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TRANQUILIZANTES

Son drogas depresoras cuyo uso se ha extendido. Grandes cantidades de


tranquilizantes son prescritos por los mdicos generales y en muchos pases
pueden conseguirse sin receta mdica, para calmar a la gente, para reducir los
niveles de ansiedad y en situaciones crticas sin llevar un control de estos
medicamentos. En ocasiones son utilizados como relajantes musculares y como
medicamentos de uso secundario en la epilepsia.
Existen varios tipos de tranquilizantes; los ms comunes y de mayor frecuencia
en su consumo son: las benzodiacepinas y sus derivados. Sin embargo, de
manera popular, aunque no se trate especficamente de tranquilizantes,
muchas personas usan de manera indiscriminada los antidepresivos ms
populares como una alternativa para automedicarse y controlar situaciones
de estrs o estados de tensin.
Las manifestaciones clnicas en casos de intoxicacin aguda incluyen:
somnolencia, visin borrosa, movimiento rpido e involuntario de los ojos,
visin doble, pupilas pequeas, debilidad, zumbido de odos disminucin de
reflejos, falta de coordinacin, convulsiones en algunos casos, agresividad,
hipotensin arterial, shock, coma, depresin respiratoria, muerte.

I. DEFINICIN
Los tranquilizantes provocan dependencia psquica y dependencia fsica. El
sndrome de abstinencia es muy parecido al de los barbitricos, aunque
menos severo.
Los tranquilizantes pertenecen a los frmacos psicotrpicos, que se
caracterizan por actuar sobre el psiquismo normal o patolgico, sin
importar si su efecto es beneficioso o perjudicial. A su vez pertenecen al
grupo de frmacos psicolepticos o depresores del sistema nervioso central,
estos disminuyen la actividad de los diversos centros nerviosos.
II. CLASIFICACIN
1. ANSIOLTICOS
Tambin llamados tranquilizantes menores, ejercen una accin
apaciguadora sobre la hiperexcitabilidad psquica. Alivian o suprimen el
sntoma de ansiedad. Su funcin principal es modificar los trastornos
emocionales sin alterar la conciencia.
En la mayora de casos, la ansiedad puede ser controlada por el mismo
sujeto, pero en ocasiones, es tan intensa que desborda el umbral de
resistencia. Los sntomas de ansiedad se acompaan de depresin; y

en especial, con trastorno distimico, pnico, agorafobia y otras fobias


especficas, trastorno obsesivo compulsivo, alteraciones de la
alimentacin y trastornos de la personalidad, siendo entonces necesario
el tratamiento ansioltico, que incluye psicoterapia y, en ciertos casos, el
uso de frmacos ansiolticos.
CLASIFICACIN:
1.1 BENZODIACEPINAS
Son psicofrmacos que poseen cinco funciones principales:
ansioltico, sedante, hipntico, anticonvulsionante y relajante
muscular, lo que permite utilizarlas en una gran variedad de
indicaciones psiquitricas y no psiquitricas.
1.1.1. Farmacoqumica:

Las benzodiazepinas estn compuestas por un anillo


bencnico (A) unido a un anillo diazepinico (B). La mayora son
1,4 benzodiazepinas, aunque algunas tienen los N en 1,5
(Clobazam). Todas tienen sustituida la posicin 7, adems
pueden tener sustituyentes en 1 y 3. La introduccin de anillos
adicionales ha dado lugar a series derivadas. No se ha
establecido una correlacin definitiva entre la estructura
qumica y la accin farmacolgica de estos derivados. Se sabe
que los diversos sustituyentes inducen cambios relativos en el
espectro y potencia farmacolgica y en las propiedades
farmacocinticas que condicionan la distribucin del frmaco y
la duracin de su efecto.

1.1.2. Mecanismo de accin


El GABA, o cido gamma amino butrico es un neurotransmisor
del SNC cuya actuacin se traduce en potenciales
postsinpticos inhibidores. Las benzodiacepinas se unen a un
sitio especfico del receptor gabaergico y la consecuencia de
esta unin es una mayor afinidad del GABA por sus sitio de
accin que se traduce en un aumento de la frecuencia de la
apertura del canal del cl- y por lo tanto un incremento de la
transmisin inhibitoria GABAergica. Los barbitricos, a
diferencia de las benzodiazepinas a bajas dosis prolongan el
tiempo de apertura del canal del cloro por accin del GABA
mientras que a dosis altas abren directamente el canal. Esta
diferencia hace que las benzodiazepinas no sean capaces de
proporcionar una activacin superior a la que lograra el propio
GABA lo que explicara su ndice teraputico superior al de los
barbitricos.
Los receptores de GABAa actan como dianas farmacolgicas
de
distintos compuestos de utilidad clnica entre los que se
encuentran las
BZD.
El receptor GABAa es un miembro de la familia de receptores
asociados a canales inicos, formados por una combinacin de
subunidades

proteicas. Las subunidades se unen formando canales inicos


con
selectividad para el ion cloruro.
La farmacologa de un receptor GABA concreto depende de las
isoformas de las subunidades proteicas que lo constituye. Se
conocen hasta
7 clases distintas de subunidades con mltiples variantes (16, 1-3,13,1-3,, y )

En resumen, los efectos farmacolgicos de las


benzodiazepinas estn
mediados por la activacin de subtipos de receptores tipo A
del GABA,
requirindose la activacin de receptores que contengan la
subunidad 1
para conseguir el efecto sedante, mientras que la accin
ansioltica estar
mediada por receptores que contengan la subunidad 2, pero
no por
receptores que contengan la subunidad 3.
Las BZD clsicas interaccionan de forma indiscriminada con
todos los
tipos de receptores, por lo que cabe esperar de ellas todo el
abanico de
efectos.
De los derivados utilizados en clnica en la actualidad slo el
zalepln y el
zolpidem (no tienen estructura benzodiazepnica) tienen una
alta

selectividad por receptores GABA que contienen la subunidad


1, razn por
la cual ejercen un potente y eficaz efecto hipntico.
1.1.3. Dependencia y tolerancia
Son eficaces en el alivio de la ansiedad, no obstante tienen
dos desventajas:
- Se desarrolla la tolerancia
- Si se suspenden en forma sbita, aun despus de un
periodo corto, puede desarrollarse sntomas de abstinencia
.
La posibilidad de inducir dependencia, a pesar del uso
extendido es rara. Lorazepam y alprazolam son las que
presentan mayor poder adictivo. La sustitucin de estos
agentes por una benzodiacepina de accin ms prolongada,
brinda un efecto ansioltico sostenido y facilita la supresin
gradual del tratamiento.
1.2. ZOPICLONA
Es un derivado de ciclopirrolona. Es usada principalmente como
hipntico, tambin posee propiedades ansiolticas,
anticonvulsionantes y miorrelajantes. Actua unindose al complejo
receptor GABA en un sitio diferente a las benzodiacepinas.
Los mdicos recetan zopiclona para los trastornos en el ritmo del
sueo y para todas las formas de insomnio, especialmente cuando
existen dificultades para conciliar el sueo, bien inicialmente o bien
tras un despertar prematuro.
En la mayora de los casos slo se necesita un tratamiento de corta
duracin con este medicamento que, en general, no debe superar las
dos semanas
1.2.1. Riesgo de dependencia
El uso de zopiclona puede conducir a una dependencia o
abuso. Esto ocurre, principalmente, tras la toma de forma
ininterrumpida del medicamento durante largo tiempo.
Para reducir al mximo el riesgo de dependencia deben
tenerse en cuenta estas precauciones:
- La toma de zopiclona se har solo bajo prescripcin mdica
(nunca porque hayan dado resultado en otros pacientes) y
nunca se aconsejarn a otras personas.
- No aumentar en absoluto las dosis prescritas por el mdico,
ni prolongar el tratamiento ms tiempo del recomendado.

Al cesar la administracin de este medicamento, pueden


aparecer sntomas de retirada.
1.3. ZOLPIDEM
Es un derivado de Imidazopiridina (anlogo benzodiacepnico). til
como hipnotico, carece de efectos anticonvulsionantes y
miorrelajantes.
Tiene poca accin sobre el sueo de personas normales, pero es
efectivo en casos de insomnio y su efecto dura hasta 7 das despus
de suspender el frmaco.
1.3.1. Dependencia
Cuando se ha utilizado zolpidem a dosis teraputicas no se
ha observado dependencia fsica o psquica. El riesgo de
dependencia aumenta con la dosis, la duracin del
tratamiento y la asociacin con una benzodiacepina. El
riesgo es tambin ms importante en los pacientes que
tienen antecedentes de dependencia alcohlica o de
toxicomana.
En caso de dependencia fsica, la interrupcin sbita del
tratamiento podr acompaarse de sntomas de privacin:
insomnio, cefaleas, dolores musculares, ansiedad, tensin,
agitacin, confusin e irritabilidad.
En los casos severos, pueden aparecer los siguientes
sntomas: desrealizacin, despersonalizacin, hiperacusia,
entumecimiento y picazn de las extremidades,
hipersensibilidad a la luz y a cualquier contacto fsico,
alucinaciones y crisis convulsivas.
1.4. BARBITRICOS
Drogas hipnosedantes de origen sinttico, derivadas del cido
barbitrico o malonil urea, de amplio uso que han sido reemplazadas
por las benzodiacepinas, excepto en algunos usos especializados
( anticonvulsionante).
Como ansiolitocos se han empleado los de accin
intermedia(amobarbital) y corta(secobarbital), pero actualmente han
cado en desuso por la frecuencia con que provocan
farmacodependencia, as como tambin por los riesgos de
intoxicacin aguda( como barbitrico) y la induccin enzimtica que
provocan.

1.4.1. Dependencia y Tolerancia

El consumo continuado facilita la instauracin de dependencia


y tolerancia. Si se disminuye o suprime la dosis habitual
sobreviene un peligroso sndrome de abstinencia.
1.4.2. Sndrome de Abstinencia
La retirada brusca de la droga puede resultar peligrosa, su
abandono debe realizarse de forma gradual. El sndrome de
abstinencia se caracteriza por: aumento de la ansiedad,
insomnio, irritabilidad, nuseas, dolor de cabeza, tensiones
musculares, palpitaciones, disforia y, en casos muy graves,
convulsiones y estatus epilpticus. Conlleva un riesgo vital
serio y requiere, por tanto, atencin mdica puesto que puede
llegar incluso a causar la muerte.
1.4.3. Efectos
Todos los barbitricos son depresores del sistema nervioso
central; sin embargo, existen distintas variedades (larga,
media y corta duracin) con diferentes efectos, vida media y
toxicidad.
A dosis bajas, producen sensaciones de tranquilidad, ayudan a
conciliar el sueo. Tambin pueden provocar un estado
eufrico, la borrachera barbitrica parecida a la que se
produce al ingerir alcohol, caracterizada por optimismo,
trastornos del equilibrio, psicomotores y del habla.
Cantidades ms elevadas disminuyen los reflejos y provocan
adormecimiento, incluso estados prximos al coma.
2. NEUROLPTICOS O ANTIPSICTICOS
Tambin llamados tranquilizantes mayores, utilizados en el tratamiento
de las psicosis (esquizofrenia, ciclofrenia, psicosis txicas, etc)
Los neurolpticos ms conocidos son buitirofenonas como el haloperidol
(Haldol, Haloperil) o derivados fenotiacnicos como la clorpromazina
(Largactil, Clorpromacn), la perfenacina (Leptopsique) y la
tioridacina (Melleril). Entre los ms nuevos se encuentran la clozapina
(Leponex, Clopsine) y la risperidona (Risperdal).

II.1.

Mecanismo de accin y formas de empleo

Los neurolpticos pueden administrarse por va oral, sublingual o


intramuscular. Al llegar al cerebro ocupan los receptores del
neurotransmisor conocido como dopamina y en algunos casos
tambin los de la serotonina. Actan como antagonistas bloqueando
sus efectos y producen un estado de tranquilidad e indiferencia
inmediatas; es por esto que en 1952 el primer cientfico en
experimentar con ellos los calific de autnticos "lobotomizadores
qumicos"
II.2.

Usos teraputicos

Los psiquiatras los prescriben bsicamente en cuadros clnicos de


esquizofrenia, paranoia, psicosis orgnicas y funcionales. El
haloperidol y la clorptomazina se administran tambin para detener
los estados alterados de conciencia producidos por las llamadas
drogas alucingenas.
II.3.

Dosis

El tratamiento con antipsicticos se inicia con dosis moderadas que


van aumentando hasta llegar a la dosis mxima que se mantiene
durante varios meses y en ocasiones aos. El empleo de la
clorpromacina (Largactil, Clorpromacn), por ejemplo, puede
comenzar con dosis diarias de 100 a 200 mg, y elevarse hasta
alcanzar los 600 o los 1000 mg. Para sujetos sin tolerancia las dosis
letales sobrepasan esta ltima cifra. La dosificacin de haloperidol
(Haldol, Haloperil) se calcula en funcin de la gravedad del
episodio psictico y se descontina en cuanto los sntomas
desaparecen. Las dosis medias fluctan entre 10 y 20 mg; las altas
entre 30 y 40 mg. Ms de esta cantidad en sujetos sin tolerancia
puede ser letal.
En casos de psicosis funcionales provocadas por alucingenos,
estimulantes o alcohol, la dosificacin de ambas sustancias se
calcula en funcin de la gravedad del episodio psictico y se
discontina en cuanto los sntomas desaparecen.
II.4.

Efectos psicolgicos y fisiolgicos

Los especialistas consideran que la mayor parte de los


medicamentos antipsicticos producen reacciones desagradables en
los individuos normales, es decir, no psicticos. Entre los pacientes
psiquitricos, generan un estado similar a la indiferencia emocional
sin causar trastornos perceptivos ni alteracin en las funciones
intelectuales. Se experimentan liberacin de la ansiedad, desinters,

falta de concentracin y aumento del apetito. El Dr. Simn


Brailowsky lo describe en los siguientes trminos:
el sndrome neurolptico aparece como un cuadro de sedacin,
lentificacin psicomoptora y emocional, supresin de movimientos
espontneos y de conductas complejas, reduccin de la iniciativa y
del inters en el medio (se dice que los estmulos externos "se
resbalan" o "rebotan" en el paciente, sin que esto signifique que el
sujeto no reaccione ante su medio: si se duerme se le puede
despertar con relativa facilidad, contesta a las preguntas directas,
mantiene sus funciones intelectuales, etc., adems de que se
preservan los reflejos espinales. Es decir, no es que el sujeto se
encuentre sedado y por esta causa se produzcan los dems
efectos... la agitacin y la inquietud van desapareciendo; la misma
tendencia se observa en el caso de las alucinaciones, delirios y
desorganizacin del pensamiento.
Todos los antipsicticos tienen efectos colaterales que van desde
visin borrosa, congestin nasal, sequedad de boca, trastornos de
peso, contracciones musculares involuntarias, retencin urinaria,
anemia, irregularidad menstrual, atrofia testicular, alergias cutneas
y vrtigos; hasta destruccin de clulas en la sangre, obstruccin
heptica con ictericia (que provoca una pigmentacin amarilla
caracterstica), excitacin paradjica, fotofobia, arritmias cardacas,
aumento de la temperatura corporal y parkinsonismo (temblor en
extremidades, tronco, cabeza y lengua que ocasiona alteraciones en
la coordinacin motriz fina). La degradacin en el deseo ertico y la
disquinesia tarda (movimientos involuntarios de boca, tronco o
extremidades que pueden aparecer despus de terminado el
tratamiento), llegan a ser irreversibles en tratamientos prolongados
(ms de dos aos).
II.5.

Potencial de dependencia

La tolerancia hacia los neurolpticos es considerable, aunque el


peligro de dependencia es relativamente bajo ya que sus efectos
psicolgicos no resultan atractivos. Su administracin prolongada
tampoco genera una verdadera dependencia a nivel fsico, por lo que
una suspensin brusca slo puede provocar ciertos signos de
malestar como dolores musculares e insomnio, que desaparecen al
cabo de algunos unos das.

BIBLIOGRAFA

1. Brailowski, Simn: Las sustancias de los sueos: neuropsicofarmacologa, FCECONACYT, Mxico, 1995
2. Escohotado, Antonio: Historia General de las Drogas, Tomo II, Alianza, Espaa,
1995.
3. Goodman, Alfred et all: Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la
teraputica, 11va. edicin, Panamericana, Argentina, 2008
4. Alvarado J. Apuntes de farmacologa. 4ta edicin, AMP ediciones,2015