Antitusivele sunt medicamente capabile s calmeze tusea.
Efectul lor se datoreaz in
principal, deprimrii formaiunilor centrale ale reflexului de tuse (centrul tusei). Este posibil i o aciune periferic, de deprimare a receptorilor senzitivi de la nivelul mucoasei cilor aeriene. Antitusivele reprezint o medicaie simptomatic util in toate situaiile in care tusea este duntoare in tusea neproductiv care obosete bonavul, impiedic somnul, accentueaz iritaia mucoasei laringiene i traheobronice, favorizeaz bronhospasmul, contribuie la dezvoltarea emfizemului, poate declana hemoptizia, favorizeaz diseminarea aerogen a unei infecii. Tratamentul antitusiv trebuie s in seama c reflexul de tuse are i caracter de aprare, fiind un mecanism important pentru curirea i drenarea arborelui traheo-bronic. Staza secreiilor, provoacat de folosirea nejudicioas a antitusivelor, poate fi mai duntoare decat tusea. - indicaii: - tuse neproductiv care provoac oboseal pacientului; - tuse cronic ce contribuie la dezvoltarea emfizemului pulmonary; - tusea din fracture costale i din pneumotorace; - tusea care provoac hemoptizie; - tusea care accentueaz iritaia mucoaselor bronice; - tusea care favorizeaz bronhospamul; - postoperator: tusea care provoac complicaii; - tusea care provoac infecii altora; - in bronhoscopie, laringoscopie. Reprezentani: Opiul i Morfina - sunt antitusive active, deprimand centrul tusei i linitind implicaiile psihoafective ale tusei suprtoare. - sunt folosite limitat deoarece au efecte nedorite importante: risc de dependen, deprimarea respiraiei, favorizarea bronhospamului, ingroarea secreiei traheobronice, paralizia cililor vibratili; - pot fi utile in situaii speciale, in acre este de dorit asocierea aciunii antitusive, cu cea analgezic intens (bolnavii cu cancer pulmonar, fracturi de coast, pneumotorace, infarct pulmonar, hemoptizii). Codeina este opioid cu proprieti antitusive (prin aciune central), analgezice (de intensitate medie) i antidiareice. - indicaii: -tuse iritativ neproductiv; dureri de intensitate moderat (se asociaza obinuit cu acid acetilsalicilic sau alt analgezic-antipiretic); diaree acut. - contraindicaii: - alergie sau intoleran la codeina, insuficien respiratorie marcat; nu este recomandabil la copiii sub 5 ani; - pruden sau se evit in prezena hipersecreiei traheobronice i la bolnavii cu diaree acut toxiinfectioas, pruden in insuficiena hepatic acuta; - nu se administreaza timp indelungat din cauza riscului dependenei; - nu se asociaza cu IMAO (risc toxic mare). 1
Asocierea cu alte deprimante centrale, antihistaminice, antihipertensive poate crete
efectul deprimant central;). Codeina figureaz pe lista substanelor dopante (interzise la sportivi). - reacii adverse: Uneori constipaie, grea, ameeli, disforie, somnolen; dozele mari deprim respiraia, iar la copiii mici pot provoca convulsii; potenialul de dependen este relativ mic. Dextrometorfan (tussin) este un derivat morfinic de sintez care nu posed aciune analgezic i nu produce obisnuint. Dextrometorfanul este un antitusiv nenarcotic cu aciune central, utilizat pentru tratamentul simptomatic al tusei uscate datorate unei iritaii la nivelul laringelui, traheei sau bronhiilor. Mecanismul de aciune const in ridicarea pragului de stimulare a centrului tusei, prin inhibarea stimulilor cilor aferente. Se utilizeaz mai ales in cazul tusei uscate cronice. Dei la doze terapeutice dextrometorfanul nu influeneaz respiraia, la doze masive poate induce o depresie respiratorie. Oxeladina (paxeladine) este un antitusiv eupneic (care faciliteaz respiraia). Acioneaz selectiv la nivelul centrilor nervoi ai tusei far a deprima centrul respirator i avand un uor efect eupneic. Nu are inrudire chimic cu opiaceele sau derivaii lor, nici cu antihistaminicele (nu produce somnolen, nu incetinete tranzitul intestinal). Este indicat in tratamentul simptomatic al tusei de diverse etiologii: tuse gripal, rinofaringite, traheite, laringite, bronhopneumopatii, rujeol, tuse convulsiv; tuse spasmodic i reflex; tuse seac 2. Expectorantele Expectorantele sunt medicamente care favorizeaz expectoraia, crescand cantitatea secreiilor traheobronice i/sau fluidificandu-le. Aciunea expectorant se datoreaz fie stimulrii activitii secretorii a glandelor mucoasei traheobronice, fie fluidificrii directe a secreiilor mucoasei. Ele se folosesc, cu beneficiu variabil, in diferite afeciuni bronhopulmonare cu sput vascoas, care nu poate fi eliminat prin micrile cililor i prin tuse. 1. Expectorante secretostimulante Aceste expectorante ii datoreaza efectul stimulrii activitii glandelor seroase din mucoasa bronic i creterii transudrii plasmatice la acest nivel. Unele, care sunt administrate oral, au aciune iritant slab asupra mucoasei gastrice, declanand ca reflex o hipersecreie traheobronic. Altele se absorb, apoi se elimin in parte prin mucoasa cilor respiratorii, acionand direct asupra celulelor mucoasei i peristaltismului bronic, favorizand formarea secreiilor. Eficacitatea terapeutic a acestoe expectorante clasice este relative slab. Ele se administreaz obinuit asociate in poiuni sai siropuri. Clorura de amoniu NH4Cl este o sare solubil in ap, care cristalizeaz in sistemul cubic. Dup modul de cretere a temperaturii se disociaz in amoniac NH3 i clorur hidric (acid clorhidric) HCl sub form gazoas, pan la temperatura de 340 C are loc un proces de sublimaie a clorurii de amoniu (forma termodinamic de trecere a unei substane din forma de agregare solid direct in forma gazoas). Clorura de amoniu se topete la o presiune atmosferic normal la temperatura de 520 C la acest proces fiind necesar prezena apei, ca i aliment are numrul de identificare codificat E 510. Clorura de amoniu i alte sruri de amoniu, stimuleaz reflex secreia bronic. Are, in plus, proprieti acidifiante i diuretice slabe. 2. Secretoliticele acioneaz direct asupra secreiilor bronice, fluidificandu-le. 2
Aceast grup cuprinde substane mucolitice, enzime proteolitice, ageni tensioactivi i
hidrani. Bromhexina (brofimen) diminueaz polimerizarea mucopolizaharidelor, sczand astfel vascozitatea secreiei bronice. Brofimenul fluidific secreia bronic, favorizand expectoraia. - indicaii: Bronite (acute, subacute, cronice), astm bronic, bronho-pneumopatii obstructive cronice, supuraii bronhopulmonare (abcese, broniectazie). - contraindicaii: Insuficien cardiac, emfizem pulmonar cu hiperinflamaie important, astmul bronic sever in crize subintrante. - reacii adverse: Rareori tulburri gastrointestinale. Acetilcisteina (siran) este un medicament care dizolv mucusul in cazul afeciunilor respiratorii asociate cu creterea vascozitii mucusului (expectorant). - indicaii: Toate afeciunile tractului respirator, asociate cu secreie de mucus hipervascos. Forme acute i cronice ale afeciunilor cilor respiratorii, in special bronit acut i cronic, broniectazie, bronit astmatiform, astm bronic, broniolit i mucoviscidoz. Afeciuni ORL: laringit, sinuzit acut i cronic, otit medie supurat. - contraindicaii: Siran 200 nu se va administra in caz de hipersensibilitate cunoscut la acetilcistein sau la unul din celelalte ingrediente. Administrarea acetilcisteinei la nounscut se va efectua doar in caz de indicaie vital (10 mg/kg corp) i doar sub control medical riguros. cazul intreruperii accidentale a administrrii sau al administrrii unei doze insuficiente de Siran 200 granule, se va continua tratamentul conform Tratamentul medicamentos al astmului bronic dispune actualmente de urmtoarele categorii de substane: - bronhodilatatoare, acioband fie prin mecanism vegetativ, aa cum fac simpatomimeticele i parasimpatoliticele, fie direct asupra musculaturii netede; - substane care infib degranularea mastocitelor - medicamente care acioneaz indeosebi ca antiinflamatorii, decongestionand mucoasa i indeprtand edemul. 1. Simpatomimetice: Adrenalina, Efedrina, Izoprenalina. 2. Parasimpatoliticele: Atropina, Ipatropinul. 3. Teofilina i aminofilina Teofilina (UNI-DUR) relaxeaz in mod direct musculatura neted a bronhiilor i vasele sanguine pulmonare, astfel incat acioneaz mai ales ca bronhodilatator i relaxant al musculaturii netede. S-a demonstrat de asemenea c aminofilina (teofilin-etilen diamina) are un efect puternic asupra contractilitii diafragmei la persoanele sntoase i poate fi capabil s reduc oboseala i prin aceasta s imbunteasc contractilitatea la pacienii cu boli cronice obstructive. Aminofilina este denumirea generic pentru teofilina etilendiamina. Substana activ din aminofilin este teofilina. Teofilina inhib fosfodiesteraza i prin aceasta incetinete precauie; dac este necesar, dozele vor fi sczute la pacienii cu insuficien hepatic in special in cazul cirozei hepatice i la pacienii cu insuficien cardiac acut. Eliminarea teofilinei este de asemenea redus in cazul asocierii medicamentului cu antibiotice macrolide. In asemenea cazuri doza de aminofilin va fi redus. Injeciile intravenoase prea rapide pot fi fatale la pacienii cu infarct miocardic 3
recent,datorit scderii brute a presiunii sanguine. Se va manifesta precauie la pacienii
hipersensibili la teofilin. Nu este recomandat pe timpul sarcinii. Medicamentul nu va fi administrat impreun cu alte preparate xantinice (cafea, ceai). 4. Substane care infib degranularea mastocitelor Cromoglicatul disodic (lomudal) este un antiastmatic, antialergic, impiedic eliberarea de substane spasmogene la nivelul plmanului (inhib degranularea mastocitelor), antagonizeaz aciunile bronhoconstrictoare i proinflamatorie ale PAF. - indicaii: Astm bronic, mai ales astm alergic, astm la efort, la frig i la substane iritante (pentru profilaxia de durat a crizelor), bronit astmatiform. Ketotifenul este un antialergic-antianafilactic, cu eficacitate terapeutic deosebit in profilaxia pe cale oral a astmului bronic alergic sau cu component alergic. Aciunea profilactic antiastmatic determin reducerea frecvenei, duratei i gravitii crizelor, prin ameliorarea suferinei astmatice i prin redresarea funciei pulmonare. De asemenea, profilaxia cu Ketotifen face posibil reducerea sau chiar suprimarea medicaiei complementare (bronhodilatatoare, corticosteroizi). Eficacitatea terapeutic atinge valori maxime dup cateva sptmani pan la 2-3 luni de tratament. Datorit aciunii sale sistemice, Ketotifenul poate fi administrat i in combaterea altor manifestri alergice, fie c acestea insoesc astmul, fie c apar izolate (rinit, conjunctivit, urticarie, alergodermiile de origine alimentar). - indicaii: Profilaxia de lung durat in astmul bronic alergic sau cu component alergic, bronit alergic, tulburri astmatice datorate polinozei. Nu acioneaz asupra crizei de astm! Tratamentul profilactic i curativ al rinitei i conjunctivitei alergice, reaciilor cutanate alergice. - reacii adverse: In primele zile ale administrrii medicamentului pot apare sedare i, in cazuri rare, hiposalivaie, grea, ameeli uoare. Aceste efecte dispar, in general spontan, in cursul tratamentului, adesea numai in cateva zile. S-a observat, ocazional, creterea in greutate, mai evident la unii copii. - contraindicaii: Nu se cunosc. Dei nu exist dovezi ale unui efect teratogen, se va administra femeilor insrcinate (in special in primele 3 luni), celor care alpteaz i copiilor sub 3 ani numai dac este absolut necesar. - precauii: In momentul instituirii unui tratament de lung durat cu Ketotifen, medicaia antiastmatic in curs, mai ales corticoterapia i cea cu ACTH, nu va fi intrerupt brusc, deoarece exist pericolul instalrii unei insuficiene corticosuprarenale, in special la pacienii corticodependeni. In cazul unor infecii intercurente, tratamentul cu Ketotifen va fi completat cu o medicaie antiinfecioas specific. Pacienilor care prezint fenomene de sedare la inceputul tratamentului li se recomand atenie in conducerea autovehiculelor sau exercitarea activitilor profesionale cu solicitare neuromotorie. - interaciuni cu alte medicamente: Poteneaz efectul medicamentelor sedative, hipnotice, altor deprimante SNC, antihistaminice, alcoolului. Asocierea cu antidiabetice orale (sulfoniluree, biguanide) poate produce trombocitopenie, ceea ce impune controlul periodic al numrului de trombocite.