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Exerccios Ansiolticos e Hipnticos/Sedativos

1) Defina ansiolticos e hipnticos e sedativos.
2) Considere as afirmaes a seguir:
I) O efeito dos hipnticos e sedativos em funo da dose aplicada (dose dependente).
Em doses maiores causam efeito hipntico e em doses menores produzem sedao.
II) Embora os objetivos sejam distintos, h alguma sobreposio entre os dois grupos,
refletindo o fato de os ansiolticos geralmente causarem certo grau de sedao e
inconscincia. Contudo, h muitos sedativos e hipnticos que no possuem efeito
ansioltico especfico.
III) O diazepam (Valium) um exemplo de ansioltico pertencente classe dos
barbitricos.
IV) O temazepam (Restoril) tem propriedades ansiolticas e hipnticas, sendo usado
principalmente como ansioltico.
Esto corretas as afirmaes:
a) I e III

b) II e III

c) I e II

d) I e IV

e) II e IV

3) Considere as afirmativas abaixo:

I) Em altas doses todos os ansiolticos e hipnticos e sedativos causam perda de
conscincia e, finalmente, morte por depresso respiratria e cardiovascular.
II) A sndrome do pnico e o distrbio do estresse ps traumtico constituem distrbios
da ansiedade clinicamente reconhecidos.
III) Os barbitricos constituem o grupo mais importante dos agentes ansiolticos e
hipnticos.
IV) Agentes de curta ao (12-18h), como por exemplo, lorazepam e temazepam so
metabolizados em compostos inativos e so usados principalmente como ansiolticos.
V) Alguns agentes de longa ao, como por exemplo, diazepam e clordiazepxido so
convertidos em um metablito ativo de ao prolongada (nordazepam).
Esto corretas as afirmaes:
a) I, II e III

b) II, III e IV

4) Quais so os
hipnticos;sedativos?

grupos

c) II, IV e V
de

frmacos

d) I, II e V
empregados

e) I, III e IV
como

ansiolticos

5) Com relao a atividade ansioltica dos benzodiazepnicos coloque falso ou

verdadeiro.
(
) Para maior atividade ansioltica deve ter um grupo metila ligado ao tomo de
nitrognio na posio 1.
(
) A substituio por uma cadeia alqulica de qualquer tamanho na posio 3,
aumenta a potncia ansioltica.
(
) Entre os carbonos 4 e 5 necessrio uma dupla ligao para que tenha uma
relativa potncia ansioltica. A retirada da dupla diminui a potncia ansioltica.

(
) Para que tenha atividade ansioltica necessrio um grupo fenila (ou grupo
fenila com um substituinte eletronegativo como F, na posio orto) na posio 5
(
) Para ter atividade ansioltica no deve ter nenhuma substituio nas posies 6,8
e 9.
6) As estruturas abaixo correspondem a qual grupo farmacolgico usado como
ansioltico e hipntico/sedativo.
9

O
H

N3 4 5

R
R

CH
7

2 1 6

NH CH

CH N
5

a) Benzoatos e butazolidinas
b) Butirofenonas e benzoatos
c) Barbitricos e benzodiazepnicos
d) Benzodiazepnicos e barbitricos.
7) Considere as afirmativas abaixo:
I) Os benzodiazepnicos causam sono prolongado, sem depresso grave da respirao ou
da funo cardiovascular, sendo, portanto, seguros em caso de sobredose. Contudo, na
presena de outros depressores do SNC, particularmente o lcool, os benzodiazepnicos
podem causar depresso respiratria severa, at com riso de morte.
II) A tolerncia ocorre com todos os benzodiazepnicos, assim como a dependncia, que
a sua principal vantagem.
III) Os barbitricos so depressores no-seletivos do SNC que produzem efeitos que
vo da sedao e reduo da ansiedade, inconscincia e morte por falncia respiratria
e cardiovascular. So, portanto, perigosos em dose excessiva
IV) Atualmente os ansiolticos esto obsoletos, tendo sido suplantados pelos
barbitricos.
V) Uma das desvantagens dos barbitricos devido ao fato de induzirem um alto grau
de tolerncia e dependncia.
Esto incorretas, apenas as afirmativas:
a) II e IV

b) I, III e V

c) III e IV

d) IV e V

8) Abaixo est apresentada a estrutura geral dos barbitricos.

e) I, II e III

O
H

N3 4

5
2 1 6

R
R
O

H
Com relao e estrutura e atividade analise as frases abaixo.
I) A durao do efeito depende principalmente dos substituintes na posio r (R e R``). Cadeias
longas (8 C) ir diminuir a intensidade de efeito (lipossolubilidade). O aumento ulterior da
cadeia lateral resultar em produtos convulsivantes ou inativos.
II) Se o substituinte na posio 2 for o tomo de S h um aumento na lipossolubilidade,
diminuindo o tempo de ao. O tomo de S na posio 2 encurta o tempo de latncia em razo
de usa passagem muito rpida para o sistema nervoso central e diminui a durao de ao
devido rpida redistribuio no tecido adiposo.
III) A metilao do nitrognio diminui a lipossolubilidade e aumenta a durao do efeito.
IV) Nos barbitricos de ao ultra-curta Re R`` so de cadeia longa e X = S.

Esto corretas, apenas as afirmativas:

a) I, II e III

b) II e IV

c) II e III

d) II, III e IV

e) I e IV

9) Analise as frases abaixo e coloque falso ou verdadeiro.

( ) O Pentobarbital (Nembutal ) tem ao curta (3 h) e usado com freqncia como

anestsico em animais de laboratrio e ocasionalmente como hipntico e ansioltico.
(
) O Fenobarbital (Gardenal) permanece em amplo uso por sua atividade
anticonvulsivante.
( ) O Tiopental (pentotal) permanece em amplo uso como anestsico intravenoso
(anestesia basal).
10) Descreva o mecanismo de ao dos benzodiazepnicos.
11) Explique porque o aumento da lipossolubilidade diminui o tempo de latncia e a
durao dos barbitricos?