AGONISTAS

ADRENERGICO
Dra. Elisa Mariajos Martnez Canales.
Departamento de Ciencias Fisiolgicas- Seccin de
Farmacologa
Facultad de Ciencias Mdicas

Sistema Nervioso Simptico

Este sistema nos prepara para la accin, en la
respuesta de estrs hormonal y en las conductas de
lucha y de huida.
Aumenta la frecuencia de latidos del corazn, dilata los
bronquios y las pupilas.
Estimula las glndulas suprarrenales.
La sudoracin excesiva o hiperhidrosis en manos, axilas
o cara se relaciona con una hiper estimulacin del
sistema simptico.

CATECOLAMINAS
Las catecolaminas (tambin llamadas aminohormonas)
son neurotransmisores que se vierten al torrente
sanguneo (adems de a las hendiduras sinpticas,
como corresponde a los neurotransmisores).
Son un grupo de sustancias que incluyen la adrenalina,
la noradrenalina y la dopamina, las cuales son
sintetizadas a partir del aminocido tirosina. Contienen
un grupo catecol y un grupo amino.

RECEPTORES ADRENRGICOS
Los receptores adrenrgicos o adrenoreceptores son
una clase de receptores asociados a la protena G, los
cuales son activados por las catecolaminas adrenalina
(epinefrina) y noradrenalina (norepinefrina).
Existen muchas clulas que poseen estos receptores y,
la unin de un agonista adrenrgico causar, por lo
general, una respuesta simpaticomimtica, como la
reaccin de pelea o huida. Por ejemplo, la frecuencia
cardaca aumentar y las pupilas se dilatarn, se
movilizar la energa corporal y la sangre fluir a

TIPOS DE RECEPTORES
ADRENRGICOS
Existen varios tipos de receptores adrenrgicos
divididos en dos grupos principales, los receptores alfa
() y los receptores beta ().
Receptores : se unen con epinefrina y norepinefrina.
La fenilefrina es un agonista selectivo del receptor 1.
Existen dos subtipos, el receptor 1 y el receptor 2.
Receptores : asociados a protenas G y que activan a
la adenilciclasa. Los agonistas que se unen a los
receptores producen un incremento en la
concentracin intracelular del segundo mensajero
AMPc.

MECANISMO DE LA ACCIN DE LOS

RECEPTORES ADRENRGICOS
El mecanismo de la accin de los receptores adrenrgicos se fundamenta en
la molcula acoplada al receptor en el lado intracelular de la membrana
plasmtica.
Los ligandos para el receptor 1 y el receptor 2 son la adrenalina y la
noradrenalina.
Un receptor 1 tiende a unirse a una protena Gq, resultando en un
incremento del Ca2+ intracelular causando as la contraccin de la
musculatura lisa.
Los receptores adrenrgicos 2, a su vez, se unen con una protena Gi, que
reduce la actividad del AMPc, produciendo as la relajacin del msculo liso.
Los receptores se unen a la protena Gs y aumenta la actividad
intracelular del AMPc, resultando en contraccin del msculo cardaco,
relajacin del msculo liso y glucogenlisis.

ADRENALINA
El trmino adrenalina se deriva de las races latinas ady renes que literalmente significa "junto al rin", en
referencia a la ubicacin anatmica de la glndula
suprarrenal en el rin. Las races griegas epi y nephros
tienen un significado similar, "sobre el rin", y dan
origen a epinefrina. El trmino epinefrina es usualmente
abreviado a epi en la jerga mdica

INDICACIONES
Espasmo de las vas areas en ataques agudos de
asma.
Alivio rpido de reacciones alrgicas.
Tto. de emergencia del shock anafilctico.
En Paro cardiaco y reanimacin cardiopulmonar

Indicaciones
Ataques agudos de asma, reacciones alrgicas: IM o SC. Ads.:
0,3-0,5 mg.
- Shock anafilctico: IM o, en casos graves IV. Ads.: 0,3-0,5 mg.
En casos graves aumentar hasta 1 mg.
Nios: IM o SC dosis usual 0,01 mg/kg, mx. 0,5 mg. No
administrar a nios (p.c.< 20 kg).
Si es necesario, repetir a los 5-20 min y posteriormente, cada 4
h.
- Paro cardiaco y reanimacin cardiopulmonar: IV. Ads.: 1 mg.
Repetir cada 3-5 min. si es preciso Nios: 0,01 mg/kg, repetir
cada 5 min. si es preciso.

FARMACOCINTICA
Inicio de accin
IV 30-60seg, SC 6-15min, intratraqueal 5-15 seg, inh 3-5 min.
Efecto mximo
IV 3 min.
Duracin
IV 5-10min, intratraqueal 15-25min, inh/SC 1-3h.
Metabolismo
Degradacin enzimtica (heptica, renal y tracto gastrointestinal)

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a epinefrina, o a simpaticomimticos;
insuf. o dilatacin cardiaca, insuf. coronaria y arritmias
cardiacas; hipertiroidismo; HTA grave; feocromocitoma;
lesiones orgnicas cerebrales como arteriosclerosis
cerebral; glaucoma de ngulo cerrado; parto;

MUCHAS GRACIAS