Capitotul 11
SUBSTANTELE DE ABUZ
(STIMULANTE PSIHOMOTORII)
I. Clasificare
Principalele substante de abuz sunt
+ substanje deprimante generale ale sisternuui nervos central
= alcoolui etic;
- barbituriosle,
- anestezicele generale (NO2, propofol)
~ ketarina
+ solventj (Substante inhalatori);
+ stimulante psihomotori
=nicotina
~caleina
- amfetarine: amfetamina (benzedrin), metamfetamina, metiffenicat,
‘amfepramona, ferfluramings
~cocaina:
~ ecstasy:
+ substanle sedativ-hipnotioe
bercodiazepine,
- acid alfa aminobutirc:
+ psihodislepiice, halucinogene, peihedelioe
=LSD;
= mescalina;
+ canabinoidele (marinuan);
+ opioidele: morfina, diamorfina, metadone, oxicodora,
Hl, Substante deprimante generale ale sistemului ner-
vos central
11.4, ALCOOLUL ETILIC (ETANOLUL)
Etanolul este un alcool consumrat pe scar& larg’ tn toat’ Iumea Alcoolismul
(abuzul de alcool) constituie 0 problem important de s&nitate public&
185 Compendiu de farmacologie
Farmacodinamie
1. Efeote sisternice
+ deprim activtatea sistemulti nervos central si poate produce sedare, anvioliz&
(intr-n mod asemainator medicamentelor sedative), alaxie, dezinhibitie, euforie,tulbur&r
de vedere;
+ are proprietaii anestezice;
+ determin’ vasodiatae cufanata: consumul de cantititi mari de etanol (supra
dozare) poate provoca hipoterie in urma vasodiatatel excesive;
+ soade Sensitiltatea centri respirator fat de CO, (la alccolemil de 3,5-4 g%
exist un rise cresout de deces),
+ deprimé contractiitatea miocarcic’,
+ oreste secretia gastric’ si pancreatica, oregte seoretia salivard si dlorhicro-
peptica,inhiba peristaltsmul, deterrrina spasm pilorc,
+ cregte diureza prin inhibarea secretei de ADH din hipofize posterioar8; creste
secretia de ACTH; stimuleaza eliberarea de horroni corticosuprarera
+ scade imunitatea organismuiti favorizand patologia irfectioass;
+ anemia se poate produce at prin defict folic cat gi in urrma séngerailor mici si
repetate de la nivel gastrointestinal
+ la béirbat! reduce concentratia de testosteron, conducand treptat la atenuarea
‘caracterelor sexuale secundare mascuiine:
+ creeaz’ condi de aparije a gastritelor hiperacide, a ficatului gras alcool cu
evolulle spre hepatila cronic& akcoolic& $ spre ciraza hepatic’;
+ insuficiert’ pancreatic’ exocrina cu aparitia dabetulu zaharat (in intoxicatia
acuta cu etanol poate apere pancreatita aout’ neorotioa-herroragica):
+ de asemenea, poate s& dermine dements, degenerescenta cerebrala, neu:
ropatie perfec’
2. Bfecte locale
+ aplcat local, etanolul exercité o actiune revuisiva ¢ antiseptic’
Famacocineticés
+ etanolU se absoaitbe rapid la rivelul stomacului ¢iinlestinuti subi, prezerta
alimertelor in tractul gastrontestinel intriind absorttia
+ se metabolizeaza hepatic (0,1-0,125 gkkg corplord ~ 7-8 giord);
+ cei care consumé cronic etanol il metabolizeaza mai rapid (toleranta);
+ 510% se elimind renal sub forma nemodificat’
Administrarea etanolulul in mod repetat induce tolerant, in special la efectul
‘sedativ gi hipnotic. Alcoolul dezvalt tolerant’ gi dependert Inorucigata cu barbtunicele
tranchiizartele
186 Medicamente excitante ale sistemului nervos central
Interactiuni medicamentose
+ etanolul creste efectul toxic al paracetamolulul la nivel hepatic, potenfeaz’
‘actjunea substantelor deprimante centrale, a antihistaminicelor $i a anthipertensivelor,
Utiizarea cronicd creste metabolizarea anumitor medicamente datorta efectulul inductor
enaimatic.
Utilizari practice
+ dezirfectart pe tegumente si mcoase (In cancertrate de 60-70%);
+ Inescare si arsur dato acturi astringerte,
+ solvent periru diverse substanje medicamentoase (contraindicate sub varsta de
Tani,
+ antidot In intoxcaja cu metanol gi eblengicol
Intreruperea administréi cronice de alcool determina sindrom de abstinent’,
ceea oe indica existenfa dependent fizce. Simptomatclogia dureaz& 1-2 ze: anxietate,
hiperexcitabiltate, exacerbarea reflexelor, confuze, halucinafi vizuale, corwulsi, delirium
tremens.
Tratamentul alcoolismului cronic
+ administrrea de disufiram, oa talamert adjuvant, determina apariia unor
efecte negative severe, care dureaz’ Intre 30 min si cateva ore, daca pacientul consurrt
lanolin interval de timp urmétor (15 minute-48 ore).
Repetarea in timp a administra dsulram-etanol conduce la aparia unui reflex
conaitionat negatv
Manifestanle care apar sunt: cefalee pulsatila, hipotensiune arterial, tahicarcie,
real, varsStur, cispnee, tuse, fenamene care pot fl deosebit de severe.
1.2. BARBITURICELE
(vezi capitolul dedicat medicatjel hipnotice).
1.3 ANESTEZICELE GENERALE $I KETAMINA
(vezi capitolul dedicat medicatjel hipnotice).
1.4. INHALANTIL
Ichalantii sunt substartele toxice existente sub forma de vaporifolosite pe post
de drogui. Exist mei mut de 1.000 de produse uz casnic care surt utlizate In acest
scop, spre exemplu, dluant, crema de pantof,ipici, vopselur, lichid de brichetd,lacurl
etc. inRomania a fost foarte folosit aurolacul - 0 vopsea destinata ‘aurii" metalelor,
folosité in special de copii ai tz
“Abuzul de inhalant este definit ca expunerea in scop agremertal la vaporitchimi-
Ci, cum sunt cei produsi de nitray, cetone si hidrocerbur alfatice si aromatice. Aceste
subetanfe sunt prezente Int-o varietate de produse de uz casnic gi industrale, care sunt
inhalate
‘Abuzul de inhalant! este réspéncit mal ales la copii si edt tine
187 Compendiu de farmacologie
‘Substartele chimice sunt absorbite rapid prin plamani in sange si ajunge rapid la
ceeier si alte organe, neon, provocand daune fizice si psihice ireversitile
‘Se utlizeazé folosind recipiente deschise, ‘sniffing’ sau prin inspirarea vaporitor
de pe carpe imbitate in substante chimice, " huffing " (uneon sunt tumate pe gulerul
hainelor sau pe mansete si mirosite periodic. Cel rral freovent sunt administrate prin
inhalarea vaporilor produgi Intr-o pung’ de plastic "bagging
Cele mei muite dintre substantele inhalante produc efecte sirilare cu cele ale
anestezicelor gazoase, determindnd 0 inoetinire 2 functilor organismulu. Dupo stare
de sormolent® initiala si dezinhibitie survine o stare de confuzie si agtatie.
Mecanismmul exact de actiune de cele mai multe substante volatile mane
necunoscut
Efecte clinice
* euforie, excitabltate crescut’, 0 stare de anestezie, dezinhibitie asemanatoare
betel
+ prin expuneres cronic’ la hidrocarburle aromatice (de exemplu, benzen, tolu-
€en), efectele toxice pot fl observate in multe organe, inclusiv leziunile substante! albe cin
‘sstemu nervos central;
+ great’, vor’, cefalee, stari euforice iar in doze mari pot provaca deli
+ alte efecte: scaiderea In greutate, tulburéri de atentie, depresie;
+ utlizati ndelungat produc dependenta,
dil, Stimulante psihomotorii
M1, NICOTINA
Nicotina este unul cintre drogurile cel mai frecvert utiizate in mod legal (28% din
populatia aduta manifesta dependent’ de nicotina)
Existé atat furtori activi cét 51 fumtori pasiv. In general, numrul oelor care
reugeso 4 renunte fa furnat este egal cu cal al celor care devin furnaton
Notina este un alealoi lichid (CyoH,4Na) care reprezinta 5% din greutetea frun-
zelor de tutun (Impreuna cu monoxidul de carbon, nitrozamine, acid cianhicric, compusi
‘cu continut de suff, cetone). © gard confine 8.20 mg de rioting, din care doar aprox-
Imativ 1 mg se absoarbe prin fumat.
Farmacocinetica
+11/2: aproximatiy 60 minute;
+ dupa 6 ore doar 0,031 mg din 1 mg inital infalat se mat afa In organism,
Metabolizare si eliminare
+ 80% se transforma hepatic; o parte este metabolizat pulmonar,
+ metaboliji sunt exeretati urinar,
Mecanism de actiune
+ simuleazé eliberarea de dopamina:
188 Medicamente excitante ale sistemului nervos central
+ stimuleazé eliberarea de endorfine gi de hormoni glucocorticoizi endogeni:
+ acfioneaz’ asupra reveptorilor ricotinici de la nivel ganglionar, in. mugchi
scheletic gi la nivelul sisterrului nervos central
Actiuni farmacodinamice
+ efectele sunt descrise ca excitante dar si ca linigtitoare, In functie de asteptéiie
fumstorutu;
+ aoceleteaza ritmul cardiac;
+ oreste presiunea sanguing,
+ determin’ dificultate in respiratie:
+ blocheaza eliberarea insuline! (risc de hiperglicer}
+ scade apetitul
Efecte asupra organismului
+ determing un grad rdicat de acictie
+ ricotina poate creste discret rata metabolismului bazal (pol pierde dn greuitate
dar Int-un mod total curator s&ritti:
+ nicotina poate reste nivelul LDL-col — iso augat de accident vascular sau
IM.
Reactii adverse
+ neoplazi
+ bronhopneumopatie cronic& obstructiv’;
+ boli cardiovasculare,
+ cresterea incidenjei avorturilor,
+ foleranta apare rapid gi este de lung’ durat’;
+ determina dependenta psihica puternic&; sindromul de abstinent apare In 24
de ore $1 poate dura luni de zlle (ametell, tremor al extremitilor, oregterea tensiuni
arteriale, dorint’ marcaté de a furra, anxietate, dficutate de concentrare, tulburéri de
somn, cresterea apetitulul, tuburiri gastrointestinale.
‘Tratamentu! dependentei
NICORETTE
Forma de prezentare
+ guma de mestecat - pastle cu 2 mg sau 4 mg nicotind,
Indicatii
+ renunfaree la fumet (diminua efectele neplécute care survin tn cursul intreru-
peri fumatuii)
Doze si posologie
+ se Incearc’ administrarea de Nicorette (concentratia se alege in functie de
(radu de dependent’ la nicotin’) 8-12 pastile pe 2i, timp de mirim 3 luri, maxim 1 an;
+ doza de nicotina se reduce treptat
+ tratamentul se intrerupe cand doza este redusé la 1-2 pastilezi
189 Compendiu de farmacologie
Contraindicatii
+ ulcer,
+ angina pectoral’,
+ sarcin’ gi alépiare,
VARENICLINA (CHANTIX, CHAMPIX)
Ffecte
+ reduce dorinta de @ fuma pentru si scade efectele plicute ale fumatului,
+ Imbunatateste probabiltatea de renunta la
fumat demonstrand succese terapettice de doua pana la trel or mai mari fata de
Incercarile farmacologic neasistate
Farmacocinetic’
+ timpul de injumstatire plasmatic’ al vareniclinel este de aproximativ 24 de ore;
+ este metabolizaté minim, 22% flind excretaté nemodificata In unin’;
+ nu are interactiuni farmacosinetice cu alte medicamente.
Reactii adverse
+ great (frecvent);
+ altele: dureri de cap, tulburari de somn si vise anonale
+ rare: schimbarile In gust, vars8iri, dureri abdorninale, Matulent’, constipatie si
cepresie, ganduri suicidare, si actuni de sulci,
Mecanism de actiune
+ este un agonist partial al subtipulul 0482 a receptoruli nicotinic al aceticolinel
+ datonta leg’ competitive pe acest receptor, blocheaz’ capacitatea nicotine!
de a se lega stimula sistemul dopaminergic mezolimbic
Mod de administrare
+ oral, cite 0.5mg la 12 ore intial, apoi 1 mg la 12 oFe, timp de 12 saptamani (24
cde saptimanila ce’ care au reusit s8 renunte la fur)
M.2, CAFEINA
Se gsesie In Coffea arabica (cafea), Thea sinensis (c2ai) si Theobroma cacao
(cacao),
Mecanism molecular
+ se presupune c& determin’ marirea cantititi de AMPe celular, ca urmare
local fosfodiesterazel
+ alt mecanism de acjune prezumat este interaciiunea cu receptoril pentru
adenozing (neurotransmiator care are a structura asernanatoare cafeine))
190 Medicamente excitante ale sistemului nervos central
Actiuni farmacodinamice
+ Imbun&tajirea performenjelor psihomotori, cresterea capacitatii de efort fizic gi
intelectual cu excepiia activititior motoii de mare finele, scaderea serzatiel de
oboseal
+ stimularea certrului respirator (efect util in intoxicatja alooolica acuta)
determina si bronhodilatajie mocerat’;
+ le nivel cardiac: stimularea contractel cardiace gia debitului cardiac, constrictie
moderala la nivelul vaselor coronare;
+ stimularea secrete! gastrice clorhidropeptice in uilizare croric’ pukénd favoriza
aperitia viceruiui gastric,
+ cregterea circulatiei renale ¢| inhibarea reabeor{el tubulare a sari determinand
o orestere @ diurezei
Farmacocinetic’
+ se absoarbe bine cin intestin;
+ Se epureaz prin metatolizare hepatic’:
+ efectul stimulant psihametor, de itensitate moderat8, se mentine pan la 8 ore,
Utilizari clinice
+ stiri de precolaps;
+ boli infectioase,
+ inioxcali cu morfina gi preparate opiacee; intoxicati cu Cioralhirat;
+ ingufcient& cardiac’ cu bradicardie,
+ anoxeril,respiratie Cheyne-Stockes;
+ nevraigi, cefalee, migren, fenomene secundare rahianesteziei (Cofedoul
reprezinté 0 asociere dirtre cofein’ $i ergotamin’);
+ antidot in intoxicatja acut4 cl alcool (100-500 mg o data subcutanat)
Forme de prezentare si Posologie
+ fiole continand: cafeina, 0,125 g $i benzoat de sodiu 0,125
+ cafeina se utllzeaza sup doua forme: _cafeind baz’ ¢ sub formal de suri
(60% alealoid activ): cafeind natriu benzoic’ gi cafeind citrica,
+ se acmministreaz8 oral sau subeutanat, dozele uzuale: 100-200 mg.
Reactil adverse
+ exctatie centralé acu
+ nervazitate;
+ palpitati
+ hipertonia musculaturi striate,
+ clurez’ crescutd
Contraindicatii
+ cardiopalie Ischemica, aritmil carciace,
+ ulcer,
+ insomnie;
+ la copil (la care efectu excitant este marcat)
101 Compendiu de farmacologie
Efectele opririi administrarii
+ sindrom caracterizat prin cefalee intens8, adinarie, iratibiltate (apare numa la
cei care consuma mai mutt de 600 mez)
U3, AMFETAMINE
Amfetaminele sunt un gup de medicamente sintetice, cu actiune
‘simpatornitneticd indirect, care determing eliberarea de arrine biogene endogene, cum
ar fi dopemina si noradrenlina,
lmpreund cu acidul garra hicrexibutiic si ecstasy, anrfetarinele sunt tichetate
a."drogur de club", deoarece acestea sunt dine In ce rai popular in astel de local.
Avestea cera de la eostasy mai ales in modu in care sunt utlizate: adrinistrare
intravenoasé si dependenta sunt mult mai comune amfetaminelor
+ au strudur’ chimicd asemanatoare aminelor simpatomimetice;
+ reprezertanti: dexarrfetamina, metamfetaring.
Farmacocinetica
+ amfetarinele se absorb bine inciferert de calea de administrare
+ traverseaz bariera hematoencetfalic’
+ efectul se instaleaz’ In aproximatiy 1 or si dureaz’ 5-8 ore;
+ exist diferente individuale in ceea ce priveste r@spunsul organismulu la arrfe-
amine;
+8 elimina urinar,
Farmacodinamie
+ creso eliberatea catecolaminelor din terminatile presinaptice; efecte sim
patomimetice,
+ inhib’ MAO;
+ stimuleazé sistemul retiouat activator escendent;
+ stimuleazé activitatea psiho-rmotorie;
+ efect euforizant,
+ anorexigene,
Utilizari clinice
+ narcolepsic;
+ sindromul hiperkinetic la copa;
+ medicatie adjuvanta in parkinsonism (la persoane oe nu tolereaz’ levodopa);
+ crize epleptice de petit mal
+ enurezis noctur;
+ antagorizarea efectelor unora dintre substantele deprimante ale SNC (amfeta-
Irinele mai sunt denurrite arrine de trezite), stimuland certrul respirator (deprimet tn
prealabil)
192 Medicamente excitante ale sistemului nervos central
Reactii adverse
+ in timp, performantele incep s& diminueze, oboseala se accertueaz’, suvine
© stare cronica de anxietate, agtatie, insomnie sau sormn neodihnitor, fenomene de
epuizare exceswva;
+ Tn utma consurmului cronic se dezvoité tuburar psitice reversible, depresie,
sau petrrarente care pot merge de la halucinati tactile si audtive pang la schizofrenie
paranoid’ ireversibils,
* utlizarea excesiva poate determina crize hipertensive urmate de aocidente
cerebrale sau hipertensiune arteriala moderst8, tahicardie (efecte datorate actiuni sim-
patomimetice indrecte), hipertermie, tremor al extremitatior, tremor al extreritaplor sau
chiar convulsi,insuficient® renal
Toleranta si dependenta
+ amfetaminele determina fenomene de tolerant si dependent;
+ toleranta poate face posibil utilzarea unor doze excesiv d= mari de amfeta-
mine determinand supresia absolut a apetitului si o stare euforicd cronica
+ dependenta psihica este greu reversibila
Persoane care fac abuz
+ sportiv, student, persoane care nu fac fat rtmulul de Iueru, cel ce vor s&
slabeasc’ ete
Contraindicatit
+ spot
Efectul anorexigen
+ arrfetaminele au fost folosite comercial in unele produse de slabit, anorexia se
dtoreaza acfiuni de eliberare a doparinei, Indeoseb’ la rivelul centrului alimentatel
din hipotalamus,
‘0 setie de substante cu structura chimicd relativ aserantoare amfetaminel au
proprietati anorexigene. Adrrinistrate la obezi sub ciet& hipocaloricd, determina scadere
ponderala progresiv’, Ins eficecitatea tratamentului este limtaté de instalarea
‘olerarfei dupa 6-8 saptamani,
* efectul anorexigen se datoteazé In principal une actiuni speciice de tip
dopaminergic sau serotoninergic la rivelul centilor foamel sau satjet2tli din hipotala-
‘mus, cu diminuarea consectiva a mpulsurilor ce comand’ acu de a mance si apariia
rai rapid a senzatiel de saletate. Reactile adverse de tip arfetamini, Indeosebi
riscul de tulburari psihice, limiteazd mut utiitatea terapeutica,
AMFEPRAMONA (SILUTIN)
+ este un anorexigen acti, stimulent psihomotor moderat si simpatorimetic siab,
+ au structura gi efecte farmacodinamice similare arfetaminei
+ au efecte adverse mai reduse;
+ mefenorexul, cathina, fentermina, fenmetrazina gi fencimetrazina
193 Compendiu de farmacologie
COCAINA
Generalitati
De secole inden nativi din America de sud au mestecat runze de cova pentru
a.alunga oboseaia si foamea. Cocaina pura a fost extrasa pentru prima dat In 1855 din
frunzele tufigunlor de coca din Peru si Bolivia. Cocaina a fost zolaté din frunzele de
coca Exythroxylon.
‘in secolul al XIX-lea, cocaina a fost considerat un "medicament minune" si a fost
reoomandat pertru tratarea a numetoase afectiuni medicale, inclusiv In dependents de
alcool gi morfind, Sigmund Freud a propus utilzarea acestua pentru a trata dependen-
ta de alcool sia depresiei, dar dependenta a pus repede capsit acest ie
Dupii ce au fost recunoscute pericolele potentiale ale abuzului de cocain’,
guvernul SUA 2 adoptat o legislatie in 1914 care a limitat si cortrolat consumul de
‘ocain’
‘Cocaina a fost “redescoperits” in 1970, cand fenomenul consumuilui de croguri
de agement a crescut dramatic
in uitimi ani, abuzul de cocaina pe soara larga a generat probleme sociale si
Imedicale majore
Erectele farmacologice ale cocainel sunt sirilare cu cele ale arrfetarrinelor, Cu
toate acestea, cocaina are 0 serie de caracteristic care o fac rai popularé tn randul ute
lizatorlor de droguri, Cocain este preparat In cferte forme care pot fi administrate
printr-o varietate de metode. Intersitatea si durata efectelor sunt dependente de modul
ce preparare si de calea de aciministrare.
Formuia inijala a batturii Coca-Cola continea un extract de cocaina care Inga a
fost eliminat in 1906. Ghiar si in zilele noastre, Coca-Cola confine un extract cu aroma
cova, care ins& nu are efecte psinoactve.
‘Cocaina este crogul de abuz cel ri utlizat In SUA (dupa marijuana). 14% din-
‘re americani in varst€ de 12 en) sau rai rer au folosit cocaina cel putin o singuré dat
'$0.8% sunt utlizeton curenti
Medicit pot prescrie cocaina ca anestezic local in unele afectiuni ale nasuiui,
gitulul sau rec
+ In prezent nu se mai utiizeaz’ tn practio8
Actiuni
+ anestezic local 2-6 minute,
+ vasoconstrictor.
Farmacocinetica
+ cocaina este absorbité din tractul intestinal si din toate mucoasele;
+ dupa adrrinistrarea oral efectele apar lert, dupa 30 pan’ la 60 de minute, si
‘sunt mai putin intense comparativ cu alte c3i de administrare,
+ dupa administrarea nazala efectele medicamentului sunt detectatile cups 3 - 5
minute gi dureaza 60 - 90 de minute,
104 Mecicamente excitante ale sistemuui nervos central
+ desi nivelele plasmatioe obfinute sunt in mare parte siriare, iniferent de calea
de administare, efectele depind de concentratia de cocaina din creier.
+ edrrinistrarea intranazala oferd niveluri mai mari de cocaina In creer, Int-o
ppericadaé mai sourté de timp, prin urmare, efectele sunt mai intense.
+ edministrarea intravenoasé si furratul, ofers efecte imediate, de intensitate
mare dar de durat& mai scurta
+ efectele raxime survin tn cateva minute si dureaza aproxirrtiv 20 de minute,
+ fumetu reprezinta cea mal freoventa cale de administrare deoareoe este mutt
‘mai converabili decét acministrarea intravenoasé si nu determing intatie nazala si
eventual perforarea septal, aga cum se intampla cup& administrarea intranazala
+ timpul de injumtatire al cocainei este de aproximativ 30 de minute;
+ metaboliji de cocaina se excreta in uring.
Forme de prezentare
Cooaina se prezinté sub dou’ forme chimice:
“ hidrocloridd (puibere all, solubla, ce poate fi admnistrata iv. sau nazal - 0
linie). copaina baza este extras’ din frunze de coca gi transformetint-o sare solubiié
in ap& In aceast’ form’ cocaira este apoi cormbinaté cu alte substante, cum ar f
zaharuti si anestezice locale. Clothicratu de cocaina poate fi administrat oral,
intranazal, i intraveros;
+ baza (se consurré prin fumet sau iv), Exists mai multe metode de conversie a
lorhidratului de cocairé napoi In baz libera (fara clorhicrat). Cooaina ca baz& liberd
posed o mai mare solubilitate in lipide si un punct de topire mai sozut, Prin urmare,
‘Se poate furra, gi permite livrarea aproape instantanee de cocaina ia creer Intr-un bolus
concentrat, Intensitatea efectulul este mult crescuta, O forma de cocaine-baza liber®,
"rack" este pregitité print-un proces de alcalnizare, care formeaz’ o substart’
cristaling, cu aspect de piatra, care emite un sunet aserrénator cracmentelor atunci
cand este incéizt
‘Simptome ale intoxicatiei acute
“faza | stimulare precoce (la doze de 30-50 mg aplicat pe mucoasa nazala):
- starea de ,bine" de dupa inhalarea une! doze de covain’ dureaza aprox-
imat 20 minute:
+ efectul se manifest sub forma unei cresteri a incredefii in sine, a
energie’, logoree;
- uneori tour, pseudohalucinati
= semne fizice ale consumulul de cocainé: midriaz’, intarea mucoasei
razale, lips apetitului, cresterea TA, polipnee,
‘aza a Ila - stimulare avansata:
~ conwulsii, incontinenta urinara, HTA, aritmie respiratorie, posibil
hipertermie;
+ dupa trecetea efectULi intial se instaleaz’ depresia, nevoia unel nol
prize, irtabiitate, neliniste:
= © nous doz’ poate determina agitate extrema, cifculi in respiratie,
195 Compendiu de farmacologie
insuficienf& carciacd sau chiar deves.
+ faza a lika - depresie gi status premorbid
coma
- arefiexie;
~ pupil fixe mictatice;
- hipotensiune arterials
~tulburéri de rtm;
= depresia respiratiel panda stop respirator.
‘Simptome ale intoxicatiei cronice
+ asermnatoare cu intoxicatja cronica cu arfetamrine,
+ dependent’ psihic’ puternic’
+ dependenta fizic’ si tolerant relativ scazut
+ sindrom de abstinent moderat similar cu cel de la amfetamine;
+ vele mai frecvente simptome sunt depresia gi arvietatea,
Efecte farmacologice
+ oovaina este un puteric stimient al CNS, care produce euforie marcat
Increderea in sine si sertimente sporte legete de capacttatea fzic’ si mental, Aveste
efecte de intarite a eului pot duce [a ikuzia de grandoare, care defineste "cocainomania”;
+ efectele psihologice poative sunt urate de disfore, arvietate, si sentimente de
eptesie pe masuré ce efectu cocaine’ dispere, credind dorinta utilizatorilor de a-gi react
iministra drogu. Efectul este aseménitor celui generat de amfetamine ins& durata de
actjune este mult mai scurté, 20.de minute ia cocaina, comparat cu ore, in cazul arrfe-
taminelor,
+ crept urmare, cocaina trebuie administra’ rai frecvent pentru a mertine starea
de bine ceea ce duce la dependenta de drogurt
+ Gu cat rese dazele de cooaina, stimarea SNC devine exoesiva, Survin
tremuratur gi migc8ri miocionice, convulsi torice-clonice;
+ fectele simpatomimetice periferice cresc si stimularea cardiovascular
determing hipertensiune arterila, tahicardie, aritmil si poate progresa la complica
grave gi moarte subit;
* 0 forma de psihoza toxicd, similar’ cu cea cauzaté de arfetamine, se poate
dezvolta cup’ doze mari sau utilizarea prelungits. Simptorele inclu ostitate, retragere
social, paranoia, halucinati luz, si comportarentul violent
Toleranta si dependents
+ toleranta aclta se dezvotta la efectele simpatomimetice si psiholegice cand
cocaina este frecvert utilizaté in perioade scurte de timp;
+ Inainte de abuzul pe scar& larga din anil 70, cooaira a fost considerat un
medicament relativ sigur, care nu provoc’ dependent’ fica. Cu toate acestea, cu
rspandirea tehnioii obtineri bazei ibere de cooaind, care a condus la utiizarea de doze
‘mai mari administrate frecvent, au apdirut dovezi privind un anumit grad de dependent
fizicd,
196 Medicamente excitante ale sistemului nervos central
+ exist’ 0 perceplie gresita conform cela substanjele care provoac’ doar
dependent’ psihologic’ sunt, in general, sigure,
+ simptomele de renuntatli a cocaind includ nevola acut’ de drogun, disfore, iri
‘tabiltate, arvietate, depresie, tremor, tulburéri de alimentatie si de corm si gnc sui-
cidale.
Intoxicatie si tratament
+ in functie de dozé si timpul de la administra, utilzatori pot fi euforci si excita
sau distor, arvcoxi si depresivi
+ pol apirea oboseala extrema, epuizare, hiperterie, convulsii si coma
+ efectele cele mai grave ale infoxicatiei acute surt asupra SNC si a sistemului
cardiovascular, manfestate prin convulsil si complicatil cardiace, tahicardle si aritmi
care pot precipita fbilatiea ventriculara si moartea subit
+ stimularea SNC este unrati de depresie sever, rezultand insuficienta
respiratorie si colaps cardiovascular,
+ perscanele cu afectiun’ carciace preexistente sunt expuse la riscuri mai mari de
aparitie de complicati si de moarte subt3;
+ reactile psihotice, care apar de obicei in cazulutiizéri prelungite, sunt siritare
cu cele observate la arrfetamine;
+ tralamentu intoxicaiel este similar cu cel pentru intoxicalia cu amfetamine (de
sustinere si simptorrati)
+ dlazeparnul este util pentru a tratamentul crizelelor si pentru sedare,
+ deoarece timpul de Injumatatire al cocainei este scurt, cel mai mare pericol in
intoxicatia aouta apare in primete o&teva ore;
+ medicamertele antipsinotice, cum ar fi clorpromazina si naloperidolul sunt utile
din cauza efectelor lor de a antagoniza doparrina si noradrenalina,
+o abordare noua in tratamentu dependentei de cocain’ este utlizarea de enti-
depresive triccice (ATC). care diminua efectele eurforice ale cocaine’ si dorinta de uti
lizarea continua.
IV.Substante sedativ-hipnotice
IV.1.BENZODIAZEPINE;
(vezi capitolui dedicat mecicamentelor sedativ-hipnotice),
V. Psihodisleptice, halucinogene, psihedelice
‘Se clasifica, dupa Waser (1971), In:
+ arrinoadiz g|amine (a0. fboterie, muscima))
+ derivati de dbenzopiran (tetrahidrocannabinol);
++ derivatl de feniletiiarina (mescalina, anfetamina gi derivatii sai etc);
+ deriva de indol sau tripbamina (LSD, bufoterina, psiloatna, eslocna)
+ derivalj de pipericina si gicolesteri (Dian, Sery!).
Simptomele preduse de P. pot fi artagonizate cu fenatiazine g bufirofenone
197 Compendiu de farmacologie
Pot pune in evident simptometologia une! boll psihice inaperente,
V1. LSD
Dietilarrida aciduui Lisergic (LSD) este un drog sintetic, care a fost produs pentru
Prima dati In 1938. Raméne unui dintre cele mai puternice droguri halucinagene
cescoperite
LSD si alte halucinogene sau psihotomimetice, medicamente produc efecte far-
macologice similare, La un moment dat, LSD si alte croguri halucinogene au fost inves-
tigate pentru tratamentul aicoolismuui si bollor mirtale
Efecte
+ produ star psihotice mai mult sau mai putin reversibile, similare cu cele din
schizolrenie (substarte schzofreno-mimetice) Astfel pot apirea tulburéri de percentie
cum sunt ilwille gi halucinatile, tulburéri de gandre, st&ri onirice, depersonalizare $i
Gereaiizare, moaficari afectve etc:
+ produc diferte tuiburan neurologice gi psihomotori, la daze foarte reduse (une
ori c@teva ng/kg, ca In cazul LSD-ulu), deosebindu-se prin aceasta de actiunea unor
alcaloiz Inirebuintal in terapeutic’ (cocaina, atropina} care pot determina, la rand for,
fulburan, dar numai dupé doze man sau in caz ce indicat
V.2, MESCALINA
Este un derivat cu structur’ similara cu noradrenalina gi amfetarnina
+ determin’ slimularea sistermului nervos central gi efecte simpetomimetice
+ induce o stare psinedelica simlara cu cea produsd de LSD, determina procese
rmocificate de gandire, un sentiment mocficatprivind perceptiatimpului sia constingel de
sine si fenomene vizvale;
+ se gSseste In cactusui peyote,
+ se absoarbe foarte bine gastro-rtestira
+ efectele dureaza aproximativ 6 ore
V.3. CANABINOIDELE
‘MARIJUANA
Se obfine cintr-o specie de céneps, Cannabis sativa. Ragina extrasé din vérfurile
Inflorte ale plartei (hasigul) este foarte bogat’ In principle psihoactive specfice.
TTermenul de marijuana se refer, in general, la planta uscata si tocat& (continand
seminte, flor, ram, frunze), care este furalé ca tutunu. Substantele farmacologic
active din rarjuana sunt compusi denumiti canabinoide, din care cel mai important este
tetrahicrocanabinol (THC). Rasina (hasisul) confine, de obicei, aproximativ 10% THC:
Farmacocinetica
+ canabinoidele sunt compusi extrem de liposolubil
198 Mecicamente excitante ale sistemuui nervos central
+ cea mai frecventd cale de administrare este furatul de tgSri de marijuana, care
asigura o biodisporibiltate de 10 pand la 25%, In functie de eficenta tehnici de furat,
+ efectele dupa furat Incep In 5 pani la 16 minute, cu un Vat la 30 la G0 de
minute si, In general, cisparand in 3 pand la 4 ore:
+ tetrahicrocanabinolul este distrituit extensiv n intteg organism si, find extrem
de liposolubil, este preluat in toate compertimente organismulu si sechestrat in tesutul
adipos;
+ biotransformarea THC are loc predominant in ficat, de c&tre sistemul erzimatic
rmicrazomal:
+ degradarea metabolic este complex, rezulténd aproxmativ 80 de metabo;
+ metabolitu principal este activ si echipotent cu THC, acesta find apo! metabo-
lizat in-un numér de metaboiit inactiv, care sunt apoi eliminelj prin bi, fecale, restul
find exeretat In rina
Mecanismul de actiune
+ este insLficient cunoscut;
++ fost identificat un receptor tn creier, de care se leag’ canabinoidele.
Efecte farmacologice
+ hipererria corjunctvala i oresterea freoventel cardiace cu 20 pana la 50 bata
pe minut, in functie de coz’;
+ dup’ o tigard de marijuana, ulilizatorul simte de obicei, relaxare feic’ si
mentala, sentimente de euforie si un grad crescut de sociabiltte, care se repett in
iotur,
+ conversatile $i ideile tind s& se concentreze pe “aici si acum’, si nu pe stuati
din trecut sau vitor, existand_sentimentu cai timpul trece incet;
* intoxicatia’ moderata, se asociaz’ ou sormolenta, tuburéri de atentie si
afectatea memoriei pe termen scurt;
“la un rive! ricicat de intoxicare, reflexele sunt incetiite, coordonarea rmuscular&
scade, ataxia este evidenta si vorbitea si capacitatea de concentrare devina difcile;
= performantele psitomotorii se deterioreaz’: cu cat este mai complex sarcina,
cu atat este mai mare gradul de afectare a performantelor:
+ se insialeaz4 0 stare aseménétoare somnului, cu modficdri ale peroeptiel
audtive si vizuale;
+ efecte psihice pot include disforie, resctii acute de panic’ si episoade psihotioe
+ psihazele pot fi cauzate de demascarea de tulburéri psihice latent
+ Simotornele sunt delr, dezoriertare si comportament aseménator schizofreniei,
+a doze mici, manjuana produce 0 usoara bronhodiiatatie; cu toate acestea,
‘umd de marijuana contine concentratii mai mari de gucron si unele substante canceri-
gene;
+ consumul cronic poate produce réguseala, tuse sl bronsta
+ utilizarea freeventa se asociaza cu o orestete a rezistentei cailor respirator si
cu modifi precanceroase ale epiteliuiui respirator
199 Compendiu de farmacologie
+ fa bsrbati deterring riveluri mai sc&zute de testosteron $i reducerea nummarului
‘$a motiititi spermatazoizlor. fa femei nivelurile de horrron lutetnizant (LH) si prolact-
ra sunt diminuate, rezuitand ovulate sporadic’ si cicluri merstruale nereguiate;
+ tetrahicrocarabinolul traverseaza rapid placenta si efectele teratogene au fost
‘demonstrate in studi la animale, Defecte congenitale specifice nu au fost observate la
‘om dar fost inregistrate greut8t le nastere mai mici la copii nasclt) din marmele care au
fumat marijuana In timpul sarciil
Toleranta si dependent
+ tolerarta la marijuana a fost demonstrat’,
scutoate acestea, dezvoltarea tolerantel are loc, de obicel, numai dupa utlizarea
Prelungta de cantiati mai mari de marijuana,
* toleranta este variabilé s! se dezvotté Intr-o mésur& mal mare pentru anurrite
efecte, cum arfitahicardia, depresia SNC si euforie:
+ tolerarta este inversata rapid dupa incetarea utlizi de rrarjuane;
+ toleranta poate fi explicata, cel putin partial, prin efectul de inducerea a enz-
imelor microzomale;
+ ca si Tn cazul fumatuui cronic de tutun, gudroanele si reziduurile din furnul de
marijuana stimuleaza sistemul enzimatic rricrozornal;
+ Intreruperea brusca a consumulu de mariana dupa utlizare prelungté 2 ind
cat 0 anumité dependent’. dependenta pare a fi mai mult decat fzic& decat psinios,
este de intensitate mult mai ric& decat cea observa cu cocain’ si anrfetarrine,
+ simptomele de sevraj sunt usoare, spre deosetire de cele cbservate la per-
‘soanele care au renunfat la obiceiul de furat de tutun;
+ simptomele sevrajului includ dstorie, anxietate, tremor, transpirati profuze.
+ cea mai frecventa reactie a intoxicatiei care necesita tratamert este reactia
‘out de panica si anvietate extrema
+ aceasti reactie apare cel mai freovent cu ulilizatori: neexperimentaf, care nu
sunt familiarizati cu efectele manjuanei:
+ efectele rareori dureaz’ mai mull de céteva ore;
+ ciazepamul poate fi admninistrat la persoanele care sunt deosebit de agitat;
+ react psihotice pot s& apara dupa administrarea de doze mari sau utlizarea
Indelungata si pot necesta sptalzare gi tratament ou medicament artipsinotice.
Potentialul terapeutic al THC
+ tetranicrocenatinol si diverse substante derivate
Você também pode gostar
- The 7 Habits of Highly Effective People: The Infographics EditionNo EverandThe 7 Habits of Highly Effective People: The Infographics EditionNota: 4 de 5 estrelas4/5 (2487)
- The 7 Habits of Highly Effective People Personal WorkbookNo EverandThe 7 Habits of Highly Effective People Personal WorkbookNota: 4 de 5 estrelas4/5 (2515)
- Art of War: The Definitive Interpretation of Sun Tzu's Classic Book of StrategyNo EverandArt of War: The Definitive Interpretation of Sun Tzu's Classic Book of StrategyNota: 4 de 5 estrelas4/5 (3321)
- Influence, New and Expanded: The Psychology of PersuasionNo EverandInfluence, New and Expanded: The Psychology of PersuasionNota: 4.5 de 5 estrelas4.5/5 (730)
- Never Split the Difference: Negotiating As If Your Life Depended On ItNo EverandNever Split the Difference: Negotiating As If Your Life Depended On ItNota: 4.5 de 5 estrelas4.5/5 (3311)
- Pride and Prejudice: Bestsellers and famous BooksNo EverandPride and Prejudice: Bestsellers and famous BooksNota: 4.5 de 5 estrelas4.5/5 (20479)
- The Perfect Marriage: A Completely Gripping Psychological SuspenseNo EverandThe Perfect Marriage: A Completely Gripping Psychological SuspenseNota: 4 de 5 estrelas4/5 (1134)
- The Subtle Art of Not Giving a F*ck: A Counterintuitive Approach to Living a Good LifeNo EverandThe Subtle Art of Not Giving a F*ck: A Counterintuitive Approach to Living a Good LifeNota: 4.5 de 5 estrelas4.5/5 (20102)
- The Subtle Art of Not Giving a F*ck: A Counterintuitive Approach to Living a Good LifeNo EverandThe Subtle Art of Not Giving a F*ck: A Counterintuitive Approach to Living a Good LifeNota: 4 de 5 estrelas4/5 (5814)
![American Gods [TV Tie-In]: A Novel](https://imgv2-1-f.scribdassets.com/img/audiobook_square_badge/626321117/198x198/22ab6b48b6/1718315036?v=1){kind=icon}
