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Histrico:
AGENTES ANTIMICROBIANOS
Mecanismos de ao
Mecanismos de ao
Antibiticos que atuam sobre a membrana
celular bacteriana
A membrana celular uma pelcula lipoprotica que
recobre o citoplasma de todas as clulas, mantendo a
integridade celular e controlando as trocas de
substncias entre a clula e o meio extracelular.
Qualquer interrupo destas funes da membrana
causar danos clula.
Estes antibiticos intervm no processo de respirao
celular, inibindo a fosforilao oxidativa e causam
desorganizao da membrana celular. Inclui aqui a
polimixina B.
Mecanismos de ao
Mecanismos de ao
Mecanismos de ao
Indicaes clnicas
A MELHOR ESCOLHA.
O antimicrobiano deve ser escolhido com base
na melhor experincia clnica possvel,
o que significa que a escolha deve ser baseada
nas melhores evidncias cientficas.
Se vrias drogas apresentarem qualidades para
ser escolhidas, devero ser selecionadas as que
possurem menores efeitos txicos e
custos mais reduzidos.
Indicaes clnicas
RESPOSTA CLNICA
O uso racional de antimicrobianos requer que os testes
laboratoriais sejam considerados luz da evoluo
clnica do paciente.
Se um paciente apresentou boa evoluo clnica
com o uso de determinados agentes antimicrobianos
introduzidos antes de se conhecerem os resultados do
antibiograma, no h razes para a troca deles,
ainda que o antibiograma demonstre m sensibilidade
do agente aos microorganismos (teste in vitro) .
Resistncia bacteriana
Mecanismos de resistncia:
1. Produo de enzimas que inativam o frmaco.
Ex. beta-lactanases: destroem o anel beta-lactnico
presentes nas penicilinas e cefalosporinas
2. Alterao do stio-alvo da droga no agente bacteriano.
A perda dos ribossomos sensveis estreptomicina em
formas mais resistentes do Bacilo de Koch.
3. Perda da permeabilidade da membrana celular droga.
4. Elevao da concentrao da enzima inibida pela droga
5. Desenvolvimento de uma via metablica alternativa,
que contorne a fase inibida.
Resistncia bacteriana
Tipos de resistncia:
Natural ou extrnseca
Adquirida
- Cromossmica - mutao ou transmitida
verticalmente por seleo s clulas filhas.
- Extracromossmica - transferncia
horizontal de determinantes de resistncia
de uma clula doadora, quase sempre de
outra espcia bacteriana, por transduo,
transformao ou conjugao.
PENICILINAS
As penicilinas so os antibiticos de maior
importncia dentro da clnica mdica. Elas
pertencem uma famlia de antibiticos
que so chamados Beta lactmicos.
MECANISMO DE AO
CLASSIFICAO
PENICILINAS NATURAIS
Penicilina G cristalina
Penicilina G procana
Peniclina G benzatina
Penicilina G procana
Via intramuscular
Concentrao srica mais baixa (aps 2 a 4 h).
Mais alergnica que forma aquosa.
Infeces leves a moderadas.
Doses peditricas: 25.000 a 50.000 U/kg/dia.
( uma a duas doses/dia)
Nome comercial: Despacilina 400.000U
Penicilina G benzatina
Via intramuscular, em dose nica.
Baixa concentrao srica.
Infeces por micoorganismos altamente
sensveis penicilina e em tecidos bem
vascularizados.
Indicado para tratamento de faringite ou
impetigo causado pelo estreptococo do
grupo A, profilaxia da doena reumtica e
sfilis.
Doses peditricas: 50.000U/kg < 24 kg
1.200.000U > 24 kg
Penicilina V
OXACILINA
Aminopenicilinas
Ampicilina
Amoxicilina
Amoxicilina-clavulanato
Ampicilina-sulbactam
Caractersticas
Ampicilina
Amoxicilina
Forma farmacutica
Oral e parenteral
Oral
% absorvida pelo
trato GI
40%
95%
Efeito da alimentao
Reduo da
absoro
Nenhum
[ ] urinria
Elevada
Muito elevada
Atividade contra
estafiococos penicilina
resistentes
Nenhuma
Nenhuma
Atividade contra
Salmonela
Regular a boa
Boa
Atividade contra
Shiguela
Boa
Fraca
Toxicidade
Diarria,
exantema
Diarria,
exantema
Aminopenicilinas
Ampicilina
Aminopenicilinas
Ampicilina
A ampicilina usada por via parenteral para o
tratamento de infeces graves em pediatria,
principalmente nos primeiros trs meses de vida,
em geral associados a outros antimicrobianos,
como os aminoglicosdeos, ou associada s
cefalosporinas de terceira gerao.
Aminopenicilinas
Amoxicilina
A Amoxicilina a droga de escolha para o
tratamento de infeces agudas do trato
respiratrio superior e inferior de gravidade
leve a moderada, como, otite, sinusite,
bronquite e pneumonia.
Dose peditrica: 40-50mg/kg/dia ( 2 ou 3 x)
Rinosinusite (70mg/kg/dia)
Aminopenicilinas
Amoxicilina-cido clavulnico
A amoxicilina-cido clavulnico recomendada
particularmente nas infeces do trato
respiratrio, quando se conhece previamente
ou se suspeita que uma bactria produtora de
betalactamase seja a causadora da doena.
Dose peditrica: 30 a 50 mg/kg/dia VO ou IV.
A via IV deve ser diluda em
50 a 100ml de SF a 0,9% em
infuso durante 30 minutos.
Carboxipenicilinas
Cefalosporinas
Cefalosporinas
Mecanismo de ao
Inibem a sntese da parede celular bacteriana
no nvel da reao da transpeptidase, durante
a fase final da biossntese do peptidoglicano.
Cefalosporinas
Primeira gerao
Apresentam boa atividade contra cocos Gram (+)
como S. aureus sensvel a oxacilina, S. pyogenes,
pneumococo sensvel penicilina e estreptococos
viridantes.
Baixa atividade sobre as bactrias Gram (-).
No penetram adequadamente no lquor.
Cefalosporinas
Segunda gerao
Mantiveram a atividade contra cocos Gram(+)
E aumentaram contra bactrias Gram (-),
inclusive H. influenzae, M. catarrhalis, e algumas
Enterobactrias (E. coli, Klebsiella, P. mirabilis,
Salmonella, Shiguella).
Cefalosporinas
Terceira gerao
Menos ativas contra algumas bacterias Gram (+)
Mais eficases contra enterobactrias inclusive
produtoras de batalactamase.
Algumas atuam sobre P. aeruginosa (Ceftazidima)
Penetram bem no lquor (Ceftriaxona, Cefotaxima)
Possuem excelente ao contra H. influenzae,
M. catarrhalis, miningococo, gonococo e
pneumococo.
Cefalosporinas
Quarta gerao
Possuem maior espectro e potncia de ao
e maior estabilidade em relao s
betalactamases, quando comparadas com as
de terceira gerao.
Tem sido reservadas para infeces intrahospitalares graves e/ou refratrias aos
esquemas tradicionais.
Carbapenens
Constituem uma nova classe de antibiticos
betalactmicos. So os antimicrobianos de
maior espectro na prtica mdica, tanto Gram (+)
quanto Gram (-), incluindo anaerbios.
Seu uso deve ser reservado para situaes
especiais.
Carbapenens:
Imipenem (Tienan)
Meropenem (Meronen)
Carbapenens
Imipenen Deve ser associado cilastatina
(sem atividade antibacteriana) para destruir
a enzima renal deidropeptidase (que inibidora
da ao do Imipenen). Pelo seu potencial
epileptognico, deve ser evitado no tratamento
da meningite bacteriana em recm-nascidos.
Dose: 50 mg/kg/dia de 6/6 horas
Meropenen No necessita da cilastatina.
Dose: 10 a 20 mg/kg/dose a cada 8 horas.
Monobactmicos
Astreonam Tambm betalactmico, espectro
de ao restrito aos germes aerbios Gram (-),
incluindo enterobactrias, P. aeruginosa,
Aminoglicosdeos
Indicados para infeces de intensidade
moderada a grave, causadas por bacilos
Gram (-) : enterobactrias, P. Aeruginosas,
Acinetobacter baumannii) e enterococos.
No atuam sobre a maioroa das bactrias
Gram (+), cocos Gram (-) (meningococo e
Gonococo), H. influenzae e anaerbios.
Aminoglicosdeos
Aminoglicosdeos
Reaes adversas:
Todos os aminoglicosdeos so potencialmente
nefrotxicos, podendo lesar o vestbulo,
a cclea e causar bloqueio neuromuscular (em
infuso intravenosa rpida).
O uso intravenoso deve ser necessariamente
realizado em gotejamento lento, durante
30 a 60 minutos.
Aminoglicosdeos
Estreptomicina
Reservada para o tratamento da tuberculose,
como droga de segunda linha, e em infeces
sistmicas, causadas por enterococo altamente
resistente gentamicina.
Dose: 20 a 40 mg/kg/dia, via IM, de 12/12 h.
Macroldeos
Atividade bacteriosttica por inibio da sntese
protica.
Ativos contra bactrias Gram (+), cocos Gram (-),
e contra anaerbios.
Atingem concentraes mais altas nos tecidos do
que no plasma, persistindo os nveis teciduais por
mais tempo.
Macroldeos
Eritromicina:
Pacientes alrgicos penicilina, cocos Gram (+),
como S. Pyogenes e outros estreptococos
-hemolticos (dos grupos B, C e G), pneumococo,
E. aureus. Infeces comunitrias, de intensidade
leve a moderada, localizadas no trato respiratrio,
pele e tec. subcutneo.
Sem atividade contra H. influenzae e M. catarrhalis
Macroldeos
Eritromicina:
Primeira opo para o tratamento da coqueluche,
difteria, legionelose e de infees por Micoplasma
Macroldeos
Azitromicina
Possue um espectro superponvel ao da
eritromicina , com maior potncia de ao
contra H. influenzae e M. catarrhalis
e menor contra os cocos Gram (+).
Dose: 10 mg/kg VO, de 24/24 h, por 3-5 dias.
Macroldeos
Claritromicina
Indicado nas infeces das vias areas superiores
e inferiores (Streptococcus, Pneumococcus,
Quinolonas
Em adultos, essas drogas tm sido empregadas
em infeces respiratrias, genitourinrias,
gastrointestinais e em infeces de pele e
partes moles.
O possvel efeito txico em cartilagens de
crescimento, fenmeno constatado em animais
de experimentao, tem inibido sua utilizao em
pediatria. Somente o cido nalidxico e cido
pipemdico possuem apresentae para o uso
peditrico.
Quinolonas
Quinolonas
Quinolonas em uso peditrico:
c. Nalidxico: 30 a 50 mg/kg/dia de 6/6 horas
c. Pipemdico: 15 a 40 mg/kg/dia de 12/12 h
Ciprofloxacina: 20 a 30 mg/kg/dia de 12/12 h
Sulfonamidas
Sulfonamidas
Sulfametoxazol + trimetoprima
Glicopeptdeos
Vancomicina
Principal indicao so as infeces moderadas ou
graves causadas por cocos Gram (+) resistentes
s drogas de primeira linha ou alrgicos aos
betalactmicos: Stafilococcus aureus,
Stafilococcus epidermidis multiresistentes, o
enterococo resistente ampicilina e o
pneumococo com resistncia plena a penicilina.
Tratamento das diarrias associadas aos
antibiticos, causada por Clostidium difficile (colite
pseudomenblanosa) refratria o metronidazol.
Glicopeptdeos
Vancomicina
Causa diversos efeitos colaterais devido s suas
propriedades irritantes, txicas e alergisantes.
Um efeito colateral freqente a chamada
sndrome do homem (ou pescoo) vermelho.
Dose: 30 a 40 mg/kg/dia, IV, de 6/6 horas,
em meningites 60 mg/kg/dia.
Glicopeptdeos
Teicoplamina
Representa uma alternativa vancomicina, tendo
como vantagem, a posologia em 1 a 2 vezes/dia
e a possibilidade de administrao IM ou IV.
Como desvantagem, o preo de 4x maior.
Tetraciclinas
Antibiticos bacteriostticos de largo espectro
de escolha para: Psitacose-ornitose, brucelose,
linfogranuloma venreo, infeco genital por C.
trachomatis, pneumonia atpica, infeces por
ricktsias, legionelose, doena de Lyme, peste,
granuloma inguinal, clera, sfilis e malria.
Clindamicina
Vias e doses:
Oral: 10-30 mg/kg/dia 3 a 4x (Dalacin C)
Parenteral: 10-20 mg/kg/dia 3 a 4x (Dalacin T)
Rifampicina
Nitrofurantona
Ativa contra Escherichia coli, Enterobacter
e Klebsiella. Indicado principalmente nas
infeces urinrias baixas e na profilaxia da
infeco urinria.
Doses:
Tratamento: 5-7 mg/kg/dia 6/6 h ou 8/8 h
Profilaxia: 1 a 2 mg/kg/dia, dose nica noite
Cloranfenicol
Cloranfenicol
Antibiticos Tpicos
cido fusdico
Eficaz contra S. aureus, estreptococos e
Propionibacterium acnes. Boa penetrao na
superfcie cutnea. No tratamento do impetigo,
mostrou-se superior a combinao de
neomicina e bacitracina.
Nome comercial: Verutex
Antibiticos Tpicos
Mupirocina
Eficaz contra S. aureus, S. pyogenes e todas
as outras espcies de estreptococos, exceto
as do grupo D. desprovida de ao contra
as bactrias da flora normal da pele e,
portanto, no altera a defesa natural.
Antibiticos Tpicos
Associao neomicina e bacitracina
Atividade contra bactrias aerbicas Gram (-)
Limitada ao contra maior parte de bactrias
Gram (+) e Pseudomonas aeruginosa.
Nome comercial: Nebacetin
Antibiticos Tpicos
Eritromicina
Ativa contra cocos Gram (+) e bastonetes
Gram (-).
o principal antibitico utilizado na tratamento
da acne.
Nome comercial: Eritrex A, Ilosone Tpico
Soluo.
Antibiticos Tpicos
Clindamicina
A principal indicao est no tratamento da
acne, no apenas por sua ao contra
Propionibacterium acnes, mas tambm por
sua atividade antiinflamatria.
Fim