FARMACOCINTICA

1 Definio:

2 Introduo

2.1 - Passagem de drogas atravs das membranas:

(Aspectos morfolgicos da membrana)
Difuso atravs de lipdios *
Difuso atravs de poros que atravessam os lipdios
Transporte mediado por carreador *
Pinocitose

2.2 Propriedades fisicoqumicas das drogas:

ABSORO DAS DROGAS

1 - Definio

2 - Propriedades das drogas:

- Solubilidade;
- Peso molecular
- Grau de ionizao (pH e Pka);
- Concentraao da droga

3 - Propiedades do local de absoro:

- Extenso da circulao;
- rea absortiva

4 - Vias de administrao de drogas:

Sublingual:
ex. Nitroglicerina, isoprenalina, etc.

Oral:
Absoro na mucosa gstrica;
Absoro na mucosa intestinal: difuso passiva (maioria), carreador (ex.
L-DOPA, ferro, etc)

Fatores que afetam a absoro gastrintestinal:

- Motilidade gastrintestinal (anticidos, refeies);
- Fluxo sanguneo esplnico (refeio, estados hipovolmicos);
- Tamanho e formulao da partcula;
- Fatores qumicos: (exs. tetraciclina & leite);
- pH do meio

Preparaes de Liberao Controlada

Retal:
Menor passagem pelo fgado

Parenteral (injeo):
Intravenosa
Subcutnea (Irritao)
Intramuscular
Intratecal
Intraperitoneal

Inalao
(Exs. Anestsicos gerais inalatrios, drogas de efeitos pulmonares exs:
salbutamol)

Aplicao s superfcies epiteliais:

- Pele: rea de absoro, lipossolubilidade (inseticidas), integridade

- Intradrmica: emplastos adesivos (Exs. estrogneos liberao
lenta)
- Membranas mucosas: conjuntiva, nasofaringe, vagina, clon, uretra,
bexiga urinria. Pode ocorrer absoro sistmica.

5 - Biodisponibilidade

DISTRIBUIO DAS DROGAS

1- Fluxo sanguneo: locais de maior fluxo

locais de menor fluxo

2 Permeabilidade capilar

3 Ligao das drogas s proteinas plasmticas

Albumina drogas cidas
1-glicoproteina e -globulina drogas alcalinas.

4 Acmulo nos tecidos

5 Transferncia placentria

6 Redistribuio

BIOTRANSFORMAO DAS DROGAS

Enzimas microssomais (REL das clulas hepticas):

- a maioria das reaes de oxidao e reduo
- algumas reaes de hidrlise (grupo ster e amida)
- reaes de conjugao com o cido glicurnico

Enzimas no-microssomais (clulas hepticas, plasma, rins, pulmes,

TGI):
- algumas reaes de oxidao, reduo e hidrlise
- todas as reaes de conjugao, exceto a do cido glicurnico

Reaes No-sintticas (Fase I):

Oxidaco, reduo e hidrlise: produtos reativos (OH-).

Reaes sintticas (Fase II):

Conjugao (c. glicurnico, c. actico, glicina). Composto s inativos

Induo e Inibio enzimtica

EXCREO DAS DROGAS

Excreo Renal:
- Filtrao glomerular
- Secreo tubular ativa
- Reabsoro tubular passiva
Clearance Renal

Outras vias de Excreo.

Pulmes, bile, fezes, suor, lgrimas, saliva, leite, secreo nasal, etc.

REAES DE FASE I DE FASE II