TRANEKSAMAT

14.51

RSUIMadinah

Deskripsi
- Nama & Struktur
Kimia
- Sifat Fisikokimia

Trans-4-(aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acid. C7H15NO2

Serbuk kristal berwarna putih. Larut baik dalam air dan dalam asam
asetat glasial.
- Keterangan
: Larutan 5% dalam air mempunyai pH : 7.0 - 8.0
Golongan/Kelas Terapi : Obat Yang mempengaruhi darah
:

Nama Dagang :
- Clonex
- Lunex
- Tranexid

- Ditranex
- Pytramic
- Transamin

- Intermic
- Ronex
- Tranxa

- Klanex
- Theranex
- Asamnex

Indikasi :
Asam traneksamat adalah obat antifibrinolitik yang menghambat pemutusan benang fibrin. Asam
traneksamat digunakan untuk profilaksis dan pengobatan pendarahan yang disebabkan
fibrinolisis yang berlebihan dan angiodema hereditas.
Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian :
Dosis oral : 1-1.5 gram (atau 15-25 mg/kg) 2 sampai 4 kali sehari.
Dosis injeksi intravena perlahan : 0.5 -1 g (atau 10 mg/kg) 3 kali sehari.
Dosis infus kontinyu : 25-50 mg/kg setiap hari.
Dosis anak : 25 kg/mg melalui oral atau 10 mg/kg melalui intra vena setiap 2 atau 3 kali sehari.
Farmakologi :
Asam traneksamat diabsorbsi dari saluran cerna dengan konsentrasi plasma puncak tercapai
setelah 3 jam. Bioavailabilitasnya sekitar 30-50%, didistribusikan hampir ke seluruh permukaan
tubuh dan mempunyai ikatan protein yang lemah. Berdifusi ke plasenta dan air susu. Waktu
paruh eliminasi adalah 3 jam, diekskresikan dalam urin sebagai obat tidak berubah.
Stabilitas Penyimpanan :
Disimpan ditempat yang sejuk
Kontraindikasi :
Pasien tromboembolik.
Efek Samping :
Mual, muntah, diare, pusing dan rash.
Interaksi :

- Dengan Obat Lain : Obat yang berfungsi untuk menjaga hemostasis tidak diberikan
bersamaan dengan obat antifibrinolitik. Pembentukan trombus akan meningkat dengan adanya
oestrogen, atau mekanisme antifibrinolitk diantagonis oleh senyawa trombolisis.
- Dengan Makanan : Pengaruh :
- Terhadap Kehamilan : Faktor resiko : B
- Terhadap Ibu Menyusui : - Terhadap Anak-anak : - Terhadap Hasil Laboratorium : Parameter Monitoring : Bentuk Sediaan : Kapsul 250 mg, Tablet 500 mg, Injeksi 50 mg/ml
Peringatan :
Kurangi dosis pada gangguan ginjal pada pengobatan jangka panjang secara teratur lakukan
pemeriksaan mata regular dan uji fungsi hati.
Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus : Informasi Pasien : Mekanisme Aksi :
Asam traneksamat bekerja dengan cara memblok ikatan plasminogen dan plasmin terhadap
fibrin ; inhibisi terhadap plasmin ini sangat terbatas pada tingkat tertentu.
Monitoring Penggunaan Obat : Daftar Pustaka
1. Martindale, 34th edition, 2005
2. MIMS 2006/2007

Fibrinolitik yang bekerja sebagai trombolitik dengan cara mengaktifkan plasminogen untuk
membentuk plasmin, yang lebih lanjut mendegradasi fibrin dan dengan demikian memecah
trombus.
3. Contoh : streptokinase, urokinase, alteplase.

Fibrinolitik
Fibrinolitik bekerja sebagai trombolitik dengan cara mengaktifkan plasminogen untuk
membentuk plasmin, yang mendegradasi fibrin dan kemudian memecah trombus. Manfaat obat
trombolitik untuk pengobatan infark miokard telah diketahui dengan pasti. Yang termasuk dalam
golongan obat ini di antaranya streptokinase, urokinase, alteplase, dan anistreplase.
Streptokinase dan alteplase telah diketahui dapat menurunkan angka kematian. Reteplase dan
tenekteplase juga disarankan untuk infark miokard; keduanya diberikan secara injeksi intravena
(tenekplase diberikan dengan injeksi bolus). Obat trombolitik diindikasikan pada semua pasien
dengan infark miokard akut. Pada pasien sedemikian ini manfaat pengobatan yang diperoleh
lebih besar dari risikonya. Penelitian menunjukkan bahwa manfaat paling besar dirasakan oleh
pasien dengan perubahan pada hasil EKG berupa elevasi/peningkatan segmen ST (STEMI)
(terutama pada pasien infark anterior) dan pada pasien dengan bundle branch block. Pasien tidak
boleh menolak pengobatan dengan trombolitik berdasarkan alasan usia saja karena angka
kematian pada kelompok ini tinggi dan penurunan risiko kematian sama dengan kelompok
pasien yang lebih muda.
Streptokinase digunakan dalam pengobatan trombosis vena yang mengancam jiwa, dan dalam
embolisme paru. Pengobatan harus dimulai dengan tepat.
Alteplase, streptokinase, dan urokinase digunakan pada anak-anak untuk melarutkan trombus
intravaskuler dan untuk menormalkan blokade occluded shunts dan kateter. Pengobatan
sebaiknya dimulai sesegera mungkin setelah terjadi pembekuan darah dan dihentikan apabila
terdeteksi perbaikan pada organ yang sakit, atau shunt atau kateter sudah tidak terblokade.
Keamanan dan efikasi pengobatan dengan menggunakan obat ini masih belum dapat dipastikan,
terutama pada neonatus. Obat fibrinolitik kemungkinan hanya bermanfaat apabila oklusi arteri
mengancam kerusakan iskemik; antikoagulan mungkin dapat menghentikan bekuan darah
menjadi lebih besar. Alteplase merupakan fibrinolitik yang lebih disukai untuk neonatus dan
anak-anak. Risiko efek sampingnya termasuk reaksi alergi lebih kecil.
PERINGATAN. Risiko perdarahan dari penyuntikan atau prosedur invasif, kompresi dada dari
luar, kehamilan (lampiran 4), aneurisme abdominal atau kondisi di mana trombolisis dapat
meningkatkan risiko komplikasi embolik seperti pembesaran atrium kiri dengan fibrilasi atrium
(risiko melarutnya bekuan darah yang disertai embolisasi), retinopati akibat diabetes, terapi
antikoagulan yang sudah diberikan atau yang diberikan bersamaan.
KONTRAINDIKASI. Perdarahan, trauma, atau pembedahan (termasuk cabut gigi) yang b aru
terjadi, kelainan ko agu las i, diatesis pendarahan, diseksi aorta, koma, riwayat penyakit
serebrovaskuler terutama serangan terakhir atau dengan berakhir cacat, gejala-gejala tukak
peptik yang baru terjadi, perdarahan vaginal berat, hipertensi berat, penyakit paru dengan
kavitasi, pankreatitis akut, penyakit hati berat, varises esofagus; juga dalam hal streptokinase
atau anistreplase, reaksi alergi sebelumnya terhadap salah satu dari kedua obat tersebut.

Munculnya antibodi terhadap streptokinase dan anistreplase yang terus menerus terjadi dapat
mengurangi efikasi pengobatan berikutnya. Karena itu, kedua obat ini tidak boleh diulang setelah
4 hari sejak pemberian pertama streptokinase atau anistreplase. Antibodi dapat juga muncul
setelah penggunaan streptokinase topikal pada luka.
EFEK SAMPING. Efek samping trombolitik terutama mual, muntah, dan perdarahan. Bila
trombolitik digunakan pada infark miokard, dapat terjadi aritmia reperfusi. Hipotensi juga dapat
terjadi dan biasanya dapat diatasi dengan menaikkan kaki penderita saat berbaring, mengurangi
kecepatan infus atau menghentikannya sementara. Nyeri punggung telah dilaporkan. Perdarahan
biasanya terbatas pada tempat injeksi, tetapi dapat juga terjadi perdarahan intraserebral atau
perdarahan dari tempat-tempat lain. Jika terjadi perdarahan yang serius, trombolitik harus
dihentikan dan mungkin diperlukan pemberian faktor-faktor koagulasi dan obat-obat
antifibrinolitik (aprotinin atau asam traneksamat). Streptokinase dan anistreplase dapat
menyebabkan reaksi alergi dan anafilaksis. Selain itu, pemah dilaporkan terjadinya sindrom
Guillain-Barre setelah pengobatan streptokinase.
Monografi:

ALTEPLASE
Indikasi:

Terapi trombolitik pada infark miokard akut, embolisme paru dan stroke iskemik akut
Peringatan:

lihat keterangan di atas; untuk stroke akut monitor perdarahan intrakranial, tekanan darah
(antihipertensi dianjurkan jika sistolik di atas 180 mmHg atau diastolik di atas 105 mmHg);
gangguan fungsi ginjal
Interaksi:

lihat lampiran 1
Kontraindikasi:

lihat keterangan di atas, pada stroke akut, kejang yang menyertai stroke, stroke berat, riwayat
stroke pada pasien diabetes, stroke 3 bulan sebelumnya, hipoglikemi, hiperglikemi
Efek Samping:

lihat keterangan di atas, risiko perdarahan otak meningkat pada stroke akut
Dosis:

:nfark miokard, rejimen dipercepat (dimulai dalam 6 jam). Awal, injeksi intravena 15 mg, diikuti
dengan infus 35 mg selama 60 menit (total 100 mg selama 90 menit); pada pasien dengan berat
badan kurang dari 65 kg, dosis diturunkan.:nfark miokard, terapi awal diberikan dalam 6-12 jam:

Awal, injeksi intravena 10 mg, diikuti dengan infus intravena 50 mg selama 60 menit. Kemudian
4 kali infus intravena 10 mg selama 30 menit (total 100 mg selama 3 jam; maksimal 1,5 mg/kg
bb pada pasien dengan berat badan kurang dari 65 kg)?mbolisme paru, injeksi intravena 10 mg
selama 1-2 menit, diikuti dengan infus intravena 90 mg selama 2 jam; maksimal 1,5 mg/kg bb
pada pasien dengan berat badan kurang dari 65 kg.?troke akut, (terapi harus dimulai dalah 3
jam), meliputi intravena 900 mcg/kg bb (maksimal 90 mg) selama 60 menit; 10% dosis diberikan
melalui injeksi intravena; Lansia. Tidak dianjurkan untuk usia diatas 80 tahun.

Reteplase (r-PA)
Indikasi:
Untuk meningkatkan fungsi jantung dan mencegah gagal jantung kongestif (CHF) atau kematian
pada orang yang mengalami serangan jantung.
Dosis:
1. 10 u melalui pembuluh darah (intra venous) selama 2 menit sebanyak 2 kali, dosis
diberikan dalam waktu 30 menit terpisah.
2. Berikan tambahan UFH pada semua pasien:

60 u/kg/jam infus melalui pembuluh darah (dosis maksimum: 4000 u)

Diikuti dengan: 12u/kg/jam infus melalui pembuluh darah (dosis maksimum: 1000
u/jam), lakukan selama 24-48 jam

Atur untuk pertahankan target PTT: 50-70 detik

Efek Samping:
1. Hematologik (pendarahan khususnya di tempat tusukan, pendarahan internal parah,
pendarahan intrakranial telah terjadi); Efek lainnya (demam, kedinginan dengan sakit di
bagian perut dan punggung); Efek GI (N/V)
2. Yang jarang: rekasi alergi (tuam, kulit kemerahan, urticaria dan anaphylactic yang jarang
dan gejalan seperti penyakit darah.
3. Penginfusan bisa dikaitkan dengan munculnya hipotensi (baik secara langsung maupun
sebgai hasil reperfusi), bradycardia dan arrhythmias bisa terjadi karena reperfusi.
4. Menghancurkan gumpalan darah adakalanya menyebabkan emboli dimanapun, oleh
karena itu membutuhkan heparin prophylaxis.
Instruksi Khusus:

1. Hindari pada pasien yang menggunakan obat antikoagulant.

2. Berkontraindikasi pada penderita bisul perut, kehamilan, yang baru melakukan operasi
kurang dari 3 minggu, yang mengalami pendarahan internal (misalnya GI) dalam waktu 4
minggu.

STREPTOKINASE
Indikasi:

trombosis vena-dalam, embolisme paru, tromboembolisme arterial akut, trom?osis lintas

arteriovena; infark miokard akut
Peringatan:

lihat keterangan di atas

Kontraindikasi:

lihat keterangan di atas

Efek Samping:

lihat keterangan di atas

Dosis:

trombosis vena-dalam, embolisme paru, tromboembolisme arterial akut, vena retina pusat atau
trom?osis erfercil: infus intravena, 250.000 unit selama30 menit, kemudian 100.000 unit setiap
jam selama sampai dengan 24-72 jam menurut kondisiInfark miokard, 1.500.000 unit selama 60
menit

TENEKTEPLASE
Indikasi:

infark miokard akut

Peringatan:

lihat keterangan diatas; menyusui (lampiran 5)

Kontraindikasi:

lihat keterangan diatas

Efek Samping:

lihat keterangan diatas; demam

Dosis:

Injeksi intravena selama 10 detik, 30-50 mg sesuai berat badan (500-600 mcg/kg bb); maksimal
50 mg

UROKINASE
Indikasi:

trombosis lintas arteri-ovena dan kanula intravena; trombolisis pada mata; trombosis venadalam, embolisme paru, oklusi vaskuler perifer
Peringatan:

lihat keterangan di atas

Kontraindikasi:

lihat keterangan di atas

Efek Samping:

lihat keterangan di atas

Dosis:

instilasi ke dalam lintas arteriovena, 5000-25.000 UI dalam 2-3 mL injeksi NaCl 0,9%Infus
intravena, 4400 UI/kg bb selama 10 menit, kemudian 4400 unit/kg bb/jam selama 12 jam pada
embolisme paru atau 12-24 jam pada trombosis vena-dalam. Penggunaan intra?kuler 5000 UI
dalam 2 mL injeksi NaCl 0,9%.
Golongan Alteplase
Obat
Dosis
Bekuan spesifik
t- PA ( alteplase IV : 100 mg lebih dari
90 menit dengan 15
mg pertama diberikan
melalui bolus

r-PA
( reteplase )

Tindakan
Mengikat fibrin pada
bekuan
dan
mempromosikan
aktivasi plasminogen
menjadi plasmin

Pertimbangan khusus

Waktu paruh yang pendek,

sehingga heparin biasanya
diberikan lewat bolus dan
kemudian diikuti dengan
infuse.
Aspirin
dimulai
dengan
pemberian
obat
dan
dilanjutkan q hari
10 U diberikan lewat Mengikat fibrin pada Heparin
dimulai
dengan
bolus, diulang dalam bekuan
dan pemberian
obat
dan
30 menit
mempromosikan
dilanjutkan dalam 24 jam

TNKase
(tenecteplase)

Non-spesifik
SK
(streptokinase)

APSAC
(anitreplase)

aktivasi plasminogen
menjadi plasmin
30-50
mg Mengikat fibrin pada Heparin
dimulai
berdasarkan
berat bekuan
dan pemberian
obat
badan,
diberikan mempromosikan
dilanjutkan q hari
lewat bolus tunggal
aktivasi plasminogen
menjadi plasmin
1,5 juta U diberikan Mengkatalis
lebih dari 60 menit
pengubahan
plasminogen menjadi
plasmin,
yang
menyebabkan
lisis
dari
fibrin.
Memiliki efek litik
sistemik
30 U melalui bolus Kombinasi molekul
lambat selama 2-5 streptokinase
dan
menit
plasminogen
yang
tindakannya serupa
dengan streptokinase.
Memiliki efek litik
sistemik

dengan
dan

Dapat menyebabkan reaksi

alergi dan hipotensi.
Heparin dapat diberikan IV
atau SQ
Aspirin
dimulai
dengan
pemberian
obat
dan
dilanjutkan q hari
Dapat menyebabkan reaksi
alergi dan hipotensi
Waktu paruh lama, jadi
heparin biasanya dimulai 4-6
jam setelah APSAC
Aspirin
dimulai
dengan
pemberian
obat
dan
dilanjutkan q hari