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BETALACTMICOS
PNC
CEFALOSPORINAS
CARBAPENEMS
MONOBACTMICOS
GLUCOPPTIDOS
mecanismos
de
resistencia
bacteriana
de
las
cefalosporinas.
mecanismos
de
carbapenems y monobactmicos.
resistencia
bacteriana
de
los
como compuestos
de
qumicos
los
o
compuestos
genticos
conocidos
(mutasntesis,
utilizando
fusin
de
ANTIBITICO
1.- CONCEPTO: Sustancia qumica (producida por
microorganismos o sintetizada en el laboratorio)
que tiene acciones bactericidas o bacteriostticas
sobre microorganismos vivos patgenos.
ANTIBITICOS
CLASIFICACIN
A.- SEGN NIVEL DE ACCIN
Local
Sistmica
B.- SEGN INTENSIDAD DE ACCIN
Bactericidas: En plasma superan las concentraciones
bactericidas mnimas: CBM
Bacteriostticos: Exceden fcilmente concentraciones
inhibitorias mnimas, pero no superan
las concentraciones bactericidas mnimas
ANTIBITICOS
C.- SEGN EL ESPECTRO:
Espectro Reducido:
Betalactmicos
Aminoglucsidos
Tioazcares: lincomicina y
clindamicina
Amplio Espectro:
Tetraciclinas
Cloranfenicol
Espectro Intermedio:
Macrlidos
Sitios de accin
betalactmicos
ribosoma
Sintesis
folatos
proteina
DNA
RNAm
RNAm
Sntesis
proteica
ANTIBITICOS
BETALACTMICOS
CARACTERSTICAS
Poseen anillo betalactmico
Actan a nivel de la pared bacteriana, inhiben
la sntesis de peptidoglucano
Son bactericidas
Poseen alto margen teraputico
Eliminacin, fundamentalmente: renal
ANTIBITICOS
BETALACTMICOS
MECANISMOS DE RESISTENCIA
Hidrlisis enzimtica del anillo b-lactmico
por las b-lactamasas (estafilococos, gonococos,
enterobacterias, bacteroides fragilis)
RESISTENCIA
MECANISMO ACCIN:
Unin covalente con PBP
(protenas fijadoras de
penicilinas) en la membrana
citoplasmtica que sirven para
la ltima fase de sntesis de
proteoglicanos que forman la
pared.
Se inhibe la transpeptidacin, se
inhibe sntesis de
peptidoglicano y la clula
muere: y > lisis cell...
Autolisinas: enzimas bacterianas
que remodelan y rompen la
pared celular
ANTIBITICOS
BETALACTMICOS
CLASIFICACIN:
Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenems: Imipenem, Meropenem
(gram +, - y anaerobios).vev, vim
Monobactmicos: Aztreonam (solo para gram -). viv
. Glucopptidos: (solo para gram +). til
en pacientes con alergia grave a PNC.
ANTIBITICOS
BETALACTMICOS
PENICLINAS
R
O
C
NH
6
CH
S
CH
CH3
3C
CH3
B
O
AMIDASA
c. 6-aminopenicilnico
1
N
A 2
CH
COOH
PENICILINASA
Acidos peniciloicos
PENICILINAS
- Alexander fleming 1928
- Primer ensayo clnico: 1941
- Grupo antibitico de mayor importancia
- Muy activas contra cocos Gram + sensibles
- Actan a nivel de pared celular
- Gran margen teraputico
-1 mg = 1667 Unidades Internacionales de
penicilina G sdica ( UI )
PENICILINAS
- Sin embargo:
- Ernest Duchesne, en 1896 estudiante francs
de Medicina: demostr la actividad
antibacteriana del Penicillium glaucum en
su tesis.
- Lord Howard, Walter Florey y Sir Ernest
Boris Chain
PENICILINAS: CLASIFICACIN
GLOBAL
A. NATURALES:
- Hidrosolubles
- Insolubles = De Depsito
B. BIOSINTTICAS = Acidorresistentes
C. SEMISINTTICAS:
a) PNC Penicinilasarresistentes
b) PNC Espectro ampliado = Amplio espectro
b-1) Aminopenicilinas = Aminobencilpenicilinas
b-2) PNC Anti-pseudomonas:
- Carbenicilinas = Carbopenicilinas
- Ureido-penicilinas
PENICILINAS: CLASIFICACIN
A.-NATURALES:
- PNCs.: F, G, K, O, X
- PNC G = Bencilpenicilina
- CLASIFICACIN:
a) Sales Solubles: Acc. Rpida y duracin corta. VEV
PENICILINAS: CLASIFICACIN
B.-BIOSINTETICAS = ACIDORESISTENTES:
- Fenoximetilpenicilina = PNC-V
( Megacilina oral, cliacil)
- Va oral
PENICILINAS: CLASIFICACIN
C.-PNC SEMISINTETICAS :
a) PNC Penicinilasarresistentes:
- Meticilina: VEV, VIM
- Isoxazolilpenicilinas: acidoresistentes
. Oxacilina (Oxacilina 0.5 - 1 gr fco. Amp)
. Cloxacilina (Prostafilina A cap, soluc, amp)
. Dicloxacilina ( Posipen cap. Jbe125 y 250, amp 0.5 y 1 gr)
. Flucloxacilina (Floxapen fco.amp)
. Nafcilina (EV, IM)
PENICILINAS: CLASIFICACIN
C.-PNC SEMISINTETICAS :
b) PNC Espectro ampliado = Amplio espectro:
b-1) Aminopenicilinas = Aminobencilpenicilinas:
- Ampicilina
- Amoxicilina
- Proampicilinas:
. Metampicilina
. Bacampicilina
. Pivampicilina
. Hetacilina
- Epicilina
- Ciclacilina
PENICILINAS: CLASIFICACIN
C.-PNC SEMISINTETICAS :
b) PNC Espectro ampliado = Amplio espectro:
b-2) PNC Anti-pseudomonas:
- Carbenicilinas = Carbopenicilinas =
Carboxibencilpenicilina:
. Carbenicilina (VEV)
. Indanil-Carbenicilina = Carindacilina (VO)
. Ticarcilina (VEV)
- Ureido-penicilinas:
. Azlocilina
. Mezlocilina
. Piperacilina
*
Potencia anti-pseudomona:
Piperacilina > Mezlocilina > Ticarcilina> Carbenicilina
PENICILINAS: CLASIFICACIN
RESUMIDA
A.-NATURALES:
Penicilina G sdica. Penicilina V.
Penicilina G procana, Penicilina G clemizlica, Penicilina G benzatnica
B.-ANTIESTAFILOCCICAS:
- Meticilina
- Isoxazolilpenicilinas: Oxacilina, Cloxacilina, Dicloxacilina, Flucloxacilina
Nafcilina.
C.-AMINOPENICILINAS: Ampicilina, Amoxicilina, Proampicilinas
(metampicilina, bacampicilina, pivampicilina, hetacilina)
D.-ANTIPSEUDOMONAS:
Carboxipenicilinas: Carbenicilina, Indanilcarbenicilina, Ticarcilina.
Ureidopenicilinas: Azlocilina, Mezlocilina, Piperacilina
PENICILINAS
FARMACOCINTICA:
PENICILINA G
ABSORCIN:ORAL: 33 % ; destruida por cido gstrico
alimentos disminuyen la absorcin; mejor absorcin en adulto
mayor. Penicilina V: 5 a 6 veces mayor absorcin
DISTRIBUCIN: En todo el organismo
Diferentes concentraciones en lquidos y tejidos
Vd: 0,35 L/kg de peso
Ligazn proteica: 60%, reversible (albmina)
Cantidades importantes en: hgado, bilis, riones,
semen, lquido sinovial, linfa e intestinos
LCR: 5 % del plasma (mejora con probenecid)
PENICILINAS
FARMACOCINTICA:
PENICILINA G
EXCRECIN: Principalmente por el rin (60 al 90 % )
10 % por filtracin y 90 % por secrecin tubular
Pequea fraccin por bilis y otras vas
excrecin disminuida en lactantes y neonatos
t1/2 de vida 0.5 hs.
Insuficiencia renal: 7 a 10 % del antibitico puede ser
inactivado por hgado cada hora
PENICILINAS: ESPECTRO
ANTIMICROBIANO
A. NATURALES Y BIOSINTTICAS:
a) Bacterias Gram + :
- Stafilococos aureus
- Streptococo alfa hemoltico (S. viridans)
- Streptococo beta hemoltico (S. piogenes)
- Streptococo pneumoniae (neumococo)
- Sptreptococo del grupo D = S faecalis = enterococo
- Corynebacterium diptheriae
- Bacillus anthracis
- Clostridium (tetani, perfringes = welchi = gangrena gaseosa
botulinum)
b) Bacterias Gram - :
- Neisseria (gonorreae y meningitides)
c) Otros: treponema pallidum
* Son resistentes a la PNC. Los enterococos y > 90 % de Staph. Aureus, gonococos.
PENICILINAS: ESPECTRO
ANTIMICROBIANO
B. PNC DE ESPECTRO AMPLIADO (AMINO-PNC):
Tienen < actividad q! las PNC naturales sobre bacterias gram +, pero s actan
mejor sobre los bacilos gram -:
a) Bacterias Gram + :
- Cocos y bacilos igual que PNC naturales.
b) Bacterias Gram - :
- Cocos: Neisseria (gonorreae y meningitides)
- Bacilos - : E. coli, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, shigella,
salmonella, Listeria
c) Es ineficaz contra (son resistentes):
Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Pseudomona aeuriginosa
* ltimamente se ha mostrado resistencia en cepas de E. coli, Salmonela, shigela y
gonococo.
PENICILINAS:
REACCIONES ADVERSAS
Hipersensibilidad:
Las ms frecuentes; mayor causa de alergia a los medicamentos
Todas tienen la misma capacidad alergizante
En orden decreciente de frecuencia: erupcin mculopapular, urticaria, ,
fiebre, broncoespasmo, vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis
exfoliativa, sndrome de Stevens- Johnson y anafilaxia
Con todo el grupo de penicilinas
En algunos sujetos debe prohibirse el uso por peligro de muerte
Fraccin peniciloil es producto antignico ms importante
Penicilina y productos intermedios= haptenos
PENICLINAS:
REACCIONES ADVERSAS
Hipersensibilidad:
Las ms graves:
Angioedema:
Edema de labios, cara, lengua, tejidos peri- orbitarios, a
veces sibilancias y ppulas gigantes
Anafilaxia:1 de cada 7,000 personas q! reciben PNC.
Enfermedad del suero: febrcula, erupcin, leucopenia,
artralgia,
prpura,
linfadenopata,
esplenomegalia,
anormalidades en ECG.
PENICLINAS:
REACCIONES ADVERSAS
CEFALOSPORINAS
Anillo b-Lactmico unido a anillo dihidrotiaznico
Primera Cefalosporina descrita en 1945 por Giuseppe Brotzu
O
S
R-- C
NH
N
O
CLASIFICACIN CEFALOSPORINAS
Cefalosporinas de primera generacin: (1962- 1969)
Va oral:
Cefradina, Cefalexina
Cefadroxilo
Va parenteral: Cefalotina ,
Cefapirina Cefazolina,
Cefradina
Va parenteral: Cefamandol,
Cefuroxima, Ceforanida ,
Cefonicid, Cefmetazole
CEFAMICINAS:
Cefoxitina
Cefotetan
CLASIFICACIN CEFALOSPORINAS
Cefalosporinas de tercera generacin: (1980- 1989)
resistentes a beta-lactamasas de G
Va oral:
Cefixima, Ceftibuten,
Cefpodoxima
Va parenteral: Cefotaxima,
Ceftriaxona, Ceftizoxima,
Ceftazidima, Cefoperazona
Va parenteral: Cefepime
(im o iv)
CEFALOSPORINAS:
CLASIFICACIN
PRIMERA GENERACIN:
CEFADROXILO: Adroxef, cedroxil, cefadrox, duracef
CEFALEXINA: Cefalef, celexin, ceporex, keflex, novo-lexin
CEFALOTINA: Biocef, celotin, keflin
CEFAZOLINA: Cefacidal, kefzol.
CEFRADINA: Cefralin, velocef
SEGUNDA GENERACIN:
CEFACLOR: Ceclor, ceclor AF
CEFOXITINA: Mefoxin
CEFUROXIMA
CEFUROXIMA AXETIL: Pirobron, Zinnat
CEFALOSPORINAS:
CLASIFICACIN
TERCERA GENERACIN:
CEFETAMET: Globocef
CEFIXIMA: Denvar
CEFOPERAZONA: ( NR)
CEFOPERAZONA + SULBACTAM: Sulperazon
CEFOTAXIMA: Claforan, Grifotaxima
CEFPODOXIMA PROXETIL: Orelox
CEFTAZIDIMA: Cefpiran, Fortum, Tazim
CEFTRIAXONA: Cefalogen, Cefotal, Rocephin
CUARTA GENERACIN:
CEFEPIMA: Maxipime
CEFPIROME: Cefrom
CEFALOSPORINAS
CARACTERSTICAS GENERALES:
Espectro frente a bacilos aerobios Gram negativos:
Se incrementa desde la 1 a la 4 generacin.
Actividad antiestafiloccica:
Disminuye de la 1 a la 4 generacin; persiste actividad
antiestreptoccica.
Estabilidad frente a b-lactamasa estafiloccica;
Actividad contra bacilos Gram - superior a aminopenicilinas
Inactivas frente a enterococos y L. Monocytogenes
Inactivas frente a estafilococos meticilin resistentes
Penetracin en LCR
CEFALOSPORINAS DE 1
GENERACIN
Activas frente a estreptococos y estafilococos, pero no
frente a enterococos
Activas frente a mayor parte de E. Coli,
Proteus
mirabilis, Klebsiela pneumonae.
tiles en profilaxis de infeccin de heridas
operatorias
tiles en infecciones de piel y tej. blandos
Alternativas para alergias a penicilinas, no
mediadas por IgE
CEFALOSPORINAS DE 2
GENERACIN
Activas frente a H. Influenzae, pero no alcanzan
concentraciones adecuadas en LCR
Otros aspectos similares a 1 generacin
tiles en infecciones extrahospitalarias del tracto
respiratorio
tiles en infecciones mixtas por aerobios
y
anaerobios
CEFALOSPORINAS DE 3
GENERACIN
Marcada actividad frente a aerobios Gram Gran actividad frente a enterobacterias y Haemophilus
influenzae
Estables frente a b-Lactamasas, excepto la cefalosporinasa
tipo I inducible por: Enterobacter, Citrobacter, Serratia,
Pseudomona, por lo que no deben utilizarse como
monoterapia en estos casos
Menor actividad que Cefalosporinas de 1 y 2 generacin
frente a S aureus
Concentracin adecuada en LCR
CEFALOSPORINAS: CLASIFICACIN
BACTERIOLGICA
Grmenes clave
Cocos Gram positivos (s/todo
S.aureus)
Haemophilus influenza
Familia enterobacterias
Bacteroides
fragilis
(anaerobio
importante
infecciones por debajo del
diafragma)
Pseudomona aeruginosa
Si se cruza la clasificacin
bacteriolgica con la clasif.
por generaciones =
3) Tercera
1) Primera
generacin : cefazolina,
cefalotina, cefalexina: Streptococo
pyogenes, S. aureus y otros
G+(excepto cepas meticilino
resistentes),Tambin E.coli,
anaerobios de la cavidad bucal (no
B.fragilis)
(*) La actividad c/neumococo y S.aureus vara entre los frmacos (cefuroxima si, las
otras no)
(a) Enterobacterias: E.coli, enterobacter, klebsiella, morganella, proteus, probidencia,
serratia, acinetobacter: la resistencia puede ser inducida rapidamente durante la
teraputica por desrepresin cromosmica de bacterias prod. lactamasas
2 generacin
Orales: H.influenza y B.catarralis: sinusitis, otitis
e ITU bajas.
CEFOXITINA:
p/anaerobios
(B.fragilis)
diverticulitis, peritonitis.
CEFUROXIMA: neumonia comunidad (H. infl, K
neumoniae productor de -lactamasas)
3 Generacin
Mejor espectro s/G- y adems serratia y citrobacter
Infecciones graves por grmenes resistentes
CEFTRIAXONA: gonorrea
Son de utilidad en meningitis por neumococo, meningococo,
H. influenzae y G- susceptibles.
Se asocian a Aminoglucsidos en meningitis por P.
aeruginosa.
Indicadas en neutropnicos febriles
4 Generacin: = que 3
FARMACOCINTICA DE CEFALOSPORINAS
- Las cefasloporinas orales se absorben rpido, mejor con
estmago vaco
- Casi no se metabolizan, excepto:
cefalotina, cefapirina ( 1ra. G.) , cefoxitina ( 2da. G.)
- Excrecin renal 70 90 %, excepto ceftriaxona que tiene
excrecin DUAL: heptica y renal
FARMACOCINTICA
1 generacin:
oral y parenteral , eliminacin renal. Intervalo dosis vara de acuerdo al
frmaco (6, 8,12 hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral),
cefradoxilo.
2 generacin:
V. Oral y parenteral, eliminacin renal
Intervalo: variable 8-24 hs
Cefaclor: oral cefonicid: parenteral
En gral. Las cefalosporinas son de rpida eliminacin y t corta
3 generacin:
V. Oral y parenteral, eliminacin renal (excepto ceftriaxona, excrecin
dual = 50% por bilis)
Intervalo: oral= cada 12-24 hs, ceftriaxona 1dosis/da
CEFALOSPORINAS
REACCIONES ADVERSAS
La ms comn la hipersensibilidad
Reaccin cruzada con penicilinas (8%)
Nefrotoxicidad ( < aminoglucsidos)
Diarreas (cefoperazona)
Intolerancia al alcohol (cefamandol, cefotetan,
moxalactam, cefoperazona)
Hemorragia (b-Lactmicos): hipoprotrombinemia,
trombocitopenia, disfuncin plaquetaria: ancianos
CARBAPENEMS:
Imipenem, Meropenem
IMIPENEM
MONOBACTMICOS:
AZTREONAM
Anillo b-lactmico unido a cido sulfnico
nico disponible
Activo slo frente a bacilos Gram (-) aerobios (como
la Pseudomona aeruginosa)
Carece de actividad frente a Grampositivos
Carece de actividad frente a anaerobios
Esencialmente no alergnico
Disponible slo para uso parenteral
ANTIBITICOS (II)
SULFONAMIDAS
COTRIMOXAZOL
QUINOLONAS
NITROFURANOS
mecanismos
de
resistencia
bacteriana
de
las
sulfonamidas y el cotrimoxazol
mecanismos
de
resistencia
bacteriana
de
los
Antibacterianos
Pueden
ser
Antivirales
Antiparasitarios
SEGN SU ORIGEN
ANTIBIOTICOS
QUIMIOTERAPICOS
SEGN SU EFECTO
BACTERICIDA
BACTERIOSTATICO
SEGN SU MECANISMO DE
ACCION
AGENTES QUE INHIBEN LA SINTESIS DE LA
PARED CELULAR
AGENTES QUE MODIFICAN LA
PERMEABILIDAD DE LA MEMBRANA CELULAR
betalactmicos
,bacitracina, vancomicina,
cicloserina, fosfomicina
polimixina B, antifngicos
polinicos tipo nistatina y
anfotericina B, colisina
Aminoglucsidos, tatraciclinas.
Macrlidos-eritomicina,cloranfenicol, lincosamidaslincosamina, clindamicina-)
sulfonamidas, diaminopirimidinas
CLASIFICACION DE LOS
ANTIBACTERIANOS
SEGN SU ESPECTRO ANTIBACRERIANO
DE ESPECTRO REDUCIDO
DE ESPECTRO
AMPLIADO
DE AMPLIO
ESPECTRO
Penicilina G
Ampicilina
Tetraciclinas, cloranfenicol,
macrlidos
TRATAMIENTO EMPIRICO
NO LOCALIZADO
Profilaxis o prevencin antibitica
TRATAMIENTO
DEFINITIVO
ANTIBIOGRAMA
SULFAMIDAS
SULFONAS
PARA-AMINOSALICILICO
INHIBIDORES DE LA
DIHIDROFOLATOREDUCTASA (DHFR)
Metotrexato,
trimetoprm
ISONIAZIDA
QUINOLONAS
Ciprofloxacin
NITROFURANOS
Nitrofurantona
5-FLUOROCITOSINA
(=FLUCITOSINA, 5FC)
SULFAMIDAS
Actividad
Farmacolgica
Grupo NH2
Admite
sustituciones con
distintos radicales.
absorbibles
rpida,
(de
intermedia
accin
o
prolongada), no absorbibles y de
uso tpico.
No son afectadas
las bacterias que
usan al cido
flico
preformado.
Sintetasa de
dihidropteroato
Compiten
con el
PABA
Reductasa de
dihidrofolato
FH4
Trimetoprim
Sulfonamida
+
Inhibidor de la
reductasa de
dihidrofolato
CRECIMIENTO
BACTERIANO
Tomada de: Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la
teraputica. 12 edicin. Colombia: Mc Graw Hill, 2011
20% a 40%
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
FARMACOCINETICA
ABSORCION
DISTRIBUCION
METABOLISMO
EXCRECION
Rin: la cristaluria se
presenta principalmente con
las antiguas sulfamidas.
Kernicterus
Hepatotoxicidad: en menos
de 0,1% de pacientes se
presenta necrosis heptica
focal o difusa debida a
toxicidad directa o
sensibilizacin.
S
U
L
F
A
M
I
D
A
Warfarina
ef. anticoagulante
Clorpropamida /Tolbutamida
ef. hipoglucemiante
Ajustar las
indometacina,
Desplazan a las
sulfas
probenecid
fenilbutazona,
salicilatos,
sulfinpirazona,
lo
cual
aumenta su actividad.
SULFAS
METENAMINA
son
fsicamente
incompatibles
aminoglucsicos,
lincomicina,
meticilina,
con
el
cloranfenicol,
tetraciclinas,
vancomicina,
COTRIMOXAZOL
50 000 veces
---- eficacia
Reforzamiento notorio
trimetoxibenzilpirimidina
SINERGISMO
trimetopin (TMP)
sulfametoxazol (SMX)
sinergismo de potenciacin
efecto
bactericida
sntesis bacteriana
de las purinas y del
ADN
C
O
T
R
I
M
O
X
A
Z
X
O
L
COTRIMOXAZOL-Resistencia bacteriana
No existe resistencia
cruzada entre ambos.
COTRIMOXAZOL-Espectro Antibacteriano
el TMP es 20 a 100 veces mas potente que el SMX
La asociacin no actua
contra Pseudomonas ni
contra Enterococos
COTRIMOXAZOL:
FARMACOCINTICA
similares a los de una proporcin constante de 1:20 de sus
concentraciones en sangre y en los tejidos
el trimetopim se absorbe con mayor rapidez que el sulfametoxazol
COTRIMOXAZOL:
REACCIONES ADVERSAS
el margen entre los efectos nocivos
para las bacterias y los seres
humanos, disminuye cuando existe
deficiencia de folato en las clulas
del paciente:
megaloblastocis, leucopenia o
trombocitopenia
DOSIS
INTERACCIONES
Metotrexato, Fenilbutazona,
Sulfinpirazona.
Warfarina
Sulfonilureas
Rifampicina
QUINOLONAS
ESTRUCTURA QUMICA
o
o
o
CLASIFICACIN
PRIMERA GENERACIN (no fluoradas)
Estos
compuestos
presentan
unas
muy
favorables,
sin
eficaces
anaerobias.
sobre
bacterias
TERCERA GENERACIN
activas
sobre
estreptococos
MECANISMO DE ACCIN
enzima ADN-girasa
topoisomerasas II
realizan incisiones en
sitios especficos del
ADN de una sola banda y
posteriormente unen y
corrigen estos cortes
2 subunidades A () polipeptdicas y 2
subunidades B
Para la muerte
bacteriana, es necesario
que sobre las roturas del
ADN, mantenidas por las
quinolonas, acten
exonucleasas inducibles.
RESISTENCIA BACTERIANA
Alteraciones en
protenas de la
membrana relacionadas
con las porinas. Las
resistencias por
alteraciones de la
permeabilidad son ms
frecuentes en el caso
de Klebsiella,
Enterobacter,
Serratia y
Pseudomonas.
Con la comercializacin
y el uso probablemente
abusivo de las
modernas
fluorquinolonas se ha
observado un notable
incremento de las
resistencias,
especialmente en
bacilos gramnegativos.
QUINOLONAS
Absorcin
Distribucin
Metabolismo
Excrecin
La eliminacin biliointestinal es
predominante en el caso de pefloxacina
La eliminacin se produce
principalmente por va renal, como
frmaco inalterado, en el caso de
ofloxacina y lomefloxacina.
Caractersticas
particulares
cido
nalidxico:
Se absorbe bien
por VO (96%),
alcanzando niveles
mximos en 2
horas.
Su TVM es de 6-7
horas, pero puede
prolongarse a 21
horas en pacientes
con IR
cido
Oxolnico
Se absorbe bien
por VO y sus
metabolitos activos
e inactivos se
excreta en la orina.
cido
Pipemdico
Se absorbe casi
completamente por VO,
alcanzando niveles pico en 2 a
3 horas. Su TVM es de 1 hora,
pero puede prolongarse hasta
3 horas en pacientes con
depuracin de creatinina
menos de 30 mL/min
Cinoxacina
Pefloxacina
Ciprofloxacina
Ofloxacina
Por VO se absorbe ms
del 90%. No se
metaboliza y se excreta
en forma ntegra sin
cambios, 75% va renal y
25 % por las heces.
Enoxacina
Fleroxacina:
Lomefloxacina
Temafloxacina
Esparfloxaxina
ESPECTRO
ANTIMICROBIANO
Las sucesivas generaciones de
quinolonas han ido aumentando el
espectro inicial de la primera
generacin, que solo abarcaba
gramnegativos.
A.-Antiguas
quinolonas:
cido nalidixico
cido oxolnico
cido piromdico
cido pipemdico
Cinoxacina
B.-Fluoroquinolonas:
Frente a
gramnegativos
Norfloxacino
Enoxacina
Ciprofloxacina
Difloxacina
Esparfloxacina
Moxifloxacina
GASTROINTESTINALES
-
C.
NALIDXICO
ALRGICOS
-
Fotosensibilidad
Prurito
Erupciones
Nuseas
Vmitos
Dolor abdominal
CENTRALES
-
No debe
administrarse a
lactantes menores
de 1 mes ni a
embarazadas.
Alteraciones visuales
Excitacin
Depresin
Confusin
Alucinaciones
Cefaleas
Vrtigos
Somnolencia
Convulsiones
Psicosis txicas precaucin en enfermos psiquitricos
Hipertensin endocraneal estrabismo permanente
HEMATOLGICOS
-
Depresin medular
Hemolisis dficit de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa
GASTROINTESTINALES
5 % de los pacientes
Abandono de terapia
CENTRALES
Rara: 1% de pacientes
- Cefaleas
- Mareos, desorientacin y confusin
- Insomnio
- Depresin
- Reacciones psicticas
- Temblores y movimientos anormales
HEMATOLOGICOS
Eosinofilia
Trombocitosis
Leucopenia
Elevaciones transitorias
de transaminasas, urea y
creatinina srica
Hipoglucemia
Efectos
dependientes de la
dosis que
desaparecen al
suspender el tto
MOTORES
-
Degeneracin articular
Tendinopatas
Artralgia y dolor muscular (norfloxacino y ciprofloxacino).
CARDIACOS
- Prolongacin del QT
(moxifloxacino, gatifloxacino y esparfloxacino)
C.
NALIDXICO
C.
PIROMDICO
Infecciones intestinales y
biliares
C.
PIPEMDICO
Gonorrea
Chancro por H. ducreyi
Infecciones intestinales
ETS
-
Tambin infecciones
sistmicas
2 GENERACIN
Procesos diarreicos
Tto y profilaxis de la
fiebre tifoidea
Inf. por V. cholerae
Profilaxis de la diarrea
del viajero.
Infecciones cutneas
Infecciones urinarias
Pielonefritis y otras
infecciones urinarias
hospitalarias complicadas (P.
aeruginosa)
3 GENERACIN
Infecciones seas
-
Infecciones
respiratorias
4 GENERACIN
Otras infecciones
-
INTERACCIONES
NITROFURANOS
CLASIFICACION
Nitrofurantona.
Furaltadona.
Nitrofurasona - (tpico, pomadas, gasas
furacinadas)
Nifuroxima (vulos).
Furazolidona (tpico gastrointestinal)
Mecanismo de accin
Es poco conocido
Las bacterias que son sensibles al frmaco rara vez adquieren resistencia contra el
tratamiento.
Espectro Antibacteriano
La nitrofurantoina se activa
contra numerosas cepas
E. coli y enterococo
Sin embargo
bacteriosttica
mayor parte de los microorganismos sensibles
a una concentracin 32g/ml
bactericida
concentracin 100g/ml
ABSORCIN
Va oral TGI
Concentraciones
sricas muy bajas
Comidas retrasan
su absorcin
DISTRIBUCIN Y
METABOLISMO
Nitrofurantona
biodisponibilidad
90%
TVM = 20min
Metabolismo en
hgado
Atraviesa BHE
EXCRECIN
Renal
Cuando la
orina es
cida
HIPERSENSIBIL
IDAD
NAUSEAS
VMITOS
DIARREA
DOLOR ABDOMINAL
TRACTO
GASTROINTESTINAL
ALTERACIN
DE LA
FUNCIN
RENAL
INSUFICIENCIA RENAL
POLINEURITIS
RECIN
NACIDOS Y
PREMATUROS
EXANTEMA
ASMA
ARTRALGIAS
NEUMONITIS
HIPERSENSIBILIDAD
Infecciones urinarias
En las pielonefritis, nefritis y cistitis agudas y crnicas la nitrofurantona puede
ser til en infecciones a grmenes susceptibles.
La nitrofurantona nunca se debe administrar a pacientes con insuficiencia
renal.
La administracin de nitrofurantona durante algunos meses anula los sntomas
y la infeccin recurrente de las vas urinarias en mujeres.
La sal de nitrofurantona se puede administrar por va intravenosa y an as no
tiene actividad antimicrobiana general, sin embargo esta va reduce las
molestias gastrointestinales.
Infecciones intestinales
La furazolidona por va oral puede reducir la diarrea del
clera, y usualmente fracasa en la shigellosis.
Infecciones locales
La nifuroxima se utiliza en candidiasis vaginal.
la furazolidona se utiliza adems en Trichomoniasis vaginal.
La Nitrofurazona, se utiliza en el tratamiento de infecciones
cutneas, tales como heridas, quemaduras y ulceraciones. Tambin en
las conjuntivitis, queratitis, y otitis purulentas agudas o crnicas.
Para prevencin
La
asociacin
con
quinolonas
de
primera
generacin es antagnica.
Probenecid:
nitrofurantona.
reduce
la
eliminacin
de
Las
sulfonamidas
son
compuestos
antibacterianos,
derivados
de
del