Você está na página 1de 3

Angiotensin Receptor Blocker

Angiotensin receptor blocker (ARB) merupakan salah satu obat


antihipertensi yang bekerja dengan cara menurunkan tekanan darah melalui
sistem renin-angiotensin-aldosteron. ARB mampu menghambat angiotensin II
berikatan dengan reseptornya, sehingga secara langsung akan menyebabkan
vasodilatasi, penurunan produksi vasopresin, rangsangan saraf simpatis,
stimulasi jantung, efek renal serta efek jangka panjang berupa hipertrofi otot
polos pembuluh darah dan myokard serta mengurangi sekresi aldosteron.
Angiotensin Receptor Blocker (ARB) merupakan kelompok obat yang memodulasi
sistem RAS dengan cara menginhibisi ikatan angiotensin II dengan reseptornya,
yaitu pada reseptor AT1 secara spesifik. Semua kelompok ARB memiliki afinitas
yang kuat ribuan bahkan puluhan ribu kali lebih kuat dibanding angiotensin II
dalam berikatan dengan reseptor AT1.
Reseptor angiotensin II terdiri dari dua kelompok besar yaitu reseptor AT1
dan AT2. Reseptor AT1 terdapat terutama di otot polos pembuluh darah dan di
otot jantung. Selain itu terdapat juga diginjal, otak dan kelenjar adrenal. Reseptor
AT1 memperantarai semua efek fisiologis Ang II terutama yang berperan dalam
homeostasis kardiovaskular. Reseptor AT2 terdapat di medula adrenal dan
mungkin juga di SSP namun sampai saat ini fungsinya belum jelas.
Efek Samping ARBs
Secara umum dan melalui berbagai penelitian, ARB relatif aman dan jarang
sekali menimbulkan komplikasi fatal. Tetapi beberapa keluhan yang pernah
dilaporkan, antara lain pusing, sakit kepala, dan hiperkalemia. ARB juga dapat
menimbulkan hipotensi ortostatik, rash, diare, dispepsia, abnormalitas fungsi
liver, kram otot, mialgia, nyeri punggung, insomnia, penurunan level
hemoglobin, dan kongesti nasal.
ARB mempunyai efek yang mirip dengan ACE inhibitor tetapi karena tidak
mempengaruhi metabolisme bradikinin sehingga tidak dilaporkan efek samping
batuk kering dan angioedema seperti pada ACE inhibitor. ARB sangat efektif
menurunkan tekanan darah pada pasien hipertensi dengan kadar renin dengan
kadar renin yang tinggi seperti pada hipertensi renovaskular dan genetik tapi
kurang efektif pada hipertensi dengan renin yang rendah. Pada hipovolemia,
dosis ARB perlu diturunkan. ARB menurunkan tekanan darah tidak
mempengaruhi frekuensi jantung.
Losartan adalah prototipe obat dengan golongan ARB yang bekerja selektif pada
reseptor AT1.
Farmakokinetik :
Losartan diabsorbsi baik melalui saluran cerna dengan bioavaibilitas sekitar 33%.
Absorbsinya tidak dipengaruhi oleh adanya makanan di lambung. Waktu paru
eliminasi kurang lebih 1-2 jam tetapi obat ini cukup diberikan satu atau dua kali
sehari karena kira-kira 15% losartan dalam tubuh diubah menjadi metabolit (5carboxylic acid) dengan potensi 10 sampai 40 kali losartan dan masa paruh yang
jauh lebih panjang. Losartan dan metabolitnya tidak dapat menembus sawar
darah otak. Sebagian besar dieksresi melalui feses sehingga tidak diperlukan
penyesuaian dosis pada gangguan fungsi ginjal termasuk pasien hemodialisis
dan pada usia lanjut.
Obat

Dosis (mg/hari)

Losartan
Valsartan
Ubesartan

25-100
80-320
150-300

Frekuensi
Pemberian
1-2x
1x
1x

Sediaan
Tab. 50 mg
Tab 40 dan 80 mg
Tab 75 dan 150

mg
Telmisartan
20-80
1x
Tab 20, 40 dan 80
mg
Candesartan
8-32
1x
Tab 4,8 dan 16 mg
Berikut ini merupakan beberapa contoh obat golongan angiotensin II receptor
blocker :
Valsartan
Valsartan merupakan prototipe ARB dan keberadaannya cukup mewakili
seluruh ARB. Valsartan bekerja pada reseptor AT1 secara selektif, sehingga
diindikasikan untuk mengatasi hipertensi.. Bioavailabilitas valsartan
adalah sebesar 25% dengan 95% terikat protein. Waktu paruh valsartan
adalah 6 jam, dan kemudian diekskresikan 30% melalui ginjal dan 70%
melalui bilier. Valsartan terdapat dalam kemasan tablet 40 mg, 80 mg, 160
mg, dan 320 mg, menyesuaikan rentang dosis harian yang
direkomendasikan, yaitu 40 320 mg per hari.
Valsartan
Indikasi: Pengobatan hipertensi, terapi gagal jantung pada pasien
yang intoleransi terhadap ACE inhibitor. Pasca infark miokard.
Dosis: Untuk hipertensi : 80 mg 1 kali/hari dapat ditingkatkan
sampai 160 mg/hari atau dapat ditambah diuretik jika TD belum
dapat terkontrol. Untuk gagal jantung : awal 40 mg 2 kali/hari.
Maksimal : 320 mg/hari dalam dosis terbagi. Untuk pasca infark
miokard : awal 20 mg 2 kali/hari.
Pemberian Obat: Diberikan sebelum atau sesudah makan. Kontra
Indikasi: Hamil, laktasi, kerusakan hati yang berat, sirosis, obstruksi
bilier.
Telmisartan
Telmisartan merupakan salah satu ARB yang digunakan sebagai
antihipertensi. Telmisartan dipasarkan dengan nama dagang
Micardis (Boehringer Ingelheim), Pritor or Kinzal (Bayer Schering
Pharma), Telma (Glenmark Pharma) dan Teleact D by (Ranbaxy).
Bioavailabilitas telmisartan adalah sebesar 42% hingga 100%
dengan lebih dari 99,5% berikatan dengan protein. Waktu paruh
telmisartan adalah 24 jam, dan kemudian diekskresikan hampir
seluruhnya melalui feses. . Afinitas telmisartan terhadap reseptor
AT1 cukup tinggi dan merupakan yang tertinggi di kelompoknya
Indikasi : hipertensi essensial
Kombinasi dengan HCT : untuk pasien hipertensi dimana tekanan
darahnya tidak dapat terkontrol fdengan telmisartan atau HCT
tunggal
Peringatan : gangguan fungsi hati hindarkan jika berat, gangguan
fungsi ginjal.
Kontraindikasi: hipersensitif,koleastasis dan gangguan karena
obtreksi empedu trimester II dan TM III kehamilan dan menyusui.
Losartan
Losartan merupakan salah satu ARB yang diindikasikan untuk
hipertensi. Selain itu, losartan juga dapat memperlambat
progresivitas nefropati diabetik dan kelainan ginjal lain pada pasien
diabetes melitus tipe II, hipertensi, dan mikroalbuminuria (>30
mg/hari) atau proteinuria (> 900 mg.hari).
Irbesartan
Nama dagang Aprovel, Karvea, dan Avapro.

Irbesartan
digunakan
terutama
untuk
menangani
hipertensi.Bioavailabilitas irbesartan adalah sebesar 60% hingga
80%. Waktu paruh irbesartan adalah 11-15 jam, dan kemudian
diekskresikan 20% melalui ginjal dan sisanya melalui feses.
Selain sebagai antihipertensi, irbesartan juga mampu menghambat
progresivitas nefropati diabetik, mikroalbuminuria, atau proteinuria
pada penderita diabetes melitus
Olmesartan
Olmesartan bekerja dengan memblokade ikatan angiotensin II
dengan reseptor AT1 sehingga akan merelaksasi otot polos vaskular.
Dengan blokade tersebut, olmesartan akan menghambat feedback
negatif terhadap sekresi renin.
Bioavailabilitas
Olmisartan
adalah
sebesar
26%
dengan
metabolisme terjadi di hepar dan tidak hilang dengan hemodialisis.
Waktu paruh Olmisartan adalah 13 jam, dan kemudian
diekskresikan 40% melalui ginjal dan 60% melalui bilier.
Olmesartan tersedia dalam bentuk tablet 5 mg, 20 mg, dan 40 mg.
Dosis normal yang dianjurkan untuk dewasa (termasuk lanjut usia
dan kerusakan hepar dan ginjal ringan) adalah 20 mg/hari dosis
tunggal. Selanjutnya dosis dapat ditingkatkan menjadi 40 mg per
hari setelah 2 minggu, bila tekanan darah tetap tidak mencapai
target.
Candesartan
Candesartan merupakan salah satu ARB yang digunakan sebagai
antihipertensi.
Prodrug candesartan dipasarkan dalam bentuk candesartan cileksil,
dengan nama Blopress, Atacand, Amias, dan Ratacand.
Bioavailabilitas candesartan adalah sebesar 15% hingga 40%
dengan metabolisme terjadi di dinding intestinal untuk candesartan
sileksil, dan dihepar untuk candesartan yang dikatalisasi enzim
sitokrom.
Eprosartan
Eprosartan dipasarkan dengan nama Teveten HCT dan Teveten plus.
Obat ini juga menghambat produksi norepinefrin simpatetik
sehingga juga menurunkan tekanan darah.
Bioavailabilitas
eprosartan
adalah
sebesar
15%
tanpa
dimetabolisme. Waktu paruh eprosartan adalah 5 hingga 9 jam, dan
kemudian diekskresikan 10% melalui ginjal dan 90% melalui bilier.
Sediaan
Indikasi:
Untuk mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi).
Efek Samping:
Hipotensi dapat terjadi pada pasien dengan kadar renin tinggi seperti
hipovolemia, gagal jantung, hipertensi renovaskular dan sirosis hepatis.
Kontraindikasi :
Kehamilan trimester 2 dan 3, menyusui stenosis arteri renal bilateral atau
unilateral.