Kelompok

ANALGESIKANTIPIRETIK
dan
ANTIINFLAMASI

ANALGESIK

menghilangkan/mengurangi
nyeri ringan sampai sedang

ANTIINFLAMASI
menanggulangi keradangan

ANALGESIK OPIOID :
sifat

seperti Opium/Morfin
menghilangkan nyeri sedang
sampai berat
dapat menimbulkan adiksi

Enzim Siklo-Oksigenase
Siklo

oksigenase 1 (COX-1) : Lambung

, Usus, Ginjal, Platelet

Siklo

oksigenase 2 (COX-2) : inflamasi

Nonselective COX Inhibitors

Salicylic

acid derivates : aspirin, sodium

salicylates, salsalate, diflunisal, sulfasalazine,
olsalazine
Para-aminophenol derivatives : acetaminophen
Indole & indene acetic acids : indomethacin,
sulindac
Heteroaryl acetic acids : tolmetin, diclofenac,
ketorolac
Arylpropionic acids : ibuprofen, naproxen,
flurbiprofen, ketoprofen, fenoprofen, oxaprozin
Anthranilic acids (fenamates) : mefenamic
acid, meclofenamic acid
Enolic acids : oxicams (piroxicam, meloxicam)
Alkanones : nabumetone

 Selective

COX-2 Inhibitors

Diaryl-substituted

furanones :

rofecoxib
Diaryl-substituted pyrazoles :
celecoxib
Indole acetic acids : etodolac
Sulfonanilides : nimesulide

ASPIRIN
Asam Asetil Salisilat = Asetosal
Batang pohon willow (Leroux;
1829)
Antipiretik
Prototipe dari NSAID
Penghambat non-selektif
COX-1 & COX-2

Farmakodinamik

Efek Analgesik :
menghambat sintesis PGE&PGI

Efek Antipiretik :
memperbaiki fungsi termostat di
hypothalamus, hambatan sintesis PGE2
me pengeluaran keringat, vasodilatasi
perifer

Efek Antiinflamasi :
hambatan sintesis PGE2 & PGI2
tidak menghambat migrasi sel

Efek pada darah :

waktu

perdarahan >>
hipoprotrombinemia
platelet disfungsi menghambat
agregasi

Efek pada metabolisme :

dosis

> hiperglikemia
glukosuria

Efek pada kelenjar endokrin :

dosis > hiperglikemia
rangs hypothalamus steroid
bebas darah >

Efek pada SSP :

dosis > intoksikasi
salisilismus pusing, bingung,
tinitus, vertigo

Efek anti Gout :

dosis > (5 gr) hambt reabs
urikosurik
dosis < (1-2gr) hambt sekresi eks <

Efek pada G.I. tract :

iritasi lokal: difusi kembali asam lambung
ke mukosa kerusakan jaringan
sistemik: hambatan sints PGE 2 & PGI 2
(hambatan sekresi asm lambung &
merangsang sekresi mukus bersifat
sitoprotektif)

Efek pada pernapasan :

dosis tx respirasi alkalosis
terkompensasi
dosis > depresi pernafasan

Efek pd hepar & ginjal :

hambatan PGE2 gangguan
hemostasis ginjal
SGOT & SGPT hepatomegali,
ikterus

Farmakokinetik
Topikal : Asam salisilat; Metil salisilat
Distribusi :

Seluruh jaringan tubuh & cairan transelular

Cairan sinovial, spinal, peritoneal, liur, ASI
Menembus sawar otak & uri

Metabolisme : di hepar
Ekskresi :

- Urine >>>> - Keringat > - Empedu >

Efek samping :
Iritasi

lambung
Allergi
Kemungkinan peningkatan perdarahan

Penggunaan klinis :
Analgesik

- Antipiretik
Demam reumatik akut
Reumatoid artritis
Mencegah trombus

Kontra Indikasi :
Ulkus

peptikum
Haemophylia
Allergi

PARA AMINO FENOL

Fenasetin; Asetaminofen; Asetanilid

Parasetamol

Digunakan pertama tahun 1893

Menghambat sintesis PG di sentral
Efek analgesik & antipiretik serupa Aspirin
Antiinflamasi <<<

Parasetamol vs Aspirin

Tidak antiinflamasi
Tidak anti gout
Tidak iritasi lambung
Tidak gangguan pernafasan
Tidak gangguan keseimbangan asam
basa
Tidak efek metabolisme karbohidrat
Hambatan sintesis PG peroksid

Efek Samping

Jarang terjadi alergi

Anemia hemolitik ,
Methemoglobinemia
Nefropati
Hepatotoksik

PIRAZOLON

Fenilbutazon; Dipiron ; Antipirin & Aminopirin

Fenilbutazon &
Oksifenbutazon

Efek analgesik <

Efek antiinflamasi, efek urikosurik
Retensi Na, Cl & air edema payah
jantung
Iritasi lambung >>, alergi

Dipiron

Analgesik-antipiretik
Antiinflamasi lemah
Penggunaan klinis :
menurunkan demam penyakit
hodgkin

ASAM MEFENAMAT

Analgesik
Antiinflamasi <
ESO: iritasi lambung, diare pada px tua,
hipersensitivitas, gangguan fungsi ginjal
jangan > 7 hari
KI: bumil, < 14 tahun

AS. PROPIONAT

Ibuprofen, Naproksen kurang toksik

Ketoprofen, As. Tiaprofenat
Analgesik, Anti inflamasi <<
Gangguan fngs ginjal: diuresis &
natridiuresis < Furosemid & Tiazid;
mengurangi efek antihipertensi
KI: bumil, busu
Ketoprofen: antiinflamasi sedang

INDOMETASIN

Analgesik-Antipiretik & antiinflamasi

Hambatan migrasi leukosit (=kolkisin)
ESO: gangguan GIT, agranulositosis,
aplastik anemia, trombositopenia, alergi
Gangguan funsi ginjal:

hiperkalemia
diuresis & natridiuresis < Furosemid &
Tiazid; mengurangi efek antihipertensi

KI: bumil, busu, < 14 tahun

DIKLOFENAK

Derivat asam fenil asetat

KI: Bumil
Penggunaan Klinis :
Reumatoid Artritis
Osteoartritis

PIROKSIKAM

NSAID unsur baru Oksikam

T 1/2 > 45 jm 1/hari
Penggunaan klinis

reumatoid artritis
osteo artritis
spondilitis ankilosa

KI: bumil

NABUMETON

Pro-drug metabolitnya aktif hambat

enzim COX
Tidak bersifat asam
Tidak menghambat prostasiklin yang
bersifat sitoprotektif
ESO relatif <
Penggunaan klinis:
Reumatoid Artritis
Osteoartritis

MELOXICAM
(MOVI - COX)

Selektif menghambat COX-2

Efek saluran cerna & ginjal (-)
Penggunaan Klinis:
Reumatoid Artritis
Osteoartritis

CELECOXIB
(CELEBREX)

Hambat PG terutama COX-2

Antiinflamasi, analgesik & antipiretik
Pengaruh agregasi platelet; edema (-)
Penggunaan klinis:
Reumatoid Artritis, Osteoartritis
Hatihati: asma, hipertensi, gangguan
jantung & ginjal, bumil, busu, < 18

NIMESULIDE

Golongan Sulfonanilide
Antiinflamasi, analgesik & antipiretik
Hambat PG terutama COX-2
Iritasi lambung <

GOUT
Penumpukan asam urat pada
sendi-sendi, ginjal dan pada
jaringan lain

Pengobatan
1.

Mengatasi serangan gout

akut

2.

Kolkisin
NSAID
Steroid

Menurunkan kadar asam urat dalam

darah

1.

2.

Mengatasi serangan gout akut

Menurunkan kadar asam urat

dalam darah, 2 cara:

1. Meningkatkan ekskresi asam urat:

Probenesid
Sulfinpirazon
2. Menghambat sintesa asam urat :
Alopurinol

why

where

what

who
how

TERIMA KASIH