Esquemas Psicofarmacología Uned

Psicofarmacologa UNED 2012/2013
CarmenLuca Qulez Clemente
NT
Ach (Acetilcolina)
DA
(catecolamina/precurs
or de NE )
NT
5HT (monoamina)
Gaba (aminocido
transmisor)
Glutamato
(aminocido
transmisor/tb
precursor de Gaba)
NE (catecolamina)
NT
Histamina (amina)
GLY (Glicina:
aminocido)
Melatonina
(neurohormona)
Adenosina
Orexina
NEUROTRANSMISORES
RELACIONADOS CON
Precursoles Colina (dieta)+ Acetil coencima A (glucosa). Degradada por ACHE (espacio sinpico y N.
1. Liberada por la N. colinrgica.

presinptica) y BUCHE (gla).
2. Receptores nicotnicos : en N Glu y N. DA (Alfa7),en N. Da y N. Gaba (Alfa4 y Beta2). La sinapsis en todos ellos tanto con Ach
(rpida degradacin xtanto pulso corto de descardga de DA)como con la nicotina ( fuerte subidn de DA y desensibilixacin durante 45 min
aprox de los receptores)son excitadora, pero con efectos distintos.
3.. Excesiva sinapsis con el receptor muscarnico M1: provoca SEP
4. Solucin: antagonizar sinapsis en M1:
- Mejora SEP pero tb
produce sndrome anticolinrgico no peligroso pero molesto (boca seca, estreimiento, vision borrosa, desajustes cognitivos, somnolencia).
- Efectos
tranquilizantes y sedantes positvos para la ansiedad.
5. Su dficit es causa de demencia .
1. Dficit :
- Depresin: sntomas afectivos positivos reducidos, fatiga y sntomas cognitivos. (ACTIVADOR
incrementando DA)/Ocupacin por debajo 50% (demasiada estimulacin no es buena).
- Esquizofrenia: Sntomas negativos, afectivos y cognitivos.
2. Exceso: Sntomas positivos esquizofrenia
(alucinaciones y delirios).
3. Inhibe en condiciones
normales unindose al D2 de las clulas lactotropas la secrecin de la hormona prolactina y lasecrecin de Ach.
4. Degradada por MAO A
(extracelularmente) y MAO B (dentro de la neurona extracelularmente)
RELACIONADOS CON
1. Sntesis: Aminocido triptfano (de la dieta)/5HTP/5HT
2. Dficit: sntomas afectivos negativos incrementados: cambios apetito y peso, ideacin suicida, culpa,.
Necesario para mejorar depre q sean ocupado 80/90% TSE
2. Exceso: Sndrome serotoninrgico
3.. Degradada por MAO A (solo
extracelularmente, dentro solo tiene MAOB)
4. Frenada su liberacin
por (NE U Alfa2) terminal axnica N. serotoninrgica y acelerado por (NE U alfa1) somatodendrtica.
5.(5HT U 5HT2A/2C) en N. NE, N.
DA, Interneurona GABA=NEcortex prefrontalDA (cortex prefrontal y ncleo de acubens ( Gaba GLU DA)
1. NT Inhibitorio con receptores NMDA/5HT2C/5HT2A
2. Sintetizado a partir del glutamato
3. La 5HT la excita en 5HT2C y 2A.
4. Es la inductora final del sueo en el APOvl (rea preptica
ventrolateral).
1. Liberado por Neurona glutaminrgica. (producida de la la glutamina proveniente de la gla)

2.. NT Excitatorio junto con glicina en NMDA (abre canal de calcio)
3.
Exceso en el cortex: mal procesamiento de la info y otros smtomas depresivos, as como neurodegeneracin por exocitosis.
4. La 5HT en receptor 5HT1A en el cortex lo inhibe
1.Producida desde la tirosina/dopa/Dopamina/NE en neurona noradrenrgica (tb de llama norapinefrina)
Dficit: afecto positivo reducido y afecto negativo incrementado.
3.Ocupacion debajo 50%TNE para mejoras(demasiada estimulacin no es buena produce riesgos cardiovasculares)
4. Degradada por MAO A (dentro de la neurona extracelularmente)
2.
RELACIONADOS CON
1. La histamina es la encargada de despertarnos por la maana desconectando las neuronas Gabba de APOvl al unirse a H1 y activando la
orexina(promotora del apetito). Por tanto el bloqueo de los receptores de H1 (antihistamnicos) produce somnolencia y aumento de peso
(ms unido a 5HT2C).
1.Cotrasmisor con el glutamato en el receptor NMDA
2. La mayor parte de la dieta , tb liberada por neurona glicinrgica o sintetizarse a partir de L-senina en la gla.
1. Su secrecin est regulada por los ciclos de luz y oscuridad (la retina informa al nucleo supraquiasmtico sobre la luz y este conecta con
la glndula pinal donde se libera melatonina (ciclo cicardiano) )
2. Se sintetiza a partir de la serotonina
1. Derivado de la adenina.
2. Interviene en el mecanismo vigilia Off/sueo ON Sinapsis de la adenosina DA ( q va acumulndose durante el da,
conforme vamos consumiento glucgeno por la act. Cerebral) y nos vamos sintiendo cada vez menos activos y con+sueo
1. Liberada por la N orexinrgica localizada en rea hipotalmica lateral y estimula el hambre (durante la vigilia est alta y durante el sueo
est inactivada). La activa la H1.
2. Deficiente en los narcolpticos.
Receptores
1. Muscarnicos (M1. M5.

M4, M2 (auto), M3).
Unidos proteinas G.
2.
Nicotnicos (Alfa 4 y beta
2, alfa 7) Canales
inicos.
Familia 1,2,3 ,4 ,5 Ms
imp D2
Receptores
5HT2A y 5HT2C/ 5HT1A
1. Tres Tipos: ionotrpicos

GABA A y GABA C y
asociados a proteina G
GABA B
2. Numerosos subtipos
Ionotrpicos:
NMDA/AMPA/ Kainato/ y
Metabotrpicos (auto y
heteroreceptor)
Alfa1,Alfa2 (auto),
Alfa2A,Alfa2B,Alfa 2C,
Beta 1,Beta2,Beta3
Receptores
H1 H2 H3 (autoreceptos)
H4
NMDA
MT1 MT2Sueo) y MT3
Receptor purnico. Su
receptor es el ocupado
por la cafeina
Carmen Luca Qulez Clemente
Receptores destacados
NEURONAS EN LAS Q
PUEDE ESTAR
SINAPSIS
CON NT
D2
1. N. DA como
autoreceptor modulador.
2. N.
Colinrgica Ach
(M1)como
heteroreceptores (inhibe
liberacion Ach)
3. Clulas
laptotropas (inhiben
prolactina)
DA
D1
En N. Postsinptica:
Excita
DA
NMDA
1. N.Gabargicas
(excita)
2. N. DA(la excita)
RECEPTOR
Glu + Gly
(d-senina)
RECEPTOR
Alfa 2
NEURONAS EN LAS Q
PUEDE ESTAR
1. N.NE (autorecep
modulador) Inhibe
2. N.
5HT(heterorecep)
-Freno de 5HT en la
terminal axnica cortex.
SINAPSIS
CON NT
NE
Alfa 1
1. N. Serotoninrgica
(del ncleo de rafe)
Acelerador 5 HT en la
zona somatodendrtica)
NE
Alfa 2 A
1. N. NE (prsinptico,
autoreceptor
modulador)
2. Otras:
Heteroreceptor
excitador
NE
5HT2A
1. N.NE (inhiben
directamente o a travs
de GABA/en cortex y
ncleo de accubens)
2.N.DA
(Inhiben)
3.N.Gaba
(excitan) 4. N Glu
(excitan)
5HT
5HT2C
1. N. Gaba (excita)
2. N. DA (inhibe)
5HT
RECEPTOR
5HT1A
NEURONAS EN LAS Q
PUEDE ESTAR
1. N. 5HT (autorecept
inhiben)
2. N.Glu cortex (inhibe)
3. N. DA
Excita
SINAPSIS
CON NT
5HT
Receptores
sigma
M1 (R.
muscarnico)
Ach
R. Nicotnico
Alfa 4 Beta 2
N. DA (excita)
N. Gabba
R. Nicotnico
Alfa 7
N. DA (excita)
N. Glu (excirta)
Ach (excita)
Ach
N.
Ach
RECEPTOR
NEURONAS EN LAS Q
PUEDE ESTAR
H1 (R.
Histamnico)
Histamina
1. N. Glu (inhibe)
2. N. NE
Receptor GABA
(Inhibe)
A (sensibles a
3.N. DA
Inhibe)
benzos)
4. N.5HT
(Inhibe)
MT1 y MT2
Mu
CB1y CB2
SINAPSIS
CON NT
Gaba
Melatonina
1. N. Glu
2. N. Gaba
opioides
endgenos
(encefalina)
cannabinoide
endgeno (y
marihuana THC)
acados
CARACTERSTICAS
OTROS RECEPTOTES DEL

MISMO NT
Familia 1,5
(proteinas G
ACTIVADORAS)
Familia 2,3,4 (proteinas
tipo inhibitorio)
Median sntomas de
TDAH, abuso de
alcohol y ansiedad en
el cortex prefrontal.
Familia 1,5
(proteinas
G ACTIVADORAS) Familia
2,3,4, (proteinas tipo
inhibitorio)
1.Abre los canales de

calcio.
2. Relacionado con el
aprendizaje y con la
potenciacin a l/p y
plasticidad psinptica.
2. Actividad
excesiva de glu:
neuridegeneracin por
exocitosis
3. Su
hipofuncionamiento
produce puede ser
causa de esquizofrenia
1. Ionotrpicos: NMDA,
AMPA y Kaniato
(neurotranmisiones
excitatorias rpidas,
abren canal de sodio
despolarizando la
neurona)
2.Metabotrpicos
(autoreceptor (frena Glu)
y heteroreceptor)
AGONISTAS
CARACTERSTICAS

MISMO NT
Pre y postsinpticos
Alfa2A y Alfa 2C (pre y

postsinpticos),
Alfa 1, Alfa 2B (efectos
sedantes), Beta
1,Beta2,Beta3
postsinpticos
Postsinptico

postsinpticos),
sedantes), Beta
1,Beta2,Beta3
postsinpticos
1. Abundan en el
cortex y locus
coerelus (no hay en N.
acubens)
2. Median sntomas de
TDAH, abuso de
alcohol y ansiedad
(cortex)

postsinpticos),
sedantes), Beta
1,Beta2,Beta3
postsinpticos
AGONISTAS
1.Clonidina
(Muchos efectos
secunadarios pq o
- selectivo: 2B, 2C y
R. imidazolina
(sedante))
2.Guanfacina
Selectivo de 2A +
eficacia 3. Ambos
NT en el cortex
Interviene: sueo y
alucinaciones
5HT2C,
5HT1A,5HT3(regula
vmitos e interneuronan
inhibitorias),5HT6(memor
ia l/p y FNDC), 5HT7
(sueo, nimo, ritmos
cicardianos)
Interviene: obesidad,
nimo y cognicin.
5HT2A, 5HT1A
CARACTERSTICAS

MISMO NT
1.Regulan:Hormonas,
depresin, ansiedas,
cognicin 2. Acoplado
a proteinas G, su
5HT2A, 5HT2C
estimulacin potencia
la expresin de ciertos
genes imp para la
mejora de la depre.
AGONISTAS
Buspirona:
Agonista Parcial
Serotoninrgico
5HT y
desensibiliza
5HT1A(potenciado
r en la depresion
unipolar)
No se conoce su mecanismo. Su antagonizacin

ansiolticos y de mejora depre antipsictica (se
fluvoxamina (ambos ISRS)
1.Muscarnicos M1,M4,
M5 (atencion, memoria,
analgesia) M2
Autoreceptor, M3 (en
msculos lisos). Unidos a
proteinas G 2.
Receptores nicolticos
(canales inicos)
Regulados por MAP

(Moduladores
alostricos positivos)
Alfa 7
1. Nicotina
(Agonista
completos)
2. Vareniciclina
(agonista parcial
APN)
3. Alcaloide
vegetal cistena
(APN menos
efectivo)
Regulados por MAP

(Moduladores
alostricos positivos)
Alfa 4, Beta2
Nicotina (DA en
N. acubems)
CARACTERSTICAS

MISMO NT
AGONISTAS
Producen activacin, H2 (promueve secrecin

alerta (responsables
cide del estmago), H3
de q nos despertemos) (autoreceptor), H4
Tipo Gaba A (no sensible

a benzos)y Gaba B
(ionotrpicos), Gaba C
(numerosos subtiposde
los 3)
Ciclo cicardiano de luz y

iscuridad
Provocan la liberacin
de dopamina en el N,
Ac
CB1 media las

propiedades de
refuerzo de la
marihuana, alcohol y
azcares y grasas.
Delta y Kappa
Benzodiacepina
Otros agonistas
potenciadores de
gabba para
insomnio
Melatonina,
Ramelteon,
agomelatina
Metadona ( A.
competo)
Buprenorfina (A.P.)
ANTAGONISTAS
1. Antipsicticos convencionales(para
reducir sinapsis DA/D2 excesivas en la va
mesolmbica) Aunq lo bloquea en todas
las vas, se necesite o no, produciendo
muchos sntomas secundarios.
2. Antipsicticos
atpicos junto con bloqueo 5HT2A y 5HT2C
Memantina (no competitivo y de baja

afinidad) contra la demencia.
ANTAGONISTAS
Antidepresivos DISN: Mirtazapina (NASSA)
1. Haloperidol (Antipsicotico convecional)/

IRAS (antidepresivos)
2.Su bloqueo
produce somnolencia, mareo y bajada de
tensin ortostticas
Los antipsicticos atpicos (tb

antagonizan D2)
ANTAGONISTAS
oce su mecanismo. Su antagonizacin tiene efectos

s y de mejora depre antipsictica (sertralina y
na (ambos ISRS)
Antagonistas M1 hace mjorar de SEP en

esquizofrenia tratada(por exceso de Ach).
As como sequedad de boca, diarrea,
retencin urinaria, visin borrosa,
desajustes cognitivos, somnolencia.
Efecto tranquilizante y sedante incluso en
antagonismos suaves.
Metabolito activo de Bupropion (q tb

bloque los TDA de recaptacin)
ANTAGONISTAS
Antihistamnicos: Somnolencia y aumento

de peso (ms unido antagonistas 5HT2c)
Antagonistas salientes ( Flumacenilo)
Naltrexona
Rimonavant( abuso maruhuana,

alcohol,tabaco, obesidad, sndome
metablico. A l/p Ideacin suicida)
Psocofarmacologa UNED 2012/2013
Carmen Luca Quilez Clemente
ANTIDEPRESIVOS
ANTIDEPRESIVO
Ansiedad
y T. de
pnico
T. Bipolar
Anorexia
TOC
Depre
Ancianos
Depre
psictica
Fibromialgia
y dolores
crnicos
Perimenopausia
y s.vasomotores
TDH
ISRS: Inhibicin Selectiva Recaptacin Serotonina /Sobre sntomas afectivos negativos incrementados / Posibilidad recuperacin aptica/An
Fluvoxamina
Sertralina ISRS
Fluoxetina
Citalopram ISRS
potenciador de
Olanzapina
X (a
dosis
altas)
ANTIDEPRESIVO
Ansiedad
y T. de
pnico
T. Bipolar
Anorexia
TOC
Depre
Ancianos
Depre
psictica
Fibromialgia
y dolores
crnicos
Perimenopausia
y s.vasomotores
TDH
Escitalopram
Paroxetina
IRSN: Inhibicin Recapatacin Serotonita y NE /Son los ms frecuentes/Actuan sobre s.+ y s.-/Posibilidad de recuperacin aptica /Para depr
Venlafaxina
Deslafaxina
Duolexitina
Milnacipran
Sibutramina
ANTIDEPRESIVO
Ansiedad
y T. de
pnico
T. Bipolar
Anorexia
TOC
Depre
Ancianos
Depre
psictica
Fibromialgia
y dolores
crnicos
Perimenopausia
y s.vasomotores
TDH
Bicifidina
LuAA34893
IRND: Inhibicin Recaptacin NE y DA/
Antidepresivo monoterapia de 1 lnea
Bupropion
ISRN: Inhibicin Selectiva Recaptacin NE/
Antidepresivo monoterapia de 2lnea
Roboxetina
Atomoxetina
DISN: Des Inhibidor Serotonina y NE
Antag Alfa 2 5Ht/ como antag 5HT2A y 5HT2C Union 5HT1A DA y NE
ANTIDEPRESIVO
Ansiedad
y T. de
pnico
Mirtazpina
(Nassa: Na y Se
Specific
Antidepresive)
T. Bipolar
Anorexia
TOC
Depre
Ancianos
Depre
psictica
Fibromialgia
y dolores
crnicos
Perimenopausia
y s.vasomotores
TDH
IRAS: Inhibicin Recaptacin (serotonina)/Antagonizacin Teceptores 2A y 2C de Serotonina/ Monoterapia de 2 Lnea

Trazona
Nefazodona
IMAO A y IMAO B
IMAO B
IMAO A
Antidepresivo en monoterapia de 2 lnea
ANTIDEPRESIVO
IMAO A+B
Ansiedad
y T. de
pnico
T. Bipolar
Anorexia
TOC
Depre
Ancianos
Fibromialgia
y dolores
crnicos
Perimenopausia
y s.vasomotores
TDH
IRMAS Inhibidos reversible de la mao A
Permite detectar si hay exceso de NE el inhibidor se despega de MAO A p
ATC Antidepresivos TriCclicos (Antidepresivos clsicos):
Clomipramina,
imipramina,
imitriptilina,
nortriptilina,
desipramina
Depre
psictica
IRS, IRN, Antagonista 5HT2A y 2C
Antidepresivo en monotera
A DESTACAR
FARMACOLOGA
entados / Posibilidad recuperacin aptica/Antidepresivo monoterapia de 1lnea
1 Antidep/No utilizado como antidepre actualmente.

2.
Cuidado con tomarlo con cafeina o teofilina, q al
inhibir CYO450 1A2 q las metaboliza, puede producir
insomnio (no desmetilacin).
3. Cuidado con tomarlo con Benzodiacepina
(alpraxolam, triaxolam), varios ansiolticos
(buspirona), y antipsicticos(pimozida) pues son
sustratos de 3A4
Activador
1. Activador (DIND x 5HT2C)
2.. Cuidado con tomarlo con Benzodiacepina
(buspirona) y antipsicticos (pimozida) pues son
sustratos de 3A4.
2. Cuidado con tomarlo con ATC, codeina
sustratos de 2D6 (No hidroxilacin puede llegar a ser
txico)
Efectivo,seguro y tolerado/Efectos inconsistentes a
dosis bajas, Necesario dosis altas/Ismeros R y S
IRS/Sigma/CYP450 1A2
y 3A4
IRS/Sigma/IRD
IRS/ 5HT2C/IRN/CYP
450 3A4/ CYP 450 2D6
H1/CYP/IRS R/IRS S
A DESTACAR
FARMACOLOGA
Inconveniente: Muy caro(an bajo

patente)/Ventaja:Efectivo a dosis bajas, frmaco puro
IRS S
ISRS imp/M1 suave: efectos tranquilizante,sedante

positivo para ansiedad/ONS disfuncin sexual.
2. Cuidado con tomarlo con ATC, codeina
sustratos de 2D6 (No hidroxilacin puede llegar a ser
txico)
M1suave/CYP 450
2D6/IRN dbil/ONS
osibilidad de recuperacin aptica /Para depre postmenopasica (estrgenos bajos)/1 Lnea
Ms frecuente/IRS potente/IRN potente dosis altas/En

presentacin retad (menos efec.secund)/Sustrato de
CYP450 2D6(lo convierte en metabolito activo
desvenlafaxina)
IRS potente/IRN debil
Ms facil de dosificar y predecir q el anterior/Ya existe

frmaco
IRS potente/IRN
(+potente q la
venlafaxina)
1. Menor incidencia de hipertensin y efectos de

retirada q la venlafaxina.
2. Cuidado con tomarlo con ATC, codeina sustratos
de 2D6 (No hidroxilacin puede llegar a ser txico)
IRS/IRN/CYP 4502D6
IRSN atpico x ms IRN q IRS/Activador/En sntomas

cognitivos y de dolor en depre/ SS:sudoracin y
retencin urinaria
IRS/IRN (+potente q
IRS)
Supresor apetito no probado para la depre
IRS/IRN
A DESTACAR
FARMACOLOGA
En estudio:Dolor de espalda, otros dolores y depre
IRS/IRN
En estudio
IRS/IRN
Metabolizado en radafaxina con propiedades TNE ms

potentes(existe frmaco ya)/ Desconocido su
funcionamiento/Eficaz tratardependencia nicotina/S,
Afectos + reducidos/ Solo con un ISRS o
IRSN/presentacion retard (leer pag 17apuntes detrs)
Eficaz en dtdos perfiles de necesidad de NE/TDAH/

Normalmente energizante/Un alto nivel puede tener
efectos sedantes en algunos pacientes
Eficaz en dtdos perfiles de necesidad de NE/TDAH/
Normalmente energizante/Un alto nivel puede tener
efectos sedantes en algunos pacientes
C Union 5HT1A DA y NE
IRNdebil/IRDDebil
IRN potente
A DESTACAR
FARMACOLOGA
1. Antago 5HT2A y 2C:Efecto ansioltico, restauracin

del sueo, evitar disfuncin sexual. Mejora sntomas
cognitivos y de motivacin. DA y NE
2. Antago 5HT2C y
H1: Incremento de peso
3. Antah
5HT3:reduce nauseas, px gastrointestinales
4. AntagoH1: revierte
insomnio y mitiga ansiedad
Como agente poteciador para
casos difciles
DISN(antag Alfa2),
DIDN(antag 5HT2A y
sobretodo 5HT2C),
H1,5HT3
onina/ Monoterapia de 2 Lnea

Dosis bajas mejora el insomnio(utilizado como
hipntico)/Para q funcione como antidepresivo
necesario dosis altas o dosis bajas + ISRS o IRSN
Alfa1/H1/IRS
(debil)/5HT2A(potente)/
5HT2C (debil)
Cuidado con tomarlo con Benzodiacepina

(buspirona) y antipsicticos (pimozida) pues son
sustratos de 3A4
Alfa1/IRN/IRS/5HT2A/5H
T2C/Cyp 450 3A4
Incrementa la Dopamina al impedir su degradacin

(Parkinson) No efectos antidepresivos pq 5HT y NE
sigue siendo destruida
5HT NE
Sigue bajando DA
Sndrome
serotoninrgico:
hipertermia,
convulsiones,
coma, colapso
cardiovascular,
incluso la muerte
A DESTACAR
FARMACOLOGA
Sndrome
serotoninrgico:
hipertermia,
convulsiones,
coma, colapso
cardiovascular,
incluso la muerte
1. No muy utilizados en depre por interacciones

farmacolgicas :Peligroso dar con ISRS y con
frmacos opioides(q son IRS) como jarabe tos y
metadona( Sndrome serotoninrgico)/Peligro tomar
tiramina en dieta(queso) pq puede NE
peligrosamente (esta su liberacin) Riesgos
cardiovasculares(tensin alta y vasoconstriccin)/
Peligro mezclar con anticongestivos crisis
hipertensivas/
2. Una de las pocas formas de DA adems de 5HT
y NE (mejora sntomas + y -)
de NE el inhibidor se despega de MAO A para q destruya NE
HT2A y 2C
Antidepresivo en monoterapia 2 lnea
1. Eficaz pero en desuso por ser frmaco sucio con

muchos efect. Secundarios. (agentes 2 lnea).
2.
Efectos secundarios: H1 (somnolencia y peso), M1
sndrome anticolinrgico, si M3 riesgos
cardiometablicos imp, Alfa1 mareo y bajada tensin
ortosttica, bloqueo canal sodio (El ms
peligroso:convulsiones, arritmias, muerte con
sobredosis)
IRS, IRN, Antagonista

5HT2A y 2C, M3 a
veces, Bloqueo canal
sodio
ESTABILIZADORES DEL NIMO

TRATAMIENTOS
Litio
Fase
DEPRESI
Fase depresiva
T. BIPOLAR
manaca T.
N
T. bipolar
bipolar
Potenciador
Bipolar
mixto
ciclacin
rpida
Menos
efectivo
No probada
Mecanismo
1. Mecanismo
desconocido 2.
promueve
neuroproteccin y
plasticidad l/p)
Previene
recurrencias
mana
ANTICONVULSIONANTES
No probada
Valproato
Mejor q el Hiptesis de
litio
funcionamiento: 1.
Bloquea canales inicos
de Sodio y calcio GLU
excitador 2. Potencia
acciones del GABA
inhibidor 3.Promueve
neuroproteccin y
plasticidad l/p
No
CSVD: Canal de sodio

de votaje
dependiente
TRATAMIENTOS
Fase
DEPRESI
Fase depresiva
T. BIPOLAR
manaca T.
N
T. bipolar
bipolar
No probado
No muy
eficaz
X
Mecanismo
1. Une a la subunidad
Alfa de CSVD y acciones
en canales inicos de
sodio y potasio
2. Rdo: Potencia
Gaba con mecanismo
distinto a Valproato
Carbamazepina
Lamotrigina
Bipolar
mixto
ciclacin
rpida
ANTIPSICTICOS ATPICOS
CSVD: Canal de sodio

de votaje
dependiente
1. Une a la subunidad
Alfa de CSVD y aciones
en canales inicos de
sodio y potasio.
2. Potencia
excitadora de Glu
1. Union a subunidades
alfa 2 y delta de los
CCVD.
2. Glu
Gabapendina y
pregabalina
Previene
recurrencias
mana
CCVD: Canal de calcio de

Voltaje Dependiente
TRATAMIENTOS
Fase
DEPRESI
Fase depresiva
T. BIPOLAR
manaca T.
N
T. bipolar
bipolar
X
Olanzapina y
Aripropazol
X
Olanzapina y
quietiapina
Risperidona,
Ziprasidona,aro
piprazole
BENZODIAZEPINAS
Bipolar
mixto
ciclacin
rpida
Mecanismo
Bloqueando receptores
D2 ruta mesolmbica 1.
Bloqueo receptor 5HT2A
Glu 2. Segn el q sea,
mejora disponibilidad de
NE, DA , 5HT mejorando
nimo y cognicin.
Previene
recurrencias
mana
Dosis
A Destacar
Efectos secundarios
1. Actualmente no suele prescribirse en 1. Graves: Cardiometablicos

monoterapia
2. Muchos efectos (monotorizar peso, colesterol, insulina
Mejor dosis
secundarios/
3, Tratamiento 1 lnea etc)
2.
mnimas
Picores, prdida cabello, diarreas,
combinadas con
vmitos, temblores, torpeza,
otros
descordinacin, sedacin, dificultades
estabilizadores
habla.
1- Eficaz para tratar la migraa.

Epilepsia
3..Tratamiento 1 lnea
Mejor dosis
mnimas
combinadas con
otros
estabilizadores
SVD: Canal de sodio

e votaje
ependiente
2. 1. Los mismos q litio

2. Ms toxidad heptica, en mujeres:
hiperanandrogenismo, amenorrea,
ovarios poliqusticos.
Dosis
SVD: Canal de sodio

e votaje
ependiente
CVD: Canal de calcio de

oltaje Dependiente
A Destacar
Efectos secundarios
1. 1 Anticonvulsionante aprobadp para 1. Efectos supresores de la mdula

la mana bipolar
2.
sea.
Eficaz dolores neuropticos
2. Toxicidad fetal.
3.. Tratamiento 1 lnea
3. Potente inductor de encima
34A P450
1.No aprobada por FDA para T. Bipolar, 1.Ms tolerable, menos efectos
pero demostrada eficacia en prctica
secundarios.
clnica
2.
2. El ms peligroso: Posibilidad
Tratamiento 1 lnea
necrlisis epidrmica txica (al mezclar
con Valproato).
1. No efectivos como estabilizadores

del nimo.
2. Efectivos
aliviando dolor y/ansiedad.
3. Como potenciadores
para bipolares con insomnio, ansiadad
o dolor crnico (adyuvantes 2 lnea).
Dosis
A Destacar
Muy comn
La mayora de los antipsicticos estn
Tratar T. Bipolar
indicados tb para la mana, y unos
con dos agentes
pocos para la fase depresiva del
y q unode ellos
trastorno bipolar.
2. Son los ms
sea antipsictico. eficaces.
3. Utilizado sea la mana
sea psicotica o no psictica.
1. No aprobas para trastorno bipolar

2. Como meanismo coadyudante 2
lnea para tratar insomnio, ansiedad,
convulsionante, sntomas maniticos ,
agitacin e insomnio 3. En casos
severos de mana un chute a tpo para
prevenir hospitalizacin (Hace efecto
rpido).
Efectos secundarios
Los del antipsictico en cuestin.
Precaucin por su carcter adictivo
TRATAMIENTOS T. BIPOLAR
DETERMINACIN TEMPRANA Y CORRECTA
T. Bipolar
T. bipolar debut fase

manaca
CASOS DIFCILES: Deconstruir sntomas especficos, vincularlos a circuitos

hipotticamente disfunciionales y tratar de eliminarlos progresivamente
Fase Depresiva T. Bipolar
Lamotrigina
Valproato
Antidepresivo+ estabilizador
Antipsictico
atpico.
Litio
Solo estabilizador
Sntmas en ciclacin
rpiada ( Entrada NA y
CA+ demasiado intensa
y exceso de GLU)
1 Estabilizar tormenta:
Esrabilizador de nimo
(Valproato, lamotrigina,
carbamazepina)
+antipsictico o
memantina o Ketamina)
Ansiedad, drogas, alcohol,

Comorbilidad
psicosis, agresividad (sntoma
con el trastorno
habitual) , TDAH, Trastorno
bipolar
lmite de personalidad
os, vincularlos a circuitos

inarlos progresivamente
BUENAS
COMBINACIONES
(evidencia clnica)
1.Litio con antipsictico

2. Litio y
Lamotrigina
3. Litio y
valproato
(+lamotrigina).
4. Antipsictico y
Valproato
5. Lamotrigina y
Valproato ( cuidado rash
cutneo grave).
Psicofarmacologa Uned 2012/2013
TIPOS DE ANTIPSICTICOS
ANTIPSCTICO
A DESTACAR
FARMACOLOGA
Antipsicticos Convencionales/Tpicos/1 Generacin/Neurolptidos
Clorpromacina
Haloperidol
Pimozide
Bloqueadores del Receptor D2 de DA

en todas las vas dopaminrgicas.
ANTIPSCTICO
A DESTACAR
FARMACOLOGA
Antipsicticos
Atpicos
1.Accin Dual serotonina Dopamina:

-Antagonizan D2 70/80%
(Para DA en va mesolmbica)
-Antagonizan
5HT2A (para DA en vas q no
necesitaban/tb DA en va
mesolmbica bloqueando 5HT2A de
N. Glu en el cortex )
Propiedades de enlace muy complejas, pudiendo tocar multitud
de receptores. Mucha diferencias entre antipsicticos.
2. Algunos poseen Mecanismos

de disociacin rpida de D2 (enlace
golpea y huye). Evitan sntomas + y
SEP.
3. Algunos agonismo parcial:
Si est presente DA, su act y si
est ausente la . (Influencia en
proteinas G. Entre agonista y
antagonista pero "transduccin de
seal media"). Evitan sntomas + y
SEP.
4.Agonismo parcial sobre
5HT1A efecto aditivo :5HT DA
(va mesolmbica) y Glu y DA
(cortex).
ANTIPSCTICO
A DESTACAR
FARMACOLOGA
Antipsicticos
Clozapina
Olanzapina
Risperidona
No frmaco de primera lnea ( solo en

casos difciles)
1. Frmaco de 2 lnea.
2. Mejora el humor en T bipolar y
depresin resistentes a trtamiento
(+ combinado con fluoxetina)
3. Ms efectivo
en dosis altas.
4.
Disponible va intramuscular para
situaciones de mergencia.
3.
Efectivo para evitar el consumo de
alcohol excesivo, incluso sin psicosis
concominante.
1. Unico aprobado su uso en la
infancia(dosis bajas y con prudencia
psicosis infantiles, autismo con
problemas graves de conducta,
anciano con psicosis y agitacin
asociada a la demencia)
2. Oral e
inyectable cada 15 das
Atpicos
Antagonista 5HT2A y D2 (ASD)

Se acopla a infinidad de
receptores

Se acopla a infinidad de
receptores
Antagonista 5HT2A y D2 potente

bloqueo D2 a dosis altas.
ANTIPSCTICO
Paliperidona
A DESTACAR
1. Metabolito activo de la
risperidona.
2 . Disponible en formulacin
retard.
FARMACOLOGA
Antagonista 5HT2A y D2 y con el

receptor adrenrgico Alfa 2
Agonista parcial 5HT2A /1A

yDisociacin rpida D2 Bloqueo
TNE a travs de su metabolito
activo norquetiamina.
Quetiapina
Ziprasidona
1. A dosis altas es muy eficaz

2. Se suele inyectar en
situaciones de emrgencia en psicosis
aguda o mana bipolar.
Agonista parcial 5HT1A,

antagoniamo 2A , D2 , 5HT1D y
moderado IRNS
Zotepine
2 Lnea ( No ha demostrado su
efectividad cuando otros frmacos
fallan)
Perospidona
1. Disponible en Japn
2. No estudiada su riesgo
cardiometablico.
Agonista parcial 5HT1A,

antagoniamo 5HT2A , D2 ,
Sertindol
1. Retirado del mercado y

reintroducido.
2. Util para pacientes difciles con
cuidadosa monotorizacin.
ANTIPSCTICO
Loxapina
Cyamencepina
A DESTACAR
1. Clasificado como antipsictico

convencional. (a dosis altas)
2. Atpico a dosis bajas.
1. Clasificado como antipsictico
convencional. (a dosis altas)
2. Atpico a dosis bajas.
3. Popular en Europa.
4. Muy recetado en Francia a
dosis bajas para ansiedad asociada a
psicosis.
FARMACOLOGA
D2 antagonista y A dosis bajas

bloque 5HT2A.
D2 antagonista y A dosis bajas

bloque 5HT2A. Metabolito activo
(amoxapina) bloqueados de TNE
Aripripazol
1,Efectivo fase de mana del trastorno

bipolar (no en otras fases) 2. Para tratar
abuso de estimulantes (cocaina)
Agonista parcial 5HT1A/ D2

Antagoniamo 5HT2A
Amilsupride
A dosis altas se comporta como A.

Convencional.
Agonista parcial de D2 (A dosis

bajas)
Sulpiride
A dosis altas se comporta como A.

Convencional.
Agonista parcial de D2 (A dosis

bajas)
Bifeprunox
Buena reputacin para mantenimiento a

l/p en esquizofrenia yT. Bipolar.
Agonista parcial de D2 y 5HT1A
BENEFICIOS
picos/1 Generacin/Neurolptidos
1. Ataca a los sntomas positivos de la

enfermedad (alucinaciones y delirios).
EFECTOS SECUNDARIOS
1.Sntomas negativos secundarios
(va mesolmbica y mesocortical),
parkisionismo y sndrome
colinrgico:boca seca,
estreimiento, visin borrosa,
somnolencia,(va nigroestriada),
Hiperprolactinemia (amenorrea,
galactorrea, dismeneralizacin
sea) Va tuberoinfundibular.
2. A l/p alto riesgo de Discineasia
tarda irreversible 8a l/p):
desrdenes hipercinticos del mov:
mov linguales y faciales, mov
miembros rpidos, estraos y
coreiformes.Debido a cambios
irreversibles en D2
(hipersensibilidad o regulacin al
alza).
BENEFICIOS
EFECTOS SECUNDARIOS
icos
1.Riesgos
cardiometablicos a monorizar,
provocados por:
-Receptor
x desconocido.
1. Combate sntomas positivos (DA

va mesolmbica)., y negativos,
cognitivos y afectivos (DA va
mesocortical) y SEP (DA va
nigroestriatal). Algunos cobaten tb
hiperprolactinea
-Antagonismo 5HT2C+
H1: obesidad
-Elevar
colesterol(triglicridos) y
resistencia a la insulina. (Riesgo de
cetoacidosis diabtica (CAD) y
sndrome hiperglicmici
hiperosmolar (CHH) qPodra ser
xbloqueo de M3)
- Fracaso clulas
beta pancreticas, prediabetes o
diabetes.
Efecto somnolencia (H1 y alfa1) y
sedante (M1) en gral no deseados.
BENEFICIOS
EFECTOS SECUNDARIOS
icos
1.Mejora espectacular sntomas+

2. No
SEP ni Prolactina
3.
nico q disminuye riesgos de
suicidio.
4. Disminuye agresividad.
5. Incluso puede
revertir efectos de la discinesia
tarda.
Mayor productos de Ef.

Secundarios:
1. Salivacin excesiva y
convulsiones a dosis altas.
2. Deja zombie (H1,M1, Alfa1).
3. Engorda (5HT2C H1)
4. Riesgo
cardiometablico
5. 2%
de probabilidad enfermedad fatal
agronulocitosis.
6. Riesgo de CAD y CHH (M3?)
1, No SEP
1. Ms riesgo cardiometablico q
clozapina por colesterol y
resistencia a insulina.
2. Efectos sedantes
menos potentes q clozapina
1. Bueno con efectos positivos y

negativos
1. SEP y Prolactina.
2. Menor riesgo metablico, no
ganancia peso, ni CCD ni CHH (no
H1, ni M3).
BENEFICIOS
1. Muy eficaz con sntomas
depresivos.
2. Menos SEP y somnolencia
por su admon retard.
1. Mejoran el nimo y s. cognitivos
(5HT1A/2A y bloqueo de TNE).
2. No provoca SEP, ni prolactina
ni en dosis altas (disociacin lenta
D2)
1.Eleva el humor (IRSN).
2. Activador Bueno con s.
cognitivos y afectivos
3. Menor
ccias sobre peso, colesterol u
resistencia a la insulina,
diabetes., riesgo metablico.
EFECTOS SECUNDARIOS
Ganancia de peso y Riesgo
cardiometablico bajo (similar al
de la risperidona)
Parecidos efecto secundarios q la

clozapina pero algo menores:
Ganancia de peso, sedacin, riesgo
cardiometablico, CCD y CHH.
No eficaz a dosis bajas (pq ocupa

pocos receptores)
1. SeP y Prolactina.
2.Riesgo metablico, no ganancia
peso, ni CCD ni CHH (no H1, ni M3).
3. Prolonga intervalo QT
1. Eficacia s. afectivos y cognitivos.
Alargamiento de QT
BENEFICIOS
EFECTOS SECUNDARIOS
1. Normalmente no causa peso 2.

Mejora humor y s. Cognitivos
( bloqueo TNE)
1. SEP y elevador de prolactina.

2. potencial riesgo
cardiometablico no delimitado.
1. Buen perfil de tolerabilidad y

eficacia (Agonista parcial 5HT1A)
2. Sntomas positivos. 3. No sedante
( aveces necesario preescribir con
una benzodiacepina).
Agitacin a dosis altas
1. Bueno con s. Negativos 2. Bajo

productor de SEP
1. Prolongacin del intervalo QT

2. Riesgos cardiometablicos no
estudiados.
1. En dosis bajas bueno con s.

Negativos, activacin, s. Afectivos.
1.SEP y Prolactina a dosis

normales
1. Activador (no sedante).
Psicofarmacologa UNED 2012/ 2013
PRESCRIPCIN FARMACOLGICA PARA LA ESQUIZOFRENIA

Emergencia
Sntomas
positivos
S. agresivos
ASD/BZ/D2
intramusculares
ASD/BZ/D2
intramusculares
1 Lnea
ASD y APD
Pacientes no cumplidores
ASD y D2
intramuscular
2 lnea
D2 y clozapina
3 lnea
combinaciones
ASD y APD
1. Esquizofrenia:
ASD/APD
2. Trastorno
Bipolar (mixtom
ciclacin
rpida/resistente a
otros tratamientos) :
Litio/E. A./ASD/APD
Clozapina/
Clozapina/ ISRS+ASD/
BZ/D2/Estabilizador
EA
del nimo
1. Clozapina
(esquizofrenia)
Litio (bipolar)
Reduccin del suidio

ADS= Agonista serotoninrgico y dopaminrgico
S. Afectivos
Intramuscular : inyeccin
2.
S. negativos
S. Cognitivos
ASD/APD
ASD/APD
Clozapina/
amisulpride o
potenciacin
con IRN
Potenciacin con:
AgonistaAlfa2/
Agonista5HT1A/I
RN, modafinil o
inhibidores de
Ach
APD: Agonista Parcia Dopaminrgico
BZ: Benzodiacepinas
D2 : Antipsictico convencional
EA Estabilizador del nimo
ZOFRENIA
Problemas
metablicos
Sedacin
1. Evitarla:
Ziprasidona/Bifeprunox/Ari
pripazol
2.
Ziprasidona/ Aripripazol
Provocarla: potenciacin
con BZ/
quietapina/Clozapina/Olanz
apina
Risperidona/
paliperidona/ quetiapina
Clozapina/Olazapina/D2(
menor riesgo q los
atpicos, aunq no
definidos)
Evitarla;
Risperidona/paliperidona

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CarmenLuca Qulez Clemente

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CarmenLuca Qulez Clemente

1. Liberada por la N. colinrgica.

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

CarmenLuca Qulez Clemente

1. Liberado por Neurona glutaminrgica. (producida de la la glutamina proveniente de la gla)

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

CarmenLuca Qulez Clemente

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

CarmenLuca Qulez Clemente

1. Muscarnicos (M1. M5.

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

CarmenLuca Qulez Clemente

5HT2A y 5HT2C/ 5HT1A

1. Tres Tipos: ionotrpicos

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

CarmenLuca Qulez Clemente

MT1 MT2Sueo) y MT3

Carmen Luca Qulez Clemente

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

Carmen Luca Qulez Clemente

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

Carmen Luca Qulez Clemente

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

Carmen Luca Qulez Clemente

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

Carmen Luca Qulez Clemente

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

OTROS RECEPTOTES DEL

1.Abre los canales de

Carmen Luca Qulez Clemente

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

OTROS RECEPTOTES DEL

Alfa2A y Alfa 2C (pre y

Alfa2A y Alfa 2C (pre y

Alfa2A y Alfa 2C (pre y

Carmen Luca Qulez Clemente

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

OTROS RECEPTOTES DEL

No se conoce su mecanismo. Su antagonizacin

Regulados por MAP

Regulados por MAP

Carmen Luca Qulez Clemente

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

OTROS RECEPTOTES DEL

Producen activacin, H2 (promueve secrecin

Tipo Gaba A (no sensible

Ciclo cicardiano de luz y

CB1 media las

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

Memantina (no competitivo y de baja

Carmen Luca Qulez Clemente

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

Antidepresivos DISN: Mirtazapina (NASSA)

1. Haloperidol (Antipsicotico convecional)/

Los antipsicticos atpicos (tb

Carmen Luca Qulez Clemente