Escolar Documentos
Profissional Documentos
Cultura Documentos
Beberapa mediator
inflamasi akut dan efeknya
mediator
nyeri
Histamin
Serotinin
Bradikinin
+++
Prostaglandin
Leukotrien
AINS
Aspirin
Diklofenak
Ibuprofen
Indometasin
Ketoprofen
Metilsalisilat
Fenilbutazon
Piroksikam
Analgetik nonnarkotik
Asetaminofen
Fenasetin
FARMAKOKINETIK
Cepat diabsorpsi di lambung dan usus
halus atas, salisilat menembus sawar
darah otakj dan plasenta.
Mekanisme kerja: menghambat sintesis
prostaglandin di pusat pengaturan panas
(hipotalamus) dan perifer di daerah target
(mencegah sensitisasi reseptor rasa sakit
terhadap rangsang mekanik dan nyeri
Penggolongan:
Berdasarkan rumus kimianya analgetik
perifer digolongkan menjadi :
1. Golongan salisilat
Asam asetil salisilat yang lebih dikenal
sebagai asetosal atau aspirin. Obat ini
diindikasikan untuk sakit kepala, nyeri
otot, demam. Sebagai contoh aspirin
dosis kecil digunakan untuk pencegahan
thrombosis koroner dan cerebral.
3. Golongan pirazolon(dipiron)
Dipiron sebagai analgetik antipirentik, karena
efek inflamasinya lemah. Efek samping semua
derivate pirazolon dapat menyebabkan
agranulositosis, anemia aplastik dan
trombositopenia.
4. Golongan antranilat
Digunakan sebagai analgetik karena sebagai anti
inflamasi kurang efektif dibandingkan dengan
aspirin. Efek samping seperti gejala iritasi
mukosa lambung dan gangguan saluran cerna
sering timbul.
Penggunaan
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
Efek
Efek anti-inflamasi
Efek analgetik
Efek antipiretik
Efek terhadap trombosit
Efek terhadap pernafasan
Efek terhadap saluran cerna
Efek terhadap ginjal
1.
2.
3.
4.
Penggunaan klinik
Antipiretik dan analgetik
Penggunaan eksternal
Penggunaan kardiovaskular
Kanker kolon
1.
2.
3.
4.
5.
6.
Efek samping
Saluran cerna: distres epigastrium, mual,
muntah dan perdarahan lambung
Darah: penghambatan agregasi trombosit
dan memperpanjang waktu perdarahan
Pernapasan: depresi pernapasan
Proses metabolik: hipertermia
Hipersensitifitas: urtikaria, bronkokonstriksi
Sindrom reye
iboprofen
Ibuprofen
Naproksen dan fenoprofen
Flubiprofen
Ketoprofen
Oksaprozin
Diklofenak
Sulindak
Tolmetin
Etodolak
Nabumeton
Asam mefenamat
Piroksikam
Apazon dan karprofen
Indometasin
Penghambat sintesis prtostaglandin terkuat
Metabolisme di hati dan disekresi di empedu
dan urin
Penggunaan khusus: duktus arterious paten
pada bayi prematur, gout akut, spondilitis
ankilosa, OA
Tidak dianjurkan untuk analgetik dan pada
anak-anak
K.I: ibu hamil, ggn psikiatri, tukak lambung
Fenilbutazon
AINS yang kuat
Untk terapi RA, spondilitis ankilosa, artritis
gout akut, dan kelainan otot rangka
Digunakan hanya untuk jangka pendek
E.S: agranulosinntesis dan anemia aplastik
(paling berat), anemia hemolitik, SN,
ketulian, nekrosis hati dan tubulus ginjal
Ketorolak
Penggunaan sistemik utama untuk
analgesik, bukan sebagai AINS
Pengganti morpin
Sering diberikan secara perenteral
Opioid
Analgesics
&
Antagonists
1.
2.
3.
4.
Jenis-jenis obat
1. Morfin
Indikasi : analgetik selama dan pasca bedah
Kontra indikasi: depresi pernafasan akut, alkoholisme
akut, penyakit perut akut.
Efek samping : mual, muntah, konstipasi,
ketergantungan/ indiksi pada over dosis.
2. Kodein fosfat
Indikasi : nyeri ringan sampai sedang
Kontra indikasi: depresi pernafasan akut, alkoholisme
akut, penyakit perut akut
Efek samping : mual, muntah, konstipasi,
ketergantungan/ indiksi over dosis
3.
Fentanil
Indikasi
: nyeri kronik yang sukar diatasi pada kanker
Konta indikasi: depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit
perut akut
Efek samping: mual, muntah, konstipasi, ketergantungan/indiksi over
dosis
4. Petidin HCl
Indikasi
: nyeri sedang sampai berat, nyeri pasca bedah
Kontra indikasi: depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit
perut akut
Efek samping : mual, muntah, konstipasi, ketergantungan/indiksi over
dosis
5. Tremadol HCl
Indikasi
: nyeri sedang sampai berat
Kontra indikasi: depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit
perut akut
Efek samping : mual, muntah, konstipasi, ketergantungan/indiksi over
dosis
Antagonis Opioid
Nalorfin, Nalokson
antagonis morfin, bekerja meniadakan
semua khasiat morfin dan bersifat analgetik.
Khusus digunakan pada kasus overdosis
atau intoksikasi obat-obat analgetik narkotik
Opioid Analgesics
Classification :
Spectrum of Clinical Uses :
Analgesics
Antitussive
Antidiarrheal drugs
Strength of Analgesia :
Strong analgesia
Moderate analgesia
Weak Analgesia
Pharmacokinetics
Mechanism of action
The Effects
Acute Effects
Analgesia :
Strong agonists (morphine, methadone, meperidone, fentanyl,
levorphanol, heroin)
Mild to moderate agonists (codeine, hydrocodone, oxycodone)
Weak agonists (propoxyphene)
Respiratory depression :
Decreased response to carbondioxide challenge
Antitussive actions :
Suppression of the cough
The Effects
increased by ambulation
Gastrointestinal effects :
Constipation (decreased intestinal peristalsis, which is probably
Smooth muscle :
Contraction of biliary tract muscle
Increased uretral & bladder sphincter tone
Reduction in uterine tone
Miosis :
Pupillary coonstriction, is a characteristics effects of all opioid
except meperidine
The Effects
Chronic Effects
Tolerance
Involve receptor uncoupling
Physical dependence
Is an anticipated physiologic responese to chronic
Clinical Uses
Analgesia
To treatment of moderate to severe pain
Cough suppression
Include codein & dextromethorphan (orally)
Treatment of diarrhea
Include diphenoxylate & loperamide (selective antidiarrheal opioids)
Anesthesia
Are used as preoperative medications & intraoperaive adjuntive agents
Opioid dependence
Methadone is used in the management of opioid withdrawal states & in
Toxicity
Overdose
Coma with marked respiratory deppression &
hypotension
Treatment : naloxone, ventilatory support
Drug interactions
Interaction with ethanol, sedative hypnotic, anesthetic,
Opioid Antagonists