ANESTEZICELE

GENERALE

an=fara, aisthesis=senzatie
Def: inhibitoare SNC nespecifice care produc:
- Deprimarea descendenta a progresiva a
segmentelor SNC in ordinea inversa aparitiei
filogenetice( scoarta emisferelor cerebrale,
centri subcorticali , maduva spinarii)
- Suprimarea functiilor SNC (sensibilitate,
cunostinta, motilitate voluntara si reflexa)
temporara si reversibila in ordine inversa
1846: Eterul dietilic
William Morton
1867: Protoxidul de azot
1930: Tiopentalul sodic

CARACTERISTICILE ANESTEZICULUI
GENERAL IDEAL:
perioada

de inductie scurta, fara

fenomene motorii si cardiovasculare;
revenire rapida, fara efecte adverse.
Siguranta utilizarii
Durata in functie de interventia
chirurgicala
absenta toxicitatii pe termen lung

Stadiile anesteziei generale:

1.
2.
3.
4.

stadiul de inductie
stadiul de excitatie;
faza chirurgicala;
faza toxica (bulbara).

Metode si tehnici de anestezie generala :

Inductia anesteziei(i.v. barbiturice,

benzodiazepine, ketamine, inhalator:
protoxid de azot)
Preanestezia: deprimante SNC, analgezice,
antivomitive, parasimpatolitice)

Neuroleptanalgezia analgezic
morfinomimetic, neuroleptic(droperidol)

Anestezia potentata: cocktail litic SNVreducerea metabolismului bazal+scaderea

dozelor de anestezic

Medicamente utilizate in
preanestezie:
anxiolitice

(benzodiazepine);
neuroleptice (fenotiazine,
butirofenone);
parasimpaticolitice (Atropina);
analgezice opioide (Morfina,
Petidina, Fentanil)

Mecanisme de actiune ale AG:

Actiunea principala la nivelul
membranei celulare, cu interesarea
canalelor ionice prin:
interactiune directa cu moleculele
de anestezic;
modificarea directa a functiei
canalelor ionice

Electrofiziologic, AG:
o
o
o

hiperpolarizare;
micsorarea excitabilitatii;
inhibitia neuronilor.

Clasificare:
A.
B.

Anestezice generale intravenoase

Anestezice generale inhalatorii

Anestezice generale intravenoase

Caracteristici generale:
actiune rapida, dar scurta;
relaxare musculara incompleta;
hipotensiune arteriala, apnee.

Utilizari terapeutice:
inducerea anesteziei generale;
realizarea unei stari de deprimare bazala
a SNC
+ doze mici de: - analgezic
- curarizant
anestezie
- anestezic inhalator
echilibrata

Anestezice generale i.v.

barbiturice:
TIOPENTALUL SODIC
METOHEXITAL SODIC

Distributia Tiopentalului in
diferite compartimente tisulare ale
organismului

TIOPENTAL SODIC
Actiune farmacodinamica:
anestezic de scurta durata;
inductie foarte scurta; efect maxim in 40
s;
somn anestezic superficial;
NU produce analgezie;
relaxarea musculara este slaba.

Mecanism de
actiune:

Administrare: i.v. lent

Efecte adverse:
o risc de deprimare respiratorie si
circulatorie

METOHEXITALUL SODIC
Actiune farmacodinamica:
anestezic cu potenta mai mare decat
Tiopental;
durata de actiune foarte scurta.

Anestezice generale i.v. nebarbiturice

1. KETAMINA
Inrudita chimic cu Petidina
Actiune farmacodinamica:
Anestezie disociativa:
- desprindere de
mediu
- somn superficial
- analgezie puternica
Avantaj: - nu deprima respiratia
- actiune bronhodilatatoare
-

Ketamina
Utilizari terapeutice:
anestezii de scurta durata;
inductia anesteziei;
suplimentarea altor AG;
obtinerea narcozei la bolnavi cu risc
crescut;
Efecte adverse:
halucinatii;
tulburari de comportament
Administrare: i.v.

2. PROPOFOLUL
Farmacocinetica:
AG foarte liposolubil;
metabolizare hepatica in proportie mare
efect scurt;
Actiune farmacodinamica:
efecte farmacologice similare cu Tiopental;
efecte sedative reziduale mai reduse.
Administrare: i.v.

3. BENZODIAZEPINELE
AGONIST

DIAZEPAM
MIDAZOLAM
LORAZEPAM

ANTAGONIST

FLUMAZENIL

Anestezicele generale inhalatorii

A. Anestezice generale gazoase
B. Anestezice generale lichide

A. PROTOXIDUL DE AZOT
gaz incolor, neiritant, neinflamabil;
Actiune farmacodinamica:
Anestezic general slab:
- inductie si revenire din narcoza rapide;
- relaxare musculara incompleta;
- analgezic si anxiolitic.

Anestezice generale lichide

Reprezentanti:
1. HALOTAN
2. ENFLURAN
3. IZOFLURAN
4. DESFLURAN SI SEVOFLURAN
5. METOXIFLURAN

1. HALOTAN
lichid, volatil,incolor, neinflamabil
Actiune farmacodinamica:
Anestezic general puternic:
inductia si revenirea din narcoza rapide;
analgezie slaba;
relaxarea musculara incompleta.
NU are actiune iritanta locala
Avantaje NU provoaca bronhospasm
scade secretiile salivare si bronsice

Halotan
Efecte adverse:
deprima centrii respiratori si vasomotori;
aritmii ectopice;
icter cu necroza hepatica (rar);
hepatita tardiva.

NU se asociaza cu medicamente

aritmogene (Adrenalina) !

ENFLURAN
Anestezic general ca si Halotan
Avantaje:
inductia si revenirea din narcoza foarte
rapide;
relaxarea musculara mai buna;
risc de aritmii ventriculare mai redus;
bronhodilatator.
Dezavantaj:
deprima puternic respiratia.

IZOFLURAN
izomer al Enfluran
Actiune farmacodinamica:
inductie rapida, revenire lenta din narcoza;
relaxare musculara mai buna decat
Halotan;
analgezie slaba.
Efecte adverse:
deprimarea respiratiei, tuse, laringospasm;
hTA, tahicardie (nesemnificativa);
hepatotoxicitate redusa.

ANESTEZICELE LOCALE

Clasificare (dupa potenta si durata de

actiune):
1.
2.
3.

Bupivacaina, Cincocaina,
Etidocaina
Lidocaina, Mepivacaina,
Prilocaina
Procaina, Cloroprocaina

Structura chimica a AL
un

pol lipofil aromatic;

o catena intermediara (gr.
ester/amida);
un pol hidrofil (gr. aminica)

Principalele anestezice locale

Amide
Lidocaina
Prilocaina

Esteri
Procaina

Mepivacaina
Etidocaina

Tetracaina

Bupivacaina
Articaina

Benzocaina

Farmacocinetica AL:
Absorbtia:
se absorb mai bine prin mucoasele inflamate; nu
se absorb prin pielea intacta;
injectate in tesuturi patrund in circulatia
sistemica.
Distributia:
se fixeaza pe proteinele plasmatice;
ajung in primul rand in tesuturile vascularizate,
se redistribuie apoi spre muschi si tesutul adipos
traverseaza bariera hemato-encefalica si placenta
Metabolizarea:
in ficat (tip amida)
in plasma (tip ester)
Eliminarea: renala

Actiunea farmacodinamica a AL:

1. Anestezica locala
2. Relaxeaza musculatura neteda

- vasodilatatie (majoritatea AL)

- vasoconstrictie (Cocaina)
3. Antiaritmica:
Xilina (i.v.)

Factorii care influenteaza actiunea AL:

o
o

tipul de AL
concentratia si volumul solutiei de
anestezic;
calea de administrare (tipul
anesteziei locale);
starea tesutului anesteziat
(vascularizatia, integritatea).

Efecte adverse AL:

a. Reactii alergice

Procaina

b. Reactii toxice:
injectare i.v. (accidental);
administrarea AL in zone intens
vascularizate;
supradozaj.

Utilizari terapeutice:
anestezia de suprafata (contact)
anestezia prin infiltratie;
rahianestezia;
anestezia epidurala

LIDOCAINA (XILINA)
Actiune farmacodinamica:
anestezica locala, rapida (3-5
min) si persistenta (1-2 h);
AL de suprafata si profunzime;
antiaritmic;
antispastic.

XILINA
Utilizari terapeutice:
Anestezia de suprafata: spray, unguent,
gel 2%, 4%;
Anestezia de infiltratie: 0,5-1%;
Rahianestezia: 4%
Efecte adverse:
Somnolenta, ameteli;
Reactii de tip toxic (supradozaj)

Xilina
Forme farmaceutice:
Xilina fiole 1%, 2%, 4%
Xilina si Adrenalina, fiole 2%
Xilina, gel 2% si 4%
Xilina de uz cardiologic, fiole 1%

MEPIVACAINA si
BUPIVACAINA
AL

de tip amida
Au actiune anestezica mai lenta, dar
persistenta;
Utilizari terapeutice: infiltratii locale
anestezie de
conducere
rahianestezie

PROCAINA
Actiune farmacodinamica:
1. Anestezic local de profunzime;
2. Analgezic eficace;
3. Trofic tisular;
4. Vasodilatator.
Utilizari terapeutice:

anestezic local in chirurgie;

boala Raynaud, degeraturi;

pentru calmarea durerilor postoperatorii;

in tratamente geriatrice

Procaina
Efecte adverse:
reactii alergice
Contraindicatii:
o copii sub 3 ani;
o alergie la Procaina;
o nu se asociaza cu sulfamidele
Forme farmaceutice:
Clorhidrat de Procaina, fiole 1%, 4%, 8%
Aslavital H3, dj., fiole
Gerovital H3, dj., fiole

COCAINA
alcaloid
AL de suprafata
Se utilizeaza exclusiv topic, in chirurgia ORL
NU se injecteaza (toxicitatate sistemica
mare) !
Intoxicatia acuta
Intoxicatia cronica: cocainomania
obisnuinta se instaleaza rapid;
dependenta psihica puternica;
cresterea tolerantei.
simptom caracteristic: midriaza