Escolar Documentos
Profissional Documentos
Cultura Documentos
Indicaciones teraputicas
Analgsico opiceo adyuvante en anestesia local y en intervenciones de corta o larga duracin.
Posologa
Individualizada.
- Intervenciones cortas y pacientes ambulatorios: intervencin de duracin menor de 10 min: 7-15
mcg/kg en bolo IV; ms de 10 min: incrementos de 7-15 mcg/kg cada 10-15 min. Mantener respiracin
espontnea con dosis de 7 mcg/kg o inferior, inyectada lentamente; entonces se recomiendan
incrementos de 3,5 mcg/kg.
- Intervenciones de duracin media: de 10-30 min: 20-40 mcg/kg bolo IV; 30-60 min: 40-80 mcg/kg
bolo IV; ms de 60 min: 80-150 mcg/kg bolo IV; si es ms larga o cruenta: incrementos de 15 mcg/kg
cuando sea preciso o infus. de 1 mcg/kg/min hasta 5-10 min antes de finalizar la intervencin. Usado
sin xido nitroso/oxgeno o sin otro anestsico inhalado, se necesita mayor dosis de mantenimiento.
- Intervenciones ms largas: dosis IV inicial y velocidad de infusin individualizadas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a morfinomimticos.
Advertencias y precauciones
Monitorizar. Hipotiroidismo no controlado, reservas respiratorias disminuidas, alcoholismo, funcin
heptica o renal alteradas. Funcionalidad intracerebral comprometida (evitar iny. en bolo rpidas).
Reducir dosis en ancianos. Pacientes en tto. crnico con opiceos o con dependencia requieren ms
dosis. Puede producir depresin respiratoria, rigidez muscular, movimientos mioclnicos no epilpticos,
bradicardia, hipotensin.
Insuficiencia heptica
Precaucin. Realizar monitorizacin postoperatoria prolongada.
Insuficiencia renal
Precaucin. Realizar monitorizacin postoperatoria prolongada.
Interacciones
Depresin respiratoria potenciada por: barbitricos, benzodiazepinas, neurolpticos, gases
halogenados y otros depresores del SNC; reducir dosis de alfentanilo.
Metabolismo inhibido por: inhibidores de CYP3A4 (fluconazol, voriconazol, eritromicina, diltiazem y
cimetidina, ketoconazol, itraconazol, ritonavir); reducir dosis de alfentanilo.
Efecto potenciado por: IMAO; no usar si ha habido tto. con IMAO en las 2 sem previas.
Aumenta concentraciones sanguneas de: propofol.
Embarazo
No utilizar en parto ni cesrea. Atraviesa la placenta afectando al centro respiratorio fetal. Si se
utilizara, disponer de antdoto para el nio (naloxona).
Lactancia
Alfentanilo se puede excretar por la leche materna por lo cual no se recomienda la lactancia hasta
despus de transcurridas 24 horas desde la ltima administracin.
Reacciones adversas
Euforia; trastornos del movimiento y visuales, vrtigo, sedacin, discinesia. Bradi y taquicardia hipo e
hipertensin. Apnea. Nuseas, vmitos. Rigidez muscular. Fatiga, escalofros, dolor en punto de iny.
Sobredosificacin
Depresin respiratoria revertida por naloxona a dosis repetidas. Adems, medias sintomticas y de
soporte.
Nombre Comercial
Fenaxal
Limifen
Presentacin
Ampollas de 2 ml conteniendo 1 mg (0,5 mg/ml)
Ampollas de 10 ml conteniendo 5 mg (0,5 mg/ml)
Conservacin
Proteger de la luz
Indicaciones
Induccin y mantenimiento de la anestesia general.
Coadyuvante analgsico de la anestesia general
Cuidados anestsicos monitorizados
Administracin epidural
Dosis
Induccin y mantenimiento de la anestesia general.
Bolo IV: 130-245 mcg/kg/dosis (en al menos 3 min) junto con relajante neuromuscular.
Mantenimiento: perfusin 0,5-1,5 mcg/kg/min (mx. 4 mcg/kg/min). Incrementar la velocidad de
infusin en momentos de estress o disminucin de la profundidad anestsica (hasta 7
mcg/kg/min). Suspender la infusin 10-15 min antes de finalizar la intervencin.
Coadyuvante analgsico de la anestesia general.
Adultos:
Bolos IV: dosis inicial de 20-50 mcg/kg IV lenta, poseriormente mantenimiento mediante 5-15
mcg/kg/dosis cada 5-20 min.
Perfusin contnua: dosis inicial de 50-75 mcg/kg IV lenta, seguido de una perfusin contnua de
0,5-3 mcg/kg/min.
Nios (dosis no bien establecidas): dosis inicial 8-20 mcg/kg IV lenta(3-5 min), seguido de una
perfusin contnua a 0,5-1 mcg/kg/min.
Cuidados anestsicos monitorizados.
Dosis inicial: 3-20 mcg/kg en bolus IV lento.
Mantenimiento: 3-5 mcg/kg/dosis IV cada 5-20 min, o perfusin IV de 0,5-1 mcg/kg/min.
Administracin epidural.
Bolus: 500-1000 mcg (10-20 mcg/kg)
Perfusin: 100-250 mcg/hora (2-5 mcg/kg/h)
Farmacocintica
Inicio de accin
IV:1-2 min.
IM: < 5 min.
Epidural: 5-15 min.
Efecto mximo
IV:1-2 min.
IM: < 15 min.
Epidural: 30 min.
Duracin
IV: 10-15 min.
IM: 10-60 min.
Epidural: 1-2 horas.
Metabolismo
Heptico, citocromo P-450.
Eliminacin
Urinaria.
Toxicidad
Sntomas incluyen miosis, depresin respiratoria, temblores y depresin SNC. Tratamiento
mediante naloxona.
Interacciones
otros depresores del SNC, eritromicina, reserpina y beta-bloqueantes pueden incrementar su
toxicidad; los inhibidores del del CYP3A4 (derivados azlicos, macrlidos, doxiciclina,
ciprofloxacino, inhibidores de las proteasas, etc.) pueden incrementar los niveles/efectos del
alfentanilo.
Efectos Secundarios
SNC: depresin del SNC
Cardiovasculares: bradicardia, hipotensin (frecuentes)
Gastrointestinales: nuseas, vmitos (frecuentes), espasmos del tracto biliar, estreimiento
Neuromusculares: rigidez muscular
Respiratorios: depresin respiratoria
Renales: retencin urinaria
Dermatolgicos-alrgicos: prurito
Adminstracin sobre el neuroeje: depresin respiratoria tardia, nuseas/vmitos, prrito,
retencin urinaria.
Recomendaciones
Dosis segn peso ideal.
Precaucin en pacientes con dependencia a drogas, lesiones cerebrales o hipertensin
intracraneal (puede aumentar la PIC).
Precaucin en pacientes con insuficiencia renal y/o heptica, ancianos e hipovolmicos (ajuste
de dosis).
Precaucin en pacientes con asma aguda o EPOC.
Precaucin en prostatismo, hipotiroidismo o pacientes con bradicardias.
Evitar la infusin IV rpida, ya que puede causar rigidez torcica junto con distres respiratorio,
broncoconstriccin y/o laringoespasmo.
Atraviesa la placenta, pudiendo producir depresin respiratoria en el neonato.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a alfentanilo, narcticos o cualquiera de los componentes del frmaco;
hipertensin intracraneal; insuficiencia respiratoria severa.
Farmacologa
ATROPINA
Mecanismo de accin
Estimula el SNC y despus lo deprime; tiene acciones antiespasmdicas sobre msculo liso y reduce
secreciones, especialmente salival y bronquial; reduce la transpiracin. Deprime el vago e incrementa
as la frecuencia cardiaca.
Indicaciones teraputicas
Sndrome del intestino irritable. Espasmos del tracto biliar, clico uretral y renal, coadyuvante en
radiografa gastrointestinal. Induccin a la anestesia. Arritmias cardiacas. Bradicardia. Intoxicacin por
inhibidores de colinesterasa, y organofosforados.
Posologa
Ads.:
- Antimuscarnico: IM, IV, SC: 0,3-1,2 mg/4-6 h.
- Radiologa intestinal: IM, 1 mg.
- Preanestesia: 0,3-0,6 mg 30 min antes de anestesia (SC), 15 min (IM) y 5 min (IV).
- Arritmia postinfarto: bolo IV: 0,5 mg repetido cada 5 min hasta 2 mg.
- Asstole: 1 mg IV repetir 5 min si necesidad.
- Bradicardia: 0,5 mg IV cada 5 min hasta 2 mg.
- Antdoto de inhibidores de colinesterasa: IV: 2-4 mg, despus 2 mg cada 5-10 min hasta desaparicin
de sntomas muscarnicos o aparicin de intoxicacin por atropina.
- Antdoto de organofosforados: IM, IV: 1-2 mg cada 20-30 min hasta desaparicin de cianosis,
manteniendo tto. hasta consolidacin de mejora.
Nios: SC.
- Anticolinrgico: 10 mcg/kg/4-6 h, mx. 400 mcg.
- Preanestesia: 0,01 mg/kg/dosis hasta mx. de 0,5 mg/dosis, repetir cada 4-6 h si fuera necesario.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, glaucoma de ngulo estrecho, hiperplasia prosttica, retencin urinaria por
cualquier patologa uretroprosttica, estenosis pilrica, leo paraltico.
Advertencias y precauciones
Lactantes y nios ms sensibles a efectos txicos, con parlisis espstica o lesin cerebral: estricta
supervisin. Taquicardia, insuf. cardiaca, colitis ulcerosa, esofagitis por reflujo gastroesofgico.
Ancianos con dosis habitual pueden presentar excitacin, confusin, agitacin, somnolencia. I.R.:
disminucin de excrecin, aumenta riesgo de efectos adversos. I.H., disminuye metabolismo.
Insuficiencia heptica
Precaucin. Disminuye el metabolismo.
Insuficiencia renal
Precaucin. La disminucin de la excrecin puede aumentar el riesgo de los efectos adversos.
Interacciones
Accin y/o toxicidad potenciada por: anticolinrgicos.
Potencia toxicidad de: fenilefrina.
Inhibe efecto de: metoclopramida.
Embarazo
Tras administracin IV atraviesa la placenta.
Lactancia
Los anticolinrgicos pueden inhibir la lactancia. La atropina se excreta en la leche materna. Aunque no
se han cuantificado las cantidades, se debe evitar el uso crnico durante la lactancia ya que los
lactantes son ms sensibles a los efectos txicos de los anticolinrgicos. Se recomienda estricta
supervisin de los lactantes y nios con parlisis espstica o lesin cerebral ya que en ellos se ha
descrito una respuesta aumentada a los efectos txicos. La Academia de Pediatra considera a la
atropina compatible con la lactancia, no obstante, se debe tener precaucin.
Reacciones adversas
Sequedad de boca, visin borrosa.
Nombre Comercial
Atropina
Presentacin
Ampollas de 1 ml conteniendo 1 mg. (1 mg/ ml).
Indicaciones
Antisialogogo, vagoltico.
Tratamiento de la bradicardia sinusal, y del parado cardiaco.
Contrarresta los efectos muscarnicos de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes.
Antdoto de la intoxicacin por insecticidas rganofosforados.
Adyuvante en el broncospasmo.
Dosis
Premedicacin
Adulto
IV/IM: 0,5-1 mg /dosis. Las dosis inferiores a 0,5 mg pueden causar bradicardia paradjica.
Nios
IV/IM: 0,01-0,02 mg/kg/dosis, mnimo 0,1 mg/dosis
Intoxicacin por organofosforados
Adultos
IV: 1-2 mg/dosis repetir cada 10- 15 minutos.
Nios
IV: 0,02-0,05 mg/kg/dosis repetir cada 15 minutos.
Bradiardia sinusal, reanimacin cardiopulmonar
Adulto
IV/IM/SC: 0,5-1 mg que puede repetirse a intervalos de 3-5 min.Dosis mxima de 40 mcg/kg.
Nios
IV/IV/SC: 0,01-0,03 mg/kg/dosis.
Reversin del bloqueo neuromuscular
IV: 0,015 mg/kg (junto a neostigmina o edrofonio).
Adyuvante en el broncospasmo
Adultos
Inh: 0,025 mg/kg cada 6 horas (mx. 2,5 mg).
Nios
Inh: 0,05 mg /kg cada 6 horAS (mx. 2,5 mg)
Farmacocintica
Inicio de accin
1-2 minutos.
Duracin
IV: variable, alrededor de 30 minutos.
IM/SC: 45 minutos- 1 hora.
Metabolismo
Heptico, 50-75 %.
Eliminacin
Renal. Solo un 18% es excretado sin cambios.
Toxicidad
En caso de sobredosificacin puede producir sndrome anticolinrgico central, con
alucinaciones, sedacin, y coma, que se trata con fisostigmina a dosis de 1-2 mg/IV,ya que
este frmaco atraviesa la barrera hematoenceflica.
Interacciones
Interfiere en la absorcin de otros frmacos al disminuir el vaciado y la motilidad gstrica.
Sus efectos antisialogogos se acentan con el uso de frmacos con accin anticolinrgica ,
como los antidepresivos tricclicos, antipsicticos, antihistamnicos y drogas
antiparkinsonianas.
Efectos Secundarios
Digestivos. Sequedad de boca, relajacin del esfnter esofgico inferior, disminucin de la
motilidad gstrica, disminucin de la secrecin gstrica, relajacin de la musculatura lisa
gastrointestinal.
Respiratorios. Relajacin del msculo liso bronquial.
Cardiovasculares. Taquiarritmia, disociacin AV, fibrilacin ventricular.
Neurolgicos. Sedacin, coma, hipertermia, amnesia.
Oculares. Midriasis y cicloplejia.
Recomendaciones
Usar con precaucin en caso de hipertrofia benigna de prstata.
Atraviesa la barrera placentaria, pero parece no tener efectos significativos sobre la frecuencia
cardiaca fetal.
Contraindicaciones
Glaucoma agudo, existencia de sinequias entre iris y cristalino, estenosis pilrica e
hipersensibilidad a la atropina.
Farmacologa
Es una droga anticolinrgica.
Antagonista competitivo en los receptores colinrgicos muscarnicos perifricos y centrales.
Es una amina terciaria lpido-soluble capaz de atravesar la barrera hematoenceflica y ejercer
algunos efectos sobre el SNC.
BUPIVACAINA
ecanismo de accin
Anestsico local; bloquea la propagacin del impulso nervioso impidiendo la entrada de iones Na + a
travs de la membrana nerviosa. Cuatro veces ms potente que la lidocana.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a anestsicos locales tipo amida. Anestesia regional IV. Al 0,75%, contraindicada en
obstetricia. Contraindicaciones generales de la anestesia intratecal.
Advertencias y precauciones
Evitar iny. intravascular. Disponer de equipos de reanimacin. Se ha informado de paro cardiaco o
muerte con bupivacana en anestesia epidural o bloqueo del nervio perifrico. Algunos procesos de
anestesia local producen reacciones adversas graves, independientemente del anestsico utilizado.
Precaucin en pacientes con bloqueo cardiaco parcial o completo, enf. heptica o renal severas. Parto
y embarazo. Reducir dosis en ancianos y debilitados. Seguridad no establecida en nios < 12 aos.
Insuficiencia heptica
Precaucin. Mayor riesgo de efectos secundarios.
Insuficiencia renal
Precaucin. Mayor riesgo de efectos secundarios.
Interacciones
Aumenta toxicidad con: agentes estructuralmente parecidos a los anestsicos locales.
Mayor riesgo de hemorragias con: heparina, AINE y sustitutivos plasmticos.
Precipita con: sol. alcalinas.
Embarazo
A concentracin de 0,75 %, contraindicada en obstetricia por aparicin de paros cardiacos con
bupivacana en anestesia epidural.
Lactancia
Precaucin. No se conoce la distribucin en leche materna, aunque no se han documentado problemas
en humanos.
Reacciones adversas
Hipotensin, bradicardia, nuseas, parestesia, vrtigo, cefalea tras puncin postdural, hipertensin,
vmitos, retencin urinaria, incontinencia urinaria.
Nombre Comercial
Svedocan
Bupivacaina Braun
Presentacin
Ampollas de 10 ml al 0,25% (2,5 mg/ml)
Ampollas de 10 ml al 0,25% C/A (con adrenalina)
Ampollas de 10 ml al 0,5% (5 mg/ml)
Ampollas de 10 ml al 0,5% C/A (con adrenalina)
Ampollas de 10 ml al 0,75% (7,5 mg/ml)
Ampollas de 2 y 4 ml al 0,5% hiperbrica (5 mg/ml)
Indicaciones
Infiltracin local y subcutnea
Bloqueo nervioso plexico y troncular
Anestesia peribulbar (ciruga oftlmica)
Anestesia epidural
Anestesia intradural
Dosis
Infiltracin / bloqueo nervioso perifrico:
< 150 mg. (concentracin de 0,25%-0,5%).
Regional intravenosa (perivenosa):
la bupivacana no se recomienda para este tipo de anestesia.
- extremidades superiores: 100-125 mg. (40-50 ml de solucin al 0,25%)
- extremidades inferiores: 125-150 mg. (100-120 ml de solucin al 0,125%)
Intraarticular:
< 100 mg. (20 40 ml de una solucin al 0,25%)
Intrapleural:
- bolo: 100mg. (20 ml de solucin al 0,25 0,5%) (0,4 ml/kg)
- infusin: 5 7 ml/h (0,125 ml/kg/h. De una solucin al 0,125 0,25%)
Caudal:
- 37,5 150 mg. (15 30 ml de solucin al 0,25 0,5%)
- nios: 0,4 0,7 1,0 ml/kg (nivel de anestesia L2 T10 T7)
Bloqueo del ganglio estrellado:
25 50 mg. (10 20 ml de solucin al 0,25% con o sin adrenalina 1:200.000)
Intradural:
bolo / infusin: 7 15 mg. (solucin al 0,5 0,75%) y nios 0,5 mg/kg, con un mnimo de 1 mg
Epidural:
- bolo: 50 150 mg. (solucin al 0,25 0,75%) y en nios 1,5 2,5 mg/kg (solucin al 0,25
0,5%).
- infusin: 6 12 ml/h. (solucin al 0,0625 0,125% con o sin opiceos epidurales) y en nios 0,2
0,35 ml/kg/h.
Bloqueo del plexo braquial:
- 75 250 (30 - 50 ml de solucin al 0,25 0,5%)
- nios: 0,5 0,75 ml/kg
Farmacocintica
Inicio de accin:
- Infiltracin 2 10 minutos
- Epidural 4 17 minutos
- Espinal < 1 minuto
- Bloqueo nervioso 10 20 minutos
Efecto mximo :
- Infiltracin / Epidural 30 45 minutos
- Espinal 15 minutos
Duracin:
- Infiltracin /Epidural /Espinal: 200 400 minutos (prolongado con epinefrina)
- Intrapleural: 12 48 horas.
Absorcin:
Depende de:
1. Lugar de administracin: del grado de vascularizacin de la zona y de la presencia de tejidos
a los que el anestsico local pueda fijarse. Los mayores niveles plasmtico tras una nica
dosis se obtienen segn este orden: interpleural > intercostal > caudal > paracervical >
epidural > braquial > subcutnea > subaracnoidea.
2. Concentracin y dosis.
3. Velocidad de inyeccin.
4. Presencia de vasoconstrictor (adrenalina 1:200.000): disminuye la velocidad de absorcin,
con lo que disminuye la toxicidad sistmica, prolonga la duracin de accin, aumenta la
intensidad del bloqueo, disminuye la hemorragia quirrgica y contribuye a evaluar una dosis
test.
Distribucin:
Depende de:
1. La forma unida a las protenas: albmina (de baja especificidad y gran capacidad) y alfa1
glicoprotena cida, de gran especificidad y poca capacidad, que aumenta en estados
neoplsicos, dolor crnico, traumatismos,enfermedades inflamatorias, uremia, postoperatorio
e IAM. (al unirse a protenas, disminuye la fraccin libre) y disminuye en neonatos, embarazo
y ciruga (favorece la forma libre y, por tanto, la toxicidad).
2. La forma libre ionizada: no apta para atravesar membranas, aumenta por la acidosis y
favorece la toxicidad.
3. La forma no ionizada: atraviesa las membranas; la alcalinizacin aumenta la velocidad del
inicio y la potencia de la anestesia local o regional.
Metabolismo:
Por ser un anestsico local tipo amida su metabolismo es a nivel microsomal heptico. El uso
concomitante de beta bloqueantes y cimetidina reduce el aclaramiento.
Excrecin:
Por va renal, en su gran mayora en forma de metabolitos inactivos ms hidrosolubles, aunque
un pequeo porcentaje puede hacerlo en forma inalterada.
Efectos Secundarios
Reacciones adversas no alrgicas:
Reacciones txicas: se producen por una rpida absorcin del frmaco, una administracin
intravascular inadvertida o la inyeccin de soluciones muy concentradas. Son directamente
proporcionales a la concentracin de anestsico local en la circulacin, que depende de la
dosis administrada, de la va de administracin, de las patologas asociadas (insuficiencia
heptica, insuficiencia cardaca, hipoxia, acidosis) y de ciertos frmacos que pueden alterar la
cintica de los anestsicos locales (la cimetidina puede potenciar la hipotensin).
- Efectos sobre el S.N.C.: estimulacin de la corteza y centros cerebrales y, a concentraciones
plasmticas superiores (>1,5 microgramos/ml), depresin del bulbo y protuberancia.
Clnicamente se manifiesta como agitacin, habla inconexa, verborrea, locuacidad,
intranquilidad, euforia, nuseas, vmitos, desorientacin, parestesias (peribucales y linguales),
sabor metlico, tinnitus, temblores, convulsiones, coma y parada respiratoria.
- Efectos sobre el sistema cardiovascular: se ven slo despus de alcanzar altas
concentraciones plasmticas y de producirse efectos sobre el S.N.C. Aparicin de bradicardia,
hipotensin, bloqueo AV y parada cardaca, como consecuencia de la depresin miocrdica y
la vasodilatacin perifrica. La cardiotoxicidad es mayor que la producida por otras amidas.
- Vasoconstriccin uterina y disminucin del flujo sanguneo uterino: se produce con altos niveles
plasmticos de bupivacana, los cuales se pueden alcanzar en bloqueos paracervicales, pero
no con bloqueos epidurales o espinales.
Reacciones no relacionadas con el frmaco:
- Reacciones psicomotoras y vasovagales: son las ms frecuentes. Suelen ser producidas por el
estrs y el dolor, como consecuencia del pinchazo, as como por la hiperextensin de la
cabeza en caso de hipersensibilidad del seno carotdeo. Clnica: hiperventilacin, que se
puede acompaar de parestesias, mareo o, incluso, cuadros vagales, con bradicardia o
hipotensin grave o urticaria.
- Reacciones por estimulacin simptica: por el paso del agente vasoconstrictor asociado al
anestsico local a la circulacin sangunea o, ms raramente, por una estimulacin simptica
endgena. Clnica: ansiedad, sudoracin, temblor, palidez, taquicardia, hipertensin, opresin
torcica y cefalea en pacientes ansiosos, pero sin convulsiones.
- Reacciones txicas locales: los vasoconstrictores asociados pueden provocar un aumento del
consumo de oxgeno tisular, que junto a la vasoconstriccin puede dar lugar a dao local en
los tejidos (edema, necrosis, infeccin). Se aconseja precaucin con la adrenalina en
pacientes con coronariopata grave, arritmias, HTA no controlada, hipertiroidismo e
insuficiencia uteroplacentaria.
Reacciones adversas alrgicas:
Reacciones alrgicas a anestsicos locales: las reacciones anafilcticas son poco frecuentes
en los aestsicos locales del grupo amida.
Reacciones alrgicas a conservantes y antioxidantes: se han descrito reacciones alrgicas a
los parabenos (metil, etil y propilparabenos) y metabisulfitos utilizados para la conservacin de
los anestsicos locales o como conservantes antioxidantes de los vasoconstrictores asociados
a los anestsicos locales. Clnica: erupciones cutneas pruriginosas, eritema, edema facial,
broncoespasmo, shock anafilctico.
Recomendaciones
Mximas dosis recomendadas: concentraciones del 0,25 0,75%
- Bupivacana sin adrenalina: 175 mg totales y 2 mg/kg
- Bupivacana con adrenalina: 225 mg totales y 2,5 3 mg/kg
Administracin cuidadosa y lenta.
Observacin y contacto verbal con el paciente durante la administracin e instauracin del
bloqueo.
Bloqueo paracervical obsttrico: no se recomienda la bupivacana, ya que puede provocar
bradicardia o muerte fetal.
No se recomienda su uso para anestesia regional iv: se pueden producir altas
concentraciones plasmticas despus de la liberacin del torniquete y, como consecuencia,
parada cardaca refractaria y muerte. En este tipo de anestesia el manguito se debe desinflar
despus de 40 minutos y no antes de 20 minutos. Entre 20 y 40 minutos el manguito se puede
desinflar, inflar inmediatamente y, finalmente, desinflarlo despus de 1 minuto, para reducir la
Contraindicaciones
Est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a anestsicos locales tipo amida.
Estn ontraindicadas concentraciones > 0,5% para analgesia o anestesia epidural obsttrica (se
asocian con reacciones txicas y fallo cardaco refractario).
Farmacologa
Anestsico local amino amida que acta estabilizando las membranas neuronales por inhibicin
de los flujos inicos necesarios para el inicio y conduccin de impulsos elctricos. El comienzo
de la anestesia se relaciona con el dimetro, mielinizacin y velocidad de conduccin de las
fibras nerviosas afectadas; el orden de prdida de funcin es: autonmicas, dolor,
temperatura, tacto, propiocepcin y tono muscular esqueltico.
El inicio de accin es bastante rpido y la duracin es significativamente mayor que con
cualquier otro anestsico local.
CODEINA
Nombre Comercial
Bisoltus
Codeisan
Fludan codena
Histaverin
Perduretas codena retard
Tosena
Asociaciones con codena
Algidol (codena/paracetamol)
Analgilasa (codena/paracetamol/cafena)
Analgiplus (codena/paracetamol)
Apiretal codena (codena/paracetamol)
Aydolid codena (codena/fosfosal)
Bisolvon compositum (bromhexina/codena/difenhidramina/efedrina)
Calmoplex (codena/hidroxizina/propifenazona)
Cod Efferalgan (codena/paracetamol)
Codipront (codena/feniltoloxamina)
Coduretas (codena/difenhidramina/efedrina)
Diminex antitusgeno (cineol/clorciclizina/codena/guafenesina)
Disdolen codena (codena/fosfosal)
Dolgesic codena (codena/paracetamol)
Dolmen (AAS/cido ascrbico/codena)
Dolodens (codena/hidroxizina/propifenazona)
Dolomedil (codena/paracetamol)
Dolviran (AAS/cafena/codena)
Fiorinal codena (AAS/cafena/codena/paracetamol)
Fludeten (codena/paracetamol)
Gelocatil codena (codena/paracetamol)
Lasa con codena solucin (clorfenamina/codena/pseudoefedrina)
Meloka (befotiamina/cafena/codena/propifenazona/paracetamol)
Migraleve (buclizina/codena/docusato de sodio/paracetamol)
Tabletas Quimpe (atropina/codena/difenhidramina/efedrina/fenazona)
Termalgin codena (codena/paracetamol)
Presentacin
Comprimidos de 28.7 mg
Comprimidos retard de 50 mg
Solucin de 10 mg/ 5 ml (2 mg/ml)
Jarabe de 6.33 mg/ 5 ml
Jarabe de 10 mg/ 5 ml (2 mg/ml)
Indicaciones
Tratamiento del dolor leve-moderado
Antitusgeno
Tratamiento de la diarrea
Dosis
Tratamiento del dolor leve-moderado
- Adultos:
v.o. 30 mg/4-6 horas, dosis ms altas en pacientes tratados previamente con opiceos
(15-120 mg/4-6 horas).
Compuestos retard 50-300 mg/12 h.
- Nios: v.o. 0,5 mg/kg/dosis cada 4-6 horas (mximo 60 mg/ 24 h)
Antitusgeno
- Adultos:
Compuestos de liberacin inmediata v.o. 10-20 mg/4-6 horas (mx. 120 mg/24 h)
Compuestos retard v.o. 50 mg/12 horas
- Nios:
v.o. de 2-6 aos, 0,25 mg/kg/dosis cada 6 h (mx. 30 mg/24 h)
v.o. de 6-12 aos, 5-10 mg/4-6 h (mx. 60 mg/24 h)
Tratamiento de la diarrea
- Adultos:
v.o. 30 mg 4 veces al da
- Nios:
v.o. 0,5 mg/kg hasta 4 veces al da
Farmacocintica
Inicio de accin:
- VO = 1 hora
Efecto mximo :
- VO = 1-1,5 horas
Duracin:
- VO = 4-6 horas
Metabolismo
Heptico
Toxicidad:
Sntomas de la intoxicacin incluyen depresin respiratoria y del SNC, calambres
gastrointestinales y estreimiento. El tratamiento incluye la naloxona.
Interacciones:
Inhibidores de la CYP2D6 (clorpromacina, delavirdina, fluoxetina, miconazol, paroxetina,
pergolida, quinidina, quinina, ritonavir) pueden disminuir los efectos de la codena; efecto
ambin disminudo por el tabaco; los depresores del SNC, fenotiacinas, antidepresivos
tricclicos, otros analgsicos narcticos, IMAOs, bloqueantes neuromusculares pueden
incrementar su toxiciad al igual que el alcohol.
Eliminacin:
Urinaria
Efectos Secundarios
Recomendaciones
Adaptar el regimen analgsico opioide a las necesidades de cada paciente segn el tipo de
dolor, va de administracin, tolerancia a opioides, edad, peso y condicin fsica.
Las dosis deberan titularse al alivio/prevencin del dolor.
Establecer los requerimientos de codena de un paciente utilizando formulaciones de
liberacin inmediata. Consideerar la conversin a productos de accin prolongada cuando se
requiera tratamiento crnico, contnuo.
Atraviesa la placenta. Utilizar con precaucin en embarazadas ya que puede ocasionar
depresin en el recin nacido.
Pasa a leche materna. Precaucin en lactancia.
Precaucin en pacientes con enfermedades respiratorias (asma, OCFA), insuficiencia renal y/o
hepticas severas.
Puede aparecer tolerancia o dependencia con el uso prolongado.
No se recomienda su uso en pacientes con tos productiva; tampoco su uso como antitusgeno
en nios de < de 2 aos.
Los pacientes ancianos pueden ser particularmente susceptibles a la depresin del SNC y
a la confusin as como al estreimiento producido por los narcticos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la codena o algn otro componente de la formulacin.
Contraindicado su uso prolongado en el embarazo o a altas dosis a trmino.
Farmacologa
Agonista opioide, se une a los receptores opioides en el SNC, causando inhibicin de las vas
ascendentes del dolor, alterando la precepcin y la respuesta al dolor; produce supresin de la
tos por accin central directa en la mdula; produce depresin generalizada del SNC.
DEMEROL
DEMEROL
ABBOTT
Venta Bajo Receta Cheque.
Meperidina
DEXAMETASONA
Mecanismo de accin
Corticoide fluorado de larga duracin de accin, elevada potencia antiinflamatoria e inmunosupresora
y baja actividad mineralocorticoide.
Indicaciones teraputicas
Enf. endocrinas como tiroiditis no supurativa, hipercalcemia asociada con cncer e hiperplasia adrenal
congnita. Insuf. adrenocortical 1 aria o 2 aria en combinacin con un mineralocorticoide. Estados
alrgicos severos o incapacitantes resistentes a ttos. convencionales, como en asma bronquial,
dermatitis de contacto o atpica, rinitis alrgica estacional o perenne, reacciones de hipersensibilidad
a frmacos. Procesos inflamatorios y alrgicos graves, tanto agudos como crnicos, que afecten a ojos.
Tto. sistmico en periodos crticos de colitis ulcerosa y enteritis regional. Enf. dermatolgicas,
respiratorias y hematolgicas. Sndrome nefrtico de tipo idioptico (sin uremia) o el causado por el
lupus eritematoso. Edema cerebral asociado con tumor cerebral, primario o metasttico, craneotoma
o lesin craneal, accidentes vasculares enceflicos (ictus). Tto. coadyuvante a corto plazo en episodios
agudos o exacerbaciones de enf. reumticas: artritis, osteoartritis postraumtica, espondilitis,
epicondilitis, tenosinovitis, bursitis, etc. Lupus eritematoso sistmico y carditis reumtica aguda. Tto.
paliativo de leucemias y linfomas en ads. y leucemias agudas en nios. Profilaxis y tto. de nuseas y
vmitos inducidos por citostticos. Lesiones inflamatorias, infiltradas, hipertrficas y localizadas del
liquen plano, placas psorisicas, granuloma anular y liquen simple crnico. Queloides. Lupus
eritematoso discoide. Necrobiosis lipodica diabeticorum. Alopecia areata.
Posologa
Dosis individualizada en base a la enf. y respuesta del paciente.
- IM, IV. Ads.: dosis inicial: 0,5-9 mg/da dependiendo de la enf. Nios: dosis diaria recomendada 0,080,3 mg/kg. Edema cerebral: 8 mg IV, continuar con 4 mg/6 h IM hasta remisin, normalmente a 12-24
h, reducir dosis despus de 2-4 das y retirada gradual en 5-7 das. O bien, inicial: 40-100 mg IV, dosis
posterior 4-8 mg/2-4-6 h o 16 mg/6 h IM dependiendo de la gravedad del cuadro clnico; mx. 8 das.
Tto. paliativo de tumor cerebral inoperable: tto. mantenimiento con 2 mg 2-3 veces/da puede ser
efectivo. Trastornos alrgicos agudo o crnico: IM, 4-8 mg el 1 er da, 4 mg del 2-4 da y 2 mg del 57 da.
- Intraarticular, intralesional o iny. en tejidos blandos: 0,2-6 mg desde 1 vez/3-5 das hasta 1 vez/2-3
sem.
- Oral: edema cerebral: 16-24 mg (hasta 48 mg) en 3-4 dosis (hasta 6), 4-8 das. Asma severo agudo:
ads., 8-20 mg, repetir 8 mg/4 h; nios 0,15-0,3 mg/kg seguido de 0,3 mg/kg/4-6 h. Enf. dermatolgica
aguda grave: 8-40 mg. Enf. autoinmune: 6-16 mg/da. Artritis reumatoide: forma destructiva rpida 1216 mg/da, manifestacin extraarticular 6-12 mg. Profilaxis y tto. nuseas y vmitos: 10-20 mg antes
de quimioterapia, seguido de 4-8 mg/8-12 h durante 2-3 das o si necesario 6 das.
Modo de administracin:
Comp.: tomar durante o despus de las comidas, ingeridos con la ayuda de suficiente lquido.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad; infeccin fngica sistmica, tuberculosis diseminada, latente o con reactividad
tuberculnica; infestacin parasitaria digestiva, herpes, sarampin y varicela. Vacunas con virus vivos.
Enf. cardiaca congestiva, miastemia grave, lcera pptica o esofagitis, diabetes, herpes simple ocular,
antecedente de enf. mental, edema linftico tras vacunacin con BCG, glaucoma, parlisis infantil
espinal (excepto los casos de participacin cerebral). Adems oral: hepatitis con antgeno HBsAg +,
poliomielitis, osteoporosis severa, HTA o diabetes mellitus de difcil control, colitis ulcerosa severa,
diverculitis, enteroanastomosis.
Advertencias y precauciones
Nios, ancianos, HTA, osteoporosis, situacin de estrs (puede requerir aumento de dosis), evitar
exposicin a varicela o sarampin y reduccin gradual de la dosis. Parenteral: colitis ulcerosa,
diverticulitis, anastomosis intestinal reciente, lcera pptica activa o latente, I.R. e I.H. (ajustar
posologa), miastenia gravis, efecto aumentado en hipotiroidismo o cirrosis, control en uso
concomitante con antibiticos. En iny. articular ante posibilidad de proceso sptico instaurar tto.
antimicrobiano; evitar iny. en lugar infectado o articulacin inestable. Oral: diabticos, monitorizar en
insuf. cardiaca y con dosis altas el nivel plasmtico de K, seguimiento oftalmolgico cada 3 meses en
tto. prolongado, puede ocultar signos y sntomas de infeccin existente o en desarrollo.
Insuficiencia heptica
Precaucin. Ajustar posologa (parenteral).
Insuficiencia renal
Precaucin. Ajustar posologa (parenteral).
Interacciones
Efecto disminuido por: fenitona, fenobarbital, adrenalina, rifampicina, efedrina, carbamazepina,
aminoglutemida, primidona.
Efecto aumentado con: estrgenos, ketoconazol, itraconazol.
Reduce efecto de: antidiabticos, albendazol, isoniazida, somatropina, anticoagulantes cumarnicos.
Potencia la hipocaliemia de: diurticos y glucsidos cardiacos.
Aumenta riesgo de hemorragia digestiva con: AINE/antirreumticos, salicilatos e indometacina.
Prolonga la relajacin muscular de: relajantes musculares no despolarizantes.
Biodisponibilidad reducida con: hidrxido de Al o Mg.
Disminuye nivel en sangre de: praziquantel.
Aumento del riesgo de miopata y cardiomiopata con: cloroquina , hidroxicloroquina y mefloquina.
Elevan nivel en sangre de: ciclosporina.
Aumenta riesgo de hipocaliemia con: amfotericina B.
Incrementa el riesgo de alteraciones hematolgicas con: inhibidores ECA.
Lab: sangre: aumento de colesterol y glucosa; disminucin de Ca, potasio y hormonas tiroideas. Orina:
aumento de glucosa. Puede alterar los valores de pruebas cutneas: tuberculina, pruebas con parche
para alergia.
Embarazo
Valorar beneficio-riesgo.
Lactancia
La dexametasona se excreta en leche materna y, por tanto, en tratamientos. prolongados con dosis
altas pueden afectar la funcin adrenal del lactante. Tambin puede interferir con el crecimiento y con
la produccin endgena de corticosteroides o causar otros efectos adversos en el lactante, por lo que
se aconseja monitorizacin del lactante.
Reacciones adversas
PRESENTACIONES DISPONIBLES
compr. 1 mg
cps. 4 mg (Servicio de Farmacia)
amp. 4 mg / 1 ml
vial 40 mg
jeringa 4 mg, 12 mg, 16 mg, 20 mg (Servicio de Farmacia)
1- INDICACIONES
En adultos:
- Alteraciones alrgicas agudas autolimitantes o exacerbacin de
alteraciones alrgicas crnicas:
En nios:
- 0,024-0,34 mg/Kg/da va oral, IM o IV en 4 dosis divididas.
3- CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
artralgia y malestar).
Dependiendo de la dosis y duracin del tratamiento pueden ocurrir
alteraciones de lquido y electrolitos, hiperglucemia, osteoporosis,
alteraciones del comportamiento, sndrome de Cushing (cara de luna
llena, jiba de bfalo, obesidad central, facilidad para contusiones,
acn, hirsutismo y estras).
DIAZEPAM
Composicin
Cada ampolla de 2 mL contiene:
Diazepam
10 mg
Excipientes:
Propilenglicol
Benzoato de sodio
cido benzoico
Alcohol etlico
Alcohol benclico
agua para inyectable. c.s
Accin farmacolgica
El Diazepam, una benzodiazepina, acta como depresor del Sistema Nervioso Central
(SNC), produciendo todos los niveles de depresin del mismo, desde una leve sedacin
hasta hipnosis o coma dependiendo de la dosis.
El sitio exacto y el mecanismo de accin del Diazepam, en la actualidad, no son del
todo claros. Parece que la droga, despus de interaccionar con un receptor neuronal de
membrana especfico, potencia o facilita la accin inhibitoria del neurotransmisor cido
gammaaminobutrico (GABA), mediador de la inhibicin tanto a nivel presinptico como
postsinptico en todas las regiones del SNC.
Ansioltico; sedante-hipntico: Se cree que estimula los receptores
de GABA en el sistema reticular activador ascendente, puesto que
el GABA es inhibidor.
Amnsico: No se ha determinado an el mecanismo de accin.
Anticonvulsivo: Parece actuar, por potenciacin de la inhibicin
presinptica.
Relajante del msculo esqueltico: No se ha establecido el mecanismo
de accin. El Diazepam puede tambin deprimir el nervio motor y
funcin muscular.
Indciaciones
Interacciones
Depresores del SNC, alcohol (que adems producen habituacin), antidepresivos
tricclicos, potencian sus efectos depresores sobre el SNC, incluyendo los
anticonvulsivantes.
Los anticidos pueden demorar pero no disminuir la absorcin del
diazepam.
La cimetidina, anticonceptivos orales que contienen estrgenos,
disulfiramor, eritromicina, alteran el metabolismo del diazepam y
pueden incrementar sus niveles teraputicos.
Derivados del Fentanilo: la premedicacin con diazepam puede
hacer que se disminuya la dosis de los derivados del fentanilo
requeridos para la induccin de anestesia y disminuya el tiempo
de prdida de conciencia con dosis de induccin.
Medicamentos que producen hipotensin (bloqueadores de los
canales de calcio, mecamilamina, trimetafn): el uso simultneo
puede potenciar los efectos hipotensores de las benzodiazepinas
preanestsicas usadas en ciruga. Puede ser necesario un ajuste en
la dosificacin.
Isoniazida: el uso simultneo puede inhibir la eliminacin del
diazepam, produciendo un aumento en las concentraciones
plasmticas. Se recomienda ajuste en la dosificacin.
Levodopa: el uso simultneo con diazepam puede disminuir los
efectos teraputicos de la levodopa.
Omeprazol: el uso simultneo puede prolongar la eliminacin
del diazepam.
Rifampicina: el uso simultneo puede acrecentar la eliminacin de
diazepam, resultando una disminucin en concentraciones
plasmticas
Contraindicaciones
Diazepam est contraindicado en: intoxicacin alcohlica, coma, shock, historia de
abuso o dependencia a frmacos, epilepsia, glaucoma, compromiso de la funcin
heptica, hiperkinesias, hipoalbuminemia, depresin mental severa, miastenia gravis,
demencia, lesin cerebral preexistente, enfermedad pulmonar, compromiso de la
funcin renal, apnea del sueo, anormalidades en la deglucin, sensibilidad a la droga.
DORICUM
DORICUM, inyectable.
Composicin: Midazolam: 15 mg/3 mL; 50 mg/10 mL; 5 mg/5 mL.
Farmaco: Sistema Nervioso Central
Presentacin: Inyectable: Estuche con 5 amp de 15 mg/3 mL, de 50 mg/10 mL y de 5 mg/5 mL. E.F.
23.727 y 25.588.
Dosificacin: Anestesia: Premedicacin: Adultos: (ASA I y II, menores de 60 aos): 0,07 - 0,1 mg/kg
(aprox 5 mg) va IV 30 min antes de la anestesia, 0,08 - 0,2 mg/kg; va rectal: 0,04 mg/kg en un
EFEDRINA
Nombre Comercial
Efedrina
Presentacin
Ampollas de 25mg/ml y de 50mg/ml
Cpsulas de 25mg y de 50mg
Indicaciones
Hipotensin
Beoncodilatador en el broncoespasmo.
Dosis
Hipotensin
IV: 5-20 mg. Se puede repetir la dosis cda 5-10 minutos.
IM/SC: 25-50 mg.
Broncospasmo
IV/IV/SC: 5-20 mg
VO: 25-50 mg cada 3-4 horas.
Farmacocintica
Inicio de accin
IV: inmediato.
IM: escasos minutos.
Efecto mximo
IV: 2-5min
IM: <10min
Duracin
IV/IM: 10-60min
Eliminacin
Heptico, renal
Interacciones
Est aumentado el riesgo de arritmias si se usan a la vez anestsicos voltiles.
Se potencia su efecto con antidepresivos tricclicos.
Aumenta la CAM de los anestsicos voltiles.
Efectos Secundarios
Cardiovascular. Taquiarritmias, hipertensin.
Pulmonar. Edema de pulmn.
SNC. Temblor, ansiedad.
Dermatolgico. Flebitis en el lugar de inyeccin y necrosis.
Metablico. Hiperglucemia, hiperkaliemia transitoria, hipokaliemia.
Recomendaciones
Frmaco de eleccin en el tratamiento de hipotensin producida por vasoplejia debida a
bloqueos del neuroeje.
Puede desarrollar tolerancia que desaparece si se realiza un descanso temporal de su
utilizacin.
Utilizar con precaucin en pacientes con hipertensin y con enfermedad isqumica coronaria.
Su efecto es impredecible en pacientes que han presentado deplecin de sus catecolaminas
endgenas.
A veces produce una estimulacin excesiva del SNC produciendo insomnio.
Contraindicaciones
Escribir aqu
Farmacologa
Es un frmaco con actividad simpaticomimtica sin ser una catecolamina y presenta una accin
mixta directa e indirecta.
Presenta mayor resistencia para ser metabolizado por las monoaminooxidasas y las catecol-ometiltransferasas, por lo que su duracin de accin se ve prolongada.
Aumenta el gasto cardiaco, la presin arterial y la frecuencia cardiaca por su efecto alfa y beta
adrenrgico.
Aumenta el flujo sanguneo coronario y produce broncodilatacin por estmulo de los receptores
beta2 adrenrgico.
Tiene escasos efectos sobre el flujo sanguneo uterino, sin embargo reestablece el flujo
sanguneo uterino cuando se usa para tratar la hipotensin producida por la anestesia epidural
o intradural de la embarazada.
EPINEFRINA
Mecanismo de accin
Estimula el sistema nervioso simptico (receptores alfa y ), aumentando de esa forma la frecuencia
cardiaca, gasto cardaco y circulacin coronaria. Mediante su accin sobre los receptores de la
musculatura lisa bronquial, la adrenalina provoca una relajacin de esta musculatura, lo que alivia
sibilancias y disnea.
Indicaciones teraputicas
Espasmo de las vas areas en ataques agudos de asma. Alivio rpido de reacciones alrgicas. Tto. de
emergencia del shock anafilctico. Paro cardiaco y reanimacin cardiopulmonar (en 1 er lugar aplicar
medidas de tipo fsico). Los autoinyectores estn indicados en el tratamiento de emergencia de un
shock anafilctico grave o reaccin alrgica a alrgenos, por ej. mordeduras o picaduras de insectos,
alimentos o medicamentos.
Posologa
IM, SC, IV y en casos de extrema gravedad va intracardiaca. Va IV e intracardiaca debe ser a nivel
hospitalario, previa dilucin de la sol. en agua para iny., sol. de ClNa 0,9%, glucosa 5% o glucosa 5%
en sol. de ClNa 0,9% y bajo monitorizacin cardiaca.
- Ataques agudos de asma, reacciones alrgicas: IM o SC. Ads.: 0,3-0,5 mg.
- Shock anafilctico: IM o, en casos graves IV. Ads.: 0,3-0,5 mg. En casos graves aumentar hasta 1 mg.
Nios: IM o SC dosis usual 0,01 mg/kg, mx. 0,5 mg. No administrar a nios (p.c.< 20 kg).
Si es necesario, repetir a los 5-20 min y posteriormente, cada 4 h.
- Paro cardiaco y reanimacin cardiopulmonar: IV. Ads.: 1 mg. Repetir cada 3-5 min. si es preciso Nios:
0,01 mg/kg, repetir cada 5 min. si es preciso.
Autoinyectores: IM en la cara anterolateral del muslo (diseados para inyectar a travs de la ropa o
directamente sobre la piel).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a epinefrina, o a simpaticomimticos; insuf. o dilatacin cardiaca, insuf. coronaria y
arritmias cardiacas; hipertiroidismo; HTA grave; feocromocitoma; lesiones orgnicas cerebrales como
arteriosclerosis cerebral; glaucoma de ngulo cerrado; parto; durante el ltimo mes de gestacin y en
el momento del parto. Evitar concomitancia con anestesia de hidrocarburos halogenados (cloroformo,
tricloroetileno) o ciclopropano.
Advertencias y precauciones
Ancianos, insuf. cerebrovascular, enf. cardiaca como angina de pecho o infarto de miocardio, enf.
pulmonar crnica, hipertrofia prosttica, diabetes (vigilar dosis). Administracin con glucsidos
digitlicos aumenta la aparicin de arritmias ventriculares. Efecto hipocalimico de epinefrina puede
verse potenciado por corticosteroides, diurticos, aminofilina o teofilina, realizar controles peridicos.
Extremar precaucin con otros anestsicos halogenados (halotano).
Interacciones
Vase Contraindicaciones y Advertencias y precauciones Adems:
Antagonismo con: bloqueantes adrenrgicos.
Efectos potenciados por: antidepresivos tricclicos, IMAO.
Efectos cronotrpicos y arritmognicos potenciados por: inhibidores de la catecol-O-metiltransferasa.
Severa reaccin hipertensiva con: guanidina.
Inhibe la secrecin de insulina, puede ser necesario aumentar dosis de insulina o de hipoglucemiantes
orales.
Efectos presores inhibidos por: vasodilatadores de accin rpida o bloqueadores alfa-adrenrgicos.
Embarazo
No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Valorar riesgo/beneficio.
Lactancia
Se excreta con la leche materna. Debido al riesgo potencial de efectos adversos graves en el lactante,
se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracin de este medicamento.
Reacciones adversas
Miedo, ansiedad, cefalea pulsante, disnea, sudoracin, nuseas, vmitos, temblores y mareos;
taquicardia, palpitaciones, palidez, elevacin (discreta) de la presin arterial.
Sobredosificacin
Bloqueador alfa adrenrgico de accin rpida como fentolamina.
FRESENIUS KABI
Adrenalina
HALOPERIDOL
Nombre Comercial
Haloperidol
Haldol
Presentacin
Comprimidos de 0,5 mg
Comprimidos de 10 mg
Gotas de 2 mg/ml (15 ml)
Gotas de 2 mg/ml (30 ml)
Ampollas de 50 mg/ml (IM solamente)
Ampollas de 100 mg/ml (decanoato, para uso crnico; IM solamente)
Indicaciones
Cuadros psicticos, trastornos de conducta, agitacin, tics, hipo rebelde y nuseas.
Sndrome de la Tourette.
Dosis
VO
Inicial: 2-15 mg/da en 2-3 dosis.
Mantenimiento: 5-10 mg/da. Mx. 50 mg/da.
IM
10 mg/6 h. Mx 30 mg/6 h
IM en forma de decanoato, para tratamiento crnico
En dosis individualizada para cambio de VO a IM; inicialmente una dosis mensual de 10-15
veces la dosis oral diaria habitual, con dosis orales menores adicionales mientras se establece
dosis adecuada. Si aparece una exacerbacin, mantenimiento con 10-20 veces la dosis oral
diaria habitual. Volumen mximo de inyeccin: 3 ml. Ocasionalmente puede aumentarse o
disminuirse la frecuencia de administracin
Nios
VO
3-12 aos. Agitacin: 10-30 mg/kg/da repartidos en 2-3 tomas.
Sndrome de la Tourette: 50-75 mg/kg/da repartidos en 2-3 tomas.
IM
En emergencias. 6-12 aos: 1-3 mg/4-8 h. Mximo: 0,15 mg/kg/da.
Farmacocintica
Inicio de accin
VO
1-2 horas
IM
10-30 minutos
Efecto mximo
VO
2 6 horas.
IM
30-45 minutos
IM (decanoate)
6 dias
Duracin
10 38 horas
Metabolismo
Heptico
Eliminacin
Renal
Interacciones
Alcohol, analgsicos opioides, anestsicos y benzodiazepinas: aumento de depresin del
SNC. Puede disminuir la habilidad en actividades que requieren concentracin.
Carbamazepina: disminucin de la concentracin de haloperidol y su efecto clnico por
estimulacin del metabolismo heptico.
Ritonavir: posible aumento de su concentracin. Se recomienda vigilar estrechamente la
aparicin de toxicidad.
Efectos Secundarios
Sus efectos secundarios son similares a los de la Clorpromazina aunque con menores efectos
anticolinrgicos e hipotensores y mayor predominio de los sntomas extrapiramidales
(sobretodo distona aguda y acatisia).
SNC: somnolencia y sedacin, insomnio, discinesia tarda, mareos, sndrome neurolptico
maligno, depresin, convulsiones.
Sntomas anticolinrgicos: sequedad de boca, estreimiento, dificultad para la miccin y visin
borrosa.
Sntomas extrapiramidales: ocasionales al inicio del tratamiento y en administracin
prolongada. Sndrome anticolinrgico maligno.
Cardiovascular: hipotensin postural, taquicardia, bradicardia, arritmias, insuficiencia cardiaca
congestiva.
GI: ictericia colosttica, leo paraltico.
Hematolgico: leucopenia transitoria, agranulocitosis.
Dermatolgicos: fotodermatitis, urticaria, erupciones maculo-papulares, erupciones
acneiformes, prurito, angioedema.
Endocrinolgicos: ginecomastia, galactorrea, ganancia de peso, amenorrea
Otros: retinosis pigmentaria. Dficit de acido flico a los 3-5 aos de iniciado el tratamiento.
Sobredosis
Depresin del SNC, signos extrapiramidales, convulsiones, hipotensin, efectos antcolinrgicos.
Tratamiento: medidas de soporte, diuresis forzada. Si hay extrapiramidalismo: biperideno IM o
IV 0,05 mg repetible a los 30 min. Vigilar signos neurolgicos, ECG y presin arterial.
Recomendaciones
No se debe administrar por va IV, solamente IM u oral.
No es necesario su ajuste en la insuficiencia renal
Puede precipitar crisis de encefalopata heptica.
Contraindicaciones
No se recomienda administrar durante la gestacin, habindose descrito casos de focomelia por
administraciones durante el primer trimestre.
Se excreta en la leche materna, sus efectos son desconocidos pero podran ser peligrosos.
Evitar si hay enfermedad de los ganglios basales. Enfermedad de Parkinson.
Alergia a fenotiazinas, coma, agranulocitosis, coma de cualquier causa.
Farmacologa
Haloperidol es un neurolptico del grupo de las butirofenonas de alta potencia antipsictica y
sobre el que existe una amplia experiencia de uso.
Disminuye la neurotransmisin dopaminrgica en el SNC.
Es el patrn con el que se comparan los antipsicticos de potencia antipsictica elevada; menos
sedante que la clorpromazina, se acompaa frecuentemente de sntomas extrapiramidales.
Presenta pocos efectos anticolinrgicos y cardiotxicos, por lo que es de eleccin si existe
patologa cardiaca.
Por va IM es muy til en caso de agitacin psicomotriz sobretodo en casos de cardiopata o
cuando no se conoce si esta existe.
Mecanismo de accin
Bloquea especficamente los receptores dopaminrgicos cerebrales. Neurolptico. Antipsictico.
Antiemtico.
Indicaciones teraputicas
Esquizofrenia crnica sin respuesta a otros antipsicticos, preferiblemente en pacientes < 40 aos; tto.
de ataque de psicosis agudas; tto. sintomtico coadyuvante en ansiedad grave en caso de ineficacia
de terapias habituales; agitacin psicomotriz de cualquier etiologa (estados manacos, delirium
tremens); estados psicticos agudos y crnicos (delirio crnico, delirios paranoide y esquizofrnico);
movimientos anmalos (tics motores, tartamudeo y sntomas del s. de Gilles de la Tourette y corea).
Vmitos de origen central o perifrico, hipo persistente. Premedicacin y cocktails anestsicos.
Posologa
- Haloperidol:
Contraindicaciones
Antecedentes de hipersensibilidad, depresin profunda del SNC, coma, enf. de Parkinson,
concomitancia con alcohol.
Advertencias y precauciones
Historia de epilepsia o alteracin predisponente a convulsin, hipertiroidismo, ancianos (> sensibilidad
a sedacin e hipotensin), enf. cardiovascular grave, I.R., enf. heptica, parkinson, tto. simultneo con
antiparkinsonianos, continuar con stos tras discontinuacin de haloperidol para evitar aparicin de
sntomas extrapiramidales. No usar aisladamente cuando la depresin sea predominante y con
trastorno afectivo bipolar, ajustar dosis para evitar fase depresiva. Se ha asociado con casos raros de
SNM. Iniciar con dosis ms bajas y aumentar gradualmente.
Insuficiencia heptica
Precaucin. Se metaboliza en hgado.
Insuficiencia renal
Precaucin.
Interacciones
Somnolencia o sedacin por depresin del SNC con: alcohol, hipnticos, sedantes, analgsicos
potentes.
Riesgo de depresin respiratoria con: morfinomimticos, barbitricos.
No asociar a: analgsicos, antitusgenos morfnicos, antihistamnicos H 1 , barbitricos, benzodiazepinas
y otros tranquilizantes, clonidina y derivados.
Antagoniza efectos de: adrenalina y otros simpaticomimticos, guanetidina.
Aumenta efecto de antihipertensivos (excepto guanetidina), riesgo de hipotensin ortosttica.
Puede aumentar efecto sobre SNC de: metil-dopa.
Antagonismo recproco con: levodopa.
Embarazo
Usar slo si beneficio supera riesgo potencial.
Lactancia
Precaucin. Se excreta en leche materna. Si es imprescindible, valorar beneficio/riesgo.
Reacciones adversas
Discinesia precoz con tortcolis espasmdica, crisis oculgira, espasmos de msculos de masticacin;
pseudoparkinsonismo, discinesia tarda, SNM, depresin, sedacin, agitacin, somnolencia, insomnio,
cefalea, confusin, vrtigo, crisis de gran mal (epilpticos), exacerbacin de sntomas psicticos,
nusea, vmitos, prdida del apetito, hiperprolactinemia.
ETOMIDATO
Nombre Comercial
Hypnomidate
Sybul
Presentacin
Ampollas de 10 ml conteniendo 20 mg (2 mg/ml)
Conservacin
Estable a temperatura ambiente.
Indicaciones
Induccin de la anestesia general.
Sedacin durante periodos cortos.
Dosis
Induccin anestsica
Adultos: 0,2-0,4 mg/kg IV.
Nios: 0,4-0,5 mg/kg IV
Sedacin
5-8 mcg/kg/min durante periodos cortos
Farmacocintica
Inicio de accin
Muy rpido, 30 segundos.
Efecto mximo
1 minuto.
Duracin
De 3 10 min.
Metabolismo
En sangre por esterasas plasmticas y heptica por hidrlisis de la cadena etilster y Ndealquilacin oxidativa, dando metabolitos inactivos
Eliminacin
Por orina (85%) y heces (10% - 13%). Slo un 2% - 3% se detecta en orina inalterado.
Toxicidad
En caso de inyeccin muy rpida puede producirse una mioclonia. Irritacin venosa con dolor,
que mejora diluyendo el frmaco, o usando lidocaina previa. Las dosis repetidas o perfusiones
Efectos Secundarios
Neurolgicos. Mioclonias (40%), cuya aparicin puede paliarse premedicando con
benzodiacepinas o pequeas dosis de etomidato; convulsiones tipo gran mal; aumento de la
actividad de focos epileptgenos; psicosis (25%).
Cardiovasculares. Hipotensin, hipertensin, arritmias. Tromboflebitis.
Respiratorio. Tras la induccin con etomidato, aparece una breve fase de hiperventilacin,
seguida de una disminucin de la frecuencia respiratoria y volumen corriente, incluso apnea, si
bien los efectos sobre el aparato respiratorio son menores que con pentotal o propofol.
Laringoespasmo. Hipo.
Gastrointestinales. Nuseas y vmitos postoperatorios con mayor frecuencia que con otros
agentes anestsicos.
Endocrinos. Supresin de la sntesis de esteroides suprarrenales incluso durante 24 h, si bien
con poca trascendencia clnica.
Recomendaciones
No administrar dosis repetidas o perfusiones por el riesgo de supresin suprarrenal significativa.
No se recomienda su empleo en pacientes con profiria, ya que aunque ha sido utilizado sin
desencadenar crisis agudas, in vitro inhibe la sntesis del cido aminolevulnico.
No se ha asociado a teratogenicidad.
No se recomienda su uso en nios de menos de 10 aos.
Usar con precaucin en pacientes con un foco epilptico.
Contraindicaciones
munosupresin.
Sepsis.
Trasplante por afectacin suprarrenal.
Farmacologa
Hipntico derivado del imidazol cuya accin deriva del aumento del tono inhibidor del GABA en
el SNC.
Su principal caracterstica clnica es su mnima repercusin sobre la frecuencia cardaca, presin
sangunea y gasto cardaco, lo que le hace probablemente el inductor de eleccin para
cardipatas y pacientes hemodinmicamente inestables o hipovolmicos.
Sobre el SNC disminuye la PIC, el flujo sanguneo cerebral y el consumo de oxgeno, sin
disminuir la presin de perfusin cerebral, lo que le hace til en neurociruga.
Disminuye la presin intraocular, lo que puede resultar til en ciruga oftalmolgica.
Muy liposuluble.
Carece de propiedades analgsicas.
ipntico de accin rpida (10 seg) y corta duracin (4-5 min). Suprime la funcin de la corteza adrenal
inhibiendo la produccin celular adrenal de cortisol.
Indicaciones teraputicas
Induccin de anestesia general.
Posologa
Iny. IV lenta. Ajustar dosis segn respuesta. Ads.: 0,15-0,3 mg/kg. Se puede prolongar el efecto con
inyecciones adicionales; dosis mx. total, 60 mg. Nios > 6 meses: 0,15-0,4 mg/kg (mx.). Ancianos:
dosis nica de 0,15-0,2 mg/kg.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Nios < 6 meses.
Advertencias y precauciones
Pacientes en que la hipotensin es peligrosa; con insuf. cortico-suprarrenal subyacente como en
pacientes con sepsis. Reducir dosis en pacientes con cirrosis heptica o que han recibido
neurolpticos, opioides o sedantes. Disponer de equipos de reanimacin. Reduce cortisol srico; no
utilizar en mantenimiento de anestesia. En disfuncin adrenocortical y procedimientos muy
prolongados, puede requerirse un suplemento de 50-100 mg de hidrocortisona. Es porfirognico.
Produce mioclona en pacientes no premedicados. Carece de accin analgsica.
Insuficiencia heptica
Precaucin. Reducir dosis en cirrosis heptica.
Interacciones
Efecto potenciado por: neurolpticos, opioides, sedantes y alcohol.
Embarazo
No establecida seguridad. Informacin en animales es insuficiente para evaluar posibles riesgos.
Atraviesa la placenta cuando se usa para anestesia obsttrica. No se conocen la magnitud y efectos
clnicos de la inhibicin de la sntesis de esteroides en la corteza adrenal infantil. Por lo tanto,
administrar nicamente en casos excepcionales y cuando no exista otra alternativa.
Lactancia
El etomidato se excreta con la leche materna. Si debe administrarse etomidato durante la lactancia,
debe interrumpirse la lactancia y no debe reiniciarse hasta 24 horas despus de la administracin. La
leche materna excretada durante este periodo debe ser desechada.
Reacciones adversas
Discinesia, mioclona; dolor venoso, hipotensin; apnea, hiperventilacin, estridor; vmito, nusea;
exantema.
FENTANIL
Indicaciones teraputicas
Analgsico de corta duracin en perodos anestsicos (premedicacin) y en el postoperatorio
inmediato. Junto a un neurolptico, como premedicacin para induccin de la anestesia y como
coadyuvante en el mantenimiento de anestesia general y regional.
Posologa
Premedicacin, IM: 0,05-0,10 mg. Induccin, IV: 0,05-0,10 mg inicialmente; repetir cada 2-3 min hasta
conseguir efecto deseado. Mantenimiento, IV o IM: 0,025-0,05 mg segn tensin arterial durante la
intervencin. Postoperatorio, IM: 0,05-0,10 mg (sala de recuperacin).
Contraindicaciones
Advertencias y precauciones
Asma, EPOC, adenoma de prstata, hipotiroidismo. I.H. I.R. Nios. Ancianos. Puede producir depresin
respiratoria, bradicardia, dependencia fsica y psquica y tolerancia. Aumenta presin del lquido
cefalorraqudeo.
Insuficiencia heptica
Precaucin. Ajustar dosis.
Insuficiencia renal
Precaucin. Reducir dosis si es necesario.
Interacciones
Riesgo de depresin respiratoria con: otros narcticos o depresores.
Riesgo de hipotensin con: droperidol, epinefrina, amiodarona.
Efecto potenciado por: IMAO.
Riesgo de depresin cardiovascular con: xido nitroso.
Embarazo
Seguridad no establecida, se desconoce riesgo potencial en seres humanos. Estudios en animales
muestran toxicidad reproductiva. No usar salvo necesidad. El tto. a largo plazo durante el embarazo
puede causar sntomas de abstinencia en el recin nacido. No usar durante el parto (incluyendo la
cesrea) porque atraviesa barrera placentaria y puede causar depresin respiratoria en feto o en
recin nacido.
Lactancia
Fentanilo se excreta en leche materna. No se han descrito problemas, pero algunos expertos
recomiendan interrumpir la lactancia 4-6 h tras la administracin de fentanilo.
Reacciones adversas
Depresin respiratoria, apnea, rigidez muscular, bradicardia, vrtigo, visin borrosa, cambios de
humor, nuseas, vmitos, laringoespasmos, diaforesis, espasmo del esfnter de Oddi, hipotensin.
Sobredosificacin
Efectos revertidos por naloxona, a dosis repetidas o en gotero.
Drogas Antineoplsicas
VOLVER AL INDICE
Analgsicos
Clasificacin:
Analgsico opioide
Sinnimos:
Citrato de Fentanyl. Durogesic.
Farmacologa:
Es un opioide agonista, derivado de la fenilpiperidina, que acta sobre los receptores M. En la forma de
Citrato de Fentanyl es usado como neurolptico para la induccin y mantenimiento de la anestesia
general, en anestesia conductiva peridural y espinal, en anestesia regional y bloqueos nerviosos, y como
analgsico narctico. En la forma de parche transdrmico es un sistema teraputico que contiene
Fentanyl, base libre de citrato (Durogesic), indicado para el manejo de dolores crnicos y dolores
refractarios que requieren analgesia a base de opiceos. Una dosis de 100?g, es equivalente en
actividad analgsica a 10mg de morfina aproximadamente (100 veces ms potente).
Farmacocintica:
El sistema transdrmico permite la liberacin continua de Fentanyl durante 72 horas promedio. Es
liberado a una tasa relativamente constante, determinada por la membrana de copolmero de liberacin y
de su difusin a travs de las capas de la piel. Luego de una aplicacin inicial de Durogesic se
incrementa la concentracin srica del Fentanyl en forma gradual, nivelndose por lo general entre las 12
y las 24 horas posteriores a su aplicacin, mantenindose relativamente constante durante las restantes
72 horas. El grado de concentracin de Fentanyl en el suero es proporcional al tamao del parche de
Durogesic aplicado.
Luego de aplicaciones repetidas cada 72 horas, los pacientes alcanzan una condicin estable de
concentracin en el suero, la cual es mantenida durante las aplicaciones subsiguientes de parches del
mismo tamao. Luego de remover el parche de Durogesic, el nivel de concentracin de Fentanyl en el
suero va declinando gradualmente hasta caer alrededor de un 50% en un perodo aproximado de 17
horas. La absorcin continuada del Fentanyl a travs de la piel contribuye a que ste desaparezca con
mayor lentitud del suero que la concentracin derivada de una infusin IV.
Se metaboliza principalmente en el hgado, alrededor del 75% es excretado en la orina, mayormente en
la forma de metabolitos, junto con menos de un 10% de la droga no modificada. Se estima que los
valores medios de las fracciones no unidas en el plasma se hallan entre 13 y 21%.
Presentacin:
Solucin inyectable de Citrato de Fentanyl: Ampollas de 0,05mg/ml (2 y 10ml).
Parche Transdrmico: El Durogesic est disponible en cuatro tamaos diferentes, cuya composicin por
unidad de superficie es idntica en las cuatro presentaciones. Caja x 5.
Almacenaje:
Ampollas: A temperatura no mayor de 30C.
Parches: En bolsas selladas a una temperatura entre 15 - 25C.
Va de Administracin:
Solucin inyectable de Citrato de Fentanyl: IV, puede administrarse sin diluir o diluido con cloruro de
sodio al 0.9% o glucosa al 5%. No debe mezclarse con otras soluciones. Parche Transdrmico: Se aplica
el parche en trax o brazos, sobre una zona de piel sana, limpia, seca y sin vellos, comprimindolo con la
palma de la mano durante 30 segundos. Al tercer da se retira desprendindolo y se aplica uno nuevo en
otra zona intacta de la piel.
Dosis:
La dosis de Citrato de Fentanyl se ajusta individualmente en base a edad, peso, estado fsico, condicin
patolgica, medicacin concomitante, tipo de intervencin quirrgica y tipo de anestesia. En
neuroleptanalgesia, la dosis inicial en adultos es de 0,7 a 1,4g/kg; en combinacin con un neurolptico,
puede administrarse una segunda dosis similar 30 a 45 minutos despus. En la neuroleptanestesia en
condicin de ventilacin artificial la dosis inicial es de 2,8 a 8,4g/kg en combinacin con un neurolptico.
La dosis depende de la duracin y gravedad de la ciruga y de la medicacin usada para la anestesia
general. Para el mantenimiento de la anestesia pueden administrarse dosis adicionales de 0,7-1,4g/kg
cada 30 a 45 minutos. Si Fentanyl se usa como componente analgsico en la anestesia general en
pacientes bajo ventilacin o intubacin, las dosis iniciales en adultos son de 1 a 8,4g/kg como
coadyuvante a la anestesia general. Para mantener la analgesia durante la anestesia general, las dosis
subsiguientes son de 0,35 a 1,4g/kg, ajustadas a la evolucin del procedimiento quirrgico. En nios, de
2 a 12 aos, se administra una dosis analgsica nica de 1 a 3g/kg. Para mantener la analgesia durante
la anestesia general las dosis adicionales son de 1,25g/kg.
Las dosificaciones de Durogesic deben individualizarse sobre la base de la condicin de cada paciente y
sus efectos deben ser evaluados en intervalos regulares.
En pacientes que no han recibido tratamiento opiceo, se recomienda iniciar con la dosis ms baja de
Durogesic: 25g/hora.
En pacientes con tolerancia a los opiceos se aplicar protocolo para convertir la dosis necesaria de
Durogesic, calculando la dosis analgsica recibida durante las 24 horas precedentes y transformndola
en la dosis equianalgsica de Morfina, segn tablas de referencia existentes. La valoracin inicial del
efecto analgsico mximo se debe hacer despus de las 24 horas y el tratamiento analgsico previo se
suspender gradualmente despus de la primera dosis de Durogesic. Los ajustes de dosis se efectuarn
cada 3 das, en incrementos de 25g/hora, tomando en cuenta la demanda complementaria de
analgsicos (90mg/da de Morfina oral = 25g/hora de Fentanilo) y los sntomas de dolor del paciente.
Efectos Secundarios:
Como todos los opiceos potentes Fentanyl puede provocar depresin
respiratoria significativa, que ocasionalmente puede persistir despus de
Neurolgicos:
Cardiovasculares:
Dependencia:
Precauciones:
Enfermedad pulmonar crnica: Como todos los opiceos, puede reducir la capacidad respiratoria e
incrementar la resistencia de las vas respiratorias en pacientes con EBPOC.
Enfermedad cardaca: Ocasionalmente produce bradicardia, por lo que debe ser usado con cautela en
pacientes con bradiarritmias.
Enfermedad heptica: Se metaboliza en el hgado, por lo cual en hepatopatas su eliminacin est
retardada.
Enfermedad renal: En I.R se altera la concentracin plasmtica y puede ocurrir toxicidad.
Fiebre / Calor externo: Su concentracin srica se eleva cuando la temperartura de la piel aumenta a
40C, por ello hay que ajustar dosis en caso de fiebre, as como evitar fuentes directas de calor externo
sobre el sitio de aplicacin del parche transdrmico.
HIDROCORTISONA
HIDROCORTISONA Polvo Liofilizado para Solucin Inyectable 100 mg
BIOSANO
Hidrocortisona
Hormonoterpicos : Corticoesteroides
Mecanismo de accin
Corticoide no fluorado de corta duracin de accin y con actividad mineralocorticoide de grado medio.
Indicaciones teraputicas
- Oral: terapia de reemplazo en insuf. adrenocortical 1 aria o 2 aria . Hiperplasia adrenal congnita. Artritis
reumatoide, juvenil y psorisica; espondilitis anquilosante; polimialgia reumtica; fiebre reumtica
aguda; lupus eritematoso sistmico; dermatomiositis grave; periarteritis nudosa; arteritis craneal;
granulomatosis de Wegener; esclerodermia; dermatomiositis. Eczema alrgico, pnfigo penfigoide
bulloso, dermatitis exfoliativas y por contacto, eritema severo multiforme, eritema nudoso, psoriasis
grave. Rinitis alrgica, asma bronquial. Sarcoidosis, alveolitis alrgica extrnseca, neumona intersticial
descamativa. Queratitis, coroiditis, coriorretinitis, iritis e iridociclitis. Trombocitopenia, anemia
hemoltica, tto. paliativo de leucemias y linfomas. Colitis ulcerosa, enf. de Crohn, hepatitis crnica.
- Parenteral: exacerbaciones agudas de asma. Shock anafilctico y reacciones de hipersensibilidad
inmediata (ej., angioedema, edema larngeo). Insuficiencia suprarrenal aguda. Tto. del rechazo agudo
del trasplante de rganos. Coma hipotiroideo. Vasculitis necrosante. Artritis reumatoide. Tenosinovitis y
bursitis.
Posologa
Dosis individualizada en funcin de la gravedad y respuesta.
- Oral: 20-240 mg/da en varias tomas, segn enfermedad. Tto. reemplazamiento en insuf. suprarrenal:
30 mg/da en 2 dosis.
- IV, IM: ads.:100-200 mg/da dividido en varias dosis, pudiendo aumentarse en situacin aguda de
urgencia hasta 50-100 mg/kg, mx. 6 g/da.
- Intraarticular y tejidos blandos: articulacin grande: 25 mg, pequea:10 mg; bursas serosas incluido
hallux valgus: 25-37 mg; vainas tendinosas: 5-12,5 mg; infiltracin tejidos blandos: 25-50 mg;
gangliones: 12,5-25 mg.
Nios: IV, IM o intraraticular: dosis proporcionales.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, lcera pptica, tuberculosis activa, herpes simplex ocular, herpes zoster, varicela,
infecciones micticas sistmicas y en perodo pre y postvacunal. Adems parenteral: inestabilidad
emocional o tendencias psicticas, glaucoma de ngulo cerrado o abierto, queratitis herptica,
linfadenopata consecutiva a BCG, infeccin por amebas, poliomielitis.
Advertencias y precauciones
HTA, glaucoma, epilepsia, diabticos, nios. Evitar suspensin brusca del tto. oral: cardiopatas o ICC,
enf. tromboemblica, infecciones (instituir tto. especfico), gastritis o esofagitis, diverticulitis, colitis
Insuficiencia heptica
Precaucin. Los niveles de sanguneos de corticosteroides pueden aumentar, por tanto deben ser
monitorizados con frecuencia (parenteral).
Insuficiencia renal
Precaucin. Debido a la posibilidad de retencin de lquidos (parenteral).
Interacciones
Efecto disminuido por: rifampicina, rifabutina, carbamazepina, fenobarbital, fenitona, efedrina,
aminoglutetimida.
Antagoniza efecto de: hipoglucemiantes, antihipertensivos, diurticos.
Aumenta efecto de: acetazolamida, diurticos de asa, carbenoxolona, anticoagulantes cumarnicos.
Aumenta riesgo de lceras gastrointestinales con: AINE.
Prolongacin del efecto relajante con: relajantes musculares no despolarizantes.
Disminuye niveles sricos de: salicilatos; iodo ligado a protenas y de tiroxina, as como la captacin
del 131 I.
Efecto aumentado por: estrgenos.
Potencia arritmia asociada a hipocaliemia con: digitlicos.
Reduce efecto de: anticolinestersicos.
Disminuye la respuesta inmunolgica a: vacunas y toxoides.
Embarazo
Evaluar riesgo/beneficio.
Lactancia
Los corticosteroides se excretan por la leche materna, aunque no existen datos especficos para la
hidrocortisona. Es poco probable que dosis de hasta 160 mg/da de hidrocortisona produzcan afectos
sistmicos en el beb. Los bebs de madres en tratamiento con dosis superiores pueden
presentar un cierto grado de supresin adrenal.
Reacciones adversas
En tto. prolongado, parenteral: leucitosis; aumento presin intracraneal con papiledema en nios,
agravamiento de epilepsia; aumento de PIO, glaucoma, papiledema, cataratas subcapsulares
posteriores, adelgazamiento corneal o escleral, exacerbacin de infeccin ocular viral o fngica;
dispepsia, ulcus pptico con perforacin y hemorragia, pancreatitis aguda, candidiasis; alteraciones
hidroelectrolticas; alteracin en cicatrizacin de heridas, atrofia cutnea, hematomas, telangiectasias,
KETAMINA
Anestsico general de accin rpida, con conservacin del reflejo farngeo-larngeo y estmulo
cardiorrespiratorio. Administracin IV o IM.
Contraindicaciones
Pacientes en que supone peligro la elevacin de la presin sangunea. Eclampsia, preeclampsia.
Advertencias y precauciones
Disponer de equipos de reanimacin. Precipita con barbitricos. Periodo de recuperacin prolongado o
con delirio (reducir estmulos auditivos o tctiles). Evitar estmulo mecnico de la faringe. Controlar
funcin cardiaca en hipertensos o con descompensacin cardiaca. Aumenta presin del lquido
cerebroespinal. En procesos viscerales dolorosos asociar con otro agente que disminuya el dolor
visceral. Alcohlicos.
Interacciones
Tiempo de recuperacin de anestesia prolongado con: barbitricos, ansiolticos.
Potencia efecto de: bloqueantes neuromusculares.
Embarazo
Uso aceptado a dosis bajas en obstetricia.
Lactancia
Evitar. No amamantar hasta al menos 11 h despus de la administracin.
Reacciones adversas
Hipertensin, hipotensin, bradicardia, arritmias. Depresin respiratoria tras administracin IV rpida
de altas dosis. Diplopa, nistagmo, hipertensin intraocular. Delirio en periodo de recuperacin.
Movimientos tnico-clnicos.
Ketamina
Solucin inyectable
Anestsico general parenteral
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Anestsico general inyectable utilizado en procesos diagnsticos e intervenciones
quirrgicas para induccin de la anestesia (anterior a otros agentes anestsicos
generales), o para completar otros agentes anestsicos. Las reas especficas de
intervencin son:
Extracciones dentarias.
Anestesia en pacientes de alto riesgo con depresin de las funciones vitales, o cuando la depresin de las
funciones debe evitarse.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a KETAMINA, eclampsia, preeclampsia, hipertensin,
insuficiencia cardiaca, pacientes proclives a alucinaciones, glaucoma, ciruga
intraocular, hipertensin intracraneana y enfermedad cerebrovascular.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo:
Categora de riesgo B: Los estudios sobre animales no han registrado efectos
teratgenos.
KETAMINA atraviesa la placenta. No hay estudios adecuados y bien controlados
en humanos, sin embargo, no se han registrado casos de malformaciones en
humanos.
Parto y alumbramiento: La anestesia con KETAMINA cerca del parto puede
inducir toxicidad (depresin neonatal) dosis dependiente y reversible en el
neonato, esto se evita generalmente con el uso de dosis maternas menores.
Su uso es aceptado en dosis bajas para suministrar anestesia obsttrica.
PRESENTACIN O PRESENTACIONES:
KETOPROFENO
Mecanismo de accin
Inhibe la ciclooxigenasa, que cataliza la formacin de precursores de prostaglandina a partir del c.
araquidnico.
Indicaciones teraputicas
Artritis reumatoide. Artrosis. Espondilitis anquilosante. Episodio agudo de gota. Cuadros dolorosos
asociados a inflamacin (dolor dental, traumatismos, dolor post-quirrgico odontolgico). Iny.: tto. de
ataque de cuadros agudos con predominio del dolor.
Posologa
Ads. Oral: 50 mg/8-12 h, mx. 200 mg/da. Comp. liberacin prolongada: 200 mg/da. IM: 100-200
mg/da (5-15 das), obtenida respuesta, pasar va oral.
Modo de administracin:
Va oral. Administrar durante o al final de una de las principales comidas.
Contraindicaciones
Antecedentes de reacciones de hipersensibilidad (broncoespasmo, agudizaciones del asma, rinitis,
urticaria o cualquier otro tipo de reaccin alrgica a ketoprofeno, AAS u otro AINE); lcera pptica
activa (antecedentes de hemorragia gastrointestinal, lcera o perforacin); predisposicin
hemorrgica; I.H. grave; I.R. grave; 3 ertrimestre de gestacin; insuf. cardiaca grave. Adems en sol.
iny.: casos de sangrado cerebrovascular o cualquier otro sangrado activo; trastornos hemostticos o en
tratamiento con anticoagulantes.
Advertencias y precauciones
I.H., I.R. y ancianos (mantener mn. dosis efectiva); antecedentes de colitis ulcerosa, enf. de Crohn
(exacerban dichas patologas); antecedentes de HTA y/o insuf. cardiaca. Riesgo de hemorragia
gastrointestinal, lcera o perforacin es mayor cuando se utilizan dosis crecientes de AINE, en
pacientes con antecedentes de lcera y ancianos. Valorar riesgo/beneficio en: HTA, ICC, enf. coronaria
establecida, arteriopata perifrica y/o enf. cerebrovascular, valorar tambin en tto. de larga duracin
con factores de riesgo cardiovascular conocidos (HTA, hiperlipidemia, diabetes mellitus, fumadores).
Riesgo de reacciones cutneas al inicio del tto. Enmascara sntomas de infecciones. Control renal y
heptico. Interrumpir si aparecen alteraciones visuales. Altera la fertilidad femenina. No recomendado
en nios < 15 aos.
Insuficiencia heptica
Contraindicado en I.H. grave. Precaucin en I.H. (mantener la mn. dosis efectiva). Control heptico.
Insuficiencia renal
Contraindicado en I.R. grave. Precaucin en I.R. (mantener la mn. dosis efectiva). Control renal.
Interacciones
Embarazo
Cat. B (D). No recomendado en el 1 y 2 trimestre a menos que sea absolutamente necesario.
Contraindicado 3 ertrimestre por cierre prematuro del ductus arteriosus, aumento del riesgo de
hemorragia materno-fetal y posible disminucin de la contractilidad uterina.
Lactancia
Evitar. Se desconoce si se excreta en la leche materna. No se recomienda durante el perodo de
lactancia.
Reacciones adversas
Dispepsia, nusea, dolor abdominal, vmitos.
Cpsulas
Antiinflamatorio, analgsico y antipirtico
LIDOCAINA
Solucin inyectable
Anestsico
CONTRAINDICACIONES:
Se deber evitar su uso en casos de isquemia regional o de hipersensibilidad a
LIDOCANA.
LIDOCANA est contraindicada en todos aquellos pacientes con
hipersensibilidad conocida a los anestsicos locales del tipo de las amidas, as
como en estado de shock o bloqueo cardiaco.
LIDOCANA, no deber aplicarse cuando exista inflamacin en la zona donde se
va a infiltrar para obtener anestesia local.
La administracin intravenosa de LIDOCANA est contraindicada en pacientes
con sndrome de Stokes-Adams o con grados severos de bloqueo
cardiaco intraventricular, atrioventricular o sinoatrial.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
LIDOCANA atraviesa la placenta. No se han realizado estudios adecuados y
bien controlados en humanos. Sin embargo, los estudios en ratas con dosis de
hasta 6.6 veces la dosis mxima, no han mostrado que LIDOCANA produzca
efectos adversos en el feto.
No se recomienda el empleo de LIDOCANA durante el primer trimestre del
embarazo. No se han descrito problemas en madres que lacten.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Como anestsico local:
Pueden presentarse reacciones secundarias resultantes de altos niveles
plasmticos de LIDOCANA debidos a una rpida absorcin, a una
inyeccin intravascular inadvertida o a un exceso en la dosis usada. Otras causas
de estas reacciones son la hipersensibilidad al medicamento, idiosincrasia o
disminucin de la tolerancia.
Las reacciones debidas a una sobredosis (altos niveles plasmticos) son
sistemticas e involucran al sistema nervioso central y al sistema cardiovascular.
Presentacin
Ampollas de 5, 10 ml de lidocana al 1% (10 mg/ml)
Ampollas de 5, 10 y 20 ml de lidocana al 2% (20 mg/ml)
Ampollas de 5, 10 ml de lidocana al 5% (50 mg/ml)
Ampollas de 1,8 ml con lidocana al 2% con adrenalina (0,0125mg/ml)
Ampollas de 1,8 y 2 ml con lidocana al 2% con adrenalina (0,025mg/ml)
Ampollas de 2 ml con lidocana al 2% hiperbrica
Cartuchos de 1,8 ml con lidocana al 2% con adrenalina (0,01 mg/ml)
Cartuchos de 1,8 ml con lidocana al 2% con adrenalina (0,02 mg/ml)
Cartuchos de 1,7 g de gel periodontal con 25 mg/g de lidocana y prilocana
Envase de 500 ml con lidocana al 0,4% (4 mg/ml)
Envase con 15 g de gel con 20 mg/g de lidocana
Envase con 15 g de pomada con 50 mg/g de lidocana
Envase de 30 ml con solucin tpica al 2'5% (25 mg/ml)
Envase de 50 ml con solucin para aerosol de lidocana al 10% (100 mg/ml)
Envase de 60 ml con solucin para aerosol de lidocana al 25% (250 mg/ml)
Indicaciones
Infiltracin local y subcutnea
Bloqueo nervioso plexico y troncular
Tratamiento de arritmias ventriculares
Atenuacin de la respuesta presora a la intubacin (PA / PIC)
Atenuacin de las fasciculaciones inducidas por la succinilcolina
Anestesia epidural
Anestesia espinal
Anestesia dental
Dosis
Anestesia local tpica:
- 0.6 3 mg/kg (solucin al 2 4%)
Infiltracin / bloqueo nervioso perifrico:
- 0.5 5 mg/kg (solucin al 0.5 2%)
Anestesia transtraqueal:
- 80 120 mg (2 3 ml de una solucin al 4%)
Bloqueo del nervio larngeo superior:
- 40 60 mg (2 3 ml de una solucin al 2% en cada lado)
Regional intravenosa (perivenosa):
- extremidades superiores 200 250 mg (40 50 ml de una solucin al 0.5%)
- extremidades inferiores 250 300 mg (100 120 ml de una solucin al 0.25%)
Bloqueo del plexo braquial:
- 300 500 mg (30 50 ml de una solucin al 1 1.5%)
- nios: 0.5 0.75 ml/kg
Bloqueo del ganglio estrellado:
- 10 20 ml de una solucin al 1% (100 200 mg) con o sin adrenalina 1:200.000
-Caudal:
Farmacocintica
Inicio de accin:
- I.V. (efectos antiarrtmicos) 45 90 segundos.
- Intratraqueal (atenuacin de la respuesta presora) 10 15 segundos
- Infiltracin / bloqueo nervioso 30 60 segundos minuto
- Epidural 5 15 minutos
- Intradural < 1 minuto
Efecto mximo:
- I.V. (efectos antiarrtmicos) 1 2 minutos
- Infiltracin / Bloqueo nervioso / Epidural < 30 minutos
Duracin:
- I.V. (efectos antiarrtmicos) 10 20 minutos
- Intratraqueal 30 50 minutos
- Infiltracin 30 60 minutos, con adrenalina 2 6 horas
- Epidural 1 3 horas
Absorcin:
Depende de:
1. Lugar de administracin: del grado de vascularizacin de la zona y de la presencia de tejidos
a los que el anestsico local pueda fijarse. Los mayores niveles plasmticos tras una nica
dosis se obtienen segn este orden: intrapleural > intercostal > caudal > paracervical >
epidural > braquial > subcutnea > subaracnoidea
2. Concentracin y dosis
3. Velocidad de inyeccin
4. Presencia de vasoconstrictor (adrenalina 1:200.000): disminuye la velocidad de absorcin
Distribucin:
Depende de
1. La forma unida a las protenas: albmina (de baja especificidad y gran capacidad) y alfa 1
glicoprotena cida (de gran especificidad y poca capacidad), que aumentan en estados
neoplsicos, dolor crnico, traumatismos, enfermedades inflamatorias, uremia, postoperatorio
e I.A.M (al unirse a protenas, disminuye la fraccin libre), y disminuye en neonatos, embarazo
y ciruga (favorece la forma libre y, por tanto, la toxicidad)
2. La forma libre ionizada: no apta para atravesar membranas; aumenta por la acidosis y
favorece la toxicidad
3 .La forma no ionizada: atraviesa las membranas; aumenta con la alcalinizacin, aumentando la
velocidad de inicio y la potencia de la anestesia local
Metabolismo:
Por ser un anestsico local tipo amida su metabolismo es a nivel microsomal heptico. El uso
concomitante de beta bloqueantes y cimetidina reduce el aclaramiento
Excrecin:
Por va renal, en su gran mayora en forma de metabolitos inactivos ms hidrosolubles, aunque
un pequeo porcentaje puede hacerlo en forma inalterada
Efectos Secundarios
Reacciones adversas no alrgicas:
Reacciones txicas: se producen por una rpida absorcin del frmaco, una administracin
intravascular inadvertida o la inyeccin de soluciones muy concentradas. Son directamente
proporcionales a la concentracin de anestsico local alcanzada en la circulacin, que
depende de la dosis administrada, de la va de administracin, de las patologas asociadas
(insuficiencia heptica, insuficiencia cardaca, hipoxia, acidosis) y de ciertos frmacos que
pueden alterar la cintica de los anestsicos locales (la cimetidina puede potenciar la
hipotensin).
- Efectos sobre el S.N.C.: estimulacin de la corteza y centros cerebrales y, a concentraciones
plasmticas superiores (>1,5 microgramos/ml), depresin del bulbo y protuberancia.
Clnicamente se manifiesta como agitacin, habla inconexa, verborrea, locuacidad,
intranquilidad, euforia, nuseas, vmitos, desorientacin, parestesias (peribucales y linguales),
sabor metlico, tinnitus, temblores, convulsiones, coma y parada respiratoria.
- Efectos sobre el sistema cardiovascular: se ven slo despus de alcanzar altas
concentraciones plasmticas y de producirse efectos sobre el S.N.C. Aparicin de bradicardia,
hipotensin, bloqueo AV y parada cardaca, como consecuencia de la depresin miocrdica y
la vasodilatacin perifrica. La cardiotoxicidad es menor que la producida por otros
anestsicos locales tipo amina.
- Vasoconstriccin uterina y disminucin del flujo sanguneo uterino: se produce con altos niveles
plasmticos de bupivacana, los cuales se pueden alcanzar en bloqueos paracervicales, pero
no con bloqueos epidurales o espinales.
Reacciones no relacionadas con el frmaco:
- Reacciones psicomotoras y vasovagales: son las ms frecuentes. Suelen ser producidas por el
estrs y el dolor, como consecuencia del pinchazo, as como por la hiperextensin de la
cabeza en caso de hipersensibilidad del seno carotdeo. Clnica: hiperventilacin, que se
puede acompaar de parestesias, mareo o, incluso, cuadros vagales, con bradicardia o
hipotensin grave o urticaria.
- Reacciones por estimulacin simptica: por el paso del agente vasoconstrictor asociado al
anestsico local a la circulacin sangunea o, ms raramente, por una estimulacin simptica
endgena. Clnica: ansiedad, sudoracin, temblor, palidez, taquicardia, hipertensin, opresin
torcica y cefalea en pacientes ansiosos, pero sin convulsiones.
- Reacciones txicas locales: los vasoconstrictores asociados pueden provocar un aumento del
consumo de oxgeno tisular, que junto a la vasoconstriccin puede dar lugar a dao local en
los tejidos (edema, necrosis, infeccin). Se aconseja precaucin con la adrenalina en
pacientes con coronariopata grave, arritmias, HTA no controlada, hipertiroidismo e
insuficiencia uteroplacentaria.
Reacciones adversas alrgicas:
Reacciones alrgicas a anestsicos locales: las reacciones anafilcticas son poco frecuentes
en los aestsicos locales del grupo amida.
Reacciones alrgicas a conservantes y antioxidantes: se han descrito reacciones alrgicas a
los parabenos (metil, etil y propilparabenos) y metabisulfitos utilizados para la conservacin de
los anestsicos locales o como conservantes antioxidantes de los vasoconstrictores asociados
a los anestsicos locales. Clnica: erupciones cutneas pruriginosas, eritema, edema facial,
broncoespasmo, shock anafilctico
Recomendaciones
Mximas dosis recomendadas: concentraciones del 0,5 5 %
- Mepivacana sin adrenalina: 300 mg totales y 4 4,5 mg/kg
- Mepivacana con adrenalina: 500 mg totales y 7 mg/kg
Administracin cuidadosa y lenta.
Observacin y contacto verbal con el paciente durante la administracin e instauracin del
bloqueo.
Bloqueo paracervical obsttrico: puede provocar bradicardia y acidosis fetal.
Mantener acceso iv durante la anestesia locoregional.
Usar con precaucin en pacientes con hipovolemia, fallo cardaco congestivo severo,
shock y todas las formas de bloqueo cardaco.
Usar con prudencia para anestesia regional intravenosa: el manguito se debe desinflar
despus de 25 40 minutos y no antes de 20 minutos.
El riesgo de toxicidad sistmica se puede disminuir aadiendo adrenalina al anestsico local y
evitando la inyeccin iv.
No debe utilizarse adrenalina en los bloqueos nerviosos perifricos de reas con un flujo
sanguneo colateral deficiente (dedos de manos y pies, pene, nariz, orejas) o en tcnicas
regionales intravenosas.
La adicin de bicarbonato sdico aumenta el ph e incrementa la concentracin de base libre
no ionizada, lo cual incrementar la velocidad de difusin y, por tanto, el inicio de accin y la
potencia del anestsico local (1 ml de una solucin de bicarbonato sdico al 8,4% con 10 ml
de mepivacana al 1-3%). No usar si hay precipitacin.
Ante colapso cardiopulmonar causado por niveles plasmticos txicos (por ejemplo por
inyeccin intravascular accidental)se debe mantener la circulacin:
- administrar oxgeno al 100% y asegurar la va area
- cardioversin / desfibrilacin de las arritmias ventriculares
- fluidos intravenosos: 10 20 ml de RL o SF
- si bradicardia: atropina
- vasopresores: efedrina
- bicarbonato sdico iv: 1 2 mEq / kg
- bretilio 5 mg / kg
Profilaxis y/o tratamiento de los efectos sobre el SNC:
- solicitar al paciente que hiperventile para aumentar el umbral convulsivo
- administrar un anticonvulsivante como diacepam (0,1 mg/kg iv), midazolam (0,02 - 0,04 mg/kg
iv) o tiopental (0,5 2 mg/kg iv)
Sndrome de cauda equina con dficit neurolgico permanente: ha ocurrido en pacientes
que han recibido >100 mg. de lidocana al 5% con una tcnica espinal contnua.
Dficits neurolgicos transitorios se han producido con inyecciones en bolo de lidocana
hiperbrica al 5%, especialmente durante la ciruga realizada en posicin de litotoma, cuando
la perfusin de la cauda equina puede estar comprometida y los nervios pueden ser ms
Contraindicaciones
Est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a anestsicos locales tipo amida.
Farmacologa
Anestsico local tipo amida que estabiliza las membranas neuronales por inhibicin de los flujos de
sodio necesarios para el inicio y conduccin de impulsos elctricos. Tambin es un agente
antiarrtmico clase IB, que suprime el automatismo y acorta el periodo refractario efectivo y la
duracin del potencial de accin del sistema His / Purkinje. Adems disminuye la duracin del
potencial de accin y el periodo refractario efectivo del msculo ventricular. Tiene un rpido
comienzo y una duracin de accin intermedia como la mepivacana (ligeramente menor), pero
la lidocana posee actividad vasodilatadora.
LORAZEPAM
Nombre Comercial
Orfidal Wyeth
Idalprem
Donix
Placinoral
Sedicepan
Lorazepam
Presentacin
Comprimidos de 1 mg, 2 mg y 5 mg
Grageas de 1 mg y 5 mg
Ampollas de 1 ml conteniendo 4 mg (no disponible en Espaa, puede prepararse mediante
frmulamagistral).
Conservacin
Las ampollas deben conservarse refrigeradas (2-6) y protegidas de la luz. No congelar.
Indicaciones
Ansiedad.
Insomnio.
Premedicacin anestsica.
Sndrome de abstinencia a alcohol.
Tratamiento de nuseas y vmitos postoperatorios o asociados a la quimioterapia.
Dosis
Ansioltico
2-6 mg/da, repartidos en 2-3 tomas
Insomnio
1-2 mg antes de acostarse
Premedicacin anestsica
VO: 0.5-3 mg/da. Repetir la mitad de la dosis 1-2 horas antes de la intervencin
IV-IM: 1-4 mg (0,02-0,08 mg/kg)
Antiemtico
VO: 1-2 mg, 2-3 veces al da
IV: 0.5-1 mg (0.01-0.02 mg/kg)
Farmacocintica
Inicio de accin
VO: 20-40 min
IM: 15-30 min
IV: 1-5 min
Efecto mximo
VO: 2-3 horas
IV: 15-20 min
Duracin
6-14 horas
Metabolismo
Conjugacin heptica. Su metabolizacin se ve menos afectada que otras benzodiacepinas por
factores como la edad, insuficiencia heptica y frmacos que afectan al citocromo P-450.
Eliminacin
Urinaria
Interacciones
Potencia y es potenciado por otros depresores del SNC: alcohol, butirofenonas, fenotiazinas,
fluoxetina, IMAOs, barbitricos, opiceos, anestsicos inhalatorios.
Puede aumentar los valores de glucosa en orina.
Efectos Secundarios
Respiratorios. Depresin respiratoria ligera.
Neurolgicos. Ataxia, confusin, fatiga, debilidad muscular, cefalea, diplopia, amnesia.
Psiquitricos. Depresin, psicosis, reacciones paradjicas con aumento de ansiedad. Rpido
desarrollo de tolerancia. Sndrome de abstinencia.
Genitourinarios. Alteraciones de la lbido
Otros. Flebitis en el punto de inyeccin. Rash cutneo. Hipotermia, hipotona y depresin
respiratoria neonatal. Sndrome de abstinencia neonatal.
Recomendaciones
Debe utilizarse la mnima dosis efectiva, especialmente en ancianos, pacientes de alto riesgo,
hipovolemia, insuficiencia respiratoria, heptica o renal, hipoproteinemia y si se asocian otros
depresores del SNC.
Utilizar con precaucin (evaluar riesgo/beneficio) en lactantes y nios.
En casos de tratamiento prolongado, la retirada debe ser gradual para evitar la aparicin de
sndrome de abstinencia.
La administracin intramuscular es dolorosa, pero la absorcin es rpida y menos errtica que el
diacepam.
Contraindicaciones
Est contraindicado en la miastenia gravis y el glaucoma no tratado.
Evitar su uso durante el embarazo y la lactancia (potencialmente teratgenas).
Farmacologa
Benzodiacepina de vida media intermedia, utilizada fundamentalmente como ansioltico, produce
poca somnolencia diurna, amnesia antergrada y mnimo efecto miorrelajante.
Se une a los receptores especficos para benzodiacepinas en el sistema lmbico, tlamo e
hipotlamo (sedacin), troncoencfalo (accin anticonvulsivante) y mdula espinal (relajacin
del msculo esqueltico), produciendo una facilitacin de la accin inhibitoria del GABA.
Tiene escasos efectos sobre la circulacin y la ventilacin si no se asocian otros depresores del
SNC.
Es menos lipoflico que el diacepam o el midazolam, por tanto tiene un inicio de accin ms
lento. La recuperacin tras perfusiones prolongadas es ms rpida y ms predecible que la
del midazolam.
Puede utilizarse en pacientes de edad avanzada y hepatopatas.
Mecanismo de accin
Ansioltico que acta incrementando la actividad del cido gamma-aminobutrico (GABA), un
neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unin con el receptor
GABArgico. Posee actividad hipntica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnsica.
Indicaciones teraputicas
Tto. a corto plazo de todos los estados de ansiedad y tensin, asociados o no a trastornos funcionales
u orgnicos. Alteraciones del comportamiento psquico. Enf. psicosomticas. Enf. orgnicas. Trastornos
del sueo. Insomnio. Hiperemotividad. Neurosis.
Benzodiazepinas slo estn indicadas para el tto. de un trastorno intenso, que limita la actividad del
paciente o le somete a una situacin de estrs importante.
Posologa
Oral. Duracin lo ms corta posible. Reevaluar la situacin clnica del paciente peridicamente,
incluyendo necesidad de continuar, en el cuadro de ansiedad la duracin total del tto. no debe ser > 812 sem y de 4 sem en el del insomnio, incluyendo la fase de retirada gradual.
Ansiedad: 1-20 mg/da divididos en 2-3 tomas.
Insomnio: ads.: 1-4 mg/da al acostarse.
Ancianos, I.R., I.H. leve-moderada: 0,5 mg/da (ajustar si es necesario).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, miastenia gravis, sndrome de apnea del sueo, insuf. respiratoria severa, I.H.
severa, tto. simultneo con opiceos, barbitricos, neurolpticos.
Advertencias y precauciones
Ancianos, I.R., I.H. leve o moderada, nios, insuf. respiratoria leve o moderada, dependencia de alcohol
o drogas, glaucoma de ngulo cerrado. Riesgo de: amnesia antergrada, reacciones psiquitricas y
paradjicas (ms frecuentes en nios y ancianos). Despus de un uso continuado hay riesgo de
tolerancia, dependencia (fsica y psquica). Interrumpir tto. si aparece angioedema en lengua, glotis o
laringe. La interrupcin brusca tras un uso continuado provoca sndrome de abstinencia. No usar en
ansiedad asociada a depresin ni como tto. primario de enf. psictica.
Insuficiencia heptica
Contraindicado en I.H. severa, por riesgo asociado de encefalopata. Precaucin en resto, disminuir
dosis (0,5 mg/da).
Insuficiencia renal
Precaucin. Disminuir dosis (0,5 mg/da).
Interacciones
Efecto sedante aumentado por: alcohol.
Efecto depresor potenciado con: neurolpticos, hipnticos, ansiolticos/sedantes, antidepresivos,
analgsicos narcticos, antiepilpticos, anestsicos, antihistamnicos sedantes y barbitricos.
Actividad potenciada por: inhibidores del citocromo P450.
Embarazo
Cat. D. Dado no representa un tratamiento de urgencia, su uso durante el embarazo debe ser evitado,
principalmente durante el primer trimestre por riesgo de malformaciones. Si se administrara durante
una fase tarda del embarazo, o a altas dosis durante el parto, es previsible que puedan aparecer
efectos sobre el neonato como hipotermia, hipotona y depresin respiratoria moderada.
Los nios nacidos de madres que toman benzodiazepinas de forma crnica durante el ltimo perodo
del embarazo pueden desarrollar dependencia fsica, pudiendo desencadenar un sndrome de
abstinencia en el perodo posnatal.
Lactancia
Debido a que las benzodiazepinas se excretan por la leche materna, su uso est contraindicado en
madres lactantes a menos que el beneficio real en la mujer supere el riesgo potencial en el nio.
Se han detectado casos de sedacin e incapacidad de mamar en neonatos cuyas madres se
encontraban bajo tratamiento con benzodiazepinas. Estos recin nacidos debern ser vigilados para
detectar alguno de los efectos farmacolgicos mencionados (sedacin e irritabilidad).
Reacciones adversas
Sedacin, embotamiento afectivo, reduccin del estado de alerta, fatiga, cefalea, somnolencia,
sensacin de ahogo, ataxia, diplopa, confusin, depresin, desenmascaramiento de depresin,
mareos, astenia, debilidad muscular, reacciones psiquitricas y paradjicas.
Sobredosificacin
Antdoto flumazenilo.
METROCLOPRAMIDA
Nombre Comercial
Aero Plus (metoclopramida / dimeticona)
Aeroflat (metoclopramida / dimeticona)
Anti Anorex (metoclopramida / ciproheptadina / deanol)
Primperan
Salcemetic (metoclopramida / ciclobutirol / manitol)
Suxidina (metoclopramida / Aspergyllus orizae / dimeticona /oxacepam)
Presentacin
Ampollas de 2 ml conteniendo 10 mg (5 mg/ml)
Ampollas de 5 ml conteniendo 100 mg (20 mg/ml)
Comprimidos de 10 mg
Solucin 5 mg /5 ml (1 mg/ml)
Gotas peditricas 2,6 mg/ml
Almacenamiento y conservacin:
Proteger de la luz
Indicaciones
Tratamiento de nuseas y vmitos inducidos por medicamentos o postoperatorios
Prevencin y tratamiento de nuseasy vmitos inducidos por tratamiento antineoplsico
Tratamiento de la ERGE, gastroparesia y otros trastornos de la motilidad del tracto digestivo
Dosis
Tratamiento de las nuseas/vmitos postoperatorios:
- Adultos:
IV/IM: 10-20 mg previos a la reversin de la anestesia (en bolus IV o en perfusin de 15 min. si
dosis > 10 mg). Posteriormente 10-20 mg/ 24 h
-Nios:
IV/IM: 0,15-0,20 mg/kg/24h
Prevencin y tratamiento de las nuseas/vmitos inducidos por quimioterapia:
- Adultos:
IV: 2-10 mg/kg repartidos en varias dosis 1-3 mg/Kg administrados en 15-30 min. antes de la
quimioterapia, seguido de perfusin contnua de 0,5 mg/kg/h durante 6-8 h
-Nios:
IV/IM: 1-2 mg/kg administrados en 15-30 min. antes de la quimioterapia y posteriormente cada 24 h (mx. 5-10 mg/kg diarios)
Tratamiento de las nuseas/vmitos de otro origen:
- Adultos
IV/IM/VO: 15-60 mg/24 h repartidos en 2-4 dosis
-Nios:
IV/IM/VO: 0,5 mg/kg/24 h repartidos en 3 dosis
Trastornos de la motilidad gastrointestinal:
- Adultos
IV/IM (sntomas severos)/VO: 15-60 mg/24 h repartidos en 3 dosis
-Nios:
IIV/IM/VO: 0,3-0,5 mg/kg/24 h repartidos en 2-4 dosis
Exploraciones del tubo digestivo:
- Adultos
IV/IM/VO: 10-20 mg/24 h repartidos en 3 dosis
-Nios:
IV/IM/VO: 0,5 mg/kg/24 h repartidos en 3 dosis
Farmacocintica
Inicio de accin:
- IV = 1-3 min.
- IM = 10-15 min.
- VO = 30-60 min.
Efecto mximo :
- IV/IM = < 1 h
- VO = 1-2 horas
Duracin:
- IV/IM/VO = 1-2 horas
Metabolismo:
Heptico
Toxicidad:
Efectos Secundarios
Hematolgicos: agranulocitosis (raro), neutropenia, leucopenia, metahemoglobinemia (raro)
especialmenteen neonatos
Neurolgicos: insomnio, somnolencia y vrtigo (frecuente), acatisia, cefalea, ansiedad y
agitacin (administracin IV rpida), depresin, sntomas extrapiramidales (distona aguda),
movimientos involuntarios de los labios, tortcolis, crisis oculogiras, opistotonos, parkinsonismo
(raro), Sdr. Neurolptico Maligno (muy raro).
Cardiovasculares: hipo e hipertensin arterial, bradicardia, TSV, BAV, insuficiencia cardiaca
(muy raros)
Gastrointestinales: diarrea (frecuente), nuseas y estreimiento (raros).
Endocrinos: hiperaldosteronismo e hiperprolactinemia (raros).
Metablicos: crisis de Porfiria (en administraciones por va IM)
Dermatolgicos-alrgicos: reacciones de hipersensibilidad son raras (broncoespasmo,
urticaria, exantema o angioedema), anafilaxia (muy rara)Generales: astenia (frecuente)
Recomendaciones
Usar con precaucin en pacientes con enfermedad de Parkinson, enfermedades mentales
y/o en pacientes con antecedentes de epilepsia.
Precaucin en pacientes con HTA esencial y en pacientes con antecedentes de porfiria.
Precaucin y ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal y/o heptica.
Precaucin en pacientes con apendicitis y/o intoxicaciones (su uso puede enmascarar
estos cuadros).
Pacientes con deficiencia de NDHA-citocromo-b5-reductasa presentan riesgo aumentado
de metahemoglobinemia y/o sulfahemoglobinemia.
Atraviesa la placenta y pasa a leche materna (no se aconseja en lactancia).
Evitar su uso concomitante con alcohol, barbitricos u otros depresores del SNC.
Por la va oral, administrar 30 min. antes de las comidas
Puede producir ansiedad e inquietud intensa tras la administracin IV rpida
En la insuficiencia renal se recomienda iniciar el tratamiento con la mitad de dosis y reajustar
segn necesidades
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la metoclopramida o a la procainamida (hipersensibilidad cruzada).
Obstruccin, perforacin o hemorragia gastrointestinal; feocromocitoma (produce liberacin de
catecolaminas); historia de discinesia tarda por metoclopramida o neurolpticos.
Farmacologa
Derivado de la procainamida. Bloquea los receptores dopaminrgicos (centrales y perifricos) y,
a altas dosis, tambin bloquea los receptores serotoninrgicos y los quimiorreceptores de la
zona desencadenante del vmito del rea postrema.
La metroclopramida tiene efecto anestsico local ligero.
Aumenta la respuesta a la Ach de los tejidos del tracto gasttrointestinal superior, aumentando la
motilidad y el vaciamiento gstrico sin estimilar las secreciones gstrica, biliar o pancretica.
No altera la secrecin cida gstrica. Aumenta el tono del esfinter esofgico inferior.
Mecanismo de accin
Antagonista de receptores dopaminrgicos D 2 de estimulacin quimicoceptora y en el centro emtico
de la mdula implicada en la apomorfina - vmito inducido. Antagonista de receptores serotoninrgicos
5-HT3 y agonista de los receptores 5-HT4 implicados en el vmito provocado por quimioterapia.
Indicaciones teraputicas
En ads.: prevencin de nuseas y vmitos postoperatorios (NVPO), inducidos por radioterapia (NVIR) o
retardados inducidos por quimioterapia (NVIQ) y tto. sintomtico de nuseas y vmitos incluyendo los
inducidos por migraa aguda; en nios y adolescentes de 1-18 aos: como segunda lnea de tto. en
prevencin de nuseas y vmitos retardados en quimioterapia (NVIQ) y en tto. de nuseas y vmitos
postoperatorios (NVPO) (slo va IV).
Posologa
Ads.: 10 mg hasta 3 veces/da. Nios: 0,1-0,15 mg/kg de p.c. hasta 3 veces/da. Duracin mx. del tto.
5 das. Dosis mx. 0,5 mg/kg/da. I.R. o I.H. graves disminuir dosis.
Modo de administracin:
Administrar antes de las comidas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Hemorragia gastrointestinal, obstruccin mecnica o perforacin gastrointestinal.
Antecedente de discinesia tarda por neurolpticos o metoclopramida. Feocromocitoma. Epilepsia.
Parkinson. Combinacin con levodopa o agonistas dopaminrgicos. Antecedente de
Advertencias y precauciones
I.R. e I.H., reducir dosis. Riesgo de reacciones extrapiramidales en especial: nios y adolescentes.
Respetar intervalo posolgico (mn. 6 h) incluso en caso de vmitos y rechazo de dosis. Si se sospecha
aparicin de SNM, suspender tto. Tto. no superior a 3 meses por riesgo de discinesia tarda.
Administrar iny. IV lenta mn. 3 min. Precaucin en caso de administracin IV a pacientes con mayor
riesgo de reacciones cardiovasculares (pacientes de edad avanzada, alteraciones cardiacas,
desequilibrio electroltico no corregido, bradicardia o concomitancia con medicamentos que
prolonguen el intervalo QT). Pacientes en enf. neurolgicas subyacentes o en tto. con medicamentos
que acten en SNC.
Insuficiencia heptica
Precaucin. Reducir dosis.
Insuficiencia renal
Precaucin. Reducir dosis.
Interacciones
Vase Contraindicaciones Adems:
Antagonismo mutuo con: anticolinrgicos y derivados de morfina.
Efecto sedante potenciado por: alcohol, derivados de morfina, ansiolticos, antihistamnicos
H1 sedantes, antidepresivos sedantes, barbitricos, clonidina y relacionados.
Reduce biodisponibilidad de: digoxina, monitorizar concentracin.
Aumenta biodisponibilidad de: ciclosporina, monitorizar concentracin.
Aumenta efecto (con aparicin de alteraciones extrapiramidales) de: neurolpticos, ISRS.
Por va IV, puede prolongar duracin de bloqueo neuromuscular de: mivacurio, suxametonio.
Embarazo
En caso de necesidad, valorar su uso en embarazo.
Lactancia
La metoclopramida se excreta por la leche materna a un nivel bajo. No se pueden excluir reacciones
adversas en el lactante. Por lo tanto, no se recomienda metoclopramida durante la lactancia. Se debe
considerar la interrupcin de metoclopramida en mujeres en periodo de lactancia.
Reacciones adversas
Somnolencia, diarrea, astenia, trastornos extrapiramidales (al exceder la dosis recomendada),
parkinsonismo, acatisia, depresin, hipotensin.
NALOXONA
Nombre Comercial
Naloxone Abello
Presentacin
Ampollas de 1 ml conteniendo 0.4 mg
Almacenamiento y preparacin:
Proteger de la luz.
Para la preparacin de solucin para infusin contnua, diluir con SF o G5% (la dilucin es
estable edurante las primeras 24 h).
Indicaciones
Reversin completa o parcial de la depresin inducida por opioides, incluyendo la depresin
respiratoria grave inducida por narcticos naturales o sintticos, tales como dextropropoxifeno
y algunos agoistas-antagonistas como pentazocina, nalbufina y butorfanol.
Diagnstico en la sospecha de intoxicacin aguda por narcticos.
Agente adyuvante para incrementar la presin sangunea en el manejo del shock sptico.
Dosis
Sobredosis por narcticos
-Adultos:
IV(preferible)/IM/SC/Intratraqueal = 0.4-2 mg cada 2-3 min. si fuera necesario; puede ser
necesario repetir la dosis cada 20-60 min.. Si no existe respuesta tras 10 mg de naloxona el
diagnstico deberia cuestionarse (excepto intoxicacin por pentazocina o dextropropoxifeno).
Usar incrementos de 0.1-0.2 mg en pacientes en el postoperatorio o con dependencia a
opiceos (para evitar grandes cambios cardiovasculares).
IV en infusin contnua = calcular la dosis/hora basada en la dosis efectiva intermitente
usada y la duracin de la respuesta adecuada observada (normalmente 0.25-6.25 mg/h); la
mitad de la dosis bolo inicial deberia readministrarse tras 15 min. de inicio de la perfusin
contnua para evitar la cada de los niveles de naloxona.
- Nios:
IV(preferible)/IM/SC/Intratraqueal = desde el nacimiento hasta 5 aos o < de 20 kg, 0.1
mg/kg/dosis que se repetir si fuera necesario cada 2-3 min.; en nios > de 5 aos o a 20
kg, 2 mg/dosis que se repetir cada 2-3 min. si no hay respuesta. Puede ser necesario repetir
la dosis cada 20-60 min.
IV en infusin contnua = seguir misma pauta que en adultos
Reversin narctica postanestsica = IV/IM/SC/Intratraqueal en lactantes y nios 0.01 mg/kg;
puede repetirse cada 2-3 min.
Farmacocintica
Inicio de accin:
- IV = 1-2 min
- IM/SC = 2-5 min.
- Endotraqueal = 2-5 min.
Efecto mximo :
- IV/IM/SC = 5-15 min
Duracin:
- IV/IM/SC = 1-4 horas
Toxicidad:
Los sntomas son secundarios a la reversin de los efectos de los opioides sobre los receptores.
Interacciones:
Disminuye el efecto de analgsicos narcticos.
Puede precipitar sndrome de abstinencia en pacientes con dependencia fsica a opiceos.
Metabolismo:
Heptico
Excrecin:
Urinaria
Efectos Secundarios
En la sobredosificacin por narcticos se recomienda vigilancia mdica continuada y
dosis repetidas de naloxona en caso necesario ya que la duracin de la accin de algunos
narcticos puede exceder la accin de la naloxona.
Sus efectos son debidos a la reversin de los narcticos y no a una accin directa sobre
los receptores opiceos. De este modo, ocurren eventos adversos secundarios (abstinencia)
a la reversin de la analgesia narctica y la sedacin.
Atraviesa la placenta. En embarazadas con dependencia a opiceos puede precipitar
abstinencia en el feto y en la madre.
Utilizar con precaucin en pacientes con enfermedad cardiovascular o con medicacin
con potenciales efectos adversos cardiovasculares.
Debera evitarse dosis excesivas tras el uso de opiceos en ciruga.
La reversin repentina puede producir nuseas, vmitos, diaforesis, taquicardia, hipertensin,
convulsiones y otros eventos cardiovasculares.
Recomendaciones
Hipersensibilidad a la naloxona o a cualquier componente de la formulacin.
Contraindicaciones
Antagonista opioide puro que compite y desplaza los narcticos en los lugares de los receptores
opiceos.
Mecanismo de accin
Antagonista opiceo puro derivado de oximorfona.
Indicaciones teraputicas
Reversin total o parcial de la depresin respiratoria: inducida por narcticos incluyendo la grave
inducida por dextropropoxifeno y pentazocina, y del recin nacido causada por administracin de
opiodes a la madre durante el parto. Diagnstico cuando existe sospecha de intoxicacin aguda por
narcticos.
Posologa
- Intoxicacin por narcticos. IV: ads.: 0,4-2 mg, si no respuesta deseada, repetir cada 2-3 min; nios:
0,01 mg/kg, si no resultara respuesta deseada, administrar 0,1 mg/kg. De no ser posible IV utilizar IM o
SC.
- Uso postoperatorio. IV: 0,1-0,2 mg, incrementndose tras 2 min en 0,1 mg si fuera necesario.
- Uso en neonatos: establecer la adecuada permeabilidad de vas areas del neonato apnico antes de
administrar. IV, IM, SC: 0,01 mg/kg.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
Advertencias y precauciones
Pacientes que hayan recibido dosis altas de narcticos o tienen dependencia fsica de stos (puede
precipitar s. de abstinencia agudo), con irritabilidad cardiaca, embarazo. Evitar mezclar con
preparaciones que contengan bisulfito, metabisulfito, aniones de cadena larga o peso molecular
elevado, solucin de pH alcalino.
Reacciones adversas
Nuseas, vmitos, excitacin, convulsiones, hipo e hipertensin, taquicardias, fibrilacin ventricular y
edema pulmonar.
NEOSTIGMINA
Nombre Comercial
Prostigmine
Neostigmina Braun
Presentacin
Viales de 0,5 mg/ml conteniendo 1 ml.
Viales de 0,5 mg/ml conteniendo 5 ml.
Indicaciones
Reversin del bloqueo de los relajantes musculares no despolarizantes.
Tratamiento de la miastenia gravis, ileo paraltico y atona vesical.
Tratamiento de la taquicardia sinusal o supraventricular.
Dosis
Reversion del bloqueo muscular
IV 0,03-0,06 mg/kg, hasta 5 mg.
Para la proteccin de sus efectos muscarnicos se usa atropina 0,015 mg/kg o glucopirrolato a
0,01 mg/kg.
Miastenia gravis
IM, IV lenta: 0,5-2 mg. Las dosis se deben individualizar.
VO: 15-375 mg
Ileo paraltico y atona vesical (retencin urinaria)
IM-SC: 0,25-1 mg cada 4-6 horas.
Taquicardia sinusal o supraventricular
IV: 0,25-0,5 mg.
Nios
La dosis peditrica es igual que en el adulto, ajustndola al peso.
Farmacocintica
Inicio de accin
IV: 3 min.
IM: menos de 20 min.
VO: 45-5 min.
Depende del relajante utilizado y de la forma de administracin (bolos o perfusin), de la
existencia de anomalas del pH, y de la administracin de ciertos antibiticos. Oscila entre 1 y
3 minutos.
Como norma, no debe intentarse la reversin a menos que exista una respuesta a la
estimulacin de un ten de cuatro.
Efecto mximo
IV: 7 minutos.
IM: 20-30 min
Duracin del antagonismo
IV: 55-75 minutos.
IM/VO: 2-4 h.
Eliminacin
50 % renal. 50 % heptica.
Toxicidad
Las dosis excesivas de neostigmina pueden aumentar el grado de bloqueo residual, e inducir
una crisis colinrgica con sialorrea, nauseas, vmitos, bradicardia, sudoracin,
broncoespasmo y rash.
Interacciones
El antagonismo disminuye por el uso de los antibiticos aminoglucsidos, hipotermia,
hipokalemia, acidosis respiratoria y metablica. La combinacin con otros anticolinestersicos
produce un efecto aditivo de las dos drogas.
Efectos Secundarios
SNC. Escasa penetracin de la barrera hematoenceflica, aunque poda producir ataxia,
convulsiones, depresin respiratoria y coma. En este caso administrar atropina IV a dosis de
30-70 mcg/ Kg cada 3-10 minutos, hasta la desaparicin de los sntomas.
Cardiovascular. Bradicardia. Vasodilatacin con descenso de la presin arterial.
Gastrointestinal. Aumento de la motilidad, nauseas y vmitos.
Respiratorio. Contraccn del msculo liso bronquial con constriccin bronquiolar.
Glndulas secretoras. Aumento de actividad sobre las glndulas bronquiales, lacrimales,
salivares, sudorparas y pancretica.
Ocular. Miosis y dificultad de acomodacin.
Recomendaciones
Usar con precaucin en caso de peritonitis y obstruccin intestinal o del tracto urinario,
bradicardia sinusal, asma bronquial, vagotona, oclusin coronaria reciente, arritmias,
hipertiroidismo y ulcus pptico.
En los ancianos parece que la duracin de su efecto se prolonga.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a la neostigmina.
Peritonitis, obstruccin mecnica del tracto gastrointestinal o genitourinario.
Farmacologa
Es un anticolinestersico que inhibe la hidrlisis de la acetilcolina unindose competitivamente a
la acetilcolinesterasa mediante una unin covalente.
Tambin tiene una accin presinptica produciendo un aumento del nivel de liberacin de
acetilcolina.
Mecanismo de accin
Inhibe la hidrlisis de acetilcolina por unin competitiva a la acetilcolinesterasa.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, bradicardia, IAM reciente, peritonitis u obstruccin mecnica del tracto
gastrointestinal o genitourinario.
Advertencias y precauciones
Asma bronquial, oclusin coronaria reciente, vagotona, hipertiroidismo, arritmias cardiacas, lcera
pptica.
Interacciones
Antibiticos aminoglucosdicos polimixina B, antiarrtmicos, fenitona, sales de litio y hormonas
tiroideas pueden agravar la miastenia gravis.
Lactancia
Evitar. No se sabe si se excreta.
Reacciones adversas
Trastornos de la acomodacin, mareos, hipersecrecin bronquial, espasmo bronquial, espasmo
larngeo, bradicardia hipersalivacin, sudoracin, incontinencia urinaria, diarrea, calambres
abdominales, aumento del peristaltismo.
ONDASETRON
Mecanismo de accin
Antagonista potente y altamente selectivo de receptores 5-HT 3 localizados en neuronas perifricas y
dentro del SNC.
Indicaciones teraputicas
En ads.: control de nuseas y vmitos inducidos por quimioterapia citotxica y radioterapia, y
prevencin y tto. de nuseas y vmitos postoperatorios. En nios 6 meses: tto. de nuseas y
vmitos inducidos por quimioterapia; en nios 1 mes: prevencin y tto. de nuseas y vmitos
postoperatorios.
Posologa
a) Control de nuseas y vmitos inducidos por quimioterapia citotxica y radioterapia en ads.:
- Quimioterapia y radioterapia emetgenas: 8 mg iny. IV lenta o perfus. IV rpida (15 min)
inmediatamente antes o bien 8 mg oral 1-2 h antes, seguidos de 8 mg oral 12 h despus. Proteccin
frente a emesis retardada o prolongada tras 1 as 24 h: oral 8 mg/12 h, 5 das tras un ciclo de tto.
- Quimioterapia altamente emetgena: seleccionar una de las siguientes pautas: 1) dosis nica de 8
mg IV inmediatamente antes de la quimioterapia; dosis > 8 mg deben diluirse en 50-100 ml de sol.
salina u otro fluido compatible y administrase en no menos de 15 min. 2) dosis nica de 16 mg IV,
diluida en 50-100 ml de sol. salina u otro fluido compatible y administrar en no menos de 15 min.,
inmediatamente antes de la quimioterapia. No administrar dosis >16 mg por incremento del riesgo
dosis-dependiente de prolongacin del intervalo QT. 3) dosis nica de 8 mg IV lenta, seguida de otras
dos dosis IV de 8 mg espaciadas de 2 a 4 h, o mediante una infusin constante de 1 mg/h durante 24
h.
Puede potenciarse eficacia de ondansetrn en quimioterapia altamente emetgena, aadiendo dosis
nica IV de 20 mg de fosfato sdico de dexametasona antes de la quimioterapia.
Proteccin frente a emesis retardada o prolongada tras 1 as24 h: 8 mg/12 oral, 5 das tras un ciclo de
tto.
b) Tto. de nuseas y vmitos inducidos por quimioterapia en nios 6 meses - adolescentes,
administrar inmediatamente antes. Clculo en base al rea corporal o al p.c. (clculo dosis total/da
segn p.c. > clculo dosis total/da segn rea corporal):
- Segn rea corporal: < 0,6 m 2 , dosis IV nica 5 mg/m 2 y tras 12 h 2 mg oral, puede prorrogarse
hasta 5 das con 2 mg/12 h oral; > 0,6 m 2 , dosis IV nica 5 mg/m 2 y tras 12 h 4 mg oral, puede
prorrogarse hasta 5 das con 4 mg/12 h oral.
- Segn p.c.: 10 kg, pueden administrarse hasta 3 dosis IV de 0,15 mg/kg en intervalos de 4 h, tras
12 horas se puede comenzar con va oral y prorrogarse hasta 5 das con 2 mg/12 h oral; > 10 kg, hasta
3 dosis IV de 0,15 mg/kg en intervalos de 4 h, tras 12 horas se puede comenzar con va oral y
prorrogarse hasta 5 das con 4 mg/12 h oral.
Dosis IV mx. 8 mg.
c) Prevencin de nuseas y vmitos postoperatorios. Ads.: dosis nica 4 mg IV lenta al inducir
anestesia, o dosis nica 16 mg oral 1 h antes de anestesia (alternativa: 8 mg oral 1 h antes de
anestesia seguido de 2 dosis adicionales de 8 mg a intervalos de 8 h). Nios 1 mes - adolescentes:
dosis nica 0,1 mg/kg IV lenta (> 30 seg), mx. 4 mg, antes, durante o despus de induccin anestesia
general.
d) Tto. de nuseas y vmitos postoperatorios. Ads.: dosis nica 4 mg IV lenta. Nios 2 aos adolescentes: dosis nica 0,1 mg/kg IV lenta (> 30 seg), mx. 4 mg.
I.H. moderada-grave: mx. 8 mg/da.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo u otros antagonistas 5-HT 3 . Uso concomitante con apomorfina.
Advertencias y precauciones
I.H. moderada-grave. Signos de obstruccin intestinal subaguda, vigilar tras administracin. Puede
enmascarar hemorragia tras ciruga adenoamigdalar, control cuidadoso. Evaluar beneficio/riesgo con
alteracin previa del intervalo QT o riesgo de prolongacin del intervalo QT. Precaucin con trastornos
del ritmo o de la conduccin cardiaca, con trastornos electrolticos o en concomitancia con
antiarrtmicos o -adrenrgicos. En caso de dolor torcico, mareo o arritmias cardiacas realizar una
revisin cardiovascular. Nios, sin datos en: prevencin nuseas y vmitos retardados o prolongados
inducidos por quimioterapia; nuseas y vmitos inducidos por radioterapia; tto. vmitos
postoperatorios en nios < 2 aos.
Insuficiencia heptica
Precaucin en I.H. moderada-grave; mx. 8 mg/da.
Interacciones
Vase Contraindicaciones Y Advertencias y precauciones Adems:
Concentraciones plasmticas reducidas por: inductores del CYP3A4 (fenitona, carbamazepina,
rifampicina).
Puede reducir efecto analgsico de: tramadol (pequeos estudios).
Prolongacin adicional intervalo QT con: frmacos prolongadores QT.
Mayor riesgo de arritmias con: frmacos cardiotxicos (p. ej. antraciclinas).
Embarazo
Seguridad no establecida, estudios experimentales en animales no muestran efectos dainos. No se
recomienda.
Lactancia
Se ha demostrado que ondansetrn pasa a la leche en animales en periodo de lactancia. Se
recomienda, por tanto, que las madres en periodo de lactancia que reciben ondansetrn no
amamanten a sus hijos. Ondansetrn y sus metabolitos se acumulan en la leche de las ratas; la
relacin leche/plasma fue de 5,2.
Reacciones adversas
Cefalea, estreimiento, sensacin de rubor o calor, reaccin local en lugar de iny. IV.
Nombre Comercial
Yatrox
Zofran
Fixca
Helmine
Presentacin
Comprimidos de 4mg
Comprimidos de 8mg
Ampollas de 2 ml conteniendo 4mg ( 2 mg/ml)
Ampollas de 4 ml conteniendo 8mg ( 2 mg/ml)
Almacenamiento y conservacin:
Proteger de la luz
Indicaciones
Tratamiento y prevencin de nuseas y vmitos producidos por quimio y/o radioterapia
Prevencin y tratamiento de nuseas y vmitos postoperatorios
Dosis
Profilaxis y tratamiento emesis por quimio/radioterapia:
- Adultos:
Profilaxis VO: 8 mg 1-2 horas antes tto, 8 mg 12 horas despus
Profilaxis/ tratamiento IV:8-32 mg 30 min. antes del tratamiento,en infusin lenta (>15 min). Se
pueden administrar dos dosis adicionales de 8 mg espaciadas 2-4 horas o una perfusin
contnua de 1mg/hora durante 24 horas si persisten los sntomas
-Nios:
Dosis nica IV de 5 mg/m2; 4mg p.o 12 horas despus
Emesis retardada:
VO: 8 mg/ 12 h hasta un mximo de 5 das despus del tratamiento citosttico
Nuseas y vmitos postoperatorios:
- Adultos
Profilaxis VO:16 mg una hora antes
Profilaxis IV o IM: dosis nica de 4 mg (o 50-150 mcg/kg) en infusin lenta (>15min). Administrar
1-5 min antes de la induccin o en el postoperatorio.
Tratamiento IV o IM: 4 mg en infusin lenta
-Nios:
IV: 0,1 mg/kg (mximo 4 mg)
Farmacocintica
Inicio de accin:
- IV < 30 min
Efecto mximo :
- IV = variable
- VO = 2 horas
Duracin:
- IV = 12-24 horas
Metabolismo:
Heptico por el citocromo P-450
Toxicidad:
Experiencia muy limitada de sobredosificacin (nicamente algunos casos de cefalea). No existe
antdoto (tratamiento sintomtico y de soporte)
Interacciones:
- Debido a su metabolismo heptico a travs del citocromo P450, frmacos inductores
(rifampicina, barbitricos) o inhibidores (ketoconazol, cimetidina, ritonavir) de dicho sistema
pueden disminuir o aumentar, respectivamente, los efectos
- Antiepilpticos (carbamazepina, fenitona) pueden reducir la efectividad
Excrecin:
Fundamentalmente por orina
Efectos Secundarios
Gastrointestinales: estreimiento, diarrea, dolor abdominal, sequedad de boca
Hepticos: aumento asintomtico de valores de transaminasas
Neurolgicos: cefalea, somnolencia, ansiedad, vrtigo
Cardiovasculares: dolor torcico, arritmia cadaca, hipotensin, bradicardia
Genitourinarios: retencin urinaria, disuria
Osteomusculares: mialgia
Oftalmolgicas: visin borrosa
Analticas: hipopotasemia
Dermatolgicos: erupciones exantemticas, prrito, descamacin cutnea, angioedema
Respiratorios: espasmo bronquial
Generales: astenia, escalofros, fiebre, anafilaxia
Recomendaciones
No estimula el peristaltismo gastrointestinal.
En situaciones de tratamiento quimioterpico su eficacia puede potenciarse mediante 20
mg de dexametasona administrados previamente.
Puede enmascarar un leo paraltico o distensin gstrica (precaucin tras ciruga
abdominal o en nuseas/vmitos inducidos por quimioterapia).
Utilizar con precaucin en embarazadas (categora B de la FDA) y madres
lactantes (atraviesa la placenta y se excreta en leche materna).
En insuficiencia heptica se recomienda no exceder la dosis de 8 mg/24h.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al ondansetron o a cualquier componente del producto o a otros antagonistas
de los receptores 5-HT3
Farmacologa
Antagonista selectivo de los receptores serotoninrgicos 5-HT3. Actua bloqueando su unin a la
serotonina tanto en las terminaciones perifricas de los nervios vagales como en los
quimiorreceptores centrales de la zona desencadenante del rea postrema.
PANCURONIO
Nombre Comercial
Pavulon
Presentacin
Ampolla de 2 ml conteniendo 4 mg (2 mg/ml)
Almacenamiento y conservacin:
Estable 6 meses a temperatura ambiente. Con refrigeracin (2-8C) estable 18 meses
Indicaciones
Induccin de parlisis neuromuscular de larga duracin, normalmente para ventilacin mecnica
en anestesia o terapia intensiva.
Tratamiento del ttanos
Dosis
Intubacin endotraqueal:
- Adultos y nios > 1 mes:
IV: 0,04-0,1 mg/kg. Con una dosis de 0,06 mg/lg se consiguen condiciones ideales para la
intubacin en 2-3 min.
Mantenimiento de la relajacin neuromuscular:
- Adultos y nios > 1 mes:
bolos IV: 0,01-0,05 mg/kg segn precise. La administracin de 0,01-0,02 mg/kg proporciona 2040 min. de bloqueo adicional
perfusin IV: 1-15 mcg/kg/min
Pretratamiento (dosis diezmo, de cebado o priming dose)
IV: 10% de la dosis de intubacin, administrar 3-5 min antes de la dosis de relajante.
Farmacocintica
Inicio de accin:
- IV = 1-3 min.
Efecto mximo :
- IV = 3-5 min.
Duracin:
- IV =40-65 min.
Metabolismo:
Heptico (parcialmente)
Toxicidad:
Los sntomas se producen como consecuencia de una parlisis muscular prolongada, excesiva
liberacin de histamina y alteracione hemodinmicas, especialmente hipotensin. El
tratamiento de la intoxicacin incluye el mantenimiento de la va respiratoria abierta mediante
ventilacin asistida hasta conseguir una adecuada respiracin espontnea. LA recuperacin
puede acelerarse con la administracin de anticolinestersicos (neostigmina, piridostigmina,
edrofonio, etc.) en conjuncin con un antimuscarnico como atropina o glicopirrolato, una vez
que exista evidencia de recuperacin espontnea. Las alteraciones hemodinmicas pueden
corregirse con la administracin de lquidos o vasopresores.
Interacciones:
- El bloqueo neuromuscular se potencia con antibiticos (aminoglucsidos, polimixina,
clindamicina, lincomicina, espectinomicina y tretraciclinas), anestsicos locales, diurticos de
asa, magnesio, litio, betabloqueantes, bloqueantes ganglionares (trimetafan y hexametonio),
hipotermia, hipokaliemia, acidosis respiratoria y administracin previa de succinilcolina
- Los anestsicos voltiles disminuyen los requerimientos (30%-45%) y prolongan la duracin
del bloqueo (por encima del 25%)
- Se ha descrito parlisis recurrente con quinidina
- La carbamazepina puede disminuir la duracin del bloqueo neuromuscular
Excrecin:
Principalmente con la orina (en forma inalterada)
Efectos Secundarios
Cardiovasculares: taquicardia, hipertensin arterial
Respiratorios: hipoventilacin, apnea, hipersecrecin bronquial y broncoespasmo
Neuromusculares: bloqueo inadecuado o prolongado
Gastrointestinales: salivacin
Alrgicos: rubor y reacciones anafilactoides
Recomendaciones
Monitorizar la respuesta con neuroestimulador para minimizar el riesgo de sobredosificacin.
Usar con precaucin en pacientes asmticos o con antecedentes de reacciones
anafilactoides.
Revertir sus efectos con anticolinestersicos como neostigmina, edrofonio o
piridostigmina junto con atropina o glucopirrolato.
La reversin de su efecto esta disminuida con el uso de teofilina y en pacientes quemados o
con parlisis.
El pretratamiento con pancuronio disminuye las fasciculaciones pero reduce la intensidad y
acorta la duracin del bloqueo neuromuscular por succinilcolina.
El pretratamiento disminuye el tiempo de inicio del bloqueo mximo en 30-60 segundos.
Contraindicaciones
Contraindicado en pacientes alrgicos al pancuronio, as como en situaciones de insuficiencia
renal.
Farmacologa
Bloqueante neuromuscular no despolarizante de tipo esteroideo y de larga duracin de accin.
Acta bloqueando reversiblemente y de forma competitiva a los receptores colinrgicos de la
placa neuromuscular (compite con la acetilcolina impidiendo su accin). Produce una parlisis
muscular flccida
Mecanismo de accin
Rpida instauracin de accin y duracin comparable a tubocurarina. No causa despolarizacin de la
placa terminal, liberacin de histamina ni bloqueo ganglionar.
Indicaciones teraputicas
Coadyuvante de anestesia general para facilitar intubacin endotraqueal
Posologa
Considerar tcnica anestsica, duracin, interacciones con medicamentos usados antes y durante
anestesia, estado del enfermo.
Dosis de intubacin: ads.: inicial: 0,05-0,08 mg/kg (intubacin efectuada en 150-120 seg). 0,08-0,1
mg/kg (intubacin efectuada en 120-90 seg). Dosis de incremento: 0,01-0,02 mg/kg. Nios: dosis
inicial 0,06-0,1 mg/kg. Dosis de incremento: 0,01-0,02 mg/kg.
Dosis utilizando suxametonio para intubacin: ads.: dosis inicial 0,02-0,06 mg/kg. Dosis de incremento:
0,01-0,02 mg/kg. Nios: dosis inicial 0,02-0,06 mg/kg. Dosis de incremento: 0,01-0,02 mg/kg.
Advertencias y precauciones
Aumenta intensidad del bloqueo en hipocaliemia, hipermagnesemia, hipercapnea, caquexia, miastenia
grave, sndrome miastnico, anestesia profunda, I.R. favorece la aparicin de un sndrome parecido al
de miastenia grave despus de administracin de antibiticos. Disminuye intensidad del bloqueo,
hipotermia.
Insuficiencia renal
Precaucin.
Interacciones
Actividad aumentada por: halotano, ter, enflurano, isoflurano, metoxiflurano, ciclopropano, tiopental,
metohexital.
Actividad disminuida por: analgesia neurolptica, propanidida.
Duracin de accin aumentada por: otros relajantes musculares, neomicina, estreptomicina,
kanamicina, diazepam, propranolol, tiamina (dosis elevadas), IMAO, quinidina, protamina.
Duracin de accin disminuida por: neostigmina, edrofonio, corticosteroides (dosis elevadas),
adrenalina, cloruro potsico, cloruro sdico, cloruro clcico.
Reacciones adversas
Aumento de frecuencia del pulso y del gasto cardiaco, ligera o moderada elevacin de presin arterial,
disminucin de PIO, miosis.
PROPOFOL
Nombre Comercial
Diprivan
Ivofol
Propofol lipuro 1%
Recofol
Presentacin
Ampollas de 20 ml conteniendo 200 mg (10 mg/ml)
Vial de 50 ml conteniendo 500 mg (10 mg/ml)
Vial de 100 ml conteniendo 100 mg (10 mg/ml)
Vial de 50 ml conteniendo 1000 mg (20 mg/ml)
Jeringa de 50 ml conteniendo 500 mg
Conservacin
Se presenta como una emulsin hidro-oleosa isotnica al 1% o al 2%, que contiene intralipid
(lecitina de huevo, glicerol, aceite de soja) y EDTA (con el fin de evitar la colonizacin por
bacterias). Se ha desarrollado el propofol-lipuro (sustitucin del intralipid por cadenas de
triglicridos de media y larga longitud con el fin de disminuir el dolor a la inyeccin. Estable a
temperatura ambiente. Se deben evitar las manipulaciones (el solvente graso puede favorecer
su contaminacin) .
Indicaciones
Induccin y mantenimiento de la anestesia general.
Sedacin corta y prolongada.
Tratamiento de las nuseas y vmitos postoperatorios y tras quimioterapia.
Dosis
Induccin anestsica
IV: 1 2,5 mg/kg
Mantenimiento anestsico
Perfusin IV: 50 150 mcg/kg/min
Sedacin
Dosis de carga IV: 0,25 1 mg/kg
Mantenimiento IV: 10 50 g/kg/min
Antiemtico
Bolus de 10 mg
Nios
Aconsejado en nios mayores de 3 aos
Induccin
IV: 2-3 mg/kg
Mantenimiento
Perfusin IV: 6-8 mg/kg/h
Farmacocintica
Inicio de accin
La dosis de induccin produce prdida de conciencia en 30 45 s
Efecto mximo
1 minuto despus de la administracin.
Duracin
El despertar vara desde los 5 10 min tras la dosis nica hasta los 15 20 min tras interrumpir
la infusin
Metabolismo
Por glucuronoconjugacin heptica del compuesto original resultando propofol-glucurnido y
sulfo y glucurnidoconjugados del metabolito hidroxilado por el citocromo P450
Eliminacin
Renal como producto inalterado (<0,3%) y el resto como sulfo y glucurnido metabolitos. La vida
media de eliminacin vara entre 30 y 90 minutos. Una pequea proporcin del producto se
transforma en metabolitos de eliminacin pulmonar.
La edad disminuye el volumen de distribucin y el aclaramiento, por lo que hay que disminuir las
dosis. Aumentar las dosis en el etilismo.
Toxicidad
En caso de dosis excesivamente altas o infusiones prolongadas puede presentarse el Sndrome
post-infusin de propofol, con acidosis metablica, fallo miocrdico, hipertrigliceremia,
hepatomegalia, disfuncin multiorgnica y rabdomiolisis.
Interacciones
Potencia los efectos depresores circulatorios y sobre el SNC de los narcticos, hipnticos y
anestsicos voltiles.
La eliminacin pulmonar disminuye, y los niveles plasmticos de propofol aumentan, cuando se
usa al mismo tiempo que el fentanilo, remifentanilo y halotano.
Potencia el bloqueo neuromuscular de los relajantes no despolarizantes.
Efectos Secundarios
Cardiovascular. Hipotensin, arritmia (taquicardia o bradicardia), hipertensin, por lo que se
desaconseja su utilizacin en pacientes inestables hemodinmicamente.
Respiratorio. Hipoventilacin, apnea, reduce la respuesta ventilatoria a la hipercapnia e hipoxia.
Broncoespasmo, laringoespasmo y tos.
SNC. Convulsiones, fenmenos excitatorios motores (sobre todo, tras induccin rpida),
cefaleas (2%), inquietud (1%), alucinaciones, sueos fantsticos, ilusiones sexuales,
mioclonias, opistotonos, confusin.
Gastrointestinales. Nuseas, vmitos, dolor abdominal.
Dermatolgicos. Eritema, urticaria, prurito y rash cutneo.
Locales. Dolor en el sitio de inyeccin, que disminuye con la adicin de una pequea cantidad
de lidocaina (0,01 %), e inyectando en vasos de grueso calibre.
Otros. Sndrome de infusin de propofol: se produce con infusiones superiores a 4 mg/kg/h,
cursa con acidosis metablica, hiperpotasemia, hiperlipidemia, rabdomiolisis y fallo cardaco.
Recomendaciones
Evitar las manipulaciones por el riesgo de contaminacin por el solvente lipdico
En infusiones prolongadas, no sobrepasar los 5 mg/kg/h en adultos ni los 3 mg/kg/h en nios, y
realizar controles analticos para valorar hipertrigliceremia y acidosis lctica.
Utilizar con precaucin en pacientes con alteracin del metabolismo lipdico , como puede ser la
hiperlipidemia, y pancreatitis.
Contraindicaciones
Alergia al huevo y a la soja.
Nios menores de 3 aos.
Pacientes hemodinamicamente inestables.
Farmacologa
El propofol es el disopropilfenol, inductor anestsico con recuperacin rpida til en cirugas
cortas y ciruga ambulatoria, pero tambin en cirugas de larga duracin y sedacin en
reanimacin y cuidados intensivos.
Es un depresor del SNC por potenciacin del inhibidor GABA con efectos sobre el EEG similares
a los de los barbitricos. Aumenta la latencia y disminuye la amplitud de los potenciales
evocados somatosensoriales y auditivos.
Disminuye la PIC (sobre todo en pacientes con hipertensin endocraneal) y el consumo de
oxgeno cerebral, manteniendo la autorregulacin cerebral y la respuesta vascular cerebral al
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Nios < 1 mes para la induccin y mantenimiento de la anestesia. Pacientes 16
aos para sedacin en cuidados intensivos.
Advertencias y precauciones
Monitorizar. Disponer de equipos de ventilacin y reanimacin. Administrar en venas gruesas para
reducir dolor local. Alteraciones cardiacas, respiratorias, renales, hepticas, pacientes debilitados o
hipovolmicos, epilpticos. Puede producir bradicardia y asistolia. No superar los 4 mg/kg/h en
sedacin, por aparicin de graves reacciones adversas.
Insuficiencia heptica
Precaucin en pacientes con alteracin heptica.
Insuficiencia renal
Precaucin en pacientes con alteracin renal.
Interacciones
Embarazo
No usar en embarazo ni obstetricia. Atraviesa la placenta y puede asociarse con depresin neonatal.
Lactancia
Evitar. No se ha establecido la seguridad para el lactante.
Reacciones adversas
Hipotensin, apnea transitoria. Movimientos epileptiformes. Nuseas, vmitos, cefalea. Edema
pulmonar, asistolia, bradicardia, fiebre posquirrgica. Desinhibicin sexual.
REMIFENTANILO
Nombre Comercial
Ultiva
Presentacin
Vial 1 mg en 3 ml
Vial 2 mg en 5 ml
Vial 5 mg en 10 ml
Indicaciones
Induccin y mantenimiento de la anestesia general.
Analgesia continuada en el postoperatorio inmediato.
Como analgsico para cuidados anestsicos monitorizados.
Para proporcionar analgesia en pacientes de cuidados intensivos con ventilacin mecnica.
Dosis
Induccin anestsica
- IV = 0.5-1 mcg/kg/min en infusin. Si IOT en menos de 8 min. administrar dosis inicial de 1
mcg/kg en 30-60 seg.
Mantenimiento de la anestesia
- Adultos:
Bolus IV suplementarios 1mcg/kg pueden administrarse cada 2-5 min.
Infusin contnua IV (junto con hipntico o agente voltil): 0.25-0.4 mcg/kg/min. (rango
0.05-2 mcg/kg/min).
- Nios:
Con xido nitroso (nios a partir de 2 meses): Infusin contnua IV 0.4 mcg/kg/min (rango
0.4-1 mcg/kg/min.). Pueden administrarse bolus suplementarios de 1 mcg/kg.
Con agentes inhalatorios (nios 1-12 aos): Infusin contnua IV 0.25 mcg/kg/min (rango
0.05-1.3 mcg/kg/min). Pueden administrarse bolus suplementarios de 1 mcg/kg/min cada 2-5
min.
Analgesia en el postoperatorio inmediato
- Infusin contnua IV = 0.1 mcg/kg/min (rango 0.025-0.2 mcg/kg/min). No serecomienda dosis
en bolo.
Analgesia en cuidados anestsicos monitorizados
- Dosis nica IV 90 seg. previo a anestsico local: 1mcg/kg en 30-60 seg. (0.5 mcg/kg) con
midazolam)
- Infusin contnua IV comenzando 5 min. de anestsico local: 0.1 mcg/kg/min (0.05
mcg/kg/min. con midazolam)
- Infusin contnua IV tras anestsico local: 0.05 mcg/kg/min (rango 0.025-0.2 mcg/kg/min.).
Farmacocintica
Inicio de accin:
- IV = 30 seg - 3 min
Efecto mximo :
- IV = 3 - 5 min
Duracin:
- IV = 5 - 10 min
Toxicidad:
(Efectos revierten en 10 min.) Los sntomas incluyen apnea, rigidez torcica, temblores,
hipoxemia, hipotensin y bradicardia. Tratamiento incluye: mantenimiento de la va area,
administracin IV de fluidos y tratamiento con naloxona IV; glicopirrolato y/o atropina tiles
para el tratamiento de la bradicardia.
Interacciones:
Sinergismo con otros anestsicos, potencia los efectos depresores cardiocirculatorios,
ventilatorios y del SNC de narcticos, benzodiacepinas, anestsicos voltiles y xido nitroso.
Efectos depresores ventilatorios potenciados por anfetaminas, IMAOs, fenotiacinas y
antidepresivos tricclicos.
efectos analgsicos incrementados por agonistas alfa-2 (adrenalina, clonidina).
Metabolismo:
Rpido por esterasas plasmticas y tisulares
Excrecin:
Urinaria
Efectos Secundarios
SNC: mareos, cefala, agitacin, fiebre (frecuentes); confusin, alucinaciones, ansiedad
Cardiovasculares: hipotensin y bradicardia (dosis dependiente), taquicardia e hipertensin
(frecuetes); arritmias, asistolia, bloqueo cardiaco, sncope
Gastrointestinales: nuseas, vmitos (frecuentes); diarrea, disfagia, estreimiento
Neuromusculares: rigidez muscular (frecuentes); incremento de CPK-MB
Respiratorios: depresin repiratoria, apnea, hipoxia (frecuentes)
Dermatolgicos-alrgicos: prurito (frecuente); reacciones anafilcticas y/o anafilactoides,
xerostoma
Oculares: alteraciones visuales
Hematolgicos: (raros) anemia, trombocitopenia
Efectos indeseables de la adminstracin sobre el neuroeje: incluyen depresin respiratoria
tardia, nuseas/vmitos, prrito, retencin urinaria
Generales: escalofros, dolor postoperatorio (frecuentes); alteraciones elecrolticos
Recomendaciones
Titular la dosis segn respuesta del paciente.
Administracin de oxgeno suplementario en administracin del frmaco para cuidados
anestsicos monitorizados.
Reducir dosis (mitad) en ancianos.
Atraviesa la placenta pudiendo ocasionar depresin en el recin nacido.
No se recomienda su uso como agente nico en anestesia general.
Administracin con paciente monitorizado y medidas de soporte disponibles.
La interrupcin de la infusin de remifentanilo debera precederse del establecimiento
de una analgesia postoperatoria adecuada.
Precaucin en pacientes asmticos, EPOC, con insuficiencia cardiaca y en pacientes
obesos.
Contraindicaciones
Contraindicada la administracin intratecal o epidural (glicina en su formulacin); contraindicado
en hipersensibilidad al remifentanilo, fentanilo o anlogos del fentanilo o algn componente de
su formulacin.
Farmacologa
Agonista opioide mu sinttico, de accin ultracorta y elevada potencia analgsica; se une a
receptores especficos mu-opioides en varios lugares del SNC aumentando el umbral del
dolor, alterando la percepcin del dolor e inhibiendo las vas aferentes nociceptivas.
Agonista selectivo de los receptores opioideos ? de rpido comienzo de accin y corta duracin.
Indicaciones teraputicas
Analgsico durante la induccin y/o mantenimiento de la anestesia general. Analgesia en pacientes de
cuidados intensivos con ventilacin mecnica.
Posologa
1) Anestesia general:
- Ads. Perfus. IV continua controlada manualmente:
Si slo se usa xido nitroso 70% con remifentanilo, la velocidad habitual de mantenimiento est entre
0,4 y 3 mcg/kg/min, y 0,4 mcg/kg/min podra ser velocidad de inicio apropiada. Ajustar dosis en
funcin de la respuesta.
2) Anestesia cardiaca:
- Perfus. controlada manualmente:
En pacientes de alto riesgo, dosis mx. en bolo: 0,5 mcg/kg. Mantener velocidad intraoperatoria final
para analgesia previa a extubacin. Interrumpir perfus. reduciendo la velocidad un 25% cada 10 min.
- Administracin en TCI (pacientes ventilados): induccin y mantenimiento de la anestesia: administrar
con hipntico IV o inhalado (ver tabla anterior); las concentraciones adecuadas estn en el lmite
superior de las propuestas para ciruga general; titular en funcin de la respuesta.
3) Analgesia en adultos de cuidados intensivos con ventilacin mecnica: perfus. continua a velocidad
inicial de 0,1-0,15 mcg/kg/min; ajustar con incrementos de 0,025 mcg/kg/min cada 5 min hasta efecto
deseado; intervalo: 0,006-0,74 mcg/kg/min. Asociar sedantes si es necesario (se requiere menos dosis
de sedantes). En pacientes sometidos a procedimientos de estimulacin, antes de iniciar el
procedimiento y durante al menos 5 min mantener velocidad de al menos 0,1 mcg/kg/min; ajustar
cada 2-5 min; mx. 0,74 mcg/kg/min. Antes de extubacin, reducir paulatinamente la velocidad de
perfus. hasta 0,1 mcg/kg/min, en un periodo de hasta 1 h. Tras extubacin, reducir en cantidades del
25% cada 10 min hasta cesar perfusin.
En todos los casos, por la corta duracin de accin de remifentanilo, en 5-10 min tras su interrupcin,
no habr actividad; administrar analgsicos de mayor duracin de accin antes de interrumpir el
remifentanilo y dejar el tiempo necesario para alcanzar el efecto de stos.
Ancianos (> 65 aos): reducir a la dosis inicial para anestesia general; dosis inicial mediante TCI:
1,5-4 ng/ml. Obesos: basar posologa mediante perfus. controlada manualmente, en el p.c. ideal.
Pacientes de los grupos III y IV de la clasificacin de el asa: en anestesia general reducir dosis inicial y
ajustar posteriormente.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a anlogos del fentanilo. Utilizacin como nico medicamento para la induccin en
anestesia.
Advertencias y precauciones
No usar en menores de 1 ao. I.H. Contar con equipos de monitorizacin y mantenimiento de funciones
respiratoria y cardiovascular. Puede producir rigidez muscular, depresin respiratoria, hipotensin,
bradicardia y dependencia. Precaucin en ancianos, pacientes debilitados, con hipovolemia,
hipotensos. Retirar la va cuando se interrumpa la administracin de remifentanilo y no administrar
otros fluidos despus por la misma va.
Insuficiencia heptica
Precaucin. Los pacientes con I.H. son ms sensibles a la depresin respiratoria; puede ser necesario
graduar la dosis.
Interacciones
Aumenta efectos adversos de: anestsicos va inhalatoria o IV, benzodiazepinas, depresores del SNC;
reducir dosis de estos medicamentos.
Hipotensin y bradicardia exacerbados con: -bloqueantes y bloqueantes de los canales del Ca.
Embarazo
No recomendado durante parto o cesrea; puede causar depresin respiratoria en el nio.
Lactancia
Se desconoce si se excreta en leche humana. Se advertir a las madres que dejen de amamantar
durante las 24 horas siguientes a la administracin de remifentanilo.
Reacciones adversas
Rigidez musculoesqueltica, bradicardia, hipotensin, depresin respiratoria aguda, apnea, nuseas,
vmitos, prurito. Hipertensin, escalofros y dolor postoperatorios. Interrumpir o disminuir la velocidad
de administracin.
Sobredosificacin
Antdoto especfico para la depresin respiratoria grave y la rigidez muscular: naloxona IV. Adems,
tratamiento sintomtico y de soporte.
ROCURONIO
Nombre Comercial
Esmeron
Presentacin
Vial de 5 mL conteniendo 50 mg (10 mg/mL)
Vial de 10 mL conteniendo 100 mg (10 mg/mL)
Almacenamiento y conservacin:
Mantener entre 2-8C. No congelar. Una vez expuesto a temperatura ambiente consumir en un
plazo de 30 das, incluso aunque se vuelva a refrigerar.
Indicaciones
Induccin de parlisis neuromuscular de larga duracin, normalmente para ventilacin mecnica
en anestesia o terapia intensiva.
Tratamiento del ttanos
Dosis
Intubacin endotraqueal:
- Adultos / nios > 1 mes:
IV: 0,6-1,2 mg/kg. Dosis de 0,6 mg/kg consiguen condiciones excelentes para la intubacin
endotraqueal en 60-120 segundos. Dosis de 1,2 mg/kg permiten acortar este intervalo hasta
los 45-60 segundos
Mantenimiento de la relajacin neuromuscular:
- Adultos / nios > 1 mes:
bolos IV: 0,1-0,2 mg/kg segn precise
perfusin IV: 5-15 mcg/kg/min
Pretratamiento (dosis diezmo, de cebado o priming dose)
IV: 10% de la dosis de intubacin, administrar 3-5 min antes de la dosis de relajante.
Farmacocintica
Inicio de accin:
- IV = 45-90 seg
Efecto mximo :
- IV = 1-3 min.
Duracin:
- IV = 15-150 min (dosis dependiente).
Metabolismo:
Heptico (parcialmente)
Toxicidad:
Los sntomas se producen como consecuencia de una parlisis muscular prolongada, excesiva
liberacin de histamina y alteracione hemodinmicas, especialmente hipotensin. El
tratamiento de la intoxicacin incluye el mantenimiento de la va respiratoria abierta mediante
ventilacin asistida hasta conseguir una adecuada respiracin espontnea. LA recuperacin
puede acelerarse con la administracin de anticolinestersicos (neostigmina, piridostigmina,
edrofonio, etc.) en conjuncin con un antimuscarnico como atropina o glicopirrolato, una vez
que exista evidencia de recuperacin espontnea. Las alteraciones hemodinmicas pueden
corregirse con la administracin de lquidos o vasopresores.
Interacciones:
- El bloqueo neuromuscular se potencia con antibiticos (aminoglucsidos, polimixina,
clindamicina, lincomicina, espectinomicina y tretraciclinas), anestsicos locales, altas dosis de
tiopental, ketamina, fentanilo, etomidato y propofol, diurticos de asa, magnesio, litio,
bloqueantes ganglionares (trimetafan y hexametonio), hipotermia, hipokaliemia, acidosis
respiratoria y administracin previa de succinilcolina
- Los anestsicos voltiles disminuyen los requerimientos (30%-45%) y prolongan la duracin
del bloqueo (por encima del 25%)
- Se ha descrito parlisis recurrente con quinidina
- La carbamacepina, fenitona, corticoides (administracin previa y prolongada), teofilina,
noradrenalina y cloruro clcico pueden disminuir la duracin y/o magnitud del bloqueo
neuromuscular
Excrecin:
Principalmente por va biliar, y urinaria (en forma inalterada).
Efectos Secundarios
Cardiovasculares: hipertensin arterial, taquicardia y arritmias
Respiratorios: depresin respiratoria, taquipnea e hipersecrecin bronquial,
excepcionalmente broncoespasmo
Dermatolgicos-alrgicos: rash, urticaria, edema y reaccin en el punto de inyeccin
Neuromusculares: bloqueo inadecuado o prolongado
Recomendaciones
Monitorizar la respuesta con neuroestimulador para minimizar el riesgo de sobredosificacin.
Usar con precaucin en pacientes asmticos o con antecedentes de reacciones
anafilactoides.
Revertir sus efectos con anticolinestersicos como neostigmina, edrofonio o
piridostigmina junto con atropina o glucopirrolato.
La reversin de su efecto esta disminuida con el uso de teofilina y en pacientes quemados o
con parlisis.
El pretratamiento con rocuronio disminuye las fasciculaciones pero reduce la intensidad y
acorta la duracin del bloqueo neuromuscular por succinilcolina.
El pretratamiento disminuye el tiempo de inicio del bloqueo mximo en 30-60 segundos.
Las dosis de pretratamiento pueden causar un grado de bloqueo neuromuscular
suficiente para provocar hipoventilacin en algunos pacientes.
En enfermos con miastenia gravis, pacientes obesos o con alteracin de la funcin
adrenocortical puede aumentar el bloqueo.
Reducir la dosis en funcin del peso corporal magro en pacientes obesos.
Se ha observado prolongacin del bloqueo en pacientes con insuficiencia renal y/o heptica
Puede presentarse parlisis prolongada tras infusiones continuas (> 6 h) en pacientes
Contraindicaciones
Contraindicado en pacientes alrgicos al rocuronio.
Farmacologa
Bloqueante neuromuscular no despolarizante de tipo esteroideo, de inicio de accin rpido y de
duracin de accin intermedia. Acta bloqueando reversiblemente y de forma competitiva a los
receptores colinrgicos de la placa neuromuscular (compite con la acetilcolina impidiendo su
accin). Produce una parlisis muscular flccida. El rocuronio es ocho veces menos potente
que el vecuronio.
Mecanismo de accin
Compite por los receptores colinrgicos nicotnicos de la placa motora terminal. Accin intermedia,
comienzo de accin rpida.
Indicaciones teraputicas
Coadyuvante de la anestesia general para facilitar la intubacin traqueal y en la induccin de
secuencia rpida, as como conseguir la relajacin de la musculatura esqueltica en ciruga. Asimismo
est indicado como coadyuvante en la UCI para facilitar la intubacin traqueal y la ventilacin
mecnica.
Posologa
Individualizar dosis teniendo en cuenta: mtodo anestsico, duracin prevista de la intervencin,
mtodo de sedacin a utilizar y duracin prevista de la ventilacin mecnica, posible interaccin con
otros frmacos administrados concomitantemente, y estado del paciente. Se recomienda el empleo de
una tcnica de monitorizacin neuromuscular adecuada para evaluar el bloqueo neuromuscular y su
recuperacin.
Pauta general: IV.
- Intervenciones quirrgicas:
Ads. IV (bolo): intubacin: 0,6 mg/kg y 1 mg/kg (induccin de secuencia rpida), proporcionan
condiciones de intubacin en 60 seg. Mantenimiento: 0,15 mg/kg administrada cuando la transmisin
neuromuscular alcance el 25% de recuperacin o cuando aparezcan 2 o 3 respuestas a la estimulacin
en tren de cuatro. Reducir a 0,075-0,1 mg/kg en caso de utilizacin prolongada de anestsicos de
inhalacin. Infus. IV: administrar una dosis de carga de 0,6 mg/kg, cuando el bloqueo neuromuscular
comience a recuperarse, iniciar la infus. ajustando entre 0,3-0,6 mg/kg/h bajo anestesia IV y entre 0,30,4 mg/kg/h bajo anestesia inhaladora. Nios > 1 mes: dosis para intubacin y dosis de mantenimiento
similar a los ads. Las velocidades de infus. son similares a las de los ads., excepto en nios (2-11 aos)
que podran ser ms altas, se recomiendan velocidades iniciales de infus. similares a la de ads.,
ajustndose para mantener la respuesta de la transmisin neuromuscular al 10% de la altura de la
respuesta control o mantener 1 o 2 respuestas a la estimulacin en tren de cuatro durante la
intervencin.
- UCI:
Ads. IV (bolo): intubacin traqueal (ver intervenciones quirrgicas). Dosis de mantenimiento: dosis de
carga: 0,6 mg/kg, seguido de infus. continua cuando el nivel de respuesta de la transmisin
neuromuscular alcance el 10% de la recuperacin o hasta que aparezcan 1 o 2 respuestas a la
estimulacin en tren de cuatro, de 0,3-0,6 mg/kg/h durante la 1 era h. Segn respuesta, reducir dosis en
las 6-12 h siguientes. Ancianos y nios: no administrar (falta de experiencia).
Modo de administracin:
Va IV: administrar bajo la supervisin de mdicos expertos, familiarizados con la accin del
medicamento.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al rocuronio o al in bromuro.
Advertencias y precauciones
Administrar en dosis ajustadas bajo supervisin mdica. Advertencias y precauciones en enf. hepticas
y/o del tracto biliar y/o I.H., enf. cardiovascular, ancianos, estado edematoso, enf. neuromuscular o
despus de poliomielitis, miastenia gravis o sndrome miastnico (pequeas dosis pueden presentar
efectos intensos, dosificar de acuerdo a la respuesta), quemados (desarrollan resistencias),
operaciones bajo condiciones hipotrmicas (aumenta el efecto y la duracin se prolonga). Corregir
trastornos electrolticos graves, alteraciones del pH sanguneo o la deshidratacin ya que aumentan el
efecto. Es necesaria ventilacin mecnica hasta que se restaure la respiracin espontnea adecuada.
Prever las dificultades de la intubacin, en particular cuando se utiliza en la induccin de secuencia
rpida. Riesgo de reacciones anafilcticas, tomar precauciones. Dosis > 0,9 mg/kg incrementan la
frecuencia cardiaca contrarrestando la bradicardia producida por otros anestsicos o por estimulacin
vagal. En UCI monitorizar transmisin neuromuscular para prevenir prolongacin del bloqueo o
sobredosificacin, adems deben recibir una analgesia y sedacin adecuadas.
Insuficiencia heptica
Precaucin en enf. hepticas y/o del tracto biliar clnicamente significativa. Se ha observado una accin
prolongada con dosis de 0,6 mg de bromuro de rocuronio por kg de peso corporal.
Insuficiencia renal
Precaucin en I.R. clnicamente significativa. Se ha observado una accin prolongada con dosis de 0,6
mg de bromuro de rocuronio por kg de peso corporal.
Interacciones
Efecto aumentado por: anestsicos voltiles halogenados y ter; tiopental, metohexitona, ketamina,
fentanilo, gammahidroxibutirato, etomidato y propofol (dosis altas); otros frmacos bloqueantes
neuromusculares no despolarizantes; administracin previa de suxametonio; aminoglucsidos,
lincosamidas y polipptidos, acilaminopenicilinas, tetraciclina, altas dosis de metronidazol; tiamina;
IMAO; quinidina; protamina; bloqueantes alfa-adrenrgicos; sales de magnesio; bloqueantes de los
canales del Ca y sales de litio.
Efecto disminuido por: neostigmina, edrofonio, piridostigmina, derivados aminopiridnicos;
administracin previa y prolongada de corticosteroides, fenitona o carbamazepina; noradrenalina,
azatioprina (solamente efecto transitorio y limitado), teofilina, cloruro clcico, cloruro potsico,
inhibidores de la proteasa.
Embarazo
No hay datos en humanos. Estudios con animales no manifiestan efectos dainos directos o indirectos
sobre el embarazo.
Lactancia
No se conoce si rocuronio bromuro se excreta por la leche materna en humanos. Los estudios en
animales manifiestan niveles insignificantes en la leche materna. Los estudios con animales no
manifiestan efectos dainos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrional/fetal, parto o
desarrollo postnatal. Rocuronio bromuro slo debe administrarse a mujeres en lactancia, cuando su
mdico decida que los beneficios sobrepasan los riesgos.
Reacciones adversas
Dolor/reaccin en el lugar de la iny., cambios en constantes vitales y bloqueo neuromuscular
prolongado; reacciones anafilcticas y anafilactoides.
SUCCINILCOLINA
Nombre Comercial
Anectine
Mioflex
Presentacin
Ampolla de 2 ml conteniendo 100 mg (50 mg/ml)
Ampolla de 10 ml conteniendo 500 mg (50 mg/ml)
Almacenamiento y conservacin:
Conservar refrigerado, entre 2-8 C
Indicaciones
Induccin de parlisis neuromuscular de corta duracin, intubacin de secuencia rpida
Reduccin de las contracciones musculares asociadas a las convulsiones inducidas por medios
farmacolgicos o elctricos
Tratamiento del tetanos
Dosis
Intubacin endotraqueal:
- Adultos:
IV: 1-1,5 mg/kg. Condiciones excelentes para la intubacin endotraqueal en 30-60 segundos
IM profunda: 2,5-4 mg/kg (mximo 150 mg)
- Nios:
IV: 1-3 mg/kg
IM profunda: 4-6 mg/kg
Mantenimiento de la relajacin neuromuscular:
- Adultos:
bolos IV: 0,04-0,07 mg/kg segn precis, cada 5-10 min. Mximo 150 mg
perfusin IV: 10-100 mcg/kg/min (titular segn efecto)
- Nios:
bolos IV: 0,3-0,6 mg/kg cada 5-10 min. segn precise.
Disminucin de las contracciones musculares asociadas a la terapia electroconvulsiva:
- Adultos:
IV: 10-30 mg 1 minuto antes del procedimiento
Farmacocintica
Inicio de accin:
- IV = 15-30 segundos
- IM = 1-2 min.
Efecto mximo :
- IV = 30-60 segundos
- IM = 2-3 min.
Duracin:
- IV = 4-6 min.
- IM = 10-30 min.
Metabolismo:
Efectos Secundarios
Cardiovasculares: bradicardia (sobretodo en nios y con dosis repetidas), arritmias, taquicardia
e hipertensin
Respiratorios: hipoventilacin, apnea, broncoespasmo
Dermatolgicos-alrgicos: reacciones de hipersensibilidad
Neuromusculares: fasciculaciones y dolor muscular postoperatorio
Oculares: elevacin de la PIO
Gastrointestinales: aumento de la presin intragstrica, aumento de las secreciones gstrica y
salivar
SNC: aumento de la PIC
Generales: mioglobinemia o mioglobinuria, hiperpotasemia.
Recomendaciones
Monitorizar la respuesta con neuroestimulador para minimizar el riesgo de sobredosificacin.
Usar con precaucin en pacientes asmticos o con antecedentes de reacciones
anafilactoides.
Usar con precaucin en situaciones que pueden asociar hiperpotasemia ( grandes
quemados, politraumatizados, lesin de mdula espinal, sepsis, algunas enfermedades
neurolgicas y musculares, ttanos, insuficiencia renal).
Usar con precaucin en pacientes con glaucoma de ngulo estrecho.
No se debe utilizar (salvo situaciones excepcionales) en casos de dficit adquirido de
colinesterasa o en pacientes con colinesterasa atpica.
La concentracin de pseudocolinesterasa est disminuda durante varios das postparto,
por lo que pueden presentar una mayor sensibiliad al frmaco.
El bloqueo neuromuscular podra prolongarse en la insuficiencia renal.
Se ha descrito como trigger en la hipertermia maligna.
Puede producirse bloqueo de fase II (sobretodo si se administran bolos repetidos o perfusin).
Pueden potenciar el bloqueo neuromuscular: alteraciones hidroelectrolticas, hiponatremia,
hipocalcemia e hipopotasemia severas, hipermagnesemiaenfermedades neuromusculares,
acidosis, porfiria aguda intermitente, Sdr. de Eaton Lambert, miastenia gravis, fracaso renal y
heptico.
Pueden antagonizar el bloqueo neuromuscular: alcalosis, hipercalcemia, lesiones
desmielinizantes, neuropatas perifricas, denervacin, infeccin, traumatismo muscular y
diabetes mellitus.
Usar con precaucin en nios y ancianos.
Es aconsejable la premedicacin con atropina, por la aparicin de bradicardia.El riesgo de
bradicardia aumenta con el uso de dosis repetidas y es ms frcuente en nios.
Los relajantes neuromusculares tienden a no a travesar la placenta. La succinilcolina debe
utilizarse con precaucin en pacientes embarazadas (Clase C de la FDA). Se desconoce su
paso a leche materna.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la succinilcolina o a cualquier componente de la formulacin; historia
personal o familiar de hipertermia maligna; miopatas asociadas a elevacin de los valores
sricos de creatinfosfokinasa (CPK);fase de dao agudo en grandes quemados y grandes
politraumatizados; denervacin muscular extensa; lesin de motoneurona superior.
Farmacologa
Bloqueante neuromuscular despolarizante de inicio de accin rpido y duracin ultracorta.
Mimetiza la accin de la acetilcolina, por tanto despolariza la membrana muscular y produce
contraccin inicialmente (fasciculacin).
TIOPENTAL
Nombre Comercial
Pentothal sdico
Tiobarbital
Presentacin
Viales de 0,5 y 1 g de polvo higroscpico amarillo.
Conservacin
Debe reconstruirse con agua para inyeccin o con SF (no es estable en RL).
La concentracin mnima es del 2,5% (1% en pediatra). La solucin es fuertemente alcalina.
Se puede tambin reconstituir en 250 ml de glucosado al 5% (para sedacin).
Estable 15 das en ambiente refrigerado
Indicaciones
Induccin anestsica.
Hipertensin intracraneal refractaria
Anticonvulsivante, sobre todo en las convulsiones producidas por intoxicacin de anestsicos
locales. Status epilptico.
Induccin de coma farmacolgico en el traumatismo craneoenceflico.
Dosis
Induccin anestsica
Adultos: 3-5 mg /kg IV (calcular dosis segn peso ideal)
Nios: 5-6 mg/kg IV
Neonatos: 7-8 mg/kg IV
Hipertensin intracraneal refractaria
IV: 1-4 mg/kg
Anticonvulsivante
IV: 0,5-2 mg/kg
Induccin de coma farmacolgico
IV: 3-5 mg/kg , seguida de una perfusin continua a 0,1-0,5 mg/kg/min
Farmacocintica
Inicio de accin
Muy rpido. Tiempo de circulacin brazo-cerebro 10 15 segundos.
Efecto mximo
30 60 s
Duracin
La recuperacin de conciencia tras inyeccin nica suele producirse a los 5 15 min por
redistribucin a msculo y rganos
Metabolismo
Heptico por oxidacin dando metabolitos inactivos, y el 2-3% por sulfuracin del carbono-2
formndose pentobarbital (lo que puede retrasar la recuperacin tras la administracin de
dosis altas o prolongadas)
Eliminacin
Renal como metabolitos inactivos y < 1% no metabolizado.
Toxicidad
La extravasacin de la inyeccin intravenosa es muy irritante y produce dolor y necrosis.
La inyeccin intraarterial produce un cuadro muy grave con dolor intenso, necrosis tisular e
incluso gangrena de la zona dependiente de la arteria. Se trata con la inyeccin de
anestsicos locales en la misma va, vasodilatadores, anticoagulacin sistmica y bloqueo
anestsico.
El cuadro se minimiza si la concentracin inyectada es del 2,5% o menor.
Interacciones
El tiopental presenta incompatibilidad galnica con numerosos frmacos, entre los cuales
destacan los relajantes musculares, en mezcla con los cuales precipita.
Disminuye los efectos de los anticoagulantes, digoxina, betabloqueantes, corticoides, quinidina y
teofilina.
Prolonga la accin de los IMAO y cloranfenicol.
Efectos Secundarios
Cardiovascular. Hipotensin (por depresin miocrdica y venodilatacin con disminucin del
retorno venoso), taquicardia refleja y ICC
Respiratorio. Hipoventilacin, apnea, broncospasmo,laringoespasmo, depresin respiratoria.
Neurolgico. Cefalea, delirio, somnolencia. Los efectos son dosis-dependientes. Disminuye el
consumo de oxgeno, disminuye el flujo cerebral y la PIC. Tiene un efecto protector cerebral
sobre todo en isquemia focal, pero no demostrado en caso de isquemia global, como sucede
en el paro cardiaco. Conserva la presin de perfusin cerebral.
Gastrointestinal. Sialorrea, nauseas y vmitos.
Dermatolgicos. Eritema, prurito, urticaria.
Hgado y riones. Disminucin del flujo sanguneo sin alteracin postoperatoria de indicadores
de su funcin.
Vascular. Tromboflebitis, necrosis y gangrena.
Otros. Reacciones anafilcticas por inducir liberacin de histamina.
Recomendaciones
Como inductor anestsico, es de escasa utilizacin actualmente, aunque tiene inters en ciruga
carotdea como protector de una posible isquemia cerebral.
Reducir dosis en pacientes con mal estado general, ancianos e hipovolmicos
En casos de TCE graves con hipertensin intracraneal resistente a otros tratamientos, garantizar
la normovolemia, y si es necesario, administrar drogas vasoactivas a fin de matener la
hemodinmica
Utilizar con precaucin en pacientes con hipertensin, enfermedad coronaria isqumica,
insuficiencia adrenocortical, uremia y septicemia.
Contraindicaciones
Alergia al frmaco.
Status asmtico.
Porfiria intermitente, porfiria variegata y coproporfiria hereditaria.
Farmacologa
Derivado del cido barbitrico (compuesto cclico obtenido de la combinacin del cido malnico
y urea).
Accin ultracorta.
Depresin del SNC por accin sobre los receptores GABA y acetilcolina, pero sin accin
analgsica.
A dosis bajas (1 2 mg/kg) tiene efecto sedante y anticonvulsivante, a dosis altas (3 7 mg/kg)
hipntico y anestsico. A altas concentraciones plasmticas (>50 g/ml) produce EEG
isoelctrico. Aumenta la latencia y disminuye la amplitud de los potenciales evocados
somatosensoriales. A dosis bajas puede producir fenmenos de excitacin en presencia de
dolor (hiperalgesia).
Sobre el SNC disminuye el consumo de oxgeno, el flujo sanguneo cerebraly la PIC. Asimismo,
disminuye la presin inrtraocular.
Atraviesa la barrera placentaria con poca repercusin clnica sobre el feto.
Barbitrico de accin rpida.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a barbitricos. Crisis asmtica. Porfiria.
Advertencias y precauciones
Asma, enf. de Edison, hipotiroidismo, miastenia grave. I.H. e I.R., ajustar dosis. Aumenta presin
intracraneal. Nios: individualizar dosis. Ancianos. Riesgo de hipopotasemia en pacientes neurolgicos
durante la infusa. seguida de hiperpotasemia de rebote posterior.
Insuficiencia heptica
Precaucin. Ajustar dosis.
Insuficiencia renal
Precaucin. Ajustar dosis.
Interacciones
Inhibe efecto de: acebutolol, aminofilina, calcitriol, metoprolol, minociclina, oxprenolol, propranolol y
teofilina.
Efecto potenciado por: alcohol etlico, reserpina, sulfafurazol y probenecid.
Embarazo
Puede producir depresin del SNC en el feto.
Lactancia
Precaucin. Pasa a leche materna en pequea cantidad.
Reacciones adversas
Depresin cardiorrespiratoria, arritmias, tromboflebitis, cefalea, vmitos, somnolencia, amnesia.
VERCURONIO
Nombre Comercial
Norcuron
Presentacin
Ampolla de 4 mg
Vial de 10 mg
Almacenamiento y conservacin:
No requiere refrigeracin. Proteger de la luz. Cuando se reconstituye con agua estril la solucin
es estable durante 24 horas. Si la reconstitucin se hace con G5%, SF o GS, es estable
durante 24 h si se mantiene refrigerado a 2-8C.
Indicaciones
Induccin de parlisis neuromuscular de larga duracin, normalmente para ventilacin mecnica
en anestesia o terapia intensiva.
Tratamiento del ttanos
Dosis
Intubacin endotraqueal:
- Adultos:
IV: 0,08-0,1 mg/kg administrado en 15-30 segundos. Condiciones excelentes para la intubacin
endotraqueal en 120 segundos
- Nios:
IV: nios < 4 meses administrar dosis prueba 0,01-0,02 mg/kg. Neonatos 0,1 mg/kg. Nios ms
de 7 semanas igual que el adulto
Mantenimiento de la relajacin neuromuscular:
- Adultos:
bolos IV: 0,01-0,05 mg/kg (10-50% de la dosis de intubacin) segn precise. La administracin
de 0,02-0,03 mg/kg proporciona 15-20 min. de bloqueo adicional
perfusin IV: 1-2 mg/kg/min
- Nios:
bolos IV: neonatos 0,03-0,15 mg/kg cada 1-2 horas. Nios de 7 semanas hasta 1 ao 0,05-0,1
mg/kg cada hora. Mayores de 1 ao igual que en adultos
Pretratamiento (dosis diezmo, de cebado o priming dose)
IV: 10% de la dosis de intubacin, administrar 3-5 min antes de la dosis de relajante.
Farmacocintica
Inicio de accin:
- IV < 3 min.
Efecto mximo :
- IV = 3-5 min.
Duracin:
- IV =25-30 min.
Metabolismo:
Heptico (parcialmente)
Interacciones/ toxicidad:
- El bloqueo neuromuscular se potencia con antibiticos (aminoglucsidos, polimixina,
clindamicina, lincomicina, espectinomicina y tretraciclinas), anestsicos locales, diurticos de
asa, magnesio, litio, bloqueantes ganglionares (trimetafan y hexametonio), hipotermia,
hipokaliemia, acidosis respiratoria y administracin previa de succinilcolina
- Los anestsicos voltiles disminuyen los requerimientos (30%-45%) y prolongan la duracin
del bloqueo (por encima del 25%)
- Se ha descrito parlisis recurrente con quinidina
Excrecin:
Principalmente por va biliar, y urinaria (escasa)
Efectos Secundarios
Cardiovasculares: hipotensin arterial, hipertensin arterial, taquicardia, bradicardia sinusal y
arritmias
Respiratorios: hipoventilacin, apnea y disnea
Neuromusculares: bloqueo inadecuado o prolongado
Recomendaciones
Diluir en SF, G5% o GS. No debe mezclarse con sustancias alcalinas
Monitorizar la respuesta con neuroestimulador para minimizar el riesgo de sobredosificacin.
Usar con precaucin en pacientes asmticos o con antecedentes de reacciones
anafilactoides.
Revertir sus efectos con anticolinestersicos como neostigmina, edrofonio o
piridostigmina junto con atropina o glucopirrolato.
La reversin de su efecto esta disminuida con el uso de teofilina y en pacientes quemados o
con parlisis.
El pretratamiento con vecuronio disminuye las fasciculaciones pero reduce la intensidad y
acorta la duracin del bloqueo neuromuscular por succinilcolina.
El pretratamiento disminuye el tiempo de inicio del bloqueo mximo en 30-60 segundos.
Las dosis de pretratamiento pueden causar un grado de bloqueo neuromuscular
suficiente para provocar hipoventilacin en algunos pacientes.
En enfermos con miastenia gravis, miopatas o alteracin de la funcin
adrenocortical puede aumentar la duracin del bloqueo.
Puede presentarse parlisis prolongada tras infusiones continuas (> 6 h) en pacientes
crticos, especialmente en pacientes con fallo renal, alteraciones hidroelectrolticas
Contraindicaciones
Contraindicado en alergia al vecuronio o pancuronio as como en pacientes con insuficiencia
heptica grave.
Farmacologa
Bloqueante neuromuscular no despolarizante de tipo esteroideo, estructuralmente relacionado
con el pancuronio, y de duracin de accin intermedia. Acta bloqueando reversiblemente y
de forma competitiva a los receptores colinrgicos de la placa neuromuscular (compite con la
acetilcolina impidiendo su accin). Produce una parlisis muscular flccida. Es tres veces ms
potente que el pancuronio pero con una duracin menor y recuperacin ms rpida.
BUSCAPINA
BUSCAPINA
BOEHRINGER INGELHEIM
Escopolamina
BUSCAPINA COMPOSITUM
Mecanismo de accin
Indicaciones teraputicas
Dolor agudo postoperatorio o postraumtico. Dolor tipo clico.
Posologa
Butilescopolamina/metamizol. Oral: 10/250-20/500 mg, 3 veces/da. IV lenta (mn. 5 min) o IM: clicos
intensos, 20/2.500 mg si es necesario 2-3 veces/da, a intervalos de varias h, sin sobrepasar 6 g de
metamizol/da. Nios < 12 meses, no administrar.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a pirazolonas, pirazolidinas o a escopolamina butilbromuro, incluidos pacientes con
antecedente de agranulocitosis tras la administracin. S. de asma por analgsicos o intolerancia a
analgsicos (tipo urticaria-angioedema), broncoespasmo u otras reacciones anafilactoides en
respuesta a salicilatos, paracetamol u otros analgsicos no narcticos. Alteracin funcional de mdula
sea, enf. hematopoytica, deficiencia gentica de G6PDH (riesgo de hemlisis), porfiria heptica
intermitente aguda (riesgo de porfiria), glaucoma, hipertrofia prosttica con retencin urinaria,
estenosis mecnica de tracto gastrointestinal, taquicardia, megacolon, miastenia gravis, 3 er trimestre
embarazo. Va parenteral: nios < 12 aos, hipotensin, estado circulatorio inestable, iny. SC o
intraarterial, con tto. anticoagulante no usar va IM.
Advertencias y precauciones
Riesgo de shock y agranulocitosis. Suspender tto. si aparecen trombocitopenia o agranulocitosis y
vigilar recuento sanguneo. Si hay mayor riesgo de reaccin anafilactoide es preciso evaluar el
beneficio esperado, disponer de medidas de urgencia y controlar al paciente (uso parenteral, asma
bronquial, especialmente con rinosinusitis y plipos nasales, urticaria crnica, intolerancia al alcohol y
a colorantes como tartrazina y/o conservantes como benzoatos). Mayor riesgo de hipotensin con uso
parenteral, administracin IV rpida, hipotensin arterial preexistente, hipovolemia, deshidratacin,
inestabilidad circulatoria, insuf. circulatoria incipiente, fiebre alta; se aconseja vigilancia y prevencin
para reducir el riesgo (en cardiopata coronaria grave y estenosis de vasos sanguneos cerebrales
vigilar parmetros hemodinmicos). Valorar beneficio/riesgo en ancianos, I.H., I.R. Glaucoma de ngulo
estrecho no diagnosticado por riesgo de aumentar la PIO.
Interacciones
Potencia efectos anticolinrgicos de: antidepresivos tricclicos, antihistamnicos, quinidina,
amantadina, disopiramida y otros anticolinrgicos (tiotropio, ipratropio).
Disminucin mutua de efectos gastrointestinales con: metoclopramida.
Potencia efectos taquicrdicos de: -adrenrgicos.
Altera efecto de: digoxina.
Disminuye nivel plasmtico de: ciclosporina (monitorizar).
El uso concomitante con clorpromazina puede provocar hipotermia grave.
Efecto sinrgico con: alcohol.
Embarazo
No utilizar 1 er y 3 er trimestre, valorar beneficio/riesgo en el 2.
Lactancia
No se ha establecido la seguridad durante la lactancia de N-Butilbromuro de hioscina. Sin embargo, no
se han notificado efectos adversos sobre el neonato.
Los metabolitos de metamizol se excretan en la leche materna. Ninguno de los metabolitos era
detectable tras 48 horas desde la administracin del frmaco. Debe evitarse la lactancia mientras se
usa metamizol y durante al menos las 48 horas siguientes a su administracin.
Reacciones adversas
Hipotensin, mareo, sequedad de boca.
RANITIDINA
Ranitidina
Solucin inyectable, tabletas y grageas
Antagonista H2 de accin selectiva
INDICACIONES TERAPUTICAS:
RANITIDINA est indicada en:
Terapia de mantenimiento para pacientes con lcera duodenal despus del periodo agudo a dosis menores.
En lcera gstrica activa para tratamientos cortos y despus para terapia de mantenimiento por periodos de 6
semanas.
Mecanismo de accin
Antagoniza los receptores H2 de la histamina de las clulas parietales del estmago. Inhibe la secrecin
estimulada y basal de c. gstrico y reduce la produccin de pepsina.
I.R.: reducir posologa al 75% si Clcr = 10-50 ml/min; al 50% si Clcr < 10 ml/min. Pacientes con dilisis
peritoneal crnica ambulatoria o hemodilisis: 150 mg/da tras la dilisis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Porfiria aguda.
Advertencias y precauciones
I.R. moderada/grave, ajustar dosis. Descartar lesiones malignas. Evitar con antecedente de porfiria
aguda por riesgo de aparicin. En ancianos, con enf. pulmonar crnica, diabetes o
inmunocomprometidos puede aumentar el riesgo de desarrollar neumona adquirida en la comunidad.
Vigilar asociado con AINE en especial en ancianos y en sujetos con antecedente de lcera pptica. En
pacientes en estado crtico, comparado con sucralfato, aumenta complicaciones infecciosas por
infeccin generalizada. IV: no exceder velocidad de administracin por riesgo de alteracin del ritmo
cardiaco; ms de 5 das puede aumentar enzimas hepticos. Nios, evaluar conveniencia, recin
nacidos seguridad y eficacia no establecidas.
Insuficiencia heptica
Precaucin. Administracin IV durante ms de 5 das puede aumentar los enzimas hepticos.
Insuficiencia renal
Precaucin con I.R. moderada/grave, reducir dosis. Pacientes con dilisis peritoneal crnica
ambulatoria o hemodilisis: 150 mg/da tras la dilisis.
Interacciones
Disminuye absorcin de: ketoconazol (administrar ranitidina mn. 2 h antes), atazanavir, delavirdina,
gefitinib.
Aumenta absorcin de: triazolam, midazolam, glipizida.
Absorcin disminuida por: anticidos altamente neutralizantes administrados en ayunas, como
hidrxidos de Al o Mg, espaciar 1 h; sucralfato a dosis altas (administrar 2 h despus de ranitidina).
Modifica tiempo de protrombina con: anticoagulantes cumarnicos (warfarina), monitorizar.
A dosis elevadas reduce excrecin de: procainamida, N-acetilprocainamida.
Lab: interfiere con prueba de secrecin cida gstrica y con pruebas cutneas con extractos de
alrgenos, no tomar 24 h antes.
Falso + de prueba de protenas en orina con Multistix (realizar con c. sulfosaliclico).
Embarazo
Atraviesa barrera placentaria. Estudios de teratognesis experimentales no permiten sospechar
malformaciones en humanos, usar slo si se considera esencial. Evitar en 1 ertrimestre.
Lactancia
Reacciones adversas
Aumenta complicaciones infecciosas por infeccin generalizada en pacientes en estado crtico
(comparado con sucralfato). Poco frecuentes: dolor abdominal, diarrea, estreimiento, nuseas,
vmitos, calambres abdominales.
TETRACAINA
TETRACANA
Denominacin comn
internacional
Composicin
Bulbo
tetracana.
cada mililitro del bulbo contiene 10 mg de cristales. Cada bulbo contiene 10mL/100 mL con
(tales como grado de unin a protenas y solubilidad en lpidos), del clorhidrato de tetracana
y si se utilizan o no simultneamente vasoconstrictores. Metabolismo: El clorhidrato de
tetracana se hidroliza por colinesterasa, principalmente en el plasma y, en mucho menor
grado, en el hgado. Se hidroliza a compuesto que contienen PABA. Excrecin:
Principalmente por el metabolismo, seguido de excrecin renal de los metabolitos. Unin a
protenas: Se une altamente a protenas.
Indicaciones
Contraindicaciones
Uso en poblaciones
especiales
Precauciones
(Trminos farmacolgicos)
(Trminos farmacolgicos)
ajuste de dosis. Trastornos severos del ritmo cardaco, shock, bloqueo cardaco. Monitorear
peridicamente la presin sangunea.
Reacciones adversas
Si
cualquier otro suministro de sangre comprometido puede producirse isquemia con gangrena
Posologa
anestesia regional central: epidural: bloqueo motor parcial a moderado 3-5 mL (25-50 mg);
bloqueo motor moderado a completo 50-100 mg; bloqueo motor completo 75-100 mg.
Caudal: bloqueo motor moderado 37,5-75 mg; bloqueo motor completo 15-20 mL (75-150
mg).
Bloqueo nervioso perifrico: 5 mL (25-175 mg). Bloqueo simptico: 50-125 mg. Infiltracin:
hasta 175 mg. La dosificacin puede repetirse c/3 h segn la necesidad