METABOLISMO

ABSORCIN

Citocromo
P 450

Baja
solubilidad
en la sangre
y los tejidos
Desarrolla

Desarrolla
rpidamente una
presin parcial
alveolar.

Resulta
do:
anestesi
a.
VIDA MEDIA
DE ELIMINACIN
in flor
36
horas

HIGADO
CYP2E1

< 2%
Del fluor

FARMACOCINTI
CA

difluorometanol
convier
te en

cido
trifluoroactico

Posee menos
potencial
hepatotxico

ELIMINACIN
Flor
orgnico
41
horas

99%

pulmones

1%

rinoes

ISOFLUR

PROPOFOLOL
Depresin del
SNC

Propofol

Actividad del
neurotransmi
sor inhibidor
GABA

RECEPTORES

GABA A

Canal asociado a
ligando
(interviene en
inhibicin posinptica)

GABA B

Canal permeable a
iones cloruro

Produce depresin
dosis-dependiente del
SNC

Localizacin pre y

posinptica

Inhiben los canales de

Ca2+ regulados por
voltaje y abriendo los
canales de k+

FARMACOCINTICA
Farmacocintica se ve
afectada en situaciones que
modifiquen las protenas
sricas

DOSIS (IVmg/kg)

SEMIVIDA
(horas)

DURACI
N DE
DOSIS

UNIN A
PROTENAS (%)

CL (mL/min-1/
kg-1)

1.5-2.5

12.5

4-8

98

30

Se metaboliza en hgado a metabolitos

menos activos
que se eliminan por el rin.

Rpida
depuracin
Recuperacin ms
rpida despus de
dosis mltiples o
administraciones IV
por goteo prolongado

FARMACODINAMIA
EFECTOS
Farmacolgicos
SNC

ndice metablico cerebral

(dependiente de

flujo sanguneo
cerebral
Presin
Intracraneal
Presin
Intraocular
No probado para el
tratamiento de estados
epilpticos

dosis )

CV

de la PA, dependiente de
la dosis
( por vasodilatacin y leve
depresin de la actividad
miocrdica)
Deprime
la respuesta del reflejo
barorreceptor
Disminuye
el consumo de oxgeno y el flujo
sanguneo miocrdico.

Esto puede
originar
bradicardia
que puede
llegar al paro
cardiaco.

A. RESPIRATORIO

DEPRESORES
RESPIRATORIOS
OTROS

Carece de efectos significativos en

hgado, rin y rganos endocrinos
Accin antiemtica
Buena eleccin para la anestesia en
pacientes con alto riesgo de tener
nuseas y vmito.

XIDO NITROSO:

ecanismo de accin
- Anestsico dbil
- Efectos analgsicos
considerables.
- Slo hay efecto bajo condiciones
hiperbricas.
- Produccin de analgesia a 20%

Neuronas opiodrgicas
uronas del locus ceruelos

ABSORCIN

Frmaco
inhalatorio.
MAC: 105,2%
Transporte de
alveolos al
torrente
sanguneo

Coeficiente de
particin:
Sangre/gas: 0,47
Encfalo/sangre:
1,1
Grasa/Sangre: 2,3

DISTRIBUCI
N

FARMACOCINE
TICA

BIOTRANSFORM
ACIN

No
hay
biotransformaci
n por accin
enzimtica
humana.
Altera
la
accin de la

Va pulmonar.
Difusin por la
piel

EXCRECIN

EFECTOS
TERAPUTICOS
DEL XIDO
NTRICO
APARATO
CARDIOVASCU
LAR

-Inotropismo
negativo
- Disminucin de la
PA
- Disminucin del
Gasto cardiaco.
- Aumento del tono
vascular perifrico
Aumenta la

MUSCULO
APARATO
RESPIRATO
RIO

- Incrementa la FR
Disminuye
el
volumen
de
ventilacin pulmonar.
No modifica la
PaCO2.
No
alteracin
ventilatoria ante la

SISTEMA
NERVIOSO

-No
relaja
msculo
estriado
la

Incrementa
volemia cerebral
- Eleva la presin
intracraneal.
Vasodilatacin
cerebral

ANESTSICOS
GENERALES

que
producen
ESTADO DE
ANESTESIA
GENERAL

GRUPO DE
SUSTANCIAS DE
ESTRUCTURA
DIFERENTE

CONJUNTO DE
CAMBIOS

definido como

en los

caracterizad
o por

COMPONENTES
DEL
COMPORTAMIE
NTO O
PERCEPCIN
ESTADO DE
INCONSCIENCIA

AMNES
IA
INMOVILIDAD EN RESPUESTA
A LA ESTIMULACIN
NOCICEPTIVA
ATENUACIN DE LAS
REACCIONES AUTNOMAS A LA
ESTIMULACIN NOCICEPTIVA

ANALGESIA

ANESTSICOS
ENDOVENOSOS

profolol
*Hipntico ms
utilizado en la
actualidad
*Facilita la
neurotransmisin
inhibidora del
GABA.
*No es hidrosoluble
*Es caracterstico el
dolor durante la
inyeccin
*es recomendable
evitar
manipulaciones y
desecharlo
transcurridas 6

ide
al
ketami
na

S. hipnticas, analgsicas,
ansiolticas, relajantes, no
presentan toxicidad tisular ni
efectos colaterales y proporcionan
un despertar completo y
predecible.
tiopental

*anestsico
endovenosos ms
atpico
*anestesia disociativa
*Receptores NMDA (NMetil-D-Aspartato):
Ketamina inhibe este
neurotransmisor que
acta
modelando la memoria,
el desarrollo y
plasticidad del dolor.
*Receptores opiceos:
Ketamina es un agonista
kappa y antagonista
mu.
*Receptores

*prototipo de los
barbitricos de
accin corta
*polvo de color
amarillo plido muy
soluble en agua y
derivado sulfrico
del pentobarbital
*Produce una
perdida de la
conciencia rpida y
placentera
*Despues de una
dosis nica sus
efectos tambien
desaparecen
rapidamente por

SEVOFLURANO

SEVOFLURANO

interaccin directa con protenas

celulares, en las cuales provoca cambios
de configuracin, y tambin en reas
especificas de la membrana, alterando la
transmisin neuronal.

MECANISMO DE ACCIN:

Incrementan la accin del

neurotransmisor GABA

disminuye la probabilidad de desencadenar un

potencial de accin en respuesta a la liberacin
de un neuroransmisor

FARMACOCINTICA
Alveolos

DISTRIBUCIN
Sangre

ELIMINACIN

rganos
bien
vascularizad
os
Resto del
organismo

Va pulmonar
+/- metabolismo
heptico

Sevofluorano
3%
metaboliza en el
hgado por medio
de CYP2E1.

Baja solubilidad en sangre y otros tejidos.

Induccin a la anestesia y recuperacin rpida.
Metabolizado en hgado por CYP2E1. Produce fluoruro orgnico.
E 3 % del sevoflurano se transforma en hexofluoroisopropanol.
Esta inestabilidad es el principal inconveniente del sevoflurano que, por
lo dems, se aproxima bastante al anestsico ideal.

ISOFLURANO

MECANISMO DE ACCIN

ketamina

Va de administracin: IM ,EV

CARACTERSTICAS
FARMACOCINTICAS

Metabolismo :
heptico, por Ndesmetilacin e
hidroxilacin

En el cerebro sus concentraciones

son 4-5 veces superiores a la del
plasma en los primeros minutos
despus de la inyeccin.

Alcanza
elevadas
concentraciones
en
el
cerebro , tejido adiposo ,
pulmones e hgado .

Excrecin : renal 90 % , inalterado 4% ,

fecal 5%.

Derivado de la feniclicidina
KETAMINA

MECANISMO DE ACCION
Los receptores NMDA
de la corteza
prefrontal ---INHIBIBE LIBERACION
DE DOPAMINA--deprime la funcion
de asociacion del
cortex con el
talamo.
Los receptores NMDA
en el ncleo
accumbens--ESTIMULA
LIBERACION DE
Provoca
DOPAMINA----anestesiala
aumenta
actividad limbica

Mecanismo de

Se une a dos dianas moleculares

Accin identificadas en el encfalo:

Receptores
NMDA.
En las terminaciones de los
axones dopaminrgicos de la
corteza prefrontal

En las terminaciones dopaminrgicas

en el ncleo accumbens*
KETAMINA
inhiben la liberacin de dopamina

potencian la liberacin de dopamina

Produce disociacin electrofisiolgica entre los

sistemas lmbico y cortical. (anestesia
disociativa)
*Donde elncleo caudadoy la porcin anterior
delputamen confluyen lateralmente dispuestos
con respecto alseptum pellucidum.

ACCIONES FARMACOLGICAS:
INCREMENTA:

Presin arterial
Frecuencia cardaca
Presin intraocular
Secreciones salivales y bronquiales
Tono muscular

Aplicaciones
teraputicas
Anestesia EV, asociado a una benzodiazepina
Sedacin para procedimientos de corta duracin en nios o jvenes
En pacientes asmticos

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la Ketamina
Enfermedades neurolgicas
Infeccin respiratoria
Uso en gestantes
Uso durante la lactacin

Reacciones Adversas
SNC :
delirio de
emergenci
a

CV : HTA ,
taquicardi
a,
hipotensi
n

PIEL :
eritema ,
rash ,

TGI :
anorexia ,
nuseas ,
vmitos ,
sialorrea .

Tiopental

MECANISMO DE ACCION
Disminuyen el ndice de
disociacin del GABA de
sus receptores

TIOPENT
AL

GABA: Aumenta la
conduccin de cloro a
travs de la membrana
celular postsinptica

Hiperpolarizacin

Produce inhibicin funcional

de la neurona postsinptica

FARMACOCINETI
CA

Absorcion

Distribucin

Metabolismo

Eliminacin

Via de
administracion:
endovenosa

El tiopental se
une altamente a
proteinas (7286%)

Heptico
Oxidacin
dando
metabolitos
inactivos
el 2-3% por
sulfuracin del
carbono-2
formndose
pentobarbital

Renal como
metabolitos
inactivos y <
1% no
metabolizado

EFECT
OS
SN: depresin y antihipertensivo endocraneal
Respiracin: Gran depresin respiratoria
CV: Depresin cardiovascular significativa: inotrpico
negativo y marcada hipotensin
Disminuye el consumo neuronal de oxigeno
No produce analgesia
Liberacin de histamina
Disminucin de la temperatura corporal

MECANISMO DE ACCION DEL

DESFLURANO
INHALACION
DEL FARMACO

Puede retrasarse
cuando torrente
sanguneo pulmonar

se transporta
por va
sangunea

Lugar de
accin

Aneste
sia

Usado con frecuencia en

intervenciones quirrgicas
EFECTOS
TERAPEUTI
COS

EFECTOS
ADVERSO
S

Induccin y mantenimiento de la
anestesia en adultos y nios.
Concentraciones inhaladas de 6 8%.
Efecto inotrpico (-)
moderado
Disminuye RVP ,Reduccion
de P.A
Vol. Ventilacin
pulmonar, tos,
taquicardia
Cardiovasc
respiracin entrecortada
ular
,irritante, laringospasmo e
S.
secreciones respiratorias
Respiratori
La resistencia vascular
o
cerebral
La
del
el relajacin
consumo directa
metablico
S. nervioso
Musculo
estriadode
y O2
potencia
enceflico
los efectos de los
Musculo
bloqueadores
neuromusculares
despolarizantes y no
Hgado y
Hepatotoxicidad y
despolarizantes
rin
nefrotoxicidad

FARMACOCINTICA
A
B
S
O
R
C
I
O
N
M
E
T
A
B
O
L
I
S
M
O
E
L
I
M
I
N
A
C
I
O
N

Su coeficiente de particin
es de sangre :gas es de
0.42 y lpido : sangre es de
19
No es muy soluble en grasa
ni tejidos perifricos
5 min de admin.
concentracin
alveolar
alcanza
80%
de
concentracin inspirada.
se metaboliza en un grado
mnimo 0,02 %
de lo
absorbido
sufre
metabolizacin
por
enzimas hepticas de cit
450
+
99%
del
frmaco
absorbido se elimina sin
cambios por los pulmones.

[ ] cido trifluoroactico
en orina y suero.