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FORMAS DERMATOLGICAS

SEMI-SLIDAS

POMADAS

DEFINIO
Pomadas ou ungentos so preparaes semislidas destinadas a aplicao externa (pele ou
mucosas)
Preparao dermatolgica Tpica= a pele o rgoalvo
Produto Transdrmico= a pele no o rgo-alvo. O
frmaco liberado atravs da pele para ao
sistmica

CLASSIFICAO POMADAS
Quanto ao local de aplicao:
Pele (pH 5,0)
Nasal (pH 6-7,6)
Vaginal (pH 3,5-5,0)
Ocular ou oftlmica (pH 7,4 a 8,0)

Pomada deve apresentar pH compatvel com regio do corpo


onde se aplica.

Quanto ao:

SEM FRMACO

Protetoras: agente que protege superfcie das pele danificada ou exposta a


estimulo incomodo/prejudicial
Forma barreira ao contato de ps, poeira.
Contra irritantes qumicos ou fsicos do ambiente
Proteo couro cabeludo, mamilos, assaduras bebs
Ao lubrificante,
Ao hidratante ou umectante: substncia que retm gua na pele devido suas
propriedades higroscpicas
Ao emoliente: agente que amacia e suaviza a irritao na pele ou mucosas
Ao oclusiva: substancia que promove a reteno de gua na pele, formando
uma barreira hidrofbica, que previne sua evaporao.

COM FRMACO:
Medicamentosa= ao antimicrobiana, vitaminas, anestsico local, adstringente,
hormnios, enzimas, antinflamatrios, anti-histamnicos, etc.

PELE HUMANA

EPIDERME

EC: 40% queratina; 40% gua e 20% de lipdeos

Matriz lipdica

ESTRATO CRNEO

DERME

DERME

Gl. sudorparas/Glndulas
sebceas/Vasos
sanguineos/Terminaes
nervosas

HIPODERME

hipoderme

Profa. Maria Bernadete PierreFarmacotcnica UFRJ- 2011

PELE HUMANA

A penetrao dos frmacos na/atravs da pele:


- poros,
- glndulas de suor,
- folculos pilosos,
- glndulas sebceas da superfcie da derme.
-Clulas epidrmicas

CLASSIFICAO POMADAS
Quanto penetrao na pele:
Epidrmicas: Pouco ou nenhum poder
de penetrao na pele
Absoro do frmaco: Ao superficial
Ao: Protetoras e emolientes;
formam filme superficial (base
gordurosa).
Pomadas propriamente ditas.
Base: lipoflica (gordurosa) ou
Hidroflica (gel)
Exemplos de frmacos incorporados:
antisspticos, adstringentes

CLASSIFICAO POMADAS
Quanto penetrao na pele:
Endodrmicas: penetram camada
mais profunda da epiderme
Absoro do frmaco: no so
absorvidos para circulao sistmica
Base:
emulso A/O ou leos
vegetais

Exemplos
de
frmacos
incorporados: hormnios, antiinflamatrios, anti-infecciosos, antispticos

CLASSIFICAO POMADAS
Quanto

penetrao
na
pele:
Diadrmicas:
penetrao
mais
profunda (derme), pomadas absorvveis
Absoro do frmaco: so absorvidos
na derme para a corrente circulatria.

Base: emulso O/A (diadermina)

Exemplos de frmacos incorporados:


Anti-reumaticos, Analgsicos, Anti
alrgicos

BASES PARA POMADAS


Classificadas em 4 grupos:
1- Bases de hidrocarbonetos
2- Bases de absoro
3- Bases removveis com gua
4- Bases hidrossolveis

SELEO DA BASE
1- Bases de hidrocarbonetos (oleosas)
Caractersticas:
Ao epidrmica.
No contm gua (anidras); nenhuma capacidade de reter gua
Gordurosas
No so lavveis
Vantagens:
Boas propriedades emolientes : retidas na pele por perodo prolongado,
impedindo a perda de umidade;
Boas propriedades protetoras e oclusivas (curativos oclusivos)
No caras, no reativas, no irritantes.
Mantm o frmaco em maior contato com a pele.
Desvantagens:
Incorporam pequenas quantidades de preparaes aquosas (no absorvem
gua e limitada quantia de lcool, ento difceis de incorporar substncias
lquidas)
Difcil remoo por lavagem (removidas com leo mineral)

1- Bases de hidrocarbonetos (oleosas)


BASES GORDUROSAS- QUEM SO?
HIDROCARBONETOS SEMI-SOLIDOS OBTIDOS DO PETROLEO:
Vaselina (petrolatum) amarela
Vaselina branca, (white petrolatum)

Pomada amarela ou simples (cera amarela + vaselina);


leo mineral (vaselina lquida).
Ceras (abelha, carbaba),
leos animais (fgado bacalhau),
leos vegetais (amndoas, oliva, algodo),
leos hidrogenados (mais estveis que vegetais)
Silicone (sinttico)
Plastibase (petrolato liquido transformado em gel por ad. Polietileno (~
vaselina slida); faixa manuseio -15 a 60C (>90C= destri estrutura)
Cetiol V (oleato de olela),
Miglyol 812 (triglicerideo caprilico)

2- Bases de absoro
Caractersticas:
Ao endodrmica
Capaz de absorver gua adicional
Materiais hidroflicos anidros ou Bases Hdricas
Pouco lavveis

Materiais hidroflicos anidros: Permitem incorporao de solues


aquosas, formando emulses A/O
Ex:
petrolato hidrfilo (vaselina hidroflica) - absorve 3 x seu peso
Lanolina anidra- insolvel em gua mas mistura-se 2 x seu peso
em gua.
(obtida da l de ovelha)
Outras: lcool cetlico, lcool cetoestearlico, MEG, colesterol
Aquaphor,
Polysorb

2- Bases de absoro

Vantagens:

1.
2.

Moderadamente protetora, oclusiva e emoliente.


No facilmente lavveis, ento devem incorporar frmaco que deve ficar
em contato com a pele.

Desvantagens:

1.

Pobre aceitao pelos pacientes (gordurosas e adesiva ou odor


desagradvel)
No facilmente removidas por lavagem.
Aquelas que contm gua devem ter conservantes.

2.
3.

3- Bases removveis em gua


(Emulso O/A ou Cremes)
Caractersticas:
Penetrao diadrmica
Frmacos podem ser absorvidos
Melhoram a absoro de frmacos na pele: penetrao diadrmica
(Diadermina ou Creme evanescente).
Evaporao da F.A: sensao de frio (Cold cream)
So emulses O/A que podem ser retiradas facilmente da pele por
lavagem.
Absorvem descargas serosas em afeces dermatolgicas.
No so oclusivas dos poros (no formam pelcula) permitindo
transpirao cutnea.
Pode ser diluda em gua

3- Bases removveis em gua


(Emulso O/A ou Cremes)

1.
2.
3.

Vantagens:
No gorduroso e mais aceitvel esteticamente;
Pode ser removido da pele facilmente por lavagem;
Contm gua; Pode absorver alguma gua e lcool (valor crtico=
loo)

Desvantagens:

1.
2.

Menos protetora, emoliente ou oclusiva que as bases de absoro;


As que contm emulsificantes podem ter problemas de
incompatibilidades;
Aquelas que contm gua podem ter problemas de estabilidade com
ingredientes sensveis hidrlise.
Como a fase externa gua, secam se expostos ao ar. Umectantes
devem ser adicionados para retardar a desidratao.

3.
4.

3- Bases removveis em gua


(Emulso O/A ou Cremes)
Exemplos:
Pomada Hidroflica,
Creme evanescente
Dermabase,
Velvachol,
Unibase.

4- Bases solveis em gua ou Gis

Caractersticas:
Ao epidrmica: Penetrao quase nula
Devem conter gua
Lavvel com gua e Solveis em gua
Podem absorver gua (limitada)
No oclusivas, no gordurosas (contm
apenas componentes hidrossolveis)

4- Bases solveis em gua ou Gis

1.
2.
3.
4.

1.

2.
3.
4.
5.

Vantagens:
So facilmente lavveis
No deixam leo residual
Podem absorver alguma gua ou lcool (aumentando a quantidade de
lquido, pode dissolver)
Usadas para incorporao de componentes slidos ou no-aquosos.
Desvantagens:
No usadas para incorporar solues aquosas pois amolecem muito com a
adio de gua.
Usar conservantes (Nipagin) pois so suscetveis a fungos
Irritante, especialmente na pele irritada ou injuriada.
Pouca propriedade emoliente ou nenhuma;
Como contm gua, podem apresentar problemas de compatibilidade e
estabilidade associados gua.

4- Bases hidrossolveis (Gis)


Pomada de Polietilenoglicol (CARBOWAX):
Mistura de:
PEG slido (3350)------------------- 400 g
PEG lquido (400)--------------------600 g
Polioses (amido, pectina, alginato de sdio, Alquilceluloses
como CMC, MC, HEC)
Carbopol, gelatina, PVP

Argilas (bentonita e Veegum= silicato de Al e Mg coloidal).

Penetrao das pomadas e frmacos na pele


Penetrao

Absoro dos Base


frmacos

Exemplo
Base

Ao

No penetram

No so
absorvidos

LIPOFILICA
gordurosa

Vaselina
Banha
Gordura
vegetal
Ceras

HIDROFILICA
Gel

PEG
CMC

Protetora (filtros)
Emoliente
Queratoplastica
Queratolitica (A.S
2%)
Revulsiva (cnfora,
mentol)

Emulso A/O

Parafina
liquida
Ceras
Span
Tween

Hormnios, Antiinflamatrios
Antiinfecciosos
antissepticos

Diadermina

Anti-reumaticos,
Analgsicos
Anti alrgicos

EPIDRMICAS
Formam filme
superficial

ENDODRMICAS

DIADRMICAS

Penetrante
Ao na
derme

No so
absorvidos
para a
circulao

Absorvveis,
penetram a
nivel da
derme

So
Emulso O/A
absorvidos na
corrente
lanolina
circulatoria

leos vegetais

Seleo da Base apropriada


Depende da avaliao dos fatores desejados:

Grau de penetrao (aumento ou no da absoro percutnea)


Ocluso da pele ou no
Estabilidade e compatibilidade do frmaco na base
Influncia do frmaco sobre as caractersticas da base.

pH do veculo: favorecer forma no-dissociada do PA, melhor absoro


(mais lipossolvel). Base fraca: excipiente cujo pH seja bsico e cidos
fracos pedem excipientes cujo pH seja cido.
Fatores do paciente:
- condio da pele (seca requer base oclusiva para reter umidade; exsudato
requer um creme)

PREPARAO
Duas maneiras de preparo, dependendo da natureza dos componentes:

1- Incorporao (ou por Suspenso)


Pequena escala: gral e pistilo/esptula e placa mrmore ou vidro.
Grande escala: Misturadores tipo Hobart/batedeiras
PA insoluvel no excipiente (pomada tipo Suspenso)
SLIDOS: Reduo do tamanho das partculas do slido <60 um (almofariz ou
agente levigao como leo mineral ou glicerina)
Opcional: Dissoluo ps solveis em
solvente adequado

Incorporao de slidos base aos poucos, por espatulao at obteno


produto liso e uniforme.
LQUIDOS: so incorporadas em bases apropriadas (bases hidrfilas ou aquelas
que absorvem gua).

PREPARAO
Escala Industrial

Usa-se laminadores mecnicos, os quais foram a massa


pr- misturada entre cilindros de ao-inox, formando uma
massa lisa e uniforme.

PREPARAO
2- Fuso ou Soluo (cera abelha, alcool cetoestearilico, parafinas, PEG
de alto PM)
PA lipossolvel; solvel na base hidrfoba
Mistura dos excipientes por fuso (ordem crescente de PF) com agitao- Cpsula porcelana
ou bquer/ tanques com aquecimento a vapor

Adio dos componentes solveis na base

Agitao constante

Resfriamento

Termolbeis ou volteis
(soluo ou ps insolveis)

Solidificao

Homogeinizar: laminador(industria) ou almofariz (pequena escala)

Amadurecimento (repouso) para adquirir consistncia definitiva

3-POMADAS OBTIDAS POR EMULSO (= CREMES A/O OU O/A):

Aquecer 70-75C os componentes oleosos e aquosos separadamente

Duas fases na mesma T. adicionar lentamente a FA FO


Agitao constante

Manter a T por 5 a 10 minutos


Resfriamento lento

Solidificao
Amadurecimento (repouso) para adquirir consistncia definitiva

Ou: incorporar PA em base emulsionada

POMADAS OFTLMICAS

Uso na mucosa ocular


Vantagem maior permanncia
Desvantagem: dificulta viso
Excipientes de baixo PF previamente esterilizados
Exigncia: pureza microbiolgica (estril)
Ps devem ser finamente divididos (20m ) para no irritar conjuntiva e
crnea.
Bases gordurosas: vaselina, parafina, lanolina esterilizao a 150C/1-2hs
Base gordurosa: Ao lenta e prolongada devido ao maior contato com
saco conjuntival e no se mistura com as lgrimas.
Emulso A/O; Emulso O/A so irritantes para mucosa ocular (tensoativo)

CONSERVAO POMADAS
Adio de conservantes para inibir o crescimento de
microrganismos contaminantes:
p-hidroxibenzoatos, fenis, cido benzico srbico, sais de
amnio quaternrio, etc.
Teste para P aeruginosa e S. aureus: pomada dermatologica
Teste para leveduras e fungos: pomada retal e vaginal

Proteo do ar, luz, umidade, calor e interaes entre


preparao-recipiente

ACONDICIONAMENTO
Frascos de vidro e plstico.

Tubos de metal (estanho ou alumnio) ou plstico (polietileno,


Polipropileno): menos exposio ao ar e contaminantes. Portanto, so
mais eficazes por perodos maiores.

Armazenagem: temperaturas abaixo de 30C para evitar amolecimento


e liquefao da base.

PASTAS DRMICAS
Ao epidrmica: penetrao frmacos pequena. Antisspticos e
adstringentes.
Contm maior porcentagem de material slido (25% p insolvel) mais
firmes e espessas comparada s pomadas.
So menos gordurosas e mais absorventes que as pomadas devido a alta
concentrao de p.
Efeito secante, absorvendo secrees serosas, sendo preferveis s pomadas
em casos de crostas, vesculas ou exsudao. No causam congesto dos
tecidos como as pomadas.
Pasta de xido de zinco : Uso adstringente, protetor, cicatrizante
25% xido Zn (adstringente)
25% amido (secante)
50% vaselina slida

PASTA DGUA
Talco+ ----------------25 g
Pasta dgua: incorporao de ps em mistura de gua
glicerina.
xido zinco----------25 g
Glicerina-------------25 mL
Mentol---------------0,5 g
Canfora -------------0,5 g
Nipagin----------------0,2 g

Emplastros

Massa adesiva slida ou semi-slida


(base
emborrachada ou resina sinttica), espalhadas em uma
cobertura de papel, tecido, molesquim (tecido que
imita couro) ou plstico.
No se liquefazem a 37C mas se tornam moles
formando massas plsticas, flexveis e adesivas.
Aplicados sobre a pele para prolongar contato do
frmaco com local de ao.
No-medicamentosos= para proteo ou suporte
mecnico
Medicinais= de cido saliclico (10-40%) para remoo
de calos

Glicerogelatinas
So massas plsticas constitudas por
gelatina ------------15%
Glicerina------------40%
gua-----------------35%
xido de zinco----10%
GLICEROGELATINA OFICIAL DE XIDO DE ZN = BOTINA DE ZN-GELATINA
Devem ser derretidas antes da aplicao e --resfriadas at T corporal-aplicadas com escovinha---endurece--- recoberta com bandagem-- permanece na pele por longos perodos
Uso em lceras varicosas

CARACTERSTICAS DAS POMADAS


So dotadas de propriedades plsticas, que permitem por
esforo mecnico mnimo, que sua forma se modifique,
adaptando-se superfcie da pele ou s paredes de cavidades
mucosas sobre as quais se aplicam.

CARACTERSTICAS
CLASSIFICAO DAS POMADAS
PROPRIEDADES REOLGICAS:

QUANTO

SUAS

Pomadas Oftlmicas: baixa consistncia (moles)


Pomadas Vulgares: moles e untuosas para que permaneam
no local de aplicao.
Pomadas tipo protetoras: deve ser dura e aderir a locais de
aplicao midos, como reas ulceradas.

CARACTERSTICAS
POMADAS
Devem apresentar TIXEOTROPIA, que a propriedade que
certos materiais apresentam, de modificar sua estrutura interna
atravs de foras presso, retomando-a por repouso.
TIXEOTROPIA importante no envasamento e na aplicao:
Sair do tubo: aplicao fora diminui a viscosidade e pomada sai.
Espalhamento pele: aplicao fora diminui a viscosidade, e
quando cessa a fora, volta ao rearranjo molecular inicial.

Tixotropia: significa mudar pelo toque


Trata-se de um fenmeno fsico de transformao isotrmica sol-gel
reversvel.
Algumas formas farmacuticas semi-slidas quando submetidas a
uma fora (presso) diminuem a viscosidade e escoam o que facilita a
sada do produto do frasco e espalhabilidade, entretanto, cessada a

fora ocorre aumento da viscosidade e a formulao volta ao estado


semi-slido.

Plsticos: fluem quando a fora aplicada ultrapassa certo valor de

tenso de cisalhamento (a viscosidade diminui e o material escoa).


Exemplos: pomadas a base de vaselina e ceras.

A= repouso: partculas dispersas esto


agrupadas
B= partculas deslocam-se entre si.
Aumenta P, aumenta cedncia

Presso externa

Plsticas

Vaselina, parafina, ceras, argilas.


POMADAS

Pseudoplsticos: fluem a partir do momento da aplicao da fora (a viscosidade

diminui e o material escoa). Exemplos: gis (CMC, Carbopol, Pluronic, Quitosana)

Entrelaamento

Alinhamento
H2O H2O

H2O
H2O

H2O
H2O
A

H2O H2O
H2O

Presso externa

H2O
H2O

H2O

H2O
H2O H2O
B

A= repouso: partculas entrelaadas com


fase externa.
B= alinhamento das partculas, diminui
distncia entre P e FA.
Aumenta a P, diminui a viscosidade
CMC, carbopol, alginatos
CREMES

Dilatantes: so materiais que expandem de volume e aumentam sua viscosidade


quando submetido a uma fora.
Exemplo: pastas (contm grande quantidade de material slido)

A= repouso: partculas formam sedimento


agregado
B= partculas expandem

Presso externa

Empacotamento

Expanso

Aumenta a P, aumenta a viscosidade


Pastas muito viscosas

ENSAIOS

Consistncia: propriedade de resistir


permanentes provocadas por determinada carga.

deformaes

Consistncia avaliada atravs das propriedades:


1- Viscosimetria: viscosmetro
Capilar: mede o tempo em que o liquido levou para atravessar o
capilar
De cada de bola: mede o tempo em que uma esfera de peso
conhecido demora para atravessar o produto a medir a
viscosidade.
De rotao: gira um cilindro (rotao) que mede a viscosidade

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ENSAIOS
Determinao da Consistncia por:
2- Penetrometria: profundidade penetrao de uma vareta
graduada na pomada= Penetrmetro
Consistncia= 10 P D.V
S
P= peso cone + haste
D= densidade da pomada
V= volume total (ml)
S= superfcie (cm2) da parte lateral do cone que emergiu.

3- Espalmabilidade: facilidade espalhamento, teste entre 2


vidros.
4- Plasticidade: expressa pelo peso
Pomada

presso 10 seg

fita 0,5 cm
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ENSAIOS
pH: deve ser compativel com regio aplicao pomada.
Fuso pomada em BM---+ 30 mL gua--- aquecer 70C--- agitar--- separar duas fases filtrar--- pH medido na fase
aquosa

Avaliao da quantidade gua perdida por evaporao em creme


O/A: feita em condies de umidade e T controlada.
Ensaios de tolerncia local: verifica alteraes na epiderme
(animal).
Ensaios de cedncia e difuso:
In vivo = aps aplicao, cortes histolgicos do tecido animal a
diferentes profundidades na pele, para localizar o frmaco e
excipientes.
In vitro : Provas de esterilidade (oftlmicas).