage!
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Milbemycin-oxima (Interceptor)
insecticid, acaricid i nematodicid cu
- aciune de contact i digestiv.
- produs de Streptomyces hygroscopicus.
-

Moxidectinul
endectocid rezultat prin fermentaie i sintez
- din Str. cyanogriseus nocynogenus.
-

Selamectina (Revolution, Stronghold)


produs semisintetic analog doramectinului.
- folosit n cele mai noi condiionri spot-on i pour-on
- n prevenia i tratamentul mpotriva cpuelor i purecilor.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Doramectina
insecticid i acaricid cu spectru larg,
- cu aciune de contact i prin ingestie,
- produs de fermentaie a unei tulpini mutante de Str. avermitilis
- ca endectocid sistemic cu activitate ectopaziticid mpotriva
multor insecte i cpue, inclusiv tulpini multi rezistente.
-

Eprinomectina (Eprinex)
introdus n 1997, n parazitozele bovinelor inclusiv lactante,
- singurul reprezentant al grupei avermectine-milbemicine care
poate fi introdus n programe strategice mpotriva endo sau
ectoparaziilor!
- risc sczut de reziduuri i fr condiii de retragere.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Piretrine

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Sunt insecticide de contact, puin toxice pentru mamifere.


Se mpart n dou mari grupe:
piretroizii naturali;
 derivai sintetici piretroide:.


Piretrine (piretroizii naturali)


Pulberea de pyrethrum
din calotidiile uscate, pulverizate ale speciilor Chrysanteum.
- n pulbere se gsesc esteri (0,5-3%):
- piretrina I i II;
- cinerina I i II
- lichide incolore, aspect uleios, nemiscibile cu apa,
liposolubile.
Piretrinele se pot combina cu organoclorurai, organofosforici,
care au o aciune mai lent, dar sunt mai toxice.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Piretroidele (derivai sintetici)


compoziie chimic asemntoare piretrinelor,
- nu mai sunt fotosensibile!
- unele au i aciune repelent.
- combaterea gndacilor, furnicilor, pduchilor,
- prin aspersiuni i pulverizri.
- mpotriva: Stomoxys calcitrans, Musca autumnalis,
- asupra scabiei : Psoroptes bovis, Sarcoptes suis.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Pyrethroid esterii
Fenvaleratul (Acadex 60, Pydrin, Sumicidin, Belmark),
Permethrina (Ambush, Ectiban, Pounce, Exspot),
Flumethrina (Bayticol),
Acrinathrina,
Cyhalothrina (Grenade),
Cypermethrina (Barricade, Ripcord),
Flucythrinatul (Pay-off),
Fluvalinatul,
Tau-fluvalinatul,

Produse i asocieri a.u.v.:


 Stomosan EC (permetrin);
 Neo-Stomosan (tetrametrin
 Butox B 12,5 (deltametrin ).
 Chemotox (tetrametrin);
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

+ permetrin);

Rotenonele
din planta Lonchocarpus nicou (fam. Leguminosae),
- cunoscut sub denumirea pulberea Derris (5% rotenon),
- insolubil n ap, dar solubil n solvenii organici,
- sub influena luminii i aerului, oxideaz,
- din transparente, devin glbui, portocalii, mai apoi roii,
- pot cristaliza n: dehidrorotenon i rotenonon toxici pt.
insecte cu aciune mai rapid ca hexaclorciclohexanului dar
mai lent ca pulberea de Pirethrum
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

acioneaz ca toxic: de suprafa, de ingestie.


- utilizat ca: pulbere (1%), fie ca soluie uleioas (2%).
- inhibator al activitii de transport a mitocondriei artropodelor
- n: ria demodectic la cine i bun antiprotozoaric.
- administrrile se vor face la intervale de 7-10 zile.
- inhalarea sau ingestia masiv: nosee, vom, tahipnee,
pierderea esteziei i tremurturi musculare.
- moarte: spasm respirator, precedat de convulsii.
- petii sunt foarte sensibili la intoxicaia cu rotenon!
- toxicitate cronic = modificarea depozitelor adipoase n ficat
i rinichi.
- contactul direct al pielii i mucoaselor = la iritaii moderate,
- inhalarea = mult mai nociv comparativ cu ingestia
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Biopesticidele
aceste substane constituie terapia viitorului,
- aceste substane n afar de insecte,
- nu influeneaz alte organisme.
-

Avantaje:
- nu sunt toxice i
- nu pare plauzibil ca insecticidele s se poat adapta i s
creeze forme de rezisten n urmtorii ani.

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Hormonii juvenili
frneaz apariia maturitii sexuale la artropode.
- dezvoltarea: ou larv pup imago a insectelor = dirijat
de hormoni.
- permanentizarea tratamentului = moartea insectelor.
- hormonii produi de celulele neurosecretorii ajung prin
circulaie la glandele endocrine din protorace i aici activeaz
secreia unui hormon, ecdisonul cel care determin creterea
i dezvoltarea rapid a insectelor.
n corpus allatum se secret hormonul juvenil ce mpiedic
maturarea sexual precoce i mpuparea.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Methoprenul (Altosid, Viodat)


stimuleaz h. juvenil la larvele din fecalele animalelor,
- mpiedic formarea nveliului de chitin.
- n: combaterea populaiilor de mute de pe puni.
- compus puin toxic.
- bovine: 0,02-0,03 mg/kgc./zi.
- n 10-14 zile = o scdere de 95-98% a populaiei de mute.
- indirect: mpiedic cherato-conjunctivita infecioas produs
de Moraxella bovis.
Substane care imit hormonii juvenili:
 Epofenonan
 Fenoxycarb
 Hydropren
 Kinopren
 Pyriproxyfen
 Tripren
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Repelenii
substane antiparazitare externe care resping insectele.
- nu produc moartea acestora.
- sanitar: un repelent bun valoreaz ct un insecticid.
- mpiedic: transmiterea unor boli de ctre insecte,
- asigur: linitea animalelor.
Reprezentani:
- dietil-toluamida,
- dimetil-toluamida, (Protect B, Moszkito, Szuku)
- dimetil-ftalatul, (Szuri).
- dibutil-ftalatul.
- 5-40%, sub form de: unguente, soluii sau aerosoli.
- pe piele: protecie de cteva ore.
- impregnarea materialelor textile = aciune de lung durat
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Alte mijloace moderne

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Sterilizarea insectelor
Apholat (Apholate)

Feromonii (atractantele)
Dimetilbenzamida (DEET)
Extractele de citrice (Citronella)
Tricosenul
Chitin-inhibitorii
Flufenoxuronul
Cyromazina (Neporex, Larvadex)
Fluazuron (Akatak)
Clofentezina
Diflovidazina (Pestanal)

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Bacteriile insecticide:
- Thuringiensina
- Alosamidina

Image source: http://www.nature.com/nrg/journal/v1/n3/images/nrg1200-218a-f4.jpg


Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Baculovirusurile
vibrioni asamblai n formaiuni
proteice: supraviriocapside
(SPVC).
Aciune:
baculovirusurile ptrund n
insecte prin ingestie.
de aici: ajung n intestinul mediu
i, sub aciunea enzimelor, se
proteinizeaz elibernd vibrionii,
ce se vor dezvolta n celulele
epiteliale ale insectelor pe care
le distrug.

http://image.absoluteastronomy.com/images
/encyclopediaimages/n/np/npv-life_cycle.jpg
encyclopediaimages/n/np/npv
Cursuri Prof. Romeo
T. Cristina

Ciupercile acaricide
se produc cu: penetrarea gazdei de ctre patogen.
- aciune dual: mecanic i una enzimatic .
-

Etape:
1. strpungerea tegumentului cuticular,
2. ciupercile vor ptrund n hemocelul insectelor,
3. se vor multiplica rapid.
4. colonizarea insectei, prin proliferarea blastoporilor
5. creterea continu a miceliilor fungului,
6. astfel blocheaz circulaia hemolimfei,
7. vor dezintegra total esuturile.

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Sinergizanii de insecticide
Piperonil butoxidul (Butancide, Launol)
asociaz sinergic cu: piretrinele, OC, OP = eficacitate sporit
- fr efecte secundare.
- toxicitate foarte mic pentru administrri pe piele
- toxic: prin inhalaie sau nghiire n cantiti mari.
- nu exercit efecte poluante pt. mediu: degradeaz n mediu,
- cu ct proporia de piperonil butoxid e mai mare, cu att mai
mic va fi concentraia piretrinelor asociate.
- efectul clasic knock-down, va fi amplificat semnificativ.
- inhib: sist. enzimatic microzomal al artropodelor i rilor.
Ali reprezentani:
sesamex (Sesoxane), piprotal, propylisoma, sesamolin.
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Produii de fermentaie
Spinosadul
(Entrust, Spintor, Comfort)
mixtura: spinosyn A + spinosyn D.
metaboliii: Sacharopolyspora spinosa
bun activitate de contact
cel mai toxic cnd este ingerat.

Spectru:
diptere,
- thysanoptere,
- syphonaptere i
- cele mai bune rezultate: lepidoptere.
- pare mai eficient contra stadiilor
imature (larve, nimfe) dect contra
formelor adulte prezente pe animal.
-

Source: http://www.animal-health-online.de/gross/wp-content/uploads/2008/07/spy_nerven.gif
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Fenilpirazolii
Fipronilul (Frontline, Top spot)
insecticid i acaricid nesistemic de ultim generaie
- spectrul larg: aciune de contact i digestiv
- acioneaz: asupra receptorilor inhibitori GABA ai insectelor,
- inhib fluxul ionilor de Cl- n celulele lor nervoase,
- va rezulta: hiperexcitabilitate neuro-muscular, parez,
paralizie i moartea insectelor.
- spectru larg: pureci, cpue i pduchi.
- nu se cunosc nc fenomene rezisten la fipronil.
- Fipronilul e toxic pentru albine (contact direct i ingestie)!
-

Source: http://www.vetrxdirect.com/images/358-1.jpg
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

n prezent se cunosc trei formulri de fipronil:


- aerosoli 0.25%,
- soluie 10%,
- spot-on, asociat cu (methoprenul).
absorbit rapid i bine, dependent de concentraie la toate
speciile de mamifere i se va acumula n gl. sebacee,
O singur administrare este eficient!
Excreie: fecale, att biotransformat ct i conjugat
Excreia urinar restrns: doar metaboliii conjugai.
Toxicitate: considerat mic.

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Fenilpirazoli receni:
-

Acetoprolul
Etiprolul
Pyrafluprolul

Alte structuri cunoscute:


 Pyraclofosul
 Pyriprolul
 Tebufenpyradul
 Tolfenpyradul
 Vaniliprolul

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Structuri acaricide noi


(Sintez Cristina)

Grupa structural Substana


Pirimidinaminice Pyrimidifen
Pirolice Chlorfenapyr
Quinoxalinice Chinomethionat; Thioquinox
Esteri sulfii Propargite
Tetrazine Clofentezine; Diflovidazin
Compuii acidului tetronic Spirodiclofen
Thioureici Chloromethiuron; Diafenthiuron
Acaricide orfane (neclasificate) Acequinocyl; Amidoflumet; Bifenazate; Crotamiton

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Concluzii
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Terapia intern:
diet,
- cntrirea animalului,
- se cntrete animalul cel mai greu din turm.
- pe turme mari, se realizeaz un lot de prob.
- brnza nu fermenteaz n cazul benzimidazolicelor.
- n cazul Ivomecului atenie la cine i cai!
-

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Terapia extern:
-

volumul de ap pentru mbieri trebuie tiut cu exactitate,


se face o prob pe animale (cele mai slabe),
dup mbieri, animalele nu se in la soare sau cureni de aer.
apa de completare pt. bi e mai concentrat dect cea iniial.
la cine i pisic exist zgrzi antipurici diferite.

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

V mulumesc pt. atenie!


Image source: http://www.zooplus.es/bilder/1/109211_karlie_hundespielzeu_1.jpg
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina